Фармакодинамика Лозапа плюс, показания, противопоказания, инструкция по применению и побочные эффекты

Лозап Плюс

Инструкция

• русский
• қазақша

• Скачать или отправить файл
  

  Торговое название

  Лозап Плюс

  Международное непатентованное название

  Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

  Состав

  Одна таблетка содержит

  активные вещества: лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг,

  вспомогательные вещества: маннитол (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон 30, магния стеарат,

  Состав пленочной оболочки:

  гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый алюминиевый лак (Е104), понсо 4R алюминиевый лак (E124), cиметиконовая эмульсия SE4 (водa очищенная, полидиметилсилоксан, метилцеллюлоза, кислота сорбиновая).

  Описание

  Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской для разлома с обеих сторон таблетки. Длина таблетки около 14 мм, ширина – около 7 мм.

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками. Лозартан в комбинации с диуретиками.

  Код АТХ С09DА01

  Фармакологические свойства

  Фармакокинетика

  После приема внутрь, лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и подвергается метаболизму с образованием карбоксильного метаболита и других неактивных метаболитов. Системная биологическая доступность составляет около 33%. Максимальная концентрация лозартана в плазме крови достигается в течение 1 часа после приема, а его активного метаболита – через 3-4 часа. Прием пищи не вызывает клинически значимых изменений в профиле плазменной концентрации лозартана.

  После приема внутрь 60-80% абсорбируется из ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации в плазме – 1,5-3 часа.

  Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с протеинами плазмы, прежде всего, с альбуминами. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Исследование на крысах показало, что лозартан очень плохо, если вообще, проникает через гематоэнцефалический барьер.

  Гидрохлоротиазид проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, но не проникает через гематоэнцефалический барьер.

  Лозартан подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Около 14% оральной или внутривенной дозы лозартана превращается в активный метаболит.

  Также образуются неактивные метаболиты, из которых два основных образуются путем гидроксилирования боковой бутиловой цепи и менее значимый метаболит – N-2 тетразол глюкуронид.

  Гидрохлоротиазид не метаболизируется.

  Плазменный клиренс лозартана составляет около 600 мл/мин, плазменный клиренс активного метаболита – около 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана составляет около 74 мл/мин, активного метаболита – 26 мл/мин. Фармакокинетики лозартана и его активного метаболита остаются линейными, в интервале оральной дозы лозартана калия до 200 мг.

  После приема внутрь плазменная концентрация лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально, Т1/2 лозартана – около 2 часов, активного метаболита – 6-9 часов. При дозе лозартана 100 мг 1 раз в день, ни лозартан, ни его активный метаболит не накапливаются в плазме.

  Приблизительно 4% оральной дозы лозартана выделяется в неизмененном виде с мочой, около 6% – в виде активного метаболита. Лозартан и его метаболиты выводятся и с желчью и с мочой. После введения радиоактивно 14С- меченного лозартана, 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в фекалиях.

  Гидрохлоротиазид не метаболизируется, быстро элиминируется через почки. Установлено, что на протяжении, по меньшей мере, 24 часов после приема препарата, Т1/2 составляет 5,6-14,8 часов. Как минимум, 61% оральной дозы гидрохлоротиазида выделяется в неизмененном виде в течение 24 часов.

  Фармакокинетика у отдельных групп пациентов:

  Пациенты пожилого возраста

  Плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита и абсорбция гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией достоверно не отличались от таковых у пациентов молодого возраста с гипертензией.

  Нарушения функции печени

  После приема внутрь у пациентов с легкой и средней степенью тяжести цирроза печени алкогольного происхождения, плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита были в 5 раз и 1,7 раз выше, соответственно, чем у молодых мужчин–добровольцев.

  Лозартан и его активные метаболиты не удаляются посредством гемодиализа.

  Фармакодинамика

  Лозап Плюс – комбинированный препарат, содержащий лозартан калия и гидрохлоротиазид. Оказывает гипотензивный эффект, выраженный в большей степени, чем каждый компонент в отдельности. Лозап Плюс обладает диуретическим эффектом, входящий в его состав гидрохлоротиазид повышает активность ренина в плазме, увеличивает секрецию альдостерона, уменьшает концентрацию калия в сыворотке и повышает уровень ангиотензина II.

  Применение лозартана блокирует все физиологически важные эффекты ангиотензина II и через подавление альдостерона может уменьшить потерю калия, связанную с диуретиком. Лозартан обладает умеренным и транзиторным урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид, как было показано, может умеренно повышать концентрацию мочевой кислоты в крови, лозартан уменьшает гиперурикемию, индуцированную диуретиками.

  Антигипертензивный эффект Лозап Плюс сохраняется на протяжении 24 часов. В клинических исследованиях продолжительностью, по меньшей мере, 1 год, антигипертензивный эффект сохранялся поддерживающей терапией. Несмотря на достоверное снижение артериального давления (АД), прием Лозап Плюс не оказывал достоверного клинического влияния на частоту сердечных сокращений. В клинических исследованиях, после 12 недель, лечение комбинацией лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг приводило к снижению диастолического АД в положении сидя, в среднем на 13,2 мм. рт. ст.

  Комбинация лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг эффективна в снижении АД у мужчин и женщин, безотносительно к этнической принадлежности, у молодых (младше 65 лет) и пожилых (65 лет и старше) пациентов; препарат эффективен на всех стадиях гипертензии.

  Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II связывается с АТ1 рецепторами, находящимися в гладких мышцах сосудистой стенки, надпочечниках, почках и сердце и индуцирует несколько важных биологических реакций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит угольной кислоты (Е-3174) блокируют in vitro и in vivo все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, безотносительно к его происхождению и пути синтеза.

  Антигипертензивный эффект лозартана и уменьшение плазменной концентрации альдостерона сохраняется даже при возрастании уровня ангиотензина II, что указывает на эффективность блокады рецептора ангиотензина II. После отмены лозартана показатели плазменной активности ренина и ангиотензина II возвращаются к исходным значениям в течение 3 дней.

  Связывание лозартана с АТ1 рецептором является селективным, при этом отсутствуют связывание или блокада других рецепторов гормонов или ионных каналов, которые являются важными в регуляции сердечно-сосудистой системы. Лозартан не подавляет АПФ (киназу II) – фермента, отвечающего за разрушение брадикинина. Таким образом, не увеличивает нежелательные эффекты, опосредованные брадикинином.

  В исследовании, проведенном специально для оценки частоты возникновения кашля у пациентов, лечившихся лозартаном, по сравнению с пациентами, лечившихся ингибиторами АПФ, частота возникновения кашля при лечении лозартаном или гидрохлоротиазидом была сходной, но существенно ниже, чем у пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ. При анализе 16 двойных слепых клинических исследований, в которых принимали участие 4131 пациента, частота спонтанных сообщений о кашле от пациентов, лечившихся лозартаном (3,1%), была близка к таковой от пациентов, лечившихся плацебо (2,6%) и гидрохлоротиазидом (4,1%), в то время как частота сообщений о кашле от пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ, составила 8,8%.

