Действие Метокарда в инструкции по применению, состав, показания и правила приема, побочные явления, аналоги, цены и отзывы

Метокард ® (Metocard)

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

• Действующее вещество
• Аналоги по АТХ
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав и форма выпуска
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания препарата Метокард
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Меры предосторожности
• Условия хранения препарата Метокард
• Срок годности препарата Метокард
• Заказ в аптеках

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Селективно блокирует бета₁-адренорецепторы, препятствует действию эндогенных катехоламинов, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы.

Фармакодинамика

Уменьшает минутный объем и работу сердца. Угнетает центральную симпатическую импульсацию. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Фармакокинетика

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ . C_max и T_max при приеме Метокард 100 мг или Метокард ретард составляют 99,4±33 нг/мг и 1,58±0,55 ч, либо 152,9±72,8 нг/мл и 2,75±0,87 ч. Связывание с белками — 11–12%. Метаболизируется в печени, T_1/2 — 3,5 ч. Экскретируется в основном почками (95%). Проходит через плаценту.

Показания препарата Метокард ®

Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия (кроме Метокард ретард).

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, острая сердечная недостаточность, синоаурикулярная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, кардиогенный шок, поздние стадии и тяжелые нарушения периферического кровообращения, одновременное назначение ингибиторов МАО , внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) или др. антиаритмических средств (дизопирамид), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно во время беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, кошмарные сновидения, бессонница, депрессия, кратковременная амнезия, дезориентация, парестезия; нарушение зрения, сухость глаз, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, нарушение AV проводимости, недостаточность кровообращения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, удушье.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, изжога, метеоризм, боль в желудке, рвота, запор/диарея.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, псориатические изменения кожи.

Прочие: болезнь Пейрони, миалгия, алопеция.

Взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, кардиодепрессивный эффект наркозных и антиаритмических средств, депримирующий — алкоголя. Циметидин повышает концентрацию в крови, рифампицин — понижает. Сердечные гликозиды увеличивают вероятность развития брадикардии, резерпин, верапамил и др. антагонисты кальция — нарушений ритма сердца и гипотензии, производные эрготамина — расстройств периферического кровообращения.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия — по 50 мг 2 раза в сутки; при необходимости через неделю дозу повышают до 200 мг/сут (2 табл. по 100 мг). В случае отсутствия положительного терапевтического результата возможно применение препарата в комбинации с другими антигипертензивными или диуретическими средствами.

Стенокардия — 50–100 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости возможно увеличение дозы до 400 мг/сут.

При нарушениях ритма сердца — по 50 мг 2–3 раза в сутки.

При лечении пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность (в основном корректировки дозы не требуется).

Максимальная доза — 400 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости введение атропина сульфата (1–2 мг в/в), изопреналина сульфата (в/в медленно).

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при сахарном диабете, нарушении периферического кровообращения, в том числе синдроме Рейно, феохромоцитоме, тяжелых нарушениях функции почек и печени, бронхиальной астме, обструктивном бронхите, гипертиреозе, продолжительном голодании, ацидозе, у пациентов в пожилом возрасте. Следует воздержаться от применения Метокарда ретард в педиатрической практике (безопасность и эффективность не определены). Необходимо отменить за 48–72 ч до родов (возможно развитие брадикардии и гипотензии у новорожденного). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения препарата Метокард ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Метокард ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Метокард таблетки : инструкция по применению

Инструкция

Краткая характеристика готовой лекарственной формы

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с делительной риской. Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Состав лекарственного средства

Действующее вещество: 1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг метопролола тартрата

Вспомогательные вещества: рисовый крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, тальк

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Метопролол является селективным бета1-адреноблокатором, блокирующим бета1-адренергические рецепторы в сердце.

Показания к применению

Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты повторного инфаркта после острого периода инфаркта миокарда

Нарушения сердечного ритма, включая желудочковую экстрасистолию и наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий

Гипертиреоз (комплексная терапия)

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

Профилактика приступов мигрени

Противопоказания

Синдром слабости синусового узла (при отсутствии постоянного электрокардиостимулятора).

Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

Пациенты с нестабильной, не компенсированной сердечной недостаточностью (отек легких, недостаточная перфузия или артериальная гипотензия) и пациенты с непрерывным или промежуточным лечением с положительной инотропной терапией, действующей через агонизм бета-адренорецепторов.

Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия.

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда и частотой сердечных сокращений (ЧСС) 0,24 секунды или систолическим артериальным давлением

Передозировка

В случае приема большей, чем рекомендуемая, дозы препарата, следует немедленно обратиться к врачу или в ближайшую больницу. Следует взять с собой упаковку препарата, чтобы проинформировать врача о свойствах препарата, который был принят пациентом.

Побочные действия

Как любое другое лекарственное средство, Метокард может вызывать нежелательные эффекты, хотя наблюдаются они не у всех.

Необходимо прервать применение лекарственного средства и незамедлительно связаться с врачом в случае появления аллергической реакции, проявляющейся зудящей кожной сыпью, гиперемией лица, отеком лица, губ, языка или гортани, трудностями при дыхании и глотании. Это очень редкое побочное действие. Может потребоваться неотложная медицинская помощь или госпитализация.

Необходимо сообщить врачу о появлении нижеперечисленных или каких-либо других нежелательных реакциях:

Очень часто (у более чем 1 из 10 пациентов)

Часто (встречающиеся реже, чем у 1 из 10 пациентов):

Головокружение, головная боль, брадикардия, сердцебиение, одышка при физической нагрузке, боль в области живота, тошнота, рвота, диарея, запор, похолодание конечностей.

Нечасто (встречающиеся реже, чем у 1 из 100 пациентов):

Боль в груди, временное обострение сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, парестезии, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или астматическим компонентом, реакции повышенной чувствительности кожи, отек, увеличение веса, депрессия, кошмары, нарушения сна.

Редко (встречающиеся реже, чем у 1 из 1000 пациентов):

Пролонгированное время AV-проводимости, сердечные аритмии, тромбоцитопения, нарушения зрения, сухость или раздражение глаз, шум в ушах, нарушения вкуса, обострение псориаза, реакции фоточувствительности, гипергидроз, выпадение волос, обморок, повышенные уровни трансаминаз, обратимая дисфункция либидо, нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, беспокойство.

