Блокаторы адреналина

Бета-адреноблокаторы. Список препаратов нового поколения, что это такое, при чем применяют, механизм действия, классификация, побочные эффекты

Лекарственные средства, подавляющие влияние адреналина на адреналиновые рецепторы, называются адреноблокаторы. Блокаторы отключат разные виды рецепторов, к примеру, тип бета-1 или бета-2, которые обобщены одноименной категорией бета-адреноблокаторов.

Разработан обширный список препаратов, куда входят блокаторы рецепторов, но приём лекарств возможен только после обследования и рекомендаций врача-кардиолога.


Лекарственные средства, подавляющие влияние адреналина на адреналиновые рецепторы, называются адреноблокаторы. Блокаторы отключат разные виды рецепторов, к примеру, тип бета-1 или бета-2, которые обобщены одноименной категорией бета-адреноблокаторов.

Общая характеристика

Рецепторы находятся в стенках кровеносных сосудов, свободно расположены. При попадании в кровь адреналина или норадреналина, они связываются с рецепторами. В организме совершается следующее:

  • Происходит сужение сосудов.
  • Поднимается АД.
  • Противоаллергическое действие.
  • Наступает гипергликемия (повышение сахара).
  • Расширение просвета бронхов.

Здоровье ухудшается. Появляются признаки дистонии. Для восстановления нормального состояния используют группу блокаторов. Их действие прямо противоположное – расслабляющее. После приема препарата:

  • Расширяются сосуды.
  • Падает давление.
  • Уменьшается глюкоза.
  • Сужается просвет бронхов.

Состояние стабилизируется. Такое действие относится ко всем препаратам этой группы.


Состояние стабилизируется. Такое действие относится ко всем препаратам этой группы.

Конкор при дистонии

Конкор – распространенный представитель категории бета-адреноблокаторов. Действующее вещество – бисопролол. Это селективный ингибитор β1-адренорецепторов, расположенных в сердце.

Действующий компонент Сермиона – вещество ницерголин, которое оказывает следующие действия:

Когда показан прием препаратов

Альфа1-адреноблокаторы назначаются в таких случаях:

  • гипертензия артериальная;
  • увеличение сердечной мышцы;
  • увеличение простаты у мужчин.

Показания к применению α-1 и 2 блокаторов:

  • расстройства трофики мягких тканей различного генеза;
  • выраженный атеросклероз;
  • диабетические нарушения периферической системы кровообращения;
  • эндартерииты;
  • акроцианоз;
  • мигрени;
  • постинсультное состояние;
  • снижение интеллектуальной деятельности;
  • расстройства вестибулярного аппарата;
  • нейрогенность мочевого пузыря;
  • воспаление простаты.

Альфа2-адреноблокаторы назначают при эректильных расстройствах у мужчин.

Высокоселективные β-блокаторы применяют в терапии таких заболеваний, как:

  • ИБС;
  • артериальная гипертензия;
  • кардиомиопатия гипертрофического типа;
  • аритмии;
  • мигрень;
  • пороки митрального клапана;
  • инфаркт;
  • при ВСД (при гипертензивном типе нейроциркуляторной дистонии);
  • двигательное возбуждение при приеме нейролептиков;
  • повышение активности щитовидки (комплексное лечение).

Неселективные бета адреноблокаторы применяют при:

  • артериальной гипертензии;
  • увеличении левого желудочка;
  • стенокардии при напряжении;
  • дисфункции работы митрального клапана;
  • учащении сокращений сердца;
  • глаукоме;
  • синдроме Минора – редком нервном генетической заболевании, при котором наблюдается тремор мышц кистей;
  • с целью профилактики геморрагии во время родов и операций на женских половых органах.

Наконец, α-β блокаторы показано принимать при таких болезнях:

  • при гипертонии (в том числе для профилактики развития гипертонического криза);
  • глаукоме открытоугольной;
  • стенокардии стабильного типа;
  • аритмиях;
  • сердечных пороках;
  • сердечной недостаточности.

Список побочных эффектов зависит от препаратов.

