Сорбифер Дурулес : инструкция по применению
Состав
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит сульфат двухвалентного железа в количестве, эквивалентном 100 мг Fe2+ и 60 мг аскорбиновой кислоты, а так же: магния стеарат, повидон К-25, полиэтен порошок, карбомер 934 Р. Оболочка содержит: гипромеллозу, макрогол 6000, титана диоксид, железа оксид желтый, парафин твердый.
Описание
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло желтого цвета, с гравировкой “Z” на одной стороне, на изломе ядро серого цвета, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Железо – незаменимый компонент организма, необходимый для образования гемоглобина и протекания окислительных процессов в живых тканях. Препарат применяется для устранения дефицита железа. Технология Дурулес обеспечивает поэтапное высвобождение активного ингредиента (ионов железа) в течение длительного времени. Пластиковый матрикс таблеток Сорбифер Дурулес полностью инертен в пищеварительном соке, но полностью распадается под действием кишечной перистальтики, когда активный ингредиент полностью высвобождается.
Фармакокинетика Дурулес – это технология, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (ионов железа), равномерное поступление лекарственного препарата. Прием по 100 мг два раза в день обеспечивает на 30% большее всасывание железа из препарата Сорбифер Дурулес по сравнению с обычными препаратами железа.
Абсорбция и биодоступность железа – высокие. Железо всасывается преимущественно в 12- перстной кишке и проксимальной части тощей кишки. Связь с белками плазмы – 90% и более. Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество – в виде миоглобииа в мышцах. Период полувыведения составляет 6 ч.
Показания
- Железодефицитная анемия.
- Дефицит железа.
- Профилактическое применение при беременности, лактации и у доноров крови.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Стеноз пищевода и/или обструктивные изменения пищеварительного тракта.
- Повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз).
- Нарушение утилизации железа (свинцовая анемия, сидеробластная анемия, гемолитическая анемия).
- Детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных).
С осторожностью
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона).
Способ применения и дозировка
Таблетки, покрытые оболочкой, принимают внутрь. Их нельзя делить или разжевывать. Таблетку следует проглотить целиком и запить не менее чем половиной стакана жидкости.
Взрослым и подросткам:
По 1 таблетке 1-2 раза в день.
При необходимости, больным железодефицитной анемией, дозу можно повысить до 3-4 таблеток в день за два приема (утром и вечером) в течение 3-4 месяцев (до восполнения депо железа в организме).
При беременности и лактации:
Профилактика: по 1 таблетке в день.
Лечебная доза: по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером).
Лечение следует продолжать до достижения оптимального уровня гемоглобина. Для дальнейшего пополнения депо может потребоваться продолжение приема препарата еще на 2 месяца.
Побочное действие
Тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор. Частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта может нарастать с повышением дозы от 100 до 400 мг. Редко (Передозировка
Симптомы: боль в животе, рвота и диарея с примесью крови, утомляемость или слабость, гипертермия, парастезии, бледность кожных покровов, холодный липкий пот, ацидоз, слабый пульс, снижение артериального давления, сердцебиение. При тяжелой передозировке признаки переферического циркуляторного коллапса, коагулопатия, гипертермия, гипогликемия, поражение печени, почечная недостаточность, мышечные судороги и кома могут проявиться через 6-12 часов.
Лечение: в случае передозировки немедленно обратиться к врачу. Необходимо промыть желудок, внутрь сырое яйцо, молоко (для связывания ионов железа в ЖКТ); вводят дефероксамин. Симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Дурулес может снизить всасывание одновременно применяемых эноксацина, клодроната, грепафлоксацина, леводопы, левофлоксацина, метилдопы, пеницилламина, тетрациклинов и гормонов щитовидной железы. Одновременное применение препарата Сорбифер Дурулес и антацидных препаратов, содержащих гидроксид алюминия и карбонат магния, может снизить всасывание железа. Между приемом препарата Сорбифер Дурулес и любого из этих препаратов следует выдержать максимально возможный интервал времени. Рекомендуемый минимальный интервал времени между приемами составляет 2 часа, кроме случаев приема тетрациклинов, когда минимальный интервал должен составлять 3 часа. Сорбифер Дурулес не следует сочетать со следующими препаратами: ципрофлоксацин, доксициклин, норфлоксацин и офлоксацин
Особые указания
Возможно потемнение кала, что не имеет клинического значения.
Беременность и период лактации
Сорбифер Дурулес можно применять при беременности и кормлении грудью.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 30 или 50 таблеток в коричневый стеклянный флакон.
1 флакон вместе с инструкцией для медицинского применения вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре 15- 25 °С, в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ
Выпускается по лицензии компании АстраЗенека АБ, Швеция
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.
Сорбифер Дурулес (Sorbifer Durules)
Владелец регистрационного удостоверения:
Активные вещества
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сорбифер Дурулес
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-серо-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “Z” на одной стороне; на изломе ядро серого цвета, с характерным запахом.
| 1 таб. | |
| железа (II) сульфат (в количестве, эквивалентном содержанию Fe 2+ ) | 100 мг |
| аскорбиновая кислота (вит. С) | 60 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-25, полиэтен порошок, карбомер 934Р.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, железа оксид желтый, парафин твердый.
30 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
50 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антианемическое средство пролонгированного действия.