Неизвестно (частоту невозможно определить по имеющимся данным):

Конъюнктивит, ринит, сухость во рту, мышечные спазмы, артралгия, гангрена у пациентов с тяжелыми периферическими сосудистыми нарушениями, нарушенная способность к концентрации.

В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлении, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу или фармацевту.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.

Лекарственные средства нельзя спускать в канализацию или выбрасывать в мусорную корзину. Необходимо спросить фармацевта, что сделать с неиспользованными лекарственными средствами. Это важно для охраны окружающей среды.

Метокард

Состав

В состав лекарства входит основное вещество: метопролола тартрат.

Дополнительные составляющие: лактоза, ПВП, КМЦ, магния стеарат, рисовый крахмал.

Форма выпуска

Выпускается Метокард в таблетках, упакованных в контурные ячейки, по 10 штук, по 3 ячейки в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат проявляет антиаритмический, гипотензивный и антиангинальный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Приём данного препарата способствует уменьшению минутного объёма и нормализует работу сердца. Также отмечено угнетение центральной симпатической импульсации. При этом не оказывается мембраностабилизирующий эффект и не проявляется внутренняя симпатомиметическая активность.

Внутри организма таблетки Метокард подвергаются быстрому и полноценному всасыванию из ЖКТ. Препарат незначительно связывается с белками и хорошо проникает сквозь плаценту. Процесс метаболизма происходит в печени, из организма выводится преимущественно при помощи почек.

Показания к применению Метокарда

Препарат назначается при:

• артериальной гипертензии;
• ишемической болезни сердца;
• нарушениях сердечного ритма, например, наджелудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии;
• гепертиреозе – в составе комплексной терапии;
• профилактике приступов мигрени.

Противопоказания

Метокард не назначают при:

• высокой чувствительности к нему;
• кардиогенном шоке;
• синоатриальной (SA) и антриовентрикулярной (AV) блокаде II – III степени;
• синдроме слабости синусового узла;
• выраженной брадикардии;
• сердечной недостаточности;
• стенокардии Принцметала;
• лактации;
• одновременном применении ингибиторов МАО или введении верапамила;
• артериальной гипотензии;
• возрасте до 18 лет.

Максимальная осторожность требуется при: сахарном диабете, облитерирующих болезнях периферических сосудов, бронхиальной астме, метаболическом ацидозе, хронической обструктивной болезни лёгких, хронической печёночной, а также и почечной недостаточности, миастении, феохромацитоме, AV блокаде I степени, депрессии, псориазе, тиреотоксикозе, беременности и в пожилом возрасте.

Побочные эффекты

Во время лечения Метокардом могут развиваться побочные эффекты, которые имеют зависимость от индивидуальных особенностей пациента. В большинстве случаев они не отличаются яркой выраженностью и проходят, когда приём препарата прекаращается.

Обычно нежелательные действия затрагивают работу нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной и других систем.

Они могут проявиться: повышенной утомляемостью, слабостью, головной болью, синусовой брадикардией, сердцебиением, понижением артериального давления, ортостатической гипотензией, головокружением, иногда потерей сознания, тошнотой, рвотой, болью в животе, сухостью во рту, диареей, запором, заложенностью носа, затруднением выдоха, одышкой, гипергликемией, гипотиреозом.

Также не исключены повреждения кожных покровов, проявляемые крапивницей, кожным зудом, сыпью, обострением псориаза, гиперемией кожи, экзантемой, фотодерматозом, усилением потоотделения, обратимой алопецией.

Возможно понижение остроты зрения, секреции слёзной жидкости, развитие конъюнктивита. Могут изменяться лабораторные показатели, что проявляется тромбоцитопенией, агранулоцитозом, лейкопенией и так далее.

Метокард, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данные таблетки предназначены для приёма внутрь. Делать это рекомендуется во время или после еды. Допускается делить таблетки пополам, проглатывать, не разжевывая, обильно запивая жидкостью.

Лечение артериальной гипертензии начинают с начальной суточной дозировки, составляющей 50-100 мг. Таблетки следует принимать 1-2 раза – с утра и вечером. Если терапевтический эффект оказывается недостаточным, то возможно постепенное повышение суточной дозировки до 100-200мг. Также допускается дополнительное назначение прочих антигипертензивных препаратов. При этом максимальное суточное дозирование не должно быть больше 200мг.

При лечении стенокардии, аритмии и проведении профилактики приступов мигрени таблетки назначаются в суточной дозировке 100-200мг, которые делят на два приёма.

Дозировка при вторичном проведении профилактики инфаркта миокарда составляет 200мг. Препарат делится на два приёма – с утра и вечером. Во время лечения функциональных нарушений сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией, препарат назначают в суточном дозировании 100мг.

Пожилым пациентам, при проблемах с функциями почек и в период проведения гемодиализа дозировка не изменяется. Снижение дозировки при нарушениях деятельности печени может осуществляться с учётом клинического состояния больного.

Передозировка

В случаях передозировки могут возникать симптомы в виде выраженной тяжёлой синусовой брадикардии, головокружения, тошноты, рвоты, цианоза, выраженного снижения давления, аритмии, желудочковой экстасистолии, бронхоспазма, обморока. Случаи острой передозировки сопровождаются кардиогенным шоком, потерей сознания, коматозными состояниями, антриовентрикулярной блокадой, кардиалгией.

При этом проявление первых признаков передозировки возможно в течение 30 минут-2 часов с момента приёма препарата. Лечение включает промывание желудка, приём адсорбирующих препаратов и проведение подходящей симптоматической терапии.

Взаимодействие

Совместный приём с ингибиторами МАО может усилить гипотензивный эффект. Поэтому необходимо выдерживать перерыв между применением ингибиторов МАО и Метокарда не меньше 2-х недель. При одновременном введении в вену Верапамила может возникнуть остановка сердца.

Сочетание с Нифедипином способно значительно понизить артериальное давление. Препараты для проведения ингаляционной общей анестезии могут вызвать угнетение функций миокарда и артериальную гипотензию.

