Что представляет собой антиагрегант Брилинта, перечень основных аналогов препарата

Брилинта

Состав

В одной таблетке Брилинта содержится 90 мг действующего вещества тикагрелора + маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, диоксид титана, макрогол 400, гидрофосфат кальция, гипролоза, гипромеллоза, тальк, желтый краситель оксид железа.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде круглых желтых двояковыпуклых таблеток. На одной из сторон есть гравировка “90/T”. Таблетки продаются в блистерах по 14 штук, в картонных пачках по 4 блистера.

Фармакологическое действие

Антиагрегатное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тикагрелор относится к химическому классу циклопентил триазоло пиримидинов, является селективным антагонистом P2Y12-рецепторов АДФ. Вещество предотвращает АДФ-активированную агрегацию тромбоцитов. Препарат взаимодействует с аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитов P2Y12 и блокирует передачу сигнала.

У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца на фоне лечения препаратом улучшения в состоянии больного наступают быстро. ПАТ снижается примерно на 40% уже через полчаса после приема средства в дозировке 180 мг. Через 3 часа этот показатель достигает своего максимального значения. Действие лекарства длится до 8 часов.

При отмене тикагрелора накануне операции (менее чем за 96 часов) риск развития кровотечения выше, чем при приеме Клопидогреля.

Во время проведения клинических исследований было доказано, что, по сравнению с Клопидогрелем, наиболее эффективной оказалась терапия тикагрелором (по 180 мг в день). Терапевтический эффект проявлялся быстро и сохранялся на протяжении годового курса лечения. Лечение препаратом Брилинта снижало частоту первичной комбинированной конечной точки, по сравнению с лечением Клопидогрелем. Данный эффект сохранялся как у пациентов с нестабильной стенокардией без повышения сегмента ST, так и лиц с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST.

Фармакокинетика у препарата линейная. Плазменная концентрация действующего вещества и его активного метаболита пропорциональны дозировке до 1260 мг.

При пероральном приеме тикагрелор быстро всасывается. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 1,5 часа, Т макс активного метаболита AR-C124910XX – через 2,5 часа. Биологическая доступность лекарства достигает 37%. Одновременный прием жирной пищи приводит к снижению концентрации активного метаболита и AUC тикагрелора. Однако клинического значения эти показатели не имеют.

Сам тикагрелор и его активный метаболит практически полностью связываются с белками плазмы крови.

Метаболизм действующего вещества осуществляется с помощью фермента CYP3A4 в тканях печени. Выводятся препарат в неизмененном виде или в виде метаболитов с желчью, период полувыведения от 7 до 8,5 часов.

Фармакокинетические показатели у лиц пожилого возраста и женщин несколько отличаются от прочих групп пациентов. Однако коррекция дозировки не требуется.

У лиц с тяжелой и средней степенью печеночной недостаточности применение лекарства противопоказано.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью содержание в крови активного метаболита и действующего вещества ниже примерно на 20%, чем у здоровых людей.

Показания к применению

Лекарство Брилинта назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве профилактики атеротромботических событий у взрослых с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, после аортокоронарного шунтирования и подкожного коронарного вмешательства.

Противопоказания

Препарат противопоказан к приему:

  • при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
  • если в анамнезе имеются внутричерепные кровотечения;
  • при активном патологическом кровотечении;
  • лицам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью;
  • детям, беременным и кормящим женщинам;
  • при одновременном приеме ингибиторов фермента CYP3A4(нефазодона, атазанавира, кетоконазола, ритонавира, кларитромицина).

Побочные эффекты

Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения.

В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:

  • диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
  • носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ;
  • синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
  • гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер.
  • кровохаркание;
  • головная боль, головокружение, внутричерепное кровотечение, геморрагический инсульт, церебральное кровотечение;
  • высыпания на коже и зуд;
  • внутриглазное, конъюнктивальное кровотечения;
  • гастрит, кровоточивость десен;
  • гематурия, кровь в моче;
  • тошнота, понос, рвота, боли в эпигастральной области, несварение желудка;
  • вагинальные кровотечения, метроррагия.

Очень редко в отдельных случаях наблюдались:

  • травматические кровотечения,гемартроз, повышение уровня креатининав крови;
  • запор, парестезия, вертиго;
  • ушное кровотечение;
  • спутанность сознания;
  • гиперурикемия.

Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.

Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэ развивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность.

Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет.

Инструкция на Брилинту (способ и дозировка)

Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

Инструкция по применению Брилинты

Лечение начинают с дозировки 180 мг (2 таблетки Брилинта 90 мг). Затем со 2-ого дня принимают по одной таблетке 2 раза в день.

Также дополнительно, если отсутствуют прямые противопоказания, рекомендуется назначить ацетилсалициловую кислоту.

Поддерживающая дозировка Аспирина составляет от 75 до 150 мг, в зависимости от рекомендаций врача.

Максимальная суточная дозировка лекарства Брилинта составляет 180 мг.

Курс лечения, как правило, составляет один год.

У пациентов с острым коронарным синдромом резкая отмена препарата может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.

По той же причине нельзя пропускать очередной прием лекарства. Если пациент забыл выпить таблетку, то следующую можно будет принять только в назначенное время.

В случае необходимости перехода с препаратов-аналогов на Брилинту рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациентам, которые длительное время принимали Клопидогрел, можно сразу переходить на Тикагрелор. Процесс перевода с Празугрела на данный препарат не изучался.

Передозировка

В ходе проведения клинических исследований препарат хорошо переносился даже при разовых дозировках по 900 мг. В случае передозировки могут развиться диспноэ, асистолия желудочков сердца, желудочно-кишечная токсичность (усиливается с повышением дозы).

В случае передозировки рекомендуется следить за состоянием пациента, при необходимости сделать ЭКГ.

Специфического антидота препарат не имеет. Диализ, скорее всего, окажется малоэффективным. Терапия – симптоматическая.

Взаимодействие

Тикагрелор является субстратом фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина и ингибитором этих же ферментов.

На метаболизм и эффективность лекарства влияют:

  • ингибиторы CYP3A4 (Кетоконазол, Нефазодон, Кларитромицин, Ритонавир, Атазанавир) снижают содержание Тикагрелора и его активного метаболита в крови;
  • умеренные ингибиторы фермента CYP3A4(Дилтиазем, Ампренавир, Эритромицин, Апрепитант, Флуконазол) повышали концентрацию Тикагрелора на 69% и снижали кон-цию активного метаболита на 40%, однако разрешены к совместному применению с лекарством;
  • индукторы CYP3A(Рифампицин, Фенитоин, Дексаметазон, Фенобарбитал, Карбамазепин) снижают содержание препарата в крови и его эффективность.

Лекарство можно сочетать с Гепарином, Ацетилсалициловой кислотой, Эноксапарином, Десмопрессином.

В связи с ограниченностью данных о совместном приеме Брилинты с Верапамилом, Циклоспорином, Хинидином и другими мощными ингибиторами Р-гликопротеина, одновременно проводить терапию данными средствами рекомендуется с особой осторожностью.

Данное лекарственное средство оказывает влияние на препараты, метаболизм которых протекает под воздействием системы цитохрома CYP3A4.

Клинически значимых изменений при сочетании средства в пероральными контрацептивами (Левоноргестрел, Этинилэстрадиол) не происходит.

При сочетании данных таблеток с Симвастатином или Ловастатином, плазменная концентрация лекарств значительно повышается, повышается и вероятность развития нежелательных побочных эффектов. Крайне не рекомендуется принимать препараты в дозировке более 40 мг, если параллельно пациент проходит лечение Тикагрелором.

Препарат можно сочетать с Варфарином, Толбутамидом и прочими ингибиторами фермента CYP2C9.

Нельзя сочетать данное средство с субстратами CYP3A4 с низким терапевтическим индексом (цизаприд, алкалоиды спорыньи), так как лекарство может значительно повысить их плазменную концентрацию.

При сочетании Р-гликопротеин зависимых средств, таких как Дигоксин или Циклоспорин с Брилинтой необходим соответствующий контроль плазменных концентраций препаратов.

Из-за возможности фармакодинамического взаимодействия препарата со средствами, влияющими на гомеостаз, при таком сочетании следует соблюдать осторожность.

Сочетанный прием лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Пароксетин, Сертралин) может привести к развитию кровотечений.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не выше 30 градусов, вдали от детей.

Срок годности

Особые указания

Лекарство необходимо с осторожностью назначать лицам, с повышенной вероятностью развития кровотечений, нужно внимательно изучить соотношение польза-риск.

Также к группе риска относятся:

  • пациенты, недавно получившие травмы, после проведения операций, недавними кровотечениями из ЖКТ;
  • лица, принимающие прочие средства, не сочетаемые с Тикагрелором (см. лекарственное взаимодействие);
  • пациенты с повышенным риском развития брадикардии.

В ходе исследований было выяснено, что у пациентов, получавших терапию ацетилсалициловой кислотой и лекарством Брилинта, несколько повышался риск развития больших и малых кровотечений, однако вероятность возникновения угрожающих жизни человека, летальных кровотечений не изменялась. Не следует повышать дозировку АСК до 300 мг и более.

Перед проведением операций пациент должен сообщить врачу о том, что принимает данное лекарство. В случае необходимости нужно перестать пить таблетки за 7 дней до планируемого оперативного вмешательства.