Неселективные и селективные бета-адреноблокаторы

Пропранолол – неселективный препарат первого поколения блокирует бета-1 и бета-2-адренорецепторы. За счёт блокировки бета-1-рецепторов, пропранолол уменьшает силу и число сердечных сокращений, вдобавок ко всему уменьшает потребность сердца в кислороде и снижает сократительную способность миокарда. При постоянном использовании пропранолол понижает кровное давление. Сосудистый тонус в начале приёма повышается (происходит блокада бета2-адренорецепторов), из-за этого поначалу может показаться, что препарат не снижает давление. Однако при последующем использовании пропранолола отмечается вазодилатация сосудов (они реагируют на долговременное снижение сократительной способности сердца), что в результате приводит к снижению цифр артериального давления. Пропранолол подавляет выработку ренина в почках, что является немаловажным фактором для осуществления антигипертензивного действия. Пропранолол увеличивает тонус бронхов и кишечной стенки. Данное лекарственное средство ингибирует липолитические процессы, снижает выработку инсулина и инсулинорезистентность.

Атенолол – селективный водорастворимый бета-1-адреноблокатор, оказывает комплексное воздействие за счёт наличия антиангиального, антиаритмического и антигипертензивного действия. Уменьшает возбудимость сердечной мышцы. Имеет маловыраженное воздействие на гладкую мускулатуру лёгких и периферические ткани, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов.

Метопролол – кардиоселективный бета-1-блокатор, однако степень его селективности меньше чем у атенолола. Пролонгированная форма препарата уменьшает развитие сердечной недостаточности. Незначительно влияет на бета-2-адренорецепторы в лёгких и сосудах, проходит через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер).

Бисопролол – оказывает антиангиальный и антигипертензивный эффект, предотвращает сердечную недостаточность.

Показания к приёму: стенокардия, нарушения сердечного ритма, тахикардия, артериальная гипертензия 1-2 стадии.

Метопролол, карведилол и бисопролол используются для купирования сердечной недостаточности. Альфа- и бета-блокатор карведилол оказывает ещё и антиоксидантный эффект (противодействует свободным радикалам). Вдобавок ко всему, карведилол уменьшает риск возникновения гипертрофии левого желудочка, практически не оказывает влияния на содержание холестерина и сахара в системе кровообращения. Приём бета-адреноблокаторов нечасто приводит к развитию побочных эффектов, к которым часто относят: значительное снижение артериального давления, урежение пульса, остановка сердца, сердечная недостаточность, диспепсические расстройства, проблемы с пищеварением, тошнота, ксеростомия, мышечная ригидность, бронхоспазм, эректильная дисфункция, психологические расстройства, бред, галлюцинации, снижение внимательности, атаксия, головные боли и головокружения, возможны также нарушения сна.

Иногда, использование этого класса препаратов приводит к лейкопении, тромбоцитопении, развитию сыпи, кожных недугов. Бета-блокаторы необходимо различать от симпатолитиков, которые подавляют иннервацию адренергических волокон. По сравнению с бета-адреноблокаторами, они не воздействуют на бета-адренорецепторы и не угнетают функции адреномиметиков, скорее, наоборот, увеличивают их активность в организме. Принцип блокирования адренергических волокон у симпатолитических средств достаточно разнообразен, при этом итоговый результат идентичен остальным препаратам из этой группы.

Симпатолитические препараты подавляют активацию симпатических волокон в сердечной мышце и в сосудах. За счёт этого урежается пульс, уменьшается сократительная способность сердца, отмечаются вазодилатирующие и антигипертензивные эффекты.

Резерпин – алкалоид, растущий в азиатских странах. Данное вещество может кумулироваться в пузырьках на окончаниях симпатических волокон. Резерпин разрушает связь АТФ (аденозинтрифосфата) и норадреналина, а затем самостоятельно взаимодействует с АТФ. Этот алкалоид препятствует накоплению норадреналина в пузырьках, тем самым, подавляя захват гормона и замедляя его активность. В итоге уровень норадреналина в адренергических волокнах падает, из-за этого подавляется передача возбуждающих импульсов в них. Резерпин без труда проходит ГЭБ и уменьшает воздействие норадреналина на головной мозг. Это явление как раз и обуславливает антипсихотический и седативный эффект от приёма. Таким образом резерпин может являться ещё и нейролептиком, поскольку оказывает снотворный и психотропный эффекты. Инициирует эффекты седативных анестезирующих препаратов. Способствует угнетению дыхательного центра и снижению температуры тела. Антигипертензивное действие резерпина связано с симпатолитической активностью вещества. Кровяное давление при использовании резерпина уменьшается не сразу, терапевтический эффект отмечается лишь спустя 5-7 дней. Чрезмерное снижение артериального давления при длительной терапии с использованием резерпина обусловлено снижением ОПСС. Подавление симпатолитической иннервации способствует урежению часто сердечных сокращений, усилению секреции в ЖКТ и сопровождается сужением зрачка.

Показания к приёму: гипертоническая болезнь.

