Действие и свойства препарата Метозок в инструкции по применению, состав, перечень аналогов, цены и отзывы

Метозок

Состав

В состав препарата входит основной компонент: метопролола сукцинат.

Дополнительные составляющие: гипромеллоза, лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель оранжевый.

Форма выпуска

Выпускается Метозок в форме таблеток, с содержанием активного вещества по 25, 50 и 100 мг, упакованных по 30 штук в пластиковые флаконы или по 10 штук в контурные ячейки.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарство является кардиоселективным бета1-адреноблокатором. Во время лечения не возникает мембраностабилизирующее действие и внутренняя симпатомиметическая активность. При этом проявляется антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект.

Приём в невысоких дозировках способствует блокированию β1-адренорецепторов сердца, снижает образование АМФ из АТФ, которое стимулируют катехоламины, а также уменьшает внутриклеточное течение ионов кальция, проявляет действие, приводящее к урежению ЧСС, угнетению проводимости и возбудимости, понижает сократимость миокарда.

Антигипертензивный эффект обуславливается снижением минутного объёма кровотока и выработки ренина, угнетением деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой и нервной системы, нормализует работу барорецепторов дуги аорты, а также снижением периферических симпатических влияний. Эффективно понижается давление, сохраняясь в нормальном состоянии не менее суток.

Антиангинальное действие обуславливается понижением потребности миокарда в поступлении кислорода путём уменьшения ЧСС, сокращения чувствительности миокарда к влиянию симпатической иннервации. Также снижается количество и тяжёлое течение приступов стенокардии, возрастает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект проявляется путём устранения аритмогенных факторов, например, тахикардии, артериальной гипертензии, повышения активности нервной системы, замедлением AV-проводимости и так далее.

Внутри организма препарат подвергается хорошему всасыванию, проявляя умеренную растворимость в жирных кислотах. Для Метозока характерен интенсивный метаболизм. Максимальная концентрация в составе плазмы крови достигается в течение 6-12ч с момента приёма. В течение терапевтического курса биодоступность возрастает. Употребление еды способно повысить биодоступность, в среднем, на 30%.

Препарат обладает небольшим связыванием с белками плазмы. После приёма внутрь основное вещество полноценно распределяется в тканях, проходит сквозь через плацентарный барьер и ГЭБ, попадает в грудное молоко. Метаболизм препарата протекает в печени, в результате чего образуются активные метаболиты.

Показания к применению

Применение Метозока рекомендовано при:

• артериальной гипертензии;
• хронической сердечной недостаточности;
• ИБС;
• нарушениях сердечного ритма;
• профилактике приступов мигрени;
• функциональных сбоях сердечной деятельности, которые сопровождаютсятахикардией.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

• кардиогенном шоке;
• AV-блокаде II-III cтепени;
• синдроме слабого синусового узла;
• синоатриальной блокаде;
• выраженной брадикардии;
• острой или хронической форме сердечной недостаточности;
• артериальной гипотензии;
• остром инфаркте миокарда;
• тяжёлойбронхиальной астме;
• нарушениях периферического кровообращения;
• одновременном применении ингибиторов МАО и верапамила;
• феохромоцитоме;
• возрасте до 18 лет;
• лактации;
• дефиците лактазы, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции глюкозы или галактозы;
• чувствительности к препарату.

Максимальную осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с: сахарным диабетом, AV-блокадой I cтепени, стенокардией Принцметала, метаболическим ацидозом, бронхиальной астмой, хронической обструктивной болезнью лёгких, тяжёлыми формами недостаточности печени или почек, миастенией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, депрессией, псориазом, нарушениями периферического кровообращения.

Также это требуется при лечении пациенток в период беременности и пожилом возрасте.

Побочные эффекты

При приёме препарата Метозок могут проявиться побочные эффекты, которые затрагивают работу сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной, дыхательной и эндокринной систем.

При этом могут проявиться нежелательные симптомы в виде: брадикардии, ортостатической гипотензии, похолодания нижних конечностей, ощущений сердцебиения, повышенной утомляемости, снижения реакций, головокружений, головной боли, парестезий, судорог, депрессии, проблем со сном, тошноты, боли в животе, запора, диареи, одышки, гипогликемии и так далее.

Не исключено развитие нарушений связанных с работой органов чувств, кожных покровов и лабораторными показателями. Например, отклонения зрения, раздражение глаз и слизистой, конъюнктивит, крапивница, усиление потоотделения, тромбоцитопения, агранулоцитоз и прочее.

Метозок, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции, препарат принимают внутрь по 1 разу в день. При этом делать это рекомендуется с утра, проглатывая таблетку целиком, обильно запивая водой. Чтобы предотвратить развитие брадикардии, дозировка подбирается с учётом индивидуальных особенностей и постепенно увеличивается.

Для лечения артериальной гипертензии или стенокардии устанавливается начальная суточная дозировка 50мг. Если для терапевтического эффекта данной дозы оказывается недостаточно, то она повышается до 100-200 мг.

Неэффективность препарата во время лечения артериальной гипертензии в дозировке 100-200 мг допускает дополнительное применение другого гипотензивного средства.

В других случаях подбор дозировки выполняется индивидуально и при необходимости корректируется или дополняется соответствующими лекарственными препаратами. Длительность приёма может быть достаточно продолжительной и также устанавливается специалистом.

Передозировка

В случаях передозировки Метозоком могут проявиться симптомы в виде: выраженной брадикардии и понижения давления, AV-блокады, нарушения кровообращения, усиления признаков сердечной недостаточности, кардиогенного шока, угнетения дыхания, апноэ, цианоза, повышенной утомляемости, головокружения, потери сознания, тремора, развития судорожного и коматозного состояния, повышения потоотделения, парестезии, бронхоспазма, тошноты, рвоты, гипогликемии или гипергликемии. Как правило, развитие первых симптомов передозировки проявляется в течение 30 мин-2 часов с момента применения препарата.

Лечение передозировки включает промывание желудка, приём адсорбирующих препаратов и проведение другой симптоматической терапии.

Взаимодействие

При приёме с препаратами, которые понижают запасы катехоламинов, – Резерпином, ингибиторами МАО, может усиливаться гипотензивное действие или проявляться выраженная брадикардия. Поэтому необходимо выдерживать перерыв между приёмами этих препаратов от 14 дней.

Лекарства, ингибирующие или индуцирующие активность изофермента CYP2D6, способны оказывать влияние на концентрацию метопролола в составе плазмы.

Отмечено повышение концентрации препарата при сочетании с некоторыми антидепрессантами и нейролептиками, Хинидином, Тербинафином, Целекоксибом, Пропафеноном, Дифенгидрамином, Гидроксихлорином и Циметидином.

Некоторые индукторы изофермента CYP2D6, например, Рифампицин и производные барбитуровой кислоты, понижают концентрацию основного вещества в составе плазмы крови.

Совместный приём препарата с сердечными гликозидами, Амиодароном, Клонидином, антиаритмическими средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами общей анестезии, Гуанфацином и Метилдопой понижает давление и выраженную брадикардию.

Совместный приём Метозока и пероральных гипогликемических препаратов может понизить их эффект, а с инсулином – привести к развитию гипогликемии и осложнить её течение.

Повысить давление и вызвать проявления брадикардии может совместный приём с Эпинефрином, бета-адреноблокаторами, фенилпропаноламином.

Сочетание с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами способно повысить проявление анафилактических реакций.

Особые указания

Лечение пациентов, которые также принимают бета-адреноблокаторы, требует регулярного контроля показателей давления и частоты сердцебиения.

