Инструкция по применению «Экватора» — антигипертензивного препарата с двумя действующими веществами в составе, аналоги, цены и отзывы

Таблетки от давления Экватор

  • Действующие компоненты и фармакокинетика
  • Инструкция по режиму дозирования, формы выпуска
  • Противопоказания и побочные действия
  • Аналоги
  • «Экватор» во время беременности
  • Передозировка
  • Назначение лечения

Чем спасаться от повышенного давления? Этот вопрос волнует многих людей, подверженных гипертонии. В этой статье разберемся, как воздействуют на организм таблетки «Экватор», каковы его показания к применению, а в каких случаях они не рекомендованы.

Действующие компоненты и фармакокинетика

Таблетки «Экватор» – это антигипертензивное средство, основными действующими компонентами которого являются лизиноприл и амлодипин.

Длительное применение лизиноприла оказывает положительное воздействие на кровоснабжение, гипертрофию миокарда и артерии. Лизиноприл способствует эффективному снижению артериального давления, ОПСС, давления в капиллярах легких. Начинает действовать через один час после приема. Максимальный эффект достигается спустя шесть часов и сохраняется в течение суток.

Лизиноприл после приема поступает в кровоток. Метаболизму не подвергается, выводится с мочой. В течение долгого времени обеспечивает терапевтический эффект, поддерживая нормальное артериальное давление.

Амлодипин оказывает антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление. Значимое улучшение наблюдается спустя 6 часов после приема внутрь, сохраняется на сутки. Амлодипин благотворно влияет на сердечную деятельность.

Амлодипин всасывается почти полностью из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени. С мочой выводится около 10% вещества, 20-25% – через кишечник.

Сочетание в «Экваторе» этих двух действующих компонентов, амлодипина и лизиноприла, позволяет блокировать развитие возможных негативных последствий, вызванных одним из них.

Кроме лизиноприла и амлодипина, таблетка препарата содержит:

  • Натрий карбоксимметилкрахмал;
  • Микрокристаллическую целлюлозу;
  • Магния стеарат.

Инструкция по режиму дозирования, формы выпуска

Есть 2 вида таблеток «Экватор»:

  • таблетки 5/10 мг;
  • таблетки 10/20 мг.

Таблетки белого цвета, по бокам выгравированы буквы A+L. Упаковки могут содержать разное количество таблеток, все зависит от предполагаемой продолжительности курса лечения.

Оптимальная доза приема – 1 таблетка в сутки для нормализации артериального давления. Она же является и максимальной дозой. В зависимости от состояния пациента и восприятия его организма к действующим веществам «Экватора» назначаются таблетки с нужным количественным содержанием основных веществ.

Принимать препарат можно в любое время, неважно – до или после еды. Таблетка запивается достаточным количеством чистой питьевой воды.

Противопоказания и побочные действия

«Экватор» назначается лишь в том случае, если терапевтическое лечение повышенного артериального давления не принесло положительного результата. Препарат может явиться причиной:

  • аритмии, учащенного сердцебиения;
  • сердечной недостаточности;
  • головной боли и головокружений;
  • чрезмерной сонливости;
  • ухудшения настроения;
  • ощущения прилива крови к голове;
  • обмороков, бессонницы, постоянного чувства тревоги;
  • нейропатии;
  • судорог;
  • кашля, одышки;
  • диареи, рвоты, запоров, тошноты, метеоризма;
  • болей в животе и голове;
  • кожного зуда и сыпи;
  • чрезмерного потоотделения;
  • болей в спине;
  • отеков лица, языка, гортани;
  • учащенного мочеиспускания;
  • почечной недостаточности;
  • нарушения зрения;
  • импотенции;
  • лихорадки;
  • лейкопении, эритроцитопении.

Негативные эффекты, которые может вызвать применение «Экватора», проявляются не чаще, чем при приеме каждого из действующих веществ в отдельности.

