Показания к назначению препаратов, повышающих свертываемость крови

Для чего нужны оральные антикоагулянты?

Антикоагулянты — это лекарственные препараты, снижающие активность свертывающей системы крови и препятствующие чрезмерному образованию тромбов. Современные антикоагулянты оказывают влияние на различные звенья процесса коагуляции крови и применяются для профилактики и лечения артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий.

Классификация антикоагулянтов

Все антикоагулянтные препараты разделяются на две большие группы:

  • антикоагулянты прямого действия (препараты назначаются в виде инъекций), угнетающие активность тромбина — прямые антикоагулянты;
  • антикоагулянты непрямого действия, или оральные антикоагулянты (назначаются в виде таблеток), нарушающие образование протромбина в печени. Их также называют антагонистами витамина К, или непрямыми антикоагулянтами.
Антикоагулянты непрямого действия

Витамин К — витамин естественного происхождения, содержащийся в основном в зеленых листовых овощах (шпинат, брокколи, латук) и попадающий в организм с пищей. Кроме того, витамин K синтезируется бактериями в кишечнике. Организм использует витамин К для образования в печени целого ряда белков, участвующих в свертывании крови. Суточная потребность витамина К: 0,03-1,5 мкг/кг/сут (до 105 мкг/сут).

Таблица 1. Содержание витамина К в продуктах (мкг/100 г продукта)

ПродуктыСодержание витамина К
Зеленый чай, листья964
Салат-латук, зеленые листья850
Мангольд, листья сырые830
Капусты лист817
Кочанная капуста, сырая487
Брюссельская капуста434
Шпинат, листья сырые383
Шпинат, листья свежие/замороженные, сваренные360
Черный чай, листья42
Брюссельская капуста, свежая, замороженная289
Цикорий сырой231
Салат краснолистный210
Брокколи сырая205
Соевое масло193
Брокколи свежая/замороженная, сваренная192
Зеленый лук190
Фасоль140
Салат Айсберг123

Оральные антикоагулянты, вмешиваясь в этот процесс, существенно увеличивают время свертывания крови. Однако пероральные антикоагулянты не разжижают кровь и не растворяют уже образовавшиеся сгустки крови, хотя и позволяют прекратить рост имеющихся тромбов.

В норме естественные антикоагулянты крови способствуют тому, что ее свертывание происходит только при нарушении целостности кровеносных сосудов. Однако при определенных клинических состояниях, называемых тромбозными нарушениями, этот же механизм может приводить к нежелательному образованию опасных для жизни кровяных сгустков — тромбов. В таких ситуациях действие антикоагулянтов позволяет предотвратить избыточное тромбообразование.

Если у вас обнаружили тромб или существует опасность образования кровяных сгустков, в качестве одного из элементов лечения врач может назначить лечение антикоагулянтами (например, варфарином), которые предотвращают образование тромбов.

Классификация антикоагулянтов непрямого действия

Все антикоагулянты непрямого действия подразделяются на три основные группы:

  • монокумарины – варфарин, маркумар, синкумар;
  • дикумарины – дикумарин, тромексан;
  • индандионы – фенилин, дипаксин, омефин.

Самым распространенным непрямым антикоагулянтом является варфарин, что связано с предсказуемостью его действия и стабильными показателями антикоагуляции.

Показания к назначению пероральных антикоагулянтов

Можно выделить следующие основные причины применения оральных антикоагулянтов:

  • мерцательная аритмия: нарушение сердечного ритма в виде беспорядочного сокращения предсердий, которое может приводить к образованию сгустков на их стенках;
  • механические клапаны сердца: хирургическая замена поврежденных сердечных клапанов их механическими аналогами. При этом организм реагирует на «чужеродный» механических клапан и запускает нежелательный процесс свертывания крови.

Примерно 75% осложнений после операций по протезированию клапана связано с кровотечением и тромбоэмболией, которые могут возникнуть в течение первого года после операции 1 .

У пациентов с механическим протезом митрального клапана массивная тромбоэмболия происходит с частотой 4-12 % в год. У больных с механическим протезом в аортальной позиции этот показатель выше 2 .

Варфарин помогает снизить эти показатели примерно до 1 % и продолжает оставаться наиболее эффективным препаратом для большинства пациентов 3 .

    Тромбоз глубоких вен: при замедлении кровообращения сгустки могут образовываться в глубоких венах мышц бедра или таза.

Аспирин Кардио или варфарин?

Исходя из определенных критериев (возраста и дополнительных факторов риска), лечащий врач может назначить пациентам с мерцательной аритмией, один из двух вариантов антитромботических средств: антиагрегантные препараты, например, аспирин (препятствует склеиванию тромбоцитов) или антикоагулянтные препараты, например, варфарин (блокирует факторы свертывания крови):

  • ацетилсалициловая кислота (аспирин), если риск инсульта невысок;
  • варфарин, который рекомендуется при более высоком риске инсульта.

Фармакологическое действие аспирина как антикоагулянта заключается в угнетении слипания тромбоцитов — основного компонента тромба, таким образом, ацетилсалициловая кислота, предупреждает развитие тромбоза кровеносных сосудов.

Показанием к применению аспирина для разжижения крови является наличие преходящего нарушения мозгового кровообращения в прошлом – т.е. такого нарушения, при котором неврологическая симптоматика проявлялась не более 24 часов.

Оба препарата принимаются в виде таблеток, однако при приеме варфарина необходим более тщательный контроль коагуляции крови. Поэтому сегодня типичным решением ежедневной профилактики тромбоза является длительное применение низких доз аспирина для разжижения крови (Аспирин Кардио). Но результаты исследований свидетельствуют о том, что для уменьшения риска инсульта варфарин более эффективен 4 .

Кроме того, в инструкции по применению Аспирин Кардио для разжижения крови отдельно указан значительный перечень противопоказаний. Так же в любой инструкции к аспирину упоминается о выраженных нежелательных эффектах, развивающихся при длительном применении аспирина для разжижения крови даже в низких дозировках. При длительном приёме ацетилсалициловой кислоты, входящей в состав Аспирин Кардио, возможно развитие эрозий и язв желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения (снижении числа тромбоцитов), повышение уровня печёночных ферментов.

У таблеток аспирина нет явных преимуществ и в отношении стоимости. Цена «аспирина для сердца» вполне сравнима со стоимостью лечения варфарином. Даже американский аспирин для разжижения крови – далеко не панацея.

В сравнении со случаями, когда никакое лечение не проводится, варфарин снижает опасность инсульта на 64 %, что почти в три раза больше, чем при приеме аспирина для разжижения крови (для получения дополнительной информации обратитесь к врачу, который сможет рекомендовать наиболее подходящий вам препарат).

Рисунок 1. Варфарин и риск инсульта

В некоторых случаях препараты непрямых антикоагулянтов нужно принимать несколько месяцев, иногда на протяжении всей жизни. Продолжительность курса определяет врач.

Прямые и непрямые антикоагулянты снижают свертываемость крови, следовательно, повышают риск кровотечения, поэтому соблюдение режима дозирования имеет жизненно важное значение. Ни в коем случае нельзя увеличивать дозировку или сокращать интервал приема антикоагулянтов.

Первостепенное значение также имеет контроль эффективности этих препаратов: анализ крови, который называется МНО (международное нормализованное отношение), помогает подобрать наиболее оптимальную дозировку оральных антикоагулянтов.

Гемостатические средства

Гемостатические средства — лекарственные средства, способствующие остановке кровотечений. Все гемостатики, в зависимости от механизма действия, подразделяются на три большие группы:

  • ингибиторы фибринолиза (антифибринолитики);
  • средства, усиливающие свертывание крови (коагулянты);
  • средства, понижающие сосудистую проницаемость.


Рисунок 1 | Классификация гемостатиков.

