Что входит в состав Эналаприла, инструкция по применению, показания

Эналаприл (5 мг) (Enalapril)

Инструкция

• русский
• қазақша

• Скачать или отправить файл
  

  Торговое название

  Международное непатентованное название

  Лекарственная форма

  Таблетки 5 мг и 10 мг

  Состав

  Одна таблетка содержит

  активное вещество – эналаприла малеат 5 мг или 10 мг,

  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

  Описание

  Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин- ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). АПФ ингибиторы. Эналаприл.

  Код АТХ С09АА02

  Фармакологические свойства

  Фармакокинетика

  После приема внутрь абсорбируется около 60% препарата, пища не влияет на абсорбцию эналаприла. После приема в дозе 10 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1 ч, а ее уровень – 200- 400 нг/мл. После абсорбции подвергается пресистемному метаболизму в печени с образованием активного эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры (исключая гемато-энцефалический барьер), проникает через плаценту и обнаруживается в тканях плода. Период полуэлиминации эналаприла составляет 2 ч. После применения в дозе 20 мг максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 70-100 нг/мл и достигается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 10-100 нг/мл. С белками плазмы связывается на 50%. Период полувыведения эналаприлата составляет 8-11 ч. Элиминируется с мочой 60% принятой дозы (20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата) и через кишечник – 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется около 90% принятой дозы. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатина менее 30 мл/мин) элиминация эналаприлата замедляется, а его уровень в плазме возрастает в 13 раз, кумуляция препарата возникает при клиренсе креатина менее 10 мл/мин. Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

  Фармакодинамика

  Эналаприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее и кардиопротек-тивное действие.

  Эналаприл ингибирует активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В результате снижается образование ангиотензин II, стимулируется секреция альдостерона. Препятствует распаду брадикинина и усиливает его сосудорасширяющее действие на брадикининовые рецепторы В2-типа.

  В результате применения эналаприла в плазме крови снижается уровень сосудосуживающих гормонов; возрастает уровень брадикинина, простагландина Е2 и простациклина, эндотелиального релаксирующего фактора и предсердного натрийуритического пептида.

  Эналаприл вызывает расширение артериальных сосудов и снижает артериальное давление. При введении эналаприла гипотензивный эффект развивается через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и сохраняется около 24 ч. У лиц с избыточной массой для достижения оптимального стабильного уровня АД может потребоваться прием эналаприла в течение нескольких недель. Эналаприл замедляет развитие гипертрофии и фиброза стенки артериальных сосудов. Благодаря сосудорасширяющему действию эналаприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку на миокард), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку на миокард), сопротивление в легочных сосудах, увеличивает сердечный выброс. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилятации левого желудочка (кардиопротективное действие).

  Показания к применению

  – хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

  – профилактика симптоматической ceрдeчнoй нeдocтaтoчнocти у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция изгнания левого желудочка

  Эналаприл

  Состав

  В состав таблеток входит действующее вещество эналаприла малеат в размере 5 мг, 10 мг или 20 мг, а также вспомогательные вещества: желатин, моногидрат лактозы, стеарат магния, карбонат магния и кросповидон.

  Форма выпуска

  Таблетки по 10 штук в блистере, по 2 блистера в пачке.

  Выпускается разными фармацевтическими компаниями, вследствие чего к названию действующего вещества в названии препарата добавляется название компании, например: Эналаприл-Здоровье.

  Фармакологическое действие

  Медикамент снижает давление, расширяет просвет кровеносных сосудов, оказывает кардиопротективное и натрийуретическое действие. Относится препарат к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

  Фармакодинамика и фармакокинетика

  Согласно аннотации механизм действия заключается в ингибировании ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) эналаприлом, от чего снижение биосинтеза ангиотепзина II приводит к вазодилатации, выработке ПГЕ2 и брадикинина, которые являются мощными сосудорасширителями.

  У пациентов с сердечной недостаточностью при длительном приеме (6 месяцев и более) отмечается повышение переносимости сердцем физических нагрузок, уменьшаются размеры сердца, уменьшается количество летальных исходов. Под действием препарата разгружается малый круг кровообращения, снижается давление в легочных капиллярах, снижается ОПСС, увеличивается сердечный выброс (ЧСС при этом не возрастает).

  Всасываемость препарата Эналаприл достигает 60% в независимости от приема и наличия пищи в ЖКТ. Максимальная концентрация действующего вещества эналаприлата отмечается через 1 час после применения. В печени биотрансформируется до эналаприлата. Он легко проходит через плаценту, гистогематические барьеры. Выводится почками. Гипотензивный эффект регистрируется через 1 час после введения ЛС, длится сутки. Для достижения оптимальных результатов АД требуется несколько недель регулярного приема Эналаприла.

  Показания к применению Эналаприла

  От чего таблетки Эналаприл?

  Показания к применению Эналаприла следующие:

  Эналаприл назначают в составе комплексной терапии при лечении стенокардии напряжения, инфаркта миокарда, ХПН. Применяют таблетки и от повышенного давления.

  Противопоказания

  • гиперчувствительность к ингибиторам АПФ;
  • стеноз почечных артерий;
  • азотемия;
  • гиперальдостеронизм;
  • гиперкалиемия;
  • нарушения функции почек;
  • отек Квинке (наследственный характер);
  • стеноз устья аорты;
  • детский возраст.

  Побочные действия

  У препарата следующие побочные действия:

  • повышенная утомляемость;
  • головокружения;
  • головная боль;
  • судороги;
  • нервозность;
  • бессонница;
  • глоссит;
  • шум в ушах;
  • сухой кашель;
  • тошнота;
  • ортостатическая гипотония;
  • диспепсические расстройства;
  • протеинурия;
  • импотенция;
  • нарушения в работе печени и почек;
  • гиперкалиемия;
  • отек Квинке;
  • нейтропения;
  • повышение уровня билирубина в крови;
  • выпадение волос;
  • боли в области сердца;
  • увеличении концентрации печеночных трансаминаз.

