Что входит в состав препарата Адреналин, когда и как необходимо принимать?

Адреналин-Здоровье

Инструкция

• русский
• қазақша

• Скачать или отправить файл
  

  Торговое название

  Международное непатентованное название

  Лекарственная форма

  Раствор для инъекций 0,18 %, 1 мл

  Состав

  1 мл раствора содержит

  активное вещество – адреналина гидротартрата 1,82 мг

  вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций

  Описание

  Прозрачный бесцветный раствор

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамин- стимуляторы. Эпинефрин.

  Код АТХ С01СА24.

  Фармакологические свойства

  Фармакокинетика

  После внутримышечного или подкожного введения эпинефрин быстро всасывается; максимальная концентрация в крови достигается через 3-10 минут.

  Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия − 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект − через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельно.

  Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

  Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах.

  Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.

  Фармакодинамика

  Адреналин-Здоровье − кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, антигипогликемическое средство. Стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.

  Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц − в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом − систолического), общего периферического сопротивления сосудов.

  Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин − сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом − систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

  Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и понижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.

  Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие.

  Показания к применению

  аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или контакте с аллергенами

  купирование острых приступов бронхиальной астмы

  артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная)

  гипокалиемия, в том числе вследствие передозировки инсулина

  асистолия, остановка сердца

  продление действия местных анестетиков

  AV блокада III степени, остро развившаяся

  Способ применения и дозы

  Назначают внутримышечно, подкожно, внутривенно (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца). При внутримышечном введении действие препарата развивается быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный.

  Анафилактический шок: вводят внутривенно медленно 0,5 мл, разведенные в 20 мл 40 % раствора глюкозы. В дальнейшем, при необходимости, продолжают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл изотонического натрия хлорида или 5 % глюкозы. Если состояние пациента допускает, лучше проводить внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде.

  Бронхиальная астма: вводят подкожно 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз). Возможно внутривенное введение 0,3-0,5 мл в разведенном виде.

  Как сосудосуживающее средство вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

  Асистолия: вводят внутрисердечно 0,5 мл, разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время реанимационных мер − по 1 мл (в разведенном виде) внутривенно медленно каждые 3-5 минут.

  Асистолия у новорожденных: вводят внутривенно по 0,01 мл/кг массы тела каждые 3-5 минут, медленно.

  Анафилактический шок: вводят подкожно или внутримышечно детям в возрасте до 1 года – по 0,05 мл, в возрасте 1 год – 0,1 мл, 2 года – 0,2 мл, 3-4 года – 0,3 мл, 5 лет – 0,4 мл, 6-12 лет – 0,5 мл. При необходимости введения повторяют через каждые 15 минут (до 3 раз).

  Бронхоспазм: вводят подкожно 0,01 мл/кг массы тела (максимально − до 0,3 мл). При необходимости введения повторяют каждые 15 минут (до 3-4 раз) или каждые 4 часа.

  Адреналин (Adrenalin)

  Владелец регистрационного удостоверения:

  Лекарственная форма

  Форма выпуска, упаковка и состав препарата Адреналин

  Раствор для инъекций в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

  1 мл
  адреналина битартрат	1.82 мг,
  что соответствует содержанию адреналина (эпинефрина)	1 мг

  Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8 мг, натрия метабисульфат – 1 мг, динатрия эдетата дигидрат – 0.3 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1М – до рН 2.2-5.0, вода д/и – до 1 мл.

  1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
  1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
  1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные (для стационаров).
  1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные (для стационаров).
  1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные (для стационаров).
  1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (50) – пачки картонные (для стационаров).
  1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (100) – пачки картонные (для стационаров).

  Фармакологическое действие

  Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

  Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

  Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой – его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

  Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени – скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

  Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

  Фармакокинетика

  Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T 1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

  Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

  Выделяется с грудным молоком.

  Показания активных веществ препарата Адреналин

  Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

  Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

  Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

  Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

  Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

  Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

  Эпизоды полной AV-блокады (с развитием синкопального состояния (синдром Морганьи-Адамса-Стокса)).

  Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

  С целью остановки кровотечения.

  Открыть список кодов МКБ-10

  Код МКБ-10	Показание
  E16.2	Гипогликемия неуточненная
  I44	Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада ножки пучка [Гиса]
  I45.9	Нарушение проводимости неуточненное
  I46	Остановка сердца
  I95	Гипотензия
  J45	Астма
  L50	Крапивница
  R57	Шок, не классифицированный в других рубриках
  R58	Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
  T78.0	Анафилактический шок, вызванный патологической реакцией на пищу
  T78.2	Анафилактический шок неуточненный
  T78.3	Ангионевротический отек (отек Квинке)
  T80.3	Реакции на АВО-несовместимость
  T80.4	Реакции на Rh-несовместимость
  T80.5	Анафилактический шок, связанный с введением сыворотки
  T80.6	Другие сывороточные реакции
  T88.7	Патологическая реакция на лекарственное средство или медикаменты неуточненная

  Режим дозирования

  Применяют п/к, в/м, в/в капельно, местно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации.

  Местно применяют для остановки кровотечений – используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

  Побочное действие

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах – желудочковые аритмии; редко – аритмия, боль в грудной клетке, отек легких.

  Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

  Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, тик, головокружение, нервозность, чувство усталости, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

  Со стороны мочевыделительной системы: редко – затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

  Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

  Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение.

  Противопоказания к применению

  Повышенная чувствительность к эпинефрину; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, хроническая сердечная недостаточность 3-4 степени, феохромоцитома, острая и хроническая артериальная недостаточность, гиперкалиемия, шок неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), холодовая травма, органические повреждения головного мозга, закрытоугольная глаукома; детский и подростковый возраст до 18 лет (кроме состояний непосредственно угрожающих жизни); беременность, период грудного вскармливания; одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана).

  Эпинефрин в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.

  При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.

  Метаболический ацидоз, ИБС, артериальная гипертензия, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе – артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), сахарный диабет, гипертиреоз, давняя бронхиальная астма и эмфизема, церебральный атеросклероз, болезнь Паркинсона, тетраплегия, судорожный синдром, гиперплазия предстательной железы и/или трудности при мочеиспускании; пожилой возраст; парезы и параличи, повышение сухожильных рефлексов при травме спинного мозга.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

  Применение у детей

  Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (кроме состояний непосредственно угрожающих жизни).

  Применение у пожилых пациентов

  Особые указания

  В период лечения рекомендовано определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение АД, диуреза, минутного объема кровотока, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

  Чрезмерные дозы эпинефрина при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

  Эпинефрин увеличивает уровень глюкозы в плазме крови, в связи с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевипы.

  Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

  Применение эпинефрина для коррекции артериальной гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением. При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой артериальной гипотензии.

  Резкое повышение АД при применении эпинефрина может приводить к развитию кровоизлияния, особенно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

  У пациентов с болезнью Паркинсона могут наблюдаться психомоторное возбуждение или временное ухудшение симптомов заболевания при применении эпинефрина, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при применении эпинефрина у данной категории лиц.

  Не вводить повторно в одни и те же участки, во избежание развития некроза тканей.

  Не рекомендуется введение эпинефрина в ягодичные мышцы.

  Лекарственное взаимодействие

  Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

  Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

  При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) – снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи – усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

  Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

  Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих β-адреноблокаторы. В этом случае в/в применяют сальбутамол.

  Одновременное применение эпинефрина с ингибиторами МАО (ирокарбазин, селегилин, а также фуразолидон) может вызывать внезапное и выраженное повышение АД, гинерпиретический криз, головную боль, аритмии, рвоту; с нитратами – ослабление их терапевтического действия. С феноксибензамином – усиление антигипертензивного действия и тахикардию; с фенитоином – внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы – взаимное усиление действия.

  Возможно удлинение интервала QT при одновременном применении эпинефрина со следующими препаратами: с антиаритмическими препаратами (такими как лидокаин, амиодарон, соталол и др.), с антибиотиками (такими как эритромицин, левофлоксацин и др.), с антигистаминными препаратами (такими как лоратадин, димедрол и др.), с трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами (такими как амитриптилин, имипрамин, сертралин, хлорпромазин и др.), с нейролептиками (такими как галонеридол, рисперидон и др.), с антагонистами допаминовых рецепторов (такими как домперидон др.), с противомалярийными препаратами (такими как хлорохин, мефлохин и др.), с противогрибковыми препаратами (такими как кетоконазол, флуконазол и др.), с антигипертензивными препаратами (такими как индапамид, эфедрин и др.), может вызывать удлинение интервала QT.

  Одновременное применение эпинефрина с диатриазиатами, йогаламовой или йоксагловой кислотами – усиление неврологических эффектов, с алкалоидами спорыньи может вызвать усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

  Описание препарата АДРЕНАЛИН-ЗДОРОВЬЕ (ADRENALIN-ZDOROVYE)

  

  Форма выпуска, состав и упаковка

  Раствор для инъекций 0.18% бесцветный, прозрачный.

  1 мл
  эпинефрин (в форме гидротартрата)	1.82 мг

  Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е223), натрия хлорид, вода д/и.

  1 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – коробки картонные.
  1 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – коробки картонные.
  1 мл – ампулы стеклянные (5) с режущим керамическим диском – коробки картонные с перегородками.
  1 мл – ампулы стеклянные (10) с режущим керамическим диском – коробки картонные с перегородками.

  Фармакологическое действие

  Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

  Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

  Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой – его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

  Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени – скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

  Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

  Фармакокинетика

  Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T 1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

  Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

  Выделяется с грудным молоком.

  Показания к применению

  Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

  Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

  Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

  Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

  Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

  Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

  Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

  Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах – отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

  С целью остановки кровотечения.

  Режим дозирования

  Индивидуальный. Вводят п/к, реже – в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей – 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

  Местно применяют для остановки кровотечений – используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

  Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД;
  • при применении в высоких дозах – желудочковые аритмии;
  • редко – аритмия, боль в грудной клетке.

  Со стороны нервной системы:

  • головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

  Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота.

  Со стороны мочевыделительной системы:

  • редко – затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

  Аллергические реакции:

  • ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

  Прочие:

  • гипокалиемия, повышенное потоотделение;
  • местные реакции – боль или жжение в месте в/м инъекции.

  Противопоказания к применению

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

  Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

  Описание препарата АДРЕНАЛИН (ADRENALINE)

  

  Форма выпуска, состав и упаковка

  Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

  1 мл
  эпинефрина гидротартрат	1.82 мг

  Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (E223), натрия хлорид, вода д/и.

  1 мл – ампулы (5) – вкладыши (2) из пленки поливинилхлоридной – пачки картонные.

  раствор для инъекций 1.82 мг/мл: амп. 1мл 10 шт.
  Рег. №: 16/12/2394 от 24.06.2015 – Действующее

  Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

  1 мл
  эпинефрина гидротартрат	1.82 мг

  Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е223), натрия хлорид, вода д/и.

  1 мл – ампулы (5) – вкладыши (2) – пачки картонные.

  Фармакологическое действие

  Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

  Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

  Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой – его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

  Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени – скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

  Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

  Фармакокинетика

  Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T 1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

  Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

  Выделяется с грудным молоком.

  Показания к применению

  Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

  Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

  Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

  Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

  Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

  Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

  Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

  Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах – отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

  С целью остановки кровотечения.

  Режим дозирования

  Индивидуальный. Вводят п/к, реже – в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей – 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

  Местно применяют для остановки кровотечений – используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

  Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД;
  • при применении в высоких дозах – желудочковые аритмии;
  • редко – аритмия, боль в грудной клетке.

  Со стороны нервной системы:

  • головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

  Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота.

  Со стороны мочевыделительной системы:

  • редко – затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

  Аллергические реакции:

  • ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

  Прочие:

  • гипокалиемия, повышенное потоотделение;
  • местные реакции – боль или жжение в месте в/м инъекции.

  Противопоказания к применению

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

  Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

  Адреналин

  

  Московский эндокринный завод

  Аналоги Адреналин

  

  

  Товары из категории – Средства от пониженного давления

  

  

  

  

  

  

  Тверская фармацевтическая фабрика

  

  

  Инструкция по применению

  Немного фактов

  Адреналин – гипертензивный препарат, который оказывает стимулирующее действие на альфа- и бета-адренорецепторы. Обладает выраженными антиаллергическими, бронхолитическими, гипергликемическими и кардиостимулирующими свойствами. Используется для поддержания функций жизненно важных систем при острых состояниях – обострение стенокардии, миокардит и т.д.