1. Ингибиторы фибринолиза.

В клинической практике широкое распространение получили две группы препаратов ингибиторов фибринолиза: естественные ингибиторы фибринолиза (апротинин и его аналоги) и синтетические ингибиторы фибринолиза (аминокапроновая кислота, аминометилбензойная кислота, транексамовая кислота).

Апротинин — полипептид, получаемый из легких, поджелудочной и околоушной желез крупного рогатого скота, действующий аналогично α2-антиплазмину. Апротинин разрушает свободный плазмин, практически не взаимодействует со связанным плазмином, а также угнетает активацию тромбоцитов. Являясь сериновой протеазой, апротинин блокирует калликреин-кининовую систему путем разрушения калликреина, снижает активность отдельных протеолитических ферментов, таких как: трипсин, химотрипсин, кининогеназа. Изначально препарат был включен в рекомендации по лечению острого панкреатита и панкреонекроза, однако не подтвердил свою эффективность, и показания к его применению были пересмотрены.[1]

Аминокапроновая кислота – 6-аминогексановая кислота — синтетическое производное лизина. Присоединяясь к лизин-связывающему участку плазминогена, аминокапроновая кислота обратимо блокирует процесс фибринолиза, снижает активность стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ, калликреина, трипсина и гиалуронидазы. Аналогичным фармакологическим эффектом обладает производное аминокапроновой кислоты — аминометилбензойная кислота, отличающаяся улучшенной фармакокинетикой. Аминокапроновая кислота снижает активность тромболитических препаратов и может быть использована для нейтрализации их эффекта.

Транексамовая кислота — транс-4-(аминометил)-циклогексанкарбоновая кислота — обратимо блокирует эффект плазминогена, адгезию лейкоцитов и тромбоцитов на поверхность тромба за счет конкурентного ингибирования активатора плазминогена. Оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие посредством подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. По мощности антифибринолитического действия транексамовая кислота значительно превосходит аминокапроновую кислоту. Активность препарата в плазме сохраняется на протяжении 7-8 часов, в тканях — до 17 часов.[2]

У больных с высоким риском массивной кровопотери в плановой хирургии (сердечно-сосудистая хирургия, травматология и ортопедия, трансплантология) применение ингибиторов фибринолиза уменьшает интраоперационную кровопотерю и снижает потребность в трансфузии донорской крови. На протяжении 20 лет проводилось множество исследований, результаты которых были неоднозначны: мнения склонялись то в пользу апротинина, то в пользу синтетических производных лизина.

В 2007 году компания Bayer завершила исследование BART (Blood conservation using antifibrinolytics in a randomized trial), в котором было изучено действие апротинина у кардиохирургических больных высокого риска. Исследователи выявили большой риск летальных исходов и осложнений при использовании апротинина. В группе апротинина количество больных с массивной кровопотерей было несколько меньше, но 30-дневная летальность на 50% превышала аналогичный показатель в других группах.[3]

После публикации результатов BART компания Bayer уведомила Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) о намерении изъять апротинин с рынка. Показания к назначению были пересмотрены, и препарат был исключен из списка безопасных лекарственных средств.

Огромный мета-анализ позволил сделать вывод, что транексамовая кислота обеспечивает такое же снижение периоперационной трансфузии, какое наблюдается при использовании апротинина, но более безопасна. Согласно рекомендациям Европейского общества анестезиологов по ведению пациентов с массивной периоперационной кровопотерей (2013 г.), при массивном кровотечении рекомендуется применение транексамовой кислоты (20-25 мг/кг); она может быть введена повторно или применяться в виде пролонгированной инфузии (1-2 мг/кг/ч).[4]

2. Препараты, усиливающие свертывание крови

Среди средств, повышающих скорость свертывания крови, выделяют: средства системного действия и для местного применения. К препаратам системного действия относят непрямые коагулянты (фитоменадион, менадиона натрия бисульфит) и коагулянты прямого действия (факторы свертывания: концентрат протромбинового комплекса, эптаког альфа).

Менадиона натрия бисульфит — синтетический водорастворимый аналог витамина К3. Субстратно стимулирует витамин K-редуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе витамин K-зависимых плазменных факторов гемостаза (II, VII, IX, X). Фитоменадион является синтетическим структурным аналогом витамина К1, обладает большей активностью и более ранним началом реализации эффектов (через 6-10 часов после перорального применения, против 18-24 часов у менадиона натрия бисульфита). Данная группа препаратов показана для коррекции нарушений системы гемостаза, вызванных дефицитом витамина К1, передозировкой антикоагулянтов непрямого действия (варфарина), а также для предоперационной профилактики кровотечений.

Концентрат протромбинового комплекса (КПК) — лекарственный препарат, содержащий факторы II, VII, IX, X, а также следовые концентрации антитромбина III, гепарина, протеинов С и S. Основным показанием к применению КПК служит коррекция приобретенного дефицита витамин К1-зависимых факторов в экстренных ситуациях (кровотечение, экстренная операция). Помимо этого, КПК широко используется как средство для лечения и профилактики кровотечений у пациентов с врожденным дефицитом одного из К1 зависимых факторов свертывания (врожденная гипопротромбинемия, врожденный дефицит фактора Стюарта – Прауэра).[5]

Эптаког альфа — рекомбинантный активированный VII фактор свертывания. Механизм действия препарата заключается в прямой активации фактора Х на поверхности активированных тромбоцитов. Это вызывает «тромбиновый взрыв» независимо от имеющейся концентрации факторов VIIIa и IXa. В результате образуется стабильный фибриновый сгусток. Считается, что эптаког альфа инициирует гемостаз только в месте повреждения ткани и не вызывает системной активации механизмов свертывания. Препарат был разработан для лечения кровотечений и проведения хирургических вмешательств у пациентов с наследственной или приобретенной гемофилией и высоким титром ингибитора факторов свертывания VIIIa или IXa. Его применение у пациентов с массивным кровотечением можно сформулировать согласно рекомендациям ESA (2013): «Применение рекомбинантного фактора VII возможно только при кровотечениях, которые не могут быть устранены хирургическими методами или путем комплексной гемостаз-корригирующей терапии». Необходимо серьезное обоснование для применения данного препарата [6].

3. Местные гемостатики

Местные гемостатики используются для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений преимущественно в неотложной хирургии и стоматологии. Данная группа включает в себя широкий спектр препаратов с различным механизмом действия.

Препараты на основе желатина, получаемого из свиной кожи, существуют в трех формах: пленка, губка и порошок. Желатин чрезвычайно гигроскопичен, и за счет этого свойства он абсорбирует влагу, увеличиваясь в размерах и заполняя тканевой дефект. Существуют комбинации желатина с тромбином, которые помимо пассивного гемостатического эффекта напрямую запускают коагуляционный каскад и активируют тромбоциты в месте нанесения. Желатин разрушается протеиназами в течение 4-6 недель. Несмотря на абсолютную индифферентность, желатин может служить в качестве хронического очага инфекции. Помимо этого, одним из существенных недостатков данных препаратов является отсутствие прочных связей с окружающими тканями [7].

Тромбин является естественным компонентом свертывающей системы крови. Раствор тромбина используют только местно при капиллярных или паренхиматозных кровотечениях в ходе нейрохирургических вмешательств, операций на печени и почках, в стоматологической практике. Попадание тромбина в крупные кровеносные сосуды может вызвать распространенный тромбоз [7].

Окисленная целлюлоза выпускается в виде пленок, сеток, пучков и губок. Данный биологический агент играет роль субстрата для агрегации тромбоцитов и активации механизмов гемостаза. Целлюлоза значительно снижает рН среды, что приводит к лизису эритроцитов с образованием кислого гематина, который формирует дополнительный искусственный сгусток. Помимо этого окисленная целлюлоза обладает антибактериальным эффектом, в том числе в отношении антибиотикорезистентных микроорганизмов [7].

Микрофибриллярный коллаген, производимый из кожи крупного рогатого скота, имеет ряд преимуществ перед остальными топическими биологическими кровоостанавливающими агентами, среди которых: быстрый гемостатический эффект, минимальная реактивность тканей и высокая способность к реабсорбции. Аналогично целлюлозе, микрофибриллярный коллаген является матрицей для активации тромбоцитов, агрегации и образования тромбов [7].

Подвидом местных кровоостанавливающих средств являются гемостопы, получившие большое распространение в военной медицине. Это препараты внешнего воздействия, которые почти не влияют на свертывающую и противосвертывающую системы крови. Многообразие форм выпуска обеспечивает удобство применения в полевых условиях и полностью удовлетворяет потребностям оказания неотложной помощи при любых кровотечениях. На сегодняшний день наиболее эффективным средством считается хитозан.

Хитозан – это полисахаридный биополимер, получаемый из хитиновых панцирей ракообразных. Кровоостанавливающий эффект данного вещества достигается путем связывания хлопьев хитозана с отрицательно-заряженными эритроцитами и образования гелеобразного сгустка в месте контакта с кровью. Среди преимуществ препаратов на основе хитозана выделяют его антимикробные свойства, длительный срок хранения, стабильность при перепадах температур и безопасность при наружном использовании [8].

Наиболее известным представителем группы средств, понижающих сосудистую проницаемость, является этамзилат. Гемостатический эффект данного препарата обусловлен активацией тромбопластина в месте повреждения сосудов микроциркуляторного русла и снижением синтеза простациклина PGI-2 в эндотелии сосудов, что в конечном итоге приводит к усилению адгезии и агрегации тромбоцитов, остановке или уменьшению кровоточивости. За счет антигиалуронидазного действия этамзилат обладает ангиопротективным эффектом, улучшает микроциркуляцию и нормализует проницаемость сосудистой стенки при патологических процессах [9].

Таблица 1 | Характеристика местных гемостатиков.

Источники

  1. Fergusson D. A. et al. A comparison of aprotinin and lysine analogues in high-risk cardiac surgery //New England Journal of Medicine. – 2008. – Т. 358. – №. 22. – С. 2319-2331.
  2. Williams-Johnson J. A. et al. Effects of tranexamic acid on death, vascular occlusive events, and blood transfusion in trauma patients with significant haemorrhage (CRASH-2): a randomised, placebo-controlled trial //West Indian Medical Journal. – 2010. – Т. 59. – №. 6. – С. 612-624.
  3. Ferraris V. A. et al. Perioperative blood transfusion and blood conservation in cardiac surgery: the Society of Thoracic Surgeons and The Society of Cardiovascular Anesthesiologists clinical practice guideline //The Annals of thoracic surgery. – 2007. – Т. 83. – №. 5. – С. S27-S86.
  4. Sedrakyan A., Treasure T., Elefteriades J. A. Effect of aprotinin on clinical outcomes in coronary artery bypass graft surgery: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials //The Journal of thoracic and cardiovascular surgery. – 2004. – Т. 128. – №. 3. – С. 442-448.
  5. Song H. K. et al. Safety and efficacy of prothrombin complex concentrates for the treatment of coagulopathy after cardiac surgery //The Journal of thoracic and cardiovascular surgery. – 2014. – Т. 147. – №. 3. – С. 1036-1040.
  6. Shapiro A. D. et al. Prospective, randomised trial of two doses of rFVIIa (NovoSeven) in haemophilia patients with inhibitors undergoing surgery //Thrombosis and haemostasis. – 1998. – Т. 79. – №. 05. – С. 773-778.
  7. Achneck H. E. et al. A comprehensive review of topical hemostatic agents: efficacy and recommendations for use //Annals of surgery. – 2010. – Т. 251. – №. 2. – С. 217-228.
  8. McManus J. G., Wedmore I. Modern Hemostatic Agents for Hemorrhage Control â A Review and Discussion of Use in Current Combat Operations. – 2005.
  9. Okuma M. et al. Effects of etamsylate on platelet functions and arachidonic acid metabolism //Thrombosis and haemostasis. – 1982. – Т. 48. – №. 3. – С. 330-333.

Средства, повышающие свертываемость крови коагулянты

Средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики) коагулянты

Согласно классификации,эту группу препаратов делят на коагулянты прямого и непрямого действия, однако иногда их делят и по другому принципу :

1) для местного применения (тромбин, губка гемостатическая, пленка фибринная и др.)

2) для системного применения (фибриноген, викасол).

ТРОМБИН (Trombinum; сухой порошок в амп. по о,1, что соответствует 125 ед. активности; во флаконах по 10 мл) коагулянт прямого действия для местного применения. Являясь естественным компонентом свертывающей системы крови, вызывает эффект in vitro и in vivo.

Перед использованием порошок растворяют в физрастворе. Обычно порошок в ампуле представляет собой смесь тромбопластина, кальция и протромбина.

Применяют только местно. Назначают больным с кровотечениями из мелких сосудов и паренхиматозных органов (операции на печени, почках, легких, мозге), кровотечениями из десен. Используют местно в виде пропитанной раствором тромбина гемостатической губки, губки гемастатической коллагеновой, или просто прикладывая тампон, пропитанный раствором тромбина.

Иногда, особенно в педиатрии,тромбин применяют внутрь (содержимое ампулы растворяют в 50 мл хлорида натрия или 50 мл 5% раствора амбена,назначают по 1 столовой ложке 2-3 раза в день) при желудочных кровотечениях или путем ингаляции при кровотечениях из дыхательных путей.

ФИБРИНОГЕН (Fibrinogenum; во флаконах по 1,0 и 2,0 сухой пористой массы) – используется для системного воздействия. Получают также из плазмы крови доноров. По влиянием тромбина фибриноген превращается в фибрин, образующий тромбы.

Рекомендуемые файлы

Фибриноген используют как средство скорой помощи.

Особенно эффективен он тогда, когда наблюдается его дефицит при массивных кровотечениях (отслойка плаценты, гипои афибриногенемия, в хирургической, акушерской, гинекологической и онкологической практике).

Назначают обычно в вену, иногда местно в виде пленки, наносимой на кровоточащую поверхность.

Перед применением препарат растворяют в 250 или 500 мл подогретой воды для инъекций. Внутривенно вводят капельно или медленно струйно.

ВИКАСОЛ (Vicasolum; в таб, по 0,015 и в амп. по 1 мл 1% раствора) непрямой коагулянт, синтетический водорастворимый аналог витамина К, который активизирует процесс образования фибринных тромбов. Обозначают как витамин К3.

Фармакологический эффект вызывает не сам викасол, а образующиеся из него витамины К1 и К2, поэтому эффект развивается через 12-24 часа, при внутривенном введении – через 30 минут, при внутримышечном – через 2-3 часа.

Указанные витамины необходимы для синтеза в печени протромбина (II фактор), проконвертина (VII фактор), а также IX и X факторов.

Показания к применению : при чрезмерном снижении протромбинового индекса, при выраженной К-витаминной недостаточности, обусловленной :

1) кровотечением из паренхиматозных органов;

2) процедурой заменного переливания крови, если переливали (ребенку) консервированную кровь; а также при :

3) длительном применении антагонистов витамина К аспирина и НПВС (нарушающих агрегацию тромбоцитов);

4) длительном применении антибиотиков широкого спектра действия (левомицетина, ампициллина, тетрациклина, аминогликозидов, фторхинолонов);

5) применении сульфаниламидов;

6) профилактике геморрагической болезни новорожденных;

7) длительной диарее у детей;

9) у беременных женщин,особенно у страдающих туберкулезом и эпилепсией и получающих соответствующее лечение;

10) передозировке антикоагулянтов непрямого действия;

11) желтухах, гепатитах, а также после ранений, кровотечений (геморрой, язва, лучевая болезнь);

12) подготовке к хирургической операции и в постоперационном периоде.