Механизм развития одышки на фоне приема таблеток Брилинта до сих пор не до конца изучен. Одышка, как правило, бывает умеренная или слабая и проходит в процессе лечения. Если ситуация усложняется, одышка становится более выраженной и не проходит после нескольких недель лечения, то следует провести дополнительные исследования и, возможно, заменить лекарство.

У пациентов может повышаться уровень мочевой кислоты. В связи с этим, если у больного в анамнезе был подагрический артрит или гиперурикемия, назначать ему данное лекарство не рекомендуется.

Если во время лечения у человека развились нежелательные побочные реакции в виде головокружения или спутанности сознания, то рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля.

В чем разница между антикоагулянтами и антиагрегантами

  • Зачем нужно разжижать кровь?
  • Что такое антиагреганты, и как они работают?
  • Побочные эффекты антиагрегантов
  • Особенности действия антикоагулянтов
  • Побочные эффекты антикоагулянтов
  • В чем различие между антикоагулянтами и антиагрегантами?
  • Меры предосторожности при приеме препаратов, разжижающих кровь
  • Натуральные антиагреганты и антикоагулянты

Существует целый ряд лекарств, которые предназначены для разжижения крови. Все эти препараты можно условно разделить на два вида: антикоагулянты и антиагреганты. Они в корне отличаются по механизму действия. Для человека без медицинского образования понять эту разницу достаточно сложно, но в статье будут даны упрощенные ответы на самые важные вопросы.

Зачем нужно разжижать кровь?

Свертываемость крови является результатом сложной последовательности событий, известных как гемостаз. Именно благодаря этой функции, кровотечение прекращается, и сосуды быстро восстанавливаются. Происходит это благодаря тому, что крошечные фрагменты клеток крови (тромбоциты) слипаются и «запечатывают» рану. Процесс коагуляции включает в себя целых 12 факторов свертывания, которые преобразуют фибриноген в сеть фибриновых нитей. У здорового человека гемостаз активируется только при наличии раны, но иногда в результате заболеваний или неправильного лечения возникает неконтролируемая свертываемость крови.

Избыточное свертывание приводит к образованию тромбов, которые могут полностью блокировать кровеносные сосуды и останавливать кровоток. Это состояние известно как тромбоз. Если болезнь игнорировать, то части тромба могут отрываться и перемещаться по кровеносным сосудам, что может привести к таким тяжелым состояниям:

  • транзиторная ишемическая атака (мини-инсульт);
  • инфаркт;
  • гангрена периферических артерий;
  • инфаркт почек, селезенки, кишечника.

Разжижение крови правильными препаратами поможет предотвратить возникновение тромбов либо разрушить уже имеющиеся.

Что такое антиагреганты, и как они работают?

Антиагреганты подавляют выработку тромбоксана и назначаются для профилактики инсульта и инфаркта. Препараты этого типа сдерживают склеивание тромбоцитов и формирование тромбов.

Аспирин — один из самых недорогих и распространенных антиагрегантных препаратов. Многим пациентам, которые восстанавливаются от сердечного приступа, прописывают аспирин для того, чтобы прекратить дальнейшее формирование сгустков крови в коронарных артериях. По согласованию с врачом можно принимать низкие дозы препарата на ежедневной основе для профилактики тромбоза и сердечных заболеваний.

Ингибиторы рецепторов аденозина дифосфата (АДФ) назначаются пациентам, которые перенесли инсульт, а также тем, кто перенес замену клапана сердца. Ингибиторы гликопротеина вводятся непосредственно в кровоток для предотвращения формирования сгустков крови.

Антитромбоцитарные препараты имеют следующие торговые названия:

  • дипиридамол,
  • клопидогрель,
  • нугрел,
  • тикагрелор,
  • тиклопидин.

Побочные эффекты антиагрегантов

Как и все другие медикаменты, прием антиагрегантов может вызвать нежелательные последствия. Если больной обнаружил у себя любой из нижеперечисленных побочных эффектов, необходимо попросить врача о пересмотре назначенных медикаментов.

Насторожить должны такие негативные проявления:

  • сильная утомляемость (постоянная усталость);
  • изжога;
  • головная боль;
  • расстройство желудка и тошнота;
  • боль в животе;
  • диарея;
  • носовое кровотечение.

Побочные эффекты, при появлении которых необходимо прекратить прием медикаментов:

  • аллергические реакции (сопровождающиеся отеком лица, горла, языка, губ, рук, ног или лодыжек);
  • кожная сыпь, зуд, крапивница;
  • рвота, особенно если рвотные массы содержат сгустки крови;
  • темный или кровавый стул, кровь в моче;
  • затрудненное дыхание или глотание;
  • проблемы с речью;
  • лихорадка, озноб или боль в горле;
  • быстрое сердцебиение (аритмия);
  • пожелтение кожи или белков глаз;
  • боли в суставах;
  • галлюцинации.

Особенности действия антикоагулянтов

Антикоагулянты — это препараты, которые назначаются для лечения и профилактики венозного тромбоза, а также предотвращения осложнений фибрилляции предсердий.

Самым популярным антикоагулянтом является варфарин, который представляет собой синтетическое производное растительного материала кумарина. Применение варфарина для антикоагуляции началось в 1954 году, и с тех пор этот препарат играет важную роль в снижении смертности пациентов, склонных к тромбозу. Варфарин подавляет витамин К путем уменьшения печеночного синтеза витамина К-зависимых факторов свертывания крови. Препараты варфарина имеют высокую связываемость с белком, а это означает, что многие другие лекарства и добавки могут изменить физиологически активную дозу.

Доза подбирается индивидуально для каждого пациента, после тщательного изучения анализа крови. Самостоятельно изменять подобранную дозировку препарата настоятельно не рекомендуется. Слишком большая доза будет означать, что тромбы не образуются достаточно быстро, а значит, увеличится риск возникновения кровотечений и незаживающих царапин и синяков. Слишком низкая дозировка означает, что тромбы все еще могут развиваться и распространяться по всему телу. Варфарин обычно принимается один раз в день, в одно и то же время (как правило, перед сном). Передозировка может вызвать неконтролируемое кровотечение. В таком случае вводится витамин К и свежезамороженная плазма.

Другие препараты с антикоагулирующими свойствами:

  • дабигатрана (прадакаса): ингибирует тромбин (фактор IIа), предотвращающий превращение фибриногена в фибрин;
  • ривароксабан (ксарелто): ингибирует фактор Ха, предотвращая превращение протромбина в тромбин;
  • апиксабан (эливикс): также подавляет фактор Ха, имеет слабые антикоагулянтные свойства.

По сравнению с варфарином эти сравнительно новые препараты имеют множество преимуществ:

  • предотвращают тромбоэмболию;
  • меньший риск кровотечений;
  • меньше взаимодействий с другими лекарственными препаратами;
  • более короткий период полураспада, а значит, понадобится минимум времени для достижения пиковых уровней действующих веществ в плазме.

Побочные эффекты антикоагулянтов

При приеме антикоагулянтов возникают побочные эффекты, отличающиеся от осложнений, которые могут возникнуть при приеме антиагрегантов. Основным побочным эффектом является то, что пациент может страдать от долгих и частых кровотечений. Это может вызвать следующие проблемы:

  • кровь в моче;
  • черный кал;
  • кровоподтеки на коже;
  • продолжительные кровотечения из носа;
  • кровоточащие десны;
  • рвота с кровью или кровохарканье;
  • длительные менструации у женщин.

Но для большинства людей преимущества от приема антикоагулянтов перевесят риск возникновения кровотечения.

В чем различие между антикоагулянтами и антиагрегантами?

Изучив свойства двух видов препаратов, можно прийти к выводу, что они оба призваны делать одну и ту же работу (разжижать кровь), но разными методами. Разница между механизмами действия в том, что антикоагулянты обычно воздействуют на белки в крови, чтобы предотвратить преобразование протромбина в тромбин (ключевой элемент, который и формирует сгустки). А вот антиагреганты влияют непосредственно на тромбоциты (путем связывания и блокирования рецепторов на их поверхности).

При свертывании крови активируются особые медиаторы, высвобождаемые поврежденными тканями, а тромбоциты отвечают на эти сигналы, посылая особые химические вещества, которые и провоцируют свертывание крови. Антиагреганты блокируют эти сигналы.

Меры предосторожности при приеме препаратов, разжижающих кровь

Если предписан прием антикоагулянтов или антиагрегантов (иногда они могут назначаться в комплексе), то необходимо периодически проходить тест на свертываемость крови. Результаты этого простого анализа помогут врачу определить точную дозу лекарств, которые необходимо принимать каждый день. Пациенты, принимающие антикоагулянты и антиагреганты, должны сообщать стоматологам, фармацевтам и другим медицинским работникам о дозировке и времени приема препаратов.

Из-за риска возникновения сильного кровотечения любой, кто принимает препараты, разжижающие кровь, должен оградить себя от травм. Следует отказаться от занятий спортом и другими потенциально опасными видами деятельности (туризм, катание на мотоцикле, активные игры). О любых падениях, сильных ударах или других травмах необходимо сообщать врачу. Даже незначительная травма может привести к возникновению внутреннего кровотечения, которое может происходить без каких-либо очевидных симптомов. Особое внимание следует обратить на бритье и чистку зубов специальной нитью. Даже такие простые повседневные процедуры могут привести к возникновению затяжного кровотечения.

Натуральные антиагреганты и антикоагулянты

Некоторые продукты, пищевые добавки и лекарственные травы имеют свойство разжижать кровь. Естественно, ими нельзя дополнять уже принимаемые медикаментозные препараты. Но по согласованию с врачом можно употреблять чеснок, имбирь, гинкго билоба, рыбий жир, витамин Е.

