Корипрен : инструкция по применению
- Лекарственная форма •
- Состав •
- Описание •
- Фармакотерапевтическая группа •
- Фармакологические свойства •
- Показания к применению •
- Способ применения и дозы •
- Побочные действия •
- Противопоказания •
- Лекарственные взаимодействия •
- Особые указания •
- Передозировка •
- Форма выпуска и упаковка •
- Условия хранения •
- Срок хранения •
- Условия отпуска из аптек •
- Производитель •
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10мг/10 мг и 10 мг/20 мг
Состав
Одна таблетка с дозировкой 10 мг/10 мг содержит
активные вещества: лерканидипина гидрохлорид 10,00 мг
(эквивалентно лерканидипину 9,44 мг)
эналаприла малеат 10,00 мг
(эквивалентно эналаприлу 7,64 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К 30, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, вода очищенная,
состав оболочки: вода очищенная, Opadry 02F29056: гипромеллоза 5 сР, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол 6000.
Одна таблетка с дозировкой 10мг/20 мг содержит
активные вещества: лерканидипина гидрохлорид 10,00 мг
(эквивалентно лерканидипину 9,44 мг)
эналаприла малеат 20,00 мг
(эквивалентно эналаприлу 15,29 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К 30, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, вода очищенная,
состав оболочки: вода очищенная, Opadry 02F22330: гипромеллоза 5 сР, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол 6000, хинолиновый желтый алюминиевый лакированный (Е 104), железа оксид желтый (Е 172).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 10 мг/10 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 10 мг/20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АПФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АПФ ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Эналаприл и Лерканидипин.
Код АТХ C09BB02
Фармакологические свойства
Фармакокинетическое взаимодействие при одновременном применении эналаприла и лерканидипина не наблюдалось.
Эналаприл при пероральном приеме быстро всасывается, пик концентрации эналаприла в плазме крови достигается в течение одного часа. Абсорбция эналаприла составляет около 60 % и не зависит от приема пищи.
После перорального приема под воздействием ингибитора ангиотензинпревращающего фермента эналаприл быстро гидролизуется до эналаприлата. Пик концентрации в плазме крови эналаприлата достигает в течение 3 – 4 ч. Связывание эналаприла с белками плазмы крови не превышает 60 %.
Около 40 % эналаприла выводится с мочой в виде эналаприлата, около 20 % – в неизменном виде.
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 40-60 мл/мин), AUC эналаприлата была примерно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек после введения 5 мг препарата один раз в день. При тяжелой степени почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин), AUC была увеличена примерно в 8 раз. Период полувыведения эналаприлата в этом случае увеличивается.
Эналаприлат может быть выведен из общей циркуляции гемодиализом.
Скорость диализа составляет 62 мл/мин.
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5 – 3 часа. Максимальная концентрация в плазме и AUC (S)-энантиомера лерканидипина в среднем в 1,2 раза выше. Период полувыведения двух энантиомеров одинаков.
Биодоступность лерканидипина при пероральном приеме в обычных условиях составляет около 10 %. Однако биодоступность при пероральном приеме натощак у здоровых добровольцев составила 1/3. Концентрация лерканидипина в организме увеличивается в 4 раза при приеме через 2 часа после приема пища с высоким содержанием жиров. Поэтому препарат следует принимать перед едой.
Лерканидипин быстро всасывается из плазмы в ткани и органы. Степень связывания с белками плазмы крови лерканидипина превышает 98 %. Так как уровень белка в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией снижено, свободная фракция препарата может быть увеличена.
Лерканидипин метаболизируется ферментом CYP3A4, в основном превращаясь в неактивные метаболиты и приблизительно 50 % принятой дозы выводится с мочой.
In-vitro эксперименты с микросомами печени человеческой показали, что лерканидипин подавляет действие ферментов CYP3A4 и CYP2D6 в концентрациях 160 и 40-раз выше, чем после введения 20 мг. Кроме того, исследования на людях показали, что лерканидипин не изменяет концентрацию мидазолама, типичного субстрата CYP3A4, или метопролола, типичного субстрата CYP2D6 в плазме крови. Таким образом, в терапевтических дозах лерканидипин не подавляет биотрансформацию препаратов, метаболизирующихся ферментами CYP3A4 или CYP2D6.
Среднее значение периода полувыведения составляет 8-10 часов и в связи с высоким сродством с липидной мембраной длительность терапевтической активности составляет 24 ч.
Результаты анализа плазмы крови при пероральном применении лерканидипина показали нелинейную кинетику. После приема 10, 20 или 40 мг, пики концентрации в плазме крови были в соотношении 1:03:08, на графике зависимости концентрация в плазме – время – в соотношении 1:04:18. Соответственно, доступность увеличивается с увеличением дозировки.
Фармакокинетические изменения лерканидипина у пожилых пациентов и у пациентов с легкой и умеренной почечной или печеночной недостаточностью были аналогичны изменениям в общей группе пациентов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на диализе, обнаружены более высокие концентрации препарата (около 70 %). У пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как препарат в основном метаболизируется в печени.
Корипрен – комбинированный препарат, оказывает антигипертензивное действие.
Эналаприла малеат является солью эналаприла, производной из двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. После приема внутрь эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме крови, что приводит к повышению активности ренина плазмы (в связи с угнетением обратной связи ренин-релиз) и снижению секреции альдостерона. Хотя механизм действия эналаприла связан с подавлением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, снижение кровяного давления происходит даже у пациентов с низким уровнем ренина. При приеме эналаприла у пациентов с артериальной гипертонией происходит снижение артериального давления без значительного увеличения частоты сердечных сокращений. Некоторым пациентам может потребоваться несколько недель лечения до достижения оптимального уровня артериального давления. Ингибирование активности АПФ обычно происходит в течение 2 – 4 часов после приема внутрь разовой дозы препарата. Снижение давления, как правило, происходит через час, максимальное снижение артериального давления наблюдается от 4 до 6 часов после приема препарата. Продолжительность действия препарата зависит от дозы, но при приеме в рекомендуемых дозах, антигипертензивные и гемодинамические эффекты, сохраняются в течение 24 часов.
