Инструкция по применению Диацереина: состав, отзывы, цена, аналоги

Диацереин

Состав

В 1 капсуле 50 мг диацереина. Лактозы моногидрат, кремния диоксид, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, как вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Производное антрахинона, ингибирует синтез интерлейкина-1, играющего важную роль в патогенезе воспаления и разрушении хряща при артрозах. Ингибирует также действие прочих цитокинов воспаления (ИЛ-6, ФНОα). Замедляет продукцию металлопротеиназ, имеющих отношение к повреждению хрящевой ткани. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты и гликозаминогликанов. Структурно-модифицирующий эффект подтверждают данные 3-летней терапии препаратом —замедление сужения щели суставов, которое определялось по рентгенографическим признакам.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность увеличивается при приеме пищи на 25%. Cmax определяется через 2,4 часа. При неоднократных приемах концентрация повышается, что связано с кумуляцией препарата. Деацетилируется до метаболита реина, связь которого с белками достигает 100%. Метаболит проникает через барьеры. Выводится почками. Период полувыведения 4 часа.

Показания к применению

Комплексное лечение остеоартроза (первичного и вторичного).

Противопоказания

повышенная чувствительность;
возраст до 18 лет;
период беременности;
кормление грудью.

С осторожностью назначается при заболеваниях печени, ХПН, колитах и энтероколитах.

Побочные действия

диарея, боль в животе;
тошнота, рвота;
недомогание;
токсический гепатит;
крапивница;
сыпь, зуд;
бронхоспазм;
отек Квинке;
анафилактический шок.

Диацереин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы принимают внутрь, после еды по 50 мг дважды в день. Капсулы проглатывают целиком, запивая водой. Первые 2 недели возможно послабление стула, в связи с чем лечение начинают с 1 капсулы в день в вечерние часы после приема пищи. Через месяц при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2 капсул в день за два приема.

Лечение нужно проводить курсами до 4 месяцев, возможен и непрерывный длительный прием препарата. До наступления эффекта первое время можно одновременно принимать с НПВС. Во время лечения контролируется функция печени, почек и показатели крови. При нарушении функции почек доза снижается. Препарат может усилить симптомы энтероколита у пациентов, принимающих антибиотики, поэтому во время лечения АБ препарат отменяют.

Передозировка

Передозировка проявляется выраженной слабостью и диареей. Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение слабительных препаратов. Антациды существенно снижают абсорбцию препарата. Снижают биодоступность препараты, содержащие алюминия и магния гидроксиды. При приеме с антибиотиками, препаратами для химиотерапии, веществами, усиливающими скорость опорожнения кишечника, в том числе и с клетчаткой, учащаются кишечные расстройства.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура до 25°C.

Срок годности

Аналоги Диацереина

Отзывы о Диацереине

Необходимым компонентом терапии остеоартроза являются препараты замедленного действия — глюкозамин сульфат, гиалуроновая кислота, диацереин, хондроитин сульфат, эффект от приема которых развивается медленно, но длительно сохраняется. Их действие направлено на замедление прогрессирования ОА и стабилизацию гиалинового хряща (хондромодифицирующее действие). Так, и у диацереина эффект развивается с 3-4 недели лечения и сохраняется от 1 до 3 месяцев, в то время как после отмены НПВС боль быстро возвращается. Об этом сообщают пациенты в своих отзывах, а также о том, что при выраженных болях в суставах им рекомендовали первые 2-3 недели принимать параллельно НПВС, которые оказывают более выраженный противовоспалительный и анальгезирующий эффект.

Все, кто принимал этот препарат, отмечают появление диареи, которая развивалась в разные сроки лечения (часто при длительном применении), у некоторых появились боли в области печени и отеки на ногах. Гепатотоксическое действие подтверждалось лабораторными биохимическими анализами. Действительно, побочные действия со стороны ЖКТ и печени очень характерны для диацереина и об этом все чаще, начиная с 2013 года, говорится в медицинской литературе. В связи с чем внесены ограничения к применению для пожилых пациентов (старше 65 лет) и страдающих любой патологией печени.

