Кордипин ® Ретард (Cordipin Retard)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кордипин ® Ретард
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия | 1 таб. |
| нифедипин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глицерила пальмитостеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, тальк, титана диоксид, макрогол, краситель хинолиновый желтый (Е104).
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Кордипин ® Ретард
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| I10 | Эссенциальная [первичная] гипертензия |
| I20 | Стенокардия [грудная жаба] |
| I20.1 | Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия) |
| I73.0 | Синдром Рейно |
Режим дозирования
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза – по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза – по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь – 120 мг, при в/в введении – 30 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко – брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко – ухудшение функции печени; в единичных случаях – гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях – гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях – развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Кордипин® ретард (Nifedipine)
Инструкция
- русский
- қазақша
- Скачать или отправить файл
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки с замедленным высвобождением, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – нифедипина 20 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глицерила пальмитостеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон,
пленочная оболочка: кислоты метакриловой кополимер (сухое вещество, соответствующее 6.567 мг 12.5% раствора (Эвдрагит Е12.5)), тальк, титана диоксид (Е171), макрогол, хинолиновый желтый (Е 104)
Описание
Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, со скошенными краями.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы “медленных” кальциевых каналов селективные.
Дигидропиридиновые производные. Нифедипин.
Код АТХ С08СА05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется 50-60 % нифедипина. Максимальные уровни концентрации в плазме крови после приема таблетки с замедленным высвобождением 20 мг достигается через 2-4 часа.
Нифедипин хорошо распределяется в тканях, более 90% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Концентрации в сердечной мышце были выше, чем в скелетных мышцах. Ни нифедипин, ни его метаболиты в тканях не накапливаются.
Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 CYP3A4., превращаясь в неактивные метаболиты. 80% неактивных метаболитов выводится с мочой, остальная часть с калом. Только небольшое количество нифедипина выводится с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения составляет 8-10 часов. Время элиминации может незначительно увеличиться в случаях почечной недостаточности, при проведении гемодиализа или перитонеального диализа.
Фармакодинамика
Кордипин® ретард – антагонист кальция, он тормозит поступление кальция в клетки миокарда, коронарную артерию гладких мышц и периферических капилляров. Нифедипин расширяет коронарные артерии, снижает мышечный тонус коронарных артерий, увеличивая тем самым поступление кислорода. В то же время, он уменьшает периферическое сопротивление (постнагрузку), таким образом, делая разгрузку сердца. Уменьшая работу сердца, снижает потребность в кислороде. Высокое артериальное давление нормируется вследствие расширения системных артерий и артериол и вследствие снижения периферического сопротивления.
Особенно в начале лечения, частота сердечных сокращений и сердечного выброса может увеличиваться за счет активации барорецепторного рефлекса. При длительном лечении нифедипином, частота сердечных сокращений и минутного сердечного выброса возвращается к значениям, которые были до лечения
Показания к применению
стенокардия (в основном вазоспастическая и хроническая стабильная
Способ применения и дозы
Доза регулируется в зависимости от состояния пациента. При этом контролируется эффективность лечения, и дозы регулируются в зависимости от уровня артериального давления и/или частоты и тяжести приступов стенокардии. Обычная начальная и поддерживающая доза Кордипин® ретард для всех показаний – 1 таблетка (20 мг) два раза в день. При необходимости, дозу можно увеличить до 2 таблеток (40 мг) два раза в день. У пациентов со стенокардией Принцметала (вазоспастической), суточная доза может быть увеличена до 80 мг или более 120 мг в сутки. Пациенты, принимая таблетку, должны запить стаканом воды. Таблетки не нужно делить, разламывать или жевать. Их можно
принимать во время или после еды. Им следует сообщить, чтобы они принимали препарат регулярно в одно и то же время, каждый день, и предупредить, чтобы они не принимали большие дозы, чем назначено лечащим врачом. Пациенты не должны удваивать дозу, чтобы компенсировать забытую дозу. Побочные действия
Кордипин Ретард : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: нифедипин;
1 таблетка пролонгированного действия содержит 20 мг нифедипина;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глицерин пальмитостеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон, сополимер метакриловой кислоты, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль, краситель хинолин желтый (E 104).
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства : круглые, немного двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета со скошенными краями.
Фармакологическая группа
Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ C08C A05.
Фармакологические свойства.
Фармакологические.
Нифедипин является специфическим и мощным антагонистом кальция 1,4-дигидропиридинового типа. Антагонисты кальция тормозят трансмембранный поток ионов кальция в клетку из-за замедления кальциевого канала. Нифедипин действует частности на клетки миокарда и гладких мышц коронарных артерий, а также уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.
При артериальной гипертензии главным действием нифедипина вызов периферической вазодилатации, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления.
При стенокардии нифедипин уменьшает периферическое и коронарное сопротивление сосудов, что приводит к увеличению коронарного потока крови, сердечного выброса и ударного объема, одновременно уменьшая постнагрузку.
Также нифедипин субмаксимальный расширяет как чистые коронарные артерии, так и атеросклерозовани, таким образом защищая сердце от спазма коронарных артерий, улучшая перфузию ишемизированного миокарда.
Нифедипин уменьшает частоту приступов боли и ишемических изменений на ЭКГ независимо от относительного вклада спазма коронарных артерий и атеросклероза.
Применение нифедипина 2 раза в сутки обеспечивает 24-часовой контроль повышенного артериального давления. Нифедипин уменьшает артериальное давление таким образом, что процент снижения напрямую связан с начальным уровнем давления. У людей с нормальным уровнем артериального давления нифедипин оказывает незначительное влияние или не имеет никакого на артериальное давление.
Имеющиеся ограниченные данные для сравнения нифедипина с другими антигипертензивными средствами в различных лекарственных формах и в различных дозировках для лечения острой артериальной гипертензии и долгосрочной артериальной гипертензии. Нифедипин продемонстрировал гипотензивные эффекты, но рекомендованные дозы, безопасность и влияние на сердечно-сосудистый результат не установлены. Лекарственные формы для детей отсутствуют.
Фармакокинетика.