Снижение артериального давления связано с уменьшением сопротивления периферических артерий и увеличением сердечного выброса, без изменений частоты сердечных сокращений. После приема эналаприла почечный кровоток увеличивается, в то время как скорость клубочковой фильтрации остается неизменной. Снижение альбуминурии и экскреции с мочой IgG и общего белка наблюдалось после приема эналаприла у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Лерканидипин является антагонистом кальция из группы дигидропиридина. Механизм антигипертензивного действия основан на прямом расслабляющем действии на сосуды гладких мышц, это связано с ингибированием трансмембранного притока кальция в сердечную и гладкую мускулатуру. Лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие, не имеет отрицательного инотропного эффекта из-за его высокой сосудистой селективности. Острая гипотензия с рефлекторной тахикардией редко наблюдается у больных гипертонической болезнью применяющих лерканидипин. Как и у других асимметричных производных 1,4-дигидропиридина, антигипертензивной активностью в основном обладает (S)-энантиомер лерканидипина.
Показания к применению
– лечение артериальной гипертензии, когда эналаприла 20 мг или лерканидипина 10 мг недостаточно для коррекции артериального давления
– препарат Корипрен 20 мг/10 мг не следует применять для лечения начальной стадии гипертензии.
Корипрен
Инструкция по применению
Немного фактов
Действующий компонент лекарства относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Его химическая формула состоит из тридцати шести молекул углерода, сорок одной молекулы водорода, трех молекул азота и шести молекул кислорода. Корипрен создан для терапии хронической гипертонии, которая сопровождается длительным и стойким повышением кровяного давления. Медикамент эффективно снижает артериальное давление. Лекарство назначается у пациентов с восемнадцати лет.
Фармакологические свойства
Корипрен является гипотензивным лекарством комбинированного воздействия на организм. Препарат эффективно справляется с основными симптомами заболеваний. Лекарство медленно блокирует поступление кальция в клетки мембраны, после снижения уровня кальция в кровеносных сосудах начинает снижаться сопротивление, что приводит к снижению кровяного давления. Лекарство обладает релаксирующим эффектом из-за снижения поступления ионов кальция в крови. Происходит расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов, устраняются головные боли, нормализуется общее самочувствие и улучшается настроение. Сниженное сопротивление понижает нагрузку на сердце, улучшается кровообращение. После употребления лекарственное средство поступает в желудочно-кишечный тракт, где лекарство подвергается процессам метаболизма. В желудке происходит высвобождение действующего вещества. Лекарство связывается с белками плазмы до девяноста пяти процентов. Действующий компонент проходит биологическую трансформацию, первым этап которой является метаболизм в печени. Период выведения из организма составляет четырнадцать часов. Три процента выводятся через выделительную систему, а около восьмидесяти процентов выводятся в виде конечных метаболитов через пищеварительную систему. Лекарство не оказывает толерантности на организм. Действующий компонент не изменяет работу центральной нервной системы, управлять автомобилем разрешено. Но на начальном этапе терапии следует быть предельно внимательным. Лекарство можно использовать у пациентов после шестидесяти пяти лет, коррекция терапии не требуется, но контроль анализов и ЭКГ проводить требуется. Во время терапии требуется соблюдать рекомендации врача, при нарушении временного интервала между приемами может развиться нежелательная реакция. При неэффективности в терапии нужно сообщить терапевту.
Состав и форма выпуска
Лекарство выпускается в виде таблеток для перорального приема. Таблетки имеют пролонгированное действие. В состав лекарства входит активный компонент лерканидипин (его доза десять миллиграммов), эналаприл (его дозировка десять или двадцать миллиграммов) и вспомогательные компоненты. Таблетки упакованы по двадцать восемь штук вместе с инструкцией по применению.
Показания к применению
Корипрен назначается в лечении эссенциальной гипертонии. Показания являются неэффективность в терапии лерканидипином (десять миллиграммов). Лекарство назначается у пациентов с восемнадцати лет. Перед приемом нужно пройти консультацию у терапевта (кардиолога).
Побочные эффекты
Побочное действие Корипрена проявляется в виде тревожности, бессонницы, нарушения системы пищеварения, тошноты, рвоты, головной боли, появления отечности слизистой и кожного покрова. Также встречается нарушенная половая функция у мужчин, болезненность в мышцах и суставах, повышение липидов, снижение уровня тромбоцитов в крови. Реже встречается болезненность в горле, сухость ротовой полости, повышенная жажда, нарушение сознания, нарушение качества сна, аллергическая реакция, нарушение в работе почек, появление белка в моче, снижение массы тела, спазм в мышечной системе, воспаление печени, появление одышки и снижение четкости зрения. При подозрении на побочное состояние от лекарства, требуется прекратить прием и обратиться к квалифицированному врачу для проведения терапевтических мероприятий в условиях стационара.
Противопоказания
Противопоказания Корипрена: беременность, грудное вскармливание, дети до восемнадцати лет, аллергия, повышенная сенсибилизация к составляющим компонентам, наличие стеноза артерий. Не рекомендуется принимать пациентам со стенокардией, патологией почек, при дефиците лактазы, в первый месяц после инфаркта.
Применение при беременности
Употребление Корипрена запрещено во время беременности лактации. Доказано, что действующие компоненты неблагоприятно влияют на развитие плода (нарушается кровообращение, состояние почечной системы, деформируются кости черепа), прием может привести к необратимым последствиям. Если женщина находится на малом сроке беременности нужно обязательно сообщить врачу о беременности, либо быть полностью уверенной в ее отсутствии. Во время лактации лекарство не назначается, но если терапия необходима, то грудное вскармливание отменяется.
Способ и особенности применения
Препарат выпускается в виде таблеток. Его употребляют перорально. Дозировка индивидуальная. Лекарство употребляется в утренние часы перед завтраком. Желательно, чтобы прием пищи был не раньше, чем через пятнадцать минут. Лекарство запивается водой, проглатывается целиком. Разжевывать таблетку нельзя, она имеет пролонгированное воздействие (действующие вещества в организме выделяются постепенно). Не запивать таблетки грейпфрутовым соком, он нарушает всасывание лекарственного вещества. Стоит обратить внимание на то, что лекарство не является начальной терапией. Начальное дозирование составляет десять миллиграммов, лишь в случае неэффективности можно повысить лекарственную концентрацию на десять миллиграммов. В таком случае интервал между приемами устанавливает лечащий врач.
Совместимость с алкоголем
Во время лечения заболеваний употребления алкоголя запрещено. Алкогольная продукция может изменять гипотензивный эффект лекарственного средства. Также алкоголь повышает воздействие на организм вазодилататоров.
Взаимодействие с другими лекарствами
У Корипрена есть нежелательные лекарственные взаимодействия, которые приводят к нарушению состояния здоровья. Комбинация лекарства с ингибиторами CYP3A4, они повышают концентрацию лекарственного вещества в крови и приводят к передозировке. Противосудорожные лекарства приводят к понижению терапевтического эффекта. Мидазоламом повышает всасываемость лекарственного вещества. Соли калия и противовоспалительные средства развивают в организме гиперкалиемию, гепарин и циклоспорин повышает содержание некоторых показателей крови, в том числе калий. Нельзя употреблять лекарство вместе с солями лития. Антидиабетические лекарства вызывают развитие гликемии. Резко снижают кровяное давление антидепрессанты, анестетики, анальгетики. Кортикостероиды в комбинации с лекарствами приводят к лейкопении. Антациды понижаю лекарственную доступность, а средств, которые содержат золото, приводят к побочной реакции. Цитостатики и иммуносупрессоры развивают лейкоцитопению. Грейпфруктовый сок нарушает всасываемость действующего вещества.
Передозировка
Если нарушена инструкция Корипрена, то может развиваться передозировка. У пациентов отмечается нарушение кровообращения, ощущение сердцебиения, головокружение, повышенная тревога. Через шесть часов после передозировки начинает развиваться гипотензия, которая приводит к кардиогенному шоку. При подозрении на развитие передозировки пациенту требуется немедленно вызвать квалифицированного врача и сообщить ему о случившимся передозировании. Врач окажет симптоматические мероприятия, при тяжелом состоянии пациента могут госпитализировать.
Аналоги
У Корипрена нет абсолютных аналогов. Замена лекарственного средства производится после консультации у врача.
Условия продажи
Лекарство является средством рецептурного отпуска. Рецепт выписывает только лечащий врач.
Условия хранения
Лекарство хранится при температуре до двадцати пяти градусов. Срок хранения составляет двадцать четыре месяца. Располагать для хранения лекарство в органической доступности для малышей. Не подвергать медикамент намоканию.
Леркамен ® ДУО (Lercamen ® DUO)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Активные вещества
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Леркамен ® ДУО
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – ядро светло-желтого цвета.
| 1 таб. | |
| лерканидипина гидрохлорид | 10 мг |
| эналаприла малеат | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 92 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 20 мг, повидон К30 – 8 мг, натрия гидрокарбонат – 8 мг, магния стеарат – 2 мг.
Состав оболочки: опадрай желтый (02F22330) – 6 мг (гипромеллоза 5cP – 3.825 мг, титана диоксид (Е171) – 1.139 мг, тальк – 300 мкг, макрогол 6000 – 600 мкг, краситель хинолиновый желтый (E104) – 121 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) – 15 мкг).
7 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) – пачки картонные.
28 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) – пачки картонные.
30 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) – пачки картонные.
35 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) – пачки картонные.
42 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) – пачки картонные.
50 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) – пачки картонные.
56 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный препарат.
Лерканидипин – селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Несмотря на относительно короткий T 1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности, лерканилдипин не оказывает отрицательного инотропного эффекта.
Выраженное снижение АД с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R и (-)S – энантиомеров. Антигипертензивное действие лерканидипина, как и других асимметричных производных 1,4-дигидропиридина, в основном, определяется S-энантиомером.
Эналаприл – ингибитор АПФ, подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. Снижает АД, не вызывая увеличения ЧСС и минутного объема. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и преднагрузку на сердце. Снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, а также на функции половой системы.
Фармакокинетика
При одновременном применении лерканидипина и эналаприла фармакокинетического взаимодействия не выявлено.
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь, его C max в плазме крови достигается примерно через 1.5-3 ч. Энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (Т max ), одинаковый T 1/2 . C max в плазме крови и AUC S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1.2 раза больше, чем R-энантиомера. Взаимопревращение двух энантиомеров in vivo отсутствует.
Благодаря высокому метаболизму при “первом прохождении” через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак – биодоступность у здоровых добровольцев составила 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи.
Биодоступность лерканидипина при приеме внутрь увеличивается в 4 раза, если его принимать в течение 2 ч после приема пищи с высоким содержанием жиров, поэтому, препарат следует принимать не менее чем за 15 минут до приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг или 40 мг C max в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC – в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при “первом прохождении” через печень. Соответственно, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.
Лерканидипин быстро и активно распределяется из плазмы крови в ткани и органы. Связывание лерканидипина с белками плазмы крови превышает 98%. Т.к. концентрация белка в плазме крови снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или печени, это может привести к увеличению свободной фракции лерканидипина. Лерканидипин активно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4, в основном, превращаясь в неактивные метаболиты.
Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками. Среднее значение T 1/2 составляет, в среднем, 8-10 часов. Благодаря тесному связыванию лерканидипина с липидной мембраной, длительность терапевтического действия лерканидипина составляет 24 часа. Не кумулирует при повторном применении.
Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек или печени сходна с таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышалась примерно на 70%. У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как лерканидипин метаболизируется преимущественно в печени.
После приема внутрь эналаприл быстро всасывается. C max эналаприла в плазме крови наблюдается в течение 1 часа после приема внутрь. Абсорбция эналаприла после приема внутрь составляет около 60% и не зависит от времени приема пищи. После всасывания эналаприл быстро и активно гидролизуется до эналаприлата – мощного ингибитора АПФ. C max эналаприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Связывание эналаприлата с белками плазмы крови в диапазоне терапевтических доз не превышает 60%. Помимо превращения в эналаприлат, других метаболических изменений эналаприла не выявлено. Эналаприл выводится почками: около 40% в виде эналаприлата и около 20% в виде неизмененного эналаприла. Экспозиция эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (КК 40-60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг один раз в сутки AUC эналаприлата примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При тяжелом нарушении функции почек (КК 1/2 эналаприлата. Эналаприлат может быть удален из общего кровотока путем гемодиализа. Диализный клиренс составляет 62 мл/мин.
Показания активных веществ препарата Леркамен ® ДУО
Эссенциальная гипертензия (при неэффективности монотерапии эналаприлом или лерканидипином).
Корипрен 10 мг/10 мг таб. N56 – Инструкция
- Доставим: 16.12.2021 18.12.2021
Получить консультацию фармацевта
- Описание
- Инструкция
- Отзывы (2)
- Сертификаты
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 56 штук в упаковке.
Состав
Действующие вещества: еnalapril; lercanidipine;1 таблетка содержит эналаприла малеата 10 мг (соответствует эналаприла 7,64 мг) и лерканидипина гидрохлорида 10 мг (соответствует лерканидипина 9,44 мг).
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон (КЗ0), натрия гидрокарбонат, магния стеарат оболочка: опудрювач белый 02F29056;
Содержание опудревателя белого 02F29056: гипромеллоза 5сР (Е646), титана диоксид (Е171), тальк , макрогол 6000.
Фармакологическая группа
Ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов: эналаприл и лерканидипин.