Ослабление гипотензивного эффекта отмечается при одновременном применении бета-адреностимуляторов, Теофиллина, кокаина, этрогенов, Индометацина и других нестероидных противоспалительных препаратов.

Приём Метокарда и гипогликемических средств может снизить их эффективность, а с инсулином – увеличивает риск развития гипогликемии, усиливает её выраженность, маскируя симптомы гипогликемии, например, тахикардию, потливость и высокое артериальное давление.

Значительное понижение артериального давления может развиваться при совместном приёме с гипотензивными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов, некоторыми диуретиками и Нитроглицерином.

Урежение сердечных сокращений и проблемы с атриовентрикулярной проводимостью могут развиваться при приёме метопролола и Верапамила, Дилтиазема, антиаритмических средств, Резерпина, Альфа-метилдопы, Клонидина, Гуанфацина, препаратов общей анестезии и сердечных гликозидов.

Совместное применение с индукторами микросомальных ферментов печени, например, Рифампицином и барбитуратами может усилить метаболизм метопролола, понизить его концентрацию в составе плазмы крови, значительно уменьшая эффективность. Повысить концентрацию препарата в составе плазмы крови способны некоторые ингибиторы, к примеру, Циметидин, фенотиазины и пероральные контрацептивы.

Аллергены, которые применяются для иммунотерапии, а также экстракты аллергенов, предназначенные для кожных проб, способны повысить риск развития системных аллергических реакций, а также анафилаксии, как и некоторые йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты.

Возможно усиление и пролонгирование эффекта антидеполяризующих миорелаксантов, удлинение антикоагулянтного действия кумаринов. Комплексная терапия с три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими лекарствами, седативными и снотворными препаратами может усилить угнетение нервной системы.

Особые указания

Отмена данного препарата проводится постепенно, с предварительным сокращением дозировки на протяжении 10 дней. Если лечение прекращается резко, то может развиваться синдром «отмены», сопровождаемый усилением приступов стенокардии, повышением артериального давления. Особенно это касается пациентов, страдающих стенокардией.

При использовании контактных линз важно помнить, что во время лечения бета-адреноблокаторами нередко происходит уменьшение слёзной жидкости.

Также препарат способен маскировать клинические симптомы гипертиреоза, такие, как тахикардия. При тиреотоксикозе опасно резко отменять препарат, так как это может усиливать нежелательную симптоматику.

Сахарный диабет нередко маскирует тахикардию, которую вызывает гипогликемия. При этом не отмечено усиление гипогликемии, вызванной инсулином, происходит нормальное восстановление концентрации глюкозы в составе крови.

При лечении пациентов в пожилом возрасте необходимо осуществление регулярного контроля функционирования печени. Корректировку дозирования проводят только в случаях нарастающей брадикардии, значительного понижения давления, атриовентрикулярной блокады, желудочковых аритмий, бронхоспазмов и так далее – появление всех перечисленных симптомов требует прекращения лечения.

Дополнительный контроль работы почек также требуется при лечении пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью. Не меньшее внимание необходимо во время лечения больных, страдающих депрессивными расстройствами, а если их вызывает приём бета-адреноблокаторов, то рекомендуется прекращение терапии.

На начальной стадии лечения может развиваться головокружение и усталость. Потому необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасной деятельности, при которой требуется внимание и быстрота реакций.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить таблетки Метокард можно в сухом, прохладном и недоступном детям месте.

Инструкция по применению МЕТОКАРД (METOCARD)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с делительной риской.

Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон К-25, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

таб. 100 мг: 30 шт.
Рег. №: 6382/03/08/13/18/20 от 30.05.2018 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с делительной риской.

Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон К-25, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Механизм действия метопролола заключается главным образом в антагонизме по отношению к эндогенным катехоламинам на периферии, особенно в сердце, что приводит к уменьшению минутного объема, в действии на ЦНС, в результате которого уменьшается поступление симпатомиметической стимуляции на периферию, а также в торможении функции ренин-ангиотензиновой системы.

Кроме того метопролол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и стабилизирующим действием на клеточные мембраны.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. После приема внутрь препарата Метокард в дозе 100 мг C max в плазме крови составляет 99.4±33.0 нг/мл и достигается через 1.58 ± 0.55 ч. AUC составляет 728.2±305.7 нг х ч/мл. При приеме препарата во время еды концентрация метопролола в плазме крови и степень абсорбции выше, чем после приема натощак.

Связывание с белками плазмы составляет 11-12%.

Метопролол широко распределяется по органам и тканям. Концентрация препарата в сердце, печени, легких и в слюне выше, чем в плазме крови. Проникает через плацентарный барьер, концентрация в крови матери и плода сходны.

После приема внутрь около 50% препарата метаболизируется при “первом прохождении” через печень. Три главных метаболита препарата образуются в результате окислительного дезаминирования, о-алкилирования и алифатического гидроксилирования. Эти метаболиты составляют 85% от общего количества метаболитов выводимых с мочой.

T 1/2 составляет 3-4 ч.

Около 95% разовой дозы препарата выводится с мочой в течение 72 ч. Менее 5% метопролола выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 не увеличивается при нарушении функции почек.

Показания к применению

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• ИБС;
• нарушения ритма сердца, особенно суправентрикулярные формы тахикардии;
• инфаркт миокарда (раннее применение Метокарда в острой фазе инфаркта миокарда уменьшает объем некроза и риск возникновения мерцания желудочков, а также позволяет уменьшить дозу анальгетиков).

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности. Максимальная суточная доза – 400 мг.

При артериальной гипертензии взрослым назначают в начальной дозе 100 мг/сут в 1 или в 2 приема (по 50 мг 2 раза/сут). При необходимости через 1 неделю дозу можно повысить на 100 мг до 200 мг/сут (по 100 мг 2 раза/сут). Если после применения этой дозы не был получен удовлетворительный терапевтический эффект, то можно добавить к терапии Метокардом другие антигипертензивные препараты или диуретики.

При ИБС назначают по 50-100 мг 2-3 раза/сут. Улучшение переносимости нагрузки и снижение числа болевых приступов наступает, как правило, после приема препарата в дозе 50 -100 мг 2 раза/сут.