Чеснок

Чеснок — самое популярное природное средство для профилактики и лечения атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний. Чеснок содержит аллицин, который предотвращает слипание тромбоцитов и формирование кровяных сгустков. В дополнение к своему антитромбоцитарному действию чеснок также снижает уровень холестерина и кровяное давление, что тоже важно для здоровья сердечно-сосудистой системы.

Имбирь

Имбирь имеет те же положительные эффекты, что и антитромбоцитарные лекарства. Необходимо употреблять как минимум 1 чайную ложку имбиря каждый день, для того чтобы заметить эффект. Имбирь может уменьшить клейкость тромбоцитов, а также снизить уровень сахара в крови.

Гинкго билоба

Употребление гинкго билоба может помочь разжижить кровь, предотвратить чрезмерную клейкость тромбоцитов. Гинкго билоба ингибирует фактор активации тромбоцитов (особое химическое вещество, которое заставляет кровь свертываться и образовывать сгустки). Еще в 1990-м году было официально подтверждено, что гинкго билоба эффективно уменьшает чрезмерную агдезию тромбоцитов в крови.

Куркума

Куркума может действовать как антитромбоцитарное лекарство и уменьшить склонность к образованию тромбов. Некоторые исследования показали, что куркума может быть эффективной в предотвращении атеросклероза. Официальное медицинское исследование, проведенное еще в 1985 году, подтвердило, что активный компонент куркумы (куркумин) имеет ярко выраженный антитромбоцитарный эффект. Также куркумин останавливает агрегацию тромбоцитов, а также разжижает кровь.

А вот от продуктов питания и пищевых добавок, которые содержат витамин К в большом количестве (брюссельская капуста, брокколи, спаржа и другие зеленые овощи) лучше отказаться. Они могут резко снизить эффективность антиагрегантной и антикоагулянтной терапии.

Аналоги таблеток Брилинта

Автор публикации

Врач общей практики, врач-терапевт.

Наш эксперт

Врач общей практики, врач – кардиолог, научный сотрудник НМИЦ имени В. А. Алмазова.

Сравнение аналогов, какой лучше

Брилинта (таблетки) Рейтинг: 401 голосов

Брилинта – антиагрегантное средство таблетированной формы выпуска. Назначается для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом. Есть противопоказания и возрастные ограничения.

Список российских и зарубежных аналогов Брилинты

Аналог дешевле от 4114 руб.

Производитель: Северная Звезда (Россия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 75 мг, 14 шт. От 236 руб.

Клопидогрел с одноименным действующим веществом — заменитель Брилинта. Действие средства направлено на предотвращение развития атеротромбоза при атеросклератическом поражении сосудов. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Лечение препаратом может длиться от нескольких дней до 1 года. Передозировка может привести к геморрагическим осложнениям.

Как перейти от Брилинта 90мг на Клопидогрел 75 мг?

Клапитакс (таблетки) Рейтинг: 241 голосов

Аналог дешевле от 4082 руб.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

  • Табл. 75 мг, 14 шт. От 268 руб.

Основное действующее вещество – клопидогрел, характеризуется способностью к подавлению агрегации тромбоцитов. Клапитакс аналогично Брилинту назначают для предотвращения атеротромботических осложнений при ишемическом инсульте, инфарктах миокрада. Нельзя применять пациентам до 18 лет, при тяжелой печеночной недостаточности.

Лирта (таблетки) Рейтинг: 187 голосов

Аналог дешевле от 4076 руб.

Производитель: Алкалоид АО (Македония)
Формы выпуска:

  • Табл. 75 мг, 30 шт. От 274 руб.

Лирта аналогичный препарат Клопидогрелу, Клапитаксу, Брилинту. Относится также к антиагрегантным средствам и имеет идентичные показания: профилактика у взрослых пациентов атеротромботических осложнений после инсультов. Не применяется детьми до 18 лет, беременными и кормящими женщинами. Не следует применять одновременно с Омепразолом.

Аналог дешевле от 4070 руб.

Производитель: Актавис (Исландия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 75 мг, 14 шт. От 280 руб.

Лопирел с активным веществом клопидогрел, аналогичен по действию Брилинту, имеет то же назначение и показания к применению. С первого же дня приема лекарства тромбоциты подвергаются значительному подавлению агрегации, которое через неделю имеет постоянный уровень. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой предотвращает сосудистые осложнения у пациентов с мерцательной аритмией.

Как принимать Лопирел 75 мг, если мы принимаем Брилинту 90 мг?

Добрый день! Как перейти с препарата Брилинта 90 мг на Лопирел 75?

Надежда, мне мой кардиолог написал так, первый прием лопирела через 12 часов после последнего приема брилинты 4 табл( 300 мг) далее через сутки 24 часа, по 1 таб 75 мг лопирела 1 раз утром в течении года.

Аналог дешевле от 3793 руб.

Производитель: КРКА (Словения)
Формы выпуска:

  • Таблетки 75 мг, 14 шт. От 557 руб.

Зилт является заменителем Брилинта, содержит клопидогрела гидросульфат и назначается для профилактики атеротромботических осложнений у больных с некоторыми видами сердечно-сосудистых патологий, после инфаркта. Запрещен к применению пациентам до 18 лет, в период беременности, лактации, при болезнях, предполагающих развитие кровоизлияний. Среди побочных явлений возможны: тошнота, рвота, головная боль, носовое кровотечение, подкожные гематомы.

Агренокс (капсулы) Рейтинг: 149 голосов

Аналог дешевле от 3342 руб.

Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия)
Формы выпуска:

  • Капс. с МВ, 30 шт. От 1008 руб.

В состав капсул входят ацетилсалициловая кислота и дипиридамол. Аналогичен Брилинту, направлен на уменьшение агрегации тромбоцитов и замедление их адгезии. Назначается для вторичной профилактики ишемического инсульта. Противопоказан при язвенных болезнях желудка, в III триместре беременности, пациентам с индивидуальной непереносимостью препарата.

Аналог дешевле от 2735 руб.

Производитель: Санофи-Авентис (Франция)
Формы выпуска:

  • Таблетки 75 мг, 14 шт. От 1615 руб.

Плавикс также относится к группе агрегантов, аналогичен Брилинту. Действующее вещество – клопидогрела гидросульфат. Подавление агрегации тромбоцитов способствует уменьшению риска инсульта, инфаркта. Препарат направлен на предотвращение развития атеротромбоза. Запрещен при острых кровотечениях, язвенных обострениях с кровотечениями, детям до 18 лет. С осторожностью назначается при совместном приеме с Вафарином.

Информация, опубликованная на этой странице не является призывом к лечению и не заменяет консультацию специалиста. Пожалуйста, обратитесь к врачу!

Инстаграм: @dr.gavriliuk (66,3 тыс. подписчиков)

Что лучше: Брилинта или Зилт Наверх

Средняя цена: 3953 рублей

Средняя цена: 513 рублей (дешевле на 3440 руб.)

Что лучше: Брилинта или Клопидогрел Наверх

Средняя цена: 3953 рублей

Средняя цена: 216 рублей (дешевле на 3737 руб.)

Что лучше: Брилинта или Плавикс Наверх

Средняя цена: 3953 рублей

Средняя цена: 2010 рублей (дешевле на 1943 руб.)

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

Вместе с этим препаратом посетители ищут:

Выберите свой город

Найти еще в 179 городах России

Цель (миссия) сайта – предоставить пользователям наиболее полный и актуальный список доступных аналогов лекарств с ценами в аптеках и рейтингами к аналогам (синонимам), который выставили сами пользователи. Таким образом сайт analogist.ru может помочь вам не только подобрать более дешевые аналоги лекарств, но и показать наиболее качественные лекарства по оценкам пользователей сайта.

Информация, опубликованная на сайте, предназначена только для ознакомления и не заменяет квалифицированную медицинскую помощь. Обязательно проконсультируйтесь с врачом!

ИКС (Индекс Качества Сайта): 460

Мы гордимся тем, что наш сайт получил рейтинг в 86% положительных голосов пользователей на основании 76 оценок.

Антиагреганты: список препаратов, что это такое, механизм действия и классификация

Нарушение реологических свойств крови и ее текучести — это весомый фактор риска развития опасных процессов, в первую очередь тромбоза.

Подобные сгустки провоцируют закупорку сосудов, что сразу же приводит к неотложным состояниям, смерти или требует немедленного оперативного вмешательства из-за отмирания тканей — гангрены.

Терапия тромбоза предполагает применение специальной группы медикаментов вроде Урокиназы. Они имеют массу побочных эффектов, потому используются с большой осторожностью и в самых крайних случаях. В качестве же превентивной меры назначаются другие средства.

Антиагреганты — это особый тип препаратов, используемых для предотвращения слипания форменных клеток крови, тромбоцитов и прочих в рамках профилактики.

Назначаются для терапии большинства патологий сердечнососудистого профиля в острой фазе и в период реабилитации. Они также должны использоваться с большой осторожностью, потому как разжижают кровь и способны спровоцировать опасные осложнения.

Соответственно, ни тромболитики, ни антиагреганты не могут использоваться самовольно. Вопрос всегда решается строго на усмотрение врача.

Механизм действия

Препараты дезагреганты (другое название этой фармакологической группы) имеют сложный путь влияния на организм.

