Что лучше: терапия Энапом или Эналаприлом, как правильно выбрать оптимальный препарат?

Сравнительное изучение антигипертензивного действия эналаприла (энама) и каптоприла (капотена) у больных с артериальной гипертензией

В настоящее время на фармацевтическом рынке России присутствует около 20 различных лекарственных форм эналаприла, следовательно, требуется объективное изучение каждого из этих препаратов. Целью настоящего исследования была оценка влияния ингибитора анги

В настоящее время на фармацевтическом рынке России присутствует около 20 различных лекарственных форм эналаприла, следовательно, требуется объективное изучение каждого из этих препаратов.

Целью настоящего исследования была оценка влияния ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) эналаприла (энам, фирма Доктор Редди’с Лабораторис ЛТД) в сравнении с эталонным препаратом каптоприлом на суточный профиль артериального давления у больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией.

В исследование включены мужчины в возрасте от 45 до 68 лет с гипертонической болезнью II стадии (по критериям ВОЗ), со стабильно повышенным диастолическим АД от 95 до 114 мм рт. ст., которые нуждались в регулярном приеме антигипертензивных препаратов. Больных, страдающих хроническими заболеваниями и нуждающихся в сопутствующем регулярном лечении, а также имевших противопоказания к длительному лечению ингибиторами АПФ, в исследование не включали. У всех больных перед началом исследования отменяли предшествующую антигипертензивную терапию, а затем на 2 недели назначали плацебо. В конце периода плацебо проводили рандомизацию. Затем каждый больной в течение 8 недель принимал эналаприл (энам) в суточной дозе от 10 до 60 мг на 2 приема (средняя суточная доза 25,3+3,6 мг) и препарат сравнения — каптоприл (капотен, АО «Акрихин», Россия) по 50 мг 2 раза в сутки (средняя суточная доза 90,1+6,0 мг). Между курсами активных препаратов на 2 недели назначали плацебо. Последовательность назначения препаратов определялась схемой рандомизации. Один раз в 2 недели больного осматривал врач, который измерял АД ртутным сфигмоманометром и подсчитывал частоту сердечных сокращений (ЧСС). 24-часовое амбулаторное мониторирование АД проводилось исходно, через 2 недели приема плацебо и через 8 недель лечения каждым препаратом. Использовали систему SpaceLabs Medical, модель 90207 (США). Методика проведения подробно описана нами ранее [1].

В исследование был включен 21 больной. Трое «выбыли» из исследования: один больной — из-за спонтанной нормализации АД в периоде плацебо; другой отказался принимать участие в исследовании и третий — из-за возникшего бронхоспазма в периоде плацебо. Заключительный этап исследования охватывал 18 больных в возрасте от 43 до 67 лет (52,4±1,5) с продолжительностью артериальной гипертонии 1-27 лет (11,7±1,9 года). Анализировались следующие показатели: среднесуточное систолическое АД (САД, мм рт. ст.); среднесуточное диастолическое АД (ДАД, мм рт. ст.); частота сердечных сокращений (ЧСС, ударов в минуту), а также отдельно за дневной и ночной периоды; индекс времени САД (ИВСАД, %) и индекс времени ДАД (ИВДАД, %) — процент измерений, превышающих 140/90 мм рт. ст. днем и 120/80 мм рт. ст. ночью; ВАРСАД и ВАРДАД (мм рт. ст.) — вариабельность АД (как стандартное отклонение средней) отдельно для дня и ночи.

Статистический анализ проводился с помощью электронных таблиц Excell 7.0. Применялись стандартные методы вариационной статистики: вычисление средних, стандартных ошибок средней. Достоверность различий определялось с помощью критерия t Стьюдента.

Таблица 1. Влияние эналаприла, каптоприла и плацебо на суточный профиль АД

В конце периода плацебо среднее систолическое и диастолическое АД, измеренное ртутным сфигмоманометром (156,3±3,5/103,6±1.5 мм рт. ст.), достоверно не отличалось от исходных показателей (161,8±4,2/106,6±1,7 мм рт. ст.). Лечение эналаприлом и каптоприлом привело к достоверному снижению диастолического АД (до 91,5±2,0 (p

Таблица 2. Побочные эффекты при длительном лечении каптоприлом и эналаприлом

Нитросорбид и изодинит признаны достаточно эффективными. Установлена причина слабого действия изодинит-ретарда — плохая растворимость таблеток (после помещения их в воду растворялись только через 5 дней, и то при активном периодическом перемешивании [2]).

Эналаприл как лекарственное средство известен уже достаточно давно. В России в настоящее время зарегистрировано около двух десятков лекарственных форм эналаприла различных зарубежных фирм и одна лекарственная форма отечественного производства (Курский комбинат лекарственных средств). Как видно из вышеприведенного примера, любая лекарственная форма препарата нуждается в тщательном изучении. Тем более что эналаприл (энам) широко применяется в практическом здравоохранении из-за его относительно низкой стоимости.

Настоящее исследование продемонстрировало высокую эффективность ингибитора АПФ эналаприла (энама) у больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией. Этот препарат оказывал достоверное антигипертензивное действие по сравнению с плацебо как в среднем за сутки, так и в дневное время. Эналаприл относится к препаратам пролонгированного действия и поэтому рекомендуется назначать его один раз в сутки. Однако, как показала практика, для надежного контроля АД у больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией эналаприл необходимо применять 2 раза в сутки.

Антигипертензивное действие каптоприла по сравнению с плацебо не было статистически значимым, имелась лишь тенденция к снижению АД. Достоверно каптоприл уменьшал только индекс времени САД.

Таким образом, назначение эналаприла (энама) в дозе от 10 до 60 мг в сутки на 2 приема при длительном лечении больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией позволяет более успешно контролировать АД в течение суток, чем назначение каптоприла в дозе по 50 мг 2 раза в сутки. Таким образом, эналаприл (энам, фирма Доктор Редди’с Лабораторис ЛТД) в дозе от 10 до 60 мг в сутки на 2 приема при длительном лечении больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией обладает достоверно более выраженным антигипертензивным эффектом, чем каптоприл, принимаемый по 50 мг 2 раза в сутки.

Литература

1. Кукушкин С. К., Лебедев А. В., Маношкина Е. М., Шамарин В. М.// Сравнительная оценка антигипертензивного эффекта рамиприла (тритаце) и каптоприла (капотена) методом 24-часового амбулаторного мониторирования АД // Клиническая фармакология и терапия. 1997. № 6(3). С. 27-28.
2. Марцевич С. Ю., Метелица В. И., Козырева М. П. и др. Новые лекарственные формы изосорбида динитрата: проблема объективной оценки у больных ишемической болезнью сердца // Фармакол. и токсикол. 1991. № 3. С.53-56.

Эналаприл

Состав

В состав таблеток входит действующее вещество эналаприла малеат в размере 5 мг, 10 мг или 20 мг, а также вспомогательные вещества: желатин, моногидрат лактозы, стеарат магния, карбонат магния и кросповидон.

Форма выпуска

Таблетки по 10 штук в блистере, по 2 блистера в пачке.

Выпускается разными фармацевтическими компаниями, вследствие чего к названию действующего вещества в названии препарата добавляется название компании, например: Эналаприл-Здоровье.

Фармакологическое действие

Медикамент снижает давление, расширяет просвет кровеносных сосудов, оказывает кардиопротективное и натрийуретическое действие. Относится препарат к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Согласно аннотации механизм действия заключается в ингибировании ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) эналаприлом, от чего снижение биосинтеза ангиотепзина II приводит к вазодилатации, выработке ПГЕ2 и брадикинина, которые являются мощными сосудорасширителями.