Эффекты могут быть ослаблены при одновременном назначении антагонистов викасола : аспирин, НПВС, ПАСК, непрямые антикоагулянты группы неодикумарина.

Побочные эффекты : гемолиз эритроцитов при внутривенном введении.

ФИТОМЕНАДИОН (Phytomenadinum;по 1 мл для внутривенного введения, а также капсулы, содержащие 0,1 мл 10% масляного раствора, что соответствует 0,01 препарата). В отличие от природного витамина К1 (транс-соединения) является синтетическим препаратом. Представляет рацемическую форму (смесь транс- и цис- изомеров), а по биологической активности сохраняет все свойства витамина К1. Быстро всасывается и поддерживает пик концентрации до восьми часов.

Показания к применению: геморрагический синдром с гипопротромбинемией, вызванной снижением функций печени (гепатиты, циррозы печени), при язвенных колитах, при передозировке антикоагулянтов, при длительном использовании высоких доз антибиотиков широкого спектра действия и сульфаниламидов; перед тяжелыми операциями для снижения кровоточивости.

Побочные эффекты : явления гиперкоагуляции при несоблюдении режима дозирования.

Из средств, относящихся к коагулянтам прямого действия в клинике также используются препараты :

1) протромбиновый комплекс (VI,VII,IX,X факторы);

2) антигемофильный глобулин (VIII фактор).

ИНГИБИТОРЫ ФИБРИНОЛИЗА (АНТИФИБРИНОЛИТИКИ)

КИСЛОТА АМИНОКАПРОНОВАЯ (АКК) – порошкообразный синтетический препарат, тормозит превращение профибринолизина (плазминогена) в фибринолизин (плазмин) путем воздействия на активатор профибринолизина и этим способствует сохранению фибринных тромбов.

Кроме того, АКК является также ингибитором кининов и некоторых факторов системы комплимента.

Обладает противошоковой активностью (ингибирует протеолитические ферменты, а также стимулирует обезвреживающую функцию печени).

Препарат малотоксичен, быстро выводится из организма с мочой (через 4 часа).

Применяют в клинике скорой помощи, при хирургических вмешательствах и при различных патологических состояниях, когда повышена фибринолитическая активность крови и тканей:

1) при и после операций на легких, простате, поджелудочной и щитовидной железах;

2) при преждевременной отслойке плаценты, длительной задержке в матке мертвого плода;

3) при гепатитах, циррозах печени, при портальной гипертензии, при использовании аппарата искусственного кровообращения;

4) при II и III стадиях ДВС синдрома, при язвенных, носовых, легочных кровотечениях.

АКК вводят при массивных переливаниях консервированной крови, назначают внутривенно или внутрь.

Выпускается: порошок и флаконы по 100 мл стерильного 5% раствора в изотоническом растворе хлорида натрия. В связи с тем, что АКК обладает противошоковой активностью, ингибирует протеолитические ферменты и кинины, угнетает образование антител, препарат используется при шоковых реакциях и как антиаллергическое средство.

Побочные эффекты: возможно головокружение, тошнота, понос, легкий катар верхних дыхательных путей.

АМБЕН (Ambenum, аминометилбензойная кислота) – также синтетический препарат, по химической структуре похож на парааминобензойную кислоту. Белый порошок, плохо растворимый в воде. Это антифибринолитическое средство. Амбен ингибирует фибринолиз, по механизму действия схож с АКК.

Показания к применению те же. Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь. При введении в вену действует быстро, но кратковременно (3 часа). Форма выпуска : ампулы по 5 мл 1% раствора, таблетки по 0,25.

Иногда показаны антиферментные препараты, в частности, контрикал. Он ингибирует плазмин, коллагеназы, трипсин, химотрипсин, играющие важную роль в развитии многих патофизиологических процессов. Препараты этой группы оказывают ингибирующее действие на каталитическое взаимодействие отдельных факторов фибринолиза и процессов свертывания крови.

Показания к применению : локальный гиперфибринолиз постоперационные и постпортальные кровотечения; гиперменорея; генерализованный первичный и вторичный гиперфибринолиз в акушерстве и хирургии; начальная стадия ДВС-синдрома и др.

Побочное действие : редко аллергии; эмбриотоксическое действие; При быстром введении – недомогание, тошнота.

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ АГРЕГАЦИЮ И АДГЕЗИЮ ТРОМБОЦИТОВ

СЕРОТОНИН. Его применение связано со стимуляцией агрегации тромбоцитов, набуханием тканей, изменением микроциркуляции, что способствует возникновению тромбоцитарных тромбов. Серотонин в виде адипината (Serotonini adipinatis в ампулах по 1 мл 1% раствора) применяют внутривенно или внутримышечно при геморрагиях, связанных с патологией кровяных пластинок (тромбоцитопении, тромбоцитопатии). При этом повышается число тромбоцитов, укорачивается время кровотечения, повышается стойкость капилляров.

Используют при болезни Виллебрандта I типа, гипо- и апластических анемиях, при болезни Верльгофа, геморрагических васкулитах.

Нельзя использовать при патологии почек, больным с бронхиальной астмой, при гиперкоагуляции крови.

Побочное действие : при быстром введении – боль по ходу вены; боль в животе, в области сердца, подъем артериального давления, тяжесть в голове, тошнота, диарея, снижение диуреза.

КАЛЬЦИЙ непосредственно участвует в агрегации и адгезии тромбоцитов, а также способствует образованию тромбина и фибрина. Таким образом, он стимулирует образование и тромбоцитарных, и фибринных тромбов.

Показания к применению :

1) как средство, уменьшающее проницаемость сосудов, при геморрагических васкулитах;

2) как кровоостанавливающее средство при легочных, желудочных, носовых, маточных кровотечениях, а также перед операцией;

3) при кровотечениях, связанных со снижением кальция в плазме крови (после переливания больших количеств цитратной крови, плазмозаменителей).

Используют кальция хлорид (внутривенно и внутрь).

Побочные эффекты: при быстром введении возможна остановка сердца, снижение артериального давления; при внутривенном введении отмечается ощущение жара (“горячий укол”); при подкожном введении кальция хлорида – некроз тканей.

СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ПРОНИЦАЕМОСТЬ СОСУДИСТОЙ СТЕНКИ

АДРОКСОН (Adroxonum; в амп.по 1 мл 0,025%) – препарат адренохрома, метаболита адреналина. Он не повышает АД, не влияет на деятельность сердца и на свертывание крови. Основной его эффект – повышение плотности сосудистой стенки и активация агрегации и адгезии тромбоцитов.Поэтому адроксон оказывает гемостатическое действие при капиллярных кровотечениях,когда особенно повышена проницаемость стенок этих сосудов. Однако при массивных кровотечениях препарат не эффективен.

Показания к применению :

1) при паренхиматозных и капиллярных кровотечениях;

2) при травмах и операциях;

3) при кишечных кровотечениях у новорожденных;

5) при тромбоцитарной пурпуре.

Адроксон применяют местно (тампоны,салфетки), внутримышечно или подкожно. ЭТАМЗИЛАТ или дицинон (Ethamsylatum; в таб. по 0,25 и в амп.по 2 мл 12,5% раствора) – синтетик, производное диоксибензола. Препарат снижает проницаемость сосудов, уменьшает транссудацию и экссудацию жидкой части плазмы, нормализует проницаемость сосудистой стенки и улучшает микроциркуляцию, повышает свертываемость крови так как способствует образованию тромбопластина (гемостатический эффект). Последний эффект развивается быстро-при внутривенном введении через 5-15 минут, максимально выражено через 1-2 часа. В таблетках действие проявляется через 3 часа. Препарат вводят в вену, подкожно или внутримышечно.