Противопоказания к лечению «Экватором» следующие:

  • отек Квинке;
  • ангионевротический отек;
  • артериальная гипотензия;
  • стенокардия;
  • перенесенный менее месяца назад инфаркт миокарда;
  • стеноз артерий почек (для препарата в таблетках 20/10 мг);
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • возраст менее 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов.

При лечении «Экватором» не рекомендуется садиться за руль и управлять другими сложными механизмами, поскольку это небезопасно. В начале курса может наблюдаться головокружение, поэтому любую работу, требующую концентрации внимания, выполнять не стоит.

Аналоги

Самым близким аналогом «Экватора» является препарат «Эквакард», содержащий те же самые действующие компоненты – амлодипин (5 мг) и лизиноприл (10 мг) в одной таблетке. Также близким лекарственным средством является «Экламиз».

Все препараты основаны на взаимодействии двух основных компонентов. Их можно найти и в отдельности, таблетки «Амлодипин» и «Лизиноприл» в разных формах выпуска и от разных производителей.

Также близкими по действию являются следующие препараты:

  • «Перестанс»,
  • «Энанорм»,
  • «Эгипрес»,
  • «Триапин»,
  • «Дальнева»,
  • «Корипрен»,
  • «Энал Л КомбИ».

В случае возникновения побочных действий при приеме «Экватора» его, как правило, меняют на один из вышеперечисленных препаратов.

«Экватор» во время беременности

Внушительный список противопоказаний к приему препарата включает и беременность. Дело в том, что основное действующее вещество – лизиноприл, проникает в плаценту, что может явиться причиной нарушений развития плода в утробе матери:

  • снижение артериального давления;
  • гипоплазия черепа;
  • почечная недостаточность;
  • гиперкалиемия.

Малыш может погибнуть не родившись. Поэтому прием «Экватора» во время беременности запрещен. То же можно сказать и о грудном вскармливании – вещества препарата проникают в молоко, вследствие этого в период лактации лечение «Экватором» или любыми другими препаратами, компонентом которых является лизиноприл, назначается только в крайнем случае.

Передозировка

В случае передозировки «Экватором» артериальное давление резко падает, а пульс учащается. Для стабилизации состояния больного делают промывание желудка, вводят коллоиды, сосудосуживающие препараты, глюконат кальция.

Назначение лечения

Решение о начале терапии с применением «Экватора» может принять только компетентный специалист, выписав соответствующий рецепт или назначение при нахождении больного в стационаре. Помните: самолечение опасно для вашего здоровья!

Экватор

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Экватор
  • Показания к примененинию препарата Экватор
  • Применение препарата Экватор
  • Противопоказания к примененинию препарата Экватор
  • Побочные эффекты препарата Экватор
  • Особые указания по применению препарата Экватор
  • Взаимодействия препарата Экватор
  • Передозировка препарата Экватор, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Экватор