  

  Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

  Адреномиметик широко применяется в медицинской практике для симптоматического лечения нескольких групп заболеваний:

  • E16.0 – лекарственная гипогликемия;
  • H40.0 – глазная гипертензия;
  • H40.1 – первичная открытоугольная глаукома;
  • I46 – внезапное прекращение деятельности миокарда;
  • I95 – артериальная гипотония;
  • J45 – приступы удушья различного генеза (астма);
  • L50 – крапивная лихорадка;
  • R57.1 – критическое снижение объема циркулирующей крови (гиповолемический шок);
  • R58 – неклассифицированные формы кровотечений;
  • T78.2 – анафилаксия;
  • T78.3 – отек Квинке;
  • T88.7 – нежелательные реакции на лекарственные средства;
  • Z01.0 – аппаратное офтальмологическое обследование.

  Биохимический состав и форма выпуска

  Медпрепарат Адреналин выпускается в форме слабоокрашенной или бесцветной жидкости для парентерального введения в стеклянных ампулах. В 1 мл концентрата содержится:

  • адреналин (эпинефрин) – 1 мг;
  • хлороводородная кислота – 0.01 моль/л;
  • пиросульфит натрия;
  • хлорбутанол.

  Ампулы емкостью по 1 мл упаковываются в ячейковые пластины из ПВХ по 5 штук. В Красно-белой коробке содержится 5 ампул с раствором и инструкция по применению гипертензивного средства.

  Фармакотерапевтические свойства

  Терапевтическая активность лекарства связана с воздействием на альфа- и бета-адренорецепторы, а также возбуждением симпатической нервной системы. Эпинефрин обладает выраженными вазоконстрикторными свойствами – суживает кровеносные сосуды в слизистых оболочках, скелетных мышцах и органах брюшины. Это приводит к повышению АД и увеличению количества сокращений миокарда.

  

  Согласно инструкции, гипертензивный препарат стимулирует рефлекторное возбуждение нервных окончаний, которые оказывают на миокард тормозящее влияние. Эпинефрин может вызывать побочные действия в виде экстрасистолии, болезненного учащенного сердцебиения и т.д. Поэтому кардиостимулятор следует с осторожностью использовать при стенокардии, а также во время хирургической операции под общим наркозом.

  Адреномиметик стимулирует расслабление мускулатуры ЖКТ и бронхов, нормализует сократительные функции скелетных мышц, увеличивает потребность миокардиальной ткани в кислороде и повышает концентрацию сахара в крови. Это способствует усилению тканевого обмена и повышению тонуса мышечных волокон.

  

  Показания к применению

  Растворный препарат используется в качестве кардиостимулирующего, бронхолитического и противоаллергического средства при развитии таких заболеваний:

  • астма физического усилия;
  • крапивная лихорадка;
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • анафилактический шок;
  • аллергия на пищевые продукты;
  • ангионевротический отек;
  • передозировка инсулином;
  • частичная антриовентикулярная блокада;
  • артериальная гипотония;
  • бронхоспазмы под общим наркозом;
  • приапизм;
  • открытоугольная глаукома.

  

  Также инструкцией по применению рекомендуется использовать эпинефрин при поверхностных кровотечениях, открытой операции на сердце, гипогликемии и необходимости увеличить продолжительность анальгезирующего эффекта анестетиков.

  Дозировочный режим

  Для остановки кровотечений при повреждении кожи или слизистой достаточно приложить к месту поражения ватный тампон, смоченный в лекарственной жидкости. В большинстве случаев Адреналин используется для парентерального введения: в/м, п/к и в/в (струйно, капельно). Дозировочный режим во многом зависит от цели применения адреномиметика:

  • отек Квинке и аллергия немедленного типа – не более 0.25 мг эпинефрина внутривенно (предварительно концентрат разводят с 10 мл физраствора);
  • бронхоспазмы – подкожно 0.5 мг 3 раза подряд с интервалом между инъекциями в 20 минут;
  • артериальная гипотония – в/в инфузионно со скоростью вливания лекарства до 0.001 мг в минуту;
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса – инфузионно 1 мг эпинефрина, предварительно смешанного с 250 мг изотонического раствора глюкозы;
  • асистолия – внутрисердечно раствор из 0.5 мг концентрата, смешанного с 10 мл физраствора.

  

  В педиатрической практике оптимальную дозу препарата определяют по возрасту и массе тела пациента. В большинстве случаев детям назначают не более 0.5 мл эпинефрина в сутки.

  Особые указания

  Кардиостимулятор может вызывать побочные действия в случае нерационального использования раствора. У больных с гипертонической болезнью эпинефрин провоцирует развитие стенокардии. Поэтому при наличии серьезных кардиологических заболеваний, таких как сердечная недостаточность или миокардит, медпрепарат используют только под наблюдением врача.