Фармакологические свойства
Эналаприла малеат – соль малеиновой кислоты и эналаприла, производное двух аминокислот – L-аланиновои и L-пирролидин-α-карбоновой. АПФ (АПФ) является пептидилдипептидазою, которая катализирует превращение ангиотензина I в вазопрессорный агент ангиотензина II. После абсорбции эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению ангиотензина II в плазме, что приводит к повышению активности ренина в плазме (вследствие устранения отрицательной обратной связи выделение ренина) и снижение секреции альдостерона. Поскольку АПФ идентичен киназы II, эналаприл может ингибировать деградацию брадикинина, мощного вазодепресорного пептида. Однако, роль этого механизма в терапевтических эффектах эналаприла все еще не изученной.
Несмотря на то, что к механизму, с помощью которого эналаприл снижает артериальное давление, главным образом, относятся супрессии ренин-ангиотензин-, эналаприл является гипотензивным даже для пациентов с низкими уровнями ренина. Назначение эналаприла снижает артериальное давление без повышения частоты сердечных сокращений у гипертензивных пациентов, находящихся и в положении лежа на спине и в положении стоя. Симптоматическая постуральная гипотензия – редкое явление. У некоторых пациентов она может потребовать нескольких недель лечения для достижения оптимального контроля артериального давления. Внезапная отмена эналаприла не приводит к быстрому повышению артериального давления.
Эффективное ингибирование активности АПФ происходит обычно через 2-4 часа после перорального приема одной дозы эналаприла. Начало гипотензивного действия, как правило, наблюдался через час с максимальным снижением артериального давления через 4-6 часов после приема. Продолжительность действия дозозависимая, но при рекомендованных дозах гипотонический и гемодинамический эффекты продолжались не менее 24 часов.
После приема эналаприла почечный кровоток повышается, в то время как скорость клубочковой фильтрации остается без изменений. Признаков задержки натрия или воды не наблюдается. Однако у пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации до лечения скорость клубочковой фильтрации, как правило, повышается. После приема эналаприла в ходе краткосрочных исследований у больных сахарным диабетом и пациентов без диабета с заболеванием почек наблюдалось снижение альбуминурии и экскреции с мочой IgG и общего белка.
Применение препарата у детей в возрасте до 16 лет с артеиальною гипертензией показали, что фармакокинетика эналаприла при пероральном применении была подобна таковой у взрослых. Пациентам с массой тела менее 50 кг эналаприл назначали в дозе 0,625, 2,5 или 20 мг в сутки, а пациентам с массой тела 50 кг и более – 0,625, 5 или 40 мг в сутки. Прием эналаприла 1 раз в сутки снижал нижнее значение артериального давления в зависимости от дозировки. Зависимость гипотензивного эффекта эналаприла от дозы прослеживалась во всех подгруппах (возраст, стадия развития Таннера, пол, раса).
Лерканидипин является антагонистом кальция дигидропиридиновой группы и ингибирует трансмембранный поступления кальция в сердечной мышцы и гладких мышц. Механизм гипотензивного действия основан на непосредственном релаксационной действия сосудистыми гладкие мышцы, что, таким образом, снижает общую резистентность. Благодаря высокому коэффициенту мембранного разделения лерканидипин оказывает пролонгированное гипотоническую действие и не оказывает негативных миотропных эффектов вследствие его высокой сосудистой селективности. Поскольку вазодилатация, производится лерканидипином, начинается постепенно, острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией редко наблюдается у гипертензивных пациентов. Как и в случаях с другими асиметричными 1,4-дигидропиридинами, гипотоническая активность лерканидипина, главным образом, является следствием его (S) -энантиомер.
Фармакокинетические взаимодействия при одновременном назначении эналаприла и лерканидипина не наблюдалось.
Абсорбция. Эналаприл быстро абсорбируется с пиком сывороточных концентраций, которые наблюдаются в пределах одного часа. Прием пищи в желудочно-кишечном тракте на абсорбцию эналаприла не влияет. После абсорбции эналаприл быстро и экстенсивно гидролизуется в эналаприлат – сильный ингибитор АПФ. Пик концентрации в сыворотке крови эналаприлата достигается через 3-4 часа после перорального приема дозы эналаприла малеата. Эффективный полураспад для аккумулирования эналаприла достигается путем дальнейшего применения эналаприлата через четыре дня после лечения.
Распределение. При сверхпредельной концентрациях, терапевтически значимыми, происходит связывание эналаприла с белками человеческой плазмы, не превышает 60% Метаболизм : Кроме конверсии в эналаприлат, данных о значительном метаболизм эналаприла нет. Вывод . Экскреция эналаприлата в основном осуществляется почками. Основными компонентами мочи является эналаприлат, насчитывающий примерно 40% дозы, и эналаприл, не подвергся трансформации или метаболизма (примерно 20%).
Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, вероятно, обусловлено высвобождением еналапрлату, связанный с АПФ. У лиц с нормальной функцией почек стабильная концентрация эналаприла достигается на 4-й день от начала приема эналаприла. Период полувыведения (Т 1 / 2 ) эналаприла при курсовом применении внутрь составляет 11:00.
Абсорбция. Лерканидипин полностью абсорбируется после перорального приема, а пиковые уровни в плазме крови достигается примерно через 1.5-3 часа. Два энантиомера лерканидипина показали идентичные профили уровней в плазме крови: время пиковой концентрации в плазме является идентичным; и как пиковая концентрация в плазме, так и AUC в среднем в 1.2 раза выше для (S) -энантиомер. Выведение полураспада двух энантиомеров в основном одинакова. In vivo не наблюдается взаимозаменяемости двух энантиомеров. Вследствие выраженного метаболизма первого прохождения, биодоступность орального лерканидипина в условиях без голодания составляет примерно 10%. Однако, биодоступность при приеме здоровыми волонтерами в условиях голодания снижается до 1/3 от вышеуказанного значения. Оральная доступность лерканидипина повышается в 4 раза при приеме его через 2:00 после приема пищи с высоким содержанием жира. Итак, препарат следует назначать до еды. Распределение . Распределение из плазмы в ткани и органы являются быстрым и экстенсивным. Степень родства белков плазмы с лерканидипином превышает 98%. Поскольку уровни белка снижены у пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией, содержание свободных фракций лерканидипина может быть выше.
