Главная › Препараты

Фармакодинамика Зофеноприла, фармакокинетика, побочные действия и инструкция по применению

ЗОФЕНОПРИЛ (ZOFENOPRIL) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, при этом снижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации. Снижение АД в терапевтическом диапазоне не влияет на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Зофеноприл является пролекарством, т.к. активностью обладает свободное сульфгидрильное соединение (зофеноприлат), образующееся в результате тиоэфирного гидролиза.

После приема внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. В некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении (6 мес и более).

Фармакокинетика

После приема внутрь зофеноприл быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат. C max зофеноприлата в плазме крови достигается через 1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови для зофеноприла составляет 88%. Зофеноприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата. T 1/2 зофеноприлата составляет 5.5 ч, общий клиренс составляет 1300 мл/мин. Выводится зофеноприлат преимущественно почками – 69%, через кишечник – 26%.

Показания активного вещества ЗОФЕНОПРИЛ

Мягкая и умеренная артериальная гипертензия; острый инфаркт миокарда с cимптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
I21Острый инфаркт миокарда

Режим дозирования

Принимают внутрь. Разовая доза – 7.5-30 мг. Кратность приема зависит от показаний, клинической ситуации, функции почек.

Максимальная доза: 60 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; редко – боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%); очень редко (при применении в высоких дозах) – нервозность, парестезии.

Со стороны органов чувств: редко – нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушения функции печени, нарушения со стороны желчевыводящих путей, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель; очень редко – интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина и мочевины, нарушение функции почек, протеинурия.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани), дисфония, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях – снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ.

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек, связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе; порфирия; выраженные нарушения функции печени; беременность; лактация (грудное вскармливание); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); почечная недостаточность тяжелой степени; повышенная чувствительность к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

При применении препарата женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции.

Зофеноприл выделяется с грудным молоком.

За новорожденными и грудными детьми, матери которых принимали ингибиторы АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, протеинурии более 1 г/сут, печеночной недостаточности, при одновременном применении с иммунодепрессантами, у лиц пожилого возраста (старше 75 лет), при псориазе; у пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте), т.к. повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения ингибитора АПФ даже в начальной дозе.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактических реакций. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

В период лечения требуется тщательно наблюдать за больными с сердечной недостаточностью, ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

Перед проведением хирургических вмешательств (включая стоматологические) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В период лечения пациенту не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, уровня гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов в крови, содержания белка в моче.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период подбора терапевтической дозы необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение (особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ на фоне применения диуретиков).

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении гипотензивное действие ингибиторов АПФ могут усиливать другие антигипертензивные средства, диуретики, средства для общей анестезии, анальгетики-антипиретики, этанол.

При одновременном назначении с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла; с калийсберегающими диуретиками – гиперкалиемия; с солями лития – замедление выведения лития.

При совместном применении иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность зофеноприла, гипогликемические средства увеличивают риск гипогликемии.

Зокардис ® 30 (Zocardis 30)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой30 мг7 14 28

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Характеристика
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Зокардис 30
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Зокардис 30
  • Срок годности препарата Зокардис 30
  • Заказ в аптеках

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
зофеноприла кальций7,5 мг
(что эквивалентно 7,2 мг зофеноприла)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; МКЦ; крахмал кукурузный; кремния диоксид высокодисперсный

в блистере 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
зофеноприла кальций30 мг
(что эквивалентно 28,7 мг зофеноприла)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; МКЦ; крахмал кукурузный; кремния диоксид высокодисперсный

в блистере 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Зокардис 7,5: белые круглые таблетки, покрытые оболочкой, слегка выпуклые с обеих сторон.
Зокардис 30: белые овальные таблетки, покрытые оболочкой, с двусторонней насечкой для деления.

Характеристика

Фармакологическое действие

Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Понижает ОПСС , сАД и дАД , пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены; при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез ПГ .

Фармакодинамика

Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации. Понижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне пониженного АД . Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Понижает агрегацию тромбоцитов.
Зофеноприл кальция является пролекарством, поскольку активным ингибитором является свободное сульфгидрильное соединение — зофеноприлат, образующееся в результате тиоэфирного гидролиза.
Гипотензивный эффект при приеме внутрь наступает через 1 ч, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.

Фармакокинетика

Зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ и практически полностью метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата, Cmax которого в крови достигается через 1,5 ч после приема Зокардиса.
Приблизительно 88% зофеноприла кальция связывается с белками плазмы крови.
T1/2 зофеноприлата — 5,5 ч, его общий клиренс составляет 1300 мл/мин после перорального приема зофеноприла кальция. Выводится зофеноприлат преимущественно почками — 69%, через кишечник — 26%.

Показания препарата Зокардис ® 30

Артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.
Острый инфаркт миокарда с симптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ , наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ , порфирия, выраженные нарушения функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью — первичный альдостеронизм, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз, митральный стеноз (с нарушениями гемодинамики), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, заболевания соединительной ткани, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, почечная недостаточность (протеинурия более 1 г/сут), печеночная недостаточность, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 75 лет), псориаз, у пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ .

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания (поскольку зофеноприл кальция выделяется в грудное молоко). Не следует применять женщинам детородного возраста при отсутствии эффективной контрацепции.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное понижение АД , ортостатический коллапс; редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным понижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.
Со стороны ЦНС : головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2–3%), очень редко при применении высоких доз — нервозность, парестезии.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота); очень редко — кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель; очень редко — интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ , тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Взаимодействие

Гипотензивное действие ингибиторов АПФ может усиливаться другими антигипертензивными средствами, диуретиками, общими анестетиками, жаропонижающими и болеутоляющими средствами, этанолом. При одновременном назначении зофеноприла с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла, с калийсберегающими диуретиками — гиперкалиемия, с солями лития — замедление выведения лития. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. При одновременном приеме с гипогликемическими средствами увеличивается риск гипогликемии.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приема пищи (до, во время или после еды), запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Пациенты с нормальной почечной и печеночной функцией. Для достижения оптимального АД лечение начинают с 2 табл. 1 раз в сутки; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают с интервалом в 4 нед .

Обычно эффективная доза — 4 табл. 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза — 8 табл., принимаемых однократно или в 2 приема (по 4 табл.).

Пациенты с нарушением водно-солевого баланса. Первоначальная терапия ингибиторами АПФ требует корректировки солевого и/или водного дефицитов, прекращения проводящейся терапии диуретиками в течение 2–3 дней до начала приема ингибитора АПФ и начинается с дозы, составляющей 2 табл. Зокардис 7,5 1 раз в сутки. Если это невозможно, лечение начинают с 1 табл. Зокардис 7,5 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушением почечной функции или находящиеся на гемодиализе. У пациентов со слабым нарушением функции почек ( Cl креатинина более 45 мл/мин) не требуется снижения дозы. Пациентам со средней и тяжелой степенью нарушения функции почек ( Cl креатинина менее 45 мл/мин) назначают 1/2 терапевтической дозы 1 раз в сутки.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов со слабовыраженной и средней степенью нарушения функции печени начальная доза препарата составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени.

У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис 7,5 не должен применяться.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов с нормальным клиренсом креатинина не требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов с Cl креатинина менее 45 мл/мин рекомендуется прием 1/2 дневной дозы.
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

Лечение начинают в течение 24 ч после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжают в течение 6 нед .

Следует применять следующую схему дозировки:

1-й и 2-й день: 1 табл. Зокардис 7,5 каждые 12 ч,

3-й и 4-й день: 2 табл. Зокардис 7,5 каждые 12 ч,

с 5-го дня и далее: 4 табл. Зокардис 7,5 каждые 12 ч.

В случае чрезмерного понижения АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда первоначальную дозу не увеличивают или отменяют препарат.

После 6 нед приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности.

Для коррекции левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности, а также артериальной гипертензии лечение может быть продолжено в течение длительного времени.

Пожилые пациенты. Зокардис 7,5 следует применять с осторожностью у пациентов с инфарктом миокарда старше 75 лет.

Артериальная гипертензия

Пациенты с нормальной почечной и печеночной функцией. Для достижения оптимального АД лечение начинают с 1/2 табл. 1 раз в сутки; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают с интервалом в 4 нед .

Обычно эффективная доза — 1 табл. 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза — 2 табл., принимаемых однократно или в 2 приема (по 1 табл.).

Пациенты с нарушением водно-солевого баланса. Первоначальная терапия ингибиторами АПФ требует корректировки солевого и/или водного дефицитов, прекращения проводящейся терапии диуретиками в течение 2–3 дней до начала приема ингибитора АПФ и начинается с дозы, составляющей 1/2 табл. Зокардис 30 1 раз в сутки. Если это невозможно, лечение начинают с 1/4 табл. Зокардис 30 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушением почечной функции или находящиеся на гемодиализе. У пациентов со слабым нарушением функции почек ( Cl креатинина более 45 мл/мин) не требуется снижения дозы. Пациентам со средней и тяжелой степенью нарушения функции почек ( Cl креатинина менее 45 мл/мин) назначают 1/2 терапевтической дозы 1 раз в сутки.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов со слабовыраженной и средней степенью нарушения функции печени начальная доза препарата составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени.

У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис 30 не должен применяться.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов с нормальным клиренсом креатинина не требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов с Cl креатинина менее 45 мл/мин рекомендуется прием 1/2 дневной дозы.

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

Лечение начинают в течение 24 ч после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжают в течение 6 нед .

Следует применять следующую схему дозировки:

1-й и 2-й день: 1/4 табл. Зокардис 30 каждые 12 ч,

3-й и 4-й день: 1/2 табл. Зокардис 30 каждые 12 ч,

с 5-го дня и далее: 1 табл. Зокардис 30 каждые 12 ч.

В случае чрезмерного понижения АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда первоначальную дозу не увеличивают или отменяют препарат.

После 6 нед приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности.

Для коррекции левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности, а также артериальной гипертензии лечение может быть продолжено в течение длительного времени.

Пожилые пациенты. Зокардис 30 следует применять с осторожностью у пациентов с инфарктом миокарда старше 75 лет.

Особые указания

Транзиторное выраженное понижение АД не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД . В случае повторного выраженного понижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного понижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9% раствор натрия хлорида и плазмозамещающие препараты.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД . До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД , показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины), активности печеночных ферментов, белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое понижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ .
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ , рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного понижения АД , олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при понижении АД , вызываемого ингибиторами АПФ . При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
У больных с пониженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата.
В период подбора терапевтической дозы необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного понижения АД из-за понижения ОЦК). Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ .
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Условия хранения препарата Зокардис ® 30

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Зокардис ® 30

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Зокардис® 30

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать или отправить файл

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг и 30 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество: 7,5 мг и 30 мг зофеноприла кальция, что соответствует

    7,2 мг и 28,7 мг зофеноприла

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

    гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, макрогол 6000

    Описание

    Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

    таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах. Таблетку можно разделить на две одинаковые части.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Зофеноприл.

    Код АТХ C09AA15

    Фармакологические свойства

    Зофеноприл кальция является пролекарством, поскольку активным ингибитором является свободное сульфгидрильное соединение — зофеноприлат — получаемое путем тиоэфирного гидролиза.

    Зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется при пероральном приеме и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1,5 часа после приема пероральной дозы Зокардиса®. Кинетика однократной дозы является линейной в интервале доз 10–80 мг зофеноприла кальция. После применения 15-60 мг зофеноприла кальция в течение 3 недель аккумуляция не наблюдается. Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает скорость, но не степень абсорбции, а площади под кривой (AUC) зофеноприлата почти идентичны в состоянии натощак и после еды.

    Приблизительно 88% циркулирующей радиоактивности, измеренной ex-vivo после приема дозы зофеноприла кальция, меченой радиоактивным изотопом, связывается с белком плазмы, и установившийся объем распределения составляет 96 литров.

    В моче человека после приема дозы зофеноприла кальция, меченой радиоактивным изотопом были идентифицированы восемь метаболитов, составляющие 76% радиоактивности мочи. Основным метаболитом является зофеноприлат (22%), который затем метаболизируется несколькими путями, включая конъюгацию с глюкуроновой кислотой (17%), циклизацию и конъюгацию с глюкуроновой кислотой (13%), конъюгацию с цистеином (9%) и S-метилирование тиоловой группы (8%). После перорального приема зофеноприла кальция период полувыведения зофеноприлата составляет 5,5 часов, а его общий клиренс – 1300 мл/мин.

