Бета блокаторы что это такое

Поколения бета-блокаторов

Так как препаратов, относящихся к фармакологической группе бета-адреноблокаторов, много, их подразделяют на отдельные классы. При классификации учитывают взаимодействие с бета-адренорецепторами.

Бета-блокаторы могут быть трех поколений:

1 поколение – неселективные бета-адреноблокаторы: препараты, которые блокируют сразу два вида рецепторов, применение может вызвать нежелательные серьезные реакции организма. К этому поколению относится Пропранолол и аналоги;
2 поколение – селективные бета-адреноблокаторы: практически не влияют на рецепторы 2 типа, оказывают узконаправленное действие, это Атенолол, Бисопролол, Метопролол;
3 поколение – препараты нового поколения: расширяют сосуды, механизм действия может быть как селективным (Небиволол), так и неселективным (таблетки Карведилол).

Эгилок

Медикамент содержит Метопролол, снимает острые состояния, связанные с отклонением сердечного ритма. Положительно влияет на патологии наджелудочкового типа. Может использоваться в совместной терапии с Амиодароном при лечении нарушений ЧСС.

Дает быстрый результат, но не рекомендован на постоянной основе из-за тяжелой переносимости и побочных реакций. Терапевтический эффект также зависит от особенностей организма и функциональных возможностей тела.

К важным разработкам 2 поколения относят: Метопролол, Бисопролол, Атенолол.

Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления. Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Как «работают» бета-блокаторы

В наружной мембране клеток человеческого организма есть особые белки, которые распознают и соответствующим образом реагируют на гормональные вещества – адреналин и норадреналин. Именно поэтому они получили название адренорецепторы.

Всего выявлено два альфа и три разновидности бета (β) адренергических рецепторов. Деление основано на их разной чувствительности к лекарственным веществам – адрено-стимуляторам и адрено-блокаторам.

Поскольку тема нашей статьи – БАБ, рассмотрим, как влияет функционирование систем организма стимуляция β-рецепторов. Под воздействием адреналинового гормона и схожих с ним веществ, они, помимо повышения высвобождения ренина в почках, выполняют разные функции.

Адренергические рецепторы β-1	Адренергические рецепторы β-2
Увеличивают силу и частотность сокращений мышечных пучков миокарда.	Ослабляют тонус бронхиол и стенок сосудов кровеносной системы.
Расширяют просвет сердечных кровеносных сосудов.	Замедляют или останавливают сокращения беременной матки.
Увеличивают проводимость в аппарате Гиса и в атриовентрикулярном узле.	Повышают секрецию инсулинового гормона в поджелудочной железе.
Способствуют быстрому преобразованию сахара в гликоген.	β-3 – увеличивают скорость расщепления жиров.

Механизм действия бета блокаторов полностью оправдывает их название.

Блокируя воздействие β-адренергических рецепторов, и защищая сердце от адреналинового гормона, они содействуют:

улучшению показателей работы миокарда – он реже сжимается и разжимается, сила сокращений становиться меньше, а ритм равномернее;
торможению патологических изменений в тканях левого желудочка.

Главными кардиопротекторными (защищающими сердце) эффектами первых БАБ, за которые они ценились, были снижение частоты приступов «грудной жабы» и понижение болевого синдрома в сердце. Но они одновременно подавляли работу β2-рецепторов, которые как видно из таблицы, подавлять не надо.

Кроме этого, возникающие побочные эффекты существенно суживали контингент пациентов, которым такие препараты были необходимы. Однако сегодня существует уже целых 3 поколения БАБ.

На заметку. При отсутствии болевых ощущений в области сердца и приступов «грудной жабы» лечение патологий сердечно-сосудистой системы с помощью β-блокаторов любого, даже нового поколения, не рекомендуется.

улучшению показателей работы миокарда – он реже сжимается и разжимается, сила сокращений становиться меньше, а ритм равномернее;
торможению патологических изменений в тканях левого желудочка.

Анаприлин

Широко используется в рамках системной терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца без снижения сократительной способности миокарда.

Широко известен за возможность быстро и эффективно купировать приступы наджелудочковых аритмий, в основном синусовой тахикардии .

Однако может спровоцировать ангиоспазм (резкое сужение) сосудов, потому должен применяться с осторожностью.

Желательно не начинать с рекомендуемой в инструкции дозе для купирования аритмии. Вопрос сугубо индивидуальный.