  Таблетки Эналаприл, инструкция по применению (Способ и дозировка)

  Лекарство принимают внутрь. Начальная дозировка составляет 5 мг в сутки, препарат принимают 1 раз в день. При патологии почечной системы, приеме мочегонных препаратов дозу снижают до 2,5 мг. Для достижения эффекта в зависимости от индивидуальных особенностей доза препарата может быть увеличена до 10-40 мг в день (можно разбить на 2 приема).

  Препарат употребляется независимо от приема еды.

  При артериальной гипертензии следует принимать 5 мг эналаприла малеата утром. Поддерживающая доза составляет 10 мг. Не следует принимать более 40 мг препарата за сутки.

  При хронической сердечной недостаточности принимают 2, 5 мг медикамента утром. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг. Не следует принимать более 20 мг препарата за сутки.

  При дисфункции левого желудочка принимают 2,5 мг дважды в сутки. Поддерживающая доза составляет 10 мг дважды в сутки.

  Как принимать при нарушениях работы почек? В данной ситуации употребляют по 2,5 мг в сутки. Поддерживающая доза обычно 5-10 мг. Максимальная доза — 20 мг в день.

  Инструкция по применению Эналаприл Акри

  В любое время. Сначала принимают 2,5 – 5 мг раз в 24 часа. Поддерживающая доза составляет 10–20 мг раз в 24 часа. Максимальная доза — 40 мг за 1–2 приема.

  Схема приема Эналаприл Н

  1-2 таблетки раз в 24 часа независимо от приема еды.

  Передозировка

  Чрезмерное падение артериального давления, инфаркт миокарда, ОНМК, тромбоэмболические осложнения как следствие резкого снижения АД.

  Лечение: в/в введение NaCl (изотонического раствора). Специфического антидота нет.

  Взаимодействие

  Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. При одновременном прием с блокаторами бета-адренорецепторов, нитратами, метилдопой, антагонистами кальция, Празозином, гидралазинов — Эналаприл потенцирует гипотензивный эффект.

  Циметидин увеличивает Т_1/2 препарата. НПВС увеличивают нефротоксичность, снижают эффективность Эналаприла.

  Препараты калия и калийсберегающие диуретики при приеме с ЛС приводят к гиперкалиемии.

  Эналаприл уменьшает период полувыведения Теофиллина, снижает клиренс лития.

  ЛС не взаимодействует с сердечными гликозидами.

  Условия продажи

  Условия хранения

  При температуре до 25 °С в сухом, недоступном для детей месте.

  Срок годности

  Не более 3-х лет.

  Особые указания

  В первые часы приема Эналаприл может привести к выраженному снижению АД. Особенно это проявляется у лиц, впервые принимающих гипотензивный препарат, у пациентов с ХПН, сильно выраженной сердечной недостаточностью, гиповолемией, гипонатриемией. Для профилактики резкого снижения АД за 2-3 дня до приема Эналаприла отменяют мочегонные препараты и бессолевую диету.

  При развитии ангионевротического отека на лице, шеи необходимо отменить прием ЛС, назначить антигистаминные препараты. В тяжелых случаях проводят интубацию, трахеотомию.

  Не рекомендуется одновременно назначать калийсберегающие диуретики. Необходимо регулярно проводить контроль гемостаза.

  Эналаприл не назначают женщинам, планирующим беременность.

  Часто используется с Гидрохлортиазидом как комбинированное средство.

  Эналаприл (Enalapril)

  Владелец регистрационного удостоверения:

  Группа:

  Лекарственная форма

  Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эналаприл

  Таблетки	1 таб.
  эналаприл	5 мг

  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
  20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
  25 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
  20 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
  30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
  40 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
  50 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

  Фармакологическое действие

  Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

  В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

  Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

  У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

  Фармакокинетика

  При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

  T 1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

  Показания активных веществ препарата Эналаприл

  Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

  Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

  Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

  Открыть список кодов МКБ-10

  Код МКБ-10	Показание
  I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
  I15.0	Реноваскулярная гипертензия
  I20.0	Нестабильная стенокардия
  I21	Острый инфаркт миокарда
  I50.0	Застойная сердечная недостаточность

  Режим дозирования

  При приеме внутрь начальная доза – 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза – 10-20 мг/сут в 2 приема.

  Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

  Побочное действие

  Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах – расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах – приливы.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко – сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах – глоссит.

  Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз.

  Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения функции почек, протеинурия.

  Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

  Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах – импотенция.

  Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах – выпадение волос.

  Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке.

  Прочие: редко – гиперкалиемия, мышечные судороги.

  Противопоказания к применению

  Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

  Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

  Лекарственное взаимодействие

  При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

  При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

  При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

  При одновременном применении “петлевых” диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

  При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

  Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

  Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

  Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

  Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

  При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

  При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

  При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

  При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

  При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

  При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

  При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

  При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

  При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

  Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

  При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

  Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

  При одновременном применении с циметидином увеличивается T 1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

  Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

  При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

  Эналаприл 10 – Органика – инструкция по применению

  ИНСТРУКЦИЯ
  по медицинскому применению лекарственного препарата

  Торговое наименование препарата

  Международное непатентованное наименование

  Лекарственная форма

  Состав

  1 таблетка содержит активное вещество: эналаприла малеат – 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 116,2 мг, крахмал кукурузный – 25,8 мг, тальк (магния гидросиликат) – 3,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 3,2 мг, магния стеарат – 1,6 мг.

  Описание

  Фармакотерапевтическая группа

  ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

  Код АТХ

  Фармакодинамика:

  Эналаприл – антигипертензивный препарат механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензин-превращающего фермента приводящего к уменьшению образования ангиотензина-П.

  Эналаприл является “пролекарством”: в результате его гидролиза образуется эналаприлат который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) пост- и преднагрузка на миокард.

  Расширяет артерии в большей степени чем вены при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

  Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

  При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.

  Обладает некоторым диуретическим эффектом.

  Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь – 1ч достигает максимума через 4-6 Ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении – 6 месяцев и более.

  Фармакокинетика:

  После приема внутрь всасывается около 60 % эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образование активного метаболита эналаприлата который является более активным ингибитором АПФ чем эналаприл. Связь с белками плазмы крови эналаприлата – 50 – 60 %. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке крови наблюдаются через 3-4 часа эналаприла – через 1 час. Стабильные концентрации в сыворотке крови – через 4 дня. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры исключая гематоэнцефалический барьер небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

  Период полувыведения эналаприлата – 11 часов. Выводится преимущественно почками- 60 % (20 % – в виде эналаприла и 40 % – в виде эналаприлата) через кишечник – 33% (6 % – в виде эналаприла и 27 % – в виде эналаприлата).

  Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

  Показания:

  Препарат применяется в лечении артериальной гипертензии хронической сердечной недостаточности и бессимптомной дисфункции левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

  Противопоказания:

  Повышенная чувствительность к эналаприлу другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ беременность период лактации порфирия.

  Препарат не следует применять у пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе связанным с предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ лица шеи и возможно рук и ног сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса) пациентам у которых когда-либо отмечался ангионевротический отек возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  С осторожностью:

  Эналаприл следует применять с осторожностью при лечении пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

  С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме гиперкалиемии состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики) идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе системных заболеваниях соединительной ткани ишемической болезни сердца цереброваскулярных заболеваниях сахарном диабете почечной недостаточности (протеинурия – более 1 г/сутки) печеночной недостаточности у пациентов соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками у пожилых людей (старше 65 лет) угнетение костномозгового кроветворения состояниях сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея рвота).

  Беременность и лактация:

  При беременности и в период лактации нельзя назначать препарат. Если беременность наступает в период лечения Эналаприлом следует как можно скорее сообщить об этом врачу. Он назначит другое гипотензивное лечение.

  Способ применения и дозы:

  Таблетки следует проглатывать целиком запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки можно принимать до во время или после еды. Следует привыкнуть принимать препарат регулярно и в одно и то же время. Если пациент пропустил прием препарата следует как можно скорее его принять но только не в том случае если до приема следующей по схеме дозы остается несколько часов. В этом случае следует принять только следующую по схеме дозу и не принимать пропущенную дозу. Дозы никогда не следует удваивать. Лечение Эналаприлом требует проведения регулярных медицинских обследований особенно в начале лечения и/или при определении наиболее подходящей дозы препарата. Частота медицинских обследований определяется лечащим врачом.

  Доза препарата всегда корректируется в зависимости от состояния больного.

  Лечение артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч пока не стабилизируется артериального давление. Корректировка дозы зависит от достижения терапевтического эффекта (снижения артериального давления) и при отсутствии клинического эффекта повышают через 1-2 недели на 5 мг. Обычно поддерживающая доза составляет от 10 до 20 мг при необходимости и при достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки.

  Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

  При более высоких дозах целесообразно разделение на 2 приема.

  Начальная доза для больных которые не смогли прервать прием диуретиков до начала лечения Эналаприлом составляет 25 мг в виде однократной дозы.

  Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 014 ммоль/л начальная доза – 25 мг 1 раз в сутки.

  У пожилых пациентов чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым – 1.25 мг.

  Лечение хронической сердечной недостаточности: рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг один раз в сутки. Дозу Эналаприла следует повышать постепенно до достижения максимального клинического эффекта обычно через 2-4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет от 25 мг до 10 мг в виде однократной дозы; максимальная поддерживающая доза составляет 20 мг два раза в сутки.

  Лечение бессимптомной дисфункции левого желудочка: рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг два раза в сутки; некоторая корректировка дозы зависит от переносимости препарата больным. Обычно поддерживающая доза составляет 10 мг два раза в сутки.

  Лечение артериальной гипертензии при заболеваниях почек: доза Эналаприла определяется в зависимости от почечной функции и/или показателей клиренса креатинина. Для больных с клиренсом креатинина более 05 мл/сек (30 мл/мин.) начальная доза составляет 5 мг в сутки; для больных с клиренсом креатинина менее 05 мл/сек (30 мл/мин) начальная доза составляет 25 мг в сутки и постепенно увеличивается до достижения клинического эффекта.

  Пациенты находящиеся на гемодиализе: для пациентов в день проведения гемодиализа – 25 мг; в остальные дни врач корректирует дозу в соответствии с показателями артериального давления.

  Лечение Эналаприлом – длительно обычно в течение всей жизни если не возникнут обстоятельства требующие его отмены.

  Побочные эффекты:

  Побочные эффекты наблюдаемые в период лечения Эналаприлом обычно слабо выражены имеют преходящий характер и не требуют отмены препарата:

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД ортостатический коллапс редко – загрудинная боль стенокардия инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД) аритмии (бради- или тахикардия мерцание предсердий) сердцебиение тромбоэмболия ветвей легочной артерии боли в области сердца обморок синдром Рейно.

  Со стороны центральной нервной системы: головокружение головная боль бессонница слабость повышенная утомляемость сонливость (2-3 %) очень редко при применении высоких доз – повышенная возбудимость депрессия парестезии.

  Со стороны органов чувств: нарушение вестибулярного аппарата нарушение слуха и зрения шум в ушах.

  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту анорексия диспепсические расстройства (тошнота диарея или запор рвота боли в области живота) кишечная непроходимость панкреатит нарушение функции печени и желчевыделения гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический) желтуха.

  Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель интерстициальный пневмонит бронхоспазм/астма одышка ринорея фарингит боль в горле охриплость голоса.

  Аллергические реакции: кожная сыпь ангионевротический отек лица конечностей губ языка голосовой щели и/или гортани дисфония полиморфная эритема эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз пемфигус зуд крапивница фотосенсибилизация серозит васкулит миозит артралгия артрит стоматит глоссит повышенное потоотделение.

  Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия повышение содержания мочевины повышение активности “печеночных” трансаминаз гипербилирубинемия гиперкалиемия гипонатриемия снижение концентрации гемоглобина и гематокрита повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) тромбоцитопения нейтропения агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями) эозинофилия.

  Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек протеинурия. Прочие: алопеция снижение либидо приливы снижение потенции.

  Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадка серозит васкулит миалгия/миозит артралгия/артрит позитивный тест на антинуклеарные антитела повышение СОЭ эозинофилия и лейкоцитоз.

  Если пациент отмечает или подозревает наличие побочных эффектов связанных с применением препарата ему следует сообщить об этом врачу.

  Передозировка:

  Если пациент принял слишком большое количество таблеток за один прием следует немедленно вызвать врача.