При нарушении ритма сердца начальная суточная доза составляет 50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/сут в 2-3 приема.

При остром инфаркте миокарда лечение Метокардом следует начать в течение 12 ч от момента появления боли в грудной клетке. Препарат назначают по 50 мг через каждые 6 ч. Лечение следует продолжать на протяжении около 3 мес. .

При печеночной недостаточности требуется коррекция дозы препарата.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС :

• чувство усталости и головокружение (10%), депрессия (5%), дезориентация, кратковременная потеря памяти, головная боль, кошмарные сновидения и бессонница;
• в отдельных случаях – нечеткость зрения и шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• брадикардия (3%), похолодание конечностей, недостаточность периферических сосудов, сердцебиение, продолжительная недостаточность кровообращения, отеки и артериальная гипотензия (1%).

Со стороны дыхательной системы:

• одышка при нагрузке, бронхоспазм (1%).

Со стороны пищеварительной системы:

• диарея (5%), тошнота, сухость во рту, боли в желудке, запор, метеоризм и изжога (1%).

Дерматологические реакции:

• зуд и сыпь (5%), усиление проявлений псориаза, алопеция.

Прочие:

• болезнь Пейрони, мышечная боль;
• в отдельных случаях – агранулоцитоз, сухость глаз.

В ходе лечения инфаркта миокарда наблюдались следующие нежелательные симптомы:

Со стороны ЦНС:

• усталость (1%), головокружение, нарушения сна, галлюцинации, головные боли, нарушения зрения, сниженное либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) – 27.4%, брадикардия (ЧСС Со стороны дыхательной системы:
  • бронхоспазм ( Со стороны пищеварительной системы:
    • тошнота, боли в животе (1%).

    Дерматологические реакции:

    • сыпь, усиление проявлений псориаза.

    Прочие:

    • нестабильный сахарный диабет, перемежающаяся хромота.

    Противопоказания к применению

    • синусовая брадикардия;
    • AV-блокада II и III степени;
    • кардиогенный шок;
    • нестабильная сердечная недостаточность;
    • детский возраст (безопастность и эффективность не определены);
    • повышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

    В остром периоде инфаркта миокарда не следует применять препарат при наличии брадикардии, AV-блокады II или III степени, сердечной недостаточности средней степени тяжести и артериальной гипотензии (систолическое АД экспериментальных исследованиях на мышах отмечалось влияние метопролола на плод, а у крыс, получающих метопролол в дозе 50-500 мг/сут, снижалась выживаемость потомства.

    Особые указания

    Если на фоне применения Метокарда усиливается брадикардия, нарушения периферического кровообращения или развивается анафилактический шок следует уменьшить дозу или отменить препарат. Отмену терапии следует проводить постепенно на протяжении 2 недель.

    У больных с ИБС внезапная отмена Метокарда может усилить симптомы ишемии и даже вызвать развитие инфаркта миокарда и желудочковой аритмии. Уменьшение дозы следует проводить постепенно на протяжении 2 недель.

    С осторожностью и только при неэффективности других антигипертензивных препаратов следует назначать Метокард пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом. В этом случае рекомендуется применение самой низкой эффективной дозы, разделенной на 3 приема. Следует обсудить возможность одновременного применения бета 2 -адреномиметиков.

    Метопролол может маскировать тахикардию у больных гипертиреозом. У этих пациентов препарат следует применять осторожно, так как отмена препарата может вызвать гипертиреоидный криз.

    Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (кроме головокружения и потливости), а также усиливать гипогликемию после применения инсулина. Поэтому препарат следует с осторожностью следует применять у больных сахарным диабетом, особенно нестабильным.

    Перед проведением хирургического вмешательства с применением общей анестезии анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент принимает Метокард.

    Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с метаболическим ацидозом.

    Пациенты с феохромоцитомой одновременно с Метокардом должны принимать препарат из группы альфа-адреноблокаторов.

    На фоне приема Метокарда может повышаться уровень трансаминаз, ЩФ и ЛДГ.

    Следует соблюдать осторожность при лечении Метокардом пациентов пожилого возраста, т.к. у них чрезмерное снижение АД и замедление ритма сердца могут отрицательно повлиять на функцию жизненноважных органов.

    Использование в педиатрии

    Безопасность и эффективность применения Метокарда у детей не была определена.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    На фоне приема препарата может нарушаться способность пациента к концентрации внимания, поэтому вопрос о возможности выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

    Передозировка

    Существуют литературные данные о тяжелых случаях передозировки метопролола, иногда со смертельным исходом.

    Симптомы:

    • артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, в отдельных случаях – гиперкалиемия.

    Лечение: специфический антидот отсутствует. Следует проводить симптоматическую терапию:

    • промывание желудка (с целью удаления препарата из ЖКТ), введение атропина (или изопротеренола) – при развитиии брадикардии, введение норадреналина или допамина – при выраженной артериальной гипотензии. При развитии бронхоспазма следует назначить бета 2 -адреномиметик или теофиллин, при нарушениях ритма сердца – сердечные гликозиды (дигоксин) и диуретики. В случае шока, вызванного ослаблением сократимости миокарда, применить добутамин, изопреналин или глюкагон.

    Лекарственное взаимодействие

    Диуретики и другие антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивное действие метопролола. Одновременное применение Метопролола с другими антигипертензивными препаратами требует коррекции их доз.

    При одновременном применении Метокарда и средств, снижающих уровень катехоламинов (например, резерпин), усиливаются артериальная гипотензия и брадикардия.

    При одновременном применении Метокарда с антиаритмиками или средствами для наркоза может усиливаться вызываемое метопрололом снижение сократимости миокарда и нарушение проводимости.

    При одновременном применении Метокарда с верапамилом существует риск развития брадикардии, артериальной гипотензии и асистолии. Не следует применять данную комбинацию препаратов.

    Метопролол может усиливать брадикардию, вызванную сердечными гликозидами. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов.

    При одновременном применении Метокарда с эрготамином могут усилиться нарушения периферического кровообращения.