У пациентов с сердечной недостаточностью при длительном приеме (6 месяцев и более) отмечается повышение переносимости сердцем физических нагрузок, уменьшаются размеры сердца, уменьшается количество летальных исходов. Под действием препарата разгружается малый круг кровообращения, снижается давление в легочных капиллярах, снижается ОПСС, увеличивается сердечный выброс (ЧСС при этом не возрастает).

Всасываемость препарата Эналаприл достигает 60% в независимости от приема и наличия пищи в ЖКТ. Максимальная концентрация действующего вещества эналаприлата отмечается через 1 час после применения. В печени биотрансформируется до эналаприлата. Он легко проходит через плаценту, гистогематические барьеры. Выводится почками. Гипотензивный эффект регистрируется через 1 час после введения ЛС, длится сутки. Для достижения оптимальных результатов АД требуется несколько недель регулярного приема Эналаприла.

Показания к применению Эналаприла

От чего таблетки Эналаприл?

Показания к применению Эналаприла следующие:

Эналаприл назначают в составе комплексной терапии при лечении стенокардии напряжения, инфаркта миокарда, ХПН. Применяют таблетки и от повышенного давления.

Противопоказания

• гиперчувствительность к ингибиторам АПФ;
• стеноз почечных артерий;
• азотемия;
• гиперальдостеронизм;
• гиперкалиемия;
• нарушения функции почек;
• отек Квинке (наследственный характер);
• стеноз устья аорты;
• детский возраст.

Побочные действия

У препарата следующие побочные действия:

• повышенная утомляемость;
• головокружения;
• головная боль;
• судороги;
• нервозность;
• бессонница;
• глоссит;
• шум в ушах;
• сухой кашель;
• тошнота;
• ортостатическая гипотония;
• диспепсические расстройства;
• протеинурия;
• импотенция;
• нарушения в работе печени и почек;
• гиперкалиемия;
• отек Квинке;
• нейтропения;
• повышение уровня билирубина в крови;
• выпадение волос;
• боли в области сердца;
• увеличении концентрации печеночных трансаминаз.

Таблетки Эналаприл, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь. Начальная дозировка составляет 5 мг в сутки, препарат принимают 1 раз в день. При патологии почечной системы, приеме мочегонных препаратов дозу снижают до 2,5 мг. Для достижения эффекта в зависимости от индивидуальных особенностей доза препарата может быть увеличена до 10-40 мг в день (можно разбить на 2 приема).

Препарат употребляется независимо от приема еды.

При артериальной гипертензии следует принимать 5 мг эналаприла малеата утром. Поддерживающая доза составляет 10 мг. Не следует принимать более 40 мг препарата за сутки.

При хронической сердечной недостаточности принимают 2, 5 мг медикамента утром. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг. Не следует принимать более 20 мг препарата за сутки.

При дисфункции левого желудочка принимают 2,5 мг дважды в сутки. Поддерживающая доза составляет 10 мг дважды в сутки.

Как принимать при нарушениях работы почек? В данной ситуации употребляют по 2,5 мг в сутки. Поддерживающая доза обычно 5-10 мг. Максимальная доза — 20 мг в день.

Инструкция по применению Эналаприл Акри

В любое время. Сначала принимают 2,5 – 5 мг раз в 24 часа. Поддерживающая доза составляет 10–20 мг раз в 24 часа. Максимальная доза — 40 мг за 1–2 приема.

Схема приема Эналаприл Н

1-2 таблетки раз в 24 часа независимо от приема еды.

Передозировка

Чрезмерное падение артериального давления, инфаркт миокарда, ОНМК, тромбоэмболические осложнения как следствие резкого снижения АД.

Лечение: в/в введение NaCl (изотонического раствора). Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. При одновременном прием с блокаторами бета-адренорецепторов, нитратами, метилдопой, антагонистами кальция, Празозином, гидралазинов — Эналаприл потенцирует гипотензивный эффект.

Циметидин увеличивает Т_1/2 препарата. НПВС увеличивают нефротоксичность, снижают эффективность Эналаприла.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики при приеме с ЛС приводят к гиперкалиемии.

Эналаприл уменьшает период полувыведения Теофиллина, снижает клиренс лития.

ЛС не взаимодействует с сердечными гликозидами.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 25 °С в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

В первые часы приема Эналаприл может привести к выраженному снижению АД. Особенно это проявляется у лиц, впервые принимающих гипотензивный препарат, у пациентов с ХПН, сильно выраженной сердечной недостаточностью, гиповолемией, гипонатриемией. Для профилактики резкого снижения АД за 2-3 дня до приема Эналаприла отменяют мочегонные препараты и бессолевую диету.

При развитии ангионевротического отека на лице, шеи необходимо отменить прием ЛС, назначить антигистаминные препараты. В тяжелых случаях проводят интубацию, трахеотомию.

Не рекомендуется одновременно назначать калийсберегающие диуретики. Необходимо регулярно проводить контроль гемостаза.

Эналаприл не назначают женщинам, планирующим беременность.

Часто используется с Гидрохлортиазидом как комбинированное средство.

Рациональные комбинации антигипертензивных препаратов

Стенограмма лекции

Общая продолжительность: 20:10

Оксана Михайловна Драпкина, исполнительный директор Интернет Сессии, секретарь межведомственного совета по терапии РАМН: – Я с большим удовольствием передаю слово профессору Глезер Марии Генриховне. «Рациональные комбинации антигипертензивных препаратов»

Глезер Мария Генриховна, доктор медицинских наук:

– Глубокоуважаемые коллеги. Артериальная гипертония на сегодняшний день является фактором риска № 1. В 2010-м году она признана Всемирной организацией здравоохранения убийцей № 1. Именно повышенное артериальное давление определяет больше 50% всех случаев ишемической болезни сердца, инсультов.

Какие есть классы лекарственных препаратов для длительного лечения артериальной гипертонии. 8 классов. Но мы должны, в первую очередь, использовать первые 5 классов:

• диуретики;
• бета-адреноблокаторы;
• ингибиторы АПФ;
• сартаны;
• блокаторы кальциевых каналов.

Сами по себе или в комбинации это препараты для того, чтобы снизить риск осложнений.

Для этой первой пятерки препаратов есть достаточная доказательная база. Эти классы препаратов могут снижать сердечно-сосудистую заболеваемость и смерть.

Какие основные патофизиологические механизмы участвуют в повышении давления.

Это активация ренин-ангиотензиновой системы. Активация симпатической нервной системы. Увеличение объемов циркулирующей крови (изменения водно-электролитного баланса).

В конечном итоге, эти системы приведут к изменению внутриклеточного транспорта кальция. Те препараты, которые у нас есть, влияют на разные звенья патогенеза.

Бета-блокаторы, симпатолитики, агонисты имидазолиновых рецепторов – на повышенную активность симпатической нервной системы. Диуретики – на увеличенный объем циркулирующей крови, нарушения липидного обмена. Антагонисты кальция – на изменение внутриклеточного транспорта кальция. 3 группы лекарственных препаратов (ингибиторы, сартаны и прямые ингибиторы ренина) – на активированную ринин-ангиотензиновую систему.

Мы хорошо знаем из клинической практики, что все больные с артериальной гипертонией разные. Вклад каждого патогенетического механизма у разных людей может быть разным. У кого-то превалирует увеличение объема циркулирующей крови. У кого-то преимущественно увеличена активность ренин-ангиотензиновой системы. У кого-то (особенно у лиц молодого возраста) идет увеличение активности симпатической нервной системы.