    Меченый радиоактивным изотопом зофеноприлат, введенный внутривенно, выводится с мочой (76%) и калом (16%), а после пероральной меченой радиоактивным изотопом дозы зофеноприла кальция в моче и кале соответственно обнаруживаются 69% и 26% радиоактивности, что свидетельствует о наличии двух путей элиминации -почки и печень.

    Фармакокинетика у пожилых пациентов

    При нормальной почечной функции у пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

    Фармакокинетика при почечной дисфункции

    Основываясь на сравнении ключевых фармакокинетических параметров зофеноприлата, оценка которых проводилась после перорального применения зофеноприла кальция, меченного радиоактивным изотопом, обнаружено, что у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина > 45 и 90 мл/мин).

    У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (7 – 44 мл/мин) скорость элиминации снижена, приблизительно, до 50% от нормальной. Это указывает на то, что данной группе пациентов следует назначать половину обычной начальной дозы Зокардиса®.

    У пациентов в терминальной стадии заболевания почек, находящихся на гемодиализе и перитонеальном диализе, скорость элиминации снижена до 25% от нормальной. Это указывает на то, что данной группе пациентов следует назначать четверть обычной начальной дозы Зокардиса®.

    Фармакокинетика при дисфункции печени

    У пациентов с дисфункцией печени легкой или средней степени тяжести, которым давали однократную дозу зофеноприла кальция, меченного радиоактивным изотопом, значения Тмакс и Смакс для зофеноприлата были сходны со значениями, полученными у здоровых пациентов. Однако значения ППК (площади под кривой, AUC) у пациентов с циррозом были приблизительно в два раза больше по сравнению со значениями ППК у нормальных пациентов, указывая на то, что пациентам с дисфункцией печени легкой или средней степени тяжести следует назначать половину начальной дозы Зокардиса®, назначаемой пациентам с нормальной функцией печени.

    Данные по фармакокинетике зофеноприла и зофеноприлата у пациентов с дисфункцией печени тяжелой степени отсутствуют, поэтому этим пациентам зофеноприл противопоказан.

    Фармакодинамика

    Благоприятное действие Зокардиса® в случаях артериальной гипертензии и острого инфаркта миокарда является результатом, главным образом, супрессии плазматической ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Результатом ингибирования АПФ (Ки 0,4 нМ в легких кролика для аргининовой соли зофеноприлата) является снижение уровня ангиотензина II в плазме крови, которое приводит к снижению сосудосуживающей активности и к пониженной секреции альдостерона. Несмотря на то, что данное снижение является сравнительно небольшим, наряду с потерей натрия и жидкости возможно некоторое увеличение концентрации калия в сыворотке крови. Результатом прекращения отрицательной обратной связи ангиотензина II на секрецию ренина является увеличение активности плазменного ренина.

    Активность плазменного АПФ в течение 24 часов после однократного приема зофеноприла кальция в дозе 30 мг и 60 мг подавляется соответственно на 53,4% и 74,4%.

    В результате ингибирования АПФ повышается активность циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы, которая содействует периферической вазодилатации путем активации простагландиновой системы. Не исключено, что гипотензивный эффект зофеноприла кальция связан с данным механизмом, являющимся, возможно, одной из причин возникновения побочных эффектов.

    У пациентов с артериальной гипертензией применение Зокардиса® приводит к снижению артериального давления в положении лежа и стоя приблизительно в одинаковой степени с отсутствием компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений. Среднее системное сосудистое сопротивление после применения Зокардиса® имеет тенденцию к уменьшению.

    У некоторых пациентов для достижения оптимального снижения артериального давления требуется несколько недель терапии. Стабильный гипотензивный эффект достигается путем длительной терапии.

    Внезапное прерывание терапии не было связано с резким повышением артериального давления. В настоящее время данные относительно действия Зокардиса® на заболеваемость и смертность пациентов, страдающих артериальной гипертензией, отсутствуют.

    Хотя проявление гипотензивного действия наблюдалось у лиц всех исследуемых рас, тем не менее реакция организма у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией (обычно это популяции, в которых наблюдается низкорениновая форма артериальной гипертензии) на монотерапию ингибитором АПФ в среднем является менее выраженной чем у пациентов других рас. При дополнительной терапии диуретиками данное отличие не наблюдается.

    Клинический эффект, достигаемый в результате своевременного применения Зокардиса® при инфаркте миокарда, может быть связан со многими факторами, такими, как снижение уровня ангиотензина II в плазме (т.е. подавление процесса ремоделирования желудочков, который может отрицательно влиять на прогноз в случае инфаркта) и увеличение концентрации дилататоров в плазме и клетках (простагландин-кининовая система).

    Рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое исследование зофеноприла проведено с участием 1556 пациентов инфарктом миокарда передней стенки, которые не подвергались тромболитической терапии. Лечение было начато в течение 24 часов и продолжалось на протяжении 6 недель. Частота первичной комбинированной конечной точки (тяжелая сердечная недостаточность и/или смерть в течение 6 недель) была снижена у пациентов, которых лечили зофеноприлом (зофеноприл 7,1%, плацебо 10,6%). В течение одного года коэффициент выживаемости в группе пациентов, принимавших Зокардис® был выше, чем в группе не принимавших Зокардис®.

    Совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II было исследовано в двух широкомасштабных, рандомизированных, контролируемых исследованиях (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone и в комбинации с Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)).

    ONTARGET представляло собой исследование, проведенное у пациентов с сердечно-сосудистым или цереброваскулярным заболеванием в анамнезе, или сахарным диабетом 2 типа, сопровождающимся признаками поражения органа-мишени. VA NEPHRON-D представляло собой исследование, проведенное у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией. Данные исследования не выявили значимого благоприятного воздействия на исход почечных и/или сердечно-сосудистых заболеваний и на смертность от них, в то время как по сравнению с монотерапией имел место повышенный риск развития гиперкалиемии, острого поражения почек и/или гипотонии. Учитывая сходство фармакодинамических свойств, данные результаты также применимы для других ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II.

    Совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

    ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) представляло собой исследование, проведенное для выявления положительного эффекта от добавления алискирена к стандартной терапии ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистым заболеванием, или имеющим оба заболевания. Данное исследование было прервано раньше в связи с повышенным риском нежелательных исходов. Смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и возникновение инсульта были более частыми в группе, принимавшей алискирен, чем в группе, принимавшей плацебо, а сообщения о представляющих интерес нежелательных явлениях и серьезных нежелательных явлениях (гиперкалиемия, гипотензия и нарушение функции почек) были более частыми в группе, принимавшей алискирен, чем в группе, принимавшей плацебо.

    Показания к применению

    – лечение эссенциальной артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести

    – лечение в первые 24 часа пациентов с острым инфарктом миокарда с признаками или симптомами (или без таковых) сердечной недостаточности, которые в отношении гемодинамики являются стабильными и которым не проводили тромболитическую терапию.

    Способ применения и дозы

    Зокардис® можно принимать до, во время или после еды. Доза должна быть подобрана индивидуально.

    Подбор необходимой дозы следует проводить путем измерения артериального давления непосредственно перед принятием следующей дозы. Дозу следует увеличивать с интервалом в четыре недели.

    Пациенты без водно-солевого дефицита

    Лечение следует начинать с дозы 15 мг один раз в сутки и повышать дозу до достижения оптимального артериального давления.

    Обычно эффективная доза составляет 30 мг в сутки.

    Максимальная доза составляет 60 мг в сутки, принимаемая в один или два приема.

    В случае неэффективности могут быть добавлены другие гипотензивные препараты, такие, например, как диуретики.

    Пациенты с подозрением на наличие водно-солевоого дефицита

    Артериальная гипотензия после приема первой дозы может наблюдаться у пациентов из группы повышенного риска (см. «Особые указания»). В начале терапии ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) необходимо устранить солевой и/или водный дефицит, прекратить терапию диуретиками в течение двух-трех дней до начала приема ингибитора АПФ, начиная с дозы, составляющей 15 мг в сутки. Если это невозможно, то следует начать с дозы 7,5 мг в сутки.

    Пациентов с высоким риском наступления тяжелой острой артериальной гипотензии следует внимательно наблюдать предпочтительно в стационарных условиях до тех пор, пока будет достигнут максимальный эффект после применения первой дозы, и всякий раз, когда увеличивают дозу ингибитора АПФ и/или диуретика. Все это также относится к пациентам со стенокардией или цереброваскулярным заболеванием, у которых чрезмерная артериальная гипотензия может приводить к инфаркту миокарда или к острому нарушению мозгового кровообращения.

    Дозировка у пациентов с поражением почек или находящихся на лечении гемодиализом

    У пациентов, страдающих артериальной гипертензией с патологией почек легкой степени (клиренс креатинина > 45 мл/мин.) могут применяться те же дозы и режим приема Зокардиса® (один раз в сутки), что и у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина

    Зофеноприл

    Фармакологическое действие

    Зофеноприл обладает антигипертензивным действием.

    Фармакодинамика

    Зофеноприл — ингибитор АПФ, уменьшает образование из ангиотензина I ангиотензина II. снижение которого ведёт к уменьшению выделения альдостерона, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, сАД, дАД, пост- и преднагрузки (расширяет артерии в большей степени, чем вены) при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

    Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой активности ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение артериального давления в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение; в сосудах мозга поддерживается достаточный кровоток и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

    При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Зофеноприл является пролекарством, так как активностью обладает свободное сульфгидрильное соединение (зофеноприлат), образующееся в результате тиоэфирного гидролиза.

    Время наступления гипотензивного эффекта при приёме внутрь — 1 час, достигает максимума через 4–6 часов и сохраняется до 24 часов. В некоторых случаях для достижения оптимального снижения артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении (6 месяцев и более).

    Фармакокинетика

    Зофеноприл быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат, время достижения максимальной плазменной концентрации TCmax которого — 90 минут. Связь с белками зофеноприла — 88 %. Период полувыведния зофеноприлата — 5,5 часа, общий клиренс — 1 300 мл/мин. Зофеноприлат выводится преимущественно почками — 69 %, кишечником — 26 %.

    Показания

    • Артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести;
    • острый инфаркт миокарда с симптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ;
    • наличие в анамнезе ангионевротического отёка, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
    • порфирия;
    • выраженные нарушения функции печени;
    • тяжёлая почечная недостаточность;
    • беременность;
    • лактация;
    • возраст до 18 лет.

    С осторожностью

    • Первичный альдостеронизм;
    • двусторонний стеноз почечных артерий;
    • стеноз артерии единственной почки;
    • гиперкалиемия;
    • состояние после трансплантации почки;
    • аортальный стеноз;
    • митральный стеноз (с нарушениями гемодинамики);
    • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
    • заболевания соединительной ткани;
    • цереброваскулярные заболевания;
    • сахарный диабет;
    • почечная недостаточность (протеинурия более 1 г в сутки);
    • печёночная недостаточность;
    • у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе;
    • одновременный приём с иммунодепрессантами и салуретиками;
    • у пожилых людей (старше 75 лет);
    • псориаз, у пациентов со сниженным объёмом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения артериального давления после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения зофеноприла при беременности не проведено.

    Во время лечения женщинам необходимо применять надёжные методы контрацепции.

    Применение зофеноприла во время беременности противопоказано.

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований по безопасности применения зофеноприла в период грудного вскармливания не проведено.

    Зофеноприл выделяется в материнское молоко.

    Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

    Способ применения и дозы

    Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, функции почек, схемы терапии и лекарственной формы.

    Разовая доза — 7,5–30 мг. Максимальная доза: 60 мг/сут.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Чрезмерное понижение артериального давления, ортостатический коллапс; редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным понижением артериального давления), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей лёгочной артерии, боли в области сердца, обморок.

    Со стороны центральной нервной системы

    Головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2–3 %), очень редко при применении высоких доз — нервозность, парестезии.

    Со стороны органов чувств

    Редко — нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

    Со стороны пищеварительного тракта

    Сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота); очень редко — кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

    Со стороны дыхательной системы

    Непродуктивный сухой кашель; очень редко — интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

    Со стороны мочевыделительной системы

    Нарушение функции почек, протеинурия.