Железо, входя в состав многочисленных клеточных структур и участвуя в деятельности многих ферментативных систем (цитохромы, каталазы), играет весьма важную роль в транспорте кислорода и окислительных метаболических процессах, а также является важным элементом организма человека, который особенно необходим для образования гемоглобина. Препарат применяется для устранения дефицита железа.
Аскорбиновая кислота улучшает всасывание железа, превращение Fe 3+ в Fe 2+ .
Фармакокинетика
Железо всасывается, главным образом, из двенадцатиперстной и тощей кишки. Максимальное всасывание наблюдается при приеме железа натощак. Всасывание варьирует в значительной степени и зависит от запасов железа в организме и физиологических потребностей. При железодефицитных состояниях его абсорбция усиливается. Общее количество ассимилированного железа в организме возрастает с увеличением его дозы. Т max в крови составляет 1-2 ч. После всасывания основная часть железа связывается с трансферрином и транспортируется в костный мозг, где захватывается эритроидными клетками костного мозга для синтеза гемоглобина; остальная часть содержится в крови и депонируется в органах в виде ферритина, гемосидерина или миоглобина. Незначительное количество железа выводится из организма после циклического разрушения молекулы гемоглобина.
Показания активных веществ препарата Сорбифер Дурулес
Железодефицитная анемия (лечение и профилактика), вызванная различными причинами: повышенная потребность в железе при беременности и в период лактации, в период интенсивного роста и реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний; длительные кровотечения (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); снижение всасывания железа при хронической диарее; неполноценное и несбалансированное питание.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| D50 | Железодефицитная анемия |
| E61.1 | Недостаточность железа |
| O99.0 | Анемия, осложняющая беременность, деторождение и послеродовый период |
Режим дозирования
Внутрь. Обычная доза в пересчете на элементарное железо взрослым при лечении – 100-200 мг/сут, при профилактике и поддерживающей терапии – 100 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, диарея, боль в животе, язвенное поражение пищевода, стеноз пищевода.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.
Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение.
Противопоказания к применению
Повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз); нарушение утилизации железа (апластическая анемия); состояние после резекции желудка; кровотечения; детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Показанием к применению является повышенная потребность в железе при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Особые указания
Эффективен только при железодефицитных анемиях и неэффективен при анемиях другой этиологии.
Избегать одновременного назначения с другими железосодержащими лекарственными средствами (риск передозировки).
Окрашивание кала в темный (черный) цвет на фоне приема железосодержащих препаратов не имеет клинического значения.
Лекарственное взаимодействие
Взаимно уменьшают всасывание при совместном применении тетрациклины, D-пеницилламин, чай, яичный желток.
Антациды, содержащие соли алюминия, магния и кальция снижают всасывание препаратов железа.
Сорбифер® Дурулес®
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: железа (II) сульфата сухого 320 мг (эквивалентно 100 мг железа (II)), кислота аскорбиновая 60 мг,
вспомогательные вещества: повидон (К-25), полиэтен порошок, карбомер 934 Р, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид Е 171, железа (III) оксид жёлтый Е 172, парафин твёрдый.
Описание
Таблетки чечевицеобразной формы, слегка двояковыпуклые, покрытые оболочкой охра – желтого цвета, с гравировкой «Z» на одной стороне, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Стимуляторы гемопоэза. Препарата железа. Препараты Fe++ для перорального приема.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
«Дурулес» – особая технология производства, которая обеспечивает постепенное длительное высвобождение активного вещества (ионов железа), равномерное поступление лекарственного препарата.
Железо всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тощей кишки.
Всасывание железа, связанного с гемом составляет около 20%, а не связанного с гемом железа – около 10%. Для эффективного всасывания железо должно быть в форме Fe (II). После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Соляная кислота желудка и аскорбиновая кислота стимулируют всасывание железа, восстанавливая его из Fe 3+ дo Fe 2+. Наличие в препарате аскорбиновой кислоты создает более благоприятные условия для всасывания железа в кишечнике и улучшает биодоступность лекарственного средства. Поступающее в эпителиальные клетки кишечника железо Fe 2+ (ферро форма) подвергается внутриклеточному окислению до Fe 3+ (ферри форма), которое связывается с апоферритином. Часть апоферритина поступает в кровь, другая часть временно остается в эпителиальных клетках кишечника в форме ферритина, которая поступит в кровь через 1-2 дня или выведется из организма с калом в процессе десквамации эпителиальных клеток.
Около 1/3 железа, поступающего в кровь, связывается с апотрансферрином, молекула которого при этом превращается в трансферрин. Комплекс железо-трансферрин транспортируется в органы-мишени и после связывания с рецепторами, находящимися на поверхности их клеток, попадает в цитоплазму с помощью эндоцитоза. В цитоплазме железо диссоциирует с трансферрина и вновь связывается с апоферритином. Апоферритин окисляет железо до Fe 3+, а в восстановлении железа участвуют флавопротеины.
Отсутствуют данные о фармакокинетике препарата при нарушении функции печени или почек.
