Инструкция по применению «Анаприлина», состав, аналоги и отзывы, цены на препарат

Инструкция по применению «Анаприлина»: показания, дозы, совместимость и аналоги

Медикаментозная терапия в кардиологии часто основана на патогенетическом воздействии, без влияния на первичную причину заболевания. Одной из наиболее употребляемых групп препаратов считаются бета-адреноблокаторы, которые обладают выраженным гипотензивным (понижающим давление), антиангинальным (устранение боли за грудиной) и антиаритмическим эффектом. Одним из первых средств данной группы является «Анаприлин» (действующее вещество – пропранолол), который широко используется в клинической практике.

Инструкция по применению препарата

«Анаприлин» относится к группе блокаторов адренэргических рецепторов, расположенных в разных участках тела человека: сосудах, мышцах сердца, бронхов, матки и предстательной железы. Взаимодействие препарата с чувствительными клетками предотвращает стимулирующий эффект нервной системы и желез внутренней секреции, что объясняет использование при идиопатическом треморе и эндокринологических заболеваниях.

В кардиологической практике средство наиболее часто назначается пациентам с ишемической болезнью сердца. Действующее вещество способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде и предотвращает ремоделирование (перестройку) сердечной мышцы. Доказана эффективность препарата в снижении смертности при употреблении в первые часы после инфаркта.

Показания: от чего помогает лекарство и когда его применяют?

Разнонаправленное действие препарата на структуры организм обуславливает широкое использование в медицинской практике. Инструкция по применению «Анаприлина» выделяет следующие показания к назначению медикамента:

  • эссенциальная (первичная, идиопатическая) артериальная гипертензия – заболевание, сопровождающееся стойким превышением нормативных показателей давления без видимой причины;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС) – патология, характеризующая нарушением кровоснабжения миокарда с типичными болями за грудиной во время физических нагрузок;
  • стенокардия напряжения – хроническая форма ИБС;
  • гипертрофическая кардиомиопатия – патология, характеризующаяся разрастанием мышечным волокон, что уменьшает объем камер сердца;
  • нарушения ритма: трепетание или фибрилляция предсердия (мерцательная аритмия), наджелудочковые тахикардии, экстрасистолы;
  • феохромоцитома – опухоль надпочечниковой ткани, которая синтезирует катехоламины (адреналин, норадреналин);
  • эссенциальный тремор – «дрожание» рук или других частей тела без видимой причины, чаще регистрируются семейные случаи;
  • алкогольная абстиненция – комплекс нарушений, вызванный воздержанием у людей, больных алкоголизмом;
  • инфантильные гемангиомы – доброкачественные опухоли сосудистой стенки (чаще встречаются у детей);
  • диффузно-токсический зоб и тиреотоксикоз другой этиологии (на фоне тиреоидита) – заболевания щитовидной железы, сопровождающиеся повышенным синтезом гормонов. «Анаприлин» назначается в качестве препарата второй линии.

Кроме того, средство используется для профилактики приступов мигрени, панических атак и глубокой тревоги.

Способ употребления: как принимать?

Схема применения «Анаприлина» определяется возрастом человека, заболеванием и степенью выраженности патологии. Средние терапевтические дозы и кратность приема препарата представлены в таблице.

ЗаболеваниеФормаДоза (в миллиграммах)Кратность
Артериальная гипертензияТаблетки, капсулы402 раза в сутки (при неэффективности – поднять до 4)
Стенокардия, нарушения ритмаТаблетки, капсулы20 – 2 недели, с последующим повышением до 403 раза в сутки
Постинфарктное состояниеТаблетки, капсулы803 раза
Пароксизмальные аритмии, тиреотоксические кризыРаствор для внутривенного введения1, через 2 минуты – повторноПри отсутствии эффекта – вводить, до 10 раз под контролем ритма и уровня давления
МигреньТаблетки403 раза в сутки

В акушерской практике «Анаприлин» применяется для стимуляции начала родовой деятельности и профилактики гипотонических кровотечений в постнатальном периоде. Доза препарата — 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

Прекращать прием препарата следует постепенно из-за риска развития синдрома «рикошета» (прогрессирование симптомов основного заболевания). Применяемая доза снижается на 25% каждые 3-4 дня до полной отмены.

Состав и форма выпуска

«Анаприлин» (действующее вещество — пропранолол) – препарат, который применяется для длительного употребления и оказания неотложной помощи, поэтому для удобства выпускается в разных формах.