Метаболизм. Леркандипин экстенсивно метаболизируется СYРЗА4; никаких продуктов метаболизма не обнаруживается ни в моче, ни в кале. Преимущественно лерканидипин превращается в неактивные метаболиты и около 50% дозы выводится с мочой. Эксперименты in vitro с человеческими микросомами печени показали, что лерканидипин демонстрирует незначительное ингибирование двух ферментов СYРЗА4 и СYР2А6 при концентрациях в 160 и 40 раз выше, чем пиковые уровни в плазме, которые достигаются после приема дозы 20 мг. Кроме того, изучение взаимодействия у людей показало, что лерканидипин НЕ модифицирует плазменные уровни мидазолама (типичного субстрата СYРЗА4) или метопролола (типичного субстрата СYР2А6) кроме того, в терапевтических дозах при приеме лерканидипина биотрансформация препаратов, метаболизирующихся СYРЗА4 или СYР2А6, пожалуй ингибировать не будет.
Вывод. Выведение, главным образом, осуществляется путем биотрансформации. Среднее время терминальной элиминации, по расчетам, составляет 8-10 часов и в результате высокой родства липидными мембранами, терапевтическая активность продолжается в течение 24 часов. После повторного приема кумуляции не наблюдается.
Линейность / нелинейность. Пероральный прием лерканидипина приводит к плазменных уровней, не прямо пропорциональна дозе (не линейна кинетика). После 10, 20 или 40 мг максимальная концентрация в плазме крови в соотношении 1: 3: 8, а площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» в плазме – в соотношении 1: 4: 18 предусматривают прогрессивную насыщенность эффекта первичного прохождения через печень. Согласно доступность повышается с увеличением дозы.
Дополнительная информация о специальных популяции. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов со слабой до умеренной почечной дисфункцией или печеночным возбуждением от слабого до умеренного аналогична таких, что наблюдается в общей популяции пациентов. Пациенты с тяжелой почечной дисфункцией или пациенты, которые зависят от диализа, продемонстрировали более высокие концентрации препарата (примерно 70%). У пациентов с умеренным и тяжелым поражением печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, повышенная вследствие нормального экстенсивного метаболизма препарата в печени.
Показания к применению
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Способ применения и дозы
Корипрен применяют для лечения эссенциальной артериальной гипертензии у пациентов, артериальное давление которых недостаточно контролируется только одним эналаприлом 10 мг. Фиксированную комбинацияю Корипрену 10 мг эналаприла / 10 мг лерканидипина не применяют для начального лечения артериальной гипертензии.
Взрослые. Таблетки применяют перорально, рекомендованная доза составляет 1 таблетка 1 раз в сутки. Следует принимать препарат не позже чем за 15 минут до еды, желательно утром. Дозу подбирают индивидуально. Повышение нужно проводить не чаще 1 раза в 2 недели. Максимальная суточная доза эналаприла не должна превышать 40 мг, лерканидипина – 20 мг (2 таблетки). Этот препарат не следует применять одновременно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком.
Пациенты пожилого возраста. Дозу нужно скорректировать с учетом функционального состояния почек и печени пациента. Особая осторожность необходима в начале лечения.
Почечная недостаточность. Корипрен 10 мг эналаприла / 10 мг лерканидипина противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 1/10), часто (≥1 / 100 до
Триазавирин – новый препарат, рекомендованный при коронавирусной инфекции
Триазавирин относится к противовирусным средствам. Лекарство разработано в нашей стране, зарегистрировано в 2014 году. Сегодня препарат используется для терапии вирусных инфекций на фоне эпидемии коронавируса.
Когда показан Триазавирин
Триазавирин является антивирусным лекарственным препаратом. Он разработан институтами двух академий наук РАН и РАМН. Над лекарством работали Чупахин О.Н., Киселев О.И., Чарушин В.Н. Средство прошло клинические испытания в 11 крупных аккредитованных клинических центрах. Регистрационное удостоверение было выдано в 2014 г.
Препарат относится к классу азолоазинов. Он является единственным лекарственным средством из этой группы. Активной составляющей препарата является риамиловир, который непосредственно борется с вирусными агентами.
Триазавирин показан для терапии и профилактики респираторных заболеваний.
Препарат эффективен при:
- Гриппе (H3N2, H5N1, H1N1, H5N2, H9N2);
- Парагриппе;
- Кори;
- Респираторно-сенцитиальном вирусе;
- Лихорадке Денге, Западного Нила;
- Клещевом энцефалите.
Средство можно использовать для профилактических и лечебных целей при КОВИД 19.
Медикамент показан только для взрослых. В педиатрической практике не используется из-за недостаточной доказательной базы.
Состав, форма
Лекарство относится к противовирусным средствам. Активной составляющей считается риамиловир. Вспомогательными компонентами являются: кальция стеарат, титана диоксид, красители и другие.
Медикамент производится в капсулированной форме. Внутри капсулы содержится порошковая субстанция или гранулы. Дозировка 1 капсулы составляет 250 мг. Таблетки Триазавирин не выпускаются. В аптечных пунктах медикамент можно приобрести без рецепта доктора.
Триазавирин – инструкция по применению
Препарат рекомендовано пить на 2 сутки от дебюта болезни или раньше. Если терапия начата позднее 2 суток, эффективность лечения может быть ниже. Принимать лекарственное средство рекомендовано по 1 капсулированной форме (250 мг) трижды за сутки. Максимальная дозировка за день не должна превышать 750 мг. Длительность курсовой терапии равна 5 суток. Возможно увеличение продолжительности лечения до недели.
Фармакодинамика
Триазавирин содержит в себе активный компонент риамиловир. Он относится к синтетическим пуриновым нуклеозидам, обладающим антивирусным воздействием.
Лекарство работает только в отношении РНК-содержащих вирусных агентов. Средство тормозит образование нового вирусного генома, что препятствует размножению микроорганизмов.
Можно ли во время вынашивания и лактации?
Препарат относительно новый, поэтому недостаточно изучен. Средство не следует применять у женщин, вынашивающих плод, так как исследования в этой группе пациентов не проводили.
Воздействие лекарства на организм кормящей женщины также не изучали, поэтому во время лечения грудное вскармливание следует приостановить. Для сохранения лактационной функции нужно регулярно сцеживаться весь период терапии.
Чем Триазавирин хорош при COVID-19?
Согласно механизму действия, препарат активен в отношении РНК-содержащих вирусов. Геном COVID-19 состоит из одной цепочки РНК.
Препарат рекомендовано применять в профилактических целях. Он позволяет остановить размножение микроорганизмов, проникших в клетки хозяина. Особенно медикамент рекомендован людям, находящимся в контакте с больными COVID-19 (родственники заболевших коронавирусом, врачи, медсестры и так далее).
Триазавирин от коронавируса средней тяжести может использоваться в составе комплексной терапии. Препарат уменьшает выраженность симптоматики, сокращает длительность терапии. В качестве монотерапии можно применять при легких формах коронавирусной инфекции.