  Инфузии желательно совершать в центральные крупные вены, используя при этом оборудование для регуляции скорости вливания лекарственного раствора. В процессе терапии необходимо контролировать работу сердечной мышцы, уровень ионов калия в системном кровотоке, давление в легочных сосудах, объем кровообращения и т.д.

  

  Пациентам с сахарным диабетом рекомендуется увеличивать дозу инсулина и других производных сульфонилмочевины. Эпинефрин повышает содержание сахара в крови, что чревато развитием гипергликемии и диабетической комы.

  Не рекомендуется использовать вазоконстрикторное средство курсами. При постоянном суживании кровеносных сосудов ухудшается питание мягких тканей. Впоследствии это может привести к развитию некроза или гангрены.

  Гестация и лактация

  Инструкция не рекомендует использовать адреномиметик в период гестации и лактации. Сужение капилляров в органах малого таза и брюшной полости чревато повышением тонуса матки и, как результат, выкидышем или преждевременными родами.

  Совместимость с алкоголем

  При использовании адреномиметика категорически не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки. Этанол стимулирует активность надпочечников, вследствие чего в кровоток выбрасывается большое количество природного эпинефрина. На фоне приема сосудосуживающего препарата это может привести к резкому повышению АД.

  Взаимодействие с медикаментами

  Раствор Адреналина не сочетают с нижеперечисленными медикаментами:

  • сердечные гликозиды – увеличивают вероятность развития аритмии и тахикардии;
  • диуретические средства – потенцируют компрессорный эффект адреномиметика;
  • Феноксибензамин – приводит к болезненному учащенному сердцебиению;
  • заменители гормонов вилочковой железы – усиливают вазоконстрикторную и гипергликемическую активность эпинефрина;
  • алкалоиды спорыньи – усиливают сосудосуживающий эффект, вследствие чего повышает вероятность некротизации тканей;
  • ингибиторы МАО – провоцируют рвоту и гипертонический криз.

  

  Адреномиметик угнетает терапевтическую активность седативных средств и наркотических анальгетиков. Это следует учитывать при проведении хирургических операций под местным или общим наркозом.

  Эпинефрин легко разрушается под воздействием щелочей и кислот, поэтому сочетанное использование упомянутых лекарств приводит к снижению терапевтической активности адреномиметика.

  Передозировка

  Парентеральное введение высоких доз эпинефрина чревато возникновением таких побочных реакций:

  • головная боль;
  • одышка;
  • повышение АД;
  • гипертонический криз;
  • бледность кожи;
  • цианоз губ;
  • брадикардия;
  • озноб;
  • метаболический ацидоз;
  • кровоизлияния в мозг;
  • тошнота и рвота;
  • фибрилляция предсердий;
  • инфаркт миокарда.

  Чтобы предотвратить остановку сердца, рекомендуется использовать в качестве антидота альфа- и бета-адреноблокаторы. При улучшении самочувствия необходимо в течение 3-4 дней контролировать функции миокарда.

  Побочные эффекты

  В 84% случаев медпрепарат вызывает нарушения со стороны сердечно-сосудистой, нервной и пищеварительной систем, побочными проявлениями которых могут быть:

  • тревожное состояние;
  • панические атаки;
  • головокружение;
  • нарушение терморегуляции;
  • психомоторное возбуждение;
  • мышечные судороги;
  • тремор рук;
  • нервозность;
  • шизофреноподобные расстройства;
  • рвотные позывы;
  • боли в животе;
  • диарея;
  • гипокалиемия.

  

  При гиперчувствительности к эпинефрину у пациентов проявляются симптомы аллергических реакций: полиморфная эритема, отек Квинке, зуд, бронхоспазмы и т.д.

  Противопоказания

  Запрещается использовать адреномиметическое средство при наличии следующих патологических состояний и заболеваний:

  • фибрилляция желудочков;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • тахиаритмия;
  • обструктивная кардиомиопатия;
  • беременность и лактация;
  • гиперчувствительность;
  • феохромоцитома.

  

  С особой осторожностью нужно использовать лекарство пациентам, которые страдают следующими кардиологическими, неврологическими, офтальмологическими и эндокринными заболеваниями:

  • церебральный атеросклероз;
  • фибрилляция предсердий;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • болезнь Бюргера;
  • эндартериит;
  • гиповолемия;
  • геморрагический шок;
  • судорожный синдром;
  • сахарный диабет;
  • легочная гипертензия;
  • метаболический ацидоз;
  • болезнь Паркинсона;
  • гиперплазия простаты;
  • закрытоугольная глаукома.