  Симптомы передозировки: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса инфаркта миокарда острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических Осложнений судороги ступор.

  Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем.

  В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора в более серьезных случаях – мероприятия направленные на стабилизацию АД в/в введение физиологического раствора плазмозаменителей при необходимости – в/в введение ангиотензина II гемодиализ (скорость выведения эналаприлата – 62 мл/мин).

  Взаимодействие:

  Пациенту следует воздержаться от приема алкогольных напитков поскольку этанол усиливает снижение АД эналаприлом.

  Одновременное применение эналаприла и диуретиков или других гипотензивных средств повышает эффективность этих препаратов. Взаимодействие с лекарственными средствами применяемыми для лечения сердечной недостаточности (сердечные гликозиды) не имеет клинического значения.

  Перед хирургическим вмешательством следует сообщить врачу что пациент принимает эналаприл поскольку существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.

  Одновременное применение эналаприла и нестероидных противовоспалительных препаратов или ацетилсалициловой кислоты (аспирин) может снизить эффективность эналаприла и увеличить риск нарушения функции почек.

  Одновременное применение некоторых диуретиков (спиронолактон амилорид или триамтерен) и/или дополнительное назначение таблеток содержащих калий может вызвать повышение уровня содержания калия в сыворотке крови (гиперкалиемия). Эналаприл ослабляет действие средств содержащих теофиллин. Одновременное применение препаратов лития может усилить побочное действие лития.

  Препараты содержащие циметидин продлевают действие эналаприла. Если пациент уже принимает указанные выше препараты или ему советуют принимать какой-либо из них ему следует сообщить врачу что он принимает Эналаприл.

  Лекарственные средства вызывающие угнетение костного мозга повышают: риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

  Иммунодепрессанты аллопуринол цитостатики усиливают гематоксичность.

  Особые указания:

  Артериальная гипотензия (резкое снижение артериального давления) может наблюдаться (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или выраженными нарушениями функции почек а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса обусловленного лечением диуретиками бессолевой диетой диареей рвотой или находящихся на гемодиализе. Выраженное снижение АД обычно проявляется в виде тошноты учащения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и обморока. В случае развития артериальной гипотензии больному нужно принять горизонтальное положение с низким изголовьем и вызвать врача. Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия отмечаются редко и имеют преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению препаратом. Как только АД стабилизируется пациент нормально переносит прием последующих доз препарата. Артериальной гипотензии можно избежать прервав лечение диуретиками и отказавшись от бессолевой диеты перед началом лечения Эналаприлом если это возможно. Если

  возникают рецидивы артериальной гипотензии сопровождающиеся такими симптомами как тошнота учащение ЧСС и обморок следует проконсультироваться у врача. Следует проводить контроль функции почек перед лечением и в период: лечения Эналап рилом.

  В период лечения Эналаприлом возможно повышение уровня содержания калия в сыворотке крови особенно у больных с хронической почечной недостаточностью сахарным диабетом при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон амилорид и триамтерен) или таблеток содержащих калий. Поэтому при одновременном приеме Эналаприла и этих препаратов необходимо строго следовать указаниям врача. Если пациент ощущает мышечную слабость или нерегулярные сердечные сокращения в период такого лечения следует немедленно сообщить об этом врачу.

  Аллергические реакции могут развиться из-за использования некоторых типов фильтрующих мембран применяющихся при гемодиализе или других видах фильтрации крови (аферез). Если врач планирует такое лечение следует предупредить его о проведении одновременного лечения Эналаприлом.

  В период лечения аллергии (десенсибилизация) к осиному или пчелиному яду могут отмечаться реакции повышенной чувствительности.

  Если врач планирует такое лечение следует предупредить его о проведении одновременного лечения Эналаприлом.

  Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналаприл следует отменить. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).

  Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

  Эффективность и безопасность препарата в лечении детей не установлена поэтому его не следует назначать детям.

  Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства).

  Форма выпуска/дозировка:

  Упаковка:

  Условия хранения:

  В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

  Срок годности:

  Препарат не следует применять после истечения срока годности.

  Эналаприл : инструкция по применению

  

  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакологическое действие •
  • Фармакокинетика •
  • Показания к применению •
  • Противопоказания •
  • Беременность и период лактации •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочное действие •
  • Передозировка •
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами •
  • Особенности применения •
  • Меры предосторожности •
  • Форма выпуска •
  • Условия хранения •
  • Срок годности •
  • Условия отпуска из аптек •

  Состав

  каждая таблетка содержит: активное вещество эналаприла малеата – 10,0 мг; вспомогательные компоненты: коллидон 25 (повидон), лактоза, крахмал кукурузный, аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, пунцовый 4 R (Е-124), апельсиновый желтый (Е-110).

  Описание

  Фармакологическое действие

  Ингибитор АПФ – гипотензивное средство. Подавляет образование из ангиотензина I ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. Препарат постепенно снижает артериальное давление, не вызывая изменения частоты сердечных сокращений и минутного объема крови. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. Препарат снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

  Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме – 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении – 6 мес и более.

  Фармакокинетика

  После приема внутрь примерно 60% эналаприла абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема.

  Связь с белками плазмы эналаприлата – 50-60%. Максимальная концентрация в плазме крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата – 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата – 11ч. Выводится преимущественно почками – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость
  62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

  Через 4 дня после начала приема препарата время полувыведения эналаприлата стабилизируется и составляет 11ч.

  Показания к применению

  -лечение артериальной гипертензии;

  -лечение клинически выраженной сердечной недостаточности;

  -профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).

  Противопоказания

  Гиперчувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, беременность (особенно второй и третий триместры беременности), лактация, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

  Почечная недостаточность: клиренс креатинина менее 10 мл/мин (для данной лекарственной формы).

  Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТП с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/ тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ) противопоказано.

  C осторожностью: сниженная функция почек, печени, одновременно с иммунодепрессантами, при двухстороннем стенозе почечных артерий.

  Беременность и период лактации

  Беременность

  Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности.

  За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ИАПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на антигипертензивную терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно, и при необходимости назначена иная антигипертензивная терапия.

  Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности.

  При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае, если прием ингибитора АПФ осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии.