Список препаратов комплексного действия

Самым лучшим лекарством для борьбы с повышенным давлением считается селективный бета-адреноблокатор третьего поколения пролонгированного действия – небиволол. Применение данного лекарства:

позволяет добиться более существенного снижения показателей АД;
имеет меньше побочных эффектов, не нарушает эрекцию;
не повышает уровень плохого холестерина, глюкозы;
защищает клеточные мембраны от воздействия некоторых повреждающих факторов;
безопасен для больных сахарным диабетом, метаболическим синдромом;
улучшает кровоснабжение тканей;
не вызывает бронхоспазма;
удобный режим приема (1 раз/день).

С осторожностью назначают медикаменты:

Хроническая сердечная недостаточность

Больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) часто лечат при помощи адреноблокаторов. Эти препараты улучшают функционирование всей системы и снижают нагрузку на сердце, а также защищают его от токсического воздействия. Адреноблокаторы устраняют аритмический синдром.

В лечении ХСН преимущественно применяют препараты из группы метопролола и буциндолола, так как они повышают плотность сердечной мышцы. При лечении «Метопрололом» рекомендованная начальная дозировка составляет 5 мг, для «Буциндолола» – 1,2 мг. Постепенно доза увеличивается.

Адреноблокаторы используются преимущественно в терапии различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Универсальной схемы лечения и длительности терапии не существует.

Фармакологическая группа — Бета-адреноблокаторы

Препараты подгрупп исключены. Включить

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Совсем другое дело – пожилой человек, масса сопутствующих заболеваний у которого не всегда совместима с лекарствами.

Основные побочные эффекты бета-блокаторов:

Снижение ЧСС чревато чрезмерной брадикардией, сердечный импульс с трудом пробирается из предсердий в желудочки (предсердно-желудочковые блокады).
Сужаются бронхи, уменьшается выработка в них слизи, что грозит сужением просвета бронхов и свистящим дыханием (бронхобструкции).

Гипотоники рискуют снизить цифры давления до критического уровня, когда головной мозг перестанет получать кровь и кислород.
Диабетикам угрожают эпизоды внезапного неконтролируемого снижения сахара в крови.

Холестериновые бляшки становятся больше.
Ноги холодеют, слабеют, в них «ползают мурашки (препарат сужает периферические артерии).
Люди, склонные к депрессии, мрачнеют еще больше.
Нарушается сексуальная функция («плюс» импотенция, «минус» либидо).

«Синдром рикошета» при отмене препарата (при длительном лечении) связан с возобновлением чувствительности β-адренорецепторов.

Список препаратов при гипертонии

При лечении гипертонии используют как селективные, так и неселективные бета-блокаторы. Ниже приведен список препаратов, который включает самые популярные лекарства и их торговые названия.

первоначальная доза лекарства должна быть минимальной;
увеличение дозировки очень плавное, не чаще 1 раза/2 недели;
при необходимости проведения длительного лечения применяют наименьшую эффективную дозу;
принимая БАБ необходимо постоянно мониторить частоту сердечных сокращений, показатели артериального давления, вес;
через 1-2 недели после начала приема, 1-2 недели после определения оптимальной дозировки необходимо проконтролировать биохимические показатели крови.

Классификация

Исходя из преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы, бета-блокаторы классифицируются на:

кардиоселективные (к таковым относятся Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
кардионеселективные (бета блокаторы – список препаратов при гипертонии выглядит следующим образом: Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

Есть и другая классификация – по биохимическим особенностям строения молекулы. Исходя из способности растворяться в липидах или воде, представители этой группы ЛС классифицируются на три группы:

Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол) – очычно они рекомендуются в низких дозах при печеночной и застойной сердечной недостаточности в запущенных стадиях.
Гидрофильные бета-адреноблокаторы (среди них отмечены Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). Используются на менее запущенных стадиях.
Амфифильные блокаторы (представители – Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол) – именно эта группа получила наибольшее распространение благодаря своему широкому спектру действия. Амфифильные блокаторы чаще всего используются при ГБ и ИБС, причем в разных вариациях этой патологии.

Многие интересуются относительно того, какие препараты (бета-блокаторы или альфа – адреноблокатор) при гипертонии лучше действуют. Все дело в том, что для купирования гипертензивного синдрома на протяжении длительного периода времени (то есть, для систематического приема) подойдут лучше бета-блокаторы с высокой селективностью, то есть оказывающие в терапевтических дозах эффект избирательно, выборочно (перечень — Бисопролол, Метапролол, Карведилол).

Если же нужен эффект, длительность которого будет проявляться кратко (показание — резистентная ГБ, когда нужно срочно снизить уровень кровяного давления, во избежание сердечно-сосудистой катастрофы), то можно и назначить альфа-блокаторы, механизм действия которых все-таки отличен от БАБ.