Фармакодинамика
Железо – незаменимый компонент организма, необходимый для образования гемоглобина и осуществления окислительных процессов в живых тканях. Действующее вещество содержится в биологически индифферентной пластиковой матрице губчатой структуры. При прохождении через желудочно-кишечный тракт из пористого матрикса таблеток (в течение 6 часов) происходит непрерывное выделение ионов двухвалентного железа. Пленочное покрытие таблетки и пористый матрикс обеспечивает длительное высвобождение ионов железа. Предотвращению растворения таблетки в желудке способствует пленочное покрытие таблетки, которое полностью распадается под действием кишечной перистальтики, при высвобождении активного ингредиента. Медленное высвобождение ионов железа не приводит к созданию высокой локальной концентрации, что позволяет избежать раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Железо депонируется в значительное количество в виде миоглобина в мышцах.
Аскорбиновая кислота замедляет расщепление ферритина, блокируя аутофагию феритина лизосомами ферритина и трансформацию в гемосидерин.
Аскорбиновая кислота ускоряет абсорбцию железа в желудочно-кишечном тракте, восстанавливая в желудке несвязанное с гемом железо (III) до железа (II).
Показания к применению
– профилактика и лечение железодефицитной анемии
Способ применения и дозы
Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая и не менее чем за полчаса до приема пищи, запивая половиной стакана воды.
Не следует принимать таблетки в положении лежа.
Взрослым и подросткам старше 12 лет:
Рекомендуемая доза по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).
Пациентам с железодефицитной анемией II-III степени в случае необходимости по рекомендации врача дозу можно повысить до 3-4 таблеток 2 раза в сутки (утром и вечером).
При появлении побочных эффектов дозу можно уменьшить наполовину (1 таблетка в сутки).
В период беременности:
Рекомендуемая доза по 1 таблетке в сутки в течение первых 6 месяцев и по 1 таблетке два раза в сутки в III триместре и в период грудного вскармливания.
Продолжительность лечения устанавливается в индивидуальном порядке, на основании результатов лабораторных данных обмена железа.
Лечение следует проводить до нормализации уровня гемоглобина, под контролем уровня Fe в крови и продолжать до полного насыщения депо железа еще в течение 2-х месяцев. При выраженной недостаточности железа средняя продолжительность лечения составляет 3-6 месяцев.
Побочные действия
– тошнота, боль в животе, диарея, запор
Редко ( 5 мкг/мл – тяжелое отравление
Максимальная концентрация железа определяется спустя 4-6 часов после попадания железа внутрь.
Слабое-умеренное отравление: рвота и диарея могут развиться в течение 6 часов после приема.
Тяжелое отравление: тяжелая рвота и диарея, летаргия, метаболический ацидоз, шок, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, кома, судороги, гепатотоксичность, позднее – стеноз желудочно-кишечного тракта. Тяжелая токсичность также вызывает некроз печени и желтуху, гипогликемию, нарушения свертываемости крови, олигурию, почечную недостаточность и отек легких.
Передозировка солями железа особенно опасна у детей в раннем возрасте.
Передозировка витамина С может вызвать тяжелый ацидоз и гемолитическую анемию у предрасположенных лиц (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Внутрь молоко, средства, провоцирующие рвоту.
Промывание желудка 5% раствором натрия бикарбоната и солевыми слабительными (например, сульфатом натрия, в дозе 30 г для взрослых); молоко и яйца в комбинации с 5 г карбоната висмута в качестве смягчающих средств.
После промывания желудка вводится 5 г дефероксамина, растворенного в 50-100 мл воды, и этот раствор оставляют в желудке. Для стимуляции активности кишечника взрослым пациентам можно дать раствор маннита или сорбита внутрь. Вызывание диареи у детей, особенно в раннем возрасте, может быть опасным, поэтому не рекомендуется. Состояние пациентов следует тщательно контролировать с целью предотвращения аспирации.
На рентгенограмме таблетки дают тень, поэтому с помощью рентгенограммы живота можно выявить оставшиеся после промывания желудка и вызванной рвоты таблетки. Целесообразно назначить внутривенную инфузию хелатных соединений (натрия, кальция эдетат, 500 мг/500мл в форма длительной инфузии). Не следует использовать димеркапрол, так как он формирует токсические комплексы с железом. Дезфероксамин является специфическим препаратом, формирующим хелатный комплекс с железом. При остром, тяжелом отравлении у детей следует всегда назначать дезфероксамин в дозе 90 мг/кг внутримышечно, затем – 15 мг/кг внутривенно, пока содержание железа в сыворотке крови не будет соответствовать железосвязывающей способности сыворотки. Слишком высокая скорость инфузии может развиться гипотония. В менее тяжелых случаях интоксикации дезфероксамин назначается внутримышечно в дозе 50 мг/кг, до максимальной дозы в 4 г. При тяжелой интоксикации: в состоянии шока и/или комы и в случае повышения уровня сывороточного железа (> 90 ммоль / л у детей, > 142 ммоль / л у взрослых), необходимо немедленно начать интенсивную поддерживающую терапию. Переливание крови или плазмы проводится при шоке, назначение кислородной терапии – при дыхательной недостаточности. После устранения интоксикации рекомендуется мониторировать уровень железа в сыворотке крови в течение всего курса лечения.