В первую очередь воздействие оказывается на свертываемость крови. Основу составляет регулирование биохимических особенностей гемостаза.

Не вдаваясь в сложные черты процесса, можно сказать, что в конечном итоге достигается группа эффектов:

  • Снижение агрегации тромбоцитов. Проще говоря, их слипания в результате неадекватного состояния. Основное клиническое действие и дало название препаратам данной разновидности.
  • Разжижение крови. Достигается косвенным образом. Реологические свойства ткани восстанавливаются. Благодаря этому происходит изменение вязкости, нормализация давления на стенки сосудов. Дополнительно предотвращается дегенерация эндотелия артерий, вен.

Однако продолжительное применение антиагрегантов невозможно. Потому как велик риск развития опасных кровотечений, что может спровоцировать все вплоть до летального исхода.

Тем более недопустимо применять средства этой фармацевтической группы при параллельном приеме тромболитиков (Уро-, стрептокиназа и прочие медикаменты).

Есть и иная разновидность препаратов, которая по свойствам и клиническому эффекту весьма похожа на описанную. Это так называемые антикоагулянты. Часто даже врачи используют оба термина как синонимы, однако, это разные типа средств.

Вторые среди названных имеют активное действие, работают быстрее, эффект кратковременный, но куда более выраженный.

Наблюдается стремительное разжижение крови, что делает препараты группы антикоагулянтов идеальными для предотвращения образования тромбов особенно при неотложных состояниях. Имеет смысл, однако, подойти к назначению и применению с большой осмотрительностью.

Опасность таких медикаментов также выше в разы, что может поставить крест на здоровье или даже жизни при неграмотном использовании.

Категорически воспрещается параллельное назначение антикоагулянтов и тромболитиков. Потому как риск массивного внутреннего кровотечения увеличивается в несколько раз.

Тем самым, в основе дезагрегантов лежит способность влиять на биохимические процессы в организме и состав крови, предотвращая слипание ее форменных клеток и образование тромбов.

Классификация

Классификация антиагрегантов проводится по действующему веществу или группе таковых, которые составляют основу фармацевтического эффекта. Согласно этому основанию, можно выделить следующие типы медикаментов.

Ацетилсалициловая кислота

И ее производные. Наиболее распространенная в медицинской практике группа фармацевтических средств с высокой доказанной эффективностью.

Если сравнивать с прочими типами, описанными ниже, эти препараты будут чем-то средним по безопасности и эффективности.

Классический и давно устаревший Аспирин в данный момент все еще активно используется, несмотря на высокие риски.

Он неплохо справляется с задачей срочного восстановления текучести крови, но категорически не подходит для длительного использования. В рамках современной практики назначают его более безопасные аналоги.

Аспирин-Кардио

Едва ли не самая популярная модификация препарата на основе ацетилсалициловой кислоты. Имеет иную дозировку, нежели предшественник, позиционируется как средство для системного, комплексного лечения заболеваний сердечнососудистого характера.

Так это или нет — врачи к единому мнению не пришли. Главная особенность Аспирина-Кардио заключается в возможности продолжительного приема с меньшими рисками для здоровья и жизни.

Антиагрегантный эффект достигается спустя несколько суток применения, потому средство можно считать сравнительно безопасным.

В то же время, помимо восстановления реологических свойств жидкой соединительной ткани, Аспирин-Кардио снимает воспаление, болевой синдром, нормализует температуру тела.

Такая неселективность может сыграть злую шутку, нужно проявить осторожность при применении и внимательно следить за собственными ощущениями.

Концентрация ацетилсалициловой кислоты в данном препараты втрое выше, чем в классической вариации Аспирина, что также налагает массу ограничений. Все вопросы решаются на усмотрение лечащего специалиста.

Тромбо-АСС

По сути большой разницы между старыми аналогами на основе ацетилсалициловой кислоты и данным наименованием нет. И в том, и в ином случаях концентрация действующего вещества идентична.

Различие заключается в форме выпуска. Оболочка препарата Тромбо-АСС предотвращает стремительное всасывание кислоты в пищеварительном тракте, снижает разрушительный эффект от этого явления.

Потому медикамент считается не таким агрессивным по отношению к органам желудочно-кишечного тракта. Преимущество довольно спорное, с учетом массы аналогов других групп, а также более высокой стоимости Тромбо-АСС.

В любом случае, вопрос выбора и назначения решается докторами. Самовольный прием невозможен, если есть желание сберечь здоровье.

Аспикор

Имеет в минимальную дозировку ацетилсалициловой кислоты, кроме того, считается более безопасным, чем аспириносодержащие аналоги, не таким агрессивным и «чистым», потому может применяться неопределенно долгое время в качестве поддерживающего лечения. Но не в «роли» единственного медикамента, а в системе.

Стоимость Аспикора также делает препарат простым и доступным, потому как цена не сильно отличается от таковой на обычный морально устаревший аналог.

Во всех случаях медикаменты на основе ацетилсалициловой кислоты имеют существенный минус. Они не избирательны.

Антиагрегантное действие дополняется противовоспалительным, жаропонижающим, логично, что препарат влияет на множество функций и органов, в том числе на пищеварительный тракт, сердце.

При неумеренном использовании может спровоцировать кровотечения, повышает ломкость и проницаемость сосудов.

АДФ-блокаторы

Средства, снижающие эффект, который производится особым веществом — аденозинфосфатом. Это соединение провоцирует слипание тромбоцитов через сложную связь с фибриногеном, потому препараты указанного типа влияют на фундаментальные процессы тромбообразования.

При этом в отличие от предыдущих, они более селективны, используются с меньшей предосторожностью, хотя и могут навредить при неграмотном применении.

Тиклопидин

Сравнительно старое, хорошо изученное наименование. Впервые средство синтезировано в конце 70-х годов прошлого века. Активно используется до сих пор, представлено списком торговых названий: Тиклид, Тикло, Аклотин, Тагрен.

Средство применяется как в рамках срочной помощи при неотложных состояниях, так для терапии хронических заболеваний, сопряженных с нарушением реологических свойств крови.

В основном медикамент назначается с целью лечения длительно текущих состояний, профилактики опасных осложнений, тромбоза. Вопрос открытый, остается на усмотрение врача.

Клопидогрел

Единого мнения что эффективнее, это наименование или Тиклопидин в медицинском сообществе нет. Авторы придерживаются различных точек зрения.

Однако практики сходятся на позиции, что перед оперативными вмешательствами, после таковых, особенно по поводу кардиологических заболеваний, предпочтение стоит отдавать все-таки Клопидогрелу, как оптимальному по сочетанию эффективности и безопасности.

Не запрещено применять фармацевтическое средство и в рамках неотложных состояний или длительно, зависит от показаний.

В любом случае, как то, так и другое наименование, обладают значительным потенциалом и могут быть опасны при неправильном использовании.

Медикаменты для снижения влияния АДФ принимают и изолированно, как основные в терапии. Особенно в легких случаях, но чаще назначаются в системе с другими. Зависит от ситуации.

Ингибиторы фосфодиэстеразы

Влияют на еще один механизм формирования тромбов. Имеют меньше противопоказаний и считаются более безопасными, если сравнивать с предыдущими двумя фармацевтическими группами.

Их имеет смысл применять после неотложных состояний, операционных вмешательств в реабилитационный период или же как медикаменты для профилактики инфаркта, инсульта, острых гемодинамических нарушений связанных с изменением свойств крови.

Среди распространенных названий — Дипиридамол, Трифлузал. Оба сравнительно старые. Имеют несколько торговых названий, отличных от основных, например Курантил.

Часто провоцируют аллергические реакции, потому требуют аккуратного назначения и наблюдения за состоянием больного.

Блокаторы ГПР

Средства, снижающие чувствительность гликопротеиновых рецепторов тромбоцитов действуют мягко и переносятся сравнительно редко.

Основу влияния медикаментов подобного типа составляет способность, говоря условно, давать команду тромбоцитам не взаимодействовать с факторами, провоцирующими агрегацию, то есть их слипание.

Реологические свойства крови изменяются незначительно, эффект от блокаторов ГПР при этом высокий, но непродолжительный. Потому имеет смысл применять средство или в рамках остры состояний или подбирать четкую схему и дозировку.

Среди наименований — Эптифибатид (Интергрилин), Тирофибан, прочие.

Наиболее широкое использование медикаменты названного типа получили при применении в у пациентов с острыми состояниями в стационаре. Например, при коронарной недостаточности.

Имеет смысл также использовать их в системе с классическими медикаментами на основе Аспирина.

Ингибиторы выработки арахидоновой кислоты

Снижают скорость синтеза названного вещества. В целом, похожи на предыдущую группу медикаментов с антитромботическим эффектом. Разница заключается в селективности.

Рассматриваемая категория препаратов влияет на множество факторов «слипания» тромбоцитов, потому несет гораздо большую опасность для здоровья и жизни пациента, чем прочие.

При использовании нужно постоянно наблюдать за состоянием человека, в динамике. Чтобы быстро скорректировать дозу или отменить препарат.

Среди названий: Индобуфен, Ибустрин и прочие.

Тромбоксановые блокаторы

Снижает синтез данного фактора развития тромбоза. Основное наименование — Ридогрел.

Применение — в рамках комплексного лечения заболеваний сердечнососудистой системы, головного мозга, в основе которых лежит нарушение питания, кровообращение. Также после перенесенных эпизодов тромбоза.

Растительные средства

Фармакологическая эффективность таковых не доказана. Это лекарства на основе Гинкго Билоба.

