АПФ препараты – как воздействуют на сердце

Ингибиторы АПФ – список препаратов. Механизм действия ингибиторов АПФ нового поколения и противопоказания

Гипертония является распространенной болезнью сердечно-сосудистой системы. Часто повышение давления провоцирует биологически неактивный ангиотензин I. Чтобы предотвратить его влияние, в схему терапии должны входить препараты, которые угнетают действие гормона. Такими средствами являются ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями. Используются АПФ уже больше 40 лет. Самым первым препаратом был каптоприл. Далее синтезировали лизиноприл и эналаприл, на смену которым пришли ингибиторы нового поколения. В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.

1 поколение

Созданы в середине 70-х годов прошлого столетия. Исторически первые средства указанной фармацевтической группы.

Отличаются высокой фармакологической активностью и эффективностью, однако провоцируют множество побочных эффектов и крайне требовательны к выбору дозировки (как и другие медикаменты, но в данном случае речь идет о критической зависимости).

При неправильном использовании возникает резкое падение артериального давления, что чревато неотложными состояниями. Потому медикаменты категорически не подходят для самостоятельного приема.

На современном рынке представлены три ключевых типа с сульфгидрильной группой:

Каптоприл . Имеет несколько торговых названий: Катопил, Капотен, Блокордил, Ангиоприл. Считается основным медикаментом для срочного, экстренного снижения артериального давления.

Используется малыми дозировками, потому как результат достигается в считанные минуты.

Исторически синтезирован первым в 1975 году. Используется в практике кардиологов как средства неотложной помощи больным при гипертоническом кризе. Также в деле лечения стойкой ГБ (стабильный рост давления).

Беназеприл. Более мягкий ингибитор АПФ при общей высокой фармацевтической активности. Используется для коррекции уровня артериальной гипертензии умеренной стадии. Еще одним показанием считается застойная сердечная недостаточность.

Зофеноприл (Зокардис). Самый мягкий препарат первого поколения. Вызывает минимум нежелательных явлений. Но и эффект не столь выраженный. Однако это делает медикамент подходящим для лечения начальных стадий артериальной гипертензии.

Ключевые особенности «ранних» ингибиторов АПФ:

Малая продолжительность действия, поскольку средства нестабильны и в организме основные вещества быстро окисляются.
Высокая биодоступность. Что способствует стремительному наступлению положительного эффекта. Преимущество этого момента заключается в возможности использовать препараты для экстренной помощи при гипертоническом кризе, неотложных состояниях.
Выведение происходит, преимущественно, почками.

Ключевые особенности «ранних» ингибиторов АПФ:

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

склонность к ангионевротическому отеку;
периоды беременности и лактации;
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
тяжелая хроническая почечная недостаточность;
выраженная гиперкалиемия;
гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
констриктивный перикардит;
хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
порфирия;
лейкопения;
тяжелая анемия.

умеренная хроническая почечная недостаточность;
умеренная гиперкалиемия;
цирроз печени или хронически активный гепатит;
хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
тяжелые обструктивные заболевания легких;
падагрическая почка;
состояние после трансплантации почки;
комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Сопутствующая сердечная недостаточность;
Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
Сопутствующий сахарный диабет;
Гипертрофия левого желудочка;
Ишемическая болезнь сердца;
Атеросклероз сонных артерий;
Наличие микроальбуминурия;
Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Второй класс препаратов — блокаторы рецепторов ангиотензина II

Исследования, которые были сконцентрированы на изучении возможностей блокады РААС, привели к открытию группы препаратов, лишенных классического недостатка иАПФ — побочного эффекта в виде кашля. БРА, или сартаны, более полно блокируют РААС, за счет чего обеспечивают лучшую переносимость, чем их предшественники. Несмотря на относительно недавнее введение в клиническую практику — сартаны начали использоваться для длительного лечения АГ только в 1999 году, — представители этой группы сегодня стали одними из наиболее популярных антигипертензивных ЛС [12].

Механизм действия и эффект

Фармакологический эффект сартанов идентичен эффекту иАПФ. За счет конкурентной блокады рецепторов ангиотензина II они подавляют вазоконстрикцию, секрецию альдостерона, уменьшают гипертрофию миокарда, а также улучшают функцию эндотелия.

Механизм действия БРА заключается не в блокаде ангиотензинпревращающего фермента, как в случае с иАПФ, а в блокаде рецепторов ангиотензина АТ1, через которые и реализуется подавляющее большинство физиологических эффектов ангиотензина II (вазоконстрикция и так далее). АТ1‑рецепторы расположены преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов, сердце, печени, коре надпочечников, почках, легких и мозге.

За последние 10 лет появились препараты, которые некоторые специалисты предлагают выделить в отдельное, второе поколение БРА. Они не только блокируют АТ1‑рецепторы, но и способствуют нормализации обмена углеводов и липидов.

Показания и свойства

Сартаны, так же как и иАПФ, назначают при целом ряде заболеваний, в том числе при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, диабетической нефропатии, фибрилляции предсердий и метаболическом синдроме. Кроме того, БРА становятся препаратами выбора в ситуациях, когда на фоне приема иАПФ развивается кашель [13].

Доказана эффективность сартанов выраженно снижать артериальное давление и оказывать кардиопротективное действие [13, 14], а также:

снижать частоту инфаркта миокарда, инсульта;
уменьшать частоту госпитализаций по причине хронической сердечной недостаточности;
уменьшать выраженность симптомов ХСН;

Кроме того, некоторые БРА, так же как и иАПФ, снижают вероятность развития диабета и проявляют нефропротективный эффект.

Ингибиторы АПФ: показания и противопоказания, механизм действия и возможные побочные эффекты

При выраженной гипертонии врачи могут назначать своим пациентам препараты, относящиеся к различным лекарственным группам.

Очень часто для снижения давления гипертоникам приходится принимать ингибиторы АПФ, механизм действия которых направлен не только оказывают гипотензивный эффект, но и на улучшение работы сердечной мышцы.

Чтобы понять, что представляют собой подобные лекарства, больным необходимо подробнее узнать о механизме действия и побочных эффектах И АПФ.

1 Механизм действия
2 Терапевтические свойства
3 Виды
4 Побочные действия
5 Особые указания
6 Видео по теме

Расчет терапевтической дозы

Лечение должен назначать только врач. После сбора анамнеза о наличии хронических заболеваний, проведения дополнительных диагностических мероприятий и выяснения противопоказаний будет рассчитана доза лекарства. Препарат назначается внутрь перорально или методом инъекций. Противопоказания к терапии:

аллергическая реакция на компоненты,
сужение почечных артерий,
отказ почек,
гиперкалиемия,
не применяется у детей,
беременность и кормление грудью (провоцирует нарушение кровообращения почек с нарушением их функций, патологии плода),
хроническая стойкая гипотония.

Подбор оптимальной дозировки заключается в постепенном увеличении количества действующего вещества. Во время лечения показатели артериального давления регулярно контролируются, чтобы избежать гипотонии.

С осторожностью применять лицам с циррозом печени, гепатитом, варикозным расширением вен.

Условная классификация

По способу фармакологического действия существует классификация, которая делит ингибиторы АПФ на три группы:

ИАПФ с сульфгидрильной группой;
ИАПФ с карбоксильной группой;
ИАПФ с фосфинильной группой.

Классификация основана на таких показателях, как способ выведения из организма, период полувыведения и т.д.

К лекарственным препаратам 1 группы относятся:

Каптоприл (Капотен);
Беназеприл;
Зофеноприл.

Эти препараты имеют показания к применению пациентам, у которых гипертония сочетается с ишемической болезнью сердца. Они быстро всасываются в кровь. Для более эффективного действия их принимают за 1 час до приёма пищи, чтобы ускорить процесс всасываемости. В некоторых случаях ингибиторы АПФ могут быть назначены вместе с диуретиками. Медикаменты этой группы также можно принимать диабетикам, пациентам с лёгочной патологией и сердечной недостаточностью.

С осторожностью следует относиться к приёму пациентам с заболеванием мочевыделительной системы, так как лекарство выводится почками.

Перечень препаратов 2 группы:

Эналаприл;
Квинаприл;
Ренитек;
Рамиприл;
Трандолаприл;
Периндоприл;
Лизиноприл;
Спираприл.

Ингибиторы АПФ, содержащие карбоксильную группу, имеют механизм более длительного действия. Подвергаются метаболическому превращению в печени, оказывая сосудорасширяющий эффект.

Третья группа: Фозиноприл (Моноприл).

Механизм действия Фозиноприла направлен преимущественно на контролирование утренних подъёмов АД. Его относят к препаратам последнего поколения. Он обладает длительным воздействием (около суток). Выводится из организма при помощи печени и почек.

Существует условная классификация ингибиторов АПФ нового поколения, которые представляют собой комбинацию с диуретиками и с антагонистами кальция.

Ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками:

Капозид;
Эланаприл Н;
Ирузид;
Скоприл плюс;
Рамазид Н;
Аккузид;
Фозикард Н.

Комбинация с диуретиком обладает эффектом более быстрого действия.

Ингибиторы АПФ в комбинации с антагонистами кальция:

Корипрен;
Эквакард;
Триапин;
Эгипрес;
Тарка.

Механизм действия этих медикаментов направлен на усиление растяжимости крупных артерий, что особенно важно для пожилых гипертоников.

Таким образом, комбинирование препаратов предусматривает усиление действия лекарства при недостаточной эффективности ИАПФ в отдельности.

Эналаприл;
Квинаприл;
Ренитек;
Рамиприл;
Трандолаприл;
Периндоприл;
Лизиноприл;
Спираприл.

Как ингибиторы АПФ защищают сердце

Гипертрофия миокарда и стенок кровеносных сосудов является проявлением структурной адаптации сердца и сосудов к повышенному артериальному давлению. Гипертрофия левого желудочка сердца, как неоднократно подчеркивалось, — важнейшее следствие гипертонии. Она способствует возникновению диастолической, а затем и систолической дисфункции левого желудочка, развитию опасных аритмий, прогрессированию коронарного атеросклероза и застойной сердечной недостаточности. Из расчета на 1 мм рт. ст. понизившегося артериального давления ингибиторы АПФ в 2 раза интенсивнее сокращают мышечную массу левого желудочка по сравнению с другими лекарствами от гипертонической болезни. При лечении гипертонии этими препаратами происходит улучшение диастолической функции левого желудочка, уменьшение степени его гипертрофии и усиление коронарного кровотока.

Гормон ангиотензин II усиливает рост клеток. Подавляя этот процесс, ингибиторы АПФ способствуют предотвращению или торможению ремоделирования и развития гипертрофии миокарда и мышц сосудов. В реализации антиишемического эффекта ингибиторов АПФ имеет значение также уменьшение ими потребности миокарда в кислороде, снижение объема полостей сердца, улучшение диастолической функции левого желудочка сердца.

Причины, симптомы, диагностика, лекарства и народные средства от СН
Мочегонные лекарства от отеков при СН: подробная информация
Ответы на частые вопросы о СН — ограничение жидкости и соли, одышка, диета, алкоголь, инвалидность
Сердечная недостаточность у пожилых людей: особенности лечения

Посмотрите также видео.

Препараты фосфинильной группы

К третьей группе лекарственных средств ИАПФ относят два действующих вещества – фозиноприл и церонаприл. Эти препараты предназначены скорее для контроля утренних скачков артериального давления при гипертонии, а не для комплексного лечения. Как самостоятельное средство препараты фосфинильной группы недостаточно эффективны.

Особенность лекарств – пролонгированное действие, которое позволяет обеспечивать контроль уровня артериального давления даже во время ночного отдыха. Метаболизм этих препаратов осуществляется одновременно в почках и печени, что позволяет назначать лекарство при нарушении работы почек пациентам старшего возраста.

Еще одна особенность – удобная схема приема. Препарат достаточно принимать всего один раз в день утром для обеспечения стойкого терапевтического действия.

Благодаря особенностями метаболизма действующего вещества, препараты нового поколения можно применять для лечения пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Это имеет очень важное значение, так как гипертония диагностируется в основном в старшем возрасте на фоне сопутствующих хронических заболеваний.

Инфаркт миокарда

Действие ингибиторов АПФ распространяется на пациентов после инфаркта миокарда. Препараты иАПФ понижают число летальных исходов из-за сердечного приступа. Врачи назначают препараты иАПФ пациентам после инфаркта при нарушениях работы левого желудочка, недостаточности сердца.

Ингибиторы принимают через 3-10 дней после приступа. Препараты блокируют резкое снижение показателей давления и снижают риск развития осложнений. Ранний прием препаратов иАПФ снижает риск летального исхода.

Для достижения терапевтического эффекта пить ингибиторы нужно полгода.

После приема таблеток давление понижается не сразу, а постепенно. Максимальный терапевтический эффект достигается через 14-30 дней после начала терапии.

Побочные действия ингибиторов АПФ

Изучив эффекты ингибиторов АПФ, может показаться, что это практически идеальные лекарства, которые подойдут чуть ли не всем. Однако это не так. Как и любые медицинские препараты, ингибиторы АПФ могут вызвать побочные эффекты, о которых необходимо помнить:

Чрезмерное снижение артериального давления вплоть до гипотензии (так называемая “гипотония первой дозы”)
Расстройство пищеварения
Нарушение вкусовых ощущений
Изменение показателей крови – тромбоцитопения, анемия, лейкопения и т.д.
Аллергические реакции – от сыпи до ангионевротического отека
Сухой кашель
Совместное применение алкоголя и ингибиторов АПФ крайне нежелательно. В таких случаях усиливается влияние алкоголя на центральную нервную систему, а также чрезмерно понижается давление.
Совместное применение НПВС и ингибиторов АПФ приводят к снижению обезболивающего эффекта.

В нашем организме постоянно вырабатывается биологически активное вещество – брадикинин. Одна из его основных задач – расширение кровеносных сосудов. Это один из механизмов регуляции артериального давления. Контроль уровня брадикинина осуществляется с помощью ангиотензина II. Как мы уже говорили, это вещество блокируется ингибиторами АПФ. Соответственно, брадикинину ничего не остается делать как накапливаться в организме, расширяя сосуды и раздражая нервные окончания. Он, кстати является виновником возможных аллергических реакций, в том числе и отека Квинке.

Ингибиторы АПФ. Как работают, эффективность, побочные эффекты

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ, ингибиторы АПФ)- это класс лекарственных средств, которые используются для лечения повышенного артериального давления (артериальной гипертензии) и других сердечно-сосудистых заболеваний.

В этой статье описаны различные ингибиторы АПФ. Мы также обсудим эффективность ингибиторов АПФ, их потенциальные побочные эффекты и риски.

Подавляя выработку ангиотензина II, ингибиторы АПФ сохраняют кровеносные сосуды расширенными. Это снижает артериальное давление и уменьшает риск осложнений, связанных с артериальной гипертензией.

Как ингибиторы АПФ защищают сердце

Причины, симптомы, диагностика, лекарства и народные средства от СН
Мочегонные лекарства от отеков при СН: подробная информация
Ответы на частые вопросы о СН — ограничение жидкости и соли, одышка, диета, алкоголь, инвалидность
Сердечная недостаточность у пожилых людей: особенности лечения

Посмотрите также видео.

Установлено, что длительное лечение этими препаратами улучшает почечную функцию у ряда больных с признаками хронической почечной недостаточности, если не происходит резкого понижения артериального давления. В то же время, изредка можно наблюдать на фоне лечения ингибиторами АПФ обратимое ухудшение почечной функции: повышение концентрации креатинина в плазме, зависящее от устранения воздействия ангиотензина-2 на эфферентные почечные артериолы, поддерживающие высокое фильтрационное давление. Здесь уместно указать, что при одностороннем стенозе почечной артерии АПФ-ингибиторы могут углублять нарушения на больной стороне, но это не сопровождается приростом уровня креатинина или мочевины плазмы до тех пор, пока вторая почка функционирует нормально.

Триапин

С помощью лекарства расширяются кровеносные сосуды и подавляется гормон их сужающий. Через 1-2 часа наступает гипотензивное действие.

Побочное действие:

аллергия;
конъюнктивиты;
бессонница;
нарушение сознания;
плохая концентрация внимания;
учащённое сердцебиение;
инфаркт;
ишемический инсульт;
кашель;
одышка;
потеря аппетита;
отёк Квинке;
рвота, тошнота;
патология пищеварения.

В заключение можно отметить, что у всего перечня имеются противопоказания, с которыми необходимо ознакомиться. Дозировку и схему лечения подбирает только лечащий врач, учитывая индивидуальные особенности пациента.

Следует проявить осторожность, если есть такие патологии как гепатит, цирроз, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз и пониженное систолическое давление (ниже 90)

Механизм действия

Ингибиторами АПФ (данная аббревиатура расшифровывается, как ангиотензинпревращающий фермент) называется группа медпрепаратов, которые способны блокировать образование ангиотензина – гормона, накапливающегося в плазме крови.

Механизм действия ИАПФ заключается в том, что ангиотензин сужает сосуды, нарушает системный кровоток и повышает артериальное давление. Кроме этого, ангиотензин стимулирует продуцирование другого гормона – альдестерона, который провоцирует развитие сосудистых спазмов, задержку жидкости и натрия в организме, учащенное сердцебиение и некоторые другие симптомы, сопровождающие артериальную гипертонию.

Механизм образования ангиотензина достаточно сложен и не всегда понятен человеку, имеющему поверхностное представление о биологии и химии. Данное вещество возникает в результате множества химических реакций, протекающих в человеческом организме.

Под воздействием адреналина почки начинают продуцировать фермент ренин, который попадает в системный кровоток и там превращается в ангиотензиноген, который также называют ангиотензином I. На следующем этапе ангиотензин I превращается в ангиотензин II (собственно ангиотензин), этому процессу способствует особый ангиотензинпревращающий фермент, на который и воздействуют препараты-ингибиторы.

Первые ингибиторы АПФ появились более 40 лет назад. Именно тогда ученым удалось синтезировать Каптоприл, который стал одним из основных средств, назначаемых при повышенном давлении. На смену Каптоприлу пришли Эналаприл, Лизиноприл и другие препараты нового поколения.

Анаприлин – адреноблокатор бета-рецепторов первой и второй групп. Прописывают препарат при заболеваниях, которые обусловлены нестабильностью сосудистого тонуса.

Таблетки от высокого давления Коронал – надежное лекарственное средство, широко применяемое в кардиологии. Препарат уменьшает проявления гипертонии, ишемической болезни, стенокардии.