После приема нифедипин быстро и почти полностью всасывается. Системная доступность нифедипина после перорального применения составляет 45-56% вследствие эффекта первого прохождения. Максимальная концентрация в плазме и сыворотке крови достигается через 1,5-4,2 часа после приема таблеток нифедипина ретард в дозе 20 мг. Одновременный прием с пищей приводит лишь к задержке абсорбции нифедипина, а не к уменьшению.
распределение
Нифедипин примерно на 95% связывается с белками плазмы крови, главным образом альбумином. Период полувыведения после внутривенного применения – 5-6 минут.
После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенках кишечника и печени, в первую очередь из-за окислительные процессы. Метаболиты фармакологически неактивными. Нифедипин выводится в виде метаболитов преимущественно почками и около 5-15% с желчью в фекалиях. Только следы (менее 0,1%) неизмененного вещества обнаруживают в моче.
Период полувыведения после нифедипина ретард составляет 6-11 часов через отсрочено абсорбцию. После длительного применения накопления вещества не наблюдается. У пациентов с заболеванием почек никаких существенных изменений не наблюдается по сравнению со здоровыми добровольцами. В случае нарушения функции печени период полувыведения значительно удлиняется, общий клиренс уменьшается. В некоторых случаях доза должна быть уменьшена.
Показания
- Профилактика стабильной стенокардии напряжения;
- Лечение артериальной гипертензии.
Противопоказания
Кордипин ретард противопоказано применять пациентам с повышенной чувствительностью к нифедипина или другим дигидропиридинам за возможного риска перекрестной реактивности; пациентам с повышенной чувствительностью компонентам препарата.
Кордипин ретард противопоказано применять в случае кардиогенного шока, аортального стеноза высокой степени, нестабильной стенокардии или во время и в течение 4 недель после инфаркта миокарда.
Кордипин ретард не применять для лечения острого приступа стенокардии.
Безопасность Кордипин ретард не исследована для лечения злокачественной гипертензии.
Кордипин ретард не применять для вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Противопоказана комбинация Кордипину ретард с рифампицином из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме крови вследствие индукции ферментов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Лекарственные средства, влияющие на нифедипин.
Нифедипин метаболизируется с помощью системы цитохрома P450 3A4, расположенной в слизистой оболочке кишечника и печени. Препараты, которые, как известно, подавляют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять первое прохождение (после приема внутрь) или клиренс нифедипина (см. «Особенности применения» ).
Следует учитывать степень, а также продолжительность взаимодействия при применении нифедипина с препаратами
Рифампицин в значительной степени индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно уменьшается, и таким образом его эффективность снижается. Несмотря на это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано (см. «Противопоказания»).
При одновременном применении с ингибиторами системы цитохрома Р450 ЗА4 следует контролировать артериальное давление и, при необходимости, следует уменьшить дозу нифедипина. В большинстве случаев пока нет официальных исследований, чтобы оценить взаимодействие нифедипина и перечисленных лекарственных средств.
Лекарственные средства, усиливающие действие нифедипина:
- макролиды (например, эритромицин)
- ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)
- азольные противогрибковые средства (кетоконазол)
- флуоксетин;
- нефазодон;
- хинупристин / дальфопристин;
- цизаприд;
- вальпроевая кислота
- циметидин;
- дилтиазем.
При одновременном применении с индукторами системы цитохрома Р450 ЗА4, следует следить за реакцией организма на нифедипин и, при необходимости, следует увеличить дозу. При отмене сопутствующего препарата доза нифедипина должна быть уменьшена.
Лекарственные средства, уменьшающие действие нифедипина:
- рифампицин;
- фенитоин;
- карбамазепин;
- фенобарбитал.
Влияние нифедипина на другие лекарственные средства
При одновременном применении с антигипертензивными средствами нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект.
В отдельных случаях при одновременном применении с β-блокаторами сообщалось об ухудшении сердечной недостаточности.
При одновременном применении с дигоксином может уменьшиться клиренс дигоксина, что приводит к росту его концентрации в плазме крови. Рекомендуется контролировать пациентов о симптомах передозировки дигоксином и, в случае необходимости, откорректировать дозу.
При одновременном применении нифедипин может снижать уровень хинидина в плазме крови, тогда как после его отмены в отдельных случаях может наблюдаться отчетливое увеличение уровня хинидина. Поэтому после добавления или отмены нифедипина необходимо проверить концентрацию хинидина в плазме крови и, в случае необходимости, соответствующим образом откорректировать дозу. Артериальное давление следует тщательно контролировать дозу нифедипина следует уменьшить при необходимости.
Такролимус метаболизируется системой цитохрома Р450 ЗА4. Имеющиеся данные указывают, что доза такролимуса в случае одновременного приема с нифедипином может быть уменьшена в отдельных случаях. Рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и, в случае необходимости, снизить дозу.
Взаимодействие с продуктами питания.
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 ЗА4. Одновременный прием с нифедипином может увеличить концентрацию последнего в плазме крови и продлить действие нифедипина из-за уменьшения эффекта первого прохождения или уменьшение клиренса, и, как результат, увеличить его гипотензивное действие. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может продолжаться в течение по крайней мере трех дней после последнего употребления сока. Следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока при применении нифедипина.
Другие взаимодействия.
Нифедипин может дать ошибочный результат при спектрофотометрических определении ванилилмигдалевои кислоты. Однако исследования ВЭЖХ не изменяются.
Особенности применения
Кордипин ретард не является β-блокаторами, и поэтому не защищает от опасности резкой отмены β-блокаторов. Следует постепенно снижать дозу β-блокатора в течение 8-10 дней.
Кордипин ретард можно применять одновременно с β-блокаторами и другими антигипертензивными лекарственными средствами, однако следует принимать во внимание возможность возникновения постуральной гипотензии вследствие аддитивного эффекта. Кордипин ретард не предотвращает возникновение эффекта рикошета после отмены других антигипертензивных препаратов.
Следует с осторожностью применять пациентам с очень низким артериальным давлением (тяжелая гипотония с систолическим давлением менее 90 мм рт.ст.).
Кордипин ретард следует с осторожностью применять пациентам с низким сердечным резервом из-за возможности ухудшения сердечной недостаточности.
Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения. Следует с осторожностью назначать пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной гипертензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.