Также может усиливаться выраженность аллергических реакций и отсутствовать эффективность при введении эпинефрина в обычном дозировании.

Если проводится лечение пожилых пациентов, то необходим периодический контроль работы почек. Отмечены случаи усиления симптомов нарушения артериального кровообращения. Понижение эффективности бета-адреноблокаторов наблюдается у курящих пациентов.

Установлены случаи маскировки некоторых клинических проявлений тиреотоксикоза, к примеру, тахикардии. Необходимо знать, что при резкой отмене препарата может усиливаться нежелательная симптоматика. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, также возможна маскировка тахикардии, вызванной гипогликемией.

Появление нарастающей брадикардии, AV-блокады, артериальной гипотензии, бронхоспазма, нарушения работы печени и желудочковых аритмий требует снижения дозировки или прекращения лечения. Также прекращают терапию, когда появляются кожные высыпания или депрессия.

Условия продажи

Условия хранения

Хранят Метозок в сухом тёмном месте, защищённом от детей, при комнатной температуре.

Метозок

Показания к применению

Лечение препаратом показано при следующих заболеваниях:

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия с другими гипотензивными ЛС).

Компенсированная ХСН II-IV ФК по NYHA (в комбинацией со стандартной терапией диуретиками, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика), стенокардия (профилактика приступов).

Профилактика наджелудочковой тахикардии и желудочковой экстрасистолии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала Q-T.

Мигрень – для профилактики приступов.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия для вторичной профилактики инфаркта миокарда (САД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд/мин, интервал P-Q более 0.24 с), выраженные нарушения периферического кровообращения (в том числе при угрозе гангрены), одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); детский возраст (эффективность и безопасность не установлены), прием инотропных лекарственных средств и препаратов, действующих на бета-адренорецепторы; в период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки принимают внутрь, во время или сразу после приема пищи, не разжевывая и запивая жидкостью, 1 раз в сутки (утром).

При артериальной гипертензии начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют др. гипотензивные ЛС, максимальная суточная доза – 200 мг.

Для профилактики приступов стенокардии: 50 мг 1 раз в сутки, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют др. антиангинальные ЛС, максимальная суточная доза – 200 мг.

Профилактика препаратом мигрени – 100-200 мг 1 раз в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией – по 50-200 мг 1 раз в сутки.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда – 200 мг 1 раз в сутки.

Компенсированная ХСН II ФК по NYHA: начальная доза – 25 мг 1 раз в сутки, через 2 нед суточную дозу повышают до 50 мг, далее (при необходимости) доза удваивается с интервалом в 2 нед – до максимальной 200 мг/сут.

Компенсированная ХСН III-IV ФК по NYHA: начальная доза – 12.5 мг 1 раз в сутки, через 2 нед суточную дозу повышают до 25 мг, далее (при необходимости) доза удваивается с интервалом в 2 нед – до максимальной 200 мг 1 раз в сутки.

Профилактика аритмии: 100-200 мг 1 раз в сутки.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы препарата. При печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление сосудов в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивное действие благодаря лечению препаратом обусловлено рефлекторным уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности РААС (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Стабильное снижение АД наблюдается после нескольких недель регулярного приема препарата.

Антиангинальный эффект прпарата определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект препарата обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

Прием препарата предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении препарата в больших дозах (более 100 мг/сут) блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы.

Побочные действия

Частота: очень часто – более 1/10, часто более – 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000.

Следующие побочные эффекты возможны при приеме:

Со стороны ССС: часто – брадикардия, ортостатическая гипотензия (в том числе с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто – временное усиление симптомов СН, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I ст.; редко – нарушения проводимости, аритмия; очень редко – гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость; часто – головокружение, головная боль; редко – повышенная нервная возбудимость, тревога, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто – парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения; очень редко – амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны органов чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз; очень редко – звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, усиление потоотделения; редко – алопеция; очень редко – фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка при физическом усилии; нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.

Прочие: нечасто – повышение массы тела; очень редко – артралгия, тромбоцитопения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

Лечение препаратом может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Препарат может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, прием препарата практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о приеме препарата (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 14 дней. При резком прекращении лечения препаратом может возникнуть синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Барбитураты усиливают метаболизм Метозока вследствии индукции микросомальных ферментов печени.

Пропафенон повышает пламзенную концентрацию препарата в 2-5 раз (вероятно, вследствие ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6).

Одновременное в/в введение верапамила может вызвать брадикардию и выраженное снижение АД.

Антиаритмические ЛС I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции ЛЖ (следует избегать данной комбинации у пациентов с СССУ или нарушением AV проводимости).

Амиодарон – риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного T1/2).

Дилтиазем – риск развития выраженной брадикардии (взаимное усиление ингибирующего влияния на AV проводимость и функцию синусового узла).

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками).

Дифенгидрамин снижает клиренс Метозока, усиливая его действие.

Эпинефрин – риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.

Фенилпропаноламин в высоких дозах – парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза).

Хинидин ингибирует метаболизм Метозока у быстрых ацетиляторов, приводя к значительному повышению концентрации препарата в плазме и усилению его бета-адреноблокирующего действия.

Клонидин – риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного приема бета-адреноблокаторов, поэтому в случае отмены клонидина, постепенное прекращение приема бета-адреноблокаторов необходимо начинать за несколько дней до его отмены.

Рифампицин – усиливает метаболизм Метозока, снижая концентрацию в плазме (вследствие индукции микросомальных ферментов печени).

ЛС для ингаляционной анестезии (галогенизированные углеводороды) усиливают кардиодепрессивное действие препарата.

При применении др. бета-адреноблокаторов в глазных каплях и ингибиторов МАО следует соблюдать осторожность.

На фоне применения препарата может потребоваться коррекция доз пероральных гипогликемических ЛС.

Сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии.

Симпатолитики могут усилить действие препарата, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих препарат. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метозок

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Метозок выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции в состав препарата входит: • metoprolol succinate; • гидроксипропилметилцеллюлоза; • природный сахар; • поливинилпирролидон; • полисорб; • химическое соединение, соль магния и стеариновой кислоты; • искусственный, водорастворимый, термопластичный полимер; • тальк; • полиэтиленгликоль; • амфотерный оксид четырехвалентного титана; • пищевая добавка Е172. Метозок купить можно в нашей интернет-аптеке. Средняя цена Метозок составляет 200 рублей. Пользовательские отзывы препарата Метозок, говорят о высокой эффективности во время лечения. На нашем сайте можно найти аналоги Метозок. Метозок в Москве отпускается по рецепту. При покупке на других ресурсах уточняйте наличие и способ доставки.

Фармакологическое действие

: Как и другие бета-адренергические антагонисты, метопролол конкурирует с адренергическими нейротрансмиттерами (например, катехоламинами) за связывание в сайтах симпатических рецепторов. Подобно бетаксололу и атенололу, метопролол в низких дозах избирательно блокирует бета1-адренергические рецепторы в сердце и гладких мышцах сосудов. Фармакодинамические последствия блокады бета1-рецепторов включают снижение частоты сердечных сокращений как в покое, так и при физической нагрузке, а также сердечного выброса, а также снижение как систолического, так и диастолического артериального давления. Метопролол может снижать рефлекторную ортостатическую гипотензию. Как и у всех «селективных» адренергических антагонистов, селективность в отношении бета1-рецептора теряется при более высоких дозах. В дозах >400 мг/день метопролол также может конкурентно блокировать бета2-адренергические рецепторы в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов, потенциально вызывая бронхоспазм. Побочные эффекты метопролола при лечении гипертонии включают отрицательный хронотропне действие, которое уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и после упражнений, отрицательный инотропный эффект, который уменьшает сердечный выброс, уменьшение симпатического оттока из ЦНС, и подавление высвобождения ренина из почек. Таким образом, метопролол, как и другие бета-адреноблокаторы, влияет на кровяное давление через множество механизмов. В целом, бета-блокаторы без внутренней симпатомиметической активности (ISA) оказывают негативное влияние на ГЛЖ и липидный профиль и могут вызывать сексуальную дисфункцию. Действия, которые делают метопролол полезным при лечении гипертонии, также применимы для лечения хронической стабильной стенокардии. Снижение потребности в кислороде миокарда, вызванное метопрололом, уменьшает частоту ангинальных приступов и потребность в нитратах, а также повышает толерантность к физической нагрузке. Метопролол улучшает сердечно-сосудистые исходы у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью, обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка, и у пациентов с ишемической болезнью или дилатационная кардиомиопатия. Метопролол значительно снижает частоту внезапной смерти и смерти от прогрессирующей сердечной недостаточности (исследование MERIT-HF). Точный механизм полезного действия бета-блокаторов при сердечной недостаточности не был выяснен. Метопролол использовался при лечении наследственного или семейного эссенциального тремора. Бета-блокада контролирует непроизвольные, ритмичные и колебательные движения существенного тремора. Амплитуда тремора уменьшается, но не частота тремора. Механизм действия неясен, но антитреморный эффект может быть опосредован блокированием периферических бета2-рецепторных механизмов. Метопролол широко распределяется по всему организму с указанным объемом распределения от 3,2 до 5,6 л/кг. Препарат приблизительно на 10-12% связан с сывороточным альбумином. Метопролол умеренно жирорастворим, он более растворим в липидах, чем атенолол, но менее растворим в липидах, чем пропранолол или бетаксолол. Метопролол проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом 78% концентрации в плазме распределяется в спинномозговой жидкости. Он также проникает через плаценту и концентрируется в грудном молоке, Равновесие в плаценте достигается через 4-5 часов после дозирования. Метаболизм происходит главным образом в печени через CYP2D6. Скорость метаболизма частично зависит от генетического полиморфа, который определяет скорость гидроксилирования печени. Период полувыведения из плазмы колеблется от 3 до 7 часов. Метаболиты не вносят значительный вклад в бета-блокирующий эффект метопролола. Метопролол выводится в основном через почки, приблизительно 95% дозы может быть восстановлено в моче. У большинства пациентов менее 10% дозы выводится в виде неизмененного препарата, но до 30-40% может выводиться без изменений из-за плохого метаболизма. Остальная часть дозы выводится почками в виде неактивных метаболитов. Пораженные цитохрома P450 изоферменты и переносчики лекарств: CYP2D6. Метопролол метаболизируется преимущественно CYP2D6. По сравнению с обширными метаболизаторами, плохие метаболизаторы CYP2D6 демонстрируют более длительный период полувыведения (от 7 до 9 часов против 3 до 4 часов), и больший процент препарата выводится с мочой в неизмененном виде (от 30% до 40% против менее чем 10%).

Показания

Конкурентный, бета-1-селективный бета-блокатор, в котором отсутствует внутренняя симпатомиметическая и мембраностабилизирующая активность имеет показания для лечения: • синдрома повышения систолического АД; • функциональных нарушений сердечной функциональности; • поражений сердечной мышцы, вызванным острым нарушением ее кровоснабжения из-за тромбоза; • дискомфорта и боли за грудиной, которые возникают вследствие острого недостатка кровоснабжения миокарда.

Противопоказания

Метозок имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • тяжелые формы поражения сердца; • дети; • подростки; • лица, не достигшие 18-ти летнего возраста; • грудное вскармливание; • прием ингибиторов МАО.

Способ применения и дозы

50 мг лекарства перорально два раза в день (от 25 до 50 мг перорально два раза в день). Дозу можно титровать с еженедельными интервалами, пока не будет получен оптимальный клинический ответ или пока не произойдет заметное замедление сердечного ритма. Обычный эффективный диапазон доз составляет от 100 до 400 мг/день в 2 приема. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы. Пероральная дозировка (пролонг релиз таблетки, посыпать капсулы): первоначально 100 мг Метозок один раз в день. При необходимости титруйте дозу еженедельно до 400 мг один раз в день. Мониторинг симптомов стенокардии и частоты сердечных сокращений для руководства титрования дозы. При переходе от метопролола с немедленным высвобождением, дозировка может быть преобразована в такую же общую суточную дозу препаратов с пролонгированным высвобождением. Чтобы прекратить лечение, постепенно уменьшайте дозу в течение 1-2 недель. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы.

Побочные действия

Метозок имеет ряд побочных эффектов: • сердечная недостаточность; • брадикардия; • AV блок; • бронхоспазм; • инсульт; • нарушения зрения; • ларингоспазм; • агранулоцитоз; • тромботическая тромбоцитопеническая пурпура; • некроз тканей; • забрюшинный фиброз; • симптомы волчанки; • гипотония; • депрессия; • сердцебиение; • боль в груди; • периферические отеки; • запор; • одышка; • хрипы; • периферическая вазоконстрикция; • фиброз полового члена; • импотенция; • путаница; • затуманенное зрение; • амнезия; • галлюцинации; • повышенные печеночные ферменты; • гепатит; • желтуха; • сахарный диабет; • гипогликемия; • гипергликемия; • тромбоцитопения; • гипертриглицеридемия; • псориаз; • синусовая тахикардия; • гипертония; • сонливость; • головокружение; • усталость; • диарея; • сыпь; • зуд; • головокружение; • обморок; • боль в животе; • тошнота; • метеоризм; • ксеростомия; • пироз (изжога); • снижение либидо; • бессонница; • парестезии; • шум в ушах; • кошмары; • головная боль; • тревога; • рвота; • ринит; • пурпура; • ксероз; • алопеция; • светочувствительность; • гипергидроз; • дисгевзия; • ксерофтальмия; • увеличение веса; • скелетно-мышечная боль; • артралгия; • диафорез; • тремор.

Передозировка

В случае передозировки срочно обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Не проводились адекватные медицинские исследования на факт применения препарата со всеми группами лекарств.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД. Нет достоверных описаний для лечения пациентов с сахарным диабетом.

Использование Метозока для лечения болезней кровеносной системы

Автор статьи: Марина Дмитриевна

В инструкции к препарату Метозок находятся основные сведения, которые касаются приема, дозировки и противопоказаний. Средство выпускается в виде таблеток с разной дозировкой активного вещества.

Механизм действия лекарственного средства Метозок

Данное лекарственное средство действует таким образом, что преимущественно блокирует бета1-адренорецепторы сердца. При этом оно не отличается внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Также основное действующее вещество препарата (метопролол) способно снизить показатели артериального давления и сердечный выброс. Даже при интенсивной нагрузке на миокард, что происходит во время физической или интеллектуальной активности, позволяет значительно уменьшить стимулирующий эффект катехоламинов.

Антигипертензивное действие таблеток Метозок в основном основывается на уменьшении выброса сердца. Также они приводят к снижению синтеза ренина и к другим многочисленным эффектам. В результате значительно уменьшаются периферические симпатические влияния. При этом снижение показателей артериального давления происходит довольно быстро.

После приема Метозока состояние больного нормализуется уже через 15 минут (максимум через 2 часа). Положительный эффект от употребления таблеток сохраняется приблизительно 6 часов.

Антиангинальный эффект Метозока обеспечивается путем снижения частоты сокращений сердца. В результате миокард требует меньше кислорода и питательных веществ. При регулярном приеме Метозока значительно снижается частота обострений при наличии ишемической болезни. Также уменьшается показатель смертности среди пациентов, у которых диагностирован инфаркт миокарда.

Такие больные в последующем способны перенести гораздо больше нагрузок, чем бы смогли, не принимая Метозок. Данный препарат значительно снижает риск внезапной смерти или повторного развития инфаркта миокарда, что очень часто наблюдают у данных пациентов.

Антиаритмический эффект Метозока достигается путем ограничения аритмогенных симпатических влияний на проводящий комплекс сердечной мышцы. Также значительно уменьшается частота синусового ритма. Кардиоселективность достигается, если суточная доза метопролола не превышает 200 мг.

У пациентов с бронхиальной астмой значительно снижается риск бронхоспазма. Также при приеме Метозока уменьшается возможность расширения периферических сосудов или развития гипогликемии.

Аналоги

Если по каким-то причинам пациент не может принимать Метозок, врач обязан подобрать ему подходящий аналог. Наиболее эффективными считаются медпрепараты, поданные в таблице.

Когда назначают Метозок?

К применению Метозока существуют строгие показания:

• артериальная гипертензия, которая протекает со средней или умеренной тяжестью. В данном случае данный препарат чаще всего комбинируют с другими лекарственными средствами, что позволяет добиться лучшего результата;
• ишемическая болезнь сердца;
• различные нарушения сердечного ритма;
• гиперкинетический кардиальный синдром;
• пролапс митрального клапана;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• лечение инфаркта миокарда. Также активно применяется для его профилактики у пациентов, которые относятся к группе риска;
• в составе комплексного лечения тиреотоксикоза;
• для предупреждения развития мигрени у больных, которые склонны к ней;
• лечение акатизии.

Пролапс митрального клапана

Особые указания

Имеют большое значение при назначении лекарства «Метозок» показания к применению. Аналоги используются для лечения подобных заболеваний не так уж и редко. Их подбирает специалист, тщательно оценивая состояние пациента, в том случае, если «Мезоток» по определенным причинам не подошел.

На протяжении всего лечения необходимо внимательно следить за показателями кардиограммы, артериальным давлением, кровообращением в руках и ногах, а также за минутным объемом крови.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией с острой сердечной недостаточностью, нужно поддерживать систолическое артериальное давление на уровне 30-40 мм рт. ст.

При повышении артериального давления, сопровождаемого симптоматикой тахикардии или брадикардии, иногда наблюдаются сбои ритма сердца. В такой ситуации лечение препаратом «Метозок» (инструкция предупреждает о возможных побочных эффектах) нужно прекратить. Чтобы предупредить вторичное уменьшение артериального давления после отмены лекарственного средства, дозу снижают постепенно, особенно если имела место продолжительная инфузия, и капельницы продолжают ставить пациенту, если давление снижается до показателя 70-80 мм рт. ст.

У пожилых людей число адренорецепторов, особо восприимчивых к фенилэфрину, снижается. В свою очередь, ингибиторы моноаминоксидазы, повышая сдавливающий эффект симпатомиметиков, провоцируют боли в области головы, аритмию, рвотный рефлекс, гипертонический кризис. Вследствие этого больным, употребляющим ингибиторы моноаминоксидазы, за 2-3 дня количество симпатомиметиков уменьшают.

Во время курсовой терапии врачи не рекомендуют осуществлять опасную деятельность, в основе которой лежит быстрота реакции — как умственная, так и физиологическая.

С особой осторожностью должны пить таблетки лица, страдающие заболеванием почек, и пожилые люди. Препарат не стоит принимать детям до восемнадцати лет из-за недостаточной изученности его влияния.

Лекарство отпускается из аптек строго по рецепту врача.

Способ применения Метозока

Чтобы достигнуть антиангинальный эффект, устранить аритмию или снизить показатели артериального давления, Метозок назначают в количестве 100-200 мг в сутки. Этот объем обычно рекомендуется разделить на 2 или 3 приема, что позволяет достигнуть лучшего результата. Если существует необходимость, суточную дозу Метозока можно увеличить до 450 мг. Это нужно делать постепенно, каждую неделю лечения.

Инструкция к приему Метозока при различных заболеваниях выглядит следующим образом:

• для профилактики мигрени – 100-200 мг раз в сутки;
• при наличии тахикардии – 50-200 мг раз в день;
• для профилактики инфаркта – 200 мг раз в сутки
• для предупреждения развития аритмии –100-200 мг 1 раз в день;
• для профилактики стенокардии – от 50 до 200 мг в сутки;
• для лечения артериальной гипертензии – 50-200 мг в сутки.

Форма выпуска состав и упаковка

Основным действующим компонентом препарата является одноименное химическое вещество – метопролол. В 1 таблетке может быть от 25 до 100 мг метопролола. А также в лекарстве содержатся следующие дополнительные ингредиенты:

• метилцеллюлоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• магния стеарат;
• гипромеллоза;
• глицерол;
• крахмал кукурузный;
• титана диоксид.

Основным действующим компонентом препарата является одноименное химическое вещество – метопролол.

Лекарственное средство выпускается в 3 формах:

1. Таблетки. В зависимости от дозировки они могут содержать 25 мг, 50 или 100 мг действующего компонента. Таблетки маленького размера имеют бело-сероватый цвет. В 1 упаковке может быть 10, 20, 30, 40 и 50 штук.
2. Таблетки, покрытые специальной оболочкой. Защитная оболочка позволяет замедлить действие медикамента, но это не сказывается на эффекте от приема. Такие таблетки продаются по 10, 20 и 30 штук в блистере.
3. Раствор для внутривенных инъекций. Выпускается в ампулах по 5 мл. Препарат продается в картонной упаковке, в которой содержится 10 ампул.

Лечение Метозоком во время беременности и при кормлении грудью

Метозок разрешается использовать для лечения беременных женщин, но под строгим наблюдением врача. Оно применяется только в тех случаях, когда потенциальная польза для будущей матери превышает возможный вред для ребенка.

В период лактации лечение при помощи Метозока возможно. При этом необходимо прервать вскармливание, поскольку действующие компоненты препарата способны проникать в грудное молоко. Метозок способен привести к тяжелым последствиям при попадании в организм ребенка.

Противопоказания к употреблению

В любых случаях запрещается принимать лекарство самостоятельно, без назначения врача. Таблетки не прописывают при кардиогенном шоке и AV-блокаде II-III степени тяжести. Не применяют средство при синоатриальной блокаде и синдроме слабости синусового узла. Запретом к употреблению служит выраженная брадикардия (50 уд./мин), сердечная недостаточность в острой, хронической форме и стадии декомпенсации. Противопоказан «Метозок» (инструкция описывает более подробно все особенности применения лекарственного средства) при артериальной гипотензии, инфаркте миокарда, находящегося в острой стадии развития, тяжелой форме бронхиальной астмы, феохромоците, нарушениях периферического кровообращения. Категорически не советуют совмещать прием таблеток с ингибиторами МАО и внутривенными инъекциями «Верапамила».

Не стоит употреблять лекарство детям, возраст которых не достиг восемнадцати лет, в период кормления ребенка грудью, людям с недостаточностью и непереносимостью лактозы, а также при синдроме мальабсорбции, гиперчувствительности к бета-адреноблокаторам, в том числе к метопрололу.

С осторожностью прописывают лекарственное средство при сахарном диабете, I степени AV-блокады и стенокардии Принцметала. Настороженность должен вызвать метаболический ацидоз, заболевание бронхиальной астмой, а также болезнями легочной, печеночной и почечной системы

Практически не назначают лекарство при миастении, феохромоците, тиреотоксикозе, депрессивном состоянии, псориазе, сбоях в периферическом кровообращении, в период беременности и пожилым людям.

Клинических исследований о влиянии лекарственного средства на беременных женщин не проводилось. Также нет данных о степени проникновения препарата в грудное молоко. Поэтому в период вынашивания ребенка и при лактации перед употреблением таблеток нужно проконсультироваться с врачом.

Совместный прием Метозока с другими лекарствами

При лечении Метозоком необходимо учитывать его сочетание с другими препаратами:

• барбитураты усиливают действие таблеток;
• при совместном лечении с Верапамилом происходит резкое снижение давления;
• НПВС снижают эффективность лекарства;
• Эпинефрил приводит к брадикардии;
• клонидин провоцирует резкое повышение показателей давления;
• запрещено комбинировать с бета-адреноблокаторами и ингибиторами МАО;
• препараты для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие лекарства.

Симптомы передозировки Метозоком

К симптомам передозировки Метозоком относят:

• критическое снижение показателей артериального давления;
• развитие сердечной недостаточности вплоть до остановки сердца;
• брадикардия;
• бронхоспазм;
• потеря или спутанность сознания;
• кардиогенный шок;
• развитие судорог;
• цианоз;
• тошнота и рвота.

Лечение передозировки Метозоком подразумевает промывание желудка и симптоматическую терапию.

Побочные действия Метозока

В отдельных случаях после приема Метозока развиваются следующие симптомы:

• снижение артериального давления, что сопровождается спутанностью сознания или даже обмороком;
• развитие брадикардии и других симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы;
• похолодание конечностей;
• появление ощущения биения сердца;
• повышенная утомляемость;
• заторможенность;
• сонливость или нарушение сна;

• повышенная возбудимость;
• нарушение зрения;
• появление звона в ушах;
• тошнота и рвота;
• развитие аллергической реакции по типу крапивницы;
• повышенное потоотделение;
• появление отдышки;
• гипогликемия;
• увеличение массы тела;
• импотенция у мужчин и другие.

Отзывы больных

Анна, 29 лет. Метозок мне очень помог, поскольку я уже долгие 5 лет борюсь с мигренью. После первой таблетки меня покинули боли и больше не возвращались. Врач порекомендовал принимать такой препарат, как Метозок, короткими курсами. Это мне очень подходит и лечением я полностью довольна. Также стоит отметить, что Метозок недорогой.

Андрей, 31 год. Лечусь от артериальной гипертензии несколько лет. Метозок мне больше всего понравился из всех назначенных врачом лекарств. Я его хорошо переношу и не ощущаю дискомфорта после длительного курса лечения. Завтра иду на очередной прием к врачу, чтобы определить эффективность терапии. Думаю, что буду принимать Метозок и дальше.

Валерий, 69 лет. Два года назад перенес инфаркт миокарда. Приступ прошел без серьезных последствий, но врач опасался, что в любое время может произойти рецидив. Именно поэтому он приписал мне Метозок. Данный препарат полностью подходит – как по цене, так и по эффективности. Регулярно прохожу профилактические осмотры у кардиолога и пока что все хорошо. Метозок мне помогает, и я это чувствую на себе.

Метотрексат таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой: дозировкой 2,5 мг – желтого цвета, дозировкой 5 мг – оранжевого цвета.

Состав

Каждая таблетка содержит активное вещество: метотрексат – 2,5 мг или 5 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон К-25, кальция стеарат, картофельный крахмал; оболочка: Опадрай желтый или Опадрай оранжевый*.

Состав Опадрай желтого: поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль, хинолиновый желтый алюминиевый лак (Е-104), FD&C желтый № 6 / солнечный закат желтый FCF алюминиевый лак (Е-110), тальк, титана диоксид, железа оксид желтый (Е-172).

Состав Опадрай оранжевого: поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль, FD&C желтый № 6 / солнечный закат желтый FCF алюминиевый лак (Е-110), тальк, титана диоксид, железа оксид желтый (Е-172), FD&C голубой № 2 / индигокармин алюминиевый лак (Е-132).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые средства. Антиметаболиты.

Код АТС: L01BA01.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов-аналогов фолиевой кислоты. Ингибирует дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз (в S-фазе). Особо чувствительны к действию метотрексата ткани с высокой пролиферацией клеток: опухолевая ткань, костный мозг, клетки эпителия слизистых оболочек, эмбриональные клетки. Наряду с противоопухолевым обладает иммуносупрессивным действием.

Показания к применению

Метотрексат является антагонистом фолиевой кислоты и классифицируется как антиметаболит и цитотоксический агент.

Метотрексат используется для лечения взрослых с тяжелыми, активными, классическими или определенной локализации ревматоидными артритами, которые не реагируют или нетерпимы к обычной терапии.

Метотрексат также используется в лечении тяжелого, неконтролируемого псориаза, который не реагирует на другие виды терапии.

Метотрексат используется для получения регресса в широком диапазоне опухолевых заболеваний, включая острые лейкозы, неходжкинские лимфомы, остеогенную саркому, саркомы мягких тканей и солидные опухоли, особенно опухоли молочной железы, легких, головы и шеи, мочевого пузыря, шейки матки, яичников и карциномы яичка.

Способ применения и дозы

Препарат принимается внутрь.

Дозировка для лечения ревматоидного артрита:

Взрослым с тяжелыми, активными, классическими или определенной локализации ревматоидными артритами, которые не реагируют или нетерпимы к обычной терапии, метотрексат следует назначать в дозе 7,5 мг, перорально, один раз в неделю. В предписании рецепта обязательно должен быть определен конкретный день недели приема препарата.

Метотрексат следует использовать с особой осторожностью у пожилых пациентов, должно быть рассмотрено уменьшение дозировки лекарственного средства.

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, за исключением химиотерапии рака.

Дозировка для лечения псориаза:

Для лечения тяжелых форм псориаза рекомендуется принимать препарат в дозе 10-25 мг, перорально, один раз в неделю. Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от реакции пациента и гематологической токсичности. В предписании рецепта обязательно должен быть определен конкретный день недели приема препарата.

Дозировка для лечения рака:

За неделю до начала лечения рекомендуется тестовая доза 5-10 мг, парентерально, для выявления индивидуальных побочных эффектов.

Рекомендованы разовые дозы, не превышающие 30 мг/м 2 , на период не более 5 дней. Между процедурами приема препарата рекомендуется период отдыха, продолжительностью не менее двух недель, для того, чтобы костный мозг мог восстановиться до уровня нормального функционирования.

Дозы, превышающие 100 мг, как правило, вводятся парентерально и должен быть использован инъекционный препарат. Дозы свыше 70 мг/м 2 не должны вводиться без прикрытия лейковорином или количественного определения сывороточных уровней метотрексата после 24-48 часов приема препарата.

Если метотрексат применяют в составе комбинированной химиотерапии, доза должна быть уменьшена, принимая во внимание любую перекрестную токсичность других лекарственных средств.

Побочное действие

Возникновение и тяжесть нежелательных явлений зависит от дозы и частоты приема метотрексата. Поскольку тяжелые побочные реакции могут возникать даже при низких дозах, пациенты нуждаются в регулярном контроле с короткими интервалами. Большинство нежелательных явлений обратимо при раннем выявлении. Тем не менее, некоторые из серьезных побочных реакций, перечисленных ниже, могут привести к внезапной смерти в очень редких случаях.