Фармакологические свойства препарата Экватор

Экватор — комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий два активных компонента.
Лизиноприл относится к группе ингибиторов АПФ; он снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме крови и одновременно повышает уровень брадикинина, который обладает сосудорасширяющим эффектом. Под действием лизиноприла снижается периферическое сопротивление сосудов, АД, а МОК и почечный кровоток могут увеличиваться. ЧСС практически не изменяется. У больных с гипергликемией лизиноприл способствует восстановлению нарушенной функции эндотелия.
Антигипертензивный эффект развивается через 1 ч после приема, максимальный эффект достигается через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет около 24 ч. Эффективность лизиноприла сохраняется при длительном его применении. При прекращении терапии не отмечают резкого и интенсивного повышения АД вследствие отмены препарата. Хотя первичное действие лизиноприла осуществляется через систему ренин-ангиотензин-альдостерон, его применение эффективно и при низком уровне ренина. Применение лизиноприла у больных сахарным диабетом не вызывает изменений уровня глюкозы в крови.
Амлодипин — антагонист ионов кальция, производное дигидропиридина. Блокируя медленные кальциевые каналы мембраны, препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Под его действием снижается тонус сосудов (артериол) и периферическое сосудистое сопротивление. За счет расширения артериол и снижения постнагрузки амлодипин оказывает антиангинальное действие. В связи с тем, что он не вызывает развития рефлекторной тахикардии, при его применении снижается потребность миокарда в кислороде. Амлодипин, вероятно, расширяет как интактные, так и патологически измененные коронарные сосуды, улучшая перфузию миокарда.
Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Широко распределяется в тканях организма и медленно выводится, что обеспечивает его продолжительное действие и делает возможным однократный прием в течение 1 сут. У больных АГ (артериальная гипертензия) прием амлодипина 1 раз в сутки достоверно снижает АД по меньшей мере на протяжении 24 ч в положении как лежа, так и стоя. Действие амлодипина развивается медленно, поэтому вероятность развития симптоматической гипотензии небольшая.
Амлодипин не обладает неблагоприятными метаболическими эффектами, в том числе не влияет на уровень липидов в плазме крови. Препарат можно назначать больным БА, сахарным диабетом и подагрой.
Антагонист кальция может вызвать повышение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а введенный в состав препарата лизиноприл обеспечивает нормализацию реакции организма путем контррегуляции системы ренин-ангиотензин-альдостерон.
Лизиноприл поступает в системный кровоток в неизмененном виде. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после приема. Биодоступность — 29%. Кроме АПФ, с другими белками плазмы крови не связывается. В организме не метаболизируется, выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения — 12,6 ч. Свободный лизиноприл быстро выделяется, а связанный с АПФ выделяется медленнее, что способствует продолжительному действию препарата. При заболевании почек выделение замедляется, поэтому в таком случае может потребоваться снижение дозы препарата. Лизиноприл выводится при гемодиализе.
Амлодипин после приема внутрь медленно, но практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на его абсорбцию. Максимальную концентрацию в плазме крови отмечают через 6–10 ч после приема. Биодоступность амлодипина — 64–80%, объем распределения — около 20 л/кг массы тела. 95–98% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в основном в печени до неактивных метаболитов. С мочой выделяется около 10% неизмененного вещества и 60% метаболитов. Элиминация двухфазная, период полувыведения в среднем составляет 35–50 ч. Устойчивая равновесная концентрация устанавливается после 7–8-суточного приема. Амлодипин не выводится при гемодиализе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови у пациентов молодого и пожилого возраста сходно. У больных пожилого возраста выделение амлодипина несколько снижается, увеличиваются значение AUC и период полувыведения. Коррекции дозы у лиц пожилого возраста не требуется.
При патологии печени период полувыведения амлодипина удлиняется.
При заболеваниях почек концентрация амлодипина в плазме крови не зависит от степени поражения почек.
При приеме препарата Экватор взаимодействия между активными компонентами не происходит, что подтверждено фармакокинетическими исследованиями. Важные фармакокинетические показатели (AUC, максимальная концентрация в плазме крови, время достижения максимальной концентрации, период полувыведения) при применении активных компонентов в комбинации или раздельно не отличались. Всасывание активных ингредиентов Экватора не зависит от приема пищи. В связи с тем, что активные компоненты Экватора длительно находятся в организме, препарат можно применять 1 раз в сутки.

Показания к применению препарата Экватор

Эссенциальная АГ (артериальная гипертензия).

Применение препарата Экватор

Препарат назначают в том случае, если не удалось достичь желаемого снижения АД при монотерапии одним из компонентов, входящих в состав препарата.
Доза препарата для взрослых, которые не принимают другие антигипертензивные средства, — 1 таблетка в сутки независимо от приема пищи.
Больным, принимающим диуретики, следует прекратить их прием за 2–3 дня до начала терапии Экватором. Если это невозможно, начальная доза препарата должна составлять 1/2 т аблетки в сутки. В этом случае после первого приема препарата следует контролировать состояние больного в связи с возможностью развития симптоматической гипотензии.
При почечной недостаточности начальную дозу препарата рекомендуется снизить. Поддерживающую дозу определяют индивидуально в зависимости от реакции на препарат и при условии достаточно частого контроля функциональных показателей почек, уровня калия и натрия в сыворотке крови.
При печеночной недостаточности элиминация амлодипина из организма может замедляться, поэтому применять препарат у этих пациентов следует с особой осторожностью.