Показания к применению :

1) тромбоцитарная пурпура;

2) кишечные и легочные кровотечения (хирургия);

3) геморрагический диатез;

4) операции на ЛОР-органах;

5) диабетические ангиопатии (офтальмология).

Люди также интересуются этой лекцией: 14. Рецензия.

Побочное действие – иногда возникает изжога, чувство тяжести в подложечной области, головная боль, головокружение, гиперемия лица, парастезия ног, снижение АД.

Для ликвидации повышенной проницаемости сосудов, особенно при наличии геморрагий, используют препараты витамина С (аскорбиновую кислоту), а также различные флавоноиды (рутин, аскорутин, кверцетин, витамин Р), а также витамеры, то есть полусинтетические производные – венорутон и троксевазин в различных лекарственных формах (капсулы, гель, растворы). Препараты витамина Р используют при интенсивной транссудации жидкой части плазмы, например, при отечности ног (тромбофлебит). Кроме того, эти препараты

назначают при геморрагическом диатезе, кровоизлияниях в сечатку, при лучевой блезни, арахноидитах, гипертонической болезни и при передозировке салицилатов. Рутин и аскорутин используют в педиатрии для ликвидации интенсивной транссудации у детей, больных скарлатиной, корью, дифтерией и токсическим гриппом.

РУТИН выпускается в таблетках по 0,02 (2-3 раза в день). АСКОРУТИН – по 0,05. ВЕНОРУТОН – в капсулах по 0,3; ампулах по 5 мл 10% раствора.

Препараты из растений (настои, экстракты, таблетки) оказывают слабое гемостатическое действие. Поэтому их используют при легких кровотечениях (носовые, геморроидальные),при кровоточивости, кровохарканьи, геморрагических диатезах, в акушерской и гинекологической практике.

Препараты для разжижения крови

Согласно результатам медицинских исследований, у сердечно-сосудистых заболеваний могут быть разные причины. И если одни (наследственность, возраст) остаются неизменными, то другие можно корректировать с помощью отказа от вредных привычек и изменения образа жизни.

Повышенная вязкость крови – медицинский термин, эквивалентный разговорному выражению «густая кровь». Традиционно считается, что сгущение крови связано с повышением уровня протромбина – компонента свертывающей системы крови. Такое мнение бытует из-за того, что такие серьезные осложнения сердечно-сосудистых заболеваний, как инфаркт и инсульт, чаще возникают при повышенном уровне протромбина. На самом деле вязкость определяется многими факторами.

Главная функция крови заключается в транспортировке дыхательных газов, гормонов, питательных и многих других веществ к органам и системам. От этого напрямую зависят практически все активные процессы, которые происходят в нашем организме. Отклонение от нормы провоцирует её сгущение и разжижение. И в первом, и во втором случаях это приводит к нежелательным результатам.

По внешнему виду крови вы не сможете сказать, густая она у вас или нет. Это можно определить только с помощью общего анализа крови и коагулограммы, которые назначает врач при прохождении периодических медосмотров либо при подозрении на заболевание. В критических ситуациях, а именно: при травмах, операциях, переохлаждении, недосыпании и т.д., густая кровь представляет опасность. В старшей возрастной группе и стаж указанных нарушений солиднее, и проявляют они себя иначе – инфарктами, инсультами. Густая кровь намного хуже двигается по сосудам, создается дополнительная нагрузка на сердце, вследствие увеличивается риск возникновения тромбов в сосудах. Часто при густоте крови организм вырабатывает больше гемоглобина. Чрезмерно густая кровь намного хуже проникает в маленькие сосуды и капилляры, из-за этого организм чувствует дефицит кислорода. Поэтому сгущение крови необходимо заметить на как можно на более раннем этапе и обратится к врачу.

Как определить у себя сгущение крови?

Для хорошего движения по сосудам кровь должна быть достаточно текучей. Гемостаз — биологическая система, которая, с одной стороны, сохраняет жидкое и текучее состояние крови, а с другой стороны, останавливает кровотечения путем свертывания крови (коагуляции). Коагулограмма – лабораторный тест, который как раз и оценивает, насколько эффективно работает гемостаз.

Риск повышенного тромбообразования имеют люди с ожирением, сахарным диабетом, нарушениями ритма сердца (среди которых наиболее значимы фибрилляция и трепетание предсердий), низкой двигательной активностью, пациенты после крупных операций (например, протезирования суставов, клапанов сердца, экстренных операций и т. п.), с варикозной болезнью, перенесенными инфарктами миокарда, инсультами, с различными аутоиммунными заболеваниями.

Тромбообразование в определенном участке сосудистого русла сопровождается острым или постепенным нарушением кровоснабжения какого-либо органа с нарушением его функций и последующим некрозом тканей.

Помимо вышеперечисленных состояний, коагулограмму выполняют перед операциями для оценки риска кровотечений, при назначении некоторых лекарственных препаратов, а также обязательно при заболеваниях печени, поскольку большая часть белков системы свертывания крови синтезируется именно в этом органе.

Как действуют препараты для разжижения крови?

Так называемые разжижители помогают крови плавно течь по венам и артериям. Они используются для лечения сердечных заболеваний, препятствуют образованию опасных сгустков в сосудах.

При этом многие заблуждаются, думая, что препараты реально делают кровь более жидкой и каким-то чудом разбивают тромбы. Нет, это не так, но они не дают крови образовывать новые сгустки, а также замедляют рост уже существующих тромбов.

Классификация препаратов

В современной медицинской практике существует две группы противосвертывающих препаратов для разжижения крови на длительный прием, и для каждой есть свои конкретные показания.

1) Кардиологические аспирины (аспирин кардио, кардиомагнил, аспекард, полокард и т.д.). Показаны всем, у кого обнаружены или подозреваются атеросклеротические бляшки – ведь аспирин предотвращает “растрескивание” и тромбирование бляшек (процессы, которые приводят к инфаркту или инсульту).

2) Непрямые антикоагулянты – варфарин и его более дорогие сородичи (прадакса, ксарелто и др.). Предотвращают образование тромбов в местах, где ток крови по разным причинам замедляется и вследствие этого есть опасность образования тромбов.

Лекарства, разжижающие кровь, можно принимать:

  • в виде внутривенной или подкожной инъекции (укола); примеры таких лекарств включают Heparin, enoxaparin sodium (Lovenox®) и fondaparinux (Arixtra®);
  • перорально в виде таблетки; примеры таких лекарств включают warfarin (Coumadin®), rivaroxaban (Xarelto®), apixaban (Eliquis®) и edoxaban (Savaysa®).

Оральные антикоагулянты, вмешиваясь в этот процесс, существенно увеличивают время свертывания крови. Однако пероральные антикоагулянты не разжижают кровь и не растворяют уже образовавшиеся сгустки крови, хотя и позволяют прекратить рост имеющихся тромбов.

В норме естественные антикоагулянты крови способствуют тому, что ее свертывание происходит только при нарушении целостности кровеносных сосудов. Однако при определенных клинических состояниях, называемых тромбозными нарушениями, этот же механизм может приводить к нежелательному образованию опасных для жизни кровяных сгустков — тромбов. В таких ситуациях действие антикоагулянтов позволяет предотвратить избыточное тромбообразование.

Показания к назначению препаратов, повышающих свертываемость крови

Приведенные ниже рекомендации не могут заменить назначения вашего лечащего врача и не могут быть использованы в качестве инструкции к самолечению. Самолечение антикоагулянтами недопустимо, так как может привести к тяжелым последствиям!