Форма выпускаДоза Пропранолола
Таблетки10 и 40 мг
0,25% раствор для внутривенного введения 1 мг2,5 мг в ампуле
1% раствор – 5 мл5 мг в ампуле
Капсулы-депо пролонгированного (длительного) действия, которые употребляются 1 раз в сутки80 мг

Механизм действия: как быстро и как долго?

Пропранолол относится к неселективным (нет избирательного воздействия на сердечно-сосудистую систему) бета-адреноблокаторам без внутренней симпатомиметической активности, что обуславливает широкий спектр терапевтических эффектов:

  1. Снижение частоты сердцебиения (за счет влияния на рецепторы в миокарде).
  2. Уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде (так реализуется антиангинальный эффект препарата).
  3. Снижение общего периферического сопротивления сосудов (при длительном употреблении). В первые 2 недели наблюдается повышение тонуса гладкомышечных волокон, соответственно – показателей диастолического артериального давления с последующей стабилизацией и уменьшением.
  4. Повышение тонуса гладких мышц бронхов (бронхоспазм) и матки (стимуляция родовой деятельности).
  5. Депрессивное действие (препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает непосредственное влияние на центры в головном мозгу).
  6. Замедляет процессы обмена йода в организме (угнетающее действие на щитовидную железу).
  7. Гипогликемический эффект: блокада рецепторов снижает контринсулярное действие адреналина и способствует падению уровня глюкозы крови (одно из противопоказаний препарата – сахарный диабет).

«Анаприлин» относится к группе липофильных бета-адреноблокаторов, которые быстро и в высоких концентрациях всасываются из желудочно-кишечного тракта. В крови соединяются с белками: 95% препарата находится в связанном виде. Лекарственное средство начинает действовать через 1 час (при приеме таблеток), максимальной концентрации достигает в течение 2 часов.

Длительность эффекта таблетированного «Анаприлина» – 4-6 часов, что определяет кратность приема препарата.

Процессы обмена и выведения происходят в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции гепатобилиарной системы рекомендуются меньшие дозы препарата из-за риска накопления и передозировки. Менее 1% средства выводится с почками.

Побочные эффекты и симптомы передозировки

Нежелательные последствия употребления «Анаприлина» связаны с накоплением активных продуктов обмена или приемом на фоне противопоказанных состояний:

  • ортостатическая гипотензия – падение артериального давления при смене положения из горизонтального на вертикальное;
  • брадикардия (урежение пульса): частота достигает 40-50 в минуту;
  • аллергические реакции: зудящая сыпь, отек;
  • нарушение зрения (из-за снижения секреции слезных желез);
  • сухость языка, тошнота, рвота, боли в верхней части и вздутие живота, диарея;
  • покраснение кожи, выпадение волос, появление псориазоподобного шелушения;
  • коллапс – снижение сосудистого тонуса в артериях головного мозга с потерей сознания;
  • мышечная слабость и онемение конечностей;
  • заложенность носа, бронхо- или ларингоспазм;
  • гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом пропранолол пролонгирует и усиливает действие инсулина);
  • головная боль, слабость, повышенная утомляемость;
  • расстройства сна (бессонница или патологическая дневная сонливость);
  • нарушения проводимости: атриовентрикулярные блокады.

При ухудшении самочувствия и появлении побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к кардиологу.

Основные симптомы отравления:

  • головокружение;
  • выраженная брадикардия и падение артериального давления;
  • потеря сознания;
  • утрудненное дыхание (шумный выдох);
  • синюшность пальцев рук и ног (у детей – лица);
  • судороги;
  • на электрокардиограмме: нарушение проводимости в АВ-узле, частые желудочковые экстрасистолы.

Токсическая доза – индивидуальна для каждого человека в зависимости от состояния ферментной системы печени и наличия сопутствующих заболеваний. В большинстве случаев симптомы отравления развиваются при одномоментном употреблении более 1 грамма препарата.

Совместимость с алкоголем

Согласно инструкции по применению препарата, не рекомендуется употребление алкоголя на фоне приема «Анаприлина». Токсическое воздействие возникает из-за:

  • повреждения ферментных систем печени продуктами обмена этанола, нарушения процессов метаболизма и выведения препарата;
  • дополнительного угнетающего действия на центральную нервную систему;
  • алкоголь вызывает тахикардию, повышение артериального давления, что нивелирует эффект «Анаприлина»;
  • усиление побочных эффектов медикамента (головная боль, слабость, тошнота).

Совместимость препарата с другими веществами, влияющими на нервную систему – усиление депрессивного действия.

Существует ли летальная доза «Анаприлина»?