Кому нельзя применять медикамент
Лекарство запрещено к использованию при аллергии на его компоненты. Не показан препарат во время вынашивания плода и вскармливания грудью. Медикамент не рекомендован детям до 18-летнего возраста. Так как средство недостаточно изучено, его не желательно использовать у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Побочные эффекты
Как и любой лекарственный препарат Триазавирин может давать нежелательные эффекты. Список последствий использования:
- эозинофилия;
- аллергическая реакция (высыпания на кожном покрове);
- боль в голове;
- диспепсия (разжижение стула, рвота, тошнота, вздутие живота, гастралгия, сухость слизистой оболочки ротовой полости);
- появление эритроцитов, бактерий, эпителиальных клеток в моче;
- повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).
- бессилие.
Если симптомы появились и усиливаются, следует обратиться к доктору для коррекции терапии. При передозировке появляется сильная боль в животе, диспепсия, рвота, тошнота.
Взаимодействие с другими медикаментами и алкоголем
При использовании Триазавирина с другими аналогами на основе пуриновых и пиримидиновых оснований может увеличиться его токсичность. Если лекарство применяется вместе с рибавирином, требуется уменьшение дозировки последнего. Данных о взаимодействии со спиртосодержащими напитками нет.
Похожие средства
У Препарата имеются неструктурные аналоги. Список похожих лекарств:
- Анаферон – лекарство содержит антитела к гамма-интерферону человека, повышающие общий иммунный статус, производится в виде таблеток, по эффективности уступает Триазавирину;
- Арбидол – производится в таблетированных формах или порошке для изготовления суспензии, содержит умифеновир;
- Виферон – выпускается в ректальных свечах, имеет высокую эффективность в отношении вирусных инфекций, можно использовать на любом этапе болезни, относительно безопасен; применяется в педиатрической практике, в том числе неонатологии;
- Кагоцел – индуктор интерферонов, стимулирует синтез собственных интерферонов.
Триазавирин или Арбидол – что лучше?
В отношении этих двух препаратов идет много споров. Механизм действия лекарств направлен на предупреждение размножения вирусных агентов. Триазавирин эффективнее борется с вирусами, в отличие от Арбидола. Минусом средства риамиловир является:
- Отсутствие детской формы;
- Токсичность препарата во время одновременного использования с пуриновыми аналогами;
- Присутствует нагрузка на печень и почки;
- Проведено недостаточное количество исследований в отношении эффективности и возможных нежелательных эффектов.
Триазавирин – это относительно новый противовирусный препарат, который сейчас находится еще в процессе изучения. Сегодня его рекомендуют применять от коронавирусной инфекции, всех штаммов вирусов гриппа, клещевого энцефалита и других возбудителей. Лекарство хорошо справляется с инфекциями, но имеет ряд побочных эффектов. Также препарат запрещен у детей, беременных, лактирующих, больных с патологиями печени и почек. Эти ограничения значительно сужают круг его использования, потому что вирусным инфекциям больше подвержены пожилые люди, дети, пациенты с хроническими заболеваниями.
Источники
- О. И. Киселев, Э. Г. Деева,, Т. И. Мельникова , К. Н. Козелецкая , А. С. Киселев , В. Л. Русинов , В. Н. Чарушин , О. Н. Чупахин // Новый противовирусный препарат Триазавирин. // Результаты II фазы клинического исследования // 2012 г;
- А.У. Сабитов , П.В. Сорокин , С.Ю. Дашутина, опыт профилактического применения препарата Риамиловир в очагах коронавирусной инфекции (COVID-19) // Терапевтический архив // 2021 г.
Чем лечат коронавирус: 8 перспективных препаратов
Как сообщил РБК Виктор Малеев, советник НИИ эпидемиологии Роспотребнадзора, пока в мире не созданы эффективные средства и для лечения коронавируса врачи применяют комбинации существующих. Каких именно, Минздрав уточнил в списке рекомендованных препаратов. В их число вошли гидроксихлорохин, интерферон, лопинавир и ритонавир.
В начале сентября Минздрав выпустил обновленную, восьмую версию рекомендаций по профилактике, диагностике и лечению новой коронавирусной инфекции COVID-19. Доступная инфографика опубликована на сайте министерства.
Как отмечают эксперты, для профилактики коронавируса можно использовать препараты умифеновир, рекомбинантный интерферон альфа (ИФН-α). После контакта с зараженным SARS-CoV-2 нужно принимать гидроксихлорохин.
Материал прокомментировала и проверила Поленова Наталья Валерьевна, кандидат медицинских наук, семейный врач, кардиолог, детский кардиолог, диетолог GMS Clinic.
Что известно о COVID-19
COVID-19 — инфекционное заболевание, которое вызывает коронавирус SARS-CoV-2. Обнаруженный в Китае в конце 2019 года, к 15 мая он поразил 4,4 млн человек во всем мире. Большинство тех, у кого выявлены симптомы, жалуются на высокую температуру, кашель и затрудненное дыхание. Специальные лекарства и вакцины против COVID-19 пока не разработаны. Однако вирусолог, руководитель лаборатории геномной инженерии МФТИ Павел Волчков сообщил, что первое эффективное средство от коронавирусной инфекции может появиться осенью.
В целом для лечения коронавируса Минздрав рекомендует использовать шесть лекарств. это фавипиравир, ремдесивир, умифеновир, гидроксихлорохин, азитромицин и интерферон альфа.
Гидроксихлорохин и мефлохин
Препаратами на основе хлорохина врачи уже больше 70 лет лечат малярию и аутоиммунные заболевания (например системную красную волчанку). Ученые обнаружили, что активное вещество эффективно и против вируса SARS-CoV-2. В марте китайский холдинг Shanghai Pharmaceuticals предоставил России для лечения COVID-19 препарат гидроксихлорохин (производное хлорохина). Минздрав не выявил противопоказаний и разрешил применение, передав в больницы более 68 тыс. упаковок, несмотря на то что в России гидроксихлорохин не зарегистрирован.
Ученые до сих пор спорят, насколько обосновано применение гидроксихлорохина. Исследования французского инфекциониста Дидье Рауля показали положительные результаты. Но Associated Press опубликовало данные американских исследований. Анализ историй болезни пациентов, которых лечили при помощи препарата, показал, что гидроксихлорохин помогает хуже, чем стандартные средства.
Федеральное медико-биологическое агентство РФ в апреле провело клинические испытания мефлохина (утвержденный в России аналог гидроксихлорохина). Ученые выясняли, насколько этот противомалярийный препарат эффективнее и безопаснее. По предварительным данным исследования с участием 347 пациентов, после применения мефлохина в 78% случаев отмечена положительная динамика. Окончательные выводы ФМБА предоставит в конце мая.