Форма выпуска и упаковка
По 30 и 50 таблеток помещают во флаконы из коричневого стекла, с полиэтиленовой крышкой FG-7, с контролем первого вскрытия и снабженной амортизатором-гармошкой. Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Инструкция по применению СОРБИФЕР™ ДУРУЛЕC ® (SORBIFER™ DURULES ® )
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 320 мг+60 мг: 30 или 50 шт.
Рег. №: 4055/99/04/07/09/14/19 от 31.05.2019 – Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой цвета охры желтой, чечевицеобразные, слегка двояковыпуклые, с гравировкой “Z” на одной стороне, с характерным запахом.
| 1 таб. | |
| железа (II) сульфат | 320 мг, |
| что эквивалентно содержанию Fe 2+ | 100 мг |
| аскорбиновая кислота | 60 мг |
Вспомогательные вещества: повидон (K-25), полиэтилен порошок, карбомер 934Р, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), парафин твердый, специальный.
30 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
50 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: Антианемические препараты. Препараты железа
Роль железа в организме:
Железо (II) как компонент протопорфириновой простетической группы гемоглобина играет важную роль в связывании и транспорте кислорода и углекислого газа.
Железо протопорифриновой группы цитохромов играет ключевую роль в процессе транспорта электронов. В этих процессах захват и отдача электронов возможны вследствие обратимой реакции перехода Fe(II)-Fe(III).
Железо в значительных количествах также находится в миоглобине мышц.
Аскорбиновая кислота способствует всасыванию и усвоению железа (она стабилизирует ион Fe(II), препятствуя его превращению в ион Fe(III).
Механизм действия
Длительное высвобождение ионов железа Fe(II) является результатом технологии создания таблеток. Во время прохождения через ЖКТ, ионы железа Fe(II) постоянно высвобождаются из пористого матрикса таблетки на протяжении 6 часов. Медленное высвобождение активного вещества предотвращает развитие патологически высоких местных концентраций железа, таким образом, применение препарата Сорбифер™ Дурулес® позволяет избежать ирритации слизистой оболочки.
Фармакокинетика
Железо всасывается из двенадцатиперстной кишки и верхнего сегмента подвздошной кишки. Степень всасывания железа, связанного с гемом, примерно 20%, а железа, не связанного с гемом – 10%. Для эффективного всасывания железо должно быть в форме Fe(II).
После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью всасывается из ЖКТ. Соляная кислота желудка стимулируют всасывание железа, восстанавливая его из Fe(III) дo Fe(II). Аскорбиновая кислота улучшает всасывание железа и улучшает биодоступность лекарственного средства.
Поступающее в эпителиальные клетки кишечника железо Fe(II) (ферро форма) подвергается внутриклеточному окислению до Fe(III) (ферри форма), которое связывается с апоферритином. Часть апоферритина поступает в кровь, другая часть временно остается в эпителиальных клетках кишечника в форме ферритина, которая поступит в кровь через 1-2 дня или выведется из организма с калом в процессе десквамации эпителиальных клеток.
Около 1/3 железа, поступающего в кровь, связывается с апотрансферрином, молекула которого при этом превращается в трансферрин. Комплекс железо-трансферрин транспортируется в органы-мишени и после связывания с рецепторами, находящимися на поверхности их клеток, попадает в цитоплазму с помощью эндоцитоза. В цитоплазме железо отделяется и вновь связывается с апоферритином. Апоферритин окисляет железо до Fe(III), а в восстановлении железа участвуют флавопротеины.
После приема внутрь аскорбиновая кислота хорошо всасывается из ЖКТ и широко распределяется во всех тканях. Запасы аскорбиновой кислоты в организме, как правило, составляют около 1,5 г. Концентрация выше в лейкоцитах и тромбоцитах, чем в эритроцитах и плазме.
Аскорбиновая кислота быстро выводится; неметаболизированная аскорбиновая кислота и неактивные продукты ее метаболизма, в основном, выводятся с мочой. Количество аскорбиновой кислоты, которое выводится из организма без изменений с мочой, зависит от дозы и может сопровождаться легким диуретическим эффектом.
Отсутствуют данные о фармакокинетике препарата при нарушении функции печени или почек.
Показания к применению
Лечение железодефицитных анемий.
Профилактика дефицита железа у беременных женщин, когда рацион питания не обеспечивает адекватное поступление железа.
Режим дозирования
Взрослые и подростки старше 12 лет: по 1 таблетке два раза в день.
При развитии побочных реакций дозу можно уменьшить в два раза (1 таблетка в день).
В зависимости от степени дефицита железа начальная суточная доза может быть увеличена до двух или трех таблеток у взрослых и подростков?15 лет или с массой тела не менее 50 кг, разделив дозу на два приема (утром и вечером). Суточная доза железа не должна превышать 5 мг на кг массы тела.
Профилактика при беременности:
1 таблетка (эквивалентно 100 мг Fе2+) ежедневно или каждые 2 дня в течение последних 2 триместров беременности (или с 4-го месяца).
Продолжительность лечения определяется индивидуально, на основании лабораторных показателей, характеризующих состояние обмена железа. Лечение следует продолжать до достижения оптимального уровня гемоглобина и восстановления резерва железа в организме. Для дальнейшего пополнения депо может потребоваться продолжение приема препарата еще в течение примерно двух месяцев. Обычно длительность лечения при значительном дефиците железа составляет 3-6 месяцев.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
В связи с отсутствием адекватных клинических данных, лекарственное средство следует применять с осторожностью. При хронических заболеваниях печени, почек с нарушением их функций препарат противопоказан.