  У пациентов с артериальной гипертензией с протеинурией без сахарного диабета, применение лозартана калия приводило к существенному уменьшению протеинурии, выведения фракций альбумина и иммуноглобулина G. При лечении лозартаном сохраняется скорость клубочковой фильтрации и снижается фильтрационная фракция.

  В целом, лозартан вызывает уменьшение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови (обычно менее 0,4 мг/100 дл), сохраняющееся в течение долговременной терапии.

  Лозартан не действует на автономные рефлексы и не воздействует постоянно на уровень норадреналина в плазме.

  У больных с левожелудочковой недостаточностью, положительная гемодинамика и нейрогормональные эффекты индуцируются дозами 25 мг и 50 мг лозартана, эти эффекты характеризуются повышением сердечного индекса, снижением легочного капиллярного давления (заклинивающего давления), системного сосудистого сопротивления, среднего системного артериального давления и частоты сердечных сокращений, и, соответственно, снижением циркулирующих уровней альдостерона и норадреналина. Частота возникновения гипотензии была дозозависимой у пациентов с сердечной недостаточностью.

  В контролируемых клинических исследованиях, ежедневный прием лозартана 1 раз в день пациентами с легкой и умеренной эссенциальной гипертензией приводил к статистически достоверному снижению систолического и диастолического артериального давления. Измерение АД через 24 часа после приема относительно к измерению через 5-6 часов после приема показало снижение АД на протяжении 24 часов, естественный суточный ритм сохранялся. Снижение АД к концу действия дозы составляло 70-80% от эффекта, развившегося через 5-6 часов после введения препарата. Прекращение приема лозартана пациентами с гипертензией не приводило к резкому подъему АД (рикошет) и не оказывало клинически значимого действия на частоту сердечных сокращений. Лозартан обладает одинаковой эффективностью у мужчин и женщин, молодых (младше 65 лет) и пожилых (65 лет и старше) пациентов с артериальной гипертензией.

  Результаты исследования LIFE «The Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension» (LIFE) показали, что лечение лозартаном снизило сердечно-сосудистый риск (смертность, инсульт и инфаркта миокарда, как первичную комбинированную точку) на 13,0% (p=0,021, 95 % доверительный интервал 0,77-0,98) в сравнении с показателями группы пациентов, принимавших атенолол. В большей степени это относилось к снижению частоты развития инсульта. Риск развития инсульта снижался на 25% в сравнении с приемом атенолола (p=0,001, 95% доверительного интервала 0,63-0,89). Исследование LIFE – рандомизированное тройное слепое контролируемое исследование с участием 9193 пациентов с гипертензией, в возрасте от 55 до 80 лет с признаками гипертрофии левого желудочка, выявленной на основании стандартной ЭКГ. Больные были рандомизированы в 2 группы: 1) прием лозартана 50 мг 1 раз в сутки 2) прием атенолол 50 мг 1 раз в сутки. Если не удавалось достигнуть целевого АД (140/90 мм рт. ст.), лечение дополнялось приемом гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки), а суточная доза лозартана и атенолола увеличивалась до 100 мг. Средняя продолжительность наблюдения составляла 4,8 лет.

  Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Точный механизм антигипертензивного действия тиазидных диуретиков неизвестен. Он воздействует на механизмы реабсорбции электролитов в почечных канальцах, напрямую увеличивает выведение натрия и хлорида в приблизительно одинаковых количествах. Диуретический эффект гидрохлоротиазида уменьшает объем плазмы, увеличивает плазменную активность ренина и усиливает выработку альдостерона, с последующим увеличением потери калия и бикарбонатов, снижением уровня калия в сыворотке. Ренин-альдостероновая связь опосредована ангиотензином II, и поэтому, одновременный прием антагониста рецепторов ангиотензина II компенсирует потерю калия, вызванную тиазидным диуретиком.

  После приема внутрь, диурез начинается в течение 2 часов, достигает пика, примерно через 4 часа и сохраняется на протяжении 6-12 часов, антигипертензивный эффект сохраняется до 24 часов.

  Показания к применению

  – лечение эссенциальной артериальной гипертензии у пациентов, чье артериальное давление адекватно не контролируется монотерапией лозартаном или гидрохлортиазидом.

  Способ применения и дозы

  Таблетки Лозап плюс следует проглатывать, запивая стаканом воды.

  Лозап плюс принимается внутрь независимо от приема пищи.

  Данная фиксированная комбинация не применяется для начальной терапии артериальной гипертензии. Лозап Плюс может применяться с другими антигипертензивными препаратами.

  Рекомендуется подбирать дозу для отдельных компонентов (лозартан и гидрохлортиазид) в тех случаях, когда рассматривается клинически приемлемая необходимость перехода с монотерапии на лечение комбинированным препаратом у пациентов, чье артериальное давление (АД) не удается адекватно контролировать.

  Поддерживающая доза Лозап плюс составляет 1 таблетка в сутки. Для тех пациентов, у которых при этой дозировке не удается добиться адекватного контроля АД, доза Лозап плюс может быть увеличена до 2 таблеток 1 раз в сутки. Максимальная доза Лозап плюс составляет 2 таблетки 1 раз в сутки.

  В целом, гипотензивный эффект достигается в течение 3-4-х недель после начала лечения.

  Применение у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов на гемодиализе

  Не требуется регулировать начальную дозу у пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин). Таблетки лозартана и гидрохлоротиазида не рекомендуется принимать пациентам на гемодиализе. Лозап плюс таблетки нельзя принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1/10), «часто» (от ≥ 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

  Лозап ® 100 Плюс

  

  Состав и форма выпуска

  Цены в аптеках

  Вещество	Количество
  Лозартан калий	100 мг
  Гидрохлоротиазид	25 мг

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

  Фармакологические свойства

  фармакодинамика. Лозап 100 Плюс — это комбинация лозартана и гидрохлоротиазида. Компоненты препарата проявляют аддитивный антигипертензивный эффект, снижая уровень АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина в плазме крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, повышает уровень ангиотензина II и снижает уровень калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и вследствие угнетения эффектов альдостерона может способствовать уменьшению потери калия, связанной с применением диуретика.

  Лозартан оказывает умеренное урикозурическое действие, которое прекращается в случае отмены препарата.

  Гидрохлоротиазид незначительно повышает уровень мочевой кислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида ослабляет гиперурикемию, вызванную диуретиком.