Нифедипин метаболизируется системой цитохрома Р450 ЗА4. Несмотря на это, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект первого прохождения или клиренс нифедипина (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).
Лекарственные средства, известные как ингибиторы системы цитохрома Р450 ЗА4, приводящие к повышению концентрации нифедипина в плазме крови:
- макролиды (например, эритромицин)
- ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)
- азольные противогрибковые средства (кетоконазол)
- антидепрессанты, нефазодон и флуоксетин;
- хинупристин / дальфопристин;
- вальпроевая кислота
- циметидин.
При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, рассмотреть возможность снижения дозы нифедипина.
В отдельных случаях были сообщения о возникновении инфаркта миокарда, хотя эти случаи невозможно отличить от течения основного заболевания.
Кордипин ретард не применять для профилактики инфаркта миокарда.
фертильность
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями головки сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. В случае, если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Кордипин ретард не следует применять в период беременности, если только клиническое состояние беременной не требует лечения нифедипином.
Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.
Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам нет.
На основе имеющихся клинических доказательств специфический перинатальный риск идентифицирован, однако сообщалось об увеличении случаев перинатальной асфиксии, кесарева сечения, а также преждевременных родов и задержки внутриутробного развития. Неизвестно, связаны ли эти сообщения с артериальной гипертонией и ее лечением, или же конкретным действием препарата.
Недостаточно имеющейся информации, чтобы исключить неблагоприятное воздействие препарата на плод и новорожденных, поэтому любое применение препарата в период беременности требует очень тщательной индивидуальной оценки соотношения риск / польза. Вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае, когда все другие схемы лечения не показаны, или оказались неэффективными.
При применении препарата одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.
Кормления грудью.
Нифедипин проникает в грудное молоко. Концентрация нифедипина в грудном молоке сравнима с концентрацией в сыворотке крови. Для уменьшения влияния на младенца кормления грудью следует отложить на 3-4 часа после применения лекарственных форм с немедленным высвобождением нифедипина.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Реакции на препарат, которые отличаются по интенсивности в зависимости от конкретного пациента, могут нарушать способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особенно это касается начала лечения, перехода на другой препарат или одновременного употребления алкоголя.
Способ применения и дозы
Начальная доза нифедипина 10 мг каждые 12:00. В случае необходимости доза может быть увеличена в соответствии с реакцией организма на лечение до 40 мг каждые 12:00 или до максимальной суточной дозы 80 мг.
Совместное введение с ингибиторами и индукторами CYP 3A4 может привести к необходимости коррекции дозы нифедипина или к его отмены вообще.
Пациентам следует глотать таблетки целиком, запивая их небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.
Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)
Из-за изменений фармакокинетики Кордипину ретард у пациентов пожилого возраста может потребоваться применение более низких доз.
Пациенты с нарушением функции печени
Нифедипин метаболизируется в первую очередь в печени. Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях – снижение дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
На основании фармакокинетических данных коррекции дозы не требуется.
Безопасность и эффективность применения нифедипина детям не установлена, поэтому нифедипин не следует назначать этой возрастной категории.
Передозировка
Симптомы, наблюдающиеся при тяжелой интоксикации после приема высоких доз нифедипина:
нарушение сознания вплоть до коматозного состояния, артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
В случае необходимости лечения передозировки приоритетным является вывод нифедипина и восстановления стабильного состояния сердечно-сосудистой системы. Вывод должно быть как можно полным, включая тонкий кишечник для предотвращения дальнейшей абсорбции активного вещества.
Преимущество обработки желудка является неопределенной.
1. Применение активированного угля (50 г для взрослых, 1 г / кг для детей), в течение 1:00 после приема потенциально токсичного количества.
Нет доказательств, что позднее введение активированного угля может быть полезным после применения препаратов с пролонгированным действием (модифицированным высвобождением).
2. В качестве альтернативы следует рассмотреть промывание желудка у взрослых в течение 1 ч после приема потенциально опасных для жизни дозах.
3. Применение активированного угля каждые 4:00 и однократно осмотического слабительного (например, сорбит, лактулоза или магния сульфат).
4. После применения высоких доз препарата пациентов без симптомов передозировки следует наблюдать в течение не менее 4:00 и в течение 12:00 после применения препарата с пролонгированным действием.
Гемодиализ неэффективны при удалении нифедипина из организма. Рекомендуется применить плазмаферез за высокого уровня связывания с белками плазмы крови и относительно низкий объем распределения.
Артериальной гипотензии с последующим кардиогенным шоком и артериальной вазодилатацией можно лечить кальцием (10-20 мл 10% раствора глюконата кальция вводить внутривенно в течение 5-10 минут). Если эффекты недостаточны, то лечение может быть продолжено с контролем ЭКГ. При недостаточном повышении артериального давления кальцием следует ввести сосудосуживающие симпатомиметики, такие как допамин или норадреналин. Дозировка этих препаратов следует определить в ответ на реакцию пациента.
Симптоматическую брадикардию устранять с помощью атропина, β-симпатомиметиков, в более тяжелых случаях необходимо временное применение кардиостимулятора.
Следует с осторожностью применять дополнительные объемы жидкости, чтобы избежать перегрузки сердца.
Побочные реакции
В пределах каждой группы по частоте побочные реакции указаны в порядке уменьшения серьезности.
Побочные реакции, которые могут возникнуть при применении нифедипина, классифицированы в следующие группы согласно их частоте:
- очень часто (> 1/10),
- часто (> 1/100; 1/1000; 1/10000;
Срок годности
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке для защиты от действия света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке.
Кордипин ® ретард (Cordipin ® retard)
Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 20 мг 15 30 3000 таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 20 мг 15 30 3000 Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем
Содержание
- Действующее вещество
- Аналоги по АТХ
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- 3D-изображения
- Состав
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения препарата Кордипин ретард
- Срок годности препарата Кордипин ретард
- Заказ в аптеках
Действующее вещество
Аналоги по АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия 1 табл. активное вещество: нифедипин 20 мг вспомогательные вещества: МКЦ — 57,7 мг; глицерил пальмитостеарат — 8,1 мг; тальк — 1,6 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,35 мг; натрия лаурилсульфат — 0,8 мг; магния стеарат — 0,45 мг; повидон — 1 мг оболочка пленочная: метакриловой кислоты сополимер — 0,82 мг; тальк — 1,647 мг; титана диоксид (Е171) — 0,693 мг; макрогол — 0,167 мг; краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0,0057 мг Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, нельзя таблетки дробить или делить.