Пожилые пациенты
В связи с отсутствием адекватных клинических данных у пожилых пациентов, лекарственное средство следует применять с осторожностью (см. раздел Особые указания). Можно применять обычно рекомендуемые дозы для взрослых.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Таблетки нельзя назначать младенцам и детям младше 12 лет.
Таблетки для приема внутрь.
Таблетку нельзя делить, разжевывать или держать во рту. Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. В зависимости от индивидуальной переносимости (со стороны желудочно-кишечного тракта), таблетки следует принимать до или во время приема пищи.
Нельзя принимать таблетки в положении лежа.
Побочные действия
Во время лечения препаратами, содержащими сульфат железа, поступали сообщения о следующих побочных эффектах, которые приводятся по системам органов и частоте их проявления. Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом:
ЭГИС ЗАО, представительство, (Венгрия)
Представительство в Республике Беларусь
220053 Минск, пер. Ермака 6а
Тел.: (375-17) 380-00-80, 227-35-51/52
Факс: (375-17) 227-35-53 (работает в автоматическом режиме)
Сорбифер Дурулес табл. N30
Формы выпуска
Аналоги и заменители
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения
- Состав
- Инструкция
- Железодефицитная анемия, профилактика и лечение.
- Состояния, сопровождающиеся дефицитом железа.
- Профилактика дефицита железа при беременности, лактации и у доноров крови.
- Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
- Патологические процессы, сопровождающиеся повышенным отложением железа (например, гемохроматоз, гемосидероз);
- Регулярно проводимые переливания крови;
- Другие виды анемии, не связанные с дефицитом железа (апластическая, гемолитическая анемия, талассемия, мегалобластная анемия) или обусловленные нарушением утилизации железа (сидероахрестическая анемия, анемия, вызванная отравлением свинцом);
- Стеноз пищевода, кишечная непроходимость и/или обструктивные изменения ЖКТ, острые кровотечения из ЖКТ;
- Совместное применение с парентеральными препаратами железа;
- Состояния, связанные с аскорбиновой кислотой: гипероксалурия, оксалатные камни в почках;
- Тромбофлебит, склонность к тромбозам;
- Детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных).
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (энтерит, дивертикулит. язвенный колит, болезнь Крона). Пожилой возраст пациента (в связи с отсутствием адекватных клинических данных). Заболевания печени, почек (в связи с отсутствием адекватных клинических данных), острые инфекционно-воспалительные процессы (см. раздел «Особые указания»).
Применение при беременности
Сорбифер Дурулес можно применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Лечение
Взрослым и подросткам старше 12 лет:
Обычно рекомендуемая начальная доза – 2 таблетки в день. При необходимости, например, при развитии побочных реакций, дозу можно уменьшить (1 таблетка в день).
Пациентам с железодефицитной анемией при необходимости дозу можно повысить до 3-4 таблеток в день за два приема (утром и вечером).
Максимальная доза – 4 таблетки в сутки.
Профилактика и лечение при беременности рекомендуемая доза – 1 таблетка один раз в день в течение первых 6 месяцев и две таблетки в день (за два приема) в третьем триместре беременности и в период грудного вскармливания.
Продолжительность применения определяется индивидуально, на основании лабораторных показателей, характеризующих состояние обмена железа. Лечение следует продолжать до достижения оптимальной концентрации гемоглобина и восстановления лабораторных показателей обмена железа в плазме крови. Для дальнейшего пополнения депо может потребоваться продолжение приема препарата еще в течение примерно двух месяцев. Обычно длительность лечения при значительной потере железа составляет 3-6 месяцев. Необходимо учитывать официальные местные руководства относительно подходящего использования железосодержащих ЛС для лечения и профилактики анемии, связанной с дефицитом железа.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит сульфат двухвалентного железа в количестве, эквивалентном 100 мг Fe2+ и 60 мг аскорбиновой кислоты, вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-25, полиэтен порошок, карбомер 934Р. Оболочка содержит: гипромеллозу, макрогол 6000. титана диоксид, железа оксид желтый, парафин твердый.
Сорбифер Дурулес
Инструкция по применению
Описание:
Состав:
Активные вещества:
железа сульфат 320 мг (эквивалентно 100 мг железа II) ;
кислота аскорбиновая 60 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 2,3 мг; повидон — 51 мг; полиэтен порошок — 20 мг; карбомер 934Р — 9,1 мг .
Оболочка: гипромеллоза — 6,9 мг; макрогол 6000 — 3,1 мг; титана диоксид — 2,1 мг; железа оксид желтый — 0,4 мг; парафин твердый — 0,1 мг .
Показания к применению:
Фармакокинетика:
Всасывание
Дурулес – это технология, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (ионов железа), равномерное поступление лекарственного препарата. Прием по 100 мг 2 р/сут обеспечивает на 30% большее всасывание железа из препарата Сорбифер Дурулес по сравнению с обычными препаратами железа.
Абсорбция и биодоступность железа – высокие. Железо всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальной части тощей кишки.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 90% и более. Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество – в виде миоглобина в мышцах.
Выведение
T1/2 составляет 6 ч.