  Лозартан — синтетический антагонист рецептора ангиотензина II (рецепторов типа AT1), предназначенный для перорального применения. Ангиотензин II — мощное сосудосуживающее вещество — является основным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и определяющим фактором в патофизиологии АГ. Ангиотензин II связывается с рецепторами AT1, которые содержатся во многих видах тканей (например в тканях гладких мышц сосудов, надпочечников, почек и сердца), что приводит к возникновению целого ряда важных биологических эффектов, в том числе к сужению сосудов и стимуляции секреции альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно блокирует рецепторы АТ1. Исследованиями in vitro и in vivo доказано, что лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоновой кислоты E-3174 блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II независимо от источника или происхождения. Лозартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует их или ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ (киназу II) — фермент, расщепляющий брадикинин. Соответственно, происходит усиление нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином.

  При применении лозартана угнетение негативного обратного влияния ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению АРП. Повышение АРП вызывает возрастание концентрации ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на повышение концентрации этих веществ, антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективном блокировании рецепторов ангиотензина II. После прекращения приема лозартана показатели АРП и ангиотензина II снижаются к исходному уровню в 3-дневный период.

  Как лозартан, так и его основной активный метаболит имеют большую аффинность к рецепторам АТ1, чем к рецепторам АТ2. Активный метаболит в 10–40 раз активнее, чем лозартан, при пересчете на массу тела.

  По результатам исследования, проведенного специально для оценки частоты возникновения кашля у пациентов, принимавших лозартан, по сравнению с пациентами, получавшими ингибиторы АПФ, частота возникновения кашля у пациентов, принимавших лозартан или гидрохлоротиазид, была примерно одинаковой и в то же время статистически значимо ниже, чем у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ.

  Применение лозартана калия у пациентов без сахарного диабета с АГ с протеинурией снижает уровень протеинурии, а также фракционную экскрецию альбумина и иммуноглобулина G на статистически значимую величину. Лозартан поддерживает скорость клубочковой фильтрации и уменьшает фильтрационную фракцию плазмы крови. Как правило, лозартан снижает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови (обычно 50 000 мг кумулятивно) ассоциировались со скорректированным отношением рисков (ОР) 1,29 (95% ДИ 1,23–1,35) при БКК и 3,98 (95% ДИ 3,68–4,31) для ПКК. Четкая зависимость «кумулятивная доза — ответ» отмечена как для БКК, так и для ПКК. Другое исследование показало наличие возможной взаимосвязи между раком губы (ПКК) и применением гидрохлоротиазида: 633 случая рака губы соответствовали 63 067 случаям в контрольной группе (использовалась стратегия выборки с учетом риска). Зависимость «кумулятивная доза — эффект» была продемонстрирована с помощью скорректированного ОР, составлявшего 2,1 (95% ДИ 1,7–2,6), с увеличением до ОР 3,9 (3,0–4,9) для больших объемов применения (

  25 000 мг) и ОР 7,7 (5,7–10,5) для высокой кумулятивной дозы (

  100 000 мг) (см. также ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

  Фармакокинетика. Абсорбция. Лозартан. При пероральном применении лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет около 33%. Средние C_max лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3–4 ч соответственно. При применении лозартана во время обычного приема пищи клинически значимого влияния на концентрацию лозартана в плазме крови не выявлено.

  Распределение. Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

  Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный (но не гематоэнцефалический) барьер и в грудное молоко.

  Метаболизм. Лозартан. Около 14% дозы лозартана превращается в его активный метаболит. После перорального введения лозартана, меченного 14 С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита.

  Кроме активного метаболита, образуются биологически неактивные, в том числе два основных — метаболиты, образующиеся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

  Выведение. Лозартан. Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 74 и 26 мл/мин соответственно. При пероральном применении лозартана около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% дозы — с мочой в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при пероральном применении лозартана в дозе до 200 мг. После приема плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным Т_½ около 2 и 6–9 ч соответственно. При приеме 100 мг 1 раз в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После перорального применения лозартана, меченного 14 С, около 35% радиоактивности определяют в моче и 58% — в кале.

  Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и выделяется почками. При контроле уровня препарата в плазме крови в течение как минимум 24 ч Т_½ варьировал от 5,6 до 14,8 ч. Не менее 61% принятой дозы выводилось в неизмененном виде в течение 24 ч.

  Особые группы пациентов

  Лозартан-гидрохлоротиазид. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также уровень абсорбции гидрохлоротиазида у пациентов пожилого возраста с АГ статистически значимо не отличаются от этих показателей у молодых пациентов с АГ.

  Лозартан. У пациентов с легким или умеренной степени алкогольным циррозом печени концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови после перорального применения была соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся при гемодиализе.

  Показания Лозап 100 Плюс

  эссенциальная АГ у пациентов, у которых монотерапия лозартаном или гидрохлоротиазидом не позволяет адекватно контролировать АД.

  Применение Лозап 100 Плюс

  препарат можно применять независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать, запивая водой. Препарат можно назначать одновременно с другими антигипертензивными средствами. Комбинация лозартана и гидрохлоротиазида не предназначена для применения в качестве начальной терапии. Она показана только пациентам, у которых АД не удается адекватно контролировать с помощью монотерапии лозартаном калия или монотерапии гидрохлоротиазидом. Рекомендуется проводить титрование дозы для каждого компонента отдельно (для лозартана и гидрохлоротиазида). В клинически приемлемых случаях целесообразность непосредственного перехода с монотерапии на фиксированную комбинацию может рассматриваться для пациентов, у которых не удается адекватно контролировать уровень АД. Начальная и поддерживающая доза — 50 мг лозартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки. Для пациентов без адекватного терапевтического ответа доза комбинации может быть повышена до 100 мг лозартана/25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки. Максимальная доза — 1 таблетка 100 мг лозартана/25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки. Как правило, стабильный антигипертензивный эффект достигается в течение 3–4 нед от начала лечения. Пациенты с нарушением функции почек и пациенты, находящиеся на гемодиализе. Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–50 мл/мин) коррекция начальной дозы не требуется. Не рекомендуется применять таблетки, содержащие лозартан и гидрохлоротиазид, у пациентов, находящихся на гемодиализе. Противопоказано применять препарат у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (то есть когда клиренс креатинина 2 ) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

  Побочные эффекты

  следующие побочные реакции классифицированы по категориям «система — орган — класс» и частоте возникновения с использованием таких критериев оценки частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

  Инструкция по применению ЛОЗАП ПЛЮС (LOZAP PLUS)

  

  Форма выпуска, состав и упаковка

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, с линией разлома с двух сторон.

  1 таб.
  лозартан калия	50 мг
  гидрохлоротиазид	12.5 мг

  Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат.

  Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, эмульсия симетикона SE4 (полидиметилсилоксан, метилцеллюлоза, сорбиновая кислота, вода очищенная), смесь для покрытия опаспрей желтый M-1-22801 (титана диоксид (E171), спирт метилированный промышленный (I.M.S. 74 OP ВР), гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5cP, хинолиновый желтый (Е104) алюминиевый лак, понсо 4R алюминиевый лак (E124)).

  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

  Фармакологическое действие

  Антигипертензивный комбинированный препарат, содержит лозартан калия и гидрохлоротиазид.

  Лозартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT 1 ). He подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

  Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Уменьшает реабсорбцию Na + , усиливает выделение с мочой K + , гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.

  Фармакокинетика

  После приема внутрь лозартан и гидрохлоротиазид быстро абсорбируются из ЖКТ. Биодоступность лозартана – около 33%. Время достижения Т max лозартана составляет 1 ч, его активного метаболита – 3-4 ч.

  Связывание лозартана с белками плазмы крови составляет 99%.

  Лозартан подвергается эффекту “первого прохождения” через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита.

  Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени.

  T 1/2 лозартана – 1.5-2 ч, а его основного метаболита 3-4 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% – с калом.

  T 1/2 гидрохлоротиазида составляет 5.8-14.8 ч. Около 61% выводится с мочой в неизмененном виде.

  Показания к применению

  • артериальная гипертензия (у пациентов, для которых комбинированная терапия является оптимальной);
  • профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инсульта, у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

  Режим дозирования

  Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

  При артериальной гипертензии средняя начальная и поддерживающая доза составляет 1 таб./сут. Если при приеме препарата Лозап Плюс в данной дозе не удается добиться адекватного контроля АД, то доза может быть увеличена до 2 таб. 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 2 таб. 1 раз/сут.

  Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала лечения.

  Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы пациентам пожилого возраста.

  С целью профилактики сердечно-сосудистых осложнений , в т.ч. инсульта, у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Лозап Плюс назначают в случаях, когда не удалось достичь адекватного контроля АД на фоне приема лозартана в дозе 50 мг 1 раз/сут. Начальная доза – 1 таб./сут. При необходимости следует увеличить дозу до 2 таб. 1 раз/сут.

  Побочные действия

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • часто – головокружение, головная боль, бессонница;
  • иногда – тревога, тревожное расстройство, спутанность сознания, депрессия, сонливость, нарушение памяти, нервозность, парестезии, периферическая невропатия, тремор, мигрень, обморок.

  Со стороны органов чувств:

  • иногда – преходящее затуманивание зрения, жжение/покалывание в глазах, снижение остроты зрения, конъюнктивит, ксантопсия, вертиго, звон в ушах.

  Со стороны дыхательной системы:

  • часто – кашель, чувство заложенности носа, синусит, инфекции верхних дыхательных путей;
  • иногда – затруднение дыхания, заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, фарингит, ларингит, бронхит, дыхательная недостаточность, включая пневмонит и отек легких.

  Со стороны пищеварительной системы:

  • часто – тошнота, диспепсия, диарея, боль в брюшной области;
  • иногда – сухость во рту, зубная боль, рвота, анорексия, метеоризм, гастрит;
  • редко – нарушения функции печени, гепатит;
  • крайне редко – повышение активности печеночных ферментов и билирубина.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • иногда – ортостатическая гипотензия, стерналгия, стенокардия, АV-блокада, инфаркт миокарда, аритмии (мерцание предсердий, синусовая брадикардия, тахикардия, в т.ч. желудочковая, фибрилляция желудочков).

  Со стороны костно-мышечной системы:

  • часто – мышечные судороги, боль в груди, пояснице, миалгии, боль в ногах.

  Со стороны обмена веществ:

  • часто – гиперкалиемия;
  • иногда – гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия;
  • крайне редко – подагра.

  Со стороны системы кроветворения:

  • часто – небольшое снижение гематокрита и гемоглобина.

  Дерматологические реакции:

  • иногда – сухость кожи, эритема, гиперемия, зуд, сыпь, повышенная потливость, алопеция, дерматит, фотосенсибилизация.

  Со стороны костно-мышечной системы:

  • иногда – мышечно-скелетная боль, мышечная слабость, артралгии, артриты.

  Со стороны мочевыделительной системы:

  • иногда – учащенное мочеиспускание, никтурия, инфекции мочевыводящих путей, небольшое повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке;
  • крайне редко – нарушение функции почек.

  Со стороны половой системы:

  • иногда – пониженное либидо, импотенция.

  Со стороны системы кроветворения:

  • иногда – агранулоцитоз, анемия, в т.ч. апластическая, гемолитическая, лейкопения, тромбоцитопения;
  • крайне редко – болезнь Шенлейн-Геноха, экхимозы, гемолиз.

  Аллергические реакции:

  • редко – крапивница, ангионевротический отек, включая отек гортани и/или глотки, языка, лица, губ, анафилактическая реакция.

  Прочие:

  • часто – астения, усталость;
  • иногда – васкулит, некротизирующий ангиит, лихорадка, отечность лица.

  Противопоказания к применению

  • анурия;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • выраженные нарушения функции печени и почек (КК≤30 мл/мин);
  • гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препарата Лозап Плюс при беременности и в период лактации противопоказано. В случае возникновения беременности на фоне приема препарата Лозап Плюс его следует отменить.

  Прием препаратов, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

  Использование диуретиков у здоровых беременных женщин не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

  Применение при нарушениях функции печени

  Применение при нарушениях функции почек

  Применение у пожилых пациентов

  Применение у детей

  Особые указания

  С осторожностью назначают препарат пациентам с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки, больным сахарным диабетом, гиперкальциемией, гиперурикемией и/или подагрой, при системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ), а также пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом и бронхиальной астмой.

  Лозап Плюс можно назначать вместе с другими антигипертензивными препаратами.

  На фоне применения препарата Лозап Плюс может повышаться концентрация мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

  Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушить толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее незначительное повышение концентрации кальция в плазме, повысить концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

  Следует учитывать, что гидрохлоротиазид в связи с воздействием на метаболизм кальция может влиять на результаты лабораторного исследования функции паращитовидных желез.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Поскольку данный препарат может вызвать головокружение, требуется с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

  Передозировка

  Симптомы:

  • выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции), потеря электролитов (гипокалиемия, гиперхлоремия, гипонатриемия), а также дегидратация, возникающая вследствие избыточного диуреза.

  Лечение:

  • проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Если препарат принят недавно, следует промыть желудок;
  • при необходимости проводят коррекцию водно-электролитных нарушений. Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи гемодиализа.

  Лекарственное взаимодействие

  Лозартан усиливает эффект других антигипертензивных препаратов.

  Не отмечено клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом, эритромицином.

  Одновременное назначение лозартана (как и других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его действие) и калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или калийсодержащих заменителей соли может привести к гиперкалиемии.