Дозы Кордипина ® ретард должны подбираться индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и терапевтического эффекта. Рекомендуемая доза — по 1 табл. 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличить до 2 табл. 2 раза в день. Для пациентов со стенокардией Принцметала суточная доза может быть увеличена до 80 или 120 мг. Максимальная суточная доза — 120 мг.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия, 20 мг. По 15 табл. В блистере из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга, 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Производитель
АО «КРКА, д.д., Ново место». Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается: ООО «КРКА-РУС». 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.
Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.
Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, 13, стр. 41.
Тел.: (495) 981-10-95; факс: (495) 981-10-91.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Кордипин ® ретард
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Кордипин ® ретард
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10 I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония Артериальная гипертензия Артериальная гипертензия кризового течения Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом Артериальная гипертония Внезапное повышение АД Гипертензивное нарушение кровообращения Гипертензивное состояние Гипертензивные кризы Гипертензия Гипертензия артериальная Гипертензия злокачественная Гипертензия эссенциальная Гипертоническая болезнь Гипертонические кризы Гипертонический криз Гипертония Злокачественная гипертензия Злокачественная гипертония Изолированная систолическая гипертензия Криз гипертензивный Обострение гипертонической болезни Первичная артериальная гипертензия Транзиторная артериальная гипертензия Эссенциальная артериальная гипертензия Эссенциальная артериальная гипертония Эссенциальная гипертензия Эссенциальная гипертония I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония Артериальная гипертензия Артериальная гипертензия кризового течения Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом Артериальная гипертония Вазоренальная гипертензия Внезапное повышение АД Гипертензивное нарушение кровообращения Гипертензивное состояние Гипертензивные кризы Гипертензия Гипертензия артериальная Гипертензия злокачественная Гипертензия симптоматическая Гипертонические кризы Гипертонический криз Гипертония Злокачественная гипертензия Злокачественная гипертония Криз гипертензивный Обострение гипертонической болезни Почечная гипертензия Реноваскулярная артериальная гипертензия Реноваскулярная гипертония Симптоматическая артериальная гипертензия Транзиторная артериальная гипертензия I20 Стенокардия [грудная жаба] Болезнь Гебердена Грудная жаба Приступ стенокардии Рецидивирующая стенокардия Спонтанная стенокардия Стабильная стенокардия Стенокардии синдром X Стенокардия Стенокардия (приступ) Стенокардия напряжения Стенокардия покоя Стенокардия прогрессирующая Стенокардия смешанная Стенокардия спонтанная Стенокардия стабильная Хроническая стабильная стенокардия Заказ в аптеках
Оставьте свой комментарий
Мнение «Врачей РФ» о препарате Кордипин ® ретард
Общая оценка 8.4 (из 10) Эффективность 4.4 (из 5) Безопасность 4 (из 5) Подробнее о проекте и методике расчета рейтинга
- Кордафлекс ®
- Кордафлекс ® РД
- Нифекард ® ХЛ
- Фенигидин
- Коринфар ®
- Кальцигард ® ретард
- Кордипин ® XЛ
- Нифедипин
- Коринфар ® ретард
Зарегистрированные цены ЖНВЛП
- КОРДИПИН РЕТАРД таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 20 мг №30 – 15 шт. – бл. (2) – пач. картон.
- КОРДИПИН РЕТАРД таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 20 мг №30 – 15 шт. – бл. (2) – пач. картон.
- КОРДИПИН РЕТАРД таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 20 мг №30 – 15 шт. – бл. (2) – пач. картон.
- КОРДИПИН РЕТАРД таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 20 мг №30 – 15 шт. – бл. (2) – пач. картон.
- КОРДИПИН РЕТАРД таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 20 мг №30 – 15 шт. – бл. (2) – пач. картон.
- таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; бл. 15, пач. картон. 2; EAN: 3838989501013; переоформлено
- таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; бл. 15, пач. картон. 2; EAN: 3838989501013; переоформлено
- таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; бл. 15, пач. картон. 2; EAN: 3838989501013
Регистрационные удостоверения Кордипин ® ретард
П N013465/01 П N013465/01-2001 П-8-242 N002223
Официальный сайт компании РЛС ® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.
Еще много интересного
© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2021.
Все права защищены.
Не разрешается коммерческое использование материалов.
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.
Инструкция по применению КОРДИПИН ® РЕТАРД (CORDIPIN RETARD)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки с замедленным высвобождением , покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями.
1 таб. нифедипин 20 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глицерил пальмитостеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон.
Состав пленочной оболочки: сополимер метакрилата, тальк, титана диоксид, макрогол 4000, краситель хинолиновый желтый.
10 шт. – стрипы (3) – коробки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов. Тормозит ток ионов кальция через мембрану кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов.
За счет отрицательного инотропного действия препарат уменьшает потребление миокардом кислорода, а также снижает потребность миокарда в кислороде косвенно, путем уменьшения ОПСС и постнагрузки.
Выделение нифедипина из таблеток с замедленным высвобождением происходит медленно, поэтому эффект сохраняется в течение 10-12 ч.
Фармакокинетика
Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Таблетки Кордипина Ретард не следует разламывать или разжевывать.
Препарат назначают в средней дозе 20 мг (1 таб.) 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают до 40 мг (2 таб.) 2 раза/сут.
Пациентам с ангиоспастической стенокардией суточная доза препарата может быть увеличена до 80-120 мг.
Побочные действия
Побочные эффекты как правило слабо выражены и не требуют отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- артериальная гипотензия, покраснение лица, сердцебиение.
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота, диарея или запор, изжога, отек десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
- головные боли, головокружения.
Со стороны свертывающей системы крови:
- увеличение времени кровотечения.
Дерматологические реакции:
- кожная сыпь.
Со стороны лабораторных показателей:
- изменение уровня печеночных ферментов (данные изменения не обязательно сопровождаются клиническими проявлениями, однако описаны случаи развития холестаза, желтухи).