Исходя из преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы, бета-блокаторы классифицируются на:

Хроническая сердечная недостаточность

Данное заболевание является следствием недостаточного снабжения органов кровью. Может наблюдаться как в состоянии покоя, так и после физической нагрузки или стресса.

Как правило, больной жалуется на одышку, слабость, утомляемость и другие симптомы.

Нередко организм таких пациентов реагирует на резкую нехватку кровоснабжения и кислорода выбросом адреналина, что провоцирует резкое учащение сердцебиения и развитие приступа тахикардии.

Применение бета-блокаторов в комплексной терапии позволяет взять ситуацию под контроль, исключив преждевременный износ миокарда.

Противопоказания

Бета-блокаторы категорически запрещено принимать при следующих сопутствующих состояниях организма:

астма;
индивидуальная непереносимость компонентов конкретного лекарственного средства;
патология сердечного ритма в виде уменьшения числа сокращений;
нарушение проведения импульса от предсердия в желудочек;
недостаточная работа левого желудочка;
заболевания сосудов;
низкий уровень кровяного давления.

чувство хронической усталости и повышенной утомляемости;
нарушение ритма сердечных сокращений в сторону замедления;
усиление астматических проявлений;
интоксикация организма, которая проявляется тошнотой и сопутствующей рвотой;
снижение концентрации глюкозы в крови;
чрезмерное падение уровня давления в сосудах;
патологические изменения в процессах метаболизма;
усиление симптоматики заболеваний легких;
нарушение концентрации внимания;
диспепсические расстройства пищеварительной системы;
снижение сексуального влечения;
развитие воспалительных процессов на слизистой оболочке глаз;
аллергические высыпания по всей площади кожных покровов;
нарушение кровообращения в конечностях.

Классификация препаратов

β-адренолитики – большая группа медикаментов, которые применяются в симптоматической терапии разных заболеваний. Условно их разделяют на 2 категории:

Селективные бета-1-адреноблокаторы – препараты, блокирующие β1-адренорецепторы в почках и миокарде. Они увеличивают устойчивость сердечной мышцы к кислородному голоданию, уменьшают ее сократимость. При своевременном приеме адреноблокаторов уменьшается нагрузка на сердечно-сосудистую систему, вследствие чего снижается вероятность летального исхода от миокардиальной недостаточности. Лекарства нового поколения практически не вызывают нежелательных эффектов. Они устраняют бронхоспазмы и предотвращают гипогликемию. Поэтому назначаются людям, страдающим хроническими заболеваниями бронхов, сахарным диабетом.
Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, уменьшающие чувствительность всех типов β-адренорецепторов, находящихся в бронхиолах, миокарде, печени, почках. Используются для профилактики аритмии, уменьшения синтеза ренина почками, улучшения реологических свойств крови. Бета-2-адреноблокаторы препятствуют выработке жидкости в склере глаза, поэтому рекомендованы для симптоматического лечения глаукомы.

Чем выше избирательность адреноблокаторов, тем ниже риск осложнений. Поэтому препараты последнего поколения значительно реже провоцируют побочные реакции.

Селективные адреноблокаторы угнетают исключительно β1-рецепторы. Они почти не воздействуют на β2-рецепторы в матке, скелетной мускулатуре, капиллярах, бронхиолах. Такие препараты безопаснее, поэтому применяются в лечении болезней сердца при серьезных сопутствующих проблемах.

Классификация лекарств в зависимости от растворяемости в липидах и воде:

Липофильные (Тимолол, Окспренолол) – растворяются в жирах, легко преодолевают тканевые барьеры. Более 70% компонентов препарата всасываются в кишечнике. Рекомендованы при тяжелой недостаточности сердца.
Гидрофильные (Соталол, Атенолол) – слаборастворимы в липидах, поэтому всасываются из кишечника только на 30-50%. Продукты распада адреноблокаторов выводятся преимущественно почками, поэтому с осторожностью применяются при почечной недостаточности.
Амфифильные (Целипролол, Ацебутолол) – легко растворяются в жирах и воде. При приеме внутрь усваиваются в кишечнике на 55-60%. Препараты разрешены при компенсированной недостаточности почек или печени.

Некоторые адреноблокаторы обладают симпатомиметическим действием – способностью стимулировать β-рецепторы. Другие препараты оказывают умеренное расширяющее действие на капилляры.

Классификация лекарств в зависимости от растворяемости в липидах и воде: