Инструкция по применению Дофамина: состав, аналоги, цена и отзывы

Дофамин-Бинергия – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл содержит :

активное вещество: допамина гидрохлорид 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия дисульфит 1 мг, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0, вода для инъекций до 1 мл.

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл содержит :

активное вещество: допамина гидрохлорид 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия дисульфит 2 мг, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0, вода для инъекций до 1 мл.

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл содержит :

активное вещество: допамина гидрохлорид 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия дисульфит 2,5 мг, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0, вода для инъекций до 1 мл.

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 40 мг/мл содержит :

активное вещество: допамина гидрохлорид 40 мг;

вспомогательные вещества: натрия дисульфит 5 мг, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или слабоокрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

кардиотоническое средство негликозидной структуры

Код АТХ

Фармакодинамика:

Кардиотоническое гипертензивное сосудорасширяющее диуретическое средство. Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.

В низких дозах (05-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы вызывая расширение почечных мезентериальных коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока повышению скорости клубочковой фильтрации увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета₁-адренорецепторы что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом как правило увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа₁-адренорецепторов вызывая повышение ОПСС частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое так и диастолическое артериальное давление.

Начало терапевтического эффекта – в течение 5 мин на фоне внутривенного введения и продолжается в течение 10 мин.

Фармакокинетика:

Вводится только внутривенно. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Явный объем распределения (новорожденные) – 18 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 50%.

Быстро метаболизируется в печени почках и плазме крови моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов. Период полувыведения препарата (Т_1/2) – взрослые: из плазмы крови – 2 мин из организма – 9 мин; новорожденные – 69 мин (в пределах 5-11 мин). Выводится почками; 80% дозы – в виде метаболитов в течение 24 ч в незначительных количествах – в неизмененном виде.

Показания:

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата тиреотоксикоз феохромоцитома тахиаритмия фибрилляция желудочков.

Не следует применять при аритмии в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для наркоза.

С осторожностью:

Гиповолемия выраженный стеноз устья аорты инфаркт миокарда нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии фибрилляция предсердий) метаболический ацидоз гиперкапния гипоксия гипертензия в “малом” круге кровообращения окклюзионные заболевания сосудов (в том числе атеросклероз тромбоэмболия облитерирующий тромбангиит облитерирующий эндартериит диабетический эндартериит болезнь Рейно отморожение) сахарный диабет бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту) беременность период лактации возраст до 18 лет.

Беременность и лактация:

У беременных женщин применять препарат следует только в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод) и/или ребенка.

Проникает ли допамин в грудное молоко неизвестно.

Способ применения и дозы:

Вводят внутривенно капельно.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока величины артериального давления и реакции больного на лечение.

Для усиления диуреза и получения инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) вводят со скоростью 100-250 мкг/мин (15-35 мкг/кг/мин) – область низких доз.

При интенсивной хирургической терапии -300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин) – область средних доз; при септическом шоке – 750-1500 мкг/мин (105-21 мкг/кг/мин) – область максимальных доз.

С целью воздействия на артериальное давление рекомендуется повышение дозы до 500 мкг/мин и более или при постоянной дозе допамина дополнительно назначается норэпинефрин (норадреналин) в дозе 5 мкг/мин при массе тела пациента около 70 кг.

При возникновении нарушений сердечного ритма независимо от применяемых доз дальнейшее увеличение дозы противопоказано.

Детям вводят в дозе 4-6 (максимально 10) мкг/кг/мин. В отличие от взрослых у детей дозу следует повышать постепенно то есть начиная с самой малой дозы.

Скорость введения следует подбирать индивидуально для достижения оптимальной реакции пациента. У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин.

Длительность применения: продолжительность вливаний зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации отмену препарата производят постепенно.

Правило приготовления раствора: для разведения используют 09% раствор натрия хлорида 5% раствор декстрозы (включая их смеси) 5% раствор декстрозы в растворе Рингера лактата раствор натрия лактата и Рингера лактата. Для того чтобы приготовить раствор для внутривенной инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 16-32 мг/мл).

Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием (стабильность раствора сохраняется 24 ч за исключением смеси с раствором Рингер-лактата – максимум 6 ч). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – стенокардия тахикардия или брадикардия сердцебиение боли за грудиной повышение или снижение артериального давления нарушения проводимости расширение комплекса QRS (QRS – первая фаза желудочкового комплекса отражающая процесс деполяризации желудочков) вазоспазм повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах – желудочковая или наджелудочковая аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: более часто – тошнота рвота.

Со стороны центральной нервной системы: более часто – головная боль; менее часто – тревожность двигательное беспокойство мидриаз.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой – бронхоспазм шок.

Прочие: менее часто – одышка азотемия пилоэрекция; редко – полиурия (при введении в низких дозах).

Местные реакции: при попадании препарата под кожу – некрозы кожи подкожной клетчатки.

Передозировка:

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления спазм периферических артерий тахикардия желудочковая экстрасистолия стенокардия диспноэ головная боль психомоторное возбуждение.

Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения при неэффективности – альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении артериального давления) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма сердца).

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин) окислителями солями железа тиамином (способствует разрушению витамина В₁).

Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы ингибиторы моноаминоксидазы (в том числе фуразолидон прокарбазин селегилин) гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов); диуретический – диуретики; кардиотоксический эффект – ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии производные углеводородов – такие как циклопропан хлороформ энфлуран галотан изофлуран метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий) трициклические антидепрессанты включая мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма; тяжелой артериальной гипертензии или гиперпирексии) кокаин другие симпатомиметики; ослабляют – бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела гуанетидина мекамиламина метилдопы алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой – повышение вероятности развития аритмий; с гормонами щитовидной железы – возможно усиление действия как допамина так и гормонов щитовидной железы.

Эргометрин эрготамин метилэргометрин окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены а также тяжелой артериальной гипертензии вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи – сужению сосудов и развитию гангрены.

Совместим с сердечными гликозидами (возможно повышение риска аритмий сердца аддитивный инотропный эффект требуется контроль за ЭКГ).

Снижает антиангинальный эффект нитратов которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Особые указания:

Перед введением больным находящимся в состоянии шока гиповолемия должна быть скорригирована введением плазмы крови и других кровезамещающих жидкостей.

Инфузия должна проводиться под контролем диуреза частота сердечных сокращений минутного объема крови артериального давления ЭКГ. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения артериального давления указывает на необходимость уменьшения дозы Дофамина.

Ингибиторы моноаминоксидазы повышая прессорный эффект симпатомиметиков могут обусловливать возникновение головной боли аритмии рвоты и других проявлений гипертонического криза поэтому у пациентов получавших в течение последних 2-3 недель ингибиторы моноаминоксидазы начальные дозы Дофамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.

Строго контролируемые исследования применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не проведены (имеются отдельные сообщения о возникновении у данной группы пациентов аритмий и гангрены связанной с экстравазацией препарата при внутривенном введении). Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 09% раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.

Назначение Дофамина на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов и/или ДВС-синдрома (ДВС – диссеминированное внутрисосудистое свертывание) в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный контроль а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарата немедленно прекратить).

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл 10 мг/мл 20 мг/мл и 40 мг/мл.

Упаковка:

5 мл препарата в ампулы нейтрального стекла:

5 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или в контурной ячейковой упаковке.

1 2 контурные пластиковые упаковки (поддоны) или контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Упаковка для стационаров

50 100 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в коробке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Федеральное казенное предприятие “Армавирская биологическая фабрика” (ФКП “Армавирская биофабрика”), 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11, Россия

Дофамин

Состав

1 мл концентрата содержит 10 мг гидрохлорида допамина.

Дополнительные вещества: хлористоводородная кислота, дисульфит натрия, вода.

Форма выпуска

Дофамин выпускается в виде кристаллического порошка белого цвета, который хорошо растворяется в воде и плохо — в спирте. В картонных пачках содержится по 5 либо 10 ампул объёмом 5 мл. Для стационаров выпускаются большие упаковки, вмещающие по 250, 500 ампул.

Фармакологическое действие

Дофамин это сосудорасширяющее, гипертензивное, мочегонное и кардиотоническое лекарственное средство. В больших дозах медикамент возбуждает альфа-адренорецепторы, в средних и малых – бета-адренорецепторы.

Мочегонный эффект проявляется за счёт улучшения системной гемодинамики. Препарат способен стимулировать допаминовые постсинаптические рецепторы в гладкомышечной ткани почек и сосудов.

В малых дозах Дофамин воздействует на допаминовые рецепторы, расширяя просвет мозговых, почечных, коронарных и мезентериальных сосудов. Благодаря такому механизму воздействия увеличивается диурез, повышает скорость клубочковой фильтрации, усиливается почечный кровоток.

Средние дозы способны увеличивать минутный объём крови, вызывать инотропный эффект. Регистрируется усиление коронарного кровотока и повышение потребности миокарда в кислороде, что может привести к подъёму кровяного давления.

Фармакодинамика и фармакокинетика

25% введённой дозы сразу захватывается специальными нейросекреторными везикулами. В результате гидроксилирования выделяется норэпинефрин. Частично активный компонент проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, проникает в органы и ткани. 50% вещества связывается с плазменными белками.

Катехол-О-метилтрансферазой и моноаминооксидазой метаболизируется в печёночной системе до неактивных метаболитов. Около 80% выводится через почечную систему в течение суток в виде метаболитов.

Показания к применению

кардиохирургия: синдром «низкого сердечного выброса»;
шоковые состояния;
артериальная гипотония;
сердечно-сосудистая недостаточность в острой стадии.

Противопоказания

тахиаритмия;
тиреотоксикоз;
индивидуальная гиперчувствительность;
фибрилляция желудочков;
феохромоцитома.

Дофамин противопоказан при регистрации аритмии и одновременной терапии циклопропанов, ингибиторами МАО, наркозными средствами (галогенсодержащими).