Прочие:
- сонливость, чувство усталости, периферические отеки (отек голеней, стоп).
Противопоказания к применению
- кардиогенный шок;
- коллапс;
- выраженный аортальный стеноз;
- порфирия;
- острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель);
- нестабильная стенокардия;
- артериальная гипотензия (систолическое АД Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых пациентов, особенно в начале лечения или на фоне приема алкоголя, препарат может вызвать снижение внимания, которое имеет обратимый характер. Поэтому до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция больного на лечение, следует воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы:
- при приеме большого количества таблеток могут отмечаться артериальная гипотензия, потеря сознания, развитие комы, кардиогенный шок, брадикардия или тахикардия, острая сердечная недостаточность, судороги, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия. Симптомы передозировки появляются через 3-4 ч после приема таблеток.
Лечение:
- специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Кордипина ретард с другими антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, диуретиками, нитроглицерином и изосорбида мононитратом или динитратом длительного действия наблюдается синергическое действие на АД.
При одновременном применении Кордипина ретард и фентанила возможно дополнительное уменьшение АД.
При совместном назначении Кордипин ретард увеличивает концентрацию дигоксина, карбамазепина, фенитоина и теофиллина в плазме крови, потенцируя таким образом их действие.
При одновременном применении Кордипина ретард с циметидином возможно усиление антигипертензивного действия нифедипина.
В период лечения нифедипином не рекомендуется пить сок грейпфрута в больших количествах, поскольку он может увеличить биодоступность нифедипина в плазме крови и усилить его действие.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности препарата
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Кордипин ретард : инструкция по применению
- Лекарственная форма •
- Состав •
- Описание •
- Фармакотерапевтическая группа •
- Фармакологические свойства •
- Показания к применению •
- Способ применения и дозы •
- Побочные действия •
- Противопоказания •
- Лекарственные взаимодействия •
- Особые указания •
- Передозировка •
- Условия хранения •
- Срок хранения •
- Условия отпуска из аптек •
- Производитель •
Лекарственная форма
Таблетки с замедленным высвобождением, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – нифедипина 20 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глицерила пальмитостеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон, пленочная оболочка: кислоты метакриловой кополимер (сухое вещество, соответствующее 6.567 мг 12.5% раствора (Эвдрагит Е12.5)), тальк, титана диоксид (Е171), макрогол, хинолиновый желтый (Е 104)
Описание
Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, со скошенными краями.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы “медленных” кальциевых каналов селективные.
Дигидропиридиновые производные. Нифедипин.
Код АТХ С08СА05
Фармакологические свойства
При приеме внутрь абсорбируется 50-60 % нифедипина. Максимальные уровни концентрации в плазме крови после приема таблетки с замедленным высвобождением 20 мг достигается через 2-4 часа.
Нифедипин хорошо распределяется в тканях, более 90% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Концентрации в сердечной мышце были выше, чем в скелетных мышцах. Ни нифедипин, ни его метаболиты в тканях не накапливаются.
Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 CYP3A4., превращаясь в неактивные метаболиты. 80% неактивных метаболитов выводится с мочой, остальная часть с калом. Только небольшое количество нифедипина выводится с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения составляет 8-10 часов. Время элиминации может незначительно увеличиться в случаях почечной недостаточности, при проведении гемодиализа или перитонеального диализа.
Кордипин® ретард – антагонист кальция, он тормозит поступление кальция в клетки миокарда, коронарную артерию гладких мышц и периферических капилляров. Нифедипин расширяет коронарные артерии, снижает мышечный тонус коронарных артерий, увеличивая тем самым поступление кислорода. В то же время, он уменьшает периферическое сопротивление (постнагрузку), таким образом, делая разгрузку сердца. Уменьшая работу сердца, снижает потребность в кислороде. Высокое артериальное давление нормируется вследствие расширения системных артерий и артериол и вследствие снижения периферического сопротивления.
Особенно в начале лечения, частота сердечных сокращений и сердечного выброса может увеличиваться за счет активации барорецепторного рефлекса. При длительном лечении нифедипином, частота сердечных сокращений и минутного сердечного выброса возвращается к значениям, которые были до лечения
Показания к применению
– стенокардия (в основном вазоспастическая и хроническая стабильная стенокардия)
Способ применения и дозы
Доза регулируется в зависимости от состояния пациента. При этом контролируется эффективность лечения, и дозы регулируются в зависимости от уровня артериального давления и/или частоты и тяжести приступов стенокардии. Обычная начальная и поддерживающая доза Кордипин® ретард для всех показаний – 1 таблетка (20 мг) два раза в день. При необходимости, дозу можно увеличить до 2 таблеток (40 мг) два раза в день. У пациентов со стенокардией Принцметала (вазоспастической), суточная доза может быть увеличена до 80 мг или более 120 мг в сутки. Пациенты, принимая таблетку, должны запить стаканом воды. Таблетки не нужно делить, разламывать или жевать. Их можно принимать во время или после еды. Им следует сообщить, чтобы они принимали препарат регулярно в одно и то же время, каждый день, и предупредить, чтобы они не принимали большие дозы, чем назначено лечащим врачом. Пациенты не должны удваивать дозу, чтобы компенсировать забытую дозу.
Побочные действия
Противопоказания
– повышенная чувствительность к нифедипину или другим дигидропиридинам, другим компонентам препарата
– тяжелый стеноз устья аорты
– беременность, период лактации
– детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-блокаторами, диуретиками, глицерилтринитратом и изосорбидом при длительной выраженности действия, необходимо учитывать синергетическое действие нифедипина.
У пациентов, получавших нифедипин, фентанил может вызвать гипотензию. Лечение нифедипином следует прекратить, по меньшей мере, за 36 часов до запланированной операции анестезии фентанилом.
Одновременное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению концентрации в сыворотке крови и повышению антигипертензивного действия нифедипина. Циметидин оказывает тормозящий эффект на изоферменты цитохрома CYP3A4. Пациентам, уже принимающим препарат циметидин, нифедипин следует применять с осторожностью и его дозу можно увеличивать медленно.