    Рифампицин снижает, а циметидин повышает концентрацию метопролола в сыворотке крови.

    Метопролол при одновременном применении может нарушать выведение лидокаина.

    Индометацин при одновременном применении снижает гипотензивное действие Метокарда, а нитроглицерин – усиливает.

    Метопролол при одновременном применении с этанолом повышает его концентрацию в крови и замедляет его выведение.

    Инструкция по применению МЕТОКАРД (METOCARD)

    

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки гладкие, круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с делительной риской.

    1 таб.
    метопролола тартрат	50 мг

    Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон К-25, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.

    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

    таб. 100 мг: 30 шт.
    Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004206 от 28.10.2011 – Действующее

    Таблетки гладкие, круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с делительной риской.

    1 таб.
    метопролола тартрат	100 мг

    Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон К-25, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.

    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Метокард является селективным-бета1-адреноблокатором, блокирующим бета1-адренергические рецепторы в сердце,в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета 2- адренергических рецепторов.
    Метокард обладает незначительным мембраностабилизирующим действиеми не проявляет агонистических свойств.
    Метокард снижает или ингибирует стимулирующее действие катехоламинов (которые выделяются под влиянием физических или нервных стрессов) на сердечную деятельность. Метокард уменьшает тахикардию, минутный объём и сократимость сердца, а также снижает артериальное давление крови.

    Концентрация в плазме и селективность (блокада бета1-адренергических рецепторов) метопролола сукцината в форме таблеток с пролонгированным высвобождением являются более равномерными в течение суток, чем в случае селективных бета1-адреноблокаторов в форме традиционных таблеток.

    Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе).
    В случае необходимости Метокард можно назначать в комбинации с бета 2-агонистами пациентам с симптомами обструктивной болезни лёгких.

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    Метопролол после перорального приема быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови за период 1,5-2 ч. Биодоступность после приема единичной дозы составляет около 50%, возрастает приблизительно до 70% во время многократного приема. Биодоступность возрастает также, если таблетки принимаются во время еды.

    Метаболизм и выведение

    Метопролол метаболизируется посредством окисления в печени. Три известных главных метаболита не обнаруживают клинически выраженного бета-адренолитического действия.

    Метопролол метаболизируется, главным образом, но не только, энзимом печени системы цитохрома (CYP) 2D6. Из-за полиморфизма гена CYP 2D6 темп метаболизма колеблется индивидуально, причем пациенты с медленным метаболизмом (около 7-8%) обнаруживают бóльшие концентрации препарата в плазме крови и более медленный темп выведения по сравнению с пациентами с быстрым метаболизмом. Однако у одного и того же пациента концентрация препарата в плазме крови является постоянной и повторяется.

    Свыше 95% пероральной дозы выводится с мочой. Около 5% дозы выводится в неизменном виде, в одиночных случаях до 30%. Период полураспада метопролола составляет в среднем 3,5 ч (диапазон 1-9 ч). Полный клиренс составляет около 1 л/мин.

    Фармакокинетика метопролола у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от наблюдаемой у пациентов более молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола являются нормальными у пациентов с почечной недостаточностью, однако выведение метаболитов происходит медленнее. Значительная кумуляция метаболитов наблюдается у пациентов с коэффициентом клубочковой фильтрации ниже 5 мл/мин. Кумуляция метаболитов не усиливает однако действия бета-адренолитического метопролола.

    У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а полный клиренс уменьшается. Однако же увеличенная экспозиция признается за клинически выраженную только у пациентов с тяжелой недостаточностью или с воротно-венным анастомозом. Полный клиренс у пациентов с анастомозом воротной вены с главной нижней веной составляет около 0,3 л/мин, а величины AUC примерно в 6 раз больше, чем у здоровых людей.

    Показания к применению

    • эссенциальная и симптоматическая артериальная гипертензия;
    • стенокардия;
    • суправентрикулярная тахикардия
    • контроль частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий в т.ч. при тиретоксикозе;
    • инфаркт миокарда, для снижения риска кардиоваскулярной смертности и повторного инфаркта миокарда;
    • тахикардия и экстрасистолия при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы.

    Режим дозирования

    Дозу Метокарда необходимо определять индивидуально в зависимости от чувствительности организма к препарату и терапевтической эффективности.

    Артериальная гипертензия:

    • суточная доза препарата Метокард составляет от 100 до 400 мг, назначенных в одной или двух разделенных дозах.

    Первоначально принимается 100 мг в сутки. В зависимости от состояния пациента и эффективности лечения суточную дозу можно увеличивать еженедельно на 100 мг. Если не достигнут положительный лечебный эффект, можно дополнительно применить мочегонный препарат или другое лекарство, понижающее артериальные давление крови.

    Стенокардия:

    • от 50 до 100 мг метопролола тартрата 2 или 3 раза в сутки.

    Суправентрикулярная тахикардия – контроль частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий в т.ч. при тиретоксикозе:

    • 50 мг 4 раза в сутки. При эутирозе дозу необходимо уменьшить.

    После острой фазы инфаркта миокарда:

    • пероральная терапия препаратом Метокард должна начаться в течение 15 мин после последней внутривенной инъекции метопролола. Лекарство показано в дозировке по 50 мг каждые 6 ч в первые 48 ч. Пациент, который не переносит полной внутривенной дозы, должен получить половину рекомендованной пероральной дозы.

    Обычно поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки, которая применяется в разделенных дозах.

    Тахикардия и экстрасистолия при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы:

    • от 50 до 100 мг метопролола тартрата 2 или 3 раза в сутки.

    В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 300 мг, которая применяется в разделенных дозах.

    Расстройства функции печени

    У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо рассмотреть уменьшение дозы.

    Пациенты пожилого возраста

    В зависимости от состояния функции почек и клинической реакции на лечение для пациентов пожилого возраста врач может рекомендовать уменьшение дозы Метокарда до наименьшей доступной на рынке дозы. Необходимо рассмотреть начало терапии с дозы 12,5 мг 2 раза в сутки или 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендуется применение наименьшей начальной дозы.

    Побочные действия

    Побочные явления преимущественно легкого и преходящего характера. Побочные явления, перечисленные ниже, встречались в процессе клинических исследований или во время применения. Во многих случаях не была подтверждена причинная связь с применением метопролола.

    Очень часто (≥1/10):

    • повышенная утомляемость.
    • тошнота, боли в животе, диарея, запоры;
    • головные боли, головокружение;
    • выраженное понижение артериального давления крови и ортостатическая гипотония;
    • брадикардия, тахикардия;
    • удушье.

    Не очень часто (≥1/1000 дo

  • депрессия, ослабление концентрации, сонливость или бессонница, кошмарные сны;
  • парестезии;
  • рвота;
  • транзиторное обострение симптомов сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада первой степени, боль за грудиной;
  • бронхоспазм;
  • похолодание ладоней и стоп;
  • сыпь ( крапивницаи дистрофические кожные изменения),повышенная потливость;
  • судороги мышц;
  • увеличение массы тела.

  • нервозность, напряжение;
  • нарушения зрения, сухость или раздражение глаз, конъюнктивит;
  • функциональные нарушения сердечной функции, нарушения сердечного ритма и сердечной проводимости;
  • проявление латентного сахарного диабета;
  • катаральные явления;
  • сухость во рту;
  • нарушения печеночных проб;
  • выпадение волос;
  • импотенция и другие сексуальные расстройства, болезнь Пейрони.

  • забывчивость или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, изменения личности (например, смены настроения);
  • обморок;
  • шум в ушах, расстройства слуховой функции;
  • тромбоцитопения, лейкопения;
  • при тяжелых периферических сосудистых заболеваниях при угрозе некроза,нарушения капиллярного кровотока или синдром Рейно;
  • расстройства вкусовых ощущений;
  • гепатит;
  • фотосенсибилизация, обострение псориаза, появление псориаза;
  • боли в суставах, мышечная слабость.

  Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к метопролола тартрату, другим бета-адренолитическим средствам или к любым другим вспомогательным веществам;
  • атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отёк лёгких, синдром гипоперфузии или гипотензия ) и постоянное или периодическое применение препаратов, увеличивающих сократительную функцию миокарда (агонисты бета-адренергических рецепторов);
  • симптоматическая и клинически выраженная синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений 0,24 секунды или систолическим давлением 2 -адреномиметический препарат (в виде таблеток или ингаляций), в таком случае, начиная лечение метопрололом, следует проконтролировать дозу бета 2 -адреномиметика и увеличить ее в случае необходимости.

  Метокард может нарушать контроль гликемии при лечении сахарного диабета и маскировать признаки гипогликемии.

  Расстройства предсердно-желудочковой проводимости могут иногда усиливаться во время лечения Метокардом (возможность появления блокады атриовентрикулярного узла).

  Метокард может усиливать симптомы заболеваний периферических сосудов из-за гипотензивного действия.

  Необходимо соблюдать особую осторожность во время применения селективных бета 1 -адренолитиков для пациентов со стенокардией Принцметала.

  В том случае, когда Метокард прописан пациентам с опухолями, исходящими из хромаффинной ткани ( phaeochromocytoma ), необходимо предварительно применить препарат альфа-адренолитического действия и продолжать его применение одновременно с Метокардом.

  Лечение Метокардом может маскировать признаки гиперфункции щитовидной железы.

  Перед операционными мероприятиями необходимо сообщить анестезиологу о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы. Их отмена на время операции не рекомендуется.

  Так же, как и другие бета-адреноблокаторы, Метокард может повышать как чувствительность к аллергенам, так и усиливать анафилактические реакции. Адреналин не всегда дает желаемый терапевтический результат у пациентов, леченных бета-адреноблокаторами.

  Бета-адреноблокаторы могут обострять симптомы чешуйчатого лишая или вызывать его появление.

  Лекарственный препарат содержит лактозу. Препарат не должен применяться пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы (типа Lapp) или синдромом недостаточного всасывания глюкозы-галактозы.

  Беременность и период лактации

  Во время беременности Метокард следует принимать только после тщательной оценки пользы и риска, поскольку к настоящему времени отсутствует данные клинических исследований с участием беременных женщин.

  Метопролол, проникая через плацентарный барьер, может вызывать у плода брадикардию, артериальную гипотензию и гипогликемию.

  Бета-блокаторы уменьшают кровоснабжение плаценты, что может вызвать преждевременные роды или внутриутробную смерть плода. Риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных, получавших Метокард пренатально, в период после родов повышен.

  Применение Метокарда следует отменить за 48–72 ч до предполагаемой даты родов. Если это невозможно, следует тщательно контролировать состояние новорожденного в отношении признаков бета-блокады в течение 48–72 ч после родов.

  Метопролол проникает в грудное молоко. Концентрация метопролола в грудном молоке может в 3 раза превышать его концентрацию в сыворотке крови матери. Хотя нежелательного действия после применения терапевтических доз можно не опасаться (исключение составляют новорожденные с замедленным метаболизмом), следует наблюдать младенцев, находящихся на грудном вскармливании, на предмет развития бета-блокады.

  Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  При управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами следует учитывать, что при приеме препарата иногда может возникать головокружение и повышенная утомляемость.

  Передозировка

  Симптомы:

  • тяжелая гипотония, значительное замедление синусового ритма, блокада атриовентрикулярного узла, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, задержка сердечных сокращений, бронхоспазм, потеря сознания (даже кому), тошнота, рвота и цианоз.

  Признаки могут обостряться в случае одновременного употребления алкоголя, принятия гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов.

  Первые признаки передозировки появляются в течение периода от 20 мин до 2 ч после приема лекарства.

  Лечение:

  • активированный уголь, в случае необходимости промывание желудка. В случае тяжелой гипотонии, брадикардии или риска сердечной недостаточности пациенту показано назначать лекарство с бета-адреномиметическим действием (напр. преналтерол) внутривенно с промежутками от 2 до 5 мин или в виде постоянных внутривенных введений вплоть до получения желаемого эффекта. Если селективный бета-адреномиметик не доступен, можно применить допамин. Можно также назначить сульфат атропина (0,5 до 2,0 мг внутривенно) для блокирования блуждающего нерва.