Относительные противопоказания:

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

диспепсия;
рвота;
тошнота.

Сердечно-сосудистая система:

загрудинные боли;
учащённое сердцебиение;
нестабильность кровяного давления;
расширение комплекса QRS;
нарушения проводимости;
аритмии (наджелудочковые, желудочковые);
вазоспазм.

Нервная система:

мидриаз;
мигренозная головная боль;
двигательное беспокойство;
тревожность.

Иные реакции:

пилоэрекция;
бронхоспазм;
одышка;
полиурия;
азотемия;
некроз кожных покровов (при попадании на кожу).

Инструкция по применению Дофамина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению для взрослых

Медикамент вводят только внутривенно капель, растворяя 25 мг концентрата в 125 мл раствора глюкозы (либо соотношение 200 мг/400 мл). Скорость введения 1-5 мкг/кг/минуту, постепенно можно увеличить до 10-25 мкг/кг/минуту. Время инфузии: от 2-3 часов до 1-4 суток (непрерывно). Суточная дозировка составляет 400-800 мг. Препарат начинает действовать моментально, эффективность теряется уже через 5-10 минут после завершения процедуры.

Подбор оптимальной дозы осуществляется под контролем показателей электрокардиограммы, гемодинамики. При гиповолемическом шоке дополнительно рекомендуется вводить плазмозамещающие растворы. При регистрации любых форм нарушений ритма терапию прекращают незамедлительно.

Инструкция по применению для детей

Расчёт дозы осуществляется по схеме: 4-6 мкг/кг/минуту. Начинать терапию необходимо с минимальных дозировок, контролируя общее состояние и реакцию организма.

Длительность терапии определяют в процессе лечения в индивидуальном порядке. В медицинской практике описан случай беспрерывного введения медикамента в течение 28 суток. После стабилизации состояния Дофамин отменяют постепенно. Перед вливанием необходимо убедиться в прозрачности раствора.

Передозировка

головные боли;
диспноэ;
спазм периферических артерий;
повышение кровяного давления;
психомоторное возбуждение;
стенокардия;
желудочковая экстрасистолия;
тахикардия.

При нарушениях ритма сердца вводят бета-адреноблокаторы. При повышении кровяного давления – альфа-адреноблокаторы.

Взаимодействие

Фармакологическая несовместимость наблюдается в отношении щелочных растворов, тиамина, солей железа, окислителей.

Медикаменты, усиливающие симпатомиметический эффект Дофамина:

ингибиторы МАО (Прокарбазин, Фуразолидон, Селегилин);
адреностимуляторы;
Гуанетидин.

Диуретики усиливают мочегонный эффект. Кардиотоксический эффект усиливается при одновременном введении препаратов для общей анестезии, Метоксифлурана, Галотана, Циклопропана, трициклических антидепрессантов.

Препараты, гипотензивный эффект которых снижается при лечении Дофамином:

Метилдопа;
Мекамиламин;
Гуанадрела;
алкалоиды раувольфия.

Окситоцин, Эрготамин, Эргометрин и Метилэргометрин усиливают вазоконстрикторное действие и повышают риск развития гангрены и ишемии, злокачественное артериальной гипертонии (в тяжёлых случаях регистрируется внутричерепное кровоизлияние).

Брадикардия и артериальная гипотензия регистрируются при одновременной терапии Фенитоином. Возможна совместная терапия сердечными гликозидами.

Условия продажи

Обязательно предъявление врачебного рецептурного бланка.

Условия хранения

Производитель рекомендует хранить медикамент при температуре 8-25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Дофамин — что это такое?

Это не только название лекарственного препарата, но и нейромедиатор, синтез которого осуществляется в цитоплазме нейрона. Гормон Дофамин образуется из L-Тирозина и является предшественников норадреналина. Нейромедиатор принимает активное участие в работе нервной системы (как периферической, так и центральной).

Википедия Дофамин описывает как часть «системы вознаграждения», т.к. вырабатывается он преимущественно при позитивном настроении и используется мозгом для закрепления, фиксации положительных эмоций. Агонистами дофаминовых рецепторов являются Прамипексол и Рипинирол, которые активно назначаются при Болезни Паркинсона.

Как повысить дофамин?

Зная, что такое дофамин и как он вырабатывается, можно понять, что в продуктах он не содержится, а его уровень повышается в те моменты, когда человек чувствует себя счастливым.

Формула дофамина: C8H11NO2. Дофамин и допамин по химической структуре не различаются.

Аналоги

Дофамин-Дарница;
Допамин Солвей.

При беременности и лактации

Возможность применения Дофамина при беременности рассматривается в индивидуальном порядке, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данных о проникновении активного вещества в грудное молоко нет.

Отзывы

Дофамин зарекомендовал себя как один из обязательных препаратов в терапии шоковых состояний.

Цена Дофамина, где купить

Цена медикамента составляет в среднем 200 рублей за 10 ампул по 5 мл.

Дофамин-Дарница (4%)