  На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

  Эналаприл в очень низких концентрациях проникает в грудное молоко. Хотя создаваемые концентрации можно рассматривать как клинически незначимые, использование данного лекарственного средства в период кормления грудью не рекомендуется в случае рождения недоношенных новорожденных, а также в первые несколько недель после рождения в связи с предполагаемым риском неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки, а также недостаточным клиническим опытом.

  При кормлении ребенка более старшего возраста использование данных лекарственных средств возможно в случае, если терапия рассматривается как необходимая для матери и состояние ребенка контролируется с точки зрения возможного развития любых побочных реакций.

  Способ применения и дозы

  Препарат следует принимать в одно и то же время дня (вне зависимости от приема пищи), запивая небольшим количеством жидкости.

  Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.

  При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут (в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 5 мг). После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза составляет от 10 – 20 мг, в исключительных случаях – до 40 мг в 1 или 2 приема. В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2 – 3 дня до назначения эналаприла. Начальная доза для больных, которые получали диуретики, составляет 2,5 мг 1 раз/сут. Когда начальная доза препарата составляет 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки
  2,5 мг.

  При бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 2 раза/сут, в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг. В зависимости от состояния пациента возможна коррекция дозы. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сутки.

  При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 1 раз/сутки, в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг. Увеличивать дозу препарата следует постепенно до достижения максимального клинического эффекта; в среднем для подбора оптимальной дозы требуется 2 – 4 недели. Средняя поддерживающая доза составляет 2,5 – 10 мг 1 раз/сутки, суточная максимальная поддерживающая доза — 40 мг (разделенные на 2 приема).

  При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях почек режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений клиренса креатинина. Начальную дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект. При клиренсе креатинина 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5 – 10 мг/сутки, клиренс креатинина 30-10 мл/мин – 2,5 – 5 мг/сутки (в случае назначения 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг).

  Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу препарата постепенно уменьшают.

  Пациенты с нарушением функции почек

  Дозировка при почечной недостаточности

  Должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и/или уменьшена доза.

  Клиренс креатинина (CrCl), мл/мин

  Начальная доза, мг/день

  Побочное действие

  Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

  Передозировка

  Данные по передозировке у людей ограничены. Наиболее характерными особенностями передозировки зарегистрированными на сегодняшний день, являются выраженная артериальная гипотензия, которая начинается примерно через 6 ч после приема таблетки, одновременно с блокадой ренин-ангиотензиновой системы, ступор. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать циркуляторный шок, электролитные нарушения, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, сердцебиение, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель.

  Рекомендованным лечением при передозировке является внутривенное вливание физиологического раствора. При возникновении гипотензии пациента укладывают горизонтально с приподнятыми ногами. Следует рассмотреть возможность инфузии ангиотензина II и/или катехоламинов внутривенно. Если препарат был принят недавно, следует принять меры выведения эналаприла малеата (например, рвота, промывание желудка, введение сорбентов и натрия сульфата). Эналаприл может быть удален из общей циркуляции с помощью гемодиализа. При устойчивой к терапии брадикардии показано использование кардиостимуляторов. Следует постоянно следить за основными жизненными функциями, концентрацией в сыворотке крови электролитов и креатинина.

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  При одновременном назначении с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с диуретиками, бета – адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с НПВС (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. При одновременном применении с этанолом, а также средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведение лития и усиливается его действие. При одновременном применении с циметидином удлиняется период полувыведения эналаприла.

  Двойная блокада ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы

  На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

  У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.

  В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

  Получены единичные сообщения о нитритоидных реакциях (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) у пациентов, получающих инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы АПФ, включая эналаприл.

  Эпидемиологические исследования предполагают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулин, противодиабетические препараты для приема внутрь) может приводить к заметному снижению уровня сахара в крови с риском развития гипогликемии. Это явление с наибольшей вероятностью может появиться у пациентов с повреждением почек в течение первых недель комбинированного лечения.

  Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/наркотические средства

  Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может приводить к дополнительному снижению АД.

  Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект.

  Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и β-блокаторы

  Эналаприл может безопасно назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кадиологической дозировке), тромболитиками и β-блокаторами.

  Особенности применения

  Меры предосторожности

  Эналаприл следует с осторожностью применять пациентам с затруднением оттока крови из левого желудочка сердца, ИБС, заболеваниями сосудов мозга.

  Во время лечения эналаприлом необходим систематический контроль АД и функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью. У пациентов, получающих диуретики, дозу диуретиков, по возможности, следует уменьшить до начала лечения эналаприлом. В период лечения следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови. Артериальная гипотензия чаще развивается на фоне гиповолемии, ограничения потребления соли, при гемодиализе, на фоне диареи или рвоты, во время хирургических операций или анестезии с использованием соединений, вызывающих артериальную гипотензию.

  В тех случаях, когда гипотензия принимает упорный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом.

  У пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения эналаприлом, может привести к ухудшению функции почек, повышению содержания мочевины и креатинина в сыворотке.

  При назначении эналаприла, описаны редкие случаи ангионевротического отека (чаще у пациентов негроидной расы). В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и установить постоянное наблюдение за пациентом до полного исчезновения симптомов. Антигистаминные препараты при этом оказывают положительный эффект. При развитии удушья на фоне отека следует ввести подкожно раствор эпинефрина (адреналина) 0,1 % (0,3-0,5 мл) и/или принять меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

  В редких случаях прием ингибиторов АПФ на фоне гипосенсибилизации аллергенами перепончатокрылых или диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN69) вызывает тяжелые анафилактоидные реакции. У таких пациентов рекомендуется применение антигипертензивных средств другого класса.

  Имеются сообщения о возникновении обратимого непродуктивного кашля при лечении ингибиторами АПФ.

  У пациентов, получавших эналаприл в течение 48 недель, наблюдается повышение уровня калия в сыворотке на 0,02 мэкв/л. При лечении эналаприлом следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

  Эналаприл

  Регистрационный номер

  Торговое наименование

  Международное непатентованное наименование

  Лекарственная форма

  Состав

  Инворил ® 5 мг В одной таблетке содержится :

  Активное вещество: эналаприла малеат 5 мг

  Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, малеиновая кислота, цинка стеарат, кроскармеллоза натрия, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный.