Частота отмен этого препарата по причине нежелательных реакций достигает 25%. Однако, послабляющее действие может рассматриваться как положительный момент у лиц, страдающих стойкими запорами, а частота побочных явлений значительно меньше, чем при приеме НПВС. Наличие стойкого и длительного эффекта после проведенного лечения, повышение активности больных и улучшение качества их жизни определяют необходимость включения этого препарата в комплексное лечение артрозов.

Цена Диацереина, где купить

Купить Диацереин или препараты на его основе можно во многих аптеках. Стоимость препарата Артрокер № 30 в аптеках Москвы колеблется в пределах 986-1390 руб., в Санкт-Петербурге — 796-1011 руб., препарат Артродарин можно приобрести за 1998-2800 руб.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Обратите внимание!

Отзывы

Мне врач посоветовал это лекарство, хотя я емуговорила, что у меня могут быть такие побочные действия как крапивница;сыпь, зуд;бронхоспазм; отек Квинке; анафилактический шок. Зачем тогда советуют, ведь я всё рассказала?Значит меня лечить нечем?

Почему вы не написали, что это нестероидное противовоспалительное средство? Автор статьи является врачом. Как врач, с этой информации и нужно было начинать, а не вводить в заблуждение. Весь мир шарахается от этих нестероидов и ищет им замену.

Диацереин – НПВП с хондропротекторными свойствами

Остеоартроз – это самое распространенное заболевание суставов.

На сегодняшний промежуток времени каждый десятый человек трудоспособного возраста имеет жалобы на боль в позвоночнике или же суставах.

С возрастом эта тенденция заметно возрастает. Связано это с прогрессирующим развитием ожирения, гиподинамии, увеличением эндокринных и инфекционных заболеваний среди людей, общим ухудшением обстановки в мире.

Однако смягчить проявления данных заболеваний или же полностью излечиться от них под силу каждому. Для этого необходимо только захотеть.

Для лечения потребуется изменить привычный образ жизни, принимать специальные медикаменты, скорректировать свое питание, строго следовать всем рекомендациям врачей.

Среди выписанных лекарственных препаратов может оказаться Диацереин. Этот препарат производится в Индии.

Инструкция к приему

В статье вы сможете найти полезную информацию, которая касается фармакологии, способа приема, возможных аналогов, условий приема при пораженной печени, показаний, противопоказаний, и многое другое. Все эти данные необходимы для безопасного и эффективного приема препарата.

Фармакологические свойства

Производное антрахинона, ингибирует синтез интерлейкина-1, играющего основную роль в патогенезе разрушения и воспаления хрящей при артрозе. Он ингибирует воздействие прочих цитокинов воспаления.

В несколько раз замедляет продукцию металлопротеинов, имеющих прямое отношение к повреждению хрящей. Он стимулирует синтез гликозаминогликанов и галуроновой кислоты. В результате приема лекарства Диацереин замедляется сужение щели между суставами.

Механизм действия Диацереина

Препарат достаточно хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность средства увеличивается в результате приема лекарства аж на 25%. Максимальная концентрация активного вещества в крови отмечается через 2,4 часа.

При продолжительном приеме лекарства, концентрация повышается. Подобное действие связано с кумуляцией лекарства. Метаболит может проникать через барьеры. Лекарство выводится из организма преимущественно почками. Время полувыведения составляет 4 часа.

Видео: “Роль интерлейкина в патогенезе остеоартроза”

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде капсул, предназначенных для приема внутрь.

В состав капсулы входит активное вещество – диацереин – не более 50 мг. Кроме того, также присутствуют дополнительные вещества, например, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.

В состав капсулы входит метилпарагидроксибензоат, диоксид титана, пропилпарагидроксибензоат, лаурилсульфат натрия, краситель азорубин, патентовый краситель синий, желатин, вода.