Ясно, что одним классом лекарственных препаратов решить проблему чаще всего невозможно.

Анализировалось больше 2.000 женщин в Российской Федерации. Там, где была контролируемая гипертония, чаще использовали 2-хкомпонентное, 3-хкомпонентное и более количество препаратов для лечения повышенного артериального давления.

Там, где контроля не было (таких, было на самом деле большинство), либо совсем эти больные не лечились, либо была использована монотерапия. Это еще одно доказательство того, что нужно комбинировать разные классы лекарственных препаратов для того, чтобы достичь целевых значений артериального давления.

Категории пациентов, у которых, скорее всего, потребуется комбинированная терапия:

• лица, которые имеют значительное повышение артериального давления (выше 160/100 мм рт. ст.);
• пациенты с сахарным диабетом (СД);
• люди, имеющие те или иные поражения органов систем. Например, поражение почек;
• гипертрофию левого желудочка (ГЛЖ);
• люди курящие, имеющие ожирение, нарушение дыхания во сне.

Комбинированная терапия является залогом успеха в достижении цели (исходя из тех патогенетических механизмов, о которых я уже говорила, и тех осложнений, которые часто встречаются у пациентов).

Что мы называем целью. Наиболее доказано на сегодняшний день, что цель – это достижение целевых значений артериального давления.

В сентябре 2010-го года произошли некоторые изменения в целевых значениях. Сейчас вне зависимости от степени риска стараются придерживаться давления менее 140 и 130. До 140 мм рт. ст. по систолическому и 90 – 80 мм рт. ст. по диастолическому.

Ни в одном крупном исследовании (наверное, так они были построены) не было доказано, что снижение менее 130-ти и 80-ти мм рт. ст. дает дополнительное снижение заболеваемости и смертности. В то же время снижение от 130-ти – это очень сложный момент, требующий очень больших усилий и финансовых затрат.

У лиц старше 80-ти лет на основании данных исследования HYVET установлено по целевым значениям по систолическому давлению менее 150 мм рт. ст. Низкие цифры остаются при значительной протеинурии.

Мета-анализ 147-ми исследований у пожилых людей 60-ти – 69-ти лет показал, что если один лекарственный препарат стандартной дозы снижает риск ишемической болезни сердца на 25%, а инсульта на 35%, то комбинация трех препаратов в половинных дозировках снижает практически вдвое больше риск развития и ишемической болезни сердца, и инсульта.

Очень интересный анализ опубликован в 2009-м году. Было показано, что комбинация 2-х препаратов в 5 раз более эффективна в снижении систолического артериального давления (САД), чем удвоение дозы любого класса лекарственных препаратов. Будь-то бета-блокаторы, диуретики, ингибиторы, антагонисты кальция. Это доказательство того, что именно комбинированная терапия позволяет достичь желаемых значений.

Кроме того, комбинированная терапия несомненно может привести к более быстрому, более выраженному снижению артериального давления.

В исследовании “VALUE” было четко показано: если в течение первого месяца от начала лечения давление снижается больше чем на 10 мм рт. ст., то количество смертельных/несмертельных сердечно-сосудистых событий, инсультов и смерти от всех причин становится достоверно меньше, чем у тех людей, у которых снижение в течение первого месяца достигнуто не было.

Вторая точка, на которую следует обратить внимание: следует все-таки стремиться в течение 6-ти месяцев достичь целевых цифр. Это меньше 140 мм рт. ст. Тогда все исходы, включая и смертельные события, и инфаркты, и инсульты, и смерти от всех причин, и госпитализация будут достоверно ниже.

На мой взгляд, как должен идти процесс принятия решения при лечении пациентов с артериальной гипертонией.

Конечно. Мы можем начинать с монотерапии. Это обеспечивает безопасность лечения наших больных. Если вы видите впервые человека, вы не знаете, какая будет реакция на назначение антигипертензивной терапии, можно начать с монотерапии.

Но дальше не нужно идти по этому порочному кругу: достигли максимального увеличения дозы, убедились, что неэффективно, сменили препарат и так далее. Больные прекращают это лечение, они уходят от врача.

Правильный процесс принятия решения: попробовали монотерапию. Поняли, что она достаточно эффективна и безопасна, перешли на комбинированную терапию. Идем дальше по пути увеличения доз из числа комбинированных препаратов. Это я такой принцип проповедую.

Плюс один: пришел больной – недостаточно эффективное лечение – добавляется следующий класс лекарственных препаратов. Еще что-то вас не устраивает – добавляется следующий класс. Тогда вы скорее достигните успеха.

Когда идет речь о комбинированной терапии, всегда говорят: «Это полипрагмазия, это плохо для больных и так далее». Правильно, потому что комбинированная терапия, несомненно, должна быть рациональной.

Что такое рациональная терапия. Это когда увеличивается эффективность лечения, при этом снижается частота побочных эффектов.

За счет чего может идти увеличение эффективности. Мы используем разные классы препаратов, влияем на разные звенья патогенеза заболевания и устраняем активации контррегуляторных систем. Если вы используете препараты в меньших дозировках, то дозозависимые побочные эффекты, конечно, могут снижаться.

Могут устраняться побочные эффекты одного из компонентов за счет применения другого компонента.

Рекомендуемые комбинации лекарственных средств при АГ.

Диуретики плюс ингибиторы или сартаны. Когда лучше использовать: там, где высокий риск сердечной недостаточности.

Бета-блокаторы и дигидропиридиновые антагонисты кальция. Когда лучше использовать: при ИБС.

Метаболически нейтральный класс препаратов, ингибиторы сартана, антагонисты кальция. У лиц с высоким метаболическим риском.

На сегодняшний день, наверное, так можно себе представить рациональные комбинации. Это диуретик плюс что-нибудь. Что-нибудь – это ингибиторы либо сартаны.

Другой тип комбинации. Антагонисты кальция плюс ингибитор АПФ либо антагонисты кальция плюс сартаны. Дигидропиридиновые антагонисты кальция используются с бета-блокаторами у больных с ИБС.

В настоящее время комбинация «диуретики плюс антагонисты кальция» считается нерациональной, потому что эта комбинация увеличивает риск развития инфаркта миокарда почти вдвое. Диуретики плюс бета-блокаторы оказывали в этом случае лучший эффект.

Окончательная картина выглядит так: 1) антагонисты кальция плюс ингибиторы или сартаны и 2) диуретики, ингибиторы и сартаны.

На слайде показаны рекомендуемые комбинации антигипертензивных препаратов в виде трапеции.

Такая трапеция на сегодняшний день считается наиболее рациональной.

Я позволила себе немного видоизменить картинку, которая приведена в Европейских рекомендациях. Нарисовала треугольник. Вверху поставила группу препаратов, ингибирующих активность ренин-ангиотензиновой системы (РАС) плюс диуретики либо плюс антагонисты кальция. Либо втроем вместе в центре класса. Будет эффективное лечение.

Каковы обоснования для того, чтобы говорить, что комбинация из диуретиков, ингибиторов или сартанов – это эффективная и рациональная комбинация. Известно, что диуретики, ингибиторы (сартаны) являются мощными гипотензивными препаратами с выраженными органопротективными свойствами, способными снижать частоту заболеваемости и смертности при артериальной гипертонии (АГ).

Усиление гипотензивного действия обусловлено тем, что создаются условия для наиболее выраженного действия обоих компонентов. Устраняется активация контррегуляторных механизмов: диуретики снижают уровень натрия, тем самым стимулируют выработку ренина. Это приводит к более выраженному антигипертензивному действию препаратов, ингибирующих активность применения ангиотензиновой системы.