Показания к терапии антикоагулянтами

  • имплантация протезов клапанов сердца
  • протезирование кровеносных сосудов
  • профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда (особенно, при наличии аневризмы левого желудочка)
  • профилактика тромбоза и тромбоэмболии при мерцательной аритмии
  • рецидивирующий венозный тромбоз
  • тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий
  • другие состояния, сопровождающиеся повышенным риском тромбообразования

Рекомендации по проведению терапии

Лечащим врачом определяется индивидуальный «коридор», в пределах которого должна находиться свертываемость именно у Вас. Этот коридор определяется Вашим исходным заболеванием и особенностями Вашего организма.

Важно, чтобы Вы осознали, что выход за пределы «коридора» как в ту, так и в другую сторону, очень опасен.
Если свертываемость будет выше определенного Вам предела, растет риск тромбозов.
Если свертываемость падает ниже Вашего предела, повышается риск кровотечений.

Независимо от того, какой антикоагулянт Вам назначен, необходимо регулярно (не реже 1 раза в 2-4 недели) проверять свертываемость крови, и в зависимости от результатов теста будет корректироваться доза принимаемого Вами препарата.

При приеме антикоагулянтов какой-либо специальной диеты обычно не рекомендуется. Однако нужно учитывать, что изменение поступления с пищей витамина К может изменять действие препаратов. Не стоит исключать продукты, содержащие витамин К, из рациона, но рекомендуется потреблять их в постоянном количестве (Приложение о содержании витамина К в продуктах)

Полная суточная доза варфарина должна приниматься в один прием (доза фенилина разбивается на 2 приема), в одно и то же время. Препарат принимается внутрь. При необходимости таблетку или её часть можно разжевать и запить водой.
Для наступления полного эффекта от приема варфарина требуется 4-5 дней (у фенилина этот срок короче: около 2 дней). Столько же продолжается действие принятой дозы препарата.
Желательно рассчитать недельную суммарную дозу препарата, это позволит пить ровное число таблеток, не дробя их (точную схему может посоветовать только Ваш лечащий врач).

  • Никогда не принимайте препарат в большей дозе, либо более часто, чем предписано!
  • Нет двух одинаковых людей, предписанная именно Вам доза зависит от вашего заболевания и от реакции вашего организма на препарат.
  • Независимо от того, какой антикоагулянт Вам назначен, необходимо регулярно проверять свертываемость крови, и в зависимости от результатов теста будет корректироваться доза принимаемого Вами препарата.
  • Сообщите всем врачам, стоматологам, фармацевтам и другим медицинским работникам, которые оказывают Вам помощь, о том, что Вы принимаете антикоагулянты. Желательно носить при себе “Карточку пациента, принимающего антикоагулянты” и медальон с указанием того, что Вы принимаете антикоагулянты!
  • Не принимайте аспирин или препараты, содержащие аспирин, не посоветовавшись с врачом. Употребление лекарств этой группы совместно с антикоагулянтами может вызвать кровотечение. Обсудите с лечащим врачом, какой препарат Вы можете принимать в качестве обезболивающего (некоторые клиники рекомендуют ацетаминофен (Парацетамол).
  • Не принимайте никаких дополнительных препаратов, влияющих на свертываемость крови, не посоветовавшись с врачом (о влиянии лекарственных препаратов на действие антикоагулянтов смотри в Приложении 1).
  • Алкоголь может влиять на показатели свертываемости. Малые дозы, вероятно, не нанесут вреда, но в больших дозах и при резкой смене режима потребления он значительно повышает риск кровотечения.
  • Многие растительные препараты влияют на восприимчивость к антикоагулянтам, это относится к Гинко Билоба, чесноку, коэнзиму Q10, клюкве и другим. Посоветуйтесь с врачом прежде, чем начать их прием.
  • Если Вы беременны, планируете беременность или кормите грудью, обсудите это с вашим лечащим врачом! Прием антикоагулянтов может отрицательно сказаться на развитии ребенка, поэтому во время беременности, вероятно, потребуется переход на другие препараты (например, уколы гепарина).

Возможные осложнения терапии антикоагулянтами

Основным побочным эффектом терапии оральными антикоагулянтами являются кровотечения, которые могут проявляться в форме длительных кровотечений из ран и порезов, носовых кровотечений, появления синяков на теле, изменения цвета мочи (розовый или красный) и кала (черный цвет, появление примеси крови) и др. Эти осложнения возникают редко, но могут быть очень опасными.

Риск развития осложнений значительно повышается, если МНО выходит за рамки индивидуального «коридора». Таким образом, Ваши усилия должны быть направлены на поддержание свертываемости крови в границах Вашего «коридора».

Факторы, которые могут повышать риск кровотечения:

  • Сопутствующие заболевания (даже обычная простуда)
  • Применение других препаратов, влияющих на свертываемость крови
  • Неточное следование инструкции по применению

Симптомы, о появлении которых нужно немедленно сообщить врачу:

  • Черная окраска стула
  • Розовый или красный цвет мочи
  • Рвотные массы, напоминающие «кофейную гущу»
  • Легко возникающие без видимой причины синяки и припухлости на теле
  • Кровотечения из носа
  • Обильные кровотечения из десен (особенно заметно при чистке зубов)
  • Длительные кровотечения из мелких ран и порезов
  • Появление одышки, сердцебиения, боли в груди
  • Головокружение, затруднение речи
  • Нарушение зрения
  • Онемение или нарушение движений одной либо нескольких конечностей
  • Резкое похолодание, боль в конечностях
  • Боли в животе
  • Резкое нарастание массы тела
  • Отеки нижних конечностей

Сопутствующие медицинские процедуры

Перед любой медицинской процедурой обязательно проинформируйте врача о том, что Вы принимаете антикоагулянты, и строго следуйте его рекомендациям.
Накануне процедуры обязателен контроль уровня свертываемости крови.
При некоторых стоматологических процедурах (пломбировка, чистка канала, снятие зубного камня, установка коронок и мостов) при свертываемости в пределах индивидуального коридора изменение схемы терапии не требуется. Перед удалением зуба может потребоваться некоторое снижение доз принимаемого препарата.

Необходимо также помнить, что пациентам с протезированным клапаном сердца требуется проводить профилактику инфекции (бактериального эндокардита). Для этого до и после инвазивного вмешательства рекомендуется прием антибиотиков. Это необходимо перед посещением стоматолога, любой урологической процедурой, гинекологическим вмешательством, исследованием толстой кишки, тонзиллэктомией или имплантацией любого медицинского аппарата.

Препараты, снижающие свертываемость крови. Когда используются антикоагулянты?

” data-image-caption=”” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/10/preparaty-snizhajushhie-svertyvaemost-krovi.-kogda-ispolzujutsja-antikoaguljanty-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/10/preparaty-snizhajushhie-svertyvaemost-krovi.-kogda-ispolzujutsja-antikoaguljanty.jpg” title=”Препараты, снижающие свертываемость крови. Когда используются антикоагулянты?”>

Алена Герасимова (Dalles) Разработчик сайта, редактор

  • Запись опубликована: 30.10.2020
  • Время чтения: 1 mins read

Свертывание крови – это многоступенчатый процесс, необходимый для поддержания гемостаза организма.

Гемостаз заключается в обеспечении непрерывного потока крови по кровеносным сосудам либо за счет свертывания крови при разрыве сосуда, либо за счет процесса фибринолиза – разрушения сгустка крови. Антикоагулянты выпускаются в форме таблеток, капсул, мазей, кремов, гелей и инъекций.

Антикоагулянты – это препараты, которые, уменьшая свертываемость крови, снижают риск образования опасных сгустков крови в кровеносных сосудах и сердце или растворяют существующие сгустки крови.

Показания к приему антикоагулянтов

Антикоагулянты в основном используются при таких заболеваниях, как:

  • венозный тромбоз;
  • артериальный тромбоз;
  • легочная эмболия;
  • стойкая фибрилляция предсердий;
  • состояние после имплантации искусственных клапанов сердца.