  При одновременном применении препарата Лозап Плюс с барбитуратами, опиоидными анальгетиками, этанолом может повышаться риск развития ортостатической гипотензии.

  При одновременном применении препарата Лозап Плюс с гипогликемическими препаратами (в т.ч. с пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином) может потребоваться коррекция их дозы.

  При одновременном назначении препарата Лозап Плюс с другими антигипертензивными препаратами возможен аддитивный эффект.

  Колестирамин уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида.

  При одновременном применении гидрохлоротиазида с кортикостероидами, АКТГ происходит усиление потери электролитов, особенно калия.

  При одновременном применении гидрохлоротиазида с недеполяризующими миорелаксантами (например, тубокурарин) возможно усиление их действия.

  Гидрохлоротиазид уменьшает почечный клиренс лития и повышает риск развития его токсического действия (применение такой комбинации не рекомендуется).

  В некоторых случаях одновременное применение НПВС может уменьшать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты гидрохлоротиазида.

  Лозап: показания, инструкция по применению лекарства

  

  Лозап – это эффективное гипотензивное лекарственное средство для парентерального введения. Применяется для лечения высоких значений артериального давления и сердечно-сосудистых заболеваний. Назначается исключительно для взрослых пациентов, детям препарат противопоказан.

  Состав и форма выпуска

  Лекарство Лозап выпускается в форме небольших таблеток для парентерального приема. Они белые, чуть вытянутые и выпуклые с обеих сторон. Имеют растворимую тонкую пленочную оболочку. Фасуются в блистерах по 10 штук. В одной картонной упаковке содержится 3, 6, 9 блистеров и прилагается инструкция по использованию.

  Активным веществом выступает калия лозартран.

  Вспомогательные компоненты: целлюлоза, повидон, тальк, магния стеарат, макрогол, красители, маннитол, натрия кроскармеллоза.

  Фармакологическое действие

  Препарат относится к группе гипотензивных средств. Является специфическим агонистом рецепторов ангиотензина. После приема лекарства отмечается понижение сосудистого сопротивления, снижение в кровяном русле показателей альдостерона и адреналина. Кроме того, нормализуется давление в малом круге кровообращения, возникает выраженный мочегонный эффект и снижается постнагрузка на организм.

  Препарат предотвращает развитие гипертрофии мышечной оболочки сердца, улучшает восприимчивость людей к физической активности.

  На фоне приема лекарственного средства ангиотензинконвентирующий фермент не блокируется. Поэтому не возрастает уровень брадикинина и предупреждается влияние на кининовую систему.

  Фармакологическое действие препарата одинаково для всех больных, вне зависимости от возраста и пола.

  После одного приема лекарственной дозы, гипотензивное действие отмечается через 6 часов и в течение дня плавно снижается. При назначении курса, выраженные результаты терапии появляются у пациентов спустя 3-4 недели.

  Осторожность в применении антигипертензивного средства должны соблюдать люди, страдающие циррозом печени. У них происходит в крови действующего компонента. Поэтому они нуждаются в коррекции дозы.

  После перорального приема, таблетки быстро абсорбируются. Максимальное содержание лекарства в организме регистрируется спустя час. Введение препарата осуществляется через почки и кишечник.

  Показание Лозапа

  Использование Лозапа актуально при таких состояниях:

  ​Хроническое течение недостаточности сердца.

  ​Профилактика развития тяжелых заболеваний сосудов и сердца среди пациентов, у которых отмечается гипертония и разрастание левого желудочка.

  ​Нефропатия и повышенное давление у людей на фоне диабета.

  Абсолютными противопоказаниями к приему считаются:

  ​Увеличение уровня калия в крови.

  ​Индивидуальная непереносимость лекарственных компонентов, входящих в состав.

  ​Время вынашивания ребенка.

  ​Симптомы обезвоживания организма.

  ​Дети младше 18 лет.

  Побочные явления

  Как правило, в период курса терапии у пациентов практически не развиваются побочные явления. Если они появляются, то самостоятельно и быстро уходят, поэтому нет необходимости отменять препарат. При приеме Лозапа возможны следующие побочные эффекты:

  ​Головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, проблемы с засыпанием. Реже наблюдаются мигрень, беспокойство, тремор, депрессия.

  ​Инфекционное поражение дыхательной системы. Могут появляться признаки ринита, бронхита и расстройства дыхания.

  ​Диспепсические симптомы, редко отмечается гастрит, сухость во рту, метеоризм.

  ​Нарушение деятельности опорно-двигательного аппарата. Возможны боли в спине и мышцах, судороги.

  ​Признаки расстройства сердечной функции, выражаются в тахикардии, брадикардии, аритмии.

  ​Редко появляются проблемы с почками, половая дисфункция и инфекционные поражения мочевыводящей системы.

  ​Аллергические реакции, сухость дермы, высокая потливость.

  Инструкция по применению Лозапа

  Лекарство предназначено для перорального введения вне зависимости от времени приема еды. Таблетки рекомендуется пить однократно в день.

  При выраженной гипертонии пациентам назначают 50 мг. По клиническим показаниям дозировка может быть увеличена вдвое.

  Согласно прилагаемой инструкции, при недостаточности сердечной деятельности больным прописывают 1 раз в день по 12,5 мг. Каждую неделю дозу средства повышают в 2 раза, пока не станет 50 мг в сутки.

  В том случае, когда пациенты параллельно осуществляют прием мочегонных лекарств, терапевтическую дозу Лозапа следует понизить до 25 мг.

  Лицам преклонного возраста и имеющим проблемы с почками не нужно изменять лечебную дозировку.

  Взаимодействие с препаратами

  Совмещение лекарства с Флуконазолом и Рифампицином приводит к снижению действующего вещества.

  Лозап повышает фармакологическую активность других антигипертензивных средств.

  Не рекомендуется принимать лекарство параллельно с нестероидными противовоспалительными препаратами.

  При взаимодействии с калием, калийсберегающими диуретиками важно контролировать уровень элемента в крови, чтобы предупредить возникновение гиперкалиемии.

  Больные с явными симптомами дегидратации на фоне мочегонных средств могут наблюдать у себя быстрое снижение давления при приеме гипотензивного препарата.

  Срок годности и условия хранения

  Хранить гипотензивное средство следует в темном и сухом месте. Допустимая температура не более 30°С. Важно не допускать воздействия прямого солнечного света и беречь от детей.

  Срок годности 2 года с момента изготовления препарата.

  Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

  Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

  Возрастные ограничения 18+

  Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

  Лозап плюс тб п/о 50 мг + 12,5 мг N 60

  

  Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

  

  

  Сообщить о поступлении

  Описание

  Фармакологическое действие

  Лозап плюс – гипотензивное, диуретическое.

  Фармакодинамика

  Комбинированный препарат, оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия — антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ₁) — и гидрохлоротиазид — диуретик.

  Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ₁).

  Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

  Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию Na + , усиливает выделение с мочой К + , гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ.

  Фармакокинетика

  Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Время достижения C_maxлозартана — 1 ч, активного метаболита — 3–4 ч после приема внутрь. T_1/2 — 1,5–2 ч, а его основного метаболита — 3–4 ч соответственно. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.

  Гидрохлоротиазид быстро абсорбируется из ЖКТ. T_1/2 — 5,8–14,8 ч. Не метаболизируется печенью. Около 61% выводится почками в неизмененном виде.

  Показания

  Артериальная гипертензия (у пациентов, для которых комбинированная терапия является оптимальной).

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • анурия;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • выраженные нарушения функции печени и почек (Cl креатинина
  • гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков);
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • пациенты с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки;
  • больные сахарным диабетом, гиперкальциемией, гиперурикемией и/или подагрой;
  • пациенты с отягощенным аллергологическим анамнезом и бронхиальной астмой, а также при системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка).

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Прием ЛС, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена препарата.

  Беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

  Особые указания

  Лозап плюс можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами.

  Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

  Гидрохлоротиазид может усиливать нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снижать выведение Ca 2+ с мочой и вызвать преходящее незначительное повышение концентрации Ca 2+ в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и триглицеридов, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

  Состав

  Действующие вещества: лозартана калия 50 мг; гидрохлортиазида 12,5 мг;

  Вспомогательные вещества: МКЦ; маннитол; кроскармеллоза натрия; повидон 30; магния стеарат; гипромеллоза; макрогол; тальк; эмульсия диметикона; краситель Opaspray Yellow M-1-22801 (в состав которого входит: вода очищенная, титана диоксид, метиловый спирт ВР, гипромеллоза, Quinolin Yellow (E104), Ponceau 4R (E124)).

  Способ применения и дозы

  Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

  Обычная начальная и поддерживающая доза — 1 таблетка в день. Для тех пациентов, у которых при этой дозировке не удается добиться адекватного АД, доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток 1 раз в день.

  Максимальная доза — 2 таблетке 1 раз в день. В целом, максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 3 недели после начала лечения.

  Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста.

  Побочные действия

  Аллергические реакции: ангионевротический отек, включая отек гортани и/или языка, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, изредка отмечавшиеся при приеме лозартана.

  У некоторых из пациентов с упомянутыми выше аллергическими реакциями ранее возникал ангионевротический отек при применении других препаратов, в т.ч. и ингибиторов АПФ. Крайне редко при приеме лозартана отмечались проявления васкулита, включая болезнь Шенлейна-Геноха.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

  Со стороны пищеварительного тракта: при приеме лозартана были зарегистрированы редкие (

  Со стороны органов дыхания: при приеме лозартана — кашель.

  Со стороны кожных покровов: крапивница.

  Лабораторные показатели: редко (5,5 ммоль/л), повышение активности печеночных трансаминаз.

  Лекарственное взаимодействие

  Лозартан усиливает эффект других гипотензивных средств. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом, эритромицином.

  Как и для других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его действие, одновременное назначение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или заместителей соли, содержащих калий, может привести к гиперкалиемии.

  Гидрохлоротиазид. Могут взаимодействовать с тиазидными диуретиками при одновременном назначении следующие ЛС:

  барбитураты, наркотические обезболивающие средства, этанол — может возникать потенцирование ортостатической гипотензии;

  гипогликемические средства (пероральные средства и инсулин) — может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств;

  другие гипотензивные средства — возможен аддитивный эффект;

  колестирамин — снижение абсорбции гидрохлоротиазида;

  кортикостероиды, АКТГ — усиление потери электролитов, в особенности калия;

  недеполяризующие миорелаксанты (например тубокурарин) — возможно усиление действия миорелаксантов;

  препараты лития — диуретики уменьшают почечный клиренс Li + и повышают риск интоксикации литием, поэтому одновременное использование не рекомендуется;

  НПВС — у некоторых пациентов применение НПВС может уменьшать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты диуретиков.

  Благодаря воздействию на экскрецию кальция, тиазиды могут влиять на результаты анализа функции паратиреоидных желез.

  Передозировка

  Симптомы: лозартан — выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции);

  гидрохлоротиазид — потеря электролитов (гипокалиемия, гиперхлоремия, гипонатриемия), а также дегидратация, возникающая вследствие избыточного диуреза.

  Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Если препарат принят недавно, следует промыть желудок; при необходимости проводят коррекцию водно-электролитных нарушений.

  Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи гемодиализа.

  Условия хранения

  В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

  Лозап плюс : инструкция по применению

  СОСТАВ

  1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активных веществ:
  Лозартана калия 50 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг

  Вспомогательные вещества
  Маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, маг-ния стеарат, гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, эмульсия cиметикона, Опаспрей желтый M-1-22801 (Opaspray yellow M-1-22801) (в состав которого входит: вода очищен-ная, титана диоксид, этанол денатурированный (спирт метилированный ВР) (99% этанол:1% метанол), гипромеллоза, краситель Хинолиновый желтый (Quinolin Yellow) (E 104), краситель Пунцовый [Понсо 4R] (Pounceau 4R) ( E 124)).

  ОПИСАНИЕ

  Продолговатые таблетки светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделяющей пополам риской на обеих сторонах.

  ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

  ГИПОТЕНЗИВНОЕ КОМБИНИРОВАННОЕ СРЕДСТВО
  (ангиотензина II рецепторов блокатор + диуретик)

  ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

  Комбинированный препарат, оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия – антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) и гидрохлоротиазид – диуретик.
  Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
  Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию Na+, усиливает выделение с мочой К+, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.

  Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 33 %. Имеет эффект “первого прохождения” через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита. Связь с белками плазмы крови – 99 %. Время достижения максимальной концентрации лозартана составляет 1 ч, активного метаболита 3 – 4 ч, после приема внутрь. Период полувыведения 1,5 – 2 ч, а его основного метаболита 3 – 4 ч, соответственно. Около 35 % дозы выводится с мочой, около 60 % – через кишечник.
  Гидрохлоротиазид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Период полувыведения составляет 5,8 – 14,8 ч. Не метаболизируется печенью. Около 61 % выводится почками в неизмененном виде.

  ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  – Артериальная гипертензия (у пациентов, для которых комбинированная терапия яв-ляется оптимальной);
  – Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с ар-териальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

  ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  – повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  – анурия;
  – выраженная артериальная гипотензия;
  – выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина ? 30 мл/с);
  – гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков);
  – беременность и период лактации;
  – возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  пациентам с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
  С осторожностью препарат назначают у больных сахарным диабетом, гиперкальцие-мией, гиперурикемией и/или подагрой, а также пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом и бронхиальной астмой, а также при системных заболева-ниях соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка).