В то же время ингибиторы или сартаны , уменьшая выработку альдостерона, уменьшают выведение калия из организма, которое всегда не хорошо при назначении диуретических препаратов. Кроме того, ингибиторы и сартаны благотворно влияют на пуриновый обмен, уменьшают выраженность гиперурикемии.

Комбинация с диуретиками позволяет на 4 недели раньше достичь одинакового снижения артериального давления по сравнению с монотерапией каким-либо из препаратов. Это приводит к тому, что можно достичь лучших результатов лечения.

Ингибиторы АПФ (в общем-то, наверное, и сартаны тоже самое) – это препараты с выраженными органопротензивными свойствами. Они влияют на ремоделирование сосудов, уменьшая или нормализуя соотношение между просветом сосудов и комплексом интима-медиа. Это очень важно для стойкого поддержания артериального давления на нормальных цифрах и отсутствия кризов. Данные приведены по одному из ингибиторов АПФ длительного действия – препарату «Лизиноприл» (“Lisinopril”). В нашей стране часто используется в виде препарата «Диротон» (“Diroton”). Нормализация соотношения сосудов при артериальной гипертонии.

Улучшаются показатели, связанные с функцией сердца. В частности, улучшение диастолической функции сердца. Соотношения пика Е к пику А возвращается практически к нормальной величине. Улучшается время изоволюмической релаксации, диаметр кардиомиоцитов снижается. Очень важно – уменьшается фиброз миокарда у больных с артериальной гипертонией. Это один из первых шагов для развития особой формы сердечной недостаточности. Сердечной недостаточности, которая вызывается при гипертонии с сохраненной фракцией выброса.

Ингибиторы АПФ, как известно, действуют очень хорошо при ожирении, потому что при ожирении активность ренин-ангиотензиновой системы повышена. Каждая жировая клеточка вырабатывает ангиотензиновый ген в количестве, равном 70-ти печеночных клеток.

Одно из первых исследований, которое было проведено, продемонстрировало, что «Лизиноприл» эффективен примерно у 60-ти пациентов. «Гидрохлортиазид» (“Hydrochlorothiazide”) (ГТХ) имеет меньшую эффективность. Самое главное, что этот эффект выявляется при дозах «Лизиноприла» 10 мг, а «Гидрохлортиазида» – 50 мг. Побочные эффекты «Гидрохлортиазида» могут быть уже достаточно выраженными.

В России было проведено очень интересное исследование – исследование “Desire”. В этом исследовании было показано, что применение «Лизиноприла» может нормализовывать неправильный суточный профиль артериального давления. В частности, «Лизиноприл» у женщин вдвое снижал тип night-picker тогда, когда в ночные часы идет резкое повышение артериального давления.

Еще одно достижение, которое было показано в этом исследовании. Применение препарата в вечерние часы позволяет в большей степени нормализовать артериальное давление и уменьшить нарушенный профиль. Это важно, потому что у night-picker выше частота инсультов, неблагоприятных событий и так далее.

Сочетание с диуретиками. Диуретики – один из самых важных классов препаратов для лечения артериальной гипертонии. Возвращаясь к исследованию «Афина», хочу сказать, что разница в назначении препаратов там, где было неэффективно: реже использовали диуретики. Все остальные классы использовались примерно одинаково. Если диуретики не назначаются, то даже трудно говорить о том, что что-то эффективно или неэффективно.

Два исследования “UKPDS” и “LIFE”. В исследовании “UKPDS” целевые цифры давления были 160/90 мм рт. ст. Уже на диуретиках было 60% больных. В исследовании “LIFE”, где целевые цифры были 140/90 мм рт. ст. 90% больных нуждались в диуретических препаратах.

В нашей стране использование диуретиков составляет где-то около 30%. Это недостаточное назначение. По данным исследования “LIFE” люди, которые получали диуретические препараты, имели риск различных неблагоприятных событий ниже на 30-40% (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт, инсульт), общую смертность ниже на 45%. Это очень важный класс препаратов, который должен быть использован в комбинированной терапии.

Еще раз повторю. Мы можем говорить о том, что гипертония резистентна к лечению, если на комбинации из трех антигипертензивных препаратов, назначенных в адекватных дозировках, нет снижения давления, но один из этих препаратов является диуретиком. Таким образом, это очень важный путь к достижению целевых значений артериального давления.

Использование готовых комбинированных форм – это более легкий путь к успеху в лечении пациентов с артериальной гипертонией.

Там, где была контролируемая гипертония, в большем проценте случаев использовали готовые комбинированные лекарственные формы, чем в группах, где не было достаточного эффекта.

Я вам хочу показать еще одно исследование. Там, где использовали комбинацию «Лизиноприла» с «Гидрохлортиазидом» (в нашей стране препарат «Ко-Диротон» (“Co-Diroton”), приверженность больных к лечению была выше, чем когда «Лизиноприл» и «Гидрохлотиазид» использовали в 2-х разных таблеточках.

Создание готовых лекарственных форм идет по пути рациональных комбинаций, то есть диуретик плюс ингибитор АПФ, либо диуретик плюс сартан. Либо комбинация, основанная на антагонистах кальция, к которым добавляются ингибиторы, сартаны или бета-блокаторы при лечении больных с ишемической болезнью сердца.

Сейчас вышел препарат, который содержит комбинацию из 3-х групп. Это «Амлодипин» (“Amlodipine”) плюс «Валсартан» (“Valsartan”) плюс «Гидрохлортиазид» (“Hydrochlorothiazide”). Это правильное направление: когда вы подобрали некие дозировки, тогда уже можно использовать готовые комбинированные формы.

В двух словах по поводу комбинации антагонистов кальция с ингибиторами или сартанами. Антагонисты кальция хорошо снижают риск инсульта, ингибиторы хорошо снижают риск инфаркта миокарда. Это обеспечивает снижение риска главных сердечно-сосудистых событий.

Преимущества и недостатки моно- и комбинированной терапии артериальной гипертонии.

Конечно, если вы используете комбинированную терапию, это всегда более высокая частота положительного ответа. Это очень высокая возможность титрования доз, потому что из одной упаковки можно взять четверть таблетки, из другой полную таблетку и так далее. Ниже частота побочных эффектов, если мы используем рациональные комбинации.

Но возникает сложность для приема. Больным с гипертоний все, что сложно, то они не будут использовать. Как только были подобраны необходимые дозировки, нужно переходить на фиксированные комбинации, что имеет преимущество абсолютно по всем позициям.

Заканчивая, я хочу сказать, что такое рациональная комбинированная антигипертензивная терапия. Это воздействие на разные звенья патогенеза гипертонии и устранения активации контррегуляторных механизмов. Исходя из этого – увеличение эффективности лечения. Когда эффективно – люди будут больше привержены (идет увеличение приверженности).

Хорошая комбинация – это уменьшение частоты побочных эффектов – значит, увеличение приверженности. Увеличение приверженности – это увеличение эффективности лечения.

Рассмотрим вторую часть этого круга. Увеличение эффективности, увеличение приверженности – это уменьшение стоимости. Любое изменение терапии влечет за собой, конечно, повышение стоимости лечения. А когда это и не так дорого, то люди будут более привержены. Будут лучше исполнять назначение врача. Об этом всегда следует думать.

Благодарю вас за внимание.

Оксана Драпкина: Спасибо большое, Мария Генриховна.

Лучшие таблетки от повышенного давления

Прежде всего, скажем, что гипертония бывает:

Первичной, то есть считается самостоятельной патологией, при которой повышение давления – это ведущий симптом. Нередко эта патология именуется термином гипертоническая болезнь или эссенциальная артериальная гипертензия. Она может быть легкой, умеренной и тяжелой, с кризами и угрозой серьезных, смертельных осложнений.