Противопоказания к применению препарата Экватор

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также производным дигидропиридина; наличие в анамнезе ангионевротического отека после приема ингибитора АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек; выраженный стеноз аорты или митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия, кардиогенный шок; период беременности и кормления грудью; детский возраст (эффективность и безопасность препарата не установлены).

Побочные эффекты препарата Экватор

Обычно преходящи, слабовыражены и редко требуют отмены препарата. Наиболее часто отмечают головную боль, кашель и головокружение. Возможны слабость, диарея, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожный зуд и сыпь, отеки, гиперемия кожи лица, боль в груди, артралгия. При повышенной чувствительности может развиваться ангионевротический отек лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани; в этом случае препарат немедленно отменяют, пациент должен находиться под врачебным контролем до полного исчезновения симптомов.
При применении других препаратов группы ингибиторов АПФ отмечали развитие агранулоцитоза, поэтому нельзя исключить возможность его появления при применении Экватора. При длительном применении препарата могут незначительно снижаться уровни гемоглобина и гематокрита. Возможны гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, остаточного азота, а также повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в сыворотке крови, особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом или реноваскулярной гипертензией.
Возможны также следующие редко отмечаемые побочные эффекты: пальпитация, тахикардия, диспептические явления, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, отеки, крапивница, повышенная потливость, алопеция, нарушение функции почек, частые позывы к мочеиспусканию, олигурия, анурия, ОПН, уремия, протеинурия, импотенция. Описаны патологические состояния с появлением антител к нуклеиновым кислотам, повышением СОЭ и артралгией, а также появлением полиморфной (экссудативной) эритемы.

Особые указания по применению препарата Экватор

Препарат может вызывать значительную симптоматическую гипотензию у больных с гипонатриемией и/или гиповолемией, вызванной приемом диуретиков или дегидратацией, обусловленной другой причиной (интенсивное потоотделение, длительная рвота, диарея). При появлении гипотензии больному следует придать горизонтальное положение, в случае необходимости восполнить дефицит жидкости (инфузия изотонического р-ра натрия хлорида). До назначения препарата необходимо устранить гипонатриемию или гиповолемию, а при приеме первых доз препарата — контролировать уровень АД.
У пациентов со стенозом аорты или гипертрофической кардиомиопатией Экватор, как и другие сосудорасширяющие препараты, следует применять с осторожностью из-за сужения путей оттока.
При стенозе почечной артерии (особенно двустороннем или единственной почки), при наличии гипонатриемии и/или гиповолемии, а также в случае недостаточности кровообращения применение лизиноприла может привести к нарушению функции почек вплоть до ОПН (обычно обратима, и проходит после отмены препарата).
При приеме любого ингибитора АПФ, в том числе и лизиноприла, может развиваться ангионевротический отек лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани. В таком случае необходимо немедленно отменить препарат. При отеке, локализующемся на лице, губах и конечностях, показано применение антигистаминных препаратов. Ангионевротический отек языка, гортани или надгортанника может привести к летальному исходу вследствие механической асфиксии, поэтому при его развитии следует принять неотложные терапевтические меры: ввести 0,3–0,5 мл 0,1% р-ра эпинефрина (адреналина) (0,3–0,5 мг п/к или 0,1 мл (0,1 мг)) в/в медленно, назначить ГКС и антигистаминные препараты, осуществлять мониторинг жизненно важных функций организма.
При применении средств для наркоза, вызывающих гипотензию, лизиноприл тормозит компенсаторное высвобождение ангиотензина II. Гипотензию, возникающую в данном случае, можно устранить введением изотонического р-ра натрия хлорида.
Проведение гемодиализа с использованием мембраны из полиакрилнитрила (например AN 69) у больного, принимающего ингибитор АПФ, может привести к развитию анафилактического шока, поэтому следует избегать их одновременного применения. Следует применять фильтр другого типа или назначать антигипертензивный препарат другой группы.
У некоторых больных, принимавших ингибитор АПФ, при проведении десенсибилизации к яду перепончатокрылых насекомых, возникали анафилактические реакции, представлявшие угрозу для жизни. Их развития можно избежать, временно прервав курс лечения ингибитором АПФ.
В связи с тем, что нельзя однозначно исключить возможность развития агранулоцитоза, в период лечения необходимо контролировать клеточный состав крови.
При применении обоих активных ингредиентов препарата в обычных дозах у пациентов пожилого возраста снижения эффективности не выявлено, хотя отмечали более высокую их концентрацию в плазме крови, в связи с чем дозу препарата у этих больных следует подбирать с осторожностью.
При поражении печени период полувыведения амлодипина увеличивается, поэтому препарат следует применять с осторожностью, индивидуально оценивая ожидаемый эффект и риск терапии.
В период беременности и кормления грудью применение лизиноприла, как и прочих ингибиторов АПФ, противопоказано; при наступлении беременности Экватор следует незамедлительно отменить. Применение Экватора в период кормления грудью не показано, поскольку лизиноприл выделяется с грудным молоком.
Препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами (особенно в начальный период лечения), поэтому подобное влияние препарата следует оценивать индивидуально.