При одновременном применении с нифедипином могут повышаться концентрации карбамазепина и фенитоина в сыворотке крови. За пациентами, находящимися на сопутствующей терапии нифедипином и фенитоином или карбамазепином, необходим частый контроль. При появлении признаков токсичности или при повышении концентрации фенитоина или карбамазепина, дозы данных препаратов рекомендуется соответственно снизить.
Нифедипин может уменьшить концентрацию хинидина в сыворотке крови, наряду с этим хинидин может повысить восприимчивость пациентов к действию нифедипина. Если начато лечение нифедипином у пациентов, уже принимающих хинидин, то следует обратить внимание на нежелательные эффекты нифедипина. После дополнения и прекращения нифедипина необходимо контролировать концентрации хинидина в сыворотке крови, дозы хинидина следует корректировать соответствующим образом.
Нифедипин может усиливать токсичесое действие сульфата магния, что приводит к нервно-мышечной блокаде. Одновременное применение нифедипина и сульфата магния не рекомендуется, так как это опасно и может поставить под угрозу жизнь пациента.
Во время сопутствующего лечения нифедипином и теофиллином или дигоксином, концентрации теофиллина или дигоксина в сыворотке могут повыситься. Рекомендуется регулировать концентрации теофиллина или дигоксина в сыворотке крови и при необходимости регулировать дозу.
Во время сопутствующего лечения нифедипином и рифампицином, концентрации нифедипина в сыворотке могут уменьшится, что приведет к слабому терапевтическому эффекту нифедипина. Если во время сопутствующего лечения нифедипином и рифампицином возникают приступы стенокардии или высокое кровяное давление, следует увеличить дозу нифедипина.
При одновременном применении нифедипина и итраконазола (возможно и других противогрибковых азолов, эритромицина и кларитромицина, которые оказывают тормозящий эффект на изофермент цитохрома CYP3A4) могут увеличиться концентрация нифедипина в сыворотке, его действие и частота побочных эффектов. При появлении побочных эффектов, дозу нифедипина необходимо снизить (при возможности) либо прекратить лечение противогрибковыми средствами.
Концентрации нифедипина в сыворотке крови и его действие могут повыситься в ходе сопутствующего лечения циклоспорином, индинавиром, ритонавиром или саквинавиром (ингибиторами CYP3A4). При появлении побочных эффектов, следует снизить дозу нифедипина.
При одновременном применении такролимуса и нифедипина, концентрация такролимуса в сыворотке крови может повыситься (метаболизируется CYP3A4). Рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови и при необходимости снизить дозу.
У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, после добавления нифедипина наблюдалось удлинение протромбинового времени. Значимость взаимодействия полностью не исследована.
Прием нифедипина может привести к изменению бронхиальной реактивности к метахолину. Перед неспецифическим бронхопровокационным аллерготестом метахолина, нифедипин следует отменить (при возможности).
Сопутствующие потребление сока грейпфрута может увеличить концентрацию нифедипина в сыворотке крови, его гипотензивное действие и частоту сосудорасширяющих нежелательных эффектов.
Особые указания
В начале лечения Кордипин® ретардом и при увеличении его дозы, может возникнуть гипотония, особенно если Кордипин® ретард применяли вместе с бета-блокаторами. Сопутствующее лечение Кордипин® ретардом и бета-блокаторами может иногда вызывать развитие сердечной недостаточности, в особенности в начале лечения нифедипином. Поэтому за такими пациентами необходим тщательный и частый медицинский контроль.
У пациентов с тяжелой ишемической болезнью вследствие рефлекторной тахикардии, в начале лечения Кордипин® ретардом или при повышении его дозы, может возникнуть обострение ишемии (учащение приступов стенокардии).
Пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, нестабильной стенокардией, сахарным диабетом, тяжелыми нарушениями функции печени, тяжелой легочной гипертензии, а также пациентам пожилого возраста во время начала терапии Кордипин® ретардом, необходим тщательный контроль.
Пациентам с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, шок, брадикардия или тахикардия, сердечная недостаточность, тошнота, рвота, сонливость, головокружение, спутанность сознания, летаргический сон, метаболический ацидоз, или даже кома и судороги.
Лечение: меры по выведению препарата из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств).
В случае возникновения гипотензии, пациента следует положить на спину с поднятыми ногами и вливать жидкость и плазмозаменители. Если эффекта нет, следует попытаться поднять пониженное артериальное давление симпатомиметиками (допамин, добутамин или норадреналин). Во время лечения необходимо контролировать функцию сердца, дыхание, объем циркулирующей жидкости и выделение мочи.
Кардиодепрессивное действие нифедипина ингибируется кальцием в виде 10% глюконата кальция или хлорида (хлорид не следует назначать пациентам с ацидозом). Если эффекта нет, следует принять глюкагон.
Атропин и орципреналин применяют при брадикардии; в более тяжелых случаях необходим также временный кардиостимулятор.
Гемодиализ, гемоперфузия и плазмафереза – неэффективны.
Форма выпуска и упаковка
По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной /поливинилдихлоридной красного цвета и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Инструкция по применению КОРДИПИН ® РЕТАРД (CORDIPIN RETARD)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями.
1 таб. нифедипин 20 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глицерил пальмитостеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол, краситель хинолиновый желтый (Е104).
15 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.
Фармакологическое действие
Нифедипин ингибирует поступление кальция в клетки миокарда, гладкие мышцы коронарных артерий и периферические сосуды. Он расширяет коронарные артерии и снижает их мышечный тонус, тем самым, увеличивая поступление кислорода. В то же время препарат уменьшает периферическое сопротивление (постнагрузку), разгружая, таким образом, сердце. Вследствие уменьшения работы сердца снижается потребность организма в кислороде. Высокое артериальное давление нормализуется из-за расширения главных (магистральных) артерий и артериол, а также вследствие уменьшения периферического сопротивления.
В начале лечения частота сердечных сокращений и минутного сердечного выброса может увеличиваться вследствие рефлекторной активации барорецепторов. При длительном лечении нифедипином ЧСС и минутный сердечный выброс возвращаются к исходным (до лечения) величинам.
Фармакокинетика
После перорального приема препарата всасывается от 50 до 60 % нифедипина.
Концентрация препарата достигает C max в сыворотке крови через 2-4 ч после приема таблеток с замедленным высвобождением.