  Если не удается получить желаемый эффект, можно применить другой симпатомиметический препарат, например, добутамин или норадреналин.

  Пациенту можно также назначить от 1 до 10 мг глюкагона. Может быть необходимо применение кардиостимулятора. Во избежание бронхоспазма можно назначить внутривенно препарат с бета-адреномиметическим действием.

  Лекарственное взаимодействие

  После назначения препарата, блокирующего симпатические волокна, совместно с другими бета-адренолитическими препаратами (например, в глазных каплях) или ингибиторами MAO состояние пациента необходимо тщательно контролировать.

  В случае одновременного применения Метокарда с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема либо с антиаритмичными препаратами необходимо наблюдать за пациентом из-за возможности появления отрицательного инотропного или хронотропного действия. Антагонисты кальция из группы верапамила нельзя назначать внутривенно пациентам, получающим бета-адренолитические препараты.

  Антиаритмичные препараты I класса:

  • антиаритмичные препараты I класса и бета-адренолитические препараты оказывают аддитивное отрицательное инотропное действие, которое может вызвать серьезные гемодинамические побочные явления у пациентов с нарушениями функции левого желудочка. Следует также избегать одновременного применения таких препаратов при синдроме слабого синуса и неправильной предсердно-желудочковой проводимости. Лучше всего документированным является взаимодействие с дизопирамидом.

  У пациентов, применяющих бета-адренолитические препараты, ингаляционные препараты, применяемые для общей анестезии, могут усиливать брадикардию, вызванную действием бета-адренолитиков.

  Метокард может усиливать действие одновременно применяемых лекарств, понижающих артериальное давление крови.

  В случае одновременного применения Метокарда, норадреналина, адреналина или других симпатикомиметических препаратов может появиться значительное повышение артериального давления крови.

  В случае одновременного применения Метокарда, резерпина, альфа-метилдопы, клонидина, гуанфацина и сердечных гликозидов может появиться явное сокращение частоты сердечных сокращений и сердечной проводимости.

  В случае необходимости прерывания лечения клонидином, применяемым одновременно с метопрололом, бета-адренолитический препарат необходимо отменить раньше на несколько дней.

  Пациенты, применяющие одновременно другие лекарства, блокирующие бета-адренергические рецепторы (например, глазные капли, содержащие тимолол), должны находиться под тщательным контролем врача.

  Метокард может ослаблять симптомы гипогликемии, особенно тахикардию. Бета-адренолитики могут тормозить высвобождение инсулина у пациентов с сахарным диабетом типа II. Рекомендуется регулярный контроль гликемии и соответствующий подбор противодиабетического лечения инсулином или пероральными противодиабетическими препаратами.

  Одновременное применение с индометацином или некоторыми другими ингибиторами синтеза простагландинов может уменьшать гипотензионное действие бета-адренолитических препаратов.

  Если при определенных обстоятельствах пациенту, получающему бета-адренолитические препараты, будет назначен адреналин, то кардиоселективные бета-адренолитические препараты значительно слабее влияют на контроль кровяного давления, чем неселективные бета-адренолитические препараты.

  Нельзя применять Метокард одновременно с производными барбитуровой кислоты.

  Эффективность адреналина при лечении анафилактических реакций может быть ослаблена у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы.

  Вещества, индуцирующие или тормозящие энзимы, могут влиять на концентрацию метопролола в плазме. Рифампицин уменьшает, а циметидин, алкоголь, гидралазин могут повышать концентрацию метопролола в плазме. Метокард метаболизируется главным образом, хотя не только, энзимом печени системы цитохрома (CYP) 2D6. Вещества, оказывающие тормозящее действие на CYP 2D6, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, как пароксетин, флуоксетин и сертралин, дифенгидрамин, гидроксихлорохин, целекоксиб, тербинафин, нейролептики (напр. хлорпромазин, трифлупромазин, хлорпротиксен) и вероятно также пропафенон, могут повышать концентрацию метопролола в плазме.

  Тормозящее действие на энзим CYP 2D6 описывалось также в случае амиодарона и хинидина (антиаритмических препаратов).

  Метокард может вызывать уменьшение вывода других лекарств (например, лидокаина).

  Метокард

  

  

  Аналоги Метокард

  

  

  

  

  

  

  

  

  

  

  

  Инструкция по применению Метокард

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

  Состав

  Активное вещество: метопролола тартрат 100 мг.

  Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.

  Показания к применению Метокард

  • Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
  • ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика – комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.
  • Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия).
  • Гипертиреоз (комплексная терапия).
  • Профилактика приступов мигрени.

  Противопоказания к применению Метокард

  • Кардиогенный шок.
  • AV-блокада II или III степени.
  • Синоатриальная блокада.
  • СССУ.
  • Выраженная брадикардия.
  • Хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации.
  • Стенокардия Принцметала.
  • Артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда – систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин).
  • Период лактации.
  • Одновременный прием с ингибиторами МАО.
  • Одновременное в/в введение верапамила.
  • Возраст до 18 лет.
  • Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

  С осторожностью следует назначать препарат при:

  • Сахарном диабете.
  • Метаболическом ацидозе.
  • Бронхиальной астме.
  • Хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический Обструктивный бронхит).
  • Облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно).
  • Хронической печеночной и/или почечной недостаточности.
  • Миастении.
  • Феохромоцитоме.
  • AV-блокаде I степени.
  • Тиреотоксикозе.
  • Депрессии (в т.ч. в анамнезе).
  • Псориазе.
  • Беременности.
  • Пациентам пожилого возраста.

  Рекомендации по применению

  Препарат принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать, и запивать жидкостью.

  Дозу определяют индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности. Максимальная доза – 400 мг/сут.

  При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг/сут. в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 100-200 мг. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта Метокард можно назначать в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Максимальная суточная доза – 200 мг.

  При стенокардии, аритмии, профилактике приступов мигрени назначают по 100-200 мг/сут. в 2 приема (утром и вечером).

  При вторичной профилактике инфаркта миокарда назначают в дозе 200 мг/сут. в 2 приема (утром и вечером).

  При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией препарат назначают в дозе 100 мг/сут. в 2 приема (утром и вечером).