При появлении нежелательных явлений следует уменьшить дозу или приостановить лечение и принять ответные меры (см. раздел «Передозировка»). Терапия метотрексатом может быть возобновлена с осторожностью после тщательной оценки ее необходимости и с повышенной бдительностью к возможному повторению токсичности.

Миелосупрессия и воспаление слизистых оболочек являются, как правило, дозозависимыми токсическими эффектами. Их тяжесть зависит от дозы, способа и продолжительности использования метотрексата. Воспаление слизистой оболочки появляется через 3-7 дней после использования метотрексата, лейкопения и тромбоцитопения может развиться через 4-14 дней после начала применения метотрексата. Миелосупрессия и воспаление слизистой оболочки, как правило, обратимы в течение 14 дней у пациентов с ненарушенными механизмами восстановления. Наиболее часто сообщалось о следующих неблагоприятных реакциях: тромбоцитопения, лейкопения, стоматит, боль в животе, анорексия, тошнота и рвота (особенно в первые 24-48 ч после введения метотрексата), снижение клиренса креатинина, а также увеличение печеночных ферментов – АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина.

Частота побочных реакций указана в порядке убывания и классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Противопоказания

Метотрексат противопоказан при следующих состояниях:

– значительные нарушения функции печени (уровень билирубина > 85,5 мкмоль/л);

– нарушение функции почек (клиренс креатинина

Передозировка

Симптомы: специфические симптомы отсутствуют. Диагностируется по содержанию метотрексата в плазме.

Лечение: немедленное введение кальция фолината для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата (внутрь, в/м или в/в). Доза кальция фолината должна быть по меньшей мере равна дозе метотрексата, ее необходимо ввести в течение первого часа; последующие дозы вводят по мере надобности. Увеличивают гидратацию организма, проводят ощелачивание мочи во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях.

Меры предосторожности

Не следует подвергать незащищенную кожу слишком длительному солнечному облучению или злоупотреблять лампой УФО (возможна реакция фотосенсибилизации). Необходим отказ от иммунизации (если она не одобрена врачом) в интервале от 3 до 12 месяцев после приема препарата; др. членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита (избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот).

Следует избегать зачатия во время лечения метотрексатом и после него (мужчинам – 3 месяца после лечения, женщинам – не менее одного овуляционного цикла). После проведения курса лечения метотрексатом рекомендуется применение кальция фолината для уменьшения токсических эффектов высоких доз препарата. Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, затем каждые 3-5 дней в течение первого месяца, затем 1 раз в 7-10 дней, в период ремиссии – 1 раз в 1-2 недели), активность печеночных трансаминаз, функцию почек, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Контроль состояния костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать, вследствие высокого риска развития геморрагического энтерита и прободения стенки кишечника.

Метотрексат потенциально может привести к развитию симптомов острой или хронической гепатотоксичности (в т. ч. к фиброзу и циррозу печени). Хроническая гепатотоксичность обычно развивается после длительного применения метотрексата (обычно в течение 2 или более лет) или достижения общей кумулятивной дозы не менее 1,5 г и может привести к неблагоприятному исходу. Гепатотоксический эффект может быть также обусловлен отягощенным сопутствующим анамнезом (алкоголизм, ожирение, сахарный диабет) и старческим возрастом. Для объективизации функции печени наряду с биохимическими параметрами рекомендуется проведение биопсии печени перед началом или через 2-4 месяца после начала лечения; при общей кумулятивной дозе 1,5 г и после каждых дополнительных 1-1,5 г. При умеренном фиброзе печени или любой степени цирроза терапию метотрексатом отменяют; при фиброзе легкой формы обычно рекомендуют повторную биопсию через 6 мес. Во время первоначальной терапии возможны незначительные гистологические изменения печени (незначительное портальное воспаление и жировые изменения), что не является основанием для отказа или прекращения лечения, но указывает на необходимость соблюдения осторожности при применении препарата.

Сообщалось о возникновении легочного кровотечения при применении метотрексата у пациентов с ревматическими заболеваниями. В случае появления крови в мокроте и кровохаркания необходимо немедленно сообщить об этом врачу.

Применение во время беременности и в период лактации

Исследования выявили тератогенное действие метотрексата, поэтому его не следует применять в период беременности. Пациенты репродуктивного возраста (и женщины, и мужчины) и их партнеры должны пользоваться эффективными контрацептивными средствами в период лечения и минимум в течение шести месяцев после окончания терапии метотрексатом. Если пациентка или партнерша мужчины, который лечится метотрексатом, все же забеременела, необходимо проконсультироваться со специалистами относительно риска негативного влияния метотрексата на плод. Метотрексат экскретируется в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения препаратом следует прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, спутанность сознания и сонливость, при применении метотрексата рекомендовано воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиленному и пролонгированному действию метотрексата, приводящему к интоксикации, способствует одновременное применение НПВС, барбитуратов, сульфаниламидов, кортикостероидов, тетрациклинов, триметоприма, хлорамфеникола, парааминобензойной и парааминогиппуровой кислот, пробенецида. Повышает концентрацию мочевой кислоты в крови, поэтому при лечении больных с сопутствующей гиперурикемией и подагрой может потребоваться коррекция дозы противоподагрических ЛС (аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон); применение урикозурических противоподагрических ЛС может увеличивать риск развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты на фоне лечения метотрексатом (предпочтительно использовать аллопуринол). НПВП на фоне высоких доз метотрексата увеличивают концентрацию и замедляют элиминацию последнего, что может привести к смертельному исходу от тяжелой гематологической и желудочно-кишечной интоксикации. Рекомендуется прекратить прием фенилбутазона за 7-12 дней, пироксикама за 10 дней, дифлунисала и индометацина за 24-48 ч, кетопрофена и НПВП с коротким T_1/2 за 12-24 ч до проведения инфузии метотрексата в умеренных и высоких дозах и в течение по крайней мере 12 ч (в зависимости от концентрации метотрексата в крови) после ее окончания. Следует соблюдать осторожность при сочетании НПВП с низкими дозами метотрексата (возможно снижение выведения метотрексата почечными канальцами). ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид), повышают токсичность метотрексата за счет уменьшения выведения его почками. Ретиноиды, азатиоприн, сульфасалазин, этанол и др. гепатотоксичные ЛС повышают риск развития гепатотоксичности. Фолат-содержащие ЛС (в т. ч. поливитамины) уменьшают токсическое влияние метотрексата на костный мозг. Аспарагиназа снижает выраженность противоопухолевого действия метотрексата за счет ингибирования репликации клеток. Проведение анестезии с использованием динитрогена оксида может привести к развитию непредсказуемой тяжелой миелосупрессии и стоматита. Ацикловир для парентерального применения на фоне интратекального введения метотрексата повышает риск развития неврологических нарушений. Фолиевая кислота и ее производные снижают эффективность. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона) и повышает риск кровотечений. Препараты группы пенициллина снижают почечный клиренс метотрексата. При одновременном применении метотрексата и аспарагиназы возможно блокирование действия метотрексата. Неомицин (для приема внутрь) может снижать всасывание метотрексата (для приема внутрь). Препараты, вызывающие патологические изменения крови, усиливают лейкопению и/или тромбоцитопению, если эти препараты оказывают такое же, как и метотрексат, действие в отношении функции костного мозга. Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Возможен синергический цитотоксический эффект с цитарабином при одновременном использовании. У нескольких пациентов с псориазом или грибовидным микозом, получавших лечение метотрексатом в комбинации с PUVA-терапией (метоксален и УФО), был выявлен рак кожи. Сочетание с лучевой терапией может увеличивать риск угнетения костного мозга. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Лекарства для печени

Печень самая большая биохимическая лаборатория в нашем организме. Она участвует более чем в 500 реакциях. Поэтому любые изменения в её состоянии могут отразиться на самочувствии. Все знают ее важную роль и наслышаны о таком грозном диагнозе, как цирроз, многие хотят её почистить, попить специальные лекарства. Кто-то ищет народные средства, другие больше доверяют разработкам фармацевтической промышленности. Остается вопрос, что будет эффективно на самом деле?

Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду “МОЕЗДОРОВЬЕ”. Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2

А что же печень?

Можно подумать, что печень только и ждет, когда же мы ей поможем. Это не так. Компенсаторные и регенераторные возможности печени огромны. При сохранении 25% здорового органа она может сама восстановиться. Как работает здоровая печень, мы никогда не почувствуем. В ней нет нервных окончаний, поэтому она никогда не болит. Клетки печени — гепатоциты. Если гибнет клетка, её нагрузку перераспределяют между собой оставшиеся. Так, при разрушении значительной части печени, может не быть никаких симптомов и даже изменений в анализах.

С одной стороны, это хорошо, печень не беспокоит нас по пустякам как желудок, который может скрутить после плохой пищи, а через 3 дня мы уже и забыли об этом. Но если симптомы появились, это может свидетельствовать уже о серьезных проблемах, просто так от которых не избавиться. При проблемах с печенью могут страдать следующие функции:

• фильтрация и переработка токсичных продуктов, поступающих из желудочно-кишечного тракта;
• производство молекул белка, их накопление, преобразование аминокислот, образование мочевины и синтез креатина;
• образование и хранение гликогена;
• хранение и трансформация многих витаминов (A, PP, B, D, K), ионов металлов железа, меди, цинка, марганца, молибдена и др.;
• производство ферментов, участвующих в обменных процессах;
• поддержание баланса между свертывающей и антисвертывающей системами крови, образование гепарина;
• депонирование плазмы крови и форменных элементов, регуляция системы крови.

Ошибочно за проблемы с печенью принимают проблемы с желчным пузырем, поджелудочной железой, позвоночником и многие другие. Боль в печени может появиться, когда она увеличена и растягивает собственную капсулу, но обычно это уже запущенные проблемы.

Часто за проблемы с печенью принимают проблемы с желчным пузырем, поджелудочной или позвоночником.

Препараты

Проблемы с печенью могут развиваться более 10 лет и никак не беспокоить. Средняя продолжительность жизни с диагнозом цирроз — 9 лет. Поэтому даже имея проблемы с печенью, можно с ними бороться. Одних наименований средств, применяемых в гепатологии около 1000. При терапии не только лечат само заболевание, но и поддерживают печень, чтобы создать ей максимально благоприятные условия для восстановления. Одной из таких групп препаратов являются гепатопротекторы. Гепатопротекторы помогают восстановлению обменных процессов в печени, повышают устойчивость органа к действию разрушающих факторов, нормализуют функциональную активность и стимулируют регенеративные процессы в печени.

Требования к гепатопротекторам

Так как печень является тем органом, через который происходит обмен многих веществ, препараты должны быть не только мощными, но и отвечать определенным требованиям безопасности, а также:

• хорошо всасываться;
• иметь эффект «первого прохождения» через печень;
• иметь свойство нейтрализовывать или препятствовать образованию веществ, повреждающих печень;
• снижать активность воспалительных процессов;
• замедлять образование рубцов;
• помогать регенерации печени;
• не вызывать отторжения при патологии печени;
• экстенсивная энтерогепатическая циркуляция;
• не иметь отравляющего действия.

Несмотря на то, что требования известны, идеального препарата еще не создано. Более половины представленных средств растительного происхождения, оставшуюся часть делят между собой фосфолипиды, синтетические производные, органопрепараты и аминокислоты.

Несмотря на то, что требования к препаратам для печени известны, идеального еще не создано.

Список лекарств

Группы гепатопротекторов разделяются в зависимости от состава.

Группа I: флавоноиды расторопши могут входить как натуральная вытяжка из растений, так и произведенные синтетическим способом:

Эти продукты содержат в себе вещество из расторопши пятнистой – силимарин (силибинин). Он защищает и стабилизирует мембраны клеток. Расторопша пятнистая обладает мощным антитоксическим действием, способна помочь при отравлениях бледной поганкой. Правда, в этом случае используют модификацию с внутривенным введением. Также имеется антиоксидантный и метаболический эффекты, ускоряет регенерацию гепатоцитов. Замедляется образование рубцовой ткани в органе.

Холестаз, то есть затрудненный отток желчи может быть противопоказанием к приему. Если это игнорировать, застой от приема препаратов может усилиться.

Обычно курс приема составляет около 4 недель, затем делают перерыв.

Группа II: остальные флавоноиды, кроме расторопши:

• Катерген;
• Хофитол;
• ЛИВ 52;
• Гепалив.

Хофитол, обладает желчегонным и гепатопротекторным действием, за счет содержания экстракта листьев артишока. Также он может снизить уровень «плохого» холестерина в крови при исходно высоком уровне. К плюсам препарата можно отнести его малую токсичность.

Лив 52 помогает усилить защиту печени от токсинов, имеет в составе компоненты широко используемые в индийской медицине. Но применение препарата в острой воспалительной фазе небезопасно и может усилить воспаление. Поэтому рекомендуется применять препарат, когда активна фаза регенерации и печень нуждается в поддержке.

Группа III: гепатопротекторы из органов животных:

Гепатносан – высушенные гепатоциты животных. В кишечнике он абсорбирует токсины. Перевариваясь, питательные компоненты клеток всасываются и доставляются в печень. Они работают как защитные факторы на уровне клеток печени, восстанавливают активность гепатоцитов. Препарат способствует ускорению репаративных процессов.

Сирепар — гидролизат экстракта печени крупного рогатого скота. Содержит в 1 мл 10 мг цианокобаламина. Способствует регенерации печени, оказывает очищающее действие. Не следует использовать в активную фазу болезни, так как может усилиться воспалительный процесс. Принимается при хронических гепатитах и циррозах, отравлениях токсинами и лекарствами.

Некоторые препараты не следует использовать в активную фазу болезни, так как может усилиться воспалительный процесс.

Группа IV: лекарства, имеющие в своем составе эссенциальные фосфолипиды:

Фосфолипиды, в том числе фосфатидилхолин, важнейший компонент, из которого как из кирпичиков состоит большая часть мембран самих клеток печени. Фосфолипиды выделены и изучаются почти 50 лет, проведены различные опыты и эксперименты. Восстанавливая мембраны клеток, печень нормализует свою функцию. Применяются при очень широком спектре заболеваний. Курс приема обычно длится около 3 месяцев при отсутствии противопоказаний и нежелательных эффектов.

Средства из других групп, не вошедшие в первые четыре:

• Липоевая кислота;
• Гепа-мерц;
• Нестероидные анаболики (метилурацил, натрия нуклеинат);
• Урсофальк;
• Гептрал.

Из этой группы разберем подробно Урсофальк, как препарат, имеющий широкое назначение среди врачей. Действующее вещество (урсодезоксихолевая кислота) помогает защитить орган и обладает желчегонным действием. Используется для растворения желчных камней. Снижает токсические эффекты на эпителий желчных протоков в печени и мембраны гепатоцитов. Облегчает выведение желчи из протоков, вследствие чего облегчает выведение токсинов.