    Аллергические реакции

    Редко — кожная сыпь, ангионевротический отёк лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

    Со стороны лабораторных показателей

    Гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

    Передозировка

    Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

    Взаимодействие

    Гипотензивное действие ингибиторов АПФ может усиливаться другими антигипертензивными средствами, диуретиками, общими анестетиками, жаропонижающими и болеутоляющими средствами, этанолом.

    При одновременном назначении зофеноприла с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла, с калийсберегающими диуретиками — гиперкалиемия, с солями лития — замедление выведения лития.

    Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

    При одновременном приёме с гипогликемическими средствами увеличивается риск гипогликемии.

    Меры предосторожности

    Транзиторное выраженное снижение артериального давления не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации артериального давления. В случае повторного выраженного снижения артериального давления, следует уменьшить дозу или отменить препарат. При развитии чрезмерного снижения артериального давления больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9 % раствор NaCl и плазмозамещающие препараты.

    Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от показателя артериального давления.

    До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль артериального давления, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности «печёночных» ферментов), протеинурии.

    Следует тщательно наблюдать за больными с тяжёлой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

    Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены».

    У больных с указанием на развитие ангионевротического отёка в анамнезе, имеется повышенный риск его развития при приёме ингибиторов АПФ.

    За новорождёнными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении артериального давления, вызываемого ингибиторами АПФ.

    При олигурии необходимо поддержание артериального давления и почечной перфузии путём введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

    У больных с хронической почечной недостаточностью следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приёмами препарата.

    Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения артериального давления из-за снижения объёма циркулирующей крови).

    Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

    Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

    Первоначальная терапия ингибиторами АПФ требует коррекции солевого и/или водного дефицитов, прекращения терапии диуретиками за 2–3 дня до начала приёма ингибитора АПФ.

    Препарат не применяют во время беременности, а также у женщин детородного возраста при отсутствии эффективной контрацепции. Зофеноприл выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует применять в период лактации.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период подбора терапевтической дозы необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после приёма начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

    Трекрезан таблетки 10 шт ➤ инструкция по применению

    Описание

    Трекрезан – тройное действие против ОРВИ.
    1. Активен при первых симптомах простуды
    2. Эффективен на пике заболевания
    3. Помогает быстрее восстановить силы после болезни

    Действующие вещества

    Форма выпуска

    Состав

    оксиэтиламмония метилфеноксиацетат 200 мг

    Фармакологический эффект

    Трекрезан относится к группе адаптогенных препаратов. Стимулирует выработку α- и γ-интерферонов, что определяет спектр его биологической активности (иммуностимулирующее, адаптогенное), влияет на иммунный статус организма за счет активации клеточного и гуморального звеньев иммунитета, стимулирует фагоцитарную активность макрофагов. Точный механизм действия оксиэтиламмония метилфеноксиацетата не установлен. Указанные иммунологические эффекты препарата, способствуют повышению выносливости при физических и умственных нагрузках, уменьшают действие различных токсинов, повышают устойчивость организма к гипоксии, низким и высоким температурам и другим неблагоприятным факторам окружающей среды.

    Фармакокинетика

    Согласно имеющимся данным оксиэтиламмония метилфеноксиацетат обладает высокой биодоступностью, быстро метаболизируется в печени, выделяясь почками преимущественно в виде глюкуронидов. Не кумулирует в организме при длительном применении.
    У лиц пожилого возраста, детей в возрасте 12-18 лет, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью фармакокинетика оксиэтиламмония метилфеноксиацетата существенно не меняется.

    Показания

    В составе комплексной терапии:
    – при профилактике и лечении острых респираторных вирусных инфекций;
    – в период высоких интеллектуальных и тяжелых физических нагрузок;
    – для повышения устойчивости организма различным стрессовым воздействиям (гипоксия, перегревание, переохлаждение) и неблагоприятным воздействиям окружающей среды (резкая смена климатических условий, адаптации к перепадам атмосферного давления).

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
    – детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения);
    – наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы.
    С осторожностью: сахарный диабет (см. раздел “Особые указания”).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения).

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают внутрь.
    Для профилактики острых респираторных вирусных инфекций в составе комплексной терапии: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. (200 мг)/сут, после еды. Всего на курс 14 таблеток (суммарная доза 2800 мг), длительность курса – 14 дней.
    Для лечения острых респираторных вирусных инфекций в составе комплексной терапии: взрослым и детям старше 12 лет назначают в первый день по 1 таб. 3 раза (600 мг)/сут, в последующие 7 дней по 1 таб. (200 мг). Всего на курс 10 таблеток (суммарная доза 2000 мг), длительность курса – 8 дней.
    В период высоких интеллектуальных и тяжелых физических нагрузок в составе комплексной терапии взрослым и детям старше 12 лет назначают в первый день 3 таб. (600 мг)/сут, в последующие 7 дней по 1 таб. (200 мг). Всего на курс 10 таблеток (суммарная доза 2000 мг), длительность курса – 8 дней.
    Для повышения устойчивости организма различным стрессовым воздействиям (гипоксия, перегревание, переохлаждение) и неблагоприятным воздействиям окружающей среды (резкая смена климатических условий, адаптации к перепадам атмосферного давления), в составе комплексной терапии взрослым и детям старше 12 лет назначают в первый день 3 таб. (600 мг)/сут, в последующие 7 дней по 1 таб. (200 мг). Всего на курс 10 таблеток (суммарная доза 2000 мг), длительность курса – 8 дней.
    Если по истечении 3-дневного срока лечения отсутствует улучшение самочувствия и симптомы вышеуказанных состояний не уменьшаются или становятся более выраженными, пациенту следует обратиться к врачу.