Большого смысла от приобретения и использования по назначению такие «медикаменты» не имеют.

Сюда же относятся и условно «народные» рецепты на основе имбиря, зверобоя и прочих. Это не лечение, всего лишь самодеятельность.

Травы можно использовать как подспорье и то, если на это даст согласие врач. Терапия не терпит творчества, требуется здравый смысл, точный расчет и аналитическая работа.

Прочие препараты

К таковым можно отнести те, что используются для длительной терапии отклонений: Пентоксифиллин (самый популярный в клинической практике), Реополиглюкин (идентичен предыдущему, но более безопасный и применяется в широком перечне случаев).

Другой тип составляют комплексные медикаменты, которые имеют в составе несколько компонентов.

Например, Кардиомагнил (соответственно, Аспирин и магний), Аспигрель, Коплавикс, Агренокс и прочие. Стоит ли назначать такие «гремучие смеси» решает врач.

В большинстве случаев требуется точное дозирование, потому предпочтение лучше отдать двум отдельным наименованиям.

Это безопаснее, эффективнее и предоставляет возможность врачу инструментарий чтобы полностью контролировать процесс.

Тем более что и цена на такие «гибриды» довольно высокая, что полностью нивелирует какие-либо возражения на этот счет со стороны производителей. Вопрос решается на усмотрение лечащего специалиста-кардиолога.

Показания

Сказать точно, когда нужно принимать препараты рассматриваемого типа невозможно. Список дезагрегантов широк, различаются и действующие вещества. Стоит взглянуть на инструкцию.

Теоретические измышления не имеют смысла вообще, потому как вопрос в любом случае ложится на плечи доктора.

Если представить список усреднено, выйдет такая картина:

  • Транзиторные ишемические атаки. Временные эпизоды нарушения кровообращения. Локализация большой роли не играет.

  • Перенесенные в недавнем прошлом неотложные состояния. Инфаркт, инсульт. В первом случае не все так очевидно, многие медикаменты в этой ситуации не разрешены. Во втором тоже.

Речь идет только об ишемическом типе нарушения. Никак не геморрагическом, когда имело место кровоизлияние.

  • Стабильное повышенное артериальное давление. Гипертония.
  • Проведенная операция кардиохирургического профиля.
  • Облитерирующие нарушения трофики в нижних конечностях. Например, атеросклероз.
  • Профилактика инсульта (подробнее о первичных и вторичных мерах читайте в этой статье).
  • Ишемическая болезнь сердца, кроме некоторых случаев, когда препарат может навредить.

Перечень очень приблизительный.

Противопоказания

То же самое касается и этих оснований. Список препаратов антиагрегантов широкий, дать полный перечень невозможно без учета специфики фармацевтического средства. Потому берется аннотация.

Если же опять говорить о чем-то примерном:

  • Грудное вскармливание. Действующие вещества передаются с молоком, потому применение категорически воспрещается.
  • Беременность в любой фазе. Скажется на состоянии матери или плода.
  • Возраст до 18 лет. Противопоказание для преимущественного числа антиагрегантов. Использование недопустимо
  • Геморрагический инсульт, при котором развивается кровотечение в структуры головного мозга.

  • Сердечная недостаточность, на любой стадии. Абсолютное противопоказание.
  • Печеночная или почечная дисфункция в активной фазе, до компенсации состояния. Затем — с большой осторожностью и осмотрительностью.
  • Язва желудка, 12-и перстной кишки, слизистой оболочки других отделов пищеварительного тракта. Потому как возможно развитие кровотечений, вплоть до летальных.

Даже в отсутствии явных оснований для отказа от применения, нужно тщательно подумать о целесообразности использования медикамента.

Побочные эффекты

Таковых сравнительно много. Отталкиваться стоит от наименования и группы средства. Но вопрос более прозрачный.

Особенно часто встречающиеся нарушения среди возможных:

  • Длительные кровотечения, которые не останавливаются даже после минимальных повреждений: порезов, ссадин. Этого почти невозможно избежать.
  • Падение уровня артериального давления.
  • Головокружение, нарушение ориентации в пространстве.
  • Тошнота, редко переходит в рвоту.
  • Аллергические реакции. Едва ли не основной побочный эффект от применения препаратов для восстановления реологических свойств крови.

Интенсивность различна. Он минимальной, когда на коже образуется сыпь до отека Квинке или даже анафилактического шока. Благо, последний вариант встречается в качестве исключения.

При развитии негативных явлений имеет смысл пересмотреть курс и схему лечения или полностью отказаться от препаратов этого типа, что также скорее досадный редкий случай, чем правило.

Пациентам рекомендуется внимательно следить за самочувствием. При развитии нежелательных явлений обращаться к врачу повторно.

В заключение

Дезагрегантная терапия — основа лечения пациентов с нарушениями свертываемости, при чрезмерной вязкости крови.

Однако проводиться она должна с большой осторожностью. Медикаменты для изменения свойств крови — это не безобидные витамины в капсулах, а мощные препараты.

Потому ни о каком самолечении речи не идет, только врач может сориентировать в правильном направлении. Даже в этом случае нужно следить за собственным состоянием.

Препараты, снижающие свертываемость крови. Когда используются антикоагулянты?

” data-image-caption=”” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/10/preparaty-snizhajushhie-svertyvaemost-krovi.-kogda-ispolzujutsja-antikoaguljanty-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/10/preparaty-snizhajushhie-svertyvaemost-krovi.-kogda-ispolzujutsja-antikoaguljanty.jpg” title=”Препараты, снижающие свертываемость крови. Когда используются антикоагулянты?”>

Алена Герасимова (Dalles) Разработчик сайта, редактор

  • Запись опубликована: 30.10.2020
  • Время чтения: 1 mins read

Свертывание крови – это многоступенчатый процесс, необходимый для поддержания гемостаза организма.

Гемостаз заключается в обеспечении непрерывного потока крови по кровеносным сосудам либо за счет свертывания крови при разрыве сосуда, либо за счет процесса фибринолиза – разрушения сгустка крови. Антикоагулянты выпускаются в форме таблеток, капсул, мазей, кремов, гелей и инъекций.

Антикоагулянты – это препараты, которые, уменьшая свертываемость крови, снижают риск образования опасных сгустков крови в кровеносных сосудах и сердце или растворяют существующие сгустки крови.

Показания к приему антикоагулянтов

Антикоагулянты в основном используются при таких заболеваниях, как:

  • венозный тромбоз;
  • артериальный тромбоз;
  • легочная эмболия;
  • стойкая фибрилляция предсердий;
  • состояние после имплантации искусственных клапанов сердца.

Препараты свертывания крови следует принимать регулярно. Если пациент забыл принять дозу, нельзя принимать двойную дозу на следующий день.

Антикоагулянты, отпускаемые без рецепта:

  • ацетилсалициловая кислота;
  • гепарин.

Рецептурные препараты для свертывания крови:

  • лекарства, блокирующие рецепторы тромбоцитов;
  • лекарства, подавляющие выработку тромбоцитов;
  • препараты, подавляющие активность тромбина;
  • ингибиторы фактора свертывания Ха;
  • активный протеин C.;
  • антагонисты витамина К.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота – это основной препарат, предотвращающий агрегацию тромбоцитов (разжижающий кровь), которые играют важную роль в свертывании крови. Ацетилсалициловая кислота необратимо подавляет механизм, стимулирующий агрегацию тромбоцитов. Введение даже небольшой дозы лекарства вызывает снижение коагуляции на период от 4 до 7 дней, то есть на время жизни тромбоцитов.

Пероральный препарат используется для предотвращения сердечных приступов, сердечно-сосудистых заболеваний у людей со стенокардией и для предотвращения вторичной церебральной ишемии.

Ацетилсалициловую кислоту из-за ее раздражающего действия на слизистую оболочку глотки следует принимать после еды. Наиболее важные побочные эффекты – аллергические реакции, поэтому людям, страдающим астмой, ацетилсалициловую кислоту не выписывают.

Гепарин

Гепарин – это смесь гликозаминогликанов, полученных из ткани легких крупного рогатого скота или эпителия кишечника свиней. Используется в безрецептурных кремах, мазях и гелях, а также в виде рецептурных инъекций.

Этот препарат используется местно при лечении поверхностного тромбофлебита, травм мягких тканей и варикозного расширения вен. При подкожном или внутривенном введении эффект достигается через несколько секунд. В таком виде он используется для профилактики венозных и артериальных сгустков, в острой фазе инфаркта миокарда и при переливаниях крови.

Побочный эффект гепарина – кровотечение. Также использование гепарина может вызвать позднюю тромбоцитопению, что может привести к парадоксальному тромбозу. В случае передозировки гепарином в качестве специфического антидота используют сульфат протамина.

Антиагрегантные препараты

Антитромбоцитарные препараты останавливают активность или производство тромбоцитов. Такие лекарства используются для профилактики инфарктов и инсультов. Дополнительные показания к применению этой группы препаратов включают поддержание проходимости пересаженных сосудов и улучшение кровоснабжения конечностей при лечении атеросклеротических поражений.