Летальный исход при употреблении «Анаприлина» развивается при одномоментном приеме 2 граммов препарата. Смерть наступает из-за нарушенного кровоснабжения в артериях головного мозга, угнетения сосудодвигательного и дыхательного центра. Пациенты умирают от остановки кровообращения и дыхания в течение 2-3 часов.

Неотложная помощь при появлении первых признаков передозировки подразумевает:

  • промыть желудок (стимулировать рвоту категорически запрещено);
  • принять энтеросорбенты («Белый уголь», «Смекта»);
  • по приезду скорой помощи – подключение внутривенной дезинтоксикационной терапии;
  • антидот (противоядие): Орципреналин сульфат («Астмопент», «Алупент»);
  • глюкагон внутривенно в дозе 2-5 мг (болюсно), поддерживающая доза — 1 мг/час;
  • атропин сульфат внутривенно 1 мг;
  • при наличии шприца-дозатора: «Изадрин» 1-5 мг/час или «Допамин» 5-8 мкг/мин.

Пациенты с признаками острого отравления «Анаприлином» госпитализируются в отделение реаниматологии и интенсивной терапии.

Схема лечения «Анаприлином»

Назначение препарата проводится согласно показаниям и средним терапевтическим дозам для каждой патологии.

  1. Кратность приема не менее 2 раз в сутки (из-за короткого периода полувыведения: 4-6 часов).
  2. Таблетированные формы и капсулы принимать за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости.
  3. Коррекция дозы проводится не менее чем через 2 недели от начала. Контроль эффективности – ежедневное измерение артериального давления и частоты пульса до подбора дозы. После стабилизации показателей – один раз в неделю.
  4. Рекомендуется в начале лечения еженедельный мониторинг уровня глюкозы крови.
  5. Схема подбора дозы для пациента начинается со средней терапевтической (расчет на килограмм массы тела). Через 10-14 дней оценка эффективности, при отсутствии желаемого результата – уменьшение или повышение на 50% (не превышать максимальную суточную 320 мг).

Чаще всего «Анаприлин» назначается для пожизненного употребления, длительность терапии при инфантильной гемангиоме – 6-8 месяцев.

Современные аналоги препарата

Современная фармацевтическая индустрия предлагает пациенту широкий выбор препарата в удобной форме выпуска и приемлемой ценовой категории.

Самые распространенные аналоги «Анаприлин» представлены в таблице.

Наличие противопоказаний и ограничений для применения у больных с сопутствующей эндокринной или офтальмологической патологией требует подбора качественного заменителя. Наиболее часто в практике кардиолога назначаются селективные блокаторы: «Бисопролол», «Метопролол», «Лабеталол», «Небиволол».

Подбор препарата проводится в зависимости от чувствительности пациента к действующему веществу, наличие необходимой дозировки в отечественных или импортных средствах.

Выводы

«Анаприлин» – неселективный блокатор бета-адеренэргических рецепторов, который часто применяется в кардиологии для лечения артериальной гипертензии различного происхождения, улучшения самочувствия пациентов с ишемической болезнью сердца и неврологических расстройствах. Широкий спектр эффектов требует коррекции дозы с контролем функционального состояния организма и лекарственного взаимодействия с другими патогенетическими средствами. Наличие на фармацевтическом рынке качественных и более безопасных заменителей позволяет врачу подобрать наиболее оптимальное лечение для каждого больного.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Анаприлин

Состав

В состав препарата входит активное вещество пропранолол, а также дополнительные вещества: крахмал, сахар молочный, стеарат кальция, тальк.

Форма выпуска

Таблетки по 10 и 40 мг. В настоящее раствор в/в не выпускается

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа — бета-адреноблокаторы. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основным, активно-действующим веществом выступает пропранолол. Анаприлин является адреноблокатором неизбирательного действия, уменьшает симпатическое влияние на бетта-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, снижает сократительную функцию миокарда, регулирует в сторону снижения величину сердечного выброса, блокирует положительный инотропный и хронотропный эффект катехоламинов, уменьшает потребность сердца в кислороде, снижает артериальное давление. Механизм действия лекарства направлен на повышение тонуса бронхов через блокаду бета2-адренорецепторов. Анаприлин увеличивает сократительную способность матки, уменьшает риск кровотечения в родах, послеродовом и послеоперационном периодах.

При приеме внутрь препарат быстро всасывается и выводится из организма. Максимальное пиковое содержание действующего вещества в плазме крови регистрируется через 1 -1.5 часа. Препарат проникает через фетоплацентарный барьер.

Показания к применению таблеток Анаприлина

От чего помогает препарат?