Взаимодействия препарата Экватор

Препарат применяют с особой осторожностью в сочетании:

  • с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, амилорид, триамтерен), с калием и пищевой солью, содержащей калий. В этом случае может развиться гиперкалиемия, особенно при нарушенной функции почек, поэтому препарат можно назначать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля уровня калия в сыворотке крови и функциональных показателей почек;
  • с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, ГКС, прокаинамидом, поскольку их сочетание с лизиноприлом может привести к развитию лейкопении.

С осторожностью применяют одновременно:

  • с диуретиками: могут отмечать резкое снижение АД;
  • с другими антигипертензивными средствами (аддитивное действие);
  • с НПВП (снижение антигипертензивной эффективности);
  • с солями лития (могут отмечать кумуляцию лития, поэтому следует регулярно контролировать его уровень в плазме крови);
  • наркотическими средствами, анестетиками (усиливают гипотензивный эффект лизиноприла).

Лизиноприл уменьшает выделение калия при сочетанном применении с диуретиками.
Лизиноприл усиливает проявления алкогольной интоксикации.
Взаимодействия лизиноприла с амлодипином не выявлены.

Передозировка препарата Экватор, симптомы и лечение

Может проявляться выраженным расширением периферических сосудов, сопровождающимся чрезмерным снижением АД и рефлекторной тахикардией. Больному придают горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, контролируют функцию сердца, АД, показатели водно-электролитного баланса; в случае необходимости осуществляют коррекцию этих показателей, проводят симптоматическое лечение. При тяжелой гипотензии назначают в/в введение инфузионных р-ров, при недостаточной эффективности назначают вазопрессорные средства периферического действия. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов показано в/в введение глюконата кальция. В связи с медленным всасыванием амлодипина в ЖКТ может быть эффективно промывание желудка.
Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе, однако амлодипин из-за большой степени связывания с белками плазмы крови при гемодиализе не выводится.

Условия хранения препарата Экватор

При температуре 15–25 °С.

Список аптек, где можно купить Экватор:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Экватор таблетки 10мг 20мг N30

  • Описание
  • Действие
  • Состав
  • Противопоказания
  • Отзывы
  • Аналоги
  • Доставка
  • Про бонусы
  • Подлинность

Инструкция по применению Экватор таблетки 10мг 20мг N30

Форма выпуска

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).

Рекомендации по применению

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуется в случаях, когда прием препаратов, отдельно содержащих действующие компоненты Экватора в тех же дозах, не обеспечивает должный контроль АД.

Суточная доза для пациентов, не принимающих антигипертензивные средства, — 1 табл.