Нифедипин связывается с белками плазмы, в основном с альбумином, на 94-99%. Исследования на экспериментальных животных показали, что свободный нифедипин распределяется по всем органам и тканям. Концентрация препарата в сердечной мышце выше, чем в скелетных мышцах. Нифедипин и его метаболиты не накапливаются в тканях.
Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени в системе цитохрома Р450 изоферментом CYP3A4. Его метаболиты фармакологически неактивны. Препарат метаболизируется несколько медленнее у пациентов с нарушенной функцией печени.
С мочой выделяется 80% метаболитов нифедипина, остальные выделяются с фекалиями. Только незначительное количество неизмененного нифедипина экскретируется с мочой. T 1/2 принятой внутрь таблетки с замедленным высвобождением составляет от 8 до 10 ч и может быть немногим дольше у пациентов с почечной недостаточностью.
Показания к применению
- лечение артериальной гипертензии;
- лечение стенокардии (преимущественно ангиоспастической и хронической стабильной стенокардии).
Режим дозирования
Доза препарата всегда подбирается индивидуально и корректируется в зависимости от уровня артериального давления и/или частоты и остроты приступов стенокардии.
Обычная начальная и поддерживающая доза Кордипина ретард при всех показаниях – 1 таблетка 2 раза в сут. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 2 таблеток 2 раза в сут. Для пациентов с ангиоспастической стенокардией Принцметалла ежедневная доза может быть увеличена до 80 мг или до 120 мг (максимально) в сут.
Таблетки следует принимать до, во время или после еды, запивая стаканом воды. Не следует разламывать, крошить или разжевывать таблетки.
Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время каждый день, при этом дозы не должны превышать рекомендованные врачом. Нельзя удваивать дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенный прием.
Опыт применения нифедипина у детей отсутствует.
Побочные действия
Нежелательные реакции чаще отмечаются в начале лечения, имеют, в основном, преходящий характер, слабо выражены и обычно не требуют прерывания лечения.
При возникновении тяжелых побочных действий лечение нифедипином должно быть прекращено.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения:
- очень частые (≥ 1/10);
- частые (≥ 1/100, Нарушения со стороны сердца:
- частые – сердцебиение;
- нечастые – тахикардия, обморок;
- редкие – эпизодическая бессимптомная ишемия миокарда, обострение ишемии миокарда, нарушения проводимости.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- редкие – тромбоцитопения, анемия, лейкопения, пурпура, апластическая анемия.
Нарушения со стороны нервной системы:
- частые – головная боль, головокружение, усталость;
- нечастые – парестезии, нервозность, нарушения сна (бессонница, сонливость, кошмарные сновидения), нарушение равновесия;
- редкие – тремор, атаксия, состояние тревоги (отсутствие личной безопасности).
Нарушения со стороны органа зрения:
- редкие – временная слепота, проявляющаяся при максимальной концентрации нифедипина в сыворотке крови, проходящая ишемия сетчатки, слезотечение;
- очень редкие – снижение остроты зрения.
Нарушения со стороны органа слуха:
- очень редкие – шум в ушах.
Нарушения со стороны системы органов дыхания:
- нечастые – одышка;
- редкие – носовые кровотечения;
- очень редкие – инфекции верхних дыхательных путей, кашель, заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- частые – запоры;
- нечастые – диарея, тошнота, спастические боли в животе, сухость во рту, метеоризм;
- редкие – рвота, опухлость десен, отрыжка;
- очень редкие – черный стул, изжога, вкусовые нарушения.
Нарушения функции почек и мочевыводящих путей:
- нечастые – полиурия, никтурия;
- редкие – гематурия, дизурия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- нечастые – сыпь, зуд, покраснение щек (покраснение всего лица);
- редкие – крапивница, потливость, озноб;
- очень редкие – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, чешуйчатый дерматит, мультиформная эритема, фотосенсибилизирующие реакции, алопеция (облысение).
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
- нечастые – боли в спине, миалгия;
- редкие – подагра, боль в суставах, артрит с положительным ANA (антинуклеарные антитела) тестом;
- очень редкие – спазмы мышц.
Нарушения метаболизма и питания:
- очень редкие – гипергликемия (особенно у больных диабетом), увеличение массы тела.
Нарушения со стороны сосудов:
- частые – отек стопы ног, лодыжек или голеней;
- нечастые – гипотензия, симптоматическая (периодическая) гипотензия, ортостатическая гипотензия.
Гепатобилиарные нарушения:
- редкие – холестаз;
- очень редкие – аллергический гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы:
- очень редкие – гинекомастия, импотенция.
Психические расстройства:
- очень редкие – депрессия, параноидальный синдром, нервозность, нарушение сексуальной функции.
Нифедипин может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов (повышение активности щелочной фосфатазы, АЛТ (аланинаминотрансферазы), ACT (аспартатаминотрансферазы), ДДГ (лактатдегидрогеназы), повышение сывороточной концентрации мочевины и креатинина, положительный тест Кумбса). Эти изменения не всегда связаны с клиническими признаками (хотя случаи холестаза и желтухи были зарегистрированы). У отдельных пациентов могут наблюдаться клинически незначимое снижение количества тромбоцитов и увеличение времени кровотечения.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к дигидропиридинам;
- кардиогенный шок;
- выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
- порфирия;
- беременность;
- период лактации;
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);
- коллапс;
- острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);
- возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нифедипин противопоказан при беременности, так как до настоящего времени не получено достоверных данных о безопасности его применения беременными женщинами.
Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Коррекция дозы препарата у пациентов с нарушенной функцией почек не требуется.
Применение у пожилых пациентов
Применение у детей
Особые указания
В начале лечения нифедипином и при увеличении дозы препарата может наблюдаться снижение артериального давления, особенно, если нифедипин применяется совместно с бета-блокаторами. Одновременный прием указанных препаратов в отдельных случаях может приводить к развитию сердечной недостаточности, особенно в начале лечения нифедипином. Врачу следует регулярно проводить контрольные обследования пациентов. У пациентов с тяжелыми коронарными заболеваниями в начале лечения нифедипином или при увеличении его дозы вследствие рефлекторной тахикардии может отмечаться обострение ИБС (более частые приступы стенокардии).