Вторичной, когда повышение давления это всего лишь один из множества других симптомов, например, при болезнях почек, нервной системы, щитовидной железы, надпочечников.

Соответственно, уже понятно, что единого метода лечения гипертонии не существует. Поэтому и таблетки от повышенного давления врач подбирает индивидуально, из огромного множества препаратов, которые сегодня продаются в аптеках, как без рецепта, так и строго по рецепту врача. Многие из лекарств, применявшиеся 30 – 50 лет назад уже вышли из обращения, они не включены в современные протоколы терапии из-за риска побочных эффектов и осложнений (например, Клофелин или Резерпин). Часть препаратов, активно снижающих давление, используют только врачи скорой помощи, вводят их внутривенно или внутримышечно при гипертонических кризах.

Гипертония – это хроническое прогрессирующее заболевание, и ее лечение должно быть постоянным. Для поддержания показателей в безопасных границах нужно выбрать лучшие таблетки от повышенного давления, но делать это следует только после выставления точного диагноза и только совместно с терапевтом или кардиологом.

Рейтинг топ-15 по версии КП

Это рецептурный препарат, выпускается в капсулах и таблетках, применяется у людей с серьезными проблемами сердца на фоне гипертонии.

Показания:

профилактика стенокардических приступов (загрудинные боли);

предотвращение разных видов аритмий (мерцаний и трепетаний предсердий, экстрасистолий, наджелудочковых пароксизмов).

Препарат противопоказан при низкой частоте сокращений сердца, при атрио-ветрикулярных блокадах, инфарктах, проблемах с печенью. Очень осторожно его можно назначать с бета-блокаторами, могут быть негативные эффекты.

Таблетки, формы «пролонг» или раствор для внутривенного введения, относится к рецептурным препаратам группы кальциевых антагонистов.

Показания:

лечение артериальной гипертензии;

профилактика приступов стенокардии (боль в области сердца);

профилактика аритмий наджелудочкового типа.

Противопоказания для препарата довольно обширны, и важно, чтобы врач учитывал их все при решении о назначении препарата. Особенно это важно для лиц, перенесших инфаркт, имеющих проблемы с почками, блокады сердца и недостаточность левого желудочка (ХСН).

Таблетки в разной дозировке, отпускаемые строго по рецепту врача. Относятся к группе блокаторов «медленных» каналов кальция. Устраняют ишемию миокарда и повышенное давление, расслабляют гладкомышечные клетки в сосудах.

Показания:

лечение артериальной гипертензии (как в форме одного лекарства, так и в комбинации с другими группами);

лечение стабильной, ангиоспастической форм стенокардии (также, возможно в составе комбинированного лечения).

Препарат запрещен к приему при частых гипотонических приступах и наличии сердечной недостаточности тяжелой степени, острого периода инфаркта. Эффекты усиливаются при приеме с мочегонными средствами, нитратами или бета-блокаторами.

Препарат выпускается в капсулах или таблетках, относится к группе рецептурных средств. Является калий-сберегающим мочегонным средством, а значит, не приводит к потере минерала, необходимого для работы сердца. Действует за счет блокировки гормона альдостерона, который выделяют надпочечники для задержки жидкости.

Показания:

лечение артериальной гипертензии (обычно в комбинированных схемах);

устранение отечного синдрома;

при лечении проблем с надпочечниками;

при устранении отеков, вызванных проблемами с печенью и почками.

Противопоказан при высоком уровне калия, кальция или натрия в крови, болезни Адиссона, почечной недостаточности. Очень осторожно его применяют у диабетиков и пожилых людей, атрио-вентрикулярных формах блокады сердца.

Таблетки в форме ретард и пролонг, продаются по рецепту врача, относится к группе тиазидных диуретиков. Стимулирует выделение с мочой ионов хлорида и натрия, из-за чего уходит и избыток воды. Дополнительно помогает расслаблять сосуды, уменьшает нагрузку на миокард.

Показания:

лечение артериальной гипертонии.

Противопоказан при тяжелой недостаточности почек, поражении печени и головного мозга (энцефалопатия), при низком уровне калия в крови. Нельзя принимать вместе с лекарствами, влияющими на сократимость миокарда.

Комбинированный диуретик из двух препаратов – калийсберегающего и тиазидного диуретиков. Выпускается в таблетках, продается по рецепту врача. Приводит к усилению выведения ионов с мочой, за счет чего теряется и вода.

Показания:

лечение артериальной гипертензии (в комбинированной терапии);

устранение отечного синдрома на фоне поражений почек, печени.

Противопоказан при терминальных стадиях недостаточности почек и печени, низком уровне калия и других электролитов, уменьшении объема крови в сосудах и гипотонии. Очень осторожно применяют у людей с диабетом, мочекаменной болезнью, дефиците фолатов и алкоголизме.

Таблетки в двух формах дозировки, отпускаются по рецепту врача. Снижает давление за счет подавления выработки гормона ангиотензина, за счет чего уменьшается выделение антидиуретического гормона альдостерона. Препарат снижает нагрузку на сердце, снижает систолическое и диастолическое давление, расширяет артерии без усиления частоты сокращений сердца.

Показания:

Мягкие и умеренные стадии гипертонии;

Инфаркт миокарда в острой стадии, если человек не получал препараты тромболитиков и кровообращение не нарушено.

Противопоказан препарат при тяжелых поражениях печени и почек, непереносимости или аллергии на компоненты лекарства.

Таблетки в разных дозировках отпускаются по рецепту врача. Препарат подавляет выделение ангиотензина, устраняет спазм артерий, снижает нагрузку на сердце и сосуды, снижая давление и в большом, и в малом круге.

Показания:

артериальная гипертензия, в том числе почечного происхождения;

хроническая недостаточность сердца (в комбинации с другими препаратами);

нарушение сокращения левой половины сердца после инфаркта;

поражение почек при сахарном диабете (нефропатия).

Очень осторожно применяют препарат при поражениях почечных сосудов, на фоне приема сахароснижающих препаратов, при аутоиммунных поражениях, высоком уровне калия в плазме.

Таблетки в разных дозировках, отпускаемые по рецепту врача. Помогают блокировать ангиотензин, приводящий к спазму артерий и повышению нагрузки на сердце, не влияет на частоту сокращений миокарда. Помогает в нормализации состояния при ишемической болезни сердца (ИБС), улучшает циркуляцию крови в мозге.

Показания:

лечение артериальной гипертензии;

комбинированная терапия ИБС, стабильной формы для снижения риска осложнений;

лечение хронической недостаточности сердца;

профилактика повторного инсульта.

Осторожно нужно применять вместе с диуретиками, при стенокардии, при тяжелых поражениях почек и их сосудов, на фоне аутоиммунных заболеваний.

Таблетки в разных дозировках назначаются по рецепту врача, относятся к группе селективных бета-блокаторов. Они снижают частоту сокращений сердца, потребности миокарда в кислороде, уменьшают риск стенокардии, аритмии и снижают давление. За счет селективности мало влияют на другие органы с адрено-рецепторами.

Показания:

лечение артериальной гипертензии;

терапия при ИБС, снижение риска приступов стенокардии.

Запрещены к приему при острой и тяжелой хронической сердечной недостаточности, при выраженных блокадах сердца, при бронхиальной астме, низкой частоте сокращений сердца (менее 55 – 60 уд./мин). С осторожностью применяют с диуретиками и другими группами препаратов.