Показаниями к применению Анаприлина являются: артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, стенокардия напряжения, наджелудочковая тахикардия, нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия (тахисистолическая форма), профилактика приступов мигрени, симпатоадреналовые кризы, НЦД. При артериальной гипертензии препарат эффективен на начальных стадиях заболевания, и поэтому применяется чаще у молодых лиц (до 40 лет). Понижение величины систолического давления сопровождается снижением частоты сердечных сокращений, уменьшением объема сердечного выброса и ударного объема сердца. При ишемической болезни сердца прием препарата уменьшает количество приступов стенокардии, увеличивает резистентность к физической нагрузке. Особенно эффективен при сопутствующей артериальной гипертензии, аритмиях.

Противопоказания

Анаприлин не назначают при артериальной гипотензии, непереносимости компонентов, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, синусовой брадикардии, синоатриальной блокаде, сахарном диабете, остром инфаркте миокарда, бронхиальной астме, облитерирующих заболеваниях сосудов, метаболическом ацидозе, склонности к бронхоспазму, вазомоторном рините, при беременности, грудном вскармливании.

Побочные действия

Отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, бронхиолоспазм, развитие синдрома Рейно, сердечная недостаточность, рвота, мышечная слабость, боли в эпигастральной области, рвота, диарея, кожный зуд, депрессия, гипогликемия у больных инсулинозависимым и повышение уровня глюкозы крови у пациентов, имеющих в анамнезе сахарный диабет инсулинонезависимого типа, нарушение зрения, снижение потенции.

Таблетки Анаприлин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Начальная дозировка лекарства при артериальной гипертензии – 40 мг, дважды в день. В сутки не более 320 мг.

При нарушениях сердечного ритма, стенокардии: трижды в день по 20 мг с постепенным увеличением дозы до 120 мг на 2-3 приема.

Как принимать для профилактики мигрени и при эссенциальном треморе? Сначала назначают по 20 мг препарата 2-3 раза в сутки, затем дозу могут доводить до 160 мг.

Согласно инструкции по применению Анаприлина при патологии почечной системы коррекция дозировок не требуется.

Передозировка

При передозировке лекарственного средства возможны такие проявления: судороги, аритмия, головокружение, брадикардия, бронхоспазмы, сердечная недостаточность, акроцианоз, затрудненность дыхания. Требуется промывание желудка и использование адсорбирующих веществ.

Может закончиться смертью передозировка препарата совместно с употреблением спиртного.

Взаимодействие

Анаприлин взаимно усиливает отрицательное воздействие дилтиазема и верпамила на миокард, тормозит выведение лидокаина, пролонгирует время действия неполяризующих миорелаксантов. Гипотензивное действие ослабляется при одновременном приеме с глюкокортикостероидами, эстрогенами, НПВС. Гипотензивный эффект усиливается при применении нитратов. Антациды и гепарин снижают концентрацию препарата в крови, фенотиазины и циметидин – повышают. Не допускается одновременное применение с ингибиторами МАО. Анаприлин повышает концентрацию теофиллина в плазме, замедляет его метаболизм.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности

Особые указания

Противопоказан прием препарата совместно с транквилизаторами и нейролептиками. При длительном лечении препаратом Анаприлин рекомендуется одновременно принимать сердечные гликозиды. Отмена препарата должна проводиться постепенно, чтобы не допустить развитие острой ишемии миокарда или бронхолоспазма. При аритмиях бета-адреноблокатор Анаприлин способствует нормализации синусового ритма, переходу мерцания предсердий из тахиситолической в брадисистолическую и уменьшению субъективных перебоев в работе сердца. Возможно угнетение реакции и внимания, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства водителям, операторам и лицам аналогичных профессий.

Рецепт на латинском:
Rp.: Anaprilini 0,01
D. t. d. N 20 in tabul.
S.

Совместимость с алкоголем

Вещества несовместимы. Является очень опасным употреблять данное лекарство и алкоголь вместе.

Анаприлин при беременности

Лекарственное средство противопоказано при беременности и лактации.

Анаприлин (Anaprilin)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки10 мг 40 мг10 15 20 25 30 40 45 .

Инструкции по применению

  • ЛС-002037
    (Обновление ПФК АО) табл. 10 мг,40 мг
    10.03.2020
  • ЛСР-005891/08
    (Авексима ОАО) табл. 40 мг,10 мг
    20.12.2019
  • ЛС-001384
    (Биосинтез ПАО) табл. 40 мг,10 мг
    31.07.2019
  • ЛС-000792
    (Уралбиофарм ОАО) табл. 40 мг
    25.06.2019

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Заказ в аптеках
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Анаприлин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛСР-005891/08

Дата последнего изменения: 20.12.2019

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество

Пропранолола гидрохлорида (анаприлина) 10 или 40 мг.