Фармакодинамика:
Железо – незаменимый компонент организма, необходимый для образования гемоглобина и протекания окислительных процессов в живых тканях.
Технология Дурулес обеспечивает поэтапное высвобождение активного ингредиента (ионов железа) в течение длительного времени. Пластиковый матрикс таблеток Сорбифер Дурулес полностью инертен в пищеварительном соке, но полностью распадается под действием кишечной перистальтики, когда активный ингредиент полностью высвобождается.
Аскорбиновая кислота способствует улучшению всасывания железа.
Противопоказания:
Стеноз пищевода и/или другие обструктивные изменения пищеварительного тракта;
повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз);
нарушение утилизации железа (свинцовая анемия, сидеробластная анемия, гемолитическая анемия);
детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительных заболеваниях кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона).
Побочные действия:
Инструкция по применению
Описание:
Состав:
Активные вещества:
железа сульфат 320 мг (эквивалентно 100 мг железа II) ;
кислота аскорбиновая 60 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 2,3 мг; повидон — 51 мг; полиэтен порошок — 20 мг; карбомер 934Р — 9,1 мг .
Оболочка: гипромеллоза — 6,9 мг; макрогол 6000 — 3,1 мг; титана диоксид — 2,1 мг; железа оксид желтый — 0,4 мг; парафин твердый — 0,1 мг .
Показания к применению:
Фармакокинетика:
Всасывание
Дурулес – это технология, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (ионов железа), равномерное поступление лекарственного препарата. Прием по 100 мг 2 р/сут обеспечивает на 30% большее всасывание железа из препарата Сорбифер Дурулес по сравнению с обычными препаратами железа.
Абсорбция и биодоступность железа – высокие. Железо всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальной части тощей кишки.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 90% и более. Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество – в виде миоглобина в мышцах.
Выведение
T1/2 составляет 6 ч.
Фармакодинамика:
Железо – незаменимый компонент организма, необходимый для образования гемоглобина и протекания окислительных процессов в живых тканях.
Технология Дурулес обеспечивает поэтапное высвобождение активного ингредиента (ионов железа) в течение длительного времени. Пластиковый матрикс таблеток Сорбифер Дурулес полностью инертен в пищеварительном соке, но полностью распадается под действием кишечной перистальтики, когда активный ингредиент полностью высвобождается.
Аскорбиновая кислота способствует улучшению всасывания железа.
Противопоказания:
Стеноз пищевода и/или другие обструктивные изменения пищеварительного тракта;
повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз);
нарушение утилизации железа (свинцовая анемия, сидеробластная анемия, гемолитическая анемия);
детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительных заболеваниях кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона).
Пятилетний опыт использования препарата Сорбифер Дурулес при лечении железодефицитных состояний
О статье
Для цитирования: Мартынов А.И., Гороховская Г.Н., Соболева В.В. Пятилетний опыт использования препарата Сорбифер Дурулес при лечении железодефицитных состояний. РМЖ. 2002;28:1304.
МГМСУ им. Н.А. Семашко
Ж елезодефицитная анемия (ЖДА) представляет собой одну из наиболее серьезных медицинских проблем. По данным ВОЗ [1], дефицит железа в той или иной степени выраженности имеется у 20% населения планеты. Анемия, обусловленная дефицитом железа, составляет 80–95% всех анемий [2]. У женщин она выявляется значительно чаще, чем у мужского населения. В 60% случаев ЖДА приходится на пациентов старше 65 лет [3].
Железо является обязательным и незаменимым компонентом различных белков и ферментативных систем, обеспечивающим необходимый уровень системного и клеточного аэробного метаболизма, а также окислительно–восстановительного гомеостаза в организме в целом. Железо играет важную роль в поддержании высокого уровня иммунной резистентности. Адекватное содержание железа в организме способствует полноценному функционированию факторов неспецифической защиты, клеточного и местного иммунитета (Казакова Л.И. и соавт., 1990 г.).
Суточная потребность в железе составляет 10 мг, для женщин 18 мг (в период беременности и лактации – 38 и 33 мг соответственно). В организме железо содержится в гемоглобине (около 65,5%), в депо (31%), небольшая часть – в миоглобине (3,5%), гемосодержащих ферментах и в плазме крови [1, 6].
К развитию ЖДА приводят хронические кровопотери, нарушение всасывания железа, увеличение потребности организма в железе в период роста, беременности и лактации, алиментарное недостаточное поступление железа в организм [3].
Клиническая картина ЖДА складывается из симптомов, свойственных любой анемии (повышенная утомляемость, снижение толерантности к физическим нагрузкам, головокружения), и признаков, связанных с тканевой сидеропенией. С недостатком ферментов, содержащих железо, связаны трофические расстройства: выпадение волос, ломкость ногтей, сухость кожи, трещины в углах рта, извращение вкуса. При выраженном тканевом дефиците железа появляются койлонихии, дисфагии, нарушение желудочной секреции, недержание мочи при смехе, кашле. Изменения со стороны сердечно–сосудистой системы у больных ЖДА проявляются при незначительной физической нагрузке одышкой, сердцебиением, тахикардией в 60% случаев. Экспериментальными и клиническими исследованиями установлено, что при ЖДА происходит нарушение одной из важнейших функций крови – переноса кислорода к тканям с развитием гипоксии тканей и изменениями в сердечно–сосудистой системе [5, 6].