При сердечной недостаточности и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза — 1 табл.

При почечной недостаточности, при клиренсе креатинина 30-70 мл/мин назначают 1/2 обычной начальной дозы, т.к. выведение лизиноприла осуществляется почками. Поддерживающая доза Экватора зависит от индивидуальной реакции больного, лечение требует проведения регулярного контроля функции почек, уровня калия и натрия в крови.

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора в тех же дозах, не обеспечивает необходимый контроль АД. Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора составляет 1/2 таблетки/ После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

При заболеваниях печени выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора составляет 1/2 таблетки в Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности. При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Данные, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, отсутствуют.

Побочные действия

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины, активности печеночных ферментов и билирубина крови, особенно при заболевании почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (воздействие АПФ ингибитора), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Самовывоз

Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)

  • Баллы начисляются и списываются на товары из каталога КРАСОТА, кроме товаров, отмеченных значком “Минимальная цена” .
  • Баллы не начисляются и не списываются на товары из разделов РАСПРОДАЖА и ТОВАРЫ для ЗДОРОВЬЯ
  • За каждый ваш заказ мы возвращаем вам 10% от стоимости товаров в заказе из каталога КРАСОТА.
  • Баллами вы можете оплатить не более 10% суммы товаров следующего заказа из каталога КРАСОТА.
  • Количество баллов на счете можно увидеть в личном кабинете в разделе “Мои бонусы”.

Экватор

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Аналоги Экватор

Micro Labs [Микро Лабс]

Micro Labs [Микро Лабс]

Товары из категории – Лекарства от повышенного давления

Московская фармацевтическая фабрика

Московский эндокринный завод

Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ

Инструкция по применению

Немного фактов

Комбинированное средство для лечения гипертензии, эссенциальной формы. Оказывается несколько типов воздействий, по отношению к ЦНС, сердечно сосудистой системе пациента. Разрабатывалось, как сосудорасширяющее средство, с антиангинальным и гипотензивным эффектом. При длительном применении наблюдается стабильное и качественное улучшение показателей артериального давления, за счет и использовании двух активных компонентов.

Фармакологические свойства

Экватор оказывает положительное воздействие на сосудистую систему, за счет комбинации лизиноприла и амлодипина. В результате уменьшается дискомфорт от постоянных скачков давления, наступает полное облегчение.

Каждое вещество обладает индивидуальными фармакологическими и фармакокинетическими свойствами.

Действующие вещества

Лизиноприл представляет собой ингибитор АПФ соединений. Способствует значительному уменьшению ангиотензина, первой и второй группы. Подобная реакция вызывает замедления синтеза и высвобождения альдостерона, одновременно, восстанавливая синтез и естественную выработку ПГ.

В итоге, стабилизируются показатели давления в легочных капиллярах, что способствует дополнительной оксигенации и мгновенного увеличения общего объема крови (ежеминутная фиксация). Подобные эффекты актуальны для защиты миокарда от перегрузок, связанных с сердечной недостаточностью различной степени тяжести.

Экватор обладает тонизирующим и расширяющим эффектом, по отношению, к коронарным и менее объемным артериям. Венозное расширение менее значительно. Данная особенность широко используется для уменьшения гипертрофических явлений на стеках миокарда и артерий резистивного происхождения.

Лизиноприл положительно влияет на поврежденные ткани миокарда, ослабленные последствиями ишемии различной этиологии. Будучи ингибиторов структур АПФ, средство продлевает средний срок жизни пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, в хронической форме, более 10 лет. Одновременно повышаются шансы на комфортную жизнь, у людей, перенесших инфаркт миокарда. Отмечено значительное уменьшение риска повторного развития дисфункций левого желудочка.

Для Экватора характерно быстрое усвоение и всасывание через ЖКТ. Первые признаки действия лекарства наступают через 60 минут после перорального приема. Стадия максимального эффекта наступает через 6 часов. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток.