  Инворил ® 10 мг В одной таблетке содержится:

  Активное вещество: эналаприла малеат 10 мг

  Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, малеиновая кислота, цинка стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, краситель солнечный закат жёлтый.

  Инворил ® 20 мг В одной таблетке содержится :

  Активное вещество: эналаприла малеат 20 мг

  Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, малеиновая кислота, цинка стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, железа оксид (жёлтый).

  Описание

  Таблетки 5 мг: белого цвета, бочкообразной формы, с выгравированной надписью “5” на одной стороне и риской на другой стороне.

  Таблетки 10 мг: бледно-оранжевого цвета с незначительной «мраморностью», бочкообразной формы, с выгравированной надписью “10” на одной стороне и риской на другой стороне.

  Таблетки 20 мг: без оболочки, бочкообразной формы, светло желтого цвета, с гравировкой “20” на одной стороне и риской на другой стороне.

  Фармакотерапевтическая группа

  Код АТХ

  Фармакологические свойства

  Фармакодинамика

  Эналаприл — антигипертензивный препарат, из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост -и преднагрузка на миокард.

  Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

  Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

  При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.

  Обладает некоторым диуретическим эффектом.

  Время наступления гипотензивного эффекта при приёме внутрь — 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 месяцев и более.

  Фармакокинетика

  После приёма внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.

  Эналаприл до 50 % связывается с белками плазмы крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата 40 %.

  Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата — 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

  Период полувыведения эналаприлата около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками — 60 % (20 % — в виде эналаприла и 40 % — в виде эналаприлата), через кишечник — 33 % (6 % — в виде эналаприла и 27 % — в виде эналаприлата).

  Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

  Показания

  Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

  Противопоказания

  Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отёка, связанного с лечением ингибиторами АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отёк, порфирия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  С осторожностью

  С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушением показателей гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печёночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приёме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет), угнетении костномозгового кроветворения; состояниях, сопровождающихся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота).

  Способ применения и дозы

  Назначают внутрь независимо от времени приёма пищи. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно использование эналаприла в других дозировках: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.

  При монотерапии артериальной гипертензии — начальная доза 5 мг I раз в сутки.

  При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приёма начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости, дозу можно увеличить до 40 мг/сут. в 2 приёма. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу — 10 — 40 мг/сут., разделённую на 1- 2 приёма. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.

  Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.

  В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения Инворила ® . Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг/сут.

  Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки.

  При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2,5 — 5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.

  При хронической сердечной : недостаточности начальная доза составляет — 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5 — 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД, но не выше 40 мг/сут. однократно или в 2 приёма. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт. ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2 — 4 нед. или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5 -20 мг/сут. за 1-2 приёма.

  У пожилых чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым-1,25 мг.

  При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5 — 10 мг/сут, при КК до 30-10 мл/мин — 2, 5 — 5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин — 1,25 — 2,5 мг/сут только в дни диализа.

  Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

  Препарат применяют как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

  Побочное действие

  Инворил ® в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда или инсульт (обычно связаны с выраженным снижением артериального давления), крайне редко аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, синдром Рейно.

  Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2- 3 %), очень редко при применении высоких доз — нервозность, депрессия, парестезии.

  Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боль в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха.

  Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, боль в горле, охриплость голоса, легочные инфильтраты, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

  Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, крайне редко дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит, интестинальный ангионевротический отёк (очень редко).

  Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия у пациентов, страдающих сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приёма внутрь или инсулин. Отмечаются в некоторых случаях снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

  Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, редко протеинурия.

  Прочие: алопеция, снижение либидо, импотенция, приливы.

  Передозировка

  Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

  Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В лёгких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжёлых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин).

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  При одновременном назначении эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ингибиторы ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития — к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

  У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, и принимающих НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, сопутствующее применение ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти изменения обратимы.

  Одновременный приём с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность препарата.

  Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

  Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета — адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, гидралазин, празозин.

  Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

  Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

  Совместное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин, гипогликемические средства для приёма внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Эта наиболее часто отмечается в течение первых недель совместного применения, а также у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приёма внутрь и инсулин, необходим контроль уровня глюкозы крови, особенно в течение первого месяца совместного применения с ингибиторами АПФ. Ингибиторы АПФ уменьшают выведение лития почками, и усиливают риск развития литиевой интоксикации. При необходимости назначения солей лития необходим контроль уровня лития в сыворотке крови.

  Симптомокомплекс, включающий покраснение лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию, описан в редких случаях при совместном применении препаратов золота для парентерального использования (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ (эналаприл).

  Особые указания

  Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным объёмом Циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) повышен риск внезапного и выраженного снижения артериального давления после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации артериального давления (АД). В случае повторного выраженного снижения АД, следует уменьшить дозу или отменить препарат.

  Применение высокопрочных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

  До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.

  Следует тщательно наблюдать за больными с тяжёлой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.’

  Внезапная отмена лечения не приводит к развитию синдрома «рикошета» (резкому подъёму АД).

  За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении артериального давления, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путём введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

  Перед исследованием функций паращитовидных желёз следует отменить.

  Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

  В начале лечения, до завершения периода подбор дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

  Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

  Форма выпуска

  Таблетки по 5, 10 и 20 мг.

  Инворил ® таблетки 5 мг, 10 мг: по 10 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги; по 2 или 3 стрипа с инструкцией по применению в картонной пачке.

  Инворил ® таблетки 20 мг: по 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из алюминиевой фольги (стрип). По 1, 2, 3 стрипа в картонной коробке с инструкцией по применению.

  Хранение

  Хранить в недоступном для детей месте.

  Срок годности

  Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

  Эналаприл

  

  

  • Каталог продукции (Беларусь)

  Эналаприл

  Enalapril

  Международное непатентованное название

  Применение эналаприла при не­осложненной АГ основывается на надежной доказательной базе. По способности контролировать АД эналаприл является золотым стандартом среди ингибиторов АПФ.

  Категория продукции

  Форма отпуска

  Область применения

  Лекарственная форма

  Дозировка и фасовка

  5мг, 10мг, 20мг №20,30,60

  Инструкция

  

  Эналаприл 5 мг и 10 мг: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Таблетки дозировкой 10 мг имеют риску.

  Эналаприл 20 мг: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

  Каждая таблетка содержит:

  активное вещество: эналаприла малеат – 5 мг, 10 мг или 20 мг.

  вспомогательные вещества: картофельный крахмал, магния стеарат, лактоза моногидрат, тальк.

  Таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг.

  Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

  • Лечение артериальной гипертензии.
  • Лечение симптоматической сердечной недостаточности.
  • Профилактика симптоматической сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤35%).

  Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи. Препарат следует принимать в одно и тоже время дня.

  Риска на таблетках предназначена исключительно для облегчения приема одной таблетки (путем разламывания таблетки на две половинки).

  При необходимости приема эналаприла в дозе 2,5 мг рекомендуется использование других препаратов эналаприла в соответствующей дозировке и лекарственной форме.

  Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.

  Артериальная гипертензия

  Эналаприл назначают в начальной дозе от 5 мг/сут до 20 мг/сут, в зависимости от степени артериальной гипертензии и состояния пациента. При легкой степени артериальной гипертензии рекомендованная начальная доза составляет от 5 мг до 10 мг.

  У пациентов с высокой активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, реноваскулярная гипертензия, дефицит солей и/или дегидратация, декомпенсация сердечной деятельности или тяжелая форма артериальной гипертензии) может наблюдаться резкое снижение артериального давления после приема первой дозы. Таким пациентам рекомендована начальная доза Эналаприла 5 мг или меньше, а начало лечения должно проводиться под наблюдением врача.

  Так как предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может привести к дегидратации и риску развития артериальной гипотензии, пациентам, получавшим такое лечение, рекомендована рекомендована начальная доза Эналаприла 5 мг и меньше. Если возможно, прием диуретиков следует прекратить за 2 – 3 дня перед началом приема Эналаприла. Следует контролировать функцию почек и уровни калия в сыворотке крови.

  Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза составляет 20 мг, максимальная поддерживающая доза – 40 мг в сутки.

  Сердечная недостаточность / бессимптомная дисфункция левого желудочка

  При лечении сердечной недостаточности Эналаприл применяют наряду с диуретиками и, когда это целесообразно, с препаратами наперстянки и бета-блокаторами. Рекомендуемая начальная доза эналаприла составляет 2,5 мг 1 раз/сут. Для определения начального влияния на артериальное давление прием Эналаприла следует начинать под тщательным наблюдением врача. Если симптоматическая артериальная гипотензия отсутствует, или проведено ее эффективное лечение, следует постепенно повышать дозу Эналаприла до достижения обычной поддерживающей дозы 20 мг (за один прием или разделенная на 2 приема). При этом необходимо учитывать переносимость Эналаприла пациентом. В среднем для подбора оптимальной дозы требуется 2 – 4 недели. Максимальная поддерживающая доза – 40 мг в сутки, разделенная на 2 приема

  Рекомендованное титрование дозы препарата Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью/бессимптомной дисфункцией левого желудочка:

  Неделя	Доза, мг/сут
  Неделя 1-я	Дни с 1-го по 3-й: 2,5 мг/сутки* за один прием Дни с 4-го по 7-й: 5 мг/сутки, разделенные на 2 приема
  Неделя 2-я	10 мг/сутки за один прием или разделенные на 2 приема
  Недели 3-я и 4-я	20 мг/сутки за один прием или разделенные на 2 приема

  * – следует соблюдать меры предосторожности у пациентов с нарушениями функции почек или применяющих диуретик. При необходимости приема 2,5 мг эналаприла рекомендуется использование других препаратов, содержащих эналаприл в соответствующей дозировке и лекарственной форме.

  Перед началом и после начала приема Эналаприла следует часто проверять артериальное давление и функцию почек, поскольку имеются сообщения о развитии артериальной гипотензии и (реже) о последующей почечной недостаточности. Если пациент принимает диуретики, их дозу следует по возможности снизить при начале приема Эналаприла. Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы Эналаприла не свидетельствует о том, что гипотензия будет сохраняться при постоянном приеме Эналаприла, а также не исключает продолжения приема Эналаприла. Следует контролировать уровни калия в сыворотке крови и функцию почек.

  Дозировка при нарушении функции почек.

  Как правило, интервалы между приемами эналаприла должны быть увеличены и/или доза препарата должна быть снижена.

  Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до Противопоказания

  Гиперчувствительность к эналаприлу, любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, или к любому другому ингибитору АПФ.

  Ангионевротический отек в анамнезе (в т. ч. связанный с применением ингибиторов АПФ).

  Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

  Второй и третий триместры беременности (см. разделы «Меры предосторожности» и «Применение во время беременности и кормления грудью»).

  Применение в комбинации с лекарственными средствами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с нарушением функций почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м 2 ) (см. разделы «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»).

  Детский возраст (до 18 лет).

  Очень мало данных относительно передозировки препарата у людей.

  Основными проявлениями передозировки, о которых сообщалось до настоящего времени, является выраженная гипотензия, возникающая в течение 6 часов после приема препарата и сопровождающаяся блокадой ренин-ангиотензиновой системы, и помрачение сознания. Симптомы передозировки ингибиторов АПФ: циркуляторный шок, электролитный дисбаланс, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель. Сообщалось, что после приема эналаприла в дозах 300 мг и 440 мг уровни эналаприлата в сыворотке крови были соответственно в 100 и 200 раз выше, чем при приеме терапевтических доз.

  Лечение: рекомендовано инфузионное введение физиологического раствора натрия хлорида. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует уложить горизонтально, с приподнятыми ногами. При необходимости инфузионно вводят ангиотензин II и/или внутивенно вводят катехоламины. Если эналаприл был принят недавно, принимают меры по его выведению из организма: провоцирование рвоты, промывание желудка, применение абсорбентов и натрия сульфата. Эналаприлат можно вывести из общего кровотока с помощью гемодиализа (см. раздел «Меры предосторожности»). При брадикардии, устойчивой к проводимой терапии, показано использование кардиостимулятора. Следует постоянно контролировать основные показатели жизнедеятельности организма, уровни электролитов в сыворотке крови и концентрации креатинина.