В группу антиагрегантов, разрешенных в Европе, входят:

  • Тиклопидин . Препарат, выпускаемый в форме таблеток. Препарат показан для снижения риска ишемического инсульта, для профилактики ишемических состояний, особенно коронарных сосудов, а также при нарушениях кровоснабжения конечностей, вызванных атеросклерозом. Максимальный эффект наступает через 3-7 дней после начала использования. Основные побочные эффекты – нарушения пищеварительной системы и изменение картины крови.
  • Клопидогрель. Этот препарат оказывает аналогичное, но более сильное действие, чем тиклопидин. Клопидогрель более эффективный, более быстрый и с меньшим количеством побочных эффектов, чем тиклопидин. Это лекарство в таблетках, которое обычно принимают один раз в день.
  • Прасугрел. Самый современный препарат этой группы. Фармакологическое действие проявляет активный метаболит этого вещества. Этот препарат действует лучше и быстрее, чем клопидогрель. Он используется у людей с острым коронарным синдромом для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат может вызвать носовое и желудочно-кишечное кровотечение, что может привести к анемии.
  • Тикагрелор . В отличие от тиклопидина и прасугреля, является активным веществом и не требует метаболических превращений для достижения желаемого эффекта. Он используется в сочетании с ацетилсалициловой кислотой для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний у людей с коронарным синдромом. Побочные эффекты помимо кровотечения: потенциальная одышка и повышение уровня креатина и мочевой кислоты в крови.

Лекарства, блокирующие рецепторы тромбоцитов

Блокаторы рецепторов тромбоцитов действуют путем связывания с рецепторами GP IIb / IIIa на поверхности тромбоцитов, предотвращая их активацию другими факторами, что приводит к снижению свертывания крови.

  • Эптифибатид . Антикоагулянтный препарат, применяемый только внутривенно в условиях стационара. Этот препарат предназначен для использования с ацетилсалициловой кислотой и гепарином. Он показан для профилактики раннего инфаркта миокарда. Наиболее частое побочное действие препарата – кровотечения как низкой, так и высокой интенсивности.

Эптифибатид

Лекарства, подавляющие выработку тромбоцитов

Они работают, подавляя созревание тромбоцитов. Эти препараты используются при тромбоцитемии. Этот препарат может вызвать серьезные проблемы с сердечно-сосудистой системой, поэтому людям с сердечными заболеваниями следует применять его очень осторожно под тщательным медицинским наблюдением.

  • Анагрелид. Препарат, механизм действия которого до конца не изучен. Этот препарат снижает количество вырабатываемых тромбоцитов в зависимости от дозы. Вполне вероятно, что этот препарат действует через активный метаболит, который образуется в организме после приема. Этот препарат не оказывает значительного влияния на уровень лейкоцитов в крови и мало влияет на эритроциты.

Препараты, подавляющие активность тромбина

Тромбин – ключевой фермент, участвующий в образовании сгустка. Помимо активации тромбоцитов, этот фермент непосредственно влияет на образование сгустка. Среди этих препаратов есть препараты, которые прямо ингибируют активность тромбина и косвенно ингибируют этот фермент.

  • Антитромбин III. Естественный ингибитор свертывания крови, вырабатываемый в организме печенью. Помимо ингибирования активации тромбина, он влияет на другие факторы свертывания крови. Этот препарат применяется при врожденном или приобретенном дефиците антитромбина и при тромбоэмболических синдромах, при которых гепарин неэффективен. Антитромбин вводится путем инъекции.
  • Гирудины. Это препараты, подавляющие активность тромбина независимо от наличия антитромбина в крови. Натуральный гирудин получают из слюнных желез медицинской пиявки Hirudo medicinalis. Гирудины не снижают количество тромбоцитов и не изменяют кровяное давление. Помимо природного гирудина, существуют также рекомбинантные гирудины – лепирудин и дезирудин – и синтетический гирудин – бивалирудин.
  • Дабигатран. Препарат для перорального применения. Он напрямую подавляет активность тромбина. Его вводят в виде неактивного пролекарства, которое затем метаболизируется в организме до активной формы препарата. Это лекарство используется для предотвращения тромбоэмболических осложнений после установки протеза бедра и колена.
  • Низкомолекулярные гепарины . Получают путем химической или ферментативной модификации структуры животного гепарина. Механизм их действия заключается в первую очередь в ингибировании активности фактора Ха и, в меньшей степени, в ингибировании активности тромбина. По сравнению с гепарином животного происхождения, низкомолекулярные гепарины более биодоступны, но меньше ингибируют агрегацию тромбоцитов. Вещества этой группы вводятся инъекционно. Гепарины с низкой молекулярной массой включают в себя: ardeparin, certoparin, дальтепарин, enoxyparin, Надропарин, ревипарин и tinazaparin.

Фондапаринукс

Ингибиторы фактора свертывания Ха

Этот класс препаратов действует путем прямого или косвенного ингибирования фактора Ха. Лекарства, которые косвенно влияют на фактор Ха, действуют, стимулируя антитромбин III, тем самым снижая эффект фактора Ха. Препараты этой группы вводятся инъекционно.

  • Фондапаринукс (фондапаринукс натрия). Препарат, вводимый под кожу. Это вещество не метаболизируется в организме и в неизмененном виде выводится почками. Препарат вводят 1 раз в сутки в связи с длительным периодом полувыведения в организме. Фондапаринукс используется для предотвращения тромбоэмболических осложнений, ишемической болезни сердца и сердечного приступа.
  • Сулодексид . Препарат, вводимый в инъекциях и капсулах. Препарат представляет собой производное гепарина с аналогичным действием. Помимо антикоагулянтной активности, сулодексид снижает липиды крови. Этот препарат используется при заболеваниях, связанных с повышенным риском тромбоза, атеросклероза и ишемической болезни сердца.
  • Ксабаны . Это пероральные прямые ингибиторы фактора свертывания крови Ха. Они не действуют против тромбина и не уменьшают количество тромбоцитов. Эти препараты, вводимые в рекомендуемых дозах, не требуют контроля свертывания крови. Ривароксабан, эдоксабан и апиксабан показаны для профилактики ВТЭ и для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Активный протеин C

Активный протеин C – это ненумерованный фактор свертывания крови. Этот белок синтезируется в печени с помощью витамина К. Дротрекогин альфа – рекомбинантная форма белка С. Этот препарат показан для предотвращения смертности при сепсисе и септическом шоке. Показанием к применению этого препарата также является дефицит протеина С.

Побочный эффект препарата – кровотечение, что требует немедленного прекращения терапии.

Антагонисты витамина К

Антагонисты витамина К составляют группу соединений, действующих противодействуя витамину К. Эта группа включает как производные кумарина (аценокумарол и варфарин), так и производные индандиона. Механизм действия этих препаратов связан с ингибированием превращения витамина К в активную форму витамина К.

Когда антагонисты витамина К вводятся перорально, ожидаемый терапевтический эффект проявляется только после периода истощения полных факторов крови, доступных в организме. Полный эффект от препаратов из этой группы наступает только через 2-4 дня от начала применения. В случае передозировки лекарством витамин К используется как специфический антидот.

Показание к применению – тромбоэмболия. Обычно эти препараты используются с гепарином быстрого действия.

Брилинта

AstraZeneca AB [АстраЗенека]

AstraZeneca AB [АстраЗенека]

AstraZeneca AB [АстраЗенека]

AstraZeneca AB [АстраЗенека]

AstraZeneca AB [АстраЗенека]

Товары из категории – Антикоагулянты

Московский эндокринный завод

Московский эндокринный завод

Московский эндокринный завод

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Лекарственный медикамент Брилинта является средством, действие которого направлено на предотвращение образования сгустков в кровеносных сосудах. Действующим компонентом препарата является вещество тикагрелор, которое благодаря взаимодействию с блокаторами аденозиндифосфата угнетающе воздействует на формирование тромбов, что в свою очередь существенно снижает риск развития серьезных сердечно-сосудистых заболеваний.

Помимо основного механизма действия в организме человека, тикагрелор имеет и вспомогательный. В органах, которым не хватает кислорода, а также в тканях, имеющих повреждения различного характера, посредством высвобождения из аденозиндифосфата и аденозинтрифосфата происходит образование аденозина. Он обладает такими свойствами, как расслабление мышц кровеносных сосудов, замедление процессов разрушения клеток миокарда. Благодаря воздействию тикагрелора увеличивается содержание аденозина в организме человека и продлевается его лечебное действие.

Медикаментозное средство имеет высокую биодоступность. Направленное действие начинается уже спустя полчаса после приема. Своего максимального содержания в организме человека Брилинта достигает в течение максимум четырех часов с момента применения.

Состав и форма выпуска

Для производства лекарства Брилинта используются следующие компоненты:

  • действующее вещество тикагрелор;
  • вспомогательные вещества в виде натрия карбоксиметилкрахмал, стеарата магния, гидрофосфата кальция, гидроксипропилцеллюлозы, mannitolum; .
  • пленочная оболочка, состоящая из талька, метоксипропил целлюлозы, полиэтиленгликоля, пищевой добавки E172, titanium dioxide.

Производитель осуществляет выпуск медицинского препарата в виде таблеток с дозировкой действующего компонента 90 миллиграммов. Таблетки имеют круглую форму с выпуклостями с обеих сторон. Цвет таблеток – желтый. На одной стороне таблетки нанесена гравировка большой буквы «T» и число «90». Их первичной упаковкой являются поливинилхлоридные блистерные упаковки, в которых находится четырнадцать таблеток. Блистерные пластины в количестве одной, четырех или двенадцати штук вместе с инструкцией по применению упаковываются в картонные пачки.

Показания к применению

Назначение Брилинты осуществляется в составе комплексной терапии в качестве профилактического мероприятия для предотвращения формирования кровяных сгустков в кровеносных сосудах пациентам следующих категорий:

  • имеющим нарушения кровоснабжения сердечной мышцы, вызванные инфарктом миокарда;
  • подвергнутых баллонной ангиопластике;
  • перенесших операцию по шунтированию сосудов сердца.