Имеет противопоказания в виде неработающего желчного пузыря, воспалительных болезней кишечника, желчных протоков, желчные камни с высоким содержанием кальция (видны на рентгене), в общем любые состояния, которые будут препятствовать усиленному оттоку желчи из печени. Также цирроз в стадии декомпенсации.

Вывод

Гепатопротекторов множество, они отличаются составом, механизмом действия. У врачей отношение к ним неоднозначное, многие из них применяются и выпускаются только для территории постсоветских стран. Иногда можно встретить, отзывы, что человек после выхода из алкогольного запоя пропил некий препарат в течение 3 месяцев и его анализы улучшились. Это могло случиться и не из-за препарата, а от того, что токсины перестали действовать на печень, и она смогла в определенной мере восстановиться.

При прекращении воздействия токсинов, печень может сама в определенной мере восстановиться.

Главное в лечении печени не прием лекарств для компенсации вреда, который мы наносим сами, а прекращение воздействия токсинов и других разрушающих факторов. То есть нужно отказаться от алкоголя, курения и лишних килограммов (риск неалкогольного жирового гепатоза). Так как чередуя курсы препаратов с неправильным образом жизни мы создаем иллюзию благополучия. Если есть подозрения, что с печенью что-то не так, — обязательно обратитесь к врачу. Неправильное самолечение при проблемах с печенью может только навредить.

Как выбрать аналог лекарства — советы провизора

Большинство из вас, посетителей аптеки, обращается к специалисту с конкретным запросом. Вы ищете препараты, назначенные врачом, или средства для самолечения. Обычно на выбор есть несколько вариантов одного и того же препарата. Среди них могут быть оригинальные препараты — они прошли полный цикл исследований и были зарегистрированы первыми, и дженерики — копии оригинального препарата, зарегистрированные после него.

Выбирая между препаратами-аналогами, обращайте внимание на равноценность действующих веществ, дозировок, форм выпуска, наименование производителя и принадлежность товара к лекарственным средствам или БАДам.

Краткая инструкция по выбору препаратов-аналогов:

• У аналогов должны быть равноценные действующие вещества. Чтобы найти препарат, воспользуйтесь сервисом подбора аналогов по МНН.
• Дозировка аналога должна быть либо такая же, либо меньше. Если дозировка меньше, изменяется схема приема лекарства.
• Фасовка аналогов может отличаться. Перед покупкой посчитайте, какое количество препарата нужно на курс лечения.
• Аналоги должны иметь одну и ту же лекарственную форму и способ введения. То есть не следует покупать таблетки вместо свечей.
• Имейте в виду, что не все дженерики имеют равную степень подобия оригинальным препаратам.
• Не заменяйте лекарство на БАД.

Подробнее читайте ниже.

1. Действующее вещество

У каждого лекарства есть несколько наименований:

• торговое
• международное непатентованное (МНН) или группировочное, или химическое

Торговое наименование уникально для каждого производителя. Оно необходимо для отличия препаратов разных производителей.

Пример торговых наименований препаратов, содержащих активное вещество ибупрофен:

• Долгит
• Нурофен
• Ибупрофен-Акрихин
• Фаспик
• Миг и другие

МНН — это название действующего вещества.

Пример действующего вещества и препарата, содержащего его:

• ибупрофен (Нурофен, Миг)
• доксициклин (Юнидокс Солютаб, Доксилан)
• ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Упсарин УПСА)

Группировочное наименование присваивают лекарственному средству, если у него нет МНН или их несколько.

Примеры группировочных наименований:

Химическое наименование — название действующего вещества, отражающее его состав и химическую структуру.

Врач должен выписывать рецепт на латинском языке по МНН. Если МНН отсутствует, рецепт выписывается по группировочному или химическому названию. Препарат выписывается по торговому наименованию, если у него отсутствуют МНН, группировочное и химическое наименования.

Сотрудник аптеки предлагает вам лекарственные препараты с действующим веществом, которое врач указал в рецепте. Препараты с одним и тем же действующим веществом могут выпускаться разными заводами. В таком случае у них будут разные торговые наименования.

У аналогов должны быть равноценные действующие вещества. Чтобы найти препарат, воспользуйтесь сервисом подбора аналогов по МНН.

2. Дозировка

В рецепте, кроме наименования, врач указывает необходимую дозу препарата. Препараты с одним и тем же МНН выпускаются в разных дозировках. Дозировка зависит от основного и сопутствующих заболеваний, возраста, массы тела пациента и других факторов.

Например: лекарственные препараты с действующим веществом амоксициллин могут выпускаться в дозировках 125 мг, 250 мг, 500 мг и 1000 мг.

Эффект от лечения в том числе зависит от правильно подобранной дозировки. Дозировки у препаратов-аналогов должны совпадать.

Если в аптеке не оказалось препарата нужной дозировки, можно делать пересчёт. По закону это разрешено делать, если в аптеке есть препараты с меньшей дозировкой, чем прописано в рецепте. При этом поменяется схема приёма.

3. Форма выпуска

При выборе аналогов нужно учитывать количество лекарственного препарата на курс лечения. Препараты с одним и тем же действующим веществом в равных дозировках могут выпускаться в разных фасовках. Врач выписывает рецепт, указывая, какое количество лекарства потребуется пациенту на весь курс лечения.

Например: парацетамол выпускается в виде таблеток по 10 шт, 20 шт, а препарат Панадол с тем же действующим веществом — по 12 таблеток.

Также врач указывает в рецепте лекарственную форму препарата: таблетки, капсулы, раствор для приёма внутрь, мазь, суппозитории (свечи). Аналоги должны иметь одну и ту же лекарственную форму и способ введения.

Это означает, что не следует без консультации с лечащим врачом заменять таблетки на суппозитории. От способа введения препарата зависит лечебный эффект, скорость его наступления, а также вероятность развития неблагоприятных побочных реакций. Врач подбирает лекарственную форму с учётом особенностей пациента.

Например: врач назначил препарат в форме ректальных суппозиториев, а вы решили применять таблетки. От такой замены может измениться скорость наступления лечебного эффекта, так как лекарственное средство из суппозиториев достигает кровотока быстрее, чем из таблетки.

4. Производитель

Производители оригинальных препаратов вкладывают средства в изучение эффективности и безопасности своего продукта. Дженерики — это копии оригинальных препаратов. Они проходят упрощённые испытания эффективности и безопасности. В связи с этим стоимость оригинальных препаратов всегда выше, чем воспроизведённых. Не все дженерики имеют равную степень подобия оригинальным препаратам. Однако вы вправе делать выбор в пользу оптимального соотношения цена-качество.

5. Лекарственное средство или БАД

Лекарственные средства, выписанные в рецепте, нельзя заменять на биологически активные добавки к пище. БАДы не обладают лечебным эффектом, а показаны к применению в качестве дополнительного источника каких-либо веществ для употребления одновременно с пищей.

БАДы нельзя использовать в качестве основного лечения. Они могут содержать те же компоненты, что и лекарственные препараты. Однако лекарственные средства и БАДы проходят разные испытания для государственной регистрации.

При выборе аналогов лекарственных препаратов следует обращать внимание на название лекарственного средства, а именно иметь в виду действующее вещество. Подбирать аналог следует с учётом дозировки, курса лечения и лекарственной формы. Немаловажно обращать внимание на производителя и принадлежность выбранного средства к лекарственным препаратам.

Имеются противопоказания. Возможны побочные эффекты. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.