Вспомогательные вещества

Лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1‑ и 25% бета2‑адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2‑адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральною нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2‑адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема — 30–40% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме — увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 90–95%. Объем распределения — 3–5 л/кг.

Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения — 3–5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД — более 100 мм рт. ст.), феохромоцитома, эссенциальный тремор, мигрень (профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II–III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ–III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление — менее 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, отек легких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферических сосудов, сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами МАО, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью — печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии — внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80–120 мг за 2–3 приема. Максимальная суточная доза — 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе 40 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.

При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.

Профилактика повторного инфаркта миокарда — терапию начинать между 5‑ым и 21‑ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2–3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.

При феохромоцитоме — применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.

Перед операцией назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение АД, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, бессонница, «кошмарные» сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом II типа).

Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, снижение потенции.

Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.

Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром «отмены».

Передозировка

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение АД, аритмии, затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней, или судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости — в/в вводят 1–2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии — больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально — бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.

Циметидин увеличивает биодоступность.

Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемые для иммунотерапии или для кожных проб.

Амиодарон, верапамил и дилтиазем — усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).

Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 месяца), ЭКГ.

У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес.).

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярный блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.

Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке.

Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые 3–4 дня).

У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4–5 мес).

При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии — на фоне приема пероральных гипогликемических средств).

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.

При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

При необходимости приема во время беременности, которое возможно только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности — тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48–72 ч до родов — следует отменить.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.

На фоне лечения Анаприлином следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.

Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

Форма выпуска

Таблетки по 10 и 40 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 50 таблеток в банку полиэтиленовую.

5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

По истечении срока действия препарат не применять.

Анаприлин: особенности применения, стоимость, аналоги

Этот лекарственный препарат незаменим при сердечно-сосудистых нарушениях, сопровождаемых гипертонией. Анаприлин эффективно и быстро снижает артериальное давление, купирует симптомы ишемической болезни, восстанавливает нормальное самочувствие. Применяется по назначению врача.

Лекарственные формы препарата

Медикаментозное средство предназначено для приема перорально и для парентерального введения. Анаприлин выпускается:

В форме таблеток белого цвета: с концентрацией 10 и 40 мг активного вещества. Вспомогательные и формообразующие компоненты пилюль: тальк, гипромеллоза, крахмал, МКЦ, диоксид кремния, кальция стеарат. Упаковка препарата содержит от 10 до 10 шт, расфасованных в блистеры.

В виде инъекционного раствора на водной основе. Прозрачная жидкость концентрации 0,1% расфасована в стеклянные ампулы объемом 1 и 5 мл, упакованных в картонные пачки по 10 или 100 шт. Препарат с 25% активного вещества выпускается в дозировке 1 мл. В одной упаковке содержится 10 ампул.

Действующее вещество Анаприлина — гидрохлорид пропранолола. Это соединение обладает выраженным гипотензивным действием, расширяет сосуды, предотвращает нарушения сердечного ритма. Входит в состав препаратов для лечения приступов стенокардии и других сердечных патологий.

Механизм действия Анаприлина

Пропранолол уменьшает частоту и увеличивает силу сокращений миокарда. Средство работает системно: одновременно снижает потребность мышечной системы в кислороде, улучшает ее тонус. В результате усиливается сокращение стенок матки, бронхов, желудочно-кишечного тракта. Анаприлин вызывает стойкое снижение систолического и диастолического давления, предотвращает развитие гипертонического криза, облегчает состояние во время приступов стенокардии. Эффективность лекарства одинаково высока при любом положении тела пациента. Препарат уменьшает риск внезапного инфаркта миокарда, позволяет сократить прием нитроглицерина. При регулярном применении Анаприлин способствует улучшению физической работоспособности.

При каких заболеваниях показан Анаприлин

Лекарственный препарат назначают в следующих случаях:

при хронической гипертонии;

ишемической болезни сердца, стенокардии;

аритмиях, провоцируемых ревматическими поражениями сердечной мышцы: синусовой, парохимальной, мерцательной тахикардии, экстрасистолии;

в составе восстановительной терапии: при инфаркте миокарда, интоксикациях препаратами наперстянки и других медикаментов, нарушающих сердечный ритм;

в комплексном лечении тиреотоксикоза;

при открытоугольной глаукоме;

при эссенциальном треморе;

для профилактики мигреней и нарушений мозгового кровообращения.