Диацереин выпускается в капсулах по 50 мг активного вещества

Черные чернила состоят из этанола, изопропанола, шеллака, оксида черного краситель железа, изопропанол, бутанола, концентрированного раствора аммиака, макрогола, оксидо черного краситель железа. Белые же чернила состоят из шеллака, этанола, титана диоксида, изопропанола, полисорбата-80, концентрированного раствора аммиака.

Показания к применению

Лекарство используется для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, в частности суставов: первичная и вторичная форма остеоартроза.

Способ применения лекарства

Важно понимать, что если вдруг вам по каким-либо причинам больно принимать капсулу в цельном виде, то можно раскрыть ее и принять только содержимое, растворив порошок в стакане с водой.

Согласно инструкции, препарат необходимо применять внутрь после приема пищи, запивая большим количеством воды.

Принимают препарат по одной капсуле дважды в день (в утренний и вечерний промежуток времени).

В результате первых нескольких недель приема лекарства у человека может наблюдаться ускорение транзита в кишечнике. Если это произошло, то дозировка снижается до одной капсулы в сутки. Принимать лекарство следует преимущественно в вечернее время вместе с пищей.

Прием осуществляется не менее 4-недель, после этого дозировка снова повышается до двух капсул в сутки. Общий курс лечения составляет около 4 месяцев.

Если требуется, то врач может принять решение о повторном курсе лечения, коррекции дозировки.

Взаимодействие с иными препаратами

Перед началом лечения следует поставить в известность врача обо всех принимаемых препаратов, в том числе и тех, что отпускаются без рецепта от врача.

Антациды уменьшают абсорбцию лекарственного средства.

В случае одновременного приема лекарства с иными препаратами, которые воздействуют на микрофлору кишечника (в том числе и антибиотики), в несколько раз увеличивается частота появления побочных симптомов со стороны кишечника.

Лекарства, в составе которых присутствуют гидроксид магния/гидроксид алюминия уменьшают биодоступность активного компонента препарата Диацереин.

Не рекомендуется одновременно принимать препарат Диацереин и слабительные лекарства.

Побочные действия

В результате приема этого лекарства у человека могут появиться такие симптомы, как:

При лечении препаратом может появиться тошнота Рвота и тошнота;
Боль в животе, вздутие, метеоризм, понос, запор;
Общие недомогания, слабость, бессонница, кошмарные сны;
Бронхоспазм, кашель, удушье;
Сыпь на коже, зуд, отечность Квинке, анафилактический шок;
Токсический гепатит.

Если данные состояния все же возникли, то нужно прекратить прием лекарства.

Передозировка

В результате приема лекарства в большой дозировке у пациента может отмечаться появление таких симптомов и состояний, как:

Лейкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
Сонливость, помутнение в глазах, бессонница;
Боль в голове, головокружение, предобморочное состояние. Если не предпринять никаких действий, то пациент может упасть в обморок;
Депрессия, скачки давления.

Если пациент принял лекарство в большой дозировке, то ему необходимо остановить прием лекарства. Дальше пациенту необходимо вызвать скорую помощь. Пока едет скорая нужно промыть желудок.

Противопоказания

Прием лекарства противопоказан при наличии повышенной чувствительности на отдельные компоненты лекарства. С осторожностью этот препарат может быть назначен при энтероколитах, колитах.

Беременность

Во время беременности недопустим прием этого лекарства. Связана такая мера с отрицательным действием на неокрепший организм плода.

Кроме того, также категорически запрещен прием лекарства при грудном кормлении. Если прием средства все же необходим, то нужно отказаться от естественного метода кормления ребенка.

Видео: “Консервативное лечение остеоартроза больших суставов: доклад”

Особые указания

Влияние на способность управления автомобильным средством: нельзя садиться за руль после принятой таблетки. Особенно это касается первого приема лекарства.

Детский возраст: этот препарат нельзя давать детям моложе 18 лет.

Пожилой возраст: пациентам старше 60 лет может потребоваться коррекция дозы.

Поражения почек: может быть назначен препарат, но с повышенной осторожностью.