  Способ применения и дозировка

  Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

  Артериальная гипертензия
  Обычная начальная и поддерживающая доза препарата ЛОЗАП ПЛЮС составляет 1 таблетку в день. Для тех пациентов, у которых при этой дозировке не удается добиться адекватного контроля АД, доза ЛОЗАПа ПЛЮС может быть увеличена до 2-х таблеток 1 раз в день.
  Максимальная доза составляет 2 таблетки 1 раз в день. В целом, максимальный гипо-тензивный эффект достигается в течение 3-х недель после начала лечения. Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы пациентам пожилого возрас-та.

  Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
  Стандартная начальная доза ЛОЗАПа (лозартана) составляет 50 мг 1 раз в сутки. Па-циентам, у которых не удалось достичь целевых уровней АД на фоне приема ЛОЗАПа (лозартана) 50 мг/сутки, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низки-ми дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг) – ЛОЗАП ПЛЮС, и, в случае необходимости, следует увеличить дозу до 2-х таблеток препарата ЛОЗАП ПЛЮС (всего 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки однократно).

  ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

  Побочные реакции ограничиваются наблюдавшимися ранее при применении лозартана калия и/или гидрохлоротиазида. К наиболее частым побочным эффектам при лечении эссенциальной гипертензии относят головокружение.
  Аллергические реакции: ангионевротический отек, включая отек гортани и/или языка, что приводило к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, изредка отмечавшиеся при приеме лозартана. У некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек при применении других препаратов, в том числе и ингибиторов АПФ. Крайне редко при приеме лозартана отмечались проявления васкулита, включая болезнь Шенляйн-Геноха.
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
  Со стороны пищеварительного тракта: при приеме лозартана были зареги-стрированы редкие (

  ПЕРЕДОЗИРОВКА

  Симптомы: лозартан – выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции). Гидрохлоротиазид – потеря электролитов (гипокалие-мия, гиперхлоремия, гипонатриемия), а также дегидратация, возникающая вследствие избыточного диуреза.
  Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Если препарат при-нят недавно, следует промыть желудок; при необходимости проводят коррекцию водно-электролитных нарушений.
  Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи гемодиализа.

  ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

  Лозартан усиливает эффект других гипотензивных средств. Не отме-чено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетокеназолом, эритроми-цином. Как и другие препараты, блокирующие ангиотензин II или его действие, одновременное назначение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или заместителей соли, содержащих калий, может привести к гиперкалиемии.
  Гидрохлоротиазид
  Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с тиазидными диуре-тиками при одновременном с ними назначении:
  Барбитураты, наркотические анальгетики, этанол – может возникать потен-цирование ортостатической гипотензии.
  Гипогликемические средства (пероральные средства и инсулин) – может по-требоваться коррекция дозы гипогликемических средств.
  Другие гипотензивные средства – возможен аддитивный эффект.
  Колистирамин уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида.
  Кортикостероиды, АКТГ – усиление потери электролитов, в особенности ка-лия.
  Прессорные амины – возможно незначительное снижение эффекта прессорных аминов, не препятствующее их использованию.
  Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин) – возможно усиление действия миорелаксантов.
  Препараты лития – диуретики уменьшают почечный клиренс Li+ и повыша-ют риск интоксикации литием, поэтому одновременное использование не рекомендуется.
  Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – у некоторых пациентов, применение НПВП может уменьшать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты диуретиков.

  Воздействие на результаты лабораторных исследований
  Благодаря воздействию на экскрецию кальция, тиазиды могут влиять на результаты анализа функции паратиреоидных желез.

  ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

  ЛОЗАП ПЛЮС можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами.
  Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы больным пожилого воз-раста.
  Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
  Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение объема циркулирующей крови, гипонатриемию, ги-похлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушить толерантность к глюкозе, снизить выведение Ca2+ с мочой и вызывать преходящее незначительное повы-шение концентрации Ca2+ в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и триглицеридов, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.
  Прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена препарата.
  Беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.
  Нет информации о влиянии на способность управлять автомобилем и другими меха-низмами.

  ФОРМА ВЫПУСКА

  Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг/12,5 мг. По 14 таблеток в бли-стере из фольги Al/ПВХ. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
  По 10 таблеток в блистере из фольги Al/ПВХ, по 1, 3 или 9 блистеров (10, 30 или 90 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

  УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

  Список Б.
  В сухом и недоступном для детей месте при температуре до 300С.

  СРОК ГОДНОСТИ

  3 года.
  Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

  УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

  ЗЕНТИВА а.с., 102 37 Прага 10,
  Чешская Республика

  Претензии по качеству препарата направлять по адресу

  119017, Москва
  ул. Б.Ордынка, д.40, стр.4

  Лозап плюс

  

  

  

  Товары из категории – Лекарства от повышенного давления

  

  

  Московская фармацевтическая фабрика

  

  

  

  

  Московский эндокринный завод

  

  

  Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ

  Инструкция по применению

  Описание препарата

  Лозап Плюс – это препарат, состоящий из двух активных веществ, действие которого направлено на понижение артериального давления (АД) и уменьшение объема жидкости в тканях. Согласно инструкции по применению Лозап Плюс сочетает в себе свойства блокаторов АТ1-рецепторов и диуретика. Анализ отзывов о его применении показал, что он подходит не всем. Большая часть отзывов – позитивные, говорят о высокой эффективности препарата. Но имеются и негативные, в которых пациенты ссылаются на недостаточное действие, проявление побочных эффектов, а также высокую стоимость. Следует отметить, что Цена Лозап Плюс зависит от количества таблеток и составляет около 850 руб. за 90 штук. Он имеет ряд более дешевых и более дорогих аналогов. К аналогам по составу относятся Гизаар, Лозарел Плюс, Лориста Н, Лозартан-Н канон, по показаниям – Атаканд Плюс, Валсартан, Диокор и прочие. Купить Лозап Плюс возможно в аптечной сети самостоятельно или заказать доставку. Узнать о наличии Лозап Плюс в Москве можно через интернет либо по телефону.

  Форма выпуска, состав и упаковка

  Лекарство выпускается в форме вытянутых таблеток с черточкой посередине, покрытых желтой оболочкой. В их составе: 50 мг лозартана калиевой соли и 12,5 мг гидрохлоротиазида (активные вещества), а также маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, примелоза, повидон, магниевая соль стеариновой кислоты (дополнительные). Оболочка изготовлена из гипромеллозы 2910/5, макрогола 6000, талька, титановых белил, эмульсии симетикона, красителей (E124 и E104). Таблетки помещаются в блистер из алюминиевой фольги и пластика и упаковываются в коробку из картона в таком количестве: по 10 шт – 1, 3, 6 или 9 блистеров, по 14 шт – 2 блистера, по 15 шт – 2, 4 или 6 блистеров.