А.В. Лирман с соавт. [7] обращают внимание на то, что железодефицитные состояния у молодых нередко трактуются, как нейроциркуляторная дистония: с учащением пульса, снижением АД, расширением или нормальными границами сердца, систолическим шумом на верхушке сердца.
В ряде работ отмечено [8,9], что у пожилых лиц с ЖДА при старении наблюдается снижение уровня железа в сыворотке крови и костном мозге, падение эффективности включения железа в эритроциты, что коррелирует со снижением уровня гемоглобина и тяжестью изменений сердечно–сосудистой системы. Наблюдается обострение ишемической болезни сердца, застойная сердечная недостаточность. Появились работы [4], указывающие на то, что у больных ЖДА диагностировали безболевую ишемию миокарда, увеличивающуюся по мере нарастания тяжести заболевания. Причиной ее возникновения служит гипоксия миокарда, возрастающая при физической нагрузке.
Таким образом, вопрос о взаимосвязи между тяжестью поражения сердечно–сосудистой системы и дефицитом железа у больных ЖДА представляет научный и практический интерес, особенно в отношении обратимости этих изменений.
В нашем исследовании ставилась цель оценить переносимость и эффективность лечения железодефицитных анемий, в том числе с сопутствующей сердечно–сосудистой патологией препаратом Сорбифер Дурулес.
Материал и методы
В течение 5 лет в исследование были включены 1426 больных в возрасте от 18 до 70 лет (средний возраст мужчин и женщин составил 48,3±4,5 и 42,5+2,3 лет соответственно). Из обследованных больных у 5% – впервые выявленная ЖДА, 24% пациентов страдали анемией в течение года, 71% – в течение 5 лет. Причиной ЖДА у женщин молодого возраста служили длительные меноррагии (46%), у 28% – меноррагии, связанные с наличием миомы матки. У 14% больных (в большей степени у мужчин) причиной ЖДА были состоявшиеся в прошлом желудочно–кишечные кровотечения, у 12% – недостаточное питание.
Пациентам проводился курс лечения препаратом Сорбифер Дурулес в течение 4–х недель. При прохождении через желудочно–кишечный тракт из пористого матрикса таблеток Сорбифер Дурулеса в течение 6 часов происходит непрерывное выделение ионов двухвалентного железа. Благодаря медленному выделению ионов железа местно не образуется высокая концентрация железа и тем самым удается избежать раздражения слизистой оболочки желудочно–кишечного тракта. Форма выпуска препарата в оболочке предотвращает образование желтой каймы на зубах при длительном приеме. Препарат содержит 320 мг сульфата железа, соответствующего 100 мг двухвалентного железа, и 60 мг аскорбиновой кислоты, что улучшает всасывание и усвоение микроэлемента. Мы использовали схему приема препарата по 1 таблетке 2 раза в день.
Оценка лабораторных показателей проходила в динамике: начало исследования, через 2, 3, 4 недели лечения препаратом. Клинический анализ крови проводился на автоматическом анализаторе. В качестве лабораторных параметров, включенных в исследование, были выбраны: количество эритроцитов, гемоглобин, цветовой показатель, гематокрит, средний объем эритроцитов, среднее содержание гемоглобина в эритроцитах, средняя концентрация гемоглобина в эритроцитах. Использовали лабораторные показатели, характеризующие обмен железа в организме: сывороточное железо (СЖ), общую железосвязывающую способность сыворотки (ОЖСС), латентную железосвязывающую способность сыворотки (ЛЖСС) и коэффициент насыщения трансферрина (КНТ). Из инструментальных методов исследования проводили ультразвуковое исследование брюшной полости (УЗИ), ЭКГ–ST мониторирование по Holter до и после лечения в случае выявленных изменений на ЭКГ. Статистическая обработка материала проводилась с использованием программы медико–биологической статистики.
У 36,4% обследованных больных была выявлена ЖДА легкой степени, у 27,3% – средней степени и у 18,2% – тяжелой степени.
До лечения 36% больных предъявляли жалобы на повышенную утомляемость, 18% – на сердцебиение и 46% – на тканевые проявления дефицита железа (койлонихии, дисфагии, нарушение желудочной секреции, недержание мочи при смехе, кашле).
У 48 больных в анамнезе отмечалась ишемическая болезнь сердца (ИБС) и были выявлены изменения при проведении ЭКГ-мониторирования. Больные отмечали жалобы на учащение загрудинных болей, сердцебиение, одышку.
Эффективность лечения определяли каждую неделю по субъективной оценке пациентами переносимости препарата, степени улучшения самочувствия и по данным показателей периферической картины крови. Переносимость препарата была хорошей, только в нескольких случаях во время первой недели терапии отмечались запоры. Других побочных действий препарата не выявлено.
Через две недели лечения субъективная оценка эффективности лечения определялась пациентами, как «состояние улучшилось» – у 36%, «состояние значительно улучшилось» у 18% и у 18% – «состояние мало улучшилось». Через 4 недели приема препарата пациенты отметили значительное улучшение состояния, так, 54% больных оценивали свое состояние, как «значительно улучшилось». При этом 55% не предъявляли жалобы, повышенную утомляемость отмечали 18%, проявления тканевого дефицита железа отмечались только у 18% больных, на сердцебиение жаловались 9% больных.