Поражения печени: допускается прием лекарства, но с повышенной осторожностью.

Отпуск из аптечных пунктов: требуется рецепт от лечащего врача.

Хранение лекарства

Лекарство следует хранить при температуре от 15 до 30 градусов. В этом месте должно быть темно и сухо. Кроме того, необходимо внимательно следить за тем, чтобы этот препарат не брали в руки маленькие дети.

При соблюдении всех рекомендаций этот препарат можно хранить не более трех лет.

В зависимости от региона реализации товара ценник может существенно варьироваться.

Россия: цена на этот препарат колеблется 1390 -2350 рублей

Украина: этот препарат стоит 1950 гривен.

Аналоги

В случае, если этот препарат вам не подошел, то врач может назначить другое лекарство, которое имеет сходный состав и способ воздействия.

Среди аналогов можно выделить препараты:

Мовагейн;
Артрокер;
Ознакомьтесь со списком аналогов Диацереина Дона;
Артродарин;
Хондроитин-Акос;
Структум;
Диацереин-Мак;
Диафлекс Ромфарм;
Глюкозамин;
Сиган;
Нимегезин;
Нимулид;
Артифлекс;
Нимика;
Нимесил;
Артрокер;
Немулекс;
Апонил.

Отзывы

Практически все, кто принимал этот препарат отмечали появление диареи, которая появлялась на различных сроках терапии (обычно это состояние появлялось при длительном приеме лекарства), некоторые отмечали появление боли в печени и отечность ног.

Гепатотоксическое воздействие подтверждено лабораторными анализами. В связи с этим было принято решение внести некоторые ограничения для пожилых лиц и людей, которые имеют заболевания печени по приему этого лекарства.

Частота отмены этого лекарства по причине развития нежелательной реакции равна 25%. Но, слабительный эффект у лиц, которые страдают частыми или же хроническими запорами, рассматривается как положительный эффект. Наличие стойкого эффекта после лечения, повышение качества жизни пациентов дает право говорить о необходимости включения этого лекарства в список препаратов при комплексном лечении остеоартроза.

Если Вы также принимали Диацереин, будем благодарны, если Вы оставите в конце статьи свой комментарий относительно опыта лечения данным препаратом. Там же Вы сможете найти отзывы других посетителей сайта.

Заключение

Перед приемом пациенту нужно изучить некоторые моменты:

Диацереин – НПВП с хондропротекторными свойствами.
Активное вещество – диацереин; вспомогательные вещества – кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.
Выпускается в форме капсул.
Назначают Диацереин при остеоартрозе.
В результате приема лекарства моча может незначительно окрашиваться. На результаты анализов это никак не влияет.
Перед началом приема требуется консультация специалиста.
В ходе лечения нужно отказаться от употребления спиртных напитков и курения.
В результате приема лекарства не происходит синдрома “рикошета”.

Применение диацереина при остеоартрозе суставов кистей

Изучены клиническая эффективность и безопасность применения диацереина у больных остеоартрозом суставов кистей. Показано, что препарат уменьшает боль и скованность в мелких суставах кистей, улучшает функцию суставов и обладает удовлетворительной переносим

Clinical efficiency and safety of diacerein use for patients suffering from osteoarthrosis of hand joints were studied. The medication was stated to reduce pain and constraint in small hand joints, improves joint function and has satisfactory tolerance.

Остеоартроз (ОА) является одним из наиболее распространенных заболеваний опорно-двигательного аппарата, особенно у лиц старшей возрастной группы. В пожилом возрасте, наряду с поражениями коленных и тазобедренных суставов, значительное место занимает ОА дистальных и проксимальных межфаланговых суставов кистей. Распространенность этой разновидности ОА в европейских странах увеличивается от 10% у пациентов в возрасте 40–49 лет до 92% у больных старше 70 лет.

Изучение патогенеза ОА способствовало разработке и внедрению в практику лекарственных средств, классифицируемых как симптоматические препараты медленного действия, которые оказывают не только симптоматический эффект, но, возможно, обладают структурно-модифицирующим действием [1]. К таким препаратам относится диацереин, обладающий ингибирующим действием на выработку и активность интерлейкина-1 [2–7]. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность диацереина по сравнению с плацебо и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) в отношении действия, оказываемого на боль и функциональное состояние тазобедренных и коленных суставов [8, 9], тогда как терапевтическая ценность диацереина у больных ОА суставов кистей практически не изучена [10].

Целью настоящего исследования было оценить клиническую эффективность и безопасность диацереина у больных ОА суставов кистей.

Материалы и методы исследования

В сравнительное контролируемое рандомизированное исследование было включено 60 женщин, соответствующих клиническим критериям диагностики ОА суставов кистей [11]. Исследование проводилось в соответствии с основными принципами Good Clinical Practice (GCP) и Хельсинкской декларацией. Все больные выразили добровольное информированное согласие в письменной форме, кроме того, было принято положительное решение локального этического комитета. Методом адаптивной рандомизации больные были распределены в две группы: 30 больных (1-я группа) принимали Артродарин (диацереин) в дозе 50 мг 2 раза в сутки в течение 4 месяцев и диклофенак натрия 100 мг/сутки, остальные 30 больных (2-я группа) — диклофенак натрия 100 мг/сутки. Группы больных до начала исследования были сопоставимы по основным клиническим и демографическим показателям (р > 0,05) (табл. 1). Средний возраст пациентов 1-й группы составил 57,5 ± 5,3 года, 2-й группы — 58,9 ± 7,4 года. Длительность суставного синдрома менее 5 лет была отмечена у 46,7% пациентов 1-й группы и 53,3% больных 2-й, от 6 до 10 лет — у 36,7% и 23,3%, более 10 лет — у 16,6% и 23,3% пациентов соответственно. У 83,3% больных 1-й группы и у 66,7% пациентов 2-й группы были выявлены узлы Гебердена и/или Бушара. У 18 больных (60%) 1-й группы и 20 (66,6%) больных 2-й группы наблюдалась II рентгенологическая стадия заболевания, у 12 больных (40%) 1-й группы и 10 (33,3%) больных 1-й группы — I рентгенологическая стадия. Критериями включения являлись: достоверный диагноз ОА суставов кистей, боль, по крайней мере, в трех суставах, интенсивность боли в анализируемых суставах > 40 мм по визуальной аналоговой шкале (ВАШ), I или II рентгенологическая стадия, необходимость приема НПВП, отсутствие клинически значимых нарушений функции печени и почек, подписанное информированное согласие. В исследование не включали пациентов с сердечной, почечной и печеночной недостаточностью, сахарным диабетом 1-го типа, обострением язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также больных, получавших на момент включения в исследование или за 6 месяцев до этого симптоматические лекарственные средства медленного действия.

Из 60 пациентов, включенных в исследование, полный курс лечения завершил 51 больной (85%). 4 больных из 1-й группы и 5 пациентов из 2-й группы выбыли на первом месяце лечения из-за возникновения нежелательных явлений.

Для оценки эффективности терапии проводили исследование выраженности боли, скованности, нарушения функции в суставах по ВАШ, оценивали функциональные индексы Дрейзера [12] и Auscan [13], потребность в НПВП, качество жизни с использованием общего опросника SF-36.

Статистическая обработка материала проводилась с использованием специализированного статистического пакета SPSS 17.0. В группах вычисляли среднее арифметическое (М), среднеквадратическое отклонение (σ), среднюю ошибку среднего арифметического (m), доверительный интервал. При сравнении показателей в группах пользовались t-критерием Стьюдента. Изучение динамики исследуемых показателей в процессе лечения проводили с помощью парного критерия Стьюдента. Во всех случаях нулевую гипотезу отвергали при p 2 = 8,24; р = 0,004). Уменьшили дозу принимаемых НПВП на 50% и более 26,9% 1-й группы и 12% 2-й, а 19,2% больных 1-й группы и 76% пациентов 2-й группы (χ 2 =14,28; р = 0,000) продолжали принимать НПВП в прежней дозе.