  Фармакологическое действие

  Активные вещества оказывают гипотензивное и мочегонное фармакологическое действие. Вместе они понижают АД эффективнее, чем при монолечении. Гидрохлоротиазид способствует росту активности ренина, выходу из клетки гормона альдостерона, уменьшает содержание калия в крови и повышает количество ангиотензина II. В то же время лозартан препятствует работе ангиотензина II и сокращает расход калия, кроме того, оказывает незначительное противоподагрическое влияние. Препарат уменьшает АД на сутки, не оказывая физиологически значимого воздействия на ЧСС.

  Показания

  Лозап Плюс назначается доктором: – при стойком увеличении АД начиная со 140/90 мм рт. ст.; – для сокращения вероятности болезней сердца и сосудов, а также гибели пациентов, страдающих устойчиво повышенным АД и утолщением мышечного слоя стенки левого желудочка к наружной стороне.

  Противопоказания

  Лекарство не назначается при: – анафилактических реакциях на его компоненты либо вещества, образованные от сульфонамидов; – анурии; – трудноизлечимой гипонатриемии, гипокалиемии или гиперкальциемии; – серьезных проблемах в работе почек (креатинин менее 30 миллилитров в минуту) либо печени; – закупоривании протоков, по которым происходит отведение желчи в двенадцатиперстную кишку; – застое желчи в печени либо желчном пузыре; – симптоматическом увеличении уровня мочевой кислоты, подагре;

  Беременность и лактация

  Не назначается беременным женщинам (способен вызвать задержку формирования костей черепа, нарушения всех функций почек и другие проблемы со здоровьем малыша) и кормлении грудным молоком (нет подтвержденной информации о безопасности приема).

  Применение в детском возрасте

  Детям до 18 лет запрещен.

  При нарушениях функции почек

  При клиренсе креатинина 30–50 миллилитров в минуту принимается в первоначальной дозе, если же он менее 30 мл/мин – не принимается вовсе. При сужении артерий обеих почек применяется с особой осторожностью.

  При нарушениях функции печени

  Если функциональность печени нарушена лекарственное средство противопоказано.

  Применение в пожилом возрасте

  Пожилым людям комбинированный препарат можно принимать без изменения дозы, начиная с 75 лет – с осторожностью.

  Дозировка

  Как принимать Лозап Плюс подскажет врач. Общие правила таковы: принимается орально не зависимо от еды по 1 таб. в сутки с увеличением при необходимости до 2 таб. в сутки (не больше). Результат должен проявиться на 3-4 неделе терапии.

  Побочные действия

  Проведенные исследования большого количества негативных эффектов от комбинации активных веществ препарата не выявили, за исключением гепатита, гиперкалиемии и повышения активности аланинаминотрансферазы в редких случаях. Однако лозартан и гидрохлоротиазид сами по себе способны вызывать побочные эффекты. Так, лозартан способен вызвать: аллергические реакции, малокровие, кровоизлияния в кожу или слизистые, гемолиз, анорексию, подагру, тревожные состояния, нарушение сна или памяти, головную боль, обмороки, внезапную боль, чувство дискомфорта за грудиной, нарушение мозгового кровообращения, кашель, воспаление слизистой оболочки и лимфоидной ткани глотки, гортани, одышку, кровотечения из носа, запор, зубную боль, сухость во рту, сильное покраснение кожи из-за расширения капилляров, чрезмерное потоотделение, артрит, хроническую диффузную симметричную мышечно-скелетную боль, мышечную слабость, почечную недостаточность, эректильную дисфункция, повышенную утомляемость, периферические отеки, снижение гематокритного числа и другие. Негативные реакции на прием гидрохлоротиазида проявлялись как: агранулоцитоз, нейтропения, мелкие капиллярные кровоизлияния, тромбоцитопения, гиперурикемия, гипокалиемия, острая миопия, некротический, кожный артериит, гастрит, рвота, понос, воспаление поджелудочной железы, нарушение секреции, выведения и образования желчи, фоточувствительность, Синдром Лайелла, нарушение функции почек, ощущение того, что окружающие предметы и сам человек начинает самопроизвольно двигаться в пространстве и другие.

  Передозировка

  Передозировка лозартаном сильно понижает АД, вызывает тахикардию. Передозировка гидрохлоротиазидом вызывает нехватку электролитов и обезвоживание. При возникновении подобных симптомов нужно отказаться от приема лекарства, провести лечение симптомов, при недавнем проглатывании – промыть желудок.

  Лекарственное взаимодействие

  Препарат опасно назначать совместно с алискиреном, если у пациента есть признаки сахарного диабета или почечной недостаточности, а также с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента при диабетическом поражении клубочкового аппарата и паренхимы почек. Концентрация карбоновой кислоты при назначении с флуконазолом и рифампицином может снижаться. Прием с калийсберегающими мочегонными средствами способен увеличить количество калия в крови. Совместное применение с лекарствами, влияющими на выведение натрия, может увеличивать период выведение лития. Одновременная терапия с использованием НПВС может стать причиной ухудшения работы почек. Двойную блокаду нужно проводить исключительно в конкретных случаях, контролируя при этом давление, состояние почек и объем электролитов. Прием с антидепрессантами, производным гамма-аминомасляной кислоты, амифостином увеличивает вероятность чрезмерного снижения АД. Гидрохлоротиазид при совместном приеме с этанолом, производными барбитуровой кислоты, опиоидными обезболивающими или антидепрессантами может увеличить риск проявления постуральной гипотензии. С противодиабетическими препаратами – повлиять на толерантность к глюкозе или повысить вероятность развития гиперлактатацидемии. Более детальная информация о взаимодействии активных веществ Лозап Плюс с другими лекарствами указана в инструкции к препарату.

  Особые указания

  При снижении объема циркулирующей крови и АД более, чем на 20 % от обычного обязательно нужно сначала улучшить состояние больного, а потом принимать лекарство. Повышенная вероятность нарушения электролитного баланса требует особого контроля за больными с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30–50 миллилитров в минуту. Нарушение функции печени в легкой степени позволяет принимать лозартан, но пари соблюдении особой осторожности. Первичный гиперальдостеронизм обычно делает использование гипотензивных средств данной группы не эффективным. При ИБС и цереброваскулярной болезни чрезмерное снижение АД может стать причиной инсульта или инфаркта миокарда. Если у пациентов с фоточувствительностью возникает необходимость лечения диуретиками важно защитить открытые участки тела от воздействия солнечных лучей. Существует и ряд других особенностей при приеме препарата, описанных в инструкции к нему, с которыми необходимо ознакомиться перед приемом.

  Условия и сроки хранения

  Лозап Плюс хранится с соблюдением температурного режима до 30 градусов тепла подальше от детей сроком не более 3 лет с даты изготовления.