Пациенты, страдающие артериальной гипертензией, отметили явное облегчение, с первого дня терапии. Уменьшалось количество скачков артериального давления, наблюдается общее улучшение функциональных особенностей организма.

Быстрая отмена лекарства не повышает артериальное давление. Можно использование для продолжительной терапии пациентов, с низкой активностью и уровнем ренина. Качественное и постепенное уменьшение АД снижает риск хронической альбуминурии.

Препарат разрешен к использованию диабетикам. Безопасен, для кратковременного и длительного использования. Не стимулирует проявление гипогликемии, резкого повышения глюкозы в крови.

Второе действующее вещество Экватора, амлодипин, воздействует на механизм обмена и транспортировки положительных ионов кальция, на клеточном уровне. Вещество блокирует активность кальциевого канала, что угнетает трансмембранный переход вещества.

Компонент воздействует на гладкомышечные клетки коронарных сосудов, в меньшей степени, на клетки кардиомиоцитов.

Благодаря активному антиангинальному эффекту, происходит постепенное расширение артерий, периферического и коронарного происхождения, что влияет на следующие процессы и явления:

  • снижение общей нагрузки на сердечную мышцу;
  • уменьшение показателей ОПСС;
  • смягчение ишемической симптоматики при выраженной стенокардии;
  • естественное расширение артериол;
  • дополнительное насыщение кислородом миокарда. Актуально, для устранения стенокардии вазоспастического характера;
  • устранение спазмов в области коронарной артерии, даже, при долговременном употреблении алкоголя и никотина.

Эффективность амлодипина зависит от дозировки и продолжительности терапии. Это позволяет регулировать средние показатели давления пациента, на протяжение 24 часов, в лежачем и стоячем положении. Актуально при использовании в условиях стационара.

Само вещество снижает артериальное давление через 5-10 часов после одноразового приема. Терапевтический эффект Экватора сохраняется в течение суток.

Особенности совместного использования амлодипина, лизиноприла

Оба компонента устраняют и предупреждают развитие побочных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. При значительном расширении артерий и артериол происходит задержка водно-солевого обмена, что является причиной активации РААС. Лизиноприл устраняет данный эффект, стабилизируя обменные процессы.

Состав и форма выпуска

Экватор представляет собой небольшие таблетки круглой формы.

Цвет: белый, допускается молочный оттенок;

Признаки оригинального лекарства: разграничительная черта, стандартная гравировка, буквы «А» + «L» (актуально для дозировка 5+10 мг). На таблетках 5+20 мг и 10+20 мг проставляется маркировка CF2 и CF3 соответственно.

Все надписи делаются на одной стороне лекарства. Дозировка и продолжительность курса лечения определяется инструкцией по применению.

Препарат содержит безилат амлодипина, дигидрат лизиноприла, по 6,94 мг и 10,88 мг соответственно. Допускается небольшое количество стеарата магния, красителей МКЦ (тип 12 и 101). Вспомогательные компоненты безопасны и не содержат лактозу или ее концентрация сводится к минимуму, что уменьшает риск аллергической реакции.

Показания к применению

Экватор назначают для лечения и профилактики гипертензии, специфического, эссенциального происхождения. Лекарство можно использовать в качестве монотерапии. Клинические исследования доказали усиление эффекта активных компонентов, во время комбинированного лечения.

Пациенты, принимавшие средство, согласно, рекомендациям узкого специалиста, отмечали незначительные побочные реакции, включая головокружение, кашель. Менее 8% больных, от общего количества тестируемой группы, жаловались на сильную головную боль.

Препарат влияет на кроветворные функции организма. В редких случаях, наблюдалось угнетений обменных процессы, включая костномозговое кроветворение. Амлодипин, часто, становится причиной тромбоцитопении.

Иммунная система пациентов агрессивно реагирует на оба компонента лекарства. Возможно, ярко выраженное проявление аллергической реакции, васкулита. Допускается положительная реакция на антинуклеарные структуры.

Экватор может стать причиной первичного проявления или возобновления синдрома Рейно. Отмечается значительное нарушение кровообращения и мