Блоктран: детали инструкции по применению, рекомендованные дозировки и указания

Блоктран ® (Bloctran) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Блоктран ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета, допускается мраморность.

1 таб.
лозартан калия50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 48 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон K17) – 1.4 мг, крахмал картофельный – 27.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолат) – 7 мг, магния стеарат – 0.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1.4 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3.234 мг, коповидон – 0.42 мг, титана диоксид (E171) – 1.064 мг, тальк – 1.077 мг, полисорбат 80 (твин 80) – 0.7 мг, краситель солнечный закат желтый (водорастворимый) (E110) (индакол сансет желтый, синковит желто-оранжевый 85) – 0.005 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT 1 ). He подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения. Уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакокинетика

Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – около 33%. Т max лозартана достигается через 1 ч.

Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Т max активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови – 99%.

T 1/2 лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита – 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% – через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

Показания препарата Блоктран ®

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
I50.0Застойная сердечная недостаточность

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема – 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.

Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% – головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; Со стороны органов чувств: ≥1% – звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: ≥1% – заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); Со стороны пищеварительной системы: ≥1% – тошнота, диарея*, диспептические симптомы*, боль в животе; ≤1% – анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% – судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; ≤1% – артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.

Со стороны мочеполовой системы: – императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Дерматологические реакции: Аллергические реакции: Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.

* – побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой ® хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Противопоказания к применению

  • артериальная гипотензия;
  • гиперкалиемия;
  • дегидратация;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Блоктрана следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Блоктраном.

Блоктран – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: лозартан калия – 12,5 мг;

вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая –

0,6 мг, крахмал картофельный – 40,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмала) -7,0 мг, лактозы моногидрат – 5,9 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный ме­дицинский, повидон К 17) – 1,4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,4 мг, магния стеарат – 0,7 мг; оболочка: Опадрай 11 Желтый 57U220015 [гипромеллоза (ГПМЦ 2910) – 2,015 мг; полидекстроза – 1,690 мг; титана диоксид – 1,623 мг, тальк – 0,455 мг, мальтодекстрин или декстрин – 0,325 мг, триглицериды среднецепочечные – 0,260 мг, красителя хинолинового желтого алюминиевый лак – 0,093 мг, краситель железа оксид желтый – 0,039 мг] – 6,5 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) а также основным патофизиологиче­ским звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II избирательно связывает­ся с АТ1-рецепторами находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосу­дов надпочечниках почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Также ангиотензин IIстимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан – высокоэффективный ан­тагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Лозартан и его фармакологически актив­ный метаболит (Е 3174) как in vitro гак и in vivo блокируют все физиологические эффек­ты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гор­монов и ионных каналов играющих важную роль в регуляции функции сердечно­сосудистой системы. Кроме того лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) кининазу II который способствует деградации брадикинина. Следова­тельно эффекты напрямую не связанные с блокадой АТ1 рецепторов в частности усиле­ние эффектов связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков не имеют от­ношения к действию лозартана.

Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давле­ния (АД) наблюдающееся при введении ангиотензина II. В момент максимальной кон­центрации лозартана в плазме крови (Сmах) после приема лозартана в дозе 100 мг выше­указанный эффект подавляется приблизительно на 85 % а через 24 часа после однократ­ного и многократного приемов – па 26-39 %

В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи заключающееся в подавлении ангиотензином II секреции ренина ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП сопровождается увеличением концентрации ан­гиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артери­альной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2-3-х кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови. В момент достижения Сmах лозартана у не­которых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель тера­пии что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались до исходных значений наблю­давшихся до начала приема препарата через 3 суток. Поскольку лозартан является специ­фическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II он не ингибирует АПФ (кинина­зу II) – фермент который инактивирует брадикинин. Исследование в котором сравнива­лись эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реак­ции на ангиотензин I ангиотензин II и брадикинин показало что лозартан блокирует эф­фекты ангиотензина I и ангиотензина II не оказывая влияния на эффекты брадикинина что обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Напротив ингибитор АПФ блокировал ответную реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Гак как лозартан и его активный ме­таболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРАII) оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при “пер­вичном прохождении” через печень в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33 %. Средние максимальные концен­трации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соот­ветственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значи­мого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Иссле­дования на крысах показали что лозартан практически не проникает через гематоэнцефа­лический барьер.

Примерно 14 % дозы лозартана введенного внутривенно или внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения лозартана ме­ченного 14 С радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкое превращение лозартана в его активный метаболит наблюдалось примерно у 1 % изученных пациентов. Помимо ак­тивного метаболита образуются также биологически неактивные метаболиты в том числе два основных метаболита образующиеся в результате гидроксилирования бутиловой бо­ковой цепи и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита со­ставляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линей­ную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан. ни его активный метаболит существенно не накапливаются в организме. Выведение лозартана и его метаболитов про­исходит с желчью и почками.

После приема внутрь лозартана меченного 14 С около 35 % радиоактивности обнаруживается в моче и 58 % – в кале. После внутривенного введения лозартана меченного С у мужчин примерно 43 % радиоактивности обнаруживается в моче и 50 % – в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациен­тов мужского пола с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных пока­зателей у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной ги­пертензией по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации ак­тивного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

Нарушения функции печени

При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались со­ответственно в 5 и 17 раз больше чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Нарушения функции почек

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизменной функцией почек. При сравне­нии площади под кривой “концентрация-время” (AUC) лозартана у пациентов с нормаль­ной почечной функцией и пациентов находящихся на гемодиализе значение AUC лозар­тана было примерно в 2 раза больше у пациентов находящихся на гемодиализе. Плазмен­ные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функ­ции почек или пациентов находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метабо­лит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Показания:

– Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности частоты инсульта и инфаркта миокарда.

– Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥ 05 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии.

– Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сер­дечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– одновременное применение с препаратами содержащими алискирен у пациентов с са­харным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/173 м 2 площади поверхности тела) (см. разделы “Взаимодействие с другими лекарственными средствами” и “Особые указания”);

– одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) у пациентов с диабетической нефропатией (см. разделы “Взаимодействие с дру­гими лекарственными средствами” и “Особые указания”);

– тяжелые нарушения функции печени (опыт применения отсутствует) (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

– беременность и период грудного вскармливания;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Артериальная гипотензия сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почеч­ной недостаточностью тяжелая хроническая сердечная недостаточность IV функциональ­ного класса по классификации NYHA сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания гиперкалиемия возраст старше 75 лет применение у представителей негроидной расы сниженный объем циркулирующей крови нарушения водно-электролитного баланса двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки почечная/печеночная недостаточность состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения) аортальный и митральный стеноз ангионевротический отек в анамнезе первичный гипе­ральдостеронизм гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Беременность и лактация:

Применение препарата Блоктран® в первом триместре беременности не рекомендуется. Применение препарата Блоктран® во втором и третьем триместрах беременности проти­вопоказано.

Эпидемиологические данные о риске тератогенного действия ингибиторов АПФ в первом триместре беременности недостаточно убедительны однако полностью риск для плода все же нельзя исключить. Несмотря на то что контролируемых эпидемиологических ис­следований с применением антагонистов рецептора ангиотензина IIне проводилось для данного класса препаратов могут быть характерны аналогичные риски. За исключением случаев когда продолжение лечения с применением АРАII считается необходимым па­циенток планирующих беременность следует переводить на другие виды гипотензивной терапии безопасность которых подтверждена результатами клинических исследований. При подтверждении факта беременности лечение препаратом Блоктран® следует немед­ленно прекратить и при необходимости назначить другое лечение.

Известно что применение АРАII во втором и третьем триместрах беременности оказывает токсическое действие на организм плода (нарушение функции ночек маловодие замедле­ние окостенения костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность артериаль­ная гипотензия гиперкалиемия). Если по каким-то причинам женщина принимала препа­рат Блоктран® во втором триместре или на более поздних сроках беременности рекомен­дуется проведение ультразвукового исследования плода для контроля функции почек и состояния костей черепа.

Дети чьи матери принимали препарат Блоктран® во время беременности должны нахо­диться под тщательным наблюдением педиатра из-за риска развития артериальной гипо­тензии.

Грудное вскармливание

Неизвестно выделяется ли лозартан в грудное молоко. Поскольку никакой информации о применении лозартана в период кормления грудью не получено от назначения препарата Блоктран® кормящим женщинам следует воздержаться отдавая предпочтение альтерна­тивным видам лечения с более изученным профилем безопасности особенно при вскарм­ливании новорожденного или недоношенного ребенка. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Блоктран® принимается внутрь вне зави­симости от времени приема пищи запивая небольшим количеством воды.

Блоктран® можно принимать в комбина­ции с другими гипотензивными средства­ми.

Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составля­ет 50 мг Блоктрана® 1 раз в сутки. Макси­мальный антигипертензивный эффект до­стигается через 3-6 недель от начала тера­пии. У некоторых пациентов для достиже­ния большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг Блоктран® 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным объемом цир­кулирующей крови (например при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг (в пе­ресчете на необходимое количество табле­ток) 1 раз в сутки.

Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек включая пациентов находящихся на диализе. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы лозартана.

Снижение риска ассоциированной сер­дечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с Л Г и гипер­трофией левого желудочка

Стандартная начальная доза Блоктрана®составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальней­шем рекомендуется добавить гидрохлоро­тиазид в низких дозах или увеличить дозу лозартана до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени сни­жения АД.

Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахар­ным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥05 г/сутки

Стандартная начальная доза Блоктрана®составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальней­шем дозу лозартана можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Блоктран® может применяться в комбина­ции с другими гипотензивными средства­ми (например диуретиками блокаторами “медленных” кальциевых каналов альфа- и бета-адреноблокаторами. гипотензивны­ми средствами центрального действия) инсулином и другими гипогликемически­ми средствами (например производными сульфонилмочевины глитазонами и инги­биторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимо­сти ингибиторов АПФ

Начальная доза Блоктрана® для пациентов с ХСН составляет 125 мг 1 раз в сутки. Как правило доза титруется с недельным интервалом (т.е. 125 мг/сутки 25 мг/сутки 50 мг/сутки 100 мг/сутки до максимальной [только для данного пока­зания] дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависи­мости от индивидуальной переносимости.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.

При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1 % (41 % против 24%).

Дозозависимое ортостатическое действие характерное для гипотензивных средств при применении лозартана отмечалось менее чем у 1 % пациентов.

Частота побочных реакций определялась соответственно следующей градации (классифи­кация Всемирной Организации Здравоохранения):

– очень частые – более 1/10

– частые – от более 1/100 до менее 1/10

– нечастые – от более 1/1 000 до менее 1/100

– редкие – от более 1/10 000 до менее 1/1 000

– очень редкие включая отдельные сообщения – от менее 1/10 000

– неизвестной частоты (при невозможности оценки по имеющимся данным).

Таблица 1. Распространенность побочных реакций но результатам плацебо- контролируемых клинических исследований и пострегистрационных наблюдений.

Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Хроническая сер­дечная недостаточность

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с нарушением функции почек

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы

Нарушения со стороны иммунной системы

аллергические реакции анафилактиче­ские реакции отек Квинке 1 и васкулит 2

1 Включая отек гортани голосовых складок лица губ глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов отек Квинке отмечался ранее в связи с назначением других препаратов включая ингибиторы АПФ.

2 Включая геморрагический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха)

Нарушение психики

Нарушения со стороны нервной системы

Блоктран

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Фармакологическая группа
  • Производитель

Наименование:

Блоктран (Bloctran)

Состав

1 таблетка Блоктран содержит лозартана (в форме калиевой соли) 50 мг. Аддитивные компоненты: МКЦ, повидон, лактоза, крахмал, тальк, гипромеллоза, магния стеарат, кополивидон, аэросил, сиковит желто-оранжевый, титана диоксид, твин-80.

Фармакологическое действие

Лозартан выступает веществом, которое блокирует рецепторы ангиотензина II. Блокирующее действие имеет специфический характер. Не наблюдается подавления лозартаном киназы II (фермента, который действует разрушающе на брадикинин). При взаимодействии с рецепторным аппаратом ангиотензина II наблюдается блокировка его и снижение ОПСС, уменьшение плазменной концентрации адреналина, молекул альдостерона.

Лозартан снижает АД, уменьшает давление в малом круге кровообращения, снижает постнагрузку, действует диуретически. Регулярное применение лозартана способствует профилактике развития гипертрофических изменений в миокарде. У пациентов, которые принимают Блоктран, наблюдается повышение толерантности к нагрузкам физического характера на фоне сердечной недостаточности. Гипотензивное воздействие наблюдается через 6 часов после употребления лекарственной формы. Развитие максимального терапевтического эффекта можно наблюдать через 21–42 дня от старта терапии. У пациентов с циррозом печени наблюдается значительное увеличение плазменной концентрации лозартана.

Показания к применению

Блоктран назначается при:

  • артериальной гипертензии;
  • миокардиальной недостаточности хронического характера (при недостаточной эффективности препаратов-ингибиторов АПФ, а также при непереносимости ингибиторов АПФ).

Способ применения

Лекарственная форма предназначена для приема внутрь. Пища не влияет на фармакокинетику препарата, поэтому таблетка может употребляться независимо от приема пищи. Вся доза принимается 1 раз/24 часа.

При артериальной гипертензии показано принимать 50 мг лозартана/сутки. При недостаточности терапевтического эффекта возможно назначение 100 мг лозартана/сутки. Дозировка при этом может делиться на два приема.

При миокардиальной недостаточности терапия должна стартовать с 12,5 мг/сутки. Повышение доз проводят раз в неделю. Титрование проводят следующим образом: 1 неделя – 12,5 мг; вторая неделя – 25 мг; третья неделя – 50 мг. При терапии диуретиками начальная дозировка должна быть не выше 25 мг/сутки. Коррекцию доз геронтологическим больным и пациентам с ослаблением функций почек не проводят. При патологиях печени дозировки должны корректироваться в сторону снижения.

Побочные действия

Применение препарата Блоктран может сопровождаться:

  • головокружением;
  • диареей;
  • метеоризмом;
  • мигренозной болью;
  • тошнотой;
  • фибромиалгией;
  • изменением вкусового восприятия;
  • периферической нейропатией;
  • кашлем;
  • астеническим состоянием;
  • судорогами;
  • беспокойством;
  • рвотой;
  • тремором;
  • головной болью;
  • артритом;
  • импотенцией;
  • миалгией;
  • расстройствами памяти;
  • зубной болью;
  • ринитом;
  • диспноэ
  • заложенностью носа;
  • парестезиями;
  • болью в плече;
  • конъюнктивитом;
  • ослаблением либидо;
  • артралгией;
  • эпигастральной болью;
  • атаксией;
  • позывами к мочеиспусканию;
  • нарушением сна;
  • брадикардией;
  • приливом крови;
  • диспепсией;
  • гипостезией;
  • утомляемостью;
  • крапивницей;
  • ангионевротическим отеком;
  • депрессией;
  • анорексией;
  • тахикардией;
  • болью в ногах;
  • инфекциями мочевыводящих путей;
  • аритмией;
  • болью в спине;
  • звоном в ушах;
  • фотосенсибилизацией;
  • сухостью кожи;
  • гастритом;
  • нарушением работы почек;
  • бессонницей;
  • инфекциями верхних дыхательных путей;
  • синкопе;
  • гипергидрозом;
  • сыпью;
  • эритемой;
  • запором;
  • стенокардией;
  • болью за грудиной;
  • алопецией;
  • гиперкалиемией;
  • дозозависимой ортостатической гипотензией;
  • сухостью слизистой рта;
  • зудом;
  • анемией.

Противопоказания

Препарат Блоктран не назначается при:

  • гиперчувствительности к лозартану, аддитивным компонентам таблеток;
  • артериальной гипотензии;
  • показаниях у кормящих;
  • повышенном содержании калия в крови;
  • дегидратации;
  • показаниях у подростков и детей;
  • показаниях у беременных.

Осторожность необходима при назначении таблеток Блоктран при:

  • недостаточности работы почек;
  • дегидратации у пациента;
  • печеночной недостаточности.

Беременность

Нет достоверных данных о безопасности применения лозартансодержащих средств у беременных пациенток. Применение подобных препаратов может провоцировать развитие дефектов у плода, а также вызвать смерть плода. Если беременность наступила на фоне терапии лозартансодержащим препаратом, необходимо пройти консультацию у специалиста, немедленно отменить терапевтическое средство по согласованию с врачом.

Лекарственное взаимодействие

Препарат, группа препаратов

Взаимодействие с лозартаном

Противопоказано сочетать из-за риска развития сильной гипотензии, нарушения работы почек

Риск развития синкопе, гиперкалиемии, сильной гипотензии, острой почечной недостаточности

У пациентов на диуретических средствах и при патологиях почек наблюдается нарушение работы почек различной степени, ослабление антигипертензивного действия

Риск развития гиперкалиемии

Риск опасного повышения уровня калия

Взаимное потенцирование эффектов

Понижение плазменной концентрации лозартана, уменьшение эффективности препарата Блоктран

Снижение эффективности препарата Блоктран из-за снижения концентрационных уровней активных метаболитов лозартана

Передозировка

Превышение терапевтических доз препарата может сопровождаться развитием сильной гипотензии, приступом тахи- либо брадикардии. Показано провести форсированный диурез, назначить терапию, которая соответствует развившейся симптоматике. Проведение гемодиализных мероприятий нецелесообразно.

Форма выпуска

Препарат Блоктран выпускается в форме таблеток. Фасовки препарата следующие:

  • 10 табл./упаковка;
  • 50 табл./упаковка;
  • 20 табл./упаковка;
  • 30 табл./упаковка;
  • 60 табл./упаковка.

Условия хранения

Температура хранения таблеток Блоктран – до 25 градусов Цельсия. Таблетки необходимо хранить в удаленном от доступа детей месте. Годность препарата к применению составляет 24 месяца. Недопустимо применять просроченное терапевтическое средство. Место для хранения должно быть сухим.

Синонимы

Презартан, Козаар, Лозартан-Тева, Лосакор, Лозартан-ТАД, Карзартан, Лозарел, Вазотенс, Лозартан, Зисакар, Лориста, Брозаар, Лакеа, Лозартан А, Веро-Лозартан, Кардомин-Сановель, Лозап, Реникард, Лозартан-Рихтер, Лозартан Канон, ЛозартанМаклеодз, Лотор.

Инструкция по применению

Детралекс® 1000 мг 30 и 60 таблеток

Детралекс® суспензия

Детралекс® 1000 мг 18 таблеток

Детрагель® 40г и 80г

Общая информация

Скачать инструкцию по применению препарата Детралекс® 1000 мг 30 и 60 таблеток.

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

СОСТАВ

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

1000 мг очищенной микронизированной флавоноидной фракции, состоящей из диосмина 900 мг (90 %) и флавоноидов, в пересчете на гесперидин 100 мг (10 %).

Вспомогательные вещества:

Вода очищенная, желатин, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия тип А, тальк.

Оболочка пленочная:

Натрия лаурил сульфат, макрогол 6000, премикс для пленочной оболочки оранжево-розового цвета, состоящий из: глицерола, магния стеарата, гипромеллозы, макрогола 6000, магния стеарата, красителя железа оксида красного, титана диоксида, красителя железа оксида желтого.

ОПИСАНИЕ

Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета с риской с обеих боковых сторон. Вид таблетки на изломе: от бледно-желтого до желтого цвета, неоднородной структуры.

Фармакологические свойства

ФАРМАКОДИНАМИКА

Детралекс® обладает венотонизирующим и ангиопротективным свойствами. Препарат уменьшает растяжимость вен и венозный застой, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность. Результаты клинических исследований подтверждают фармакологическую активность препарата в отношении показателей венозной гемодинамики. Статистически достоверный дозозависимый эффект препарата Детралекс® был продемонстрирован для следующих венозных плетизмографических параметров:

  • – венозной емкости,
  • – венозной растяжимости,
  • – времени венозного опорожнения.

Оптимальное соотношение ″доза-эффект″ наблюдается при приеме 1000 мг в день. Детралекс® повышает венозный тонус: с помощью венозной окклюзионной плетизмографии было показано уменьшение времени венозного опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции, после терапии препаратом Детралекс® отмечается (статистически достоверное по сравнению с плацебо) повышение капиллярной резистентности, оцененной методом ангиостереометрии. Доказана терапевтическая эффективность препарата Детралекс® при лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей, а также при лечении геморроя.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Основное выделение препарата происходит с калом. С мочой, в среднем, выводится около 14 % принятого количества препарата. Период полувыведения составляет 11 часов. Препарат подвергается активному метаболизму, что подтверждается присутствием феноловых кислот в моче.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Венотонизирующее и венопротекторное средство.

КОД АТХ: С05СА53

Показания и противопоказания

ПОКАЗАНИЯ

Детралекс® показан для терапии симптомов хронических заболеваний вен (устранения и облегчения симптомов).

Терапия симптомов венозно-лимфатической недостаточности:

  • – боль;
  • – судороги нижних конечностей;
  • – ощущение тяжести и распирания в ногах;
  • – “усталость” ног.

Терапия проявлений венозно-лимфатической недостаточности:

  • – отеки нижних конечностей;
  • – трофические изменения кожи и подкожной клетчатки;
  • – венозные трофические язвы.

Симптоматическая терапия острого и хронического геморроя.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к активным компонентам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Беременность и период грудного вскармливания (опыт применения ограничен или отсутствует).

Детский возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Беременность:

Данные о применении очищенной микронизированной флавоноидной фракции у беременных женщин отсутствуют или ограничены.

Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности.

В качестве предупредительной меры предпочтительно не применять препарат Детралекс® во время беременности.

Период грудного вскармливания:

Неизвестно, проникает ли очищенная микронизированная флавоноидная фракция (метаболиты) в грудное молоко человека.

Не исключен риск для новорожденных и детей грудного возраста. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии препаратом Детралекс®, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Влияние на репродуктивную функцию:

Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза при венозно-лимфатической недостаточности

1 таблетка в сутки, предпочтительно утром, во время приема пищи. Таблетки следует проглатывать, запивая водой. Риска на таблетке предназначена исключительно для деления с целью облегчения проглатывания. Продолжительность курса лечения может составлять несколько месяцев (вплоть до 12 месяцев). В случае повторного возникновения симптомов, по рекомендации врача, курс лечения может быть повторен.

Рекомендуемая доза при остром геморрое

3 таблетки в сутки (по 1 таблетке утром, днем и вечером) в течение 4 дней, затем по 2 таблетки в сутки (по 1 таблетке утром и вечером) в течение последующих 3 дней.

Рекомендуемая доза при хроническом геморрое

1 таблетка в сутки.

Побочные эффекты препарата

Побочные эффекты препарата Детралекс®, наблюдаемые в ходе клинических исследований, были легкой степени выраженности. Преимущественно отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, диспепсия, тошнота, рвота). Во время приёма препарата Детралекс® сообщалось о следующих побочных эффектах, в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Блоктран

Товары из категории – Лекарства от повышенного давления

Московская фармацевтическая фабрика

Московский эндокринный завод

Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Блоктран это препарат с активным ингредиентом лозартаном калия, который является ингибитором рецепторов ангиотензина 2 типа, важного участника в системе регуляции кровяного давления в организме.

Лозартан способствует снижению числа общего периферического сопротивления сосудов. Лекарственное вещество не подавляет активность циклинзависимой киназы 2 – фермента, участвующего в регуляции кровяного давления. Вследствие приема медикамента сокращается уровень адреналина в крови, количество альдостерона, соответственно понижается артериальное давление и давление крови в малом круге кровообращения.

Блоктран способствует повышению физической выносливости у больных сердечной недостаточностью. Характерное антигипертензивное действие достигает пика в течение 6 часов после употребления, затем концентрация лекарства постепенно уменьшается и по истечению 24 часов сокращается к минимуму.

Немного фактов

Клинические и постмаркетинговые исследования зафиксировали наиболее эффективную длительность лечения в 3 – 6 недель. При такой продолжительности терапии Блоктраном достигается максимальный лечебный результат.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство доступно в продаже в виде таблеток. Светло-розовые с оранжевым оттенком двояковыпуклые пилюли имеют круглую форму.

В состав каждой таблетки входит 50 мг лозартана калия в качестве главного компонента. Эксципиенты представлены в виде моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, повидона, картофельного крахмала, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарата магния и кремния диоксида коллоидного.

Все таблетки покрыты пленочной оболочкой из гипромеллозы, коповидона, диоксида титана, талька, полисорбата 80, красителя.

Блистеры по 10 таблеток в каждом упаковываются вместе с инструкцией по применению в картонные коробки.

Показания к применению

Традиционное показание для применения Блоктрана – излечение артериальной гипертензии.

Как компонент системной терапии сердечной недостаточности.

Побочные эффекты

Употребление лозартана граничит с вероятностью развития побочных реакций.

Нервная система реагирует на лекарственный препарат головокружениями, повышенной утомляемостью, головными болями, нарушением сна.

Возможно отрицательное действие Блоктрана на органы чувств – нарушения вкуса, слуха, зрения.

Верхние дыхательные пути могут отозваться уязвимостью к инфекционным заболеваниям и фарингитами, синуситами, кашлем, высокой температурой.

Нечастые проявления сбоя процесса пищеварения в виде поноса, тошноты, боли в области живота.

Сердце и кровеносная система реагируют на таблетки нарушением сердечного ритма, стенокардией, ортостатической гипотензией.

Возможно появление судорог, мышечной боли, болевого синдрома в спине, грудной клетке, ногах.

Противопоказания

Серьезными противопоказаниями к использованию в терапии Блоктрана являются:

  • пониженное кровяное давление;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • обезвоживание;
  • время беременности и кормления ребенка грудью у женщин;
  • возраст до 18 лет;
  • увеличенная чувствительность к любому из ингредиентов медикамента.

Способ и особенности применения

Стандартная доза для приема медикамента составляет 50 мг 1 раз в сутки, таблетки принимают внутрь, без привязки к режиму питания. Желательно в одно и то же время.

Больным, получающим параллельное лечение диуретиками, а также пациентам наличием заболеваний печени требуется сокращение дозировки.

Допустимое увеличение количества лекарства составляет 100 мг в день.

Использование при беременности

Инструкция запрещает употреблять Блоктран беременным женщинам и во время вскармливания ребенка грудью.

Лекарственное средство может быть развивающийся в утробе матери плод. При необходимости употребления лекарства во время лактации ребенка нужно перевести на искусственное питание.

Совместимость с алкоголем

Лозартан с напитками, содержащими алкоголь, сочетать запрещено.

Взаимодействие с другими лекарствами

При сочетании с диуретиками и другими медикаментами для терапии сердечных заболеваний, которые понижают артериальное давление, проявляется обоюдно выраженный усиливающий эффект.

Разрешается принимать с другими антигипертензивными препаратами.

Фенобарбитал, дигоксин, гидрохлортиазид, циметидин и антикоагулянты не имеют значимых взаимодействий.

Совместное употребление препаратов калия и калийсберегающих диуретиков имеет вероятность гиперкалиемии.

Передозировка

Симптомы превышения допустимой дозировки и отравления препаратом следующие:

  • выраженная гипотензия,
  • учащение или наоборот сокращение сердечного ритма.

При появлении симптомов передозировки нужно обратиться за специализированной врачебной помощью.

Аналоги

Презартан, Телмисартан, Козаар, Нортиван.

Условия продажи

Реализуется по рецепту врача.

Условия хранения

Нужно хранить в закрытом от детей месте при температуре до 25 градусов тепла.

Блоктран

Фармстандарт-Лексредства ОАО (Г. Курск), Россия

Фармстандарт-Лексредства ОАО (Г. Курск), Россия

Аналоги Блоктран

Инструкция по применению Блоктран

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество:калия лозартана 50 мг
вспомогательные вещества:
ядро:сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), крахмал картофельный, магния стеарат для фармацевтической промышленности, аэросил (кремния диоксид коллоидный).
оболочка:гилроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), кополивидон, титана диоксид, тальк, твин-80 (полисорбат), сиковит желто-оранжевый 85 Е110.

Показания к применению Блоктран

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Противопоказания к применению Блоктран

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Артериальная гипотензия;
  • Гиперкалиемия;
  • Дегидратация;
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для пациентов младше 18 лет).

С осторожностью печеночная и/или почечная недостаточность.

Рекомендации по применению

Препарат Блоктран принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема – 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензиисредняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг в суткики, 25 мг в суткики и 50 мг в суткики ) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.

Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Пациентам с нарушениями функции печениследует назначать более низкие дозы препарата.

Фармакологическое действие

Блоктран – гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип ATI). He подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивные эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

Фармакокинетика
Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 33 %. Имеет эффект “первого прохождения” через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связь с белками плазмы крови – 99 %. Время достижения максимальной концентрации лозартана составляет 1 час, активного метаболита 3-4 часа, после приема внутрь. Период полувыведения 1,5 – 2 часа, а его основного метаболита 6-9 часов, соответственно. Около 35 % дозы выводится с мочой, около 60 % – через кишечник.

Побочные действия Блоктран

* Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1 % случаев, с применением лозартана не доказана.
В большинстве случаев Блоктран хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1 % и более – головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1 % – беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: 1 % и более – заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит), менее 1 % – диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: 1 % и более – тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1 % – анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1 % и более – судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1 % -артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы:менее 1 % – императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны кожных покровов:менее 1 % – сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции:менее 1 % – крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие:гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Блоктрана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение:форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Может назначаться с другими гипотензивными средствами.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 3 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года.

Бисопролол : инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета – дозировкой 2,5 мг, голубого цвета – дозировкой 5 мг, розового цвета – дозировкой 10 мг, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя (для дозировок 5 мг и 10 мг).

Состав

Одна таблетка содержит:
действующего вещества – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стерат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.н. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксидЕ 171) – для дозировки 2,5 мг, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, индигокармин Е 132, железа оксид черный Е 172) – для дозировки 10 мг или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104) – для дозировки 5 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные бета-адреноблокаторы.
Код ATX: С07АВ07

Показания к применению

Для дозировки 2,5 мг. Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка, в дополнение к терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), мочегонными средствами, а также сердечным гликозидам.
Для дозировок 5 и 10 мг. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).

Противопоказания

– гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
– острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации;
– кардиогенный шок;
– атриовентрикулярная блокада II или III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);
– синдром слабости синусового узла;
– синоатриальная блокада;
– симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в мин);
– артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм. рт.ст.);
– тяжелая форма бронхиальной астмы или хронического обструктивного заболевания лёгких;
– тяжёлые формы окклюзионного нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
– нелеченая феохромоцитома;
– метаболический ацидоз.

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Дозы. Лечение препаратом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм. рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения препаратом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности). Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН. Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.
Дозы. Лечение ХСН Бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования. Лечение Бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно следующей схемы: 1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель. В случае хорошей переносимости увеличить до 7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.
Корректировка лечения
В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы.
В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы Бисопролола или его отмена.
После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы Бисопролола с ее повышением.
При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента.
Лечение ХСН Бисопрололом обычно носит длительный характер.
Пациенты с нарушением функции печени или почек
У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой, или умеренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Опыт применения Бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют.
Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Дети
Ввиду отсутствия опыта применения Бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Способ применения

Таблетки Бисопролола следует принимать один раз в сутки утром.
Возможен прием с пищей. Таблетки следует проглатывать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению
Продолжительность лечения не ограничена и зависит от причины возникновения и степени тяжести заболевания.
Лечение Бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. При необходимости прекращения лечения, суточная доза должна понижаться постепенно (например, уменьшение вдвое через недельные интервалы).
Если Вы забыли принять Бисопролол, примите таблетку как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для приема следующей дозы лекарства, не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства для компенсации пропущенной! Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму дозирования.

Побочное действие

Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000 и 1/10000 и

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД – больной должен находиться в положении лежа на спине с приподнятыми по отношению к голове тазом; если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.

Меры предосторожности

Лечение препаратом компенсированной хронической сердечной недостаточности начинают с титрования дозы.
Терапию Бисопрололом не следует прекращать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Нет опыта применения Бисопролола больными с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями как: инсулинозависимый сахарный диабет (I тип); тяжелые нарушения функции почек и печени; рестриктивная кардиомиопатия; поражение клапанов сердца; инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех месяцев.
Бисопролол следует с осторожностью применять при: сахарном диабете с выраженными колебаниями глюкозы в крови; строгом голодании; специфической гипосенсибилизирующей терапии; атриовентрикулярной блокаде I степени; стенокардии Принцметала; окклюзионном поражении периферических артериальных сосудов; псориазе.
Терапия препаратом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
При феохромоцитоме терапию препаратом не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.
Анестезиолог должен знать о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетению рефлекторной тахикардии и подавлению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю.
Больным бронхиальной астмой. Несмотря на то, что селективные бета1-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их применения, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. Когда подобные основания существуют, Бисопролол может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение Бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы, при этом за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет возникновения новых симптомов (например, одышки, непереносимости физической нагрузки, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать такие симптомы, показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно периодическое повышение резистентности дыхательных путей, что может потребовать более высокой дозы бета2-адреномиметиков. Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с антигипертензивными средствами центрального действия обычно не рекомендуется (для получения дополнительной информации см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Использование Бисопролола может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля.

Применение в период беременности и кормления грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Беременность. Фармакологические эффекты бисопролола могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели плода, аборту или преждевременным родам. Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться у плода и новорожденного. Если лечение бета- адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор бета1-адренорецепторов.
Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости. Если лечение Бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно­плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Кормление грудью. Грудное вскармливание не рекомендуется проводить на фоне терапии бисопрололом.

Препарат нельзя рекомендовать для лечения детей.

Ссылка на основную публикацию