Препараты свертывания крови следует принимать регулярно. Если пациент забыл принять дозу, нельзя принимать двойную дозу на следующий день.

Антикоагулянты, отпускаемые без рецепта:

  • ацетилсалициловая кислота;
  • гепарин.

Рецептурные препараты для свертывания крови:

  • лекарства, блокирующие рецепторы тромбоцитов;
  • лекарства, подавляющие выработку тромбоцитов;
  • препараты, подавляющие активность тромбина;
  • ингибиторы фактора свертывания Ха;
  • активный протеин C.;
  • антагонисты витамина К.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота – это основной препарат, предотвращающий агрегацию тромбоцитов (разжижающий кровь), которые играют важную роль в свертывании крови. Ацетилсалициловая кислота необратимо подавляет механизм, стимулирующий агрегацию тромбоцитов. Введение даже небольшой дозы лекарства вызывает снижение коагуляции на период от 4 до 7 дней, то есть на время жизни тромбоцитов.

Пероральный препарат используется для предотвращения сердечных приступов, сердечно-сосудистых заболеваний у людей со стенокардией и для предотвращения вторичной церебральной ишемии.

Ацетилсалициловую кислоту из-за ее раздражающего действия на слизистую оболочку глотки следует принимать после еды. Наиболее важные побочные эффекты – аллергические реакции, поэтому людям, страдающим астмой, ацетилсалициловую кислоту не выписывают.

Гепарин

Гепарин – это смесь гликозаминогликанов, полученных из ткани легких крупного рогатого скота или эпителия кишечника свиней. Используется в безрецептурных кремах, мазях и гелях, а также в виде рецептурных инъекций.

Этот препарат используется местно при лечении поверхностного тромбофлебита, травм мягких тканей и варикозного расширения вен. При подкожном или внутривенном введении эффект достигается через несколько секунд. В таком виде он используется для профилактики венозных и артериальных сгустков, в острой фазе инфаркта миокарда и при переливаниях крови.

Побочный эффект гепарина – кровотечение. Также использование гепарина может вызвать позднюю тромбоцитопению, что может привести к парадоксальному тромбозу. В случае передозировки гепарином в качестве специфического антидота используют сульфат протамина.

Антиагрегантные препараты

Антитромбоцитарные препараты останавливают активность или производство тромбоцитов. Такие лекарства используются для профилактики инфарктов и инсультов. Дополнительные показания к применению этой группы препаратов включают поддержание проходимости пересаженных сосудов и улучшение кровоснабжения конечностей при лечении атеросклеротических поражений.

В группу антиагрегантов, разрешенных в Европе, входят:

  • Тиклопидин . Препарат, выпускаемый в форме таблеток. Препарат показан для снижения риска ишемического инсульта, для профилактики ишемических состояний, особенно коронарных сосудов, а также при нарушениях кровоснабжения конечностей, вызванных атеросклерозом. Максимальный эффект наступает через 3-7 дней после начала использования. Основные побочные эффекты – нарушения пищеварительной системы и изменение картины крови.
  • Клопидогрель. Этот препарат оказывает аналогичное, но более сильное действие, чем тиклопидин. Клопидогрель более эффективный, более быстрый и с меньшим количеством побочных эффектов, чем тиклопидин. Это лекарство в таблетках, которое обычно принимают один раз в день.
  • Прасугрел. Самый современный препарат этой группы. Фармакологическое действие проявляет активный метаболит этого вещества. Этот препарат действует лучше и быстрее, чем клопидогрель. Он используется у людей с острым коронарным синдромом для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат может вызвать носовое и желудочно-кишечное кровотечение, что может привести к анемии.
  • Тикагрелор . В отличие от тиклопидина и прасугреля, является активным веществом и не требует метаболических превращений для достижения желаемого эффекта. Он используется в сочетании с ацетилсалициловой кислотой для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний у людей с коронарным синдромом. Побочные эффекты помимо кровотечения: потенциальная одышка и повышение уровня креатина и мочевой кислоты в крови.

Лекарства, блокирующие рецепторы тромбоцитов

Блокаторы рецепторов тромбоцитов действуют путем связывания с рецепторами GP IIb / IIIa на поверхности тромбоцитов, предотвращая их активацию другими факторами, что приводит к снижению свертывания крови.

  • Эптифибатид . Антикоагулянтный препарат, применяемый только внутривенно в условиях стационара. Этот препарат предназначен для использования с ацетилсалициловой кислотой и гепарином. Он показан для профилактики раннего инфаркта миокарда. Наиболее частое побочное действие препарата – кровотечения как низкой, так и высокой интенсивности.

Эптифибатид

Лекарства, подавляющие выработку тромбоцитов

Они работают, подавляя созревание тромбоцитов. Эти препараты используются при тромбоцитемии. Этот препарат может вызвать серьезные проблемы с сердечно-сосудистой системой, поэтому людям с сердечными заболеваниями следует применять его очень осторожно под тщательным медицинским наблюдением.

  • Анагрелид. Препарат, механизм действия которого до конца не изучен. Этот препарат снижает количество вырабатываемых тромбоцитов в зависимости от дозы. Вполне вероятно, что этот препарат действует через активный метаболит, который образуется в организме после приема. Этот препарат не оказывает значительного влияния на уровень лейкоцитов в крови и мало влияет на эритроциты.

Препараты, подавляющие активность тромбина

Тромбин – ключевой фермент, участвующий в образовании сгустка. Помимо активации тромбоцитов, этот фермент непосредственно влияет на образование сгустка. Среди этих препаратов есть препараты, которые прямо ингибируют активность тромбина и косвенно ингибируют этот фермент.

  • Антитромбин III. Естественный ингибитор свертывания крови, вырабатываемый в организме печенью. Помимо ингибирования активации тромбина, он влияет на другие факторы свертывания крови. Этот препарат применяется при врожденном или приобретенном дефиците антитромбина и при тромбоэмболических синдромах, при которых гепарин неэффективен. Антитромбин вводится путем инъекции.
  • Гирудины. Это препараты, подавляющие активность тромбина независимо от наличия антитромбина в крови. Натуральный гирудин получают из слюнных желез медицинской пиявки Hirudo medicinalis. Гирудины не снижают количество тромбоцитов и не изменяют кровяное давление. Помимо природного гирудина, существуют также рекомбинантные гирудины – лепирудин и дезирудин – и синтетический гирудин – бивалирудин.
  • Дабигатран. Препарат для перорального применения. Он напрямую подавляет активность тромбина. Его вводят в виде неактивного пролекарства, которое затем метаболизируется в организме до активной формы препарата. Это лекарство используется для предотвращения тромбоэмболических осложнений после установки протеза бедра и колена.
  • Низкомолекулярные гепарины . Получают путем химической или ферментативной модификации структуры животного гепарина. Механизм их действия заключается в первую очередь в ингибировании активности фактора Ха и, в меньшей степени, в ингибировании активности тромбина. По сравнению с гепарином животного происхождения, низкомолекулярные гепарины более биодоступны, но меньше ингибируют агрегацию тромбоцитов. Вещества этой группы вводятся инъекционно. Гепарины с низкой молекулярной массой включают в себя: ardeparin, certoparin, дальтепарин, enoxyparin, Надропарин, ревипарин и tinazaparin.

Фондапаринукс

Ингибиторы фактора свертывания Ха

Этот класс препаратов действует путем прямого или косвенного ингибирования фактора Ха. Лекарства, которые косвенно влияют на фактор Ха, действуют, стимулируя антитромбин III, тем самым снижая эффект фактора Ха. Препараты этой группы вводятся инъекционно.