В начале лечения нифедипином врач должен внимательно наблюдать за пациентами пожилого возраста, а также за больными с гипертрофической кардиомиопатией, нестабильной стенокардией, диабетом, нарушениями функции печени тяжелой степени или тяжелой легочной гипертензией.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Коррекция дозы препарата у данной категории пациентов не требуется.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения нифедипина у детей исследованы недостаточно, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории пациентов.
Беременность и лактация
Нифедипин противопоказан при беременности, так как до настоящего времени не получено достоверных данных о безопасности его применения беременными женщинами.
Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Никаких исследований влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. У лиц с повышенной чувствительностью к препарату может наблюдаться снижение артериального давления и головокружение, и, как следствие, временно ухудшаться способность к управлению автотранспортом и другими механизмами, особенно в начале лечения или после употребления алкоголя. Поэтому до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция больного на лечение, следует воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы . Первым признаком передозировки, как правило, является гипотензия. После приема большого количества таблеток у больного могут наблюдаться следующие признаки интоксикации – шок, брадикардия или тахикардия, сердечная недостаточность, тошнота, рвота, сонливость, головокружение, спутанность сознания, вялость, метаболический ацидоз, кома или судороги. Указанные симптомы, как правило, проявляются спустя несколько часов после приема препарата.
Лечение . После приема большого количества таблеток должны быть приняты меры по удалению лекарственного средства из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка, прием активированного угля и слабительного средства).
При гипотонии больного следует уложить горизонтально с приподнятыми ногами и наладить в/в инфузию жидкости и плазмозаменителей. Если эти действия неэффективны, следует вводить симпатомиметики (допамин, добутамин или норадреналин) для подъема сниженного кровяного давления. Во время лечения следует контролировать сердечную деятельность, дыхание, объем циркулирующей крови, экскрецию мочи. Угнетающее сердечную деятельность действие нифедипина может устраняться кальцием в форме 10 % раствора кальция глюконата или хлорида (хлориды не следует назначать пациентам с ацидозом). При неэффективности этих мер больному необходимо вводить глюкагон.
При брадикардии пациенту вводится атропин и орципреналин, в более тяжелых случаях необходимо временное применение кардиостимулятора.
Гемодиализ, гемоперфузия и плазмофорез неэффективны для удаления нифедипина из организма.Лекарственное взаимодействие
Если одновременно с нифедипином принимаются препараты, снижающие артериальное давление, бета-адреноблокаторы, диуретики, нитроглицерин или изосорбид с замедленным высвобождением, то следует принимать во внимание их синергическое действие.
У пациентов, принимающих нифедипин, фентанил также может снижать артериальное давление. Лечение нифедипином следует прекратить не менее чем за 36 ч до запланированного хирургического вмешательства, если предусмотрена анестезия пациента фентанилом.
Одновременное применение циметидина и нифедипина может приводить к повышению концентрации последнего в сыворотке крови и усилению, таким образом, его антигипертензивного действия. Нифедипин следует применять с осторожностью у пациентов, уже принимающих циметидин, при этом увеличение дозы нифедипина у таких пациентов должно осуществляться постепенно.
Сывороточный уровень карбамазепина и фенитоина может увеличиваться при совместном применении с нифедипином. При сопутствующей терапии указанными препаратами врачу необходимо контролировать состояние пациентов чаще, чем обычно. Если наблюдаются признаки токсичности или увеличиваются уровни фенитоина или карбамазепина в сыворотке крови, дозы этих препаратов следует уменьшить.
Одновременное применение нифедипина и хинидина может вызвать снижение концентрации хинидина и повышение чувствительности пациентов к действию нифедипина. При назначении нифедипина больным, уже принимающим хинидин, врачу следует внимательно наблюдать за возможными побочными эффектами препарата. Необходимо контролировать концентрацию хинидина в сыворотке крови, и дополнительно, при прекращении приема нифедипина, провести коррекцию его дозы.
Нифедипин может значительно усилить токсичность сульфата магния и вызвать нейромышечную блокаду. Одновременный прием этих препаратов не рекомендуется, поскольку такое сочетание является опасным и может угрожать жизни пациента.
При одновременном назначении нифедипина и теофиллина, или дигоксина, концентрация теофиллина или дигоксина в сыворотке крови может возрастать. Рекомендуется контролировать концентрацию этих препаратов в сыворотке крови, и, в случае необходимости, корректировать их дозы.
Одновременное назначение рифампицина и нифедипина может вызывать снижение концентрации последнего в сыворотке крови, что приводит к ослаблению его терапевтического действия. Если во время одновременного приема нифедипина и рифампицина наблюдаются приступы стенокардии, или возрастает артериальное давление, доза нифедипина должна быть
увеличена.При одновременном назначении нифедипина и итраконазола (вероятно также и других триазоловых противогрибковых препаратов, а также эритромицина и кларитромицина, которые обладают ингибирующим действием на цитохромный изофермент CYP3A4), концентрация нифедипина в сыворотке крови, его действие и частота побочных эффектов могут увеличиваться. В случае возникновения побочных эффектов нифедипина, следует снизить дозу препарата (если это возможно) или прекратить лечение противогрибковыми средствами.
Сывороточная концентрация нифедипина может увеличиваться, а его эффекты усиливаться при совместном применении с циклоспорином, индинавиром или саквинавиром (ингибиторы CYP3A4). При проявлении побочных эффектов нифедипина, его доза должна быть уменьшена.
При совместном применении нифедипина и такролимуса концентрация последнего в сыворотке может увеличиваться (этот препарат метаболизируется с помощью CYP3A4). Необходимо контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови и при необходимости снижать его дозу.
У больных, принимающих кумариновые антикоагулянты, может наблюдаться увеличение протромбинового времени после приема нифедипина. Особенности взаимодействия этих препаратов в полной мере не изучены.
Нифедипин может повлиять на интерпретацию результатов бронхиальных проб с метахолином. По возможности, следует прервать прием нифедипина перед проведением тестов с метахолином.
Употребление грейпфрутового сока во время лечения нифедипином может приводить к увеличению сывороточной концентрации последнего и усилению, таким образом, его действия.
Загрузка...