Таблетки отпускаются строго по рецепту, имеют разные дозировки. Относится к группе селективных адреноблокаторов. Нормализует давление за счет уменьшения частоты сокращений сердца, снижает нагрузку на сердечную мышцу, устраняет аритмии.

Показания:

лечение артериальной гипертензии;

профилактика приступов стенокардии;

лечение нарушений ритма сердца (тахикардии, экстрасистолии).

Запрещен к приему при выраженных блокадах и брадикардии, при бронхиальной астме, увеличении размеров сердца при ХСН.

Таблетки в разных дозировках, продаются только по рецепту врача. Относится к селективным бета-блокаторам, снижает сократимость сердца и нагрузку на него, нормализует ритм. Уменьшает влияние ренина на сосуды и почки, нормализуя кровообращение в сосудах.

Показания:

лечение артериальной гипертензии;

лечение хронической недостаточности сердца (в комплексе с другими препаратами);

терапия ИБС и профилактика ее осложнений;

аритмии с тахикардией и экстрасистолами;

профилактика мигренозных приступов.

Запрещен к приему при выраженных блокадах и брадикардии, при бронхиальной астме, увеличении размеров сердца при ХСН, при феохромоцитоме, тяжелых блокадах сердца.

Таблетки в разных дозировках, отпускаются строго по рецептам. Снижает давление за счет влияния на ангиотензин, блокировку его активности без побочных эффектов, не влияет на частоту сокращений сердца. Особенно значителен эффект при проблемах с почками и на фоне диабета.

Показания:

лечение артериальной гипертензии;

коррекция сердечной недостаточности 1 – 2 стадии;

улучшение работы сердца после инфаркта миокарда.

Запрещен к приему при тяжелых поражениях печени и почек, осторожно нужно применять на фоне некоторых сахароснижающих препаратов, при диете с ограничением соли.

Препарат в таблетках с разной дозировкой, продается строго по рецепту, применяется при повышении давления на фоне сопутствующих патологий (включая недостаточность сердца и диабет). Уменьшает нагрузку на миокард, помогает ему лучше питаться кислородом.

Показания:

лечение артериальной гипертензии;

снижение риска летальных осложнений при гипертрофии левого желудочка;

терапия при сахарном диабете для защиты почек;

лечение ХСН, если другие препараты не эффективны.

Запрещено применять одновременно с ингибиторами АПФ, особенно при проблемах с почками, некоторыми сахароснижающими препаратами, на фоне непереносимости лактозы.

Препарат группы сартанов, таблетки имеют разные дозировки, отпускаются только по рецепту. Помогают в снижении давления и уменьшении нагрузки на миокард, нормализации его питания.

Показания:

Противопоказан пациентам с поражениями печени и желчного пузыря, при тяжелой недостаточности почек. Осторожно назначают при ИБС и сердечной недостаточности, особенно в пожилом возрасте.

Как выбрать таблетки от повышенного давления

Во-первых, самостоятельно, даже если вы знаете свой диагноз, выбирать препараты нельзя. На сегодняшний день существует 6 классов препаратов против повышенного давления, и все они имеют разный принцип действия и список показаний и, что самое главное – противопоказаний. Если выбрать лекарство по совету соседки, статьям из интернета или просто наугад, потому что вы слышали название этого лекарства, можно не только не снизить давление, а ухудшить свое состояние.

При выборе таблеток от давления или препаратов в любых других формах (капсулы, уколы, внутривенные вливания), врач руководствуется целым рядом критериев. Это возраст пациента, сопутствующие проблемы со здоровьем (высокий холестерин, проблемы почек, гормональный дисбаланс, диабет, ожирение), реакции сосудов, цифры верхнего и нижнего АД. Могут быть назначены препараты следующих групп:

Бета-блокаторы. Это лекарственные препараты, которые снижают давление за счет замедления частоты сокращений сердца. Если сердце работает медленнее, оно качает меньше крови и подает ее в сосуды под более низким давлением. Эти таблетки не лишены побочных эффектов – возможны высыпания на коже, слишком сильное замедление пульса, из-за чего возникает слабость и недомогание.

Мочегонные средства (второе название – диуретики). Они помогают согнать лишнюю воду из тканей и сосудов, таким образом, понижая уровень давления крови. Они тоже имеют ряд побочных эффектов – негативно влияют на сократимость сердца, могут провоцировать тошноту, судороги, головокружения, ощущение онемения пальцев или ползания мурашек (так как теряются соли).

Ингибиторы ангиотензино-превращающего фермента (или проще и-АПФ). В организме гипертоников синтезируется слишком много особого гормона – ангиотензина, который приводит к спазму сосудов и задержке жидкости, повышению давления. Лекарства из этой группы блокируют работу ферментов, которые помогают в синтезе данного гормона. Меньше гормона – меньше и спазм сосудов, ниже давление. Побочных эффектов у препаратов не очень много, но возможны аллергия и непереносимость препаратов, а также приступы кашля, которые буквально изводят гипертоников.

Антагонисты ангиотензина. Это препараты с противопоположным эффектом в отношении данного гормона. Если гормон действует на стенки сосудов, он спазмирует их и повышает давление, препараты подавляют активность гормона, связываясь с его рецепторами. Побочными эффектами от приема этих лекарств нередко становятся тошнота с головокружениями, резкое понижение тонуса сосудов и давления.

Кальциевые антагонисты. Ионы кальция отвечают за тонус артериальных сосудов, и препараты этой группы помогают расслабить сосудистые стенки, что приводит к понижению АД. Побочными эффектами от таких средств становятся тахикардия (сердце бьется учащенно) и приступы головокружений.

Важно! Зачастую врачи применяют не одно лекарство, а комбинацию из 2 – 3 средств из разных групп, чтобы эффект был более выраженным и уменьшалось количество побочных эффектов. Кроме того, доза подбирается постепенно, на протяжении 3 – 6 месяцев, пока не получится наиболее оптимальная комбинация из нескольких средств, которые поддерживают давление на стабильном и безопасном уровне.

Иногда врач дополняет базовую терапию (препараты, которые нужно пить ежедневно) еще лекарствами, которые принимают при кризах, если давление резко и сильно подскакивает. И доза также выбирается очень индивидуально. Именно поэтому невозможно назвать лучшие таблетки от давления, в каждом конкретном случае это будет своя комбинация, подходящая именно для вас.

Средства от повышенного давления

Купить хорошее лекарство от повышенного давления непросто. Фармацевт в аптеке поможет редко, сразу отправляет к врачу. Неужели так трудно порекомендовать надежный препарат по приемлемой цене? Попробуем разобраться в видах препаратов и принципах их приема.

Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду “МОЕЗДОРОВЬЕ”. Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2

Гипертония

Мало кто в наше время ничего не слышал о гипертонии, или повышенном давлении. Это неудивительно – ведь в современном мире каждый третий взрослый человек сталкивается с этой проблемой и вынужден искать пути её решения.

Артериальное давление считается повышенным, если его величина 140/90 мм рт. ст. или выше, независимо от возраста человека. Чаще всего повышение давления – это самостоятельное заболевание, которое называют гипертонической болезнью. Но иногда гипертония – это симптом какого-то другого заболевания (например, болезней почек, щитовидной железы, надпочечников). В этом случае помимо снижения цифр нужно лечить основное заболевание.

Симптомы

О повышении давления могут говорить такие симптомы, как:

• головные боли;
• головокружения;
• «мушки» перед глазами;
• неприятные ощущения в области сердца.

При появлении любого из них стоит измерить своё артериальное давление. Если оно выше нормы – нужно позаботиться о его снижении.

А бывает ли так, что человека ничего не беспокоит, но его давление повышено? К сожалению, такие случаи не редкость. Именно поэтому так важно контролировать своё давление даже при нормальном самочувствии. Многие ошибочно думают, что если нет симптомов, то снижать давление не нужно. Действительно, зачем пить таблетки, если чувствуешь себя хорошо? Увы, частота осложнений гипертонии не зависит от того, чувствуете вы её или нет.

Гипертония может вызывать серьезные осложнения.

Грозные осложнения :

• инфаркт миокарда;
• инсульт;
• почечная недостаточность.

Чем выше давление, тем больше риск их развития.

Лечение

Средства для снижения давления нужны почти всем пациентам с гипертонией. На начальной стадии болезни, при незначительном повышении давления, иногда удаётся привести показатели в норму изменением образа жизни (диета, снижение веса, борьба со стрессами, физическая активность). Но большинство пациентов всё же нуждаются в постоянном приёме лекарств. Если лечение прекратить, то высокое давление, а вместе с ним неприятные симптомы, риск осложнений возвращаются. При лечении очень важен контроль уровня давления и ведение пациентом дневника, в котором фиксируются его показатели. Это позволяет подобрать оптимальное лечение, точно оценить его эффект.

В наши дни создано большое количество лекарств, снижающих давление. Рассмотрим основные группы этих лекарств.

Ингибиторы АПФ

• Энап ;
• Диротон ;
• Престариум А ;
• Хартил .

Они подавляют (ингибируют) один из ферментов, участвующих в повышении давления, часто используются как лекарства первого выбора при начале лечения гипертонии.

Преимущества этой группы:

• не влияют на частоту пульса (могут назначаться при любых его показателях);
• не вызывают повышения уровня холестерина и сахара в крови;
• при сахарном диабете и хронических болезнях почек они не только снижают давление, но и предупреждают развитие почечной недостаточности;
• эти лекарства также эффективны при хронической сердечной недостаточности.

А вот беременным (или планирующим беременность) женщинам эта группа не подойдет – она может оказать негативное влияние на плод. Также, иногда, на фоне приёма этих лекарств, появляется сухой кашель. Если он сильно беспокоит пациента – необходима замена на средство из другой группы.

Ингибиторы АПФ не подходят беременным, т.к. негативно влияют на плод.

Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА).

• Лозап ;
• Вальсакор ;
• Апровель ;
• Эдарби .

Их механизм действия близок к лекарствам предыдущей группы, но блокирует процесс на другом уровне. В целом они имеют те же свойства, что ингибиторы АПФ. Их часто назначают, если при приеме ингибиторов АПФ развивается сухой кашель, поскольку данная группа не имеет такого побочного эффекта.

Бета-блокаторы

• Конкор ;
• Беталок ;
• Небилет .

Снижают давление, действуя на бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Помимо снижения давления, эти лекарства урежают пульс. Предпочтительны при склонности к частому сердцебиению, а вот при исходно редком пульсе их принимать не рекомендуется. При подборе дозы и лечении обязателен контроль пульса (он должен быть не реже 50 ударов в минуту).

Их рекомендуют также использовать при сочетании гипертонии с ишемической болезнью сердца или хронической сердечной недостаточностью. А при сочетании с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), следует использовать их с осторожностью – возможно усиление бронхоспазма.

Антагонисты кальция

Снижают давление за счёт воздействия на кальциевые каналы клеток. Их можно использовать при сочетании гипертонии с бронхиальной астмой, ХОБЛ, сахарным диабетом, болезнями почек.

Дилтиазем , Верапамил , Изоптин (продленная форма) – также урежают пульс и могут использоваться как альтернатива бета-блокаторам.

Кордафлекс , Нормодипин , Леркамен – не урежая пульс, оказывают сосудорасширяющее действие. Они особенно эффективны при повышении диастолического («нижнего») давления.

Диуретики

• Гипотиазид ;
• Индапамид ;
• Арифон-ретард ;
• Индапамид-ретард.

Выводят из организма избыток воды и натрия. Особенно актуальны для людей, имеющих отёки или признаки сердечной недостаточности. У индапамида продленного действия наименее выражен мочегонный эффект и минимум побочных проявлений, но при этом он хорошо стабилизирует давление.

Диуретики подходят людям с признаками сердечной недостаточности.

С осторожностью эту группу следует использовать при повышении уровня сахара и мочевой кислоты в крови.

Препараты центрального действия

• Физиотенз ;
• Альбарел .

Снижают давление, действуя на рецепторы в головном мозге. Как правило, их добавляют к комбинациям других лекарств, если не удается достичь необходимого эффекта.

Комбинированные средства

При лечении гипертонии нередко используют комбинации из нескольких действующих веществ. По данным исследований, применение комбинаций более эффективно, чем просто повышение дозы препарата, и вызывает меньше побочных явлений. Многие лекарства при совместном применении дополняют и усиливают эффект друг друга. Именно поэтому создано множество комбинированных препаратов, когда в одной таблетке содержатся сразу 2, а иногда и три лекарства. Их приём одновременно эффективен и очень удобен.

Комбинации из 2-х препаратов:

• ингибитор АПФ+диуретик: энап Н, ко-диротон, нолипрел ;
• ингибитор АПФ+антагонист кальция: тарка, дальнева, экватор ;
• блокатор рецепторов ангиотензина+диуретик: лозап плюс, вальсакор Н, эдарби кло ;
• блокатор рецепторов ангиотензина+антагонист кальция: лортенза , вамлосет, апроваск;
• бета-блокатор+антагонист кальция: конкор АМ , логимакс.

Комбинации из 3-х препаратов:

• ингибитор АПФ+диуретик+антагонист кальция: ко-дальнева , трипликсам;
• блокатор рецепторов ангиотензина+диуретик+антагонист кальция: ко-вамлосет, Ко-Эксфорж .

При подборе лечения гипертонии обычно начинают с небольших доз, а при необходимости постепенно их повышают. Нельзя резко снижать давление до нормы, если оно исходно сильно повышено. Лучше сначала стабилизировать его на менее высоком уровне (например, если исходное АД более 180/100, достичь значений, не превышающих 150-160/90 мм рт. ст.), а через некоторое время попробовать усилить терапию с учётом её переносимости.

Подобрать оптимальное лечение непросто. Даже врачам требуется на это время. Обязательно активное участие пациента в ведении дневника, регулярном приеме препаратов. Самостоятельное изменение схемы лечения или его прекращение может привести к неприятным последствиям вплоть до осложнений гипертонии (инфарктов, инсультов). Если по каким-то причинам вы изменили прием препаратов, не утаивайте это от врача. Только вместе можно добиться устойчивых результатов в лечении.

Выбор фиксированной комбинации ИАПФ с диуретиком при артериальной гипертензии

С. Канорский, доктор медицинских наук, профессор, Ю. Устенко
Кубанский государственный медицинский университет, Краснодар

Применение комбинаций эналаприла с гидрохлортиазидом 1 раз в сутки не предупреждает опасный подъем АД в конце интервала дозирования и возможное развитие сложных форм желудочковых аритмий из-за гипокалиемии. Этих недостатков лишены комбинации периндоприла с индапамидом.
Ключевые слова: артериальная гипертензия, комбинированная терапия, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, диуретики.

CHOICE OF A FIXED-DOSE ACE INHIBITOR-DIURETIC COMBINATION IN ESSENTIAL HYPERTENSION

Professor S. Kanorsky. MD; Yu. Ustenko
Kuban State Medical University, Krasnodar

The use of combinations of enalapril and hydrochlorothiazide once daily fails to prevent a dangerous elevation in blood pressure at the end of a titration interval and the possible development of complex forms of hypokalemia-induced ventricular arrhythmias. Combinations of perindopril and indapamide are devoid of these demerits.
Key words: essential hypertension, combination therapy, angiotensin-converting enzyme inhibitors, diuretics.