  • Фондапаринукс (фондапаринукс натрия). Препарат, вводимый под кожу. Это вещество не метаболизируется в организме и в неизмененном виде выводится почками. Препарат вводят 1 раз в сутки в связи с длительным периодом полувыведения в организме. Фондапаринукс используется для предотвращения тромбоэмболических осложнений, ишемической болезни сердца и сердечного приступа.
  • Сулодексид . Препарат, вводимый в инъекциях и капсулах. Препарат представляет собой производное гепарина с аналогичным действием. Помимо антикоагулянтной активности, сулодексид снижает липиды крови. Этот препарат используется при заболеваниях, связанных с повышенным риском тромбоза, атеросклероза и ишемической болезни сердца.
  • Ксабаны . Это пероральные прямые ингибиторы фактора свертывания крови Ха. Они не действуют против тромбина и не уменьшают количество тромбоцитов. Эти препараты, вводимые в рекомендуемых дозах, не требуют контроля свертывания крови. Ривароксабан, эдоксабан и апиксабан показаны для профилактики ВТЭ и для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Активный протеин C

Активный протеин C – это ненумерованный фактор свертывания крови. Этот белок синтезируется в печени с помощью витамина К. Дротрекогин альфа – рекомбинантная форма белка С. Этот препарат показан для предотвращения смертности при сепсисе и септическом шоке. Показанием к применению этого препарата также является дефицит протеина С.

Побочный эффект препарата – кровотечение, что требует немедленного прекращения терапии.

Антагонисты витамина К

Антагонисты витамина К составляют группу соединений, действующих противодействуя витамину К. Эта группа включает как производные кумарина (аценокумарол и варфарин), так и производные индандиона. Механизм действия этих препаратов связан с ингибированием превращения витамина К в активную форму витамина К.

Когда антагонисты витамина К вводятся перорально, ожидаемый терапевтический эффект проявляется только после периода истощения полных факторов крови, доступных в организме. Полный эффект от препаратов из этой группы наступает только через 2-4 дня от начала применения. В случае передозировки лекарством витамин К используется как специфический антидот.

Показание к применению – тромбоэмболия. Обычно эти препараты используются с гепарином быстрого действия.

Препараты для разжижения крови, антикоагулянты

Варикозное расширение вен – это сосудистое заболевание, требующее системного подхода в лечении. Помимо факторов, которые вызывают варикоз, существуют ряд признаков, провоцирующих развитие осложнений, наиболее опасным из которых является тромбофлебит.

  1. Главная
  2. О варикозе и геморрое Препараты для разжижения крови, антикоагулянты

Из-за нарушения кровообращения и функционирования клапанного аппарата кровь становится более густой. Образуются застойные явления. Разжижение крови при варикозе – важный этап комплексной терапии, которая позволит снизить риск образования тромбов и облегчит симптоматику.

Важность показаний густоты крови при варикозе

Густая кровь при варикозе достаточно частое явление. Длительное нахождение на ногах, тяжелые физические нагрузки, лишний вес и беременность являются основными причинами развития варикозного расширения вен. Кровяные тельца замедляют свою циркуляцию, для их разжижения и перекачки требуется больше мощности, что негативно влияет на общее состояние сосудов. После постановки точного диагноза врач прописывает определенные препараты, которые будут улучшать микроциркуляцию и нормализуют отток лимфы. Также медикаменты поддерживают нормальный гемостаз в организме больного, уменьшают свертываемость крови и разрушают тромбы.

Вязкая густая кровь не может своевременно снабжать все ткани и органы кислородом и другими полезными веществами. Это приводит к онемению нижних конечностей, гипоксии и активному развитию варикозной болезни. Налипание тромбоцитов на стенки вен мешают нормальному кровотоку. Чтобы избежать отрыва тромба и летального исхода в результате тромбоэмболии легочной артерии, необходимо принимать препараты для разжижения кровяных сгустков.

Действие коагулянтов на состояние сосудов при варикозе

Научное название препаратов для разжижения крови – антикоагулянты. Они не избавляют от причины заболевания, но эффективно снимают симптоматику, оказывают укрепляющее действие на стенки сосудов, блокируют прогрессирующее развитие варикоза. Любое лекарственное средство из данной фармакологической группы принимается строго по назначению врача-флеболога после подробной УЗИ-диагностики.

Антикоагулянты показаны при следующих заболеваниях:

  • Тромбоз венозных сосудов;
  • Тромбоз артерий;
  • Легочная эмболия;
  • Иные сердечно-сосудистые заболевания, связанные с образование кровяных сгустков.

Активными компонентами кроверазжижающих препаратов могут быть синтетические или полусинтетические вещества на основе природных стимуляторов. Наиболее эффективными являются диосмин, гепарин, троксерутин, рутин, эсцин и гесперидин. Каждый из них стабилизирует состояние сосудов при варикозе, снижает ломкость капилляров и препятствует образованию тромбов.

Противопоказания приема антикоагулянтов и антиагрегантов

Как и любые лекарственные препараты, антикоагулянты имеют ряд противопоказаний, которые необходимо внимательно изучить перед началом приема таблеток.

  • Индивидуальная непереносимость основных компонентов лекарственного средства;
  • Низкая свертываемость крови;
  • Наличие открытых ран или трофических язв;
  • Флебит и геморрагический диабет;
  • 1 триместр беременности;
  • Гемофилия.

Лекарство для разжижения крови при варикозе

Разжижение крови – одна из важнейших задач при комплексном лечении варикозного расширения вен. При этом на каждой стадии развития заболевания стоит подбирать определенные препараты с большей долей содержания активного вещества. Кровяные сгустки на поврежденных участках вен создают опасную угрозу для нормального питания и функционирования жизненно важных органов. Поэтому лечение варикоза имеет наибольшую эффективность на первых этапах, когда поражение сосудов не приобрело необратимых последствий.

Лекарства для разжижения кровяных сгустков имеют 2 основных направления:

  • Антикоагулянты – предотвращают образование фибриновых сгустков, подавляя активность белков.
  • Антиагреганты – препараты, которые не позволяют кровеносным тельцам склеиваться друг с другом.

Также в комплекс медикаментозной терапии нужно включить венотоники, чтобы укрепить стенки сосудов, повысить их тонус и нормализовать кровоток в поврежденной вене.

Антикоагулянты

При варикозе вязкость кровяных телец имеет огромное значение. От этого показателя будет зависеть общее течение заболевания и возможные осложнения, связанные с образованием тромбов. После тщательного сбора анамнеза и проведения УЗИ-диагностики врач-флеболог может прописать препараты, препятствующие образованию кровяных сгустков – антикоагулянты. Они бывают двух видов:

  • Прямого действия – нейтрализуют факторы риска избыточной свертываемости, способствует разжижению кровяных застоев. Выпускаются в форме инъекций или таблеток (гепарин).
  • Непрямого действия – медленно уменьшают факторы свертываемости крови, лекарство имеет дозозависимый эффект, поэтому результаты можно наблюдать после курса приема медикамента. Представители данной группы средств – Аспирин и Варфарин.

Антиагреганты

Лекарственные средства данной группы способны хорошо разжижать венозную жидкость при варикозе, препятствуют «склеиванию» и «прилипанию» эритроцитов, улучшают проходимость сосудов. Для профилактики и лечения симптомов тромбофлебита чаще всего назначают следующие препараты:

  • Аспирин – кроверазжижающие таблетки, относящиеся к группе нестероидных противовоспалительных средств. Отпускается без рецепта, доступен в каждой аптеке. Аспирин имеет много противопоказаний, поэтому принимать его нужно малыми дозами под четким контролем лечащего врача;
  • Дипиридамол – лекарственное средство, способное разжижать сгустки и тормозить агрегацию тромбоцитов. По фармакологическим свойствам схож с аспирином, но менее опасен по противопоказаниям.
  • Варфарин – медикамент для лечения и профилактики тромбозов и варикозного расширения вен с широкой областью применения. Является антагонистом витамина К, т.е. препятствует активному действию данного витамина.
Ссылка на основную публикацию