Достигнутый клинический эффект, как показало дальнейшее наблюдение в сроке до 9 месяцев за пациентами, получавшими Артродарин (диацереин), сохранялся у 15 из 26 больных (57,7%) еще в течение 2–3 месяцев. Пациенты, принимавшие только диклофенак, отмечали возвращение симптоматики в течение нескольких дней после прекращения лечения. На фоне терапии Артродарином (диацереином) и НПВП показатели качества жизни больных имели тенденцию к улучшению в обеих группах (табл. 3). Однако статистически значимое (p

Е. А. Леушина
О. В. Симонова, доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО Кировская ГМА МЗ РФ, Киров

Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены

Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.

Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.

Как работают НПВП?

Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.

Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.

По своему обезболивающему действию они используются в следующих случаях:

при ревматических болях;
при воспалительных заболеваниях;
при дегенеративных процессах в организме.

Также назначаются при неревматических заболеваниях, таких как мигрень и любой воспалительный процесс. Широко используются при переломах, вывихах и растяжении связок.

Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.

Возможные побочные эффекты:

дисфункции кишечника;
внутреннее кровоизлияние;
язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
отек нижних конечностей и лица;
повышение артериального давления;
аллергические реакции.

Чтобы снизить риск негативных последствий, специалисты при выборе медикаментозного средства стараются отдавать предпочтение тем, которые обладают селективным действием. По словам врачей, эти средства оказывают минимально негативное воздействие на пищеварительный тракт. В некоторых случаях НПВП можно принимать в сочетании с противоязвенными средствами, если это необходимо.
Также можно избежать побочных эффектов при выборе правильного режима и дозировки. Рекомендуется принимать нестероидные противовоспалительные препараты с пищей.

Существуют определенные правила приема НПВП:

Капсулы или таблетки следует запивать большим количеством воды (не менее 200 мл). Таким образом, предотвращается разрушение слизистой оболочки желудка.
Не рекомендуется принимать два разных препарата в один и тот же день. В противном случае побочные эффекты могут увеличиваться без повышения эффективности.
Прежде чем принимать лекарства, нужно внимательно прочитать инструкцию.

Залог успешного лечения и отсутствия осложнений – предварительная консультация с врачом. Специалист сначала проводит обследование и на основании установленного диагноза назначает наиболее подходящее средство.

Классификация НПВП

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.

Таблица – Условная классификация на 4 группы по механизму действия

Диартрин, 30 шт., 50 мг, капсулы

Диартрин: инструкция по применению

Состав

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
диацереин	50 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 30 мг; лактозы моногидрат — 188,95 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,5 мг; повидон К30 — 2,2 мг; кросповидон (тип А) — 24 мг; натрия лаурилсульфат — 0,35 мг; магния стеарат — 3 мг
капсулы твердые желатиновые (корпус и крышечка): титана диоксид — 1,3333%; краситель хинолиновый желтый — 0,9197%; краситель «Солнечный закат» желтый — 0,0044%, желатин — до 100%

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул — порошок желтого цвета.

Фармакодинамика

Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина.

Метаболизируется до активного метаболита реина, ингибирует активность ИЛ-1, играющего важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Диацереин ингибирует действие других цитокинов, включая ИЛ-6, ФНОα. Действие развивается через 2–4 нед. Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при приеме внутрь.

Фармакокинетика

Диацереин быстро всасывается из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.

Время достижения C_max реина в плазме крови — 144 мин. При однократном приеме 50 мг диацереина C_max реина в плазме крови — 3,15 мг/л, при многократном приеме, в связи с кумуляцией препарата, C_max повышается.

Связь реина с белками (альбумином) практически 100%. Реин проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.

T_1/2 — 255 мин. Реин выводится почками в неизменном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).

Показания

Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.