    Побочные действия

    Редко: возможны аллергические реакции – реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке.
    Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

    Передозировка

    Симптомы интоксикации вследствие передозировки препарата не отмечены.
    Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Нежелательного взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

    Особые указания

    Пациентам с сахарным диабетом необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Трекрезан.
    – В случае острой респираторной вирусной инфекции, если у пациента наблюдаются перечисленные ниже признаки, это, как правило, свидетельствуют о более тяжелом состоянии и требует обязательного обращения к специалисту – семейному врачу или терапевту:
    – повышение температуры тела выше 39°С (высокая лихорадка);
    – повышение температуры сопровождается сильной болью, одышкой, нарушением сознания, судорогами;
    – при симптомах острого респираторного заболевания температура тела выше 38.5°С отмечается в течение 3 дней и более;
    – температура выше 37.5°С держится 2 недели и более.
    Учитывая, что фармакокинетические параметры оксиэтиламмония метилфеноксиацетата существенно не меняются, отсутствует необходимость соблюдать какие-либо особенности и ограничения применения препарата у детей 12-18 лет, пожилых пациентов, пациентов с нарушением функций печени, почек, кроме указанных в инструкции.

    Не рекомендуется превышать рекомендуемую дозу.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
    Применение препарата не оказывает влияния на управление автотранспортом и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Условия хранения

    Препарат следует хранить в потребительской упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

    Пропафенон таблетки – Технология лекарств – инструкция по применению

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению лекарственного препарата

    Торговое наименование препарата

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав

    Каждая таблетка содержит:

    Действующее вещество : пропафенона гидрохлорид – 150,0 мг.

    Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая – 100,6 мг; кроскармеллоза натрия – 14,0 мг; гипромеллоза – 11,2 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,4 мг, магния стеарат – 2,8 мг.

    Масса таблетки без оболочки: 280,0 мг.

    Состав оболочки : пленочное покрытие Опадрай II белый: [поливиниловый спирт – 46,9%; макрогол 4000 – 23,6%; тальк – 17,4%; титана диоксид – 12,1%] – 10,0 мг.

    Масса таблетки с оболочкой: 290,0 мг.

    Описание

    Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакодинамика:

    Пропафенон обладает мембраностабилизирующими свойствами свойствами блокатора натриевых каналов (класс 1C) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II).

    Он замедляет нарастание потенциала действия вследствие чего снижается скорость проведения импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердии атриовентрикулярном (AV) узле и желудочках удлиняется. Пропафенон удлиняет также рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

    Фармакокинетика:

    Пропафенон представляет собой рацемическую смесь состоящую из R-пропафенона и S-пропафенона.

    Максимальная концентрация (Сmах) препарата в плазме крови создается в интервале от 2 до 3 часов после приема внутрь. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект “первичного прохождения” через печень) в связи с этим абсолютная биодоступность препарата зависит от дозы и лекарственной формы. Хотя прием пищи вызывал увеличение биодоступности и Сmах в плазме крови в исследовании приема однократной дозы длительное применение пропафенона с пищей у здоровых добровольцев не приводило к значимому изменению биодоступности.

    Пропафенон быстро распределяется в организме. Объем распределения в равновесном состоянии составляет от 19 до 30 л/кг. Степень связывания пропафенона с белками плазмы крови зависит от концентрации и снижается с 973% при введении дозы 025 нг/мл до 913% при введении дозы 100 нг/мл.

    Метаболизм и выведение

    Существует два генетически обусловленных пути метаболизма пропафенона. Более чем у 90% пациентов препарат быстро и значительно метаболизируется период полувыведения (Т1/2) составляет от 2 до 10 часов (так называемые “быстрые метаболизаторы”). У таких пациентов пропафенон метаболизируется с образованием двух активных метаболитов – 5- гидроксипропафенона с помощью изофермента CYP2D6 и N-депропилпропафенона (норпропафенон) с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2.

    Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах (так называемые “медленные метаболизаторы”). При этом типе метаболизма Т1/2 составляет от 10 до 32 часов. Клиренс пропафенона составляет от 067 до 081 л/ч/кг.

    Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров или показателей достигается через 3-4 дня после приема препарата у всех пациентов то режимы дозирования пропафенона одинаковы для всех пациентов независимо от скорости метаболизма (“быстрые” или “медленные” метаболизаторы).

    При значительном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная а при медленном метаболизме – линейная.

    Фармакокинетика пропафенона имеет значительную индивидуальную вариабельность что обусловлено главным образом эффектом “первичного прохождения” через печень а также нелинейностью фармакокинетики при значительном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за клиническими и электрокардиографическими признаками действия препарата.

    Пациенты пожилого возраста

    У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек содержание пропафенона сильно варьировало и существенно не отличалось от такового у здоровых пациентов молодого возраста. Содержание 5-гидроксипропафенона было примерно сходным однако содержание глюкуронидов пропафенона было в два раза выше.

    Нарушение функции почек

    У пациентов с нарушением функции почек содержание пропафенона и 5-гидроксипропафенона было сходным по сравнению со здоровыми добровольцами однако наблюдалась кумуляция метаболитов глюкуронида. При нарушении функции почек пропафенон следует применять с осторожностью.

    Нарушение функции печени

    Биодоступность и Т1/2 при приеме внутрь повышаются у пациентов с нарушением функции печени. Необходима корректировка дозы пропафенона при нарушениях функции печени.

    Показания:

    – Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии в том числе AV-узловая тахикардия наджелудочковая тахикардия у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и/или пароксизмальной фибрилляцией предсердий.

    – Тяжелая пароксизмальная желудочковая тахиаритмия угрожающая жизни.

    Противопоказания:

    – Известная повышенная чувствительность к пропафенону или любому другому компоненту препарата;

    – синдром Бругада (см. раздел “Особые указания”);

    – инфаркт миокарда перенесенный в течение последних 3 месяцев;

    – значительные органические изменения миокарда такие как:

    • рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%;
    • кардиогенный шок за исключением аритмического шока;
    • выраженная брадикардия;
    • синдром слабости синусового узла нарушения внутрипредсердной проводимости AV-блокада блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у больных без электрокардиостимулятора);
    • выраженная артериальная гипотензия;

    – выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например нарушения метаболизма калия);

    – тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);

    – одновременное применение ритонавира;

    – возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    Нарушение функции печени и/или почек пароксизмальная мерцательная аритмия (см. раздел “Особые указания”) применение у пациентов с электрокардиостимулятором пожилой возраст органические изменения миокарда (см. раздел “Способ применения и дозы”) беременность и период грудного вскармливания обструктивные заболевания дыхательных путей в т.ч. бронхиальная астма.