Побочные действия: головокружение, покраснение лицевой части головы, миоз, избыточная дневная сонливость, снижение частоты сердечных сокращений, нарушения сердечного ритма, значительное снижение артериального давления (намного ниже нормы), зуд, дерматит, пищеварительные расстройства, эректильная дисфункция.

Раунатин – комплексный препарат, сочетающий в себе большое количество алкалоидов. Фармакологическая эффективность такая же, как и у резерпина, поскольку раунатин включает в свой состав резерпин.

Показания к приёму: гипертоническая болезнь.

Побочные действия: маловыраженные, если сравнивать с резерпином.

Метилдофа проходит через ГЭБ в головной мозг, затем проходит декарбоксилирование и преобразуется в альфа-метилнорадреналин, который в свою очередь стимулирует центральные альфа-адренорецепторы. Метилдофа подавляет выработку адреналина и норадреналина, а также уменьшает количество норадреналина в нейронах мозга. Помимо этого, альфа-метилнорадреналин взаимодействует с альфа-адренорецепторами гладкой мускулатуры сосудов, тем самым снижая гипертензивное (сосудосуживающее) действие норадреналина. Итогом всего этого является снижение кровяного давления. Антигипертензивное действие отмечается спустя 5-6 часов и продолжается около 48 часов. Метилдофа снижает частоту пульса, ускоряет кровоток в почечных сосудах, увеличивает частоту мочеиспусканий (снижение жидкости в организме способствует уменьшению давления), оказывает седативное действие, усиливает эффективность транквилизаторов и нейролептических средств.

Показания к приёму: гипертоническая болезнь.

Побочные действия: ортостатическая гипотензия, дневная сонливость, депрессивное состояние, ксеростомия, ускорение перистальтики желудочно-кишечного тракта, редко – отёки, зуд, дерматиты, лейкопения, тромбоцитопения, эректильная дисфункция.

Гуанетидин – симпатолитический препарат общего действия, освобождает нервные окончания от норадреналина и ингибируют его обратный захват. Данное средство способствует медленному и плавному снижения давления и ОПСС. Большие дозировки препарата оказывают токсическое воздействие на организм.

Показания к приёму: гипертоническая болезнь.

Побочные действия: ортостатическая гипотензия, рост кровяного давления, отёки, ксеростомия, стенокардия, межрёберная невралгия, одышка, урежение пульса, диспепсический расстройства, слабость, головные боли, тошнота, рвота, синкопальные состояния.

Побочные действия: ортостатическая гипотензия, дневная сонливость, депрессивное состояние, ксеростомия, ускорение перистальтики желудочно-кишечного тракта, редко – отёки, зуд, дерматиты, лейкопения, тромбоцитопения, эректильная дисфункция.

Классификация

Типизировать препараты можно по группе оснований. Многие способы не имеют никакого значения для простых пациентов и понятны скорее практикам и фармацевтам, основаны на фармакокинетике и особенностях влияния на организм.

Основной метод классификации наименований — по превалирующему потенциалу воздействия на сердечнососудистую и иные системы. Соответственно выделяют три группы.


Общие положительные эффекты, которые и обуславливают широкое применение бета-блокаторов можно представить таким списком:

Побочные эффекты альфа-адренолитиков

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Побочные эффекты альфа-1-блокаторовНежелательные эффекты при приеме блокаторов альфа-2 рецепторовПобочные последствия от альфа-1, -2-адреноблокаторов
ОтекиПовышение АДПотеря аппетита
Сильное снижение АДПоявление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активностиБессонница
Аритмия, тахикардияТремор (дрожь в теле)Потливость
Появление одышкиУменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочиПохолодание конечностей
НасморкЖар в теле
Сухость слизистой ротовой полостиПовышение кислотности (pH) желудочного сока
Боль в груди
Снижение полового влечения
Недержание мочи
Болезненные эрекции


Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

Классификация бета-блокаторов, поколения препаратов

Существует несколько подходов к разделению препаратов на группы. Наиболее распространенный метод учитывает способность лекарственных средств взаимодействовать преимущественно с бета-1-адренорецепторами, которых особенно много в сердце. По этому признаку различают:

  • 1 поколение – неселективные медикаменты (пропранолол) – блокируют работу рецепторов обеих типов. Их применение кроме ожидаемого эффекта сопровождается нежелательными, прежде всего спазмом бронхов.
  • 2 поколение кардиоселективные (атенолол, бисопролол, метопролол) – мало влияют на бета-2-адренорецепторы. Их действие более специфично;
  • 3 поколение (карведилол, небиволол) – обладают способностью расширять просвет сосудов. Могут быть кардиоселективными (небиволол), неселективными (карведилол).