Противопоказания

повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или производным антрахинона;

воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

боль в животе неясного генеза;

заболевания печени (в т.ч. в анамнезе);

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность и период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин); синдром раздраженной толстой кишки; пациенты 65 лет и старше.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований, подтверждающих безопасность применения диацереина в период беременности и кормления грудью, не проводилось. Данных о влиянии диацереина на развитие плода нет. Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, проглатывая целиком, запивая водой, по 50 мг (1 капс.) 2 раза в сутки (утром и вечером).

Лечение проводится непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 мес.

Поскольку диацереин в течение первых двух недель может вызвать ускорение транзита в кишечнике, рекомендуется начинать лечение с 1 капс./сут (вечером, во время еды) в течение 4 нед. Затем после консультации с врачом доза может быть увеличена до 100 мг (2 капс./сут).

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в 2 раза до 50 мг (1 капс./сут).

Побочные действия

Частота развития нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев); часто (≥1/100 и 1 , редко — общее недомогание.

Если любые из указанных в описании нежелательных реакций усугубляются или пациентом замечены другие нежелательные реакции, следует сообщить об этом врачу.

1 Во время лечения препаратом возможно интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета, что не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения дозы.

Передозировка

Симптомы: диарея, слабость.

Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.

Взаимодействие

Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.

При одновременном приеме с ЛС, влияющими на микрофлору кишечника (в т.ч. антибиотики), а также с веществами, изменяющими качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, клетчатка), может повыситься частота нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы.

ЛС, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.

Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

Особые указания

Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими ЛС (в т.ч. НПВП).

Во время лечения необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени, мочи.

При ухудшении функции почек врач должен принять решение о снижении дозы препарата или его отмене.

Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

При появлении у пациента диареи лечение препаратом должно быть прекращено.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания. Влияние на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.

Форма выпуска

Капсулы, 50 мг. По 10, 15 или 30 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Диацереин

Показания к применению

Первичный и вторичный остеоартроз.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе, к антрахиноновым лекарственным средствам – слабительные),

– непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы,

– возраст до 18 лет.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью, раздражением нижних отделов кишечника лечение препаратом необходимо назначать с осторожностью.

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь, после еды; капсулы препарата необходимо проглатывать целиком, запивая водой, по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Лечение непрерывное длительное или курсами не менее 4 месяцев.

В первые 2 недели применения препарат может вызвать ускорение транзита кишечного содержимого, поэтому рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 недель. Затем дозу увеличивают до 100 мг в сутки.

Фармакологическое действие

Производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Активный метаболит препарата реин ингибирует активность интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Препарат ингибирует действие других цитокинов (в том числе, интерлейкина-6, ФНО альфа). Действие развивается через 2-4 недели после начала лечения.

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто – 1-10%, нечасто – 0,1-1%, редко – 0,01-0,1%, очень редко – менее 0,01%, включая отдельные случаи.

При повышенной чувствительности к компонентам препарата нечасто могут отмечаться аллергические реакции различной степени, сыпь, зуд. В начальном периоде приема препарата редко могут иметь место явления со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, общее недомогание. Нечасто наблюдается интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения, не требует отмены препарата или снижения дозы).

При передозировке препарата могут развиваться диарея, слабость. При необходимости проводят симптоматическое лечение. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.

Особые указания

Продолжительность лечения может быть длительной.

До наступления терапевтического эффекта, препарат можно принимать одновременно с анальгезирующими лекарственными препаратами (в том числе, нестероидными противовоспалительными препаратами).

Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени, мочи. При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, доза должна быть снижена до 50 мг в сутки и затем скорректирована согласно переносимости и клинической эффективности.

Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

Маловероятно, что препарат оказывает влияние на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие

Антациды уменьшают абсорбцию препарата.

При одновременном приеме с лекарственными средствами, влияющими на микрофлору кишечника (в том числе, с антибиотиками), а также с веществами, изменяющими качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (клетчатка), повышается частота побочных эффектов со стороны кишечника.

Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность препарата.

Одновременное применение препарата со слабительными средствами не рекомендуется.

Орцерин