  У пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа не требуется коррекции дозы препарата.

  При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

  Применение Метокард при беременности и кормлении грудью

  При беременности Метокард должен применяться только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

  Метопролол проникает через плацентарный барьер. При необходимости применения препарата во время беременности в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии необходимо обеспечить тщательное наблюдение за развитием плода. После родоразрешения необходимо обеспечивать строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

  Метопролол выделяется с грудным молоком. Влияние метопролола на новорожденного не изучено, поэтому при необходимости применения Метокарда в период лактации кормление грудью следует прекратить.

  Фармакологическое действие

  Метокард – кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие.

  Блокируя в невысоких дозах А1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са 2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

  ОПСС в начале применения А-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) – увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции А2 -адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.

  Острое антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлен снижением синтеза ренина и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

  АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 ч и снижение продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

  Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

  Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии ), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

  При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, препарат урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

  При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие А2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа А-адренорецепторов.

  Побочные действия Метокард

  Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, кошмарные сновидения, бессонница, депрессия, кратковременная амнезия, дезориентация, парестезия; нарушение зрения, сухость глаз, шум в ушах.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, нарушение AV проводимости, недостаточность кровообращения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

  Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, удушье.

  Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, метеоризм, боль в желудке, рвота, запор/диарея.

  Аллергические реакции: зуд, сыпь, псориатические изменения кожи.

  Прочие: болезнь Пейрони, миалгия, алопеция.

  Особые указания

  Контроль за больными, принимающими Метокард, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости дозу инсулина или пероральных гипогликемических препаратов для больных сахарным диабетом следует подобрать индивидуально.

  Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг/сут. уменьшается кардиоселективность.

  При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

  Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

  На фоне приема Метокарда могут усилиться симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

  Отмену препарата проводят постепенно, уменьшая дозу в течение 10 дней.

  При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.

  При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке – не более 110 уд./мин.

  Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

  Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

  При сахарном диабете Метокард может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

  При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют стимуляторы ? 2 -адренорецепторов; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

  При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

  Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин ), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

  У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады , бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

  Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

  Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

  С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции печени.

  С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции почек.

  Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

  В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем решать это вопрос следует после оценки индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию.

  Передозировка

  Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

  Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности – в/в введение (с интервалом в 2-5 мин) бета-адреностимуляторов – до достижения желаемого эффекта или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта – введение допамин , добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы а2 -адренорецепторов.

  Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

  Лекарственное взаимодействие

  Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО ввиду значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и метопродола должен составлять не менее 14 дней.

  Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

  На фоне одновременного применения с Метокардом средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии; бета-адреностимуляторы, теофиллин , кокаин , эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

  Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС при одновременном применении с этанолом ; суммация кардиодепрессивного эффекта – со средствами для общей анестезии; увеличение риска нарушений периферического кровообращения – с алкалоидами спорыньи.

  При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и длительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

  При сочетании с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

  При применении Метокарда с верапамилом, дилтиаземом , антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа- метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами наблюдается увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

  Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

  Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) – повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

  Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения – повышают риск развития анафилактических реакций.

  Метопролол при одновременном применении снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения; снижает клиренс лидокаина , повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

  Метокард при одновременном применении усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

  При совместном применении Метокарда с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

  Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные препараты при совместном применении с метопрололом усиливают угнетение ЦНС.

  Условия хранения

  Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности: 3 года.

  Метокард

  

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

  Показания к применению

  Следующие заболевания служат показанием к приему препарата:

  ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика).

  Артериальная гипертензия, гипертонический криз.

  ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.

  Нарушения ритма (в том числе при общей анестезии) – синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T.

  Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, тремор (эссенциальный, старческий), мигрень (профилактика), состояние тревоги (вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков.

  Возможные аналоги (заменители)

  Действующее вещество, группа

  Лекарственная форма

  Таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

  Противопоказания

  Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.24 с или систолическом АД менее 100 мм рт.ст.); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.C осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночная недостаточность, ХПН, миастения, феохромоцитома, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), при беременности, в детском возрасте (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст.

  Как применять: дозировка и курс лечения

  Таблетки принимают внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия – глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.

  При артериальной гипертензии средняя доза – 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости – 200 мг/сут.

  При стенокардии – 50 мг 2-3 раза в сутки.

  При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) – 50 мг препарата 1-2 раза в сутки.

  При тахиаритмии – 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости – 200-300 мг/сут.

  Вторичная профилактика инфаркта миокарда – 200 мг/сут.

  Профилактика мигрени – 100-200 мг/сут в 2-4 приема.

  Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

  В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин – внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет.

  Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

  Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать др. бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

  Фармакологическое действие

  Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием.

  Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

  ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

  Гипотензивное действие препарата обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Прием препарата снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

  Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

  Антиаритмический эффект препарата обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

  При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

  Предупреждает развитие мигрени.

  В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах лечение препаратом оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижается концентрация холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

  При в/в инфузии препарата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

  Побочные действия

  Возможны следующие побочные эффекты при лечении:

  Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.

  Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

  Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко – снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), похолодание нижних конечностей, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко – усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях – нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

  Со стороны кожных покровов: псориазоподобные кожные реакции, высыпания на коже (обострение псориаза), гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

  Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

  Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

  Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, сыпь.

  Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности “печеночных” ферментов, гипербилирубинемия.

  Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

  Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения – синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

  Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

  Лечение передозировки: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и СН – в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы – до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах – медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

  Особые указания

  Контроль за больными, принимающими препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин

  Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

  У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Лечение препаратом может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

  При артериальной гипертензии эффект от приема препарата наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

  При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

  При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

  Может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

  При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

  При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

  При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии препаратом (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

  Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

  ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

  В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

  Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

  Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

  Во время беременности лечение препаратом назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

  В начале лечения больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

  Взаимодействие

  Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих препарат. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

  Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия Метокарда и вероятность снижения АД.

  Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

  Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

  Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

  Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

  Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

  Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

  Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

  Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Метокарда должен составлять не менее 14 дней.

  Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

  Вопросы, ответы, отзывы по препарату Метокард

  Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.