Лопинавир и ритонавир
Комбинация противовирусных средств под названием калетра используется для лечения ВИЧ. По данным ВОЗ, применение средства в сочетании с другими лекарствами эффективно при борьбе с коронавирусом. В конце января Минздрав включил лопинавир с ритовинаром в список препаратов, рекомендуемых при COVID-19 в качестве противовирусной терапии. В результате спрос и продажа калетры выросли в десятки раз. Эксперты предупреждают, что бесконтрольный прием средства без назначения врача может причинить вред здоровью, в том числе вызвать диарею и поражения печени.
Китайские ученые обнаружили, что лопинавир и ритонавир не эффективны при лечении легкой или средней стадии COVID-19. Прием препаратов не улучшает клиническую картину, более того, может вызывать побочные эффекты. В эксперименте участвовали 86 пациентов, из них 34 человека принимали комбинацию лопинавира и ритонавира, а 17 больных не получали никаких препаратов. Спустя две недели обе группы показали аналогичные результаты, но те, кто принимал лекарства, испытывали побочные эффекты.
Ремдесивир
Ремдесивир применяют для лечения лихорадки Эбола. Канадские ученые из Университета Альберты выяснили, что препарат блокирует размножение коронавируса. Исследования доказали эффективность противовирусного средства при лечении респираторного синдрома MERS и атипичной пневмонии SARS-CoV, структура РНК которых аналогична коронавирусу. Вирусологи получили идентичные результаты в случае с SARS-CoV-2, вызывающим COVID-19, и пришли к выводу, что ремдесивир можно использовать для лечения. New England Journal of Medicine также опубликовал результаты исследования, в ходе которого применение препарата улучшило состояние 68% пациентов. Премьер-министр Японии Синдзо Абэ 28 апреля заявил в парламенте, что планирует разрешить использование ремдесевира для лечения COVID-19. В США препарат прошел успешные испытания, и 2 мая Управление по санитарному надзору экстренно выдало разрешение на его применение.
APN01
Австрийская биотехнологическая компания APEIRON Biologics AGН начала клинические испытания препарата APN01, который был разработан в начале 2000-х годов. Ученые обнаружили, что белок ACE2, входящий в его состав, подавляет инфекции, вызванные вирусами группы SARS. А также помогает защитить легкие при дыхательной недостаточности.
Власти Австрии, Германии и Дании согласились провести клинические испытания препарата. В ходе исследований 200 пациентов с COVID-19 получат APN01. Затем вирусологи оценят действие средства, а также проанализируют его эффективность и безопасность для больных, которым необходима искусственная вентиляция легких.
Фавилавир (фавипиравир)
Китайские врачи одобрили для лечения COVID-19 противовирусный препарат фавилавир (фавипиравир). Это средство применяют при воспалениях органов дыхательной системы. Результаты исследований, проведенных среди 70 человек, пока не опубликованы, но препарат, как утверждают вирусологи, доказал эффективность.
В феврале фармацевтическая компания Zhejiang Hisun Pharmaceutical получила разрешение на продажу фавипиравира как потенциального лекарства от коронавируса.
Рибавирин
Оценить эффективность и безопасность рибавирина достаточно сложно. С одной стороны, это средство угнетает размножение подавляющего большинства вирусов, с другой — механизм действия рибавирина до конца не изучен. В конце января Минздрав рекомендовал использовать это противовирусное средство для лечения коронавируса. Детям его назначают при респираторно-синцитиальной инфекции (редкая разновидность ОРВИ), которая вызывает тяжелое поражение легких. Препарат применяют при тяжелом гриппе, у детей с иммунодефицитом — при кори, а в сочетании с интерфероном рибавирином лечат вирусный гепатит С.
Однако академик РАН Александр Чучалин раскритиковал рекомендации Минздрава. При назначении препарата взрослым необходимо учитывать его тератогенность (угрозу нарушения эмбрионального развития), поэтому рибавирин категорически противопоказан при беременности. Несмотря на то что средство угнетает размножение многих вирусов, оно очень токсично и вызывает множество побочных эффектов.
В конце марта Минздрав исключил рибавирин из списка рекомендованных лекарств для лечения COVID-19.
Ивермектин
Австралийские ученые из университета Монаша и Королевского госпиталя в Мельбурне обнаружили антипаразитарное средство, которое в течение 48 часов практически уничтожает вирус SARS-CoV-2, уменьшая его присутствие на 99%. По мнению исследователей, применение ивермектина поможет избежать тяжелых осложнений COVID-19, а также предотвратить распространение вируса. В ходе опытов в зараженные SARS-CoV-2 клетки добавляли ивермектин. Через 24 часа доля вирусных РНК снижалась на 93%, а спустя 48 часов присутствие вируса уменьшалось на 99%.
Однократная обработка ивермектином способна за 48 часов вызывать уменьшение вируса в 5 тыс. раз, утверждают ученые. Препарат одобрен ВОЗ.
Нелфинавир
В комбинации с другими противовирусными препаратами нелфинавир используют для лечения ВИЧ. Исследование проводили японские ученые. Согласно полученным данным, препарат способен блокировать размножение SARS-CoV-2. Вирусологи исследовали девять аналогичных средств и обнаружили, что нелфинавир эффективен даже в небольших дозах. Поэтому его рекомендуют включить в перечень потенциально эффективных препаратов для лечения COVID-19.
Что делать, пока нет вакцины
- надевать медицинские маски при посещении общественных мест;
- на улице и в людных местах соблюдать дистанцию от других минимум в 1,5 м;
- избегать контактов с людьми, которые были подвержены воздействию вируса;
- по возможности оставаться дома;
- тщательно мыть руки с мылом;
- использовать дезинфицирующее средство с содержанием спирта не менее 60%;
- не прикасаться к лицу;
- следить за гигиеной в доме.
Комментарий эксперта
Какие лекарства, кроме противовирусных препаратов и антибиотиков, рекомендованы для лечения COVID-19 Минздравом РФ?
Согласно восьмой версии постановления «Профилактика, диагностика и лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) Минздрава РФ, пациенты, инфицированные вирусом SARS-CoV-2, должны получать при необходимости патогенетическую и поддерживающую симптоматическую терапию. К первой группе препаратов относятся, в первую очередь: глюкокортикостероиды (ГКС), ингибиторы интерлейкинов (тоцилизумаб, канакинумаб), антикоагулянты (эноксапарин, фраксипарин).
Глюкокортикостероиды способны предупреждать высвобождения цитокинов, веществ, отвечающих за развитие бурной воспалительной реакции, которая может привести очень опасному осложнению «цитокиновому шторму». ГКС могут быть полезны в лечении тяжелых форм COVID-19 для предотвращения необратимого повреждения тканей и неконтролируемой полиорганной недостаточности.
Следует отметить, что при легкой и средней степени тяжести течения заболевания, то есть пациентам, не получающих кислород, ГКс не показаны. Так что скупать гормоны из аптек для применения дома нет ни малейшей необходимости.
Препараты из группы ингибиторов цитокинов применяются при поражении паренхимы легких более чем на 50%, то есть стадия КТ-3, КТ-4 в сочетании с признаками нарастания интоксикации: длительно существующая лихорадка, очень высокие уровни воспалительных маркеров в крови.
В группах пациентов высокого риска тромбообразования для профилактики, так называемых, коагулопатий, целесообразно назначение антикоагулянтов, применяемых подкожно. Доказательств эффективности пероральных антикоагулянтов при COVID-19 пока недостаточно, однако, если пациент принимал их до заболевания, до прием препарата необходимо продолжить. К группам высокого риска относятся пациенты с сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, ожирением.
Как проводится симптоматическая терапия коронавируса?
К препаратам симптоматической терапии COVID-19 относят жаропонижающие лекарства, противокашлевые препараты, улучшающие отхождение мокроты. Наиболее безопасным жаропонижающим препаратом признан парацетамол.
Нет необходимости дожидаться определенного уровня лихорадки для применения жаропонижающего средства. При наличии головной и мышечной боли, плохой переносимости симптомов интоксикации и лихорадки, возможно применение препаратов и при относительно невысокой температуре тела.
Что можно принимать для профилактики коронавируса?
Важнейшими характеристиками рациона, способствующего укреплению иммунитета являются: адекватная суточная калорийность, достаточное потребление белка и ряда микронутриентов, в особенности, витамина С, Д, А, железа и цинка, повышение потребление пищевых волокон и, при необходимости, пробиотиков, соблюдение водного баланса. Согласно клиническим рекомендациями Российской Ассоциации эндокринологов, для профилектики дефицита витамина D у взрослых в возрасте 18-50 лет рекомендуется получать не менее 600-800 МЕ витамина в сутки. Людям старше 50 лет — не менее 800-1000 МЕ витамина D в сутки.
Существуют некоторые косвенные признаки потенциального противовирусного эффекта цинка против COVID-19, хотя их биомедицинские актуальность еще предстоит изучить. С учетом последних данных о клиническом течение болезни, кажется, что цинк может обладать защитным действием против COVID-19 за счет уменьшения частоты пневмонии, предотвращения повреждения легких, вызванного аппаратами ИВЛ, улучшения антибактериального и противовирусного иммунитета, особенно у пожилых людей.
Аскорбиновая кислота (витамин C, АК) принимает участие в таких жизненно важных физиологических процессах, как продукция гормонов, синтез коллагена, стимуляция иммунной системы и пр. Последний эффект может быть обусловлен как прямым противовирусным действием АК, так и ее противовоспалительными и антиоксидантными свойствами.
Корипрен (Coripren)
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими веществами
Фармако-терапевтическая группа
Гипотензивное комбинированное средство (АПФ ингибитор+БМКК)
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – ядро светло-желтого цвета. В 1 таблетке содержится 10 мг лерканидипина гидрохлорида, 10 мг эналаприла малеата. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 102 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 20 мг, повидон К30 – 8 мг, натрия гидрокарбонат – 8 мг, магния стеарат – 2 мг.
Состав оболочки: опадрай белый (02F29056) – 6 мг (гипромеллоза 5cP – 3,825 мг, титана диоксид (Е171) – 1,275 мг, тальк – 300 мкг, макрогол 6000 – 600 мкг).
В блистерах 7, 10, 14, 28, 30, 35, 42, 50 или 56 таблеток. Упакованы в картонную пачку.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – ядро светло-желтого цвета. В 1 таблетке содержится 10 мг лерканидипина гидрохлорида, 20 мг эналаприла малеата. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 92 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 20 мг, повидон К30 – 8 мг, натрия гидрокарбонат – 8 мг, магния стеарат – 2 мг.
Состав оболочки: опадрай желтый (02F22330) – 6 мг (гипромеллоза 5cP – 3,825 мг, титана диоксид (Е171) – 1,139 мг, тальк – 300 мкг, макрогол 6000 – 600 мкг, краситель хинолиновый желтый (E104) – 121 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) – 15 мкг).
В блистерах 7, 10, 14, 28, 30, 35, 42, 50 или 56 таблеток. Упакованы в картонную пачку.
Показания к применению
Эссенциальная гипертензия (при неэффективности монотерапии лерканидипином 10 мг) – доза 10 мг+10 мг; эссенциальная гипертензия (при неэффективности монотерапии эналаприлом 20 мг) – доза 10 мг+20 мг.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к лерканидипину, эналаприлу или к любому другому ингибиторуАПФ и другим БКК, производным дигидропиридина, а также к любому другому компоненту препарата; нарушения оттока из левого желудочка, включая стеноз аортального клапана; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; нестабильная стенокардия; первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда (в течение 28 дней); тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина ≤30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе; тяжелая печеночная недостаточность; одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин), циклоспорином, грейпфрутовым соком; ангионевротический отек от применения ингибиторов АПФ в анамнезе; наличие в анамнезе наследственного или идиопатического отека; дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью: синдром слабости синусного узла (без одновременного применения искусственного водителя ритма сердца); нарушение функции левого желудочка и ишемическая болезнь сердца; почечная недостаточность (Cl креатинина более 30 мл/мин); реноваскулярная гипертензия; состояние после трансплантации почки (опыт применения ограничен); печеночная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); одновременное применение с иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом; сахарный диабет; хирургические вмешательства и общая анестезия; пациенты, соблюдающие диету с ограничением потребления поваренной соли; гиперкалиемия; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК, в т.ч. диарея, рвота, первичный гиперальдостеронизм.
Возможные побочные эффекты
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100), нечасто (1/1000), редко (1/10 000), очень редко (
Как наушники могут лишить нас слуха
Коллагеновая оболочка поможет сохранять раковые клетки в спящем состоянии
Обнаружен фактор, который в течение 4 лет может привести к глубокой депрессии
Как справиться со спадом энергии в течение дня?
«Смертельная морковь» оказалась эффективна в борьбе с коронавирусом, даже при двойном инфицировании
Кровь физически активных людей спасет от слабоумия малоактивных
Загрузка...