  Для профилактики аритмии рекомендуется использовать эпинефрин в сочетании с адреноблокаторами. При ухудшении самочувствия нужно отказаться от терапии и обратиться за помощью к кардиологу.

  Аналоги

  Структурными аналогами Адреналина являются медикаменты на основе эпинефрина. При изменении схемы лечения адреномиметик можно заменить такими лекарствами:

  • Глаукозан;
  • Тоноген;
  • Эпиренан;
  • Допамин;
  • Кардиджект;
  • Рацепинефрин;
  • Стиптиренал;
  • Глауконин;
  • Аднефрин;
  • Реностиптицин;
  • Паранефрин.

  Вышеперечисленные альфа- и бета-адреностимуляторы рекомендуется использовать только по рекомендации врача. Некоторые из них не применяются в педиатрии по причине высокого риска развития аллергических эффектов.

  Условия продажи и хранения

  Гипертензивный медпрепарат отпускается в аптечных сетях без письменного назначения от врача. Раствор хранится в недоступном для маленьких детей месте в оригинальной коробке при температуре 15-25 градусов Цельсия. Срок годности лекарства составляет 24 месяца с момента производства.

  Адреналин-Здоровье : инструкция по применению

  Состав

  Действующее вещество: epinephrine;

  1 мл адреналина тартрата 1,82 мг

  Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций.

  Раствор для инъекций.

  Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

  Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и допаминергические препараты.

  Фармакологические свойства.

  Фармакологические. Кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертонический, антигипогликемичний средство.

  Препарат стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.

  Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca 2+ . Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц – в меньшей степени), повышение артериального давления (главным образом – систолического), общего периферического сопротивления сосудов.

  Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг / кг / мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг / кг / мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг / кг / мин – сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом – систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы свыше 0,3 мкг / кг / мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

  Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция β 2 -адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.

  Расширяет зрачки, способствует снижению выработки внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

  Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия – 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект – через 20 минут), при введении время начала эффекта вариабельны.

  Фармакокинетика. При в или подкожном введении быстро всасывается C max в крови достигается через 3-10 минут. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется МАО (в ванилилминдальной кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонам. Т ½ при внутривенном введении составляет 1-2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками.

  Показания

  • Аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или контакте с аллергенами.
  • Бронхиальная астма – купирование приступа.
  • Артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная).
  • Гипогликемия вследствие передозировки инсулина.
  • Асистолия, остановка сердца.
  • Продление действия местных анестетиков.
  • AV-блокада III степени, остро развилась.

  Противопоказания

  Повышенная чувствительность к компонентам препарата гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелый аортальный стеноз, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, феохромоцитома, глаукома, шок (кроме анафилактического), общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа; ИИ период родов; применения на участках пальцев рук и ног, на участках носа, гениталий.

  Особые меры безопасности

  Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы ее устранения недоступны, при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса.

  При необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузию следует проводить в большую, лучше в центральную вену.

  При проведении инфузии рекомендуется проведение мониторинга концентрации K + в сыворотке крови, артериального давления, диуреза, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии.

  Применение препарата больным сахарным диабетом увеличивает гликемию, в связи с чем требуются более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.

  Адреналин не желательно применять длительное время, поскольку сужение периферических сосудов может приводить к развитию некроза или гангрены.

  При прекращении лечения дозу адреналина следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

  Антагонистами адреналина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

  При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

  • с наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами – ослабление их эффектов
  • с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином , средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином – повышение риска развития аритмий;
  • с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • с антигипертензивными средствами (в т. ч. с диуретиками) – снижение их эффективности;
  • с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический кризисов, головная боль, аритмии сердца, рвота
  • с нитратами – ослабление их терапевтического действия;
  • с феноксибензамином – усиление гипотензивного эффекта и тахикардия
  • с фенитоином – внезапное снижение артериального давления и брадикардия, которые зависят от дозы и скорости введения адреналина;
  • с препаратами гормонов щитовидной железы – взаимное усиление действия;
  • с астемизолом, цизапридом, терфенадином – удлинение QT-интервала на ЭКГ;
  • с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами – усиление неврологических эффектов
  • с алкалоидами спорыньи – усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены;
  • гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин) – снижение гипогликемического эффекта.

  Особенности применения

  С осторожностью применять больным с желудочковой аритмией, ишемической болезнью сердца, фибрилляцией предсердий, артериальной гипертензией, легочной гипертензией, при инфаркте миокарда (в случае возникновения необходимости применения препарата при инфаркте миокарда следует помнить, что адреналин может усиливать ишемию за счет повышения потребности миокарда в кислороде), метаболическим ацидозом, гиперкапнией, гипоксией, гиповолемией, тиреотоксикозом, у пациентов с окклюзионными заболеваниями сосудов (артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюр герра, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно поскольку существует риск возникновения некроза и гангрены, необходимо контролировать состояние периферического кровообращения), с церебральным атеросклерозом, болезнью Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы.

  При гиповолемии перед применением симпатомиметиков необходимо провести соответствующую гидратацию пациентов.

  Натрия метабисульфит редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

  Применение в период беременности или кормления грудью

  Контролируемых исследований по применению адреналина беременным проводили.

  Не применять во время родов для коррекции гипотензии, поскольку препарат может задерживать второй период родов за счет расслабления мышц матки. При введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонии матки с кровотечением.

  При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

  Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

  В период лечения не рекомендуется вождение автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Способ применения и дозы

  Назначать внутримышечно, подкожно, иногда – внутривенно, внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца). При введении действовать начинает быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный.

  Анафилактический шок: вводить медленно 0,5 мл, разведенных в 20 мл 40% раствора глюкозы. В дальнейшем, при необходимости, продолжать внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг / мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворить в 400 мл 0,9% натрия хлорида или 5% глюкозы. Если состояние пациента допускает, лучше проводить внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл в разбавленном или неразбавленном виде.

  Бронхиальная астма: вводить подкожно 0,3-0,5 мл в разбавленном или неразбавленном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз). Возможно введение 0,3-0,5 мл в разбавленном виде.

  Как сосудосуживающее средство вводить внутривенно капельно со скоростью 1 мкг / мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг / мин).

  Асистолия: вводить внутрисердечно 0,5 мл, разведенных в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Во время реанимационных мероприятий – по 1 мл (в разбавленном виде) внутривенно медленно каждые 3-5 минут.

  Асистолия у младенцев: вводить 10-30 мкг / кг массы тела каждые 3-5 минут, медленно.

  Анафилактический шок: вводить подкожно или внутримышечно по 10 мкг / кг массы тела (максимально – до 0,3 мг). При необходимости введения повторять через каждые 15 минут (до 3 раз).

  Бронхоспазм : вводить подкожно 10 мкг / кг массы тела (максимально – до 0,3 мг). При необходимости введения повторять каждые 15 минут (до 3-4 раз) или каждые 4:00.

  Препарат можно применять детям. Рекомендации по дозировке препарата детям приведены в разделе «Способ применения и дозы».

  Передозировка

  Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахиаритмия, сменяющаяся брадикардией, нарушения сердечного ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, страх, беспокойство, тремор, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно мозгового кровоизлияния (особенно у пациентов пожилого возраста), отек легких, почечная недостаточность, летальный исход. При введении в больших дозах (минимальная летальная доза при подкожном введении – 10 мл 0,18% раствора) развивается мидриаз, значительное повышение артериального давления, тахикардия с возможным переходом в фибрилляцию желудочков.

  Лечение: прекращение введения препарата. Передозировка адреналина можно устранить применением α- и β-адреноблокаторов, быстродействующими нитратами. При тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия. При аритмии назначать парентеральное введение β-адреноблокаторов.

  Побочные реакции

  Со стороны сердца: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, одышка при высоких дозах – желудочковые аритмии редко – аритмия, боль в грудной клетке, изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т).

  Со стороны сосудов: снижение или повышение артериального давления (даже при подкожном введении в обычных дозах вследствие повышения артериального давления возможен субарахноидальное кровоизлияние и гемиплегия).

  Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, головокружение, нервозность, мышечные подергивания; у пациентов с болезнью Паркинсона возможно повышение ригидности и тремора.

  Со стороны психики: тревожное состояние, психоневротичные расстройства, психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя, нарушение сна.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия.

  Со стороны мочевыделительной системы: редко – затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы). Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, мультиформная эритема.

  Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипокалиемия, гипергликемия.

  Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, бронхоспазм.

  Местные реакции: боль или жжение в месте инъекции.

  Прочее: повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, нарушение терморегуляции (похолодание или жар), похолодание конечностей, при повторных инъекциях адреналина может отмечаться некроз вследствие сосудосуживающего действия адреналина (включая некроз печени и почек).

  Адреналин (Эпинефрин)

  

  

  

  Фармакологическое действие

  Альфа- и бета-адреностимулирующее средство. На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0.01 мкг/кг/мин может снижать АД вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0.04-0.1 мкг/кг/мин увеличивает ЧСС и силу сердечных сокращений, УОК и МОК, снижает ОПСС; выше 0.02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0.3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия – 1-2 мин), через 5-10 мин после п/к введения (максимальный эффект – через 20 мин), при в/м введении – время начала эффекта вариабельное.

  Показания

  Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др. аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV блокады III ст.); кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен), артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН, передозировка ЛС), необходимость удлинения действия местных анестетиков; гипогликемия (вследствие передозировки инсулина); открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах – отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия, остановка кровотечения; приапизм (лечение).

  Противопоказания

  Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации. C осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, шок неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе – артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральный атеросклероз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы; одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (фторотана, циклопропана, хлороформа), пожилой возраст, детский возраст.

  Побочные действия

  Со стороны ССС: менее часто – стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах – желудочковые аритмии; редко – аритмия, боль в грудной клетке. Со стороны нервной системы: более часто – головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто – головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания. Со стороны пищеварительной системы: более часто – тошнота, рвота. Со стороны мочевыводящей системы: редко – затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы). Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции. Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема. Прочие: редко – гипокалиемия; менее часто – повышенное потоотделение. Передозировка. Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть. Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия – для снижения АД – альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии – бета-адреноблокаторы (пропранолол).

  Способы применения и дозы

  П/к, в/м, иногда в/в капельно. Анафилактический шок: в/в медленно 0.1-0.25 мг разведенных в 10 мл 0.9% раствора NaCl, при необходимости продолжают в/в капельное введение в концентрации 0.1 м/мл. Когда состояние пациента допускает медленное действие (3-5 мин), предпочтительнее введение в/м (или п/к) 0.3-0.5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение – через 10-20 мин (до 3 раз). Бронхиальная астма: п/к 0.3-0.5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз), или в/в по 0.1-0.25 мг в разбавленном в концентрации 0.1 м/мл. В качестве сосудосуживающего средства вводят в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин). Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии – 0.2-0.4 мг. При асистолии: внутрисердечно 0.5 мг (разбавляют 10 мл 0.9% раствора NaCl или др. раствором); во время реанимационных мероприятий – по 1 мг (в разбавленном виде) в/в каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован возможна эндотрахеальная инстилляция – оптимальные дозы не установлены, должны в 2-2.5 раза превышать дозы для в/в введения. Новорожденные (асистолия): в/в, 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно. Детям, старше 1 мес: в/в, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения по крайней мере 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы – 200 мкг/кг). Возможно использование эндотрахеального введение. Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м – по 10 мкг/кг (максимально – до 0.3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз). Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально – до 0.3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3-4 раз) или каждые 4 ч. Местно: для остановки кровотечений в виде тампонов, смоченных раствором препарата. При открытоугольной глаукоме – по 1 кап 1-2% раствора 2 раза в день.

  Особые указания

  При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену. Внутрисердечно вводится при асистолии, если др. способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса. В период лечения рекомендовано определение концентрации K+ в сыворотке крови, измерение АД, диуреза, МОК, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах. Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде. Увеличивает гликемию, в связи с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины. При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы. Введение эпинефрина при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов. Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены). Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт.ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, вызывает тератогенный эффект. При применении в период кормления грудью следует оценивать риск и пользу вследствие высокой вероятности возникновения побочных эффектов у ребенка. Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением. Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность, поскольку в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации эпинефрина. При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии. Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами. Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.

  Взаимодействие

  Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных ЛС. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с др. симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны ССС; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) – снижение их эффективности. Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами – ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином – усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином – внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы – взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими Q-T-интервал (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), – удлинение Q-T-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами – усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи – усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены). Снижает эффект инсулина и др. гипогликемических ЛС.