За исключением случаев отравлений сильнодействующими препаратами Анаприлин показано принимать регулярно. Терапевтическое действие достигается после первой дозы и нарастает со временем. К концу второй недели отмечается стойкий гипотензивный эффект.

Как применять Анаприлин: инструкция

Схема лечения зависит от возраста, физического состояния, типа и степени тяжести заболевания. Общие рекомендации:

таблетки проглатывать не разжевывая, запивая достаточным объемом воды;

время приема: натощак: за 20–30 мин. перед едой или через 1,5 ч. после.

Для взрослых рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг: однократно или дозами 10 мг. четырежды в день. При хорошей переносимости дозировку увеличивают, принимая по 40 мг. 2–3 раза в сутки. В зависимости от физического состояния максимальная доза лекарства составляет от 160 до 320 мг.

После перенесенного инфаркта терапию Анаприлином начинают в период с 5–21 суток:

первые 4 дня принимают по 40 мг. 3–4 раза в день;

в последующие дни схему меняют: увеличивают однократную дозировку вдвое: до 80 мг. на прием, таблетки пьют дважды в день.

При острых состояниях: приступах стенокардии, аритмии, высоком внутриглазном или внутричерепном давлении показаны инъекции Анаприлина. Уколы раствора делают однократно либо короткими курсами в 3–5 суток.

Детям с сердечно-сосудистыми заболеваниями лечение Анаприлином разрешено с 3 лет по индивидуальным показаниям. Для них дозировка рассчитывается в соответствии с массой тела: по 0,25–0,5 мг. на 1 кг. до 3 раз в сутки.

Длительность курса перорального приема — несколько месяцев. При изменениях состояния схема лечения корректируется. Терапию прекращают плавно, чтобы избежать вероятного эффекта отмены.

Побочные эффекты Анаприлина

При соблюдении рекомендаций препарат переносится хорошо. В отдельных случаях возможны:

головокружение, шум в ушах;

снижение концентрации внимания;

диспепсия: снижение аппетита, тошнота;

расстройство работы кишечника: диарея, запор;

бронхолегочный спазм, кашель;

синдром сухого глаза, снижение остроты зрения.

Вероятность побочных эффектов повышается при курении.

Кому противопоказан Анаприлин

Медикамент запрещен к применению в первые 4 дня после инфаркта миокарда. Другие противопоказания:

брадикардия с уменьшением сердечного ритма до 60 ударов в минуту.

Анаприлин снижает скорость психомоторных реакций. По этой причине лечение препаратом несовместимо с вождением транспортных средств и выполнением работы, требующей напряженного внимания.

Совместимость Анаприлина с другими медикаментами и алкоголем

Действующее вещество препарата продлевает и усиливает действие миорелаксантов. При одновременном лечении требуется уменьшение дозировки последних. При сочетании с лидокаином и эуфиллином замедляет их выведение.

Анаприлин требует осторожного применения при диабете, так как увеличивает риск гипогликемии при использовании инсулина и других сахароснижающих средств. От препарата требуется отказаться в период проведения медицинского обследования с использованием рентгеноконтрастных веществ. Совместное введение их с Анаприлином многократно повышает вероятность острых аллергических реакций, в том числе анафилактического шока.

В сочетании с алкоголем Анаприлин может спровоцировать резкое развитие гипотонии, гипоксии вплоть до сосудистого коллапса. Опасность интоксикации сохраняется как при состоянии опьянения, так и при похмельном синдроме. При употреблении больших доз спиртного вместе с лекарством есть риск появления делирия, острого нарушения дыхания, развития комы.

Стоимость Анаприлина, аналоги

Упаковка из 10 таблеток лекарственного средства в аптечных сетях стоит 17–25 рублей. Стоимость инъекционного раствора: от 55 рублей за 10 ампул.

Аналогичным фармакологическим действием обладают препараты Обзидан, Пропранолол, Индерал.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Анаприлин : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственное взаимодействие •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – анаприлина (пропранолол) – 40 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар (сахароза), тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы неселективные. Пропранолол.

Код АТХ С07АА05

Фармакологические свойства

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема 30-40% (эффект “первого прохождения” через печень), при длительном приеме увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока.

Время достижения максимальной концентрации 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, в грудное молоко. Объем распределения 3-5 л/кг. Связь с белками плазмы 90-95%.

Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется, в результате период полувыведения (Т 1/2) на фоне курсового приема может удлиняться до 12 ч. Выводится почками 90%; в неизмененном виде менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Анаприлин – неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом.

Не селективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1 и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточное поступление кальция; оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает сердечные сокращения, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения пропранолола, общее периферическое сопротивление (ОПCC) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут приема возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровообращения (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС).

Артериальное давление стабилизируется к концу 2 недельного курса лечения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение числа сердечных сокращений (ЧCC) ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

По классификации антиаритмических лекарственных средств пропранолол относится к препаратам группы II.

Уменьшение выраженности ишемии миокарда – за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов; ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза: снижением адгезивности тромбоцитов; предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина; стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).

Повышает тонус бронхов; в больших дозах вызывает седативный эффект.

Показания к применению

– артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотоксикозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, вторичная профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД более 100 мм рт. ст.)

– феохромоцитома (вспомогательное лечение)

– мигрень (профилактика приступов)

– диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного ЛC, в т.ч. при непереносимости тиреостатических ЛС)

– симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома

Способ применения и дозы

Внутрь. При артериальной гипертензии по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза 240 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда: терапию начинают между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней; затем 80 мг 2 раза в сутки.

Профилактика мигрени, при эссенциальном треморе начальная доза 40 мг 2‑3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При нарушении функции печени необходимо снижение доз.

Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.

Побочные действия

– нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит

– синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, ангиоспазм (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей), боль в груди

– сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса

– тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм

– запоры или диарея

– нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз)

– заложенность носа, ринит

– затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм

– гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом)

– гипогликемия (у больных, получающих инсулин)

– снижение функции щитовидной железы

– повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль,

– сонливость или бессонница, “кошмарные” сновидения

– депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти

– галлюцинации, астения, миастения

– парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор

– аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница)

– усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза

– тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия

– влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия

– боль в спине, артралгия, ослабление либидо

– синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД)

Противопоказания

– гиперчувствительность к компонентам препарата

– острая сердечная недостаточность (CH), или декомпенсированная ХСН

– кардиогенный шок, AV блокада II-III ст

– слабость синусового узла (СССУ)

– синусовая брадикардия (ЧСС менее 55 уд/мин)

– стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН)

– артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда)

– хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма (тяжелого течения)

– окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, “перемежающейся” хромотой или болью в покое)

– сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз

– одновременный прием ингибиторов МАО

– детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, пожилой возраст.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих пропранолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют негормональные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия в организме).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические препараты повышают риск развития брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные препараты усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МAO и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; снижает действие антигистаминных препаратов.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме.

Сульфасалазин и циметидин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими пропранолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4‑5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при снижении пульса менее 50 уд/мин.

Перед назначением пропранолола пациентам с ХСН (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или диуретики.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Больным с феохромоцитомой препарат назначают только после приема альфа-адреноблокатора. При тиреотоксикозе пропранолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении пропранолола больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Необходимо прекратить прием пропранолола за несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром. Анестезиолог должен быть информирован о том, что пациент принимал пропранолол при подготовке к операции.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие пропранолола, поэтому больные, принимающие такие сочетания, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими препаратами (транквилизаторами).

Осторожно применять совместно с психоактивными лекарственными средствами, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. При нарушении функции печени увеличивается риск развития печеночной энцефалопатии.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25% в 3-4 дня).

На фоне приема препарата возможно обострение псориаза.

Применять при беременности не следует. Блокаторы бета-адренорецепторов уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, незрелости, недоношенности. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденный в послеродовом периоде.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Следует отменить прием препарата перед определением количества катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител в крови и моче пациента.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии лидокаин (препараты Iа класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности эпинефрин, допамин, добутамин; при СН сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах в/в диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке!

Анаприлин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

активного вещества: анаприлина (пропранолола гидрохлорида) 10 или 40 мг;

вспомогательных веществ: сахара-рафинада (сахарозы), кальция стеарата, крахмала картофельного.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75 % бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объёма сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральною нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кисло роде (за счёт отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведёт к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счёт повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счёт снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свёртывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).

Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90 %) всасывается при приёме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приёма — 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при длительном приёме — увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), её величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путём глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани лёгких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 90-95 %. Объём распределения — 3-5 л/кг.

Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения — 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками — 90 %, в неизменённом виде — менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД — более 100 мм рт.ст), феохромоцитома, эссенциальный тремор, мигрень (профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление — менее 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, отёк лёгких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферических сосудов, сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь лёгких (в том числе и в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), спастический колит, одновременный приём с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами МАО, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии — внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приёма. Максимальная суточная доза — 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.

При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приёмами препарата

Профилактика повторного инфаркта миокарда — терапию начинать между 5-ым и 21- ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2- 3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.

При феохромоцитоме — применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.

Перед операцией назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение АД, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, бессонница, «кошмарные» сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом II типа).

Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, снижение потенции.

Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.

Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром «отмены».

Передозировка

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение АД, аритмии, затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней или судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости — в/в вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии — больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отёка лёгких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально — бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.

Циметидин увеличивает биодоступность.

Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

Повышает вероятность развития тяжёлых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемые для иммунотерапии или для кожных проб.

Амиодарон, верапамил и дилтиазем — усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).

Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумари нов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), ЭКГ.

У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжёлых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Следует обучить больного методике подсчёта ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приёмом бета-адреноблокаторов.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.

Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке.

Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % каждые 3-4 дня).

У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4-5 мес).

При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определённые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приёме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие её симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счёт действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии — на фоне приёма пероральных гипогликемических средств).

При одновременном приёме клонидина его прием может быть прекращён только через несколько дней после отмены Анаприлина.

При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

При необходимости приёма во время беременности, которое возможно только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приёма во время беременности — тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов — следует отменить.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.

На фоне лечения Анаприлином следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.

Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска

Таблетки по 10 и 40 мг.

10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.

50, 100 таблеток в банку из оранжевого стекла, укупоренную пластмассовой натягиваемой крышкой с уплотняющим элементом.

50, 100 таблеток в банку полимерную. Каждую банку или 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре те выше 25 °C.

Срок годности

Не применять после истечения срока годности.

Анаприлин, 50 шт., 10 мг, таблетки

Анаприлин: инструкция по применению

Состав

Таблетки1 табл.
пропранолол10 мг
40 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный; тальк; крахмал картофельный; кальция стеарат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок или в банках оранжевого стекла 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Белые плоскоцилиндрические таблетки с фаской и риской или без риски.

Фармакодинамика

Уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость миокарда, возникновение эктопических очагов возбуждения; оказывает мембраностабилизирующий эффект, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде.

Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения. Снижает активность ренин-ангиотензиновой системы. Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период.

Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Снижает внутриглазное давление за счет угнетения продукции водянистой влаги в камере глаза, не влияет на размеры зрачка и аккомодацию.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Сmах в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Биодоступность после перорального приема — 30% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), возрастает после приема после еды. Т1/2 — 2–3 ч. Связывание с белками плазмы крови — 90–95%. Проникает через плацентарный барьер. Экскреция почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%.

Показания

стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;

синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);

тахисистолическая форма мерцания предсердий;

наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома;

сердечно-сосудистые нарушения при диффузном токсическим зобе;

предоперационная подготовка больных тиреотоксическом зобом, не переносящих тиреостатические ЛС;

профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

AV блокада II–III ст.;

синусовая брадикардия (ЧСС

Противопоказано при беременности.

Способ применения и дозы

Внутрь (независимо от времени приема пищи). При артериальной гипертензии — по 40 мг 2 раза в сутки; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг (в исключительных случаях — 640 мг).

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки; затем дозу постепенно увеличивают до 80–120 мг за 2–3 приема; максимальная суточная доза — 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе 40 мг 2–3 раза в сутки; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

Побочные действия

Иногда возможны: брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость, повышенная утомляемость, боли в эпигастральной области.

Редко — головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, похолодание конечностей, тошнота, диарея, запор, кожные аллергические реакции, обострение псориаза, гипогликемия (у больных с инсулинозависимым сахарным диабетом), гипергликемия (у больных с инсулинонезависимым сахарным диабетом), нарушение зрения, спазм периферических артерий.

Взаимодействие

Несовместим с антипсихотическими средствами и анксиолитиками.

За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.

Гипотензивный эффект анаприлина усиливается при сочетании с гидрохлоротиазидом, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными ЛС, а также этанолом.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами.

Особые указания

Прекращение лечения осуществляют постепенно под наблюдением врача, т.к. резкая отмена может усилить ишемию миокарда и ухудшить толерантность к физической нагрузке.

У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови.

Нельзя применять одновременно с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Следует учитывать, что при приеме анаприлина возможно ослабление внимания и снижение скорости двигательных реакций.

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).

Ссылка на основную публикацию