При оценке общего риска сердечно-сосудистых осложнений у больного с артериальной гипертензией (АГ) учитывается большое количество переменных, но показатели АД являются определяющими вследствие высокой прогностической значимости. Достижение и длительное поддержание целевого уровня АД обычно требует применения комбинированной антигипертензивной терапии [2, 8]. Ее преимущества перед монотерапией очевидны: воздействие на разные механизмы развития АГ усиливает антигипертензивный эффект, препятствует его ускользанию со временем, позволяет снижать дозы используемых препаратов, а также устранять (или ослаблять) побочные действия отдельных компонентов лечения [12].

Гиперактивность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы играет важную роль в развитии сердечно-сосудистых заболеваний [4]. Применительно к АГ она ответственна за вазоконстрикцию, задержку натрия и воды, нарушение структуры и функции миокарда и сосудистой стенки. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) широко используются в лечении АГ не только для снижения АД, но и с целью получения плейотропных эффектов, что в сумме позволяет достичь существенного снижения риска сердечно-сосудистых осложнений [9].

В последние годы на фармацевтическом рынке появился целый ряд фиксированных комбинаций ИАПФ и тиазидных (тиазидоподобных) диуретиков. Все они рекомендуются производителями для приема 1 раз в сутки, несмотря на то, что продолжительность действия входящих в их состав компонентов (каптоприла, эналаприла, гидрохлортиазида) значительно меньше. Это объясняет возросший интерес к прямому сопоставлению эффективности и безопасности отдельных фиксированных комбинаций ИАПФ с диуретиками.

Целью данного исследования было сравнить эффективность и безопасность низко- и полнодозовых фиксированных комбинаций эналаприла с гидрохлортиазидом и периндоприла с индапамидом.

В исследовании участвовали 240 больных (109 мужчин и 131 женщина) в возрасте от 51 года до 64 лет (средний возраст — 58,9±2,8 года). Клиническую эффективность и переносимость фиксированных комбинаций ИАПФ с диуретиками сравнивали у пациентов с гипертонической болезнью II стадии, а также АГ I—II степеней, не достигших целевого АД при предшествующей монотерапии, либо у пациентов с впервые выявленной АГ I степени.

Критерии исключения из исследования: АД>180/110 мм рт. ст.; сахарный диабет; наличие тяжелой печеночной почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности III или IV ФК, злокачественных новообразований и других тяжелых заболеваний, способных существенно влиять на прогноз; беременность; злоупотребление алкоголем, наркомания; невозможность длительного наблюдения за больным. В обследование также не включали пациентов с осложнениями АГ в анамнезе — такими, как инфаркт миокарда или инсульт, так как, по современным представлениям, они нуждаются в обязательной терапии дополнительными классами препаратов (статины, антитромбоцитарные средства, Р-адреноблокаторы), применение которых исказило бы результаты данного исследования. Из анализа исключали также пациентов, подвергавшихся в период наблюдения хирургической реваскуляризации миокарда.

В 118 (49,2%) случаях диагностировали АГ I степени, в 122 (50,8%) — АГ II степени. С целью достижения целевого АД у большинства пациентов и стойкого его поддержания в процессе длительной терапии больным с АГ I степени рекомендовали низкодозовые комбинации (энап HL или Нолипрел), а пациентам с АГ II степени — полнодозовые комбинации антигипертензивных препаратов (энап H или Нолипрел форте). Комбинации лекарственных средств назначали при неэффективности монотерапии и наличии у всех обследованных поражений органов-мишеней (как правило, гипертрофии левого желудочка), реже — метаболического синдрома, утолщения интима-медиа сонных артерий или микроальбуминурии и, соответственно, при высоком риске сердечно-сосудистых осложнений [2].

Методом случайного распределения больных с АГ I степени рандомизировали в 2 группы (1-я, 2-я) по 59 человек, пациентов с АГ II степени — в 2 группы (3-я, 4-я) по 61 человеку.

Больные 1-й группы получали энап HL — эналаприл 10 мг/гидрохлортиазид 12,5 мг (KRKA, Словения), 2-й группы — нолипрел — периндоприл 2 мг/индапамид 0,625 мг (Лаборатории Сервье, Франция), 3-й группы — энап H — эналаприл 10 мг/гидрохлортиазид 25 мг (KRKA, Словения), 4-й группы — нолипрел форте — периндоприл 4 мг/индапамид 1,25 мг (Лаборатории Сервье, Франция) (табл. 1, 2).

Таблица 1

Динамика офисного АД при лечении комбинированными препаратами (M±m) у пациентов с АГ I степени

Эналаприл (5 мг) (Enalapril)

Инструкция

• русский
• қазақша

• Скачать или отправить файл
  

  Торговое название

  Международное непатентованное название

  Лекарственная форма

  Таблетки 5 мг и 10 мг

  Состав

  Одна таблетка содержит

  активное вещество – эналаприла малеат 5 мг или 10 мг,

  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

  Описание

  Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин- ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). АПФ ингибиторы. Эналаприл.

  Код АТХ С09АА02

  Фармакологические свойства

  Фармакокинетика

  После приема внутрь абсорбируется около 60% препарата, пища не влияет на абсорбцию эналаприла. После приема в дозе 10 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1 ч, а ее уровень – 200- 400 нг/мл. После абсорбции подвергается пресистемному метаболизму в печени с образованием активного эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры (исключая гемато-энцефалический барьер), проникает через плаценту и обнаруживается в тканях плода. Период полуэлиминации эналаприла составляет 2 ч. После применения в дозе 20 мг максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 70-100 нг/мл и достигается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 10-100 нг/мл. С белками плазмы связывается на 50%. Период полувыведения эналаприлата составляет 8-11 ч. Элиминируется с мочой 60% принятой дозы (20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата) и через кишечник – 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется около 90% принятой дозы. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатина менее 30 мл/мин) элиминация эналаприлата замедляется, а его уровень в плазме возрастает в 13 раз, кумуляция препарата возникает при клиренсе креатина менее 10 мл/мин. Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

  Фармакодинамика

  Эналаприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее и кардиопротек-тивное действие.

  Эналаприл ингибирует активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В результате снижается образование ангиотензин II, стимулируется секреция альдостерона. Препятствует распаду брадикинина и усиливает его сосудорасширяющее действие на брадикининовые рецепторы В2-типа.

  В результате применения эналаприла в плазме крови снижается уровень сосудосуживающих гормонов; возрастает уровень брадикинина, простагландина Е2 и простациклина, эндотелиального релаксирующего фактора и предсердного натрийуритического пептида.

  Эналаприл вызывает расширение артериальных сосудов и снижает артериальное давление. При введении эналаприла гипотензивный эффект развивается через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и сохраняется около 24 ч. У лиц с избыточной массой для достижения оптимального стабильного уровня АД может потребоваться прием эналаприла в течение нескольких недель. Эналаприл замедляет развитие гипертрофии и фиброза стенки артериальных сосудов. Благодаря сосудорасширяющему действию эналаприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку на миокард), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку на миокард), сопротивление в легочных сосудах, увеличивает сердечный выброс. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилятации левого желудочка (кардиопротективное действие).

  Показания к применению

  – хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

  – профилактика симптоматической ceрдeчнoй нeдocтaтoчнocти у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция изгнания левого желудочка