Побочные эффекты

Побочные эффекты после применения Брилинта могут возникать со стороны различных систем организма. Ниже они представлены в зависимости от частоты возникновения.

Часто:

  • затрудненное дыхание;
  • кровотечение из носа;
  • кровотечение в желудочно-кишечном тракте;
  • скопление крови под кожей.

Нечасто:

  • кровоизлияние в черепную коробку;
  • головокружения, мигрень;
  • кровотечение в роговице глаза;
  • кровохарканье;
  • кровотечение из прямой кишки;
  • воспаление слизистой желудка;
  • чувство подташнивания, переходящее в рвоту;
  • частый жидкий стул;
  • скопление газов в кишечнике;
  • болевые ощущения в брюшной области;
  • кровотечение из мочевыводящих каналов;
  • аллергические реакции в виде сыпей, жжения, зуда;

Редко:

  • повышение концентрации мочевой кислоты в крови;
  • покалывания в конечностях;
  • нарушения концентрации внимания;
  • дезориентация в пространстве
  • нарушение дефекации;
  • кровотечения в суставах;
  • отек лица.

Противопоказания

Применять лекарственное средство не следует при наличии одного из нижеперечисленных противопоказаний:

  • гиперчувствительность к отдельным компонентам, присутствующим в составе медикамента;
  • риск возникновения кровоизлияний;
  • проблемы со свертываемостью крови;
  • повышенный уровень кровеносного давления в хронической фазе;
  • нарушение в работе печени в острой форме;
  • нарушение в работе почек в острой форме;
  • прием медикаментозных средств, препятствующих активной свертываемости крови;
  • период беременности в связи с отсутствием объективных клинических сведений;
  • период грудного кормления в связи с отсутствием объективных клинических сведений;
  • детский возраст до восемнадцати лет в связи с отсутствием объективных клинических сведений.

Беременность и лактация

В настоящее время имеется ограниченное количество сведений относительно воздействия Брилинты на течение беременности, в связи с этим употреблять его беременным женщинам не рекомендуется. В ходе предклинических испытаний было выявлено, что у животных действующий компонент медикамента выделяется с грудным молоком в высокой концентрации. Поэтому его употребление в период лактации не рекомендуется.

Негативное воздействие на детородность не установлено.

Применение: способ и особенности

Лекарственное средство Брилинта принимается перорально вне зависимости от приема пищи. Терапевтический курс, как правило, должен начинаться с применения одной дозы, равной двум таблеткам. Каждый последующий прием препарата должен соответствовать схеме: одна таблетка дважды в течение двадцати четырех часов в утреннее и вечернее время. Не рекомендуется пропускать установленное время для применения таблеток. В случае пропуска, запрещается употреблять лекарство в неустановленное время. Следующий прием следует осуществлять согласно распорядку.

При нарушении глотательного рефлекса, допускается измельчение таблетки до мелкого порошка и разведение полученного продукта в ста пятидесяти граммах воды. После разведения следует без промедлений выпить готовый раствор, остатки которого, размешав в аналогичном объеме жидкости, также сразу выпить. Возможна доставка медикамента в желудок посредством специального пищевого зонда.

Как правило, терапевтический курс Брилинтом не обходится применением лишь одного препарата. В случае отсутствия нежелательных реакций, лечение данным медикаментозным средством сопровождается ацетилсалициловой кислотой.

Продолжительность применения таблеток Брилинта должна быть не меньше одного года. Возможность использования медикамента более одного года в полной мере не изучена, а потому не рекомендуется. В случае резкой отмены препарата возможны серьезные нарушения в работе сердечно-сосудистой системы вплоть до летального исхода.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки во время терапевтического курса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное использование с симвастатином и аторвастатином значительно увеличивает уровень содержания указанных медикаментозных средств в организме пациента.

Брилинта не оказывает влияния на фармакологические свойства пероральных контрацептивов.

В случае сопутствующего применения с Р-гликопротеинами возможно увеличение их максимального содержания в три раза. Влияние на тикагрелор не отмечалось. При необходимости совместного использования требуется проводить соответствующие клинические исследования.

Не взаимодействует с ацетилсалициловой кислотой.

Медикаментозные средства, направленные на понижение кислотности в желудке, уменьшают биодоступность Брилинты.

Передозировка

При соблюдении установленной производителем дозы, передозировка не выявлялась.

В то же время проведенные исследования показали, что передозировка медикаментом может проявиться нарушениями в работе пищеварительного тракта. Также возможны усиления со стороны побочных эффектов, в том числе затруднение дыхания и кровоизлияния.

Антидота не существует, поэтому в случае обнаружения передозировки, требуется незамедлительно обратиться к лечащему врачу для проведения симптоматической терапии.

Особые указания

Прохождение терапевтического курса данным медикаментозным средством должно сопровождаться строгим наблюдением компетентного специалиста для своевременной ликвидации потенциальных кровоизлияний.

При появлении подозрений на развитие у пациента кровотечений, требуется незамедлительно провести соответствующие исследования крови.

Пациенты, страдающие ишемической болезнью сердца, имеют больший риск возникновения кровотечений в период применения препарата Брилинта.

С осторожностью следует подходить к назначению лекарства людям, имеющим повышенные риски возникновения кровоизлияний и принимающим средства, направленные на ингибирование свертываемости крови.

Рекомендуется при наличии возможности исключить совместное применение Брилинта с лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови.

Не рекомендован к использованию пациентами, страдающими заболеваниями печени, ведущими к нарушению свертываемости крови.

В случае проведения плановых хирургических вмешательств, приостановить использование медикамента как минимум за одну неделю до предполагаемой даты операции.

Не оказывает влияния на управление транспортными средствами, а также на занятие деятельностью, требующей повышенного внимания.

Аналоги

Препарат Брилинта имеет следующие схожие по спектру действия аналоговые средства: Клопидрогел, Клапитакс, Лирта, Лопирел, Зилт, Агренокс, Плавикс, Аспигрель, Деплат, Реокард, Эффиент, Пингель, Дилоксол, Ипатон, Ноклот, Тромбонет, Ареплекс.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Согласно международной классификации болезней (МКБ-10) диагнозы, при которых применяется данное медикаментозное средство, имеют следующую кодировку:

  • нестабильная стенокардия (I20.0);
  • острый инфаркт миокарда (I21);
  • эмболия и тромбоз артерий (I74).

Условия продажи

В аптечных пунктах медикаментозное средство реализуется в соответствии с предписаниями лечащего врача.

Правила хранения, срок годности

Брилинта следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее двадцати пяти градусов по Цельсию не более трех лет.

Отзывы о лекарственном средстве

Отзывы пациентов о применении Брилинты в большей степени положительные. Отмечается высокая эффективность медикаментозного средства при его употреблении совместно с ацетилсалициловой кислотой в постинфарктный период. Побочные эффекты практически не возникают. Негативные отзывы связаны с высокой ценой на препарат.

Современная антиагрегантная терапия: место тикагрелора в клинических рекомендациях

Рассмотрена доказательная база применения новых антиагрегантов, в частности тикагрелора, при ведении пациентов с острым коронарным синдромом, после процедуры аортокоронарного шунтирования и чрескожного коронарного вмешательства. Представлен алгоритм выбор

The evidence base of application of new antiplatelet agents, such as ticagrelor in the management of patients with acute coronary syndrome after coronary artery bypass procedures and percutaneous coronary intervention is considered. The algorithm of selection antiplatelet therapy.

Лидирующей причиной смертности населения во всем мире по-прежнему является сердечно-сосудистая патология, несмотря на высокий уровень развития кардиологии за последние десятилетия [1, 2]. В основе различных клинических проявлений сосудистой патологии лежит общий анатомический субстрат в виде дисфункции эндотелия артерий, хронического воспаления и повреждения покрышки атеросклеротической бляшки, замедления кровотока, формирования внутрисосудистого тромба [3]. В этой связи снижение риска развития тромботических осложнений является главной задачей, которую должен ставить перед собой врач, желающий увеличить продолжительность и улучшить качество жизни пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Патогенез тромбообразования включает три основные точки для лекарственного воздействия: тромбоцитарное звено — действие антиагрегантов, свертывающая система — зона действия антикоагулянтов, фибрин — действие фибринолитиков. Тромбоциты первыми реагируют на разрыв атеросклеротической бляшки, запуская коагуляционный каскад, являются источником активного синтеза гуморальных факторов, стимулирующих одновременно процессы образования тромба и воспаления. По данным метаанализа 287 рандомизированных исследований по вторичной профилактике и 6 исследований по первичной профилактике назначение антиагрегантной терапии позволяет снизить риск развития нефатального инфаркта миокарда и нефатального инфаркта мозга на 23% [4]. Данный метаанализ подтверждает, что ведущая роль в профилактике осложнений атеросклероза должна отводиться антиагрегантам.