  Симптоматическая гипотензия.

  Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. Вероятность развития артериальной гипотензии выше у пациентов с обезвоживанием, например, вследствие лечения диуретиками, ограничения потребления соли, проведения диализа, диареи или рвоты (см. разделы «Побочное действие» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

  Симптоматическая гипотензия возникала у пациентов с сердечной недостаточностью. Вероятность возникновения такого осложнения повышается с повышением степени тяжести сердечной недостаточности и связана с приемом высоких доз петлевых диуретиков, гипонатриемией или нарушением функции почек. Пациентам с сердечной недостаточностью следует начинать лечение под наблюдением врача, их состояние необходимо наблюдать при каждом изменении дозы Эналаприла и/или диуретика. Аналогичные рекомендации относятся к пациентам с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярными заболеваниями, так как чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

  При возникновении артериальной гипотензии пациента следует перевести в положение лежа на спине и, при необходимости, ввести путем внутривенной инфузии физиологический раствор натрия хлорида. Преходящая гипотензивная реакция не является противопоказанием к последующему лечению, которое может быть продолжено, как только артериальное давление повысится после увеличения объема циркулирующей крови.

  У пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или пониженным артериальным давлением при приеме Эналаприла может наблюдаться дополнительное снижение системного артериального давления. Этот эффект является ожидаемым, и, как правило, не является причиной для прекращения лечения.

  Если артериальная гипотензия становится симптоматической, может быть понадобиться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или Эналаприла.

  Стеноз аортального или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия. Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует с осторожностью применять у пациентов с обструкцией левого вентрикулярного клапана или выносящего тракта, а также избегать применения Эналаприла в случаях кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции.

  Нарушение функции почек. При нарушении функции почек (клиренс креатинина Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  Калийсберегающие диуретики или добавки калия. Ингибиторы АПФ ослабляют выраженность потерь калия, индуцированных применением диуретика. Применение калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавок калия или заменителей соли, содержащих калий, может привести к выраженному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если одновременное применение этих препаратов показано по причине гипокалиемии, их следует применять с осторожностью, часто контролируя уровни калия в сыворотке крови (см. раздел «Меры предосторожности»).

  Диуретики (тиазид или петлевые диуретики). Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может привести к дегидратации и риску развития артериальной гипотензии вначале приема Эналаприла (см. раздел «Меры предосторожности»).

  Гипотензивный эффект может быть ослаблен путем отмены диуретика, увеличения объема циркулирующей крови или повышения потребления соли, или приемом Эналаприла в низкой дозе.

  Другие гипотензивные препараты. Одновременное применение нескольких препаратов, основным или побочным действием которых является снижение артериального давления, может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

  Литий. Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови и его токсичности при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Одновременное прием тиазидных диуретиков и ингибиторов АПФ может приводить к дополнительному повышению концентраций лития и усиливать риск токсического действия лития. Не рекомендуется одновременно принимать Эналаприл и препараты лития, но, если такое назначение является необходимым, следует контролировать уровни лития в сыворотке крови (см. раздел «Меры предосторожности»).

  Трициклические антидепрессанты / антипсихотические препараты / обезболивающие / наркотики. Одновременное применение некоторых обезболивающих препаратов, трициклических антидепрессантов и антипсихотических препаратов с ингибиторами АПФ может сопровождаться дополнительным снижение артериального давления (см. раздел «Меры предосторожности»).

  Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

  НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать антигипертензивное действие диуретиков или ингибиторов АПФ. Совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II или диуретиков и НПВП может также приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови, что может привести к нарушению функции почек. Редко может развиваться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (пациенты пожилого возраста или пациенты с дегидратацией, в том числе вызванной приемом диуретиков). Данная комбинация препаратов должна назначаться с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости, а также после начала комбинированной терапии необходимо провести контроль функции почек и далее проводить его регулярно.

  Препараты золота. Сообщалось о возникновении нитритоидных реакций (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию) у пациентов, одновременно принимающих препараты золота в виде инъекций (натрия ауротиомалат) и ингибиторы АПФ.

  Симпатомиметики. Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

  Антидиабетические средства. Эпидемиологические исследования показывают, что одновременный прием ингибиторов АПФ и антидиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может быть причиной усиления снижения уровня глюкозы в крови, что сопровождается риском развития гипогликемии.

  Такой эффект чаще наблюдается на протяжении первых недель комбинированного лечения, а также у пациентов с нарушениями функции почек (см. разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»).

  Алкоголь. Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

  Ацетилсалициловая кислота, тромболитические средства и бета-блокаторы. Эналаприл можно безопасно принимать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах, применяемых в кардиологической практике), тромболитиками и бета-блокаторами.

  Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

  Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

  Двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

  Беременность.

  Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности (см. раздел «Меры предосторожности»). За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ингибитора АПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на антигипертензивную терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно, и при необходимости назначена иная антигипертензивная терапия.

  Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности. При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае, если прием ингибитора АПФ осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимом тщательно контролировать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии (См. раздел «Доклинические данные по безопасности»).

  Лактация.

  На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

  Эналаприл в очень низких концентрациях проникает в грудное молоко концентрациях (см. раздел «Фармакокинетика»). Хотя создаваемые концентрации можно рассматривать как клинически незначимые, использование данного лекарственного средства в период кормления грудью не рекомендуется в случае рождения недоношенных новорожденных, а также в первые несколько недель после рождения в связи с предполагаемым риском неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки, а также недостаточны клиническим опытом.

  При кормлении ребенка более старшего возраста использование данных лекарственных средств возможно в случае, если терапия рассматривается как необходимая для матери и состояние ребенка контролируется с точки зрения возможного развития любых побочных реакций. (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Применение в период беременности и кормления грудью» и «Фармакокинетика»).

  Применение Эналаприла у детей не рекомендовано в связи с отсутствием достаточного количества сведений об эффективности и безопасности применения (см. также разделы «Способ применения и дозы», «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»).

  При управлении автотранспортом и механизмами следует принимать во внимание, что изредка могут возникать головокружение или усталость.

  В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

  Хранить в недоступном для детей месте.

  2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

  По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

  Две, три или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток с инструкцией по применению в пачке из картона.