    Беременность и лактация:

    Соответствующих и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат можно применять при беременности только в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пуповине составляет примерно 30% от концентрации в крови матери.

    Период грудного вскармливания

    Исследований выделения пропафенона с грудным молоком не проводилось. Однако имеются ограниченные данные о том что пропафенон может выделяться с грудным молоком. Пропафенон следует применять с осторожностью в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Из-за горького вкуса и местного анестезирующего действия пропафенон следует проглатывать целиком не разжёвывая и запивая жидкостью.

    Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента и полученного эффекта.

    Рекомендуется начинать терапию в стационаре предварительно отменив все антиаритмические средства (под контролем артериального давления (АД) электрокардиограммы (ЭКГ) определение ширины комплекса QRS).

    У пациентов со значительно расширенными комплексами QRS и AV-блокадой рекомендуется снизить дозу.

    Взрослые:

    При массе тела пациента 70 кг и более начальная доза – 150 мг 3 раза в сутки (в стационаре под контролем ЭКГ и АД). Доза может быть увеличена с интервалами по крайней мере 3-4 суток до 300 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки а при необходимости – до максимальной дозы 300 мг 3 раза в сутки.

    При массе тела пациента менее 70 кг лечение следует начинать с более низких доз препарата. Не следует начинать увеличение дозы если длительность применения препарата составляет менее 3-4 дней.

    Пациенты пожилого возраста

    Не было выявлено различий в эффективности и безопасности применения пропафенона у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако нельзя исключать отдельные реакции повышенной чувствительности к пропафенону или любому другому компоненту препарата поэтому терапия препаратом должна проводиться под тщательным контролем врача. Также поступают и при проведении поддерживающей терапии. Не следует начинать увеличение дозы если длительность применения препарата составляет менее 5-8 дней.

    Нарушение функции почек и/или печени

    У пациентов с нарушением функции почек и/или печени из-за возможной кумуляции препарата необходимо титрование дозы под тщательным клиническим контролем и контролем ЭКГ.

    Побочные эффекты:

    Наиболее распространенными побочными эффектами при применении пропафенона являются головокружение нарушение сердечной проводимости и ощущение сердцебиения.

    В таблице ниже приведены побочные эффекты зарегистрированные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении пропафенона.

    Все реакции расцененные как имеющие по меньшей мере возможную связь с применением пропафенона представлены по системам органов и частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10) часто (от ≥ 1/100 до 1

    Выраженное снижение АД

    Сердечная недостаточность (в том числе возможно ухудшение течения сердечной недостаточности)

    Снижение частоты сердечных сокращений

    Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Сухость слизистой оболочки полости рта

    Позывы на рвоту

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Нарушения функции печени 2

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

    Обратимое снижение количества сперматозоидов 3

    Боль в грудной клетке

    1 Прием пропафенона может быть связан с проаритмическими эффектами которые проявляются увеличением частоты сердечных сокращений (тахикардия) или фибрилляцией желудочков. Некоторые из этих аритмий могут быть жизнеугрожающими и могут потребовать проведения реанимационных мероприятий для предотвращения потенциального летального исхода.

    3 Возвращается к норме после отмены препарата.

    Передозировка:

    Симптомы

    Со стороны миокарда

    Последствия передозировки пропафенона для миокарда проявляются такими нарушениями как удлинение интервала PQ расширение комплекса QRS подавление автоматизма синусового узла AV-блокада желудочковая тахикардия фибрилляция желудочков трепетание желудочков. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может привести к выраженному снижению артериального давления которое в тяжелых случаях может вызвать коллапс.

    Экстракардиалъные симптомы : часто могут наблюдаться головная боль головокружение нечеткость зрения парестезия тремор тошнота запор и сухость слизистой оболочки полости рта. В очень редких случаях сообщалось о судорогах в результате передозировки. Также сообщалось о случае летального исхода. В случаях тяжелого отравления возможны клонико-тонические судороги парестезия сонливость кома и остановка дыхания.

    Лечение:

    Попытки выведения пропафенона из организма посредством гемоперфузии малоэффективны.

    Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (>95%) проведение гемодиализа неэффективно. Помимо проведения общих неотложных мероприятий необходимо контролировать жизненно важные показатели в палате интенсивной терапии и корректировать их в случае необходимости.

    Для контроля сердечного ритма и артериального давления эффективными мероприятиями являются дефибрилляция а также инфузии дофамина и изопротеренола.

    Судороги купируют внутривенным введением диазепама.

    Могут потребоваться общие поддерживающие мероприятия такие как подключение к аппарату искусственного дыхания и непрямой массаж сердца.

    Взаимодействие:

    При совместном применении пропафенона с местными анестетиками (например при имплантации электрокардиостимулятора при хирургических вмешательствах в стоматологии) или другими лекарственными средствами которые урежают частоту сердечных сокращений (ЧСС) и /или снижают сократимость миокарда (например бета-адреноблокаторами трициклическими антидепрессантами) возможно усиление побочных эффектов.

    Одновременное применение пропафенона с препаратами метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например венлафаксином) может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.

    Повышение концентрации пропраиолола метопролола дезипрамина циклоспорина теофиллина и дигоксина в плазме крови также может наблюдаться при одновременном приеме с пропафеноном. При необходимости в случае выявления симптомов передозировки дозы этих лекарственных препаратов следует уменьшать.

    Препараты которые ингибируют изоферменты CYP2D6 CYP1A2 CYP3A4 например кетоконазол циметидин хинидин эритромицин и грейпфрутовый сок могут вызвать повышение концентрации пропафенона в плазме крови. При одновременном применении пропафенона с ингибиторами этих изоферментов пациенты должны находиться под тщательным наблюдением в случае необходимости дозу лекарственного препарата следует корректировать.

    Сочетанная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации а также сопровождаться проаритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих препаратаов.

    Хотя изменений фармакокинетики пропафенона и лидокаина не отмечалось при совместном применении сообщалось о повышенном риске развития побочных эффектов лидокаина со стороны центральной нервной системы.

    Так как фенобарбитал является индуктором изофермента CYP3A4 следует контролировать ответ на терапию в случае присоединения пропафенона к длительной терапии фенобарбиталом.

    Одновременное применение пропафенона и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и как следствие снизить его антиаритмическую активность.

    Необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови у пациентов одновременно получающих непрямые антикоагулянты (фенпрокумон варфарин) поскольку пропафенон может усилить фармакологическое действие этих препаратов и вызвать удлинение протромбинового времени. При необходимости в случае выявления симптомов передозировки дозы этих лекарственных препаратов следует уменьшать.

    При совместном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (таких как флуоксетин или пароксетин) может происходить повышение концентрации пропафенона в плазме крови.

    Совместное применение пропафенона и флуоксетина у “быстрых метаболизаторов” повышает Сmах (максимальную концентрацию в плазме крови) и площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) пропафенона S на 39% и 50% а пропафенона R на 71% и 50% соответственно. Таким образом желаемый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

    Особые указания:

    Лечение следует начинать в условиях стационара поскольку повышен риск аритмогенного действия связанного с применением пропафенона. Рекомендуется чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки равные 2-5 периодам полувыведения этих препаратов.

    Каждый пациент который получает пропафенон должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.

    Прием пропафенона может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому после начала терапии пропафеноном следует провести электрокардиографическое обследование чтобы исключить наличие синдрома Бругада и бругадоподобных изменений на ЭКГ.

    Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать поскольку пропафенон может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма.

    Существует риск конверсии пароксизмальной мерцательной аритмии в трепетание предсердий с AV-блокадой 2:1 или 1:1.

    Как и при применении других антиаритмических средств класса 1C у пациентов со значительными органическими изменениями миокарда при приеме пропафенона могут возникать серьезные побочные эффекты (см. раздел “Противопоказания”).

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    Условия отпуска

    Производитель

    Общество с ограниченной ответственностью “Технология лекарств” (ООО “Технология лекарств”), 141400, Московская область, г. Химки, ул. Рабочая, д. 2а, корп. 1, Россия

    Фармакодинамика Зофеноприла, фармакокинетика, побочные действия и инструкция по применению

    Регистрационный номер:
    Торговое наименование: ТРИАЗАВИРИН®
    Международное непатентованное или группировочное наименование: риамиловир
    Лекарственная форма: капсулы

    Состав
    1 капсула содержит:
    Действующее вещество:
    Риамиловир (ТРИАЗАВИРИН®)
    – 250 мг
    Вспомогательные вещества:
    Кальция стеарат
    – 2 мг
    Масса содержимого капсулы – 252 мг
    Состав оболочки капсул
    Капсула (корпус) № 1: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский.
    Капсула (крышечка) № 1: титана диоксид (Е171), краситель азорубин (Е122), желатин медицинский.
    Масса капсулы с содержимым – 328 мг

    Описание
    Твердые желатиновые капсулы размера № 1, корпус желтого и крышечка красного цвета. Содержимое капсул – мелкокристаллический порошок или гранулы желтого или
    желто-зеленого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа
    Противовирусное средство.
    Код АТХ: J05AX.

    Фармакологические свойства
    Фармакодинамика
    Действующее вещество препарата ТРИАЗАВИРИН® – риамиловир – синтетический аналог оснований пуриновых нуклеозидов (гуанина) с выраженным противовирусным действием. Обладает широким спектром противовирусной активности в отношении PНK-содержащих вирусов.
    Основным механизмом действия препарата ТРИАЗАВИРИН® является ингибирование синтеза вирусных РНК и репликации геномных фрагментов.
    Фармакокинетика
    После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация (Cmax) достигается в среднем через 1–1,5 ч. Cmax при рекомендуемом режиме дозирования составляет в среднем 4,8 мкг/мл. Величина AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») крови составляет 12,8 мкг/ч*мл. Период полувыведения (T1/2) – 1–1,5 ч. Почками в неизмененном виде выводится от 15 до 45 % риамиловира. Средняя величина расчетного клиренса составляет 246 мл/мин.

    Показания к применению
    В составе комплексной терапии гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций у взрослых пациентов.

    Противопоказания
    – повышенная чувствительность к компонентам препарата;
    – беременность;
    – период грудного вскармливания;
    – детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены);
    – почечная/печеночная недостаточность (эффективность и безопасность не определены).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    Ввиду отсутствия строго контролируемых исследований у человека применение препарата во время беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
    Применение препарата во время грудного вскармливания не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы
    ТРИАЗАВИРИН® принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством питьевой воды. Капсулу следует проглатывать целиком, не рекомендуется разжевывать, раздавливать капсулу.
    Прием препарата необходимо начинать не позднее 2-го дня от начала заболевания (проявления клинических симптомов гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций).
    Рекомендуемая доза:
    при гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях: по 1 капсуле (250 мг)
    3 раза в сутки в течение 5 последовательных дней.
    Максимальная разовая доза: 1 капсула (250 мг). Максимальная суточная доза: 3 капсулы (750 мг).
    Если в течение 5 дней лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

    Побочное действие
    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение количества эозинофилов в крови.
    Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь).
    Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические явления (тошнота, рвота, вздутие живота, пастообразный стул, метеоризм, изжога, боль в животе, диарея, сухость во рту).
    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение в моче эритроцитов, лейкоцитов, плоского эпителия, наличие бактерий в моче.
    Лабораторные и инструментальные данные: повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в плазме крови.
    Общие нарушения и реакции в месте введения: слабость.
    Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
    Передозировка
    Симптомы: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, боли в желудке.
    Лечение: симптоматическая терапия. При проявлении данных симптомов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились.
    Если Вы применяете любые лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением лекарственного препарата ТРИАЗАВИРИН® проконсультируйтесь с врачом.

    Особые указания
    Препарат ТРИАЗАВИРИН® содержит красители солнечный закат желтый (Е110) и азорубин (Е122), которые могут вызывать аллергические реакции.
    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
    Не изучалось, однако, исходя из спектра нежелательных реакций, влияния на указанные виды деятельности не ожидается.

    Форма выпуска
    Капсулы, 250 мг.
    По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.

    Условия хранения
    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.
    Срок годности
    5 лет.
    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска
    Отпускают без рецепта.

Оценка статьи:
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Сохранить себе в:
Ссылка на основную публикацию
© 2024 Все права защищены. Копирование материалов разрешено только при наличии активной обратной ссылки