Другие варианты классификации учитывают:

  • способность растворяться в жирах (липофильные), воде (водорастворимые);
  • длительность действия: ультракороткого (используются для быстрого появления, прекращения действия), короткого (принимают 2-4 раза/сутки), пролонгированного (принимают 1-2 раза/сутки);
  • наличие/отсутствие внутренней симпатомиметической активности – особом эффекте некоторых селективных, неселективных бета-адреноблокаторов, которые могут не только блокировать, но и возбуждать бета-адренорецепторы. Такие препараты не уменьшают/уменьшают незначительно частоту сердечных сокращений и могут быть назначены пациентам с брадикардией. К ним относятся пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Разные представители класса отличаются от своих родственников фармакологическими свойствами. Даже лекарства последнего поколения не универсальны. Поэтому понятие «лучший» – сугубо индивидуальное. Оптимальное лекарственное средство подбирается врачом, который учитывает возраст пациента, особенности течения заболевания, историю болезни, наличие сопутствующих патологий.

  • 1 поколение – неселективные медикаменты (пропранолол) – блокируют работу рецепторов обеих типов. Их применение кроме ожидаемого эффекта сопровождается нежелательными, прежде всего спазмом бронхов.
  • 2 поколение кардиоселективные (атенолол, бисопролол, метопролол) – мало влияют на бета-2-адренорецепторы. Их действие более специфично;
  • 3 поколение (карведилол, небиволол) – обладают способностью расширять просвет сосудов. Могут быть кардиоселективными (небиволол), неселективными (карведилол).

Адреноблокаторы – что это такое?

В лечении заболеваний сердца и сосудов важную роль играют адреноблокаторы. Это препараты, которые угнетают работу адренрецепторов, что позволяет предотвратить сужение венозных стенок, снизить высокое давление и нормализовать сердечный ритм.

Для лечения сердечных и сосудистых заболеваний применяются адреноблокаторы

  1. Что такое адреноблокаторы?
  2. Классификация препаратов адренолитиков
  3. Блокаторы альфа адренорецепторов
  4. Таблица «Перечень лучших альфа адреноблокаторов»
  5. Бета адреноблокаторы
  6. Таблица «Список наиболее эффективных препаратов, блокирующих воздействие адреналина на бета импульсы»
  7. Альфа-бета блокаторы

Адреноблокаторы (адренолитики) – группа медикаментозных средств, которые влияют на адренергические импульсы в сосудистых стенках и тканях сердца, реагирующих на адреналин и норадреналин. Их механизм действия заключается в том, что они блокируют эти самые адренорецепторы, за счёт чего достигается нужный при сердечных патологиях терапевтический эффект:

Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?

Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

  • пропранолол (анаприлин, обзидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (блокарден);
  • нипрадилол;
  • флестролол.

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • окспренолол (тразикор);
  • пиндолол (вискен);
  • алпренолол (аптин);
  • пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
  • бопиндолол (сандонорм);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • картеолол;
  • лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

  • метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, эгилок);
  • атенолол (бетакард, тенормин);
  • бетаксолол (бетак, локрен, керлон);
  • эсмолол (бревиблок);
  • бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, конкор, корбис, кординорм, коронал, нипертен, тирез);
  • карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардиум, таллитон);
  • небиволол (бинелол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • ацебуталол (ацекор, сектраль);
  • талинолол (корданум);
  • целипролол;
  • эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

  • амозулалол;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.
  • карведилол;
  • небиволол;
  • целипролол.

4. БАБ длительного действия:

  • бопиндолол;
  • надолол;
  • пенбутолол;
  • соталол.

Б. Кардиоселективные:

  • атенолол;
  • бетаксолол;
  • бисопролол;
  • эпанолол.

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

Классификация адреноблокаторов

Адреноблокаторы разделяются на несколько видов, в зависимости от рецепторов, на которые средство оказывает влияние. Всего существует четыри разновидности рецепторов: бета-1, бета-2, а также альфа-1, альфа-2.

Но лекарства подразделяются еще на селективные и неселективные. Первые — воздействуют только на один определенную разновидность рецептора, в то время как неселективные воздействую на оба вида одноименных рецепторов.

Существую следующие подгруппы препаратов адреноблокаторов:

Типы альфа-адреноблокаторовТипы бета-адреноблокаторов
Селективные альфа -1 -блокаторыСелективные 1 или 2 бета-блокаторы рецепторов
Блокаторы альфа -2 —Неселективные бета-блокаторы
Неселективные блокаторы группы альфа

Но лекарства подразделяются еще на селективные и неселективные. Первые — воздействуют только на один определенную разновидность рецептора, в то время как неселективные воздействую на оба вида одноименных рецепторов.

Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов

Механизм действия в-адреноблокаторов связан с временным блокированием адренорецепторов. Препараты ограничивают эффекты гормонов надпочечников за счет снижения чувствительности клеток-мишеней. β-адренорецепторы реагируют на адреналин и норадреналин. Они находятся в разных системах организма:

  • миокарде;
  • жировой клетчатке;
  • печени;
  • кровеносных сосудах;
  • почках;
  • бронхах;
  • мышечном слое матки.

Прием адреноблокаторов ведет к обратимому выключению рецепторов, чувствительных к катехоламинам. Это биоактивные вещества, обеспечивающие в организме межклеточные взаимодействия. Это приводит к таким эффектам:

  • расширение внутреннего диаметра бронхов;
  • понижение кровяного давления;
  • расширение (вазодилатация) кровеносных капилляров;
  • уменьшение выраженности аритмии;
  • усиление отдачи кислорода от кровяных телец клетками;
  • снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС);
  • стимуляция сокращений миометрия;
  • понижение концентрации сахара в крови;
  • уменьшение скорости проведения импульсов к миокарду;
  • усиление перистальтики органов ЖКТ;
  • замедление синтеза тироксина щитовидной железой;
  • уменьшение потребности миокарда в кислороде;
  • ускорение распада липидов в печени и т.д.

Адреноблокаторы, действующие на бета-адренорецепторы, применяются преимущественно при лечении болезней сердечно-сосудистой, дыхательной и пищеварительной систем.

β-адренолитики – большая группа медикаментов, которые применяются в симптоматической терапии разных заболеваний. Условно их разделяют на 2 категории:

Неселективные бета-блокаторы

Средства неселективного действия способствуют урежению сердечных сокращений, несколько снижают общее сосудистое периферическое сопротивление, оказывают гипотензивный эффект. Сократительная активность миокарда снижается, поэтому и количество требуемого для работы сердца кислорода тоже становится меньше, а, значит, повышается устойчивость к гипоксии (при ишемической болезни, например).

Путем снижения тонуса сосудов, уменьшения выброса ренина в кровоток достигается гипотензивное действие бета-АБ при гипертонии. Они оказывают антигипоксический и антитромботический эффект, уменьшают активность центров возбуждения в проводящей системе сердца, препятствуя аритмиям.

Бета-блокаторы тонизируют гладкую мускулатуру бронхов, матки, желудочно-кишечного тракта и, вместе с тем, расслабляют сфинктер мочевого пузыря.

Оказываемые влияния позволяют бета-блокаторам снижать вероятность возникновения инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти, по некоторым данным, на половину. Больные ишемией сердца при их применении отмечают, что приступы боли становятся более редкими, повышается устойчивость к физическим и умственным нагрузкам. У гипертоников при приеме неселективных бета-АБ риск острого нарушения кровообращения в мозге и ишемии миокарда становится меньше.

Способность повышать тонус миометрия позволяет применять лекарства этой группы в акушерской практике для предупреждения и лечения атонических кровотечений в родах, кровопотерь при операциях.

При назначении пациентам с сердечной недостаточностью, α,β-адреноблокирующие вещества улучшают работу сердца, делая больных более стойкими к физическим и эмоциональным усилиям, препятствуют тахикардии, а приступы стенокардии с болью в сердце становятся более редкими.

Точки приложения волшебных лекарств – и похмельный синдром туда же

Применяют бета-блокаторы в следующих случаях:

  • гипертония (для снижения давления за счет сосудорасширяющего эффекта);
  • ишемическая болезнь сердца (для предотвращения и лечения приступов стенокардии и других болей в области сердца);
  • тахикардия (для урежения частоты и силы сердечных сокращений);
  • сердечная недостаточность (чтобы разгрузить сердце и сосуды);
  • метаболический синдром (для блокирования ключевых механизмов развития заболевания – выброса адреналина);
  • инфаркт миокарда (для улучшения выживаемости и прогноза);
  • некоторые нарушения сердечного ритма, в частности синдром удлиненного интервала QT (заболевание чревато высоким риском внезапной смерти);
  • другие аритмии, проявляющиеся учащенным сердцебиением;
  • сахарный диабет (для кардиопротекции, сосудорасширяющего эффекта).

Фото с сайта russia-now.com

Ссылка на основную публикацию