Антиагреганты — лекарственные препараты, препятствующие тромбообразованию за счет уменьшения функциональной активности тромбоцитов. На сегодняшний день известно более 20 различных лекарственных препаратов, которые способны угнетать функции тромбоцитов путем различных механизмов действия. Однако в ходе многолетней практики и клинических исследований эффективность была подтверждена только для ингибиторов циклооксигеназы (ацетилсалициловая кислота), блокаторов рецепторов аденозиндифосфата (АДФ) — Р2Y12 (клопидогрел, прасугрел*, тикагрелор), ингибиторов фосфодиэстеразы (дипиридамола) и антагонистов гликопротеинов IIb–IIIa для внутривенного применения (абциксимаб, тирофибан*, эптифибатид). Активация тромбоцитов и их последующая агрегация происходят под действием различных медиаторов, наиболее важными из которых являются тромбоксан А2 и АДФ, поэтому наиболее широкое применение получили ацетилсалициловая кислота (АСК) и ингибиторы АДФ (клопидогрел, прасугрел, тикагрелор).

История создания класса началась с обнаружения антитромбоцитарных свойств АСК. В 1987 г. было опубликовано первое рандомизированное Канадское исследование с участием 585 больных с инсультом, получавших АСК в течение 26 месяцев. В исследовании была доказана эффективность АСК в отношении повторного инсульта [5]. Это послужило поводом к тому, что в 1980 г. Управление по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (Food and Drug Administration, FDA) одобрили АСК для лечения больных после инсульта. В последующем была доказана эффективность АСК в снижении риска смерти и повторного инфаркта миокарда у больных с нестабильной стенокардией и инфаркта миокарда без подъема сегмента ST [4]. Так началась эпоха антиагрегантной терапии и первого ее достойного представителя — ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота блокирует активацию тромбоцитов за счет ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ), предотвращая образование тромбоксана А2. Тромбоциты — безъядерные клетки, поэтому они лишены способности синтезировать белки. Необратимое ингибирование ЦОГ-1, невозможность ее ресинтеза из-за отсутствия ядра, а также ежедневное обновление пула тромбоцитов лишь на 10% приводят к тому, что блокада синтеза тромбоксана во время терапии АСК сохраняется на протяжении периода жизни тромбоцитов, до 10 дней. Полное подавление продукции тромбоксана достигается при постоянном длительном приеме АСК в дозах ≥ 75 мг/сут. У большинства больных со стабильной ишемической болезнью сердца (ИБС) предпочтительнее назначение АСК в низких дозах за счет благоприятного соотношения пользы и риска. АСК для данной категории пациентов остается основой медикаментозной профилактики артериального тромбоза [6]. Повреждающее действие АСК на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) возрастает по мере увеличения дозы. Препарат рекомендуется всем больным с установленным диагнозом ИБС без каких-либо ограничений длительности применения. Оптимальное соотношение пользы и риска достигается при применении АСК в диапазоне доз от 75 до 150 мг/сут, при использовании в составе двойной антитромбоцитарной терапии доза составляет 75–100 мг.

Однако в последние годы активно обсуждается проблема резистентности к терапии АСК, под которой понимают неспособность препарата у некоторых больных в должной мере подавлять функцию тромбоцитов, снижать синтез тромбоксана А2 и/или удлинять время кровотечения. Распространенность резистентности к терапии АСК, по данным различных исследований, составляет от 10% до 45% [7]. Среди возможных причин этого феномена выделяют следующие:

  • фармакодинамические взаимодействия АСК с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП);
  • наличие нетромбоцитарных источников синтеза тромбоксанов А2;
  • экспрессию ЦОГ-2 во вновь образующихся тромбоцитах;
  • гидролиз АСК эстеразами слизистой оболочки ЖКТ;
  • повышенный синтез тромбоксана А2;
  • гиперлипидемию;
  • генетические особенности.

В ряде независимых исследований было установлено, что у больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема сегмента ST (ESSENCE, PRISM PLUS) ближайший прогноз зависит от предшествующего приема АСК до развития обострения ИБС. Так, в исследовании PRISM PLUS при применении АСК при ОКС частота развития инфаркта миокарда, рефрактерной стенокардии и внезапной смерти к 7-му дню наблюдения составила 12,1% среди больных, не принимавших ранее АСК, и 23,5% — среди лиц, принимавших АСК до развития обострения. Этот факт получил название «аспириновый парадокс», что послужило поводом D. L. Bhatt и E. J. Topol (2004 г.) отнести АСК к «субоптимальным антитромбоцитарным средствам» [8, 9]. Все это способствовало разработке и изучению новых антитромбоцитарных препаратов-ингибиторов АДФ P2Y12-рецепторов и определению подходов к двойной антитромбоцитарной терапии.

Группу блокаторов рецепторов АДФ — Р2Y12 представляют препараты тиклопидин, клопидогрел, прасугрел, тикаглерол. Данные препараты ингибируют агрегацию тромбоцитов, индуцированную аденозиндифосфатом, вызывая изменения в рецепторе АДФ тромбоцитов, который получил название Р2Y12 [9]. Существуют значительные отличия между перечисленными выше препаратами, так, к необратимым ингибиторам P2Y12-рецепторов относятся тиенопиридины (тиклопидин, клопидогрел и прасугрел), а к обратимым — триазолопиридины (тикагрелор). Сравнительная характеристика препаратов представлена в табл. 1.

Клопидогрел — наиболее известный и активно применяемый в отечественной медицине на сегодняшний день антиагрегант после АСК [10]. Результаты крупных клинических исследований доказали эффективность по снижению частоты осложнений у широкого круга пациентов с ИБС при добавлении клопидогрела к АСК [11, 12], что послужило основанием для разработки показаний к двойной антитромбоцитарной терапии у пациентов с ОКС без подъема ST, а также после аортокоронарного шунтирования (АКШ) и чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ) для профилактики тромбоза [13].

Клопидогрел, как видно из таблицы, относится к пролекарствам, препарат имеет сложный метаболизм. Абсорбция клопидогрела в кишечнике контролируется особым белком (Р-гликопротеином), кодируемым геном АВСВ1, в этой связи только около 15% из абсорбируемого клопидогрела в печени превращается в активный метаболит. Процесс является двухступенчатым (окисление и гидролиз), зависящим от нескольких изоферментов системы цитохрома P450, наиболее важными из которых являются СУР2С19 и СУР3А4 [14]. Несмотря на широкую доказательную базу эффективности данного препарата, клопидогрел обладает рядом недостатков, к которым можно отнести отсроченное антиагрегантное действие, так как это пролекарство и требуется время для активации, максимальное подавление рецепторов АДФ наступает только на 4–5 день регулярного приема. Кроме того, отмечается вариабельность антитромботического эффекта клопидогрела у различных пациентов, что может быть обусловлено рядом фармакокинетических факторов, в т. ч. недостаточной ударной и поддерживающей дозой препарата, нарушением его всасывания и образования активного метаболита, лекарственным взаимодействием, в частности с ингибиторами протоновой помпы, которые часто назначаются для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ [15, 16].

В связи с имеющимися недостатками клопидогрела и невозможностью решить данную проблему, мировому сообществу стала очевидной необходимость создания нового препарата группы блокаторов рецепторов АДФ — Р2Y12.

Новым антиагрегантным препаратам является тикагрелор — обратимый антагонист P2Y12-рецепторов прямого действия. Препарат представляет собой активное вещество, которое метаболизируется посредством изофермента СYР3А4 с образованием активного метаболита. Степень ингибирования P2Y12-рецепторов определяется, прежде всего, содержанием тикагрелора в плазме и, в меньшей степени, его активного метаболита. Период полувыведения составляет около 12 ч, в связи с чем препарат назначается дважды в сутки. Тикагрелор характеризуется более быстрым началом терапевтического действия и обеспечивает более выраженное и стойкое ингибирование активации тромбоцитов по сравнению с клопидогрелом. В то же время восстановление функции тромбоцитов после отмены тикагрелора происходит быстрее по сравнению с клопидогрелом. Наличие более привлекательных фармакологических свойств, а также существующие проблемы, связанные с приемом клопидогрела, послужили основными причинами организации крупномасштабного исследования PLATO (Platelet inhibition and patient outcomes), в котором сравнивались эффективность и безопасность применения тикагрелора по сравнению с клопидогрелом у больных с ОКС [17]. По данным исследования, обнародованного 30 августа 2009 на Конгрессе Европейского общества кардиологов (European Society of Cardiology, ESC), новый антитромботический препарат тикагрелор эффективнее клопидогрела при лечении пациентов с острым коронарным синдромом и при этом не повышает риск кровотечений.

Исследователи под руководством Lars Wallentin рандомизировали 18 624 пациента с ОКС, в период с 2006 по 2008 год госпитализированных в 862 лечебные учреждения, включенных в исследование PLATO. Больных разделили на 2 группы: в первой больные получали тикагрелор (180 мг нагрузочная доза и 90 мг дважды в день), в другой — клопидогрел (300 или 600 мг нагрузочная доза и 75 мг ежедневно). Все пациенты также принимали АСК в дозе 75–100 мг. Группы были тщательно сбалансированы с учетом исходных клинических показателей, сопутствующих заболеваний и тактики лечения. У 37,5% пациентов был острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST, у 42,9% — острый инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, у 16,6% — нестабильная стенокардия. Продолжительность приема лекарств составляла от 6 до 12 месяцев, в среднем — 277 дней. Результаты показали, что на фоне терапии тикагрелором по сравнению с клопидогрелом наблюдалось значительное уменьшение общего количества первичных конечных точек (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда или инсульт): 9,8% против 11,7%, снижение риска составило 16%, р

Г. И. Нечаева 1 , доктор медицинских наук, профессор
О. В. Дрокина, кандидат медицинских наук
Н. И. Фисун, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО ОмГМА МЗ РФ, Омск

Ссылка на основную публикацию