Полученные данные лабораторного исследования подтверждают общую тенденцию улучшения клинического состояния больных на фоне проводимой терапии. Прирост гемоглобина и гематокрита представлен на рис. 1. Уровень гемоглобина в крови достоверно увеличился уже на 2–й неделе лечения. Гематокрит увеличился в среднем с исходного значения 26,8±1,3% до 39,0±2,5% после проведенного лечения.
Рис. 1. Динамика гематологических показателей при лечении препаратом Сорбифер Дурулес
Количество эритроцитов увеличилось с 3,2±0,51 до 4,7±0,21х1012/л. Достоверное увеличение этого показателя наблюдалось на 3–й неделе лечения. Анализ динамики цветового показателя, определяемого по уровню среднего содержания гемоглобина в эритроците и среднего объема эритроцита, свидетельствует о переходе состояния гипохромии к нормохромной характеристике (табл. 1).
Содержание сывороточного железа до лечения составляло 6,2±0,3 мкмоль/л, после лечения через 4 недели достоверно увеличилось до 13,6±1,2 мкмоль/л (р Рис. 1. Динамика гематологических показателей при лечении препаратом Сорбифер Дурулес
У 48 больных ЖДА с сопутствующей ИБС в 38,2% случаев была отмечена желудочковая экстрасистолия, у 14 больных – синусовая тахикардия. Смещение сегмента ST вниз от изолинии при ЭКГ-мониторировании было выявлено у 36 пациентов ЖДА, в том числе у 24 были отмечены безболевые эпизоды ишемии миокарда. Терапия препаратом Сорбифер Дурулес привела к купированию кардиалгий у 16 больных и тахиаритмий – у 4 больных. Кроме того, у 18 пациентов по данным суточного мониторирования ЭКГ отмечалось уменьшение количества и продолжительности эпизодов болевой и безболевой ишемии миокарда на фоне стандартной антиангинальной терапии.
Полная клиническая и гематологическая ремиссия (нормализация уровня гемоглобина и показателей феррокинетики) были получены через 4 недели от начала лечения у 75% больных. Для поддержания достигнутой ремиссии, при сохраняющихся кровопотерях, обусловленных циклическими меноррагиями, было рекомендовано продолжить прием Сорбифер Дурулеса по 1 таблетке в последующие 4 месяца после курса лечения.
Лечение ЖДА необходимо начинать сразу после верификации диагноза и установления причин дефицита железа. Следует отметить, что для правильности выбора препарата железа необходимо учитывать количество микроэлемента в каждой таблетке препарата. Препарат должен обладать пролонгированным действием, что сокращает частоту приема и хорошо переносится больными. Расчет суточной и курсовой дозы препарата производится с учетом степени тяжести анемического синдрома, висцеральных поражений, уровня сывороточного железа.
Таким образом, основными принципами лечения ЖДА являются коррекция причин, лежащих в основе дефицита железа, устранение не только анемии, но и дефицита железа в крови и в тканях. Пациенты должны быть информированы, что компенсация дефицита железа и коррекция ЖДА не может быть достигнута с помощью специальных диет. Высокое содержание двухвалентного железа в препарате Сорбифер Дурулес, его высокая терапевтическая эффективность и хорошая переносимость при минимальных побочных явлениях, которую продемонстрировал препарат в нашем исследовании, позволяют рекомендовать его для широкого использования при лечении железодефицитных состояний.
1. Белошевский В.А., Минаков Э.В. Анемия при хронических заболеваниях./ Издательство Воронежского университета. 1995 г. –С 34–37.
2. Волков В.С. , Кириленко Н.П. Железодефицитные состояния./ Кардиология –№ 6, –т.31., 1991, –С 64–67
3. Вуд Мари Э., Банн Пол А., Токарев Ю.Н., Бухни А.Е. Секреты гематологии и онкологии. / под. ред., М.: БИНОМ, 1997.
4. Гороховская Г.Н., Пономаренко О.П., Парфенова Е.С. Состояние сердечно–сосудистой системы при железодефицитных анемиях./ Кремлевская медицина, Клинический вестник –№2, 1998, –С.34–37.
5. Козинец Г.И., Макаров В.А. Исследование системы крови в клинической практике./ ред. , М.: Триада–Х, 1997 г.
6. Коровина Н.А., Заплатников А.Л., Захарова И.Н. Железодефицитные анемии у детей./ Москва 1999г., –С 25–27.
7. Лирман А.В., Стренев Ф.В. Об изменениях сердца при железодефицитных состояниях. / Клин. мед., 1986, т 64, №5, –с 69–72.
8. Меерсон Д.З., Сухомлинов А.Б., Евсеева М.Е., Абдикалиев Н.А. Предупреждение повреждения миокарда при гемолитической анемии с помощью антиоксидантов. / Кардиология., 1983., т. 23, №6, –с94–99.
9. Стренев Ф.В. Об изменениях сердца, центральной гемодинамики и физической работоспособности под влиянием железодефицитной анемии легкой и средней степени тяжести. / 1989, –с 45–47.
Всероссийский институт лекарственных и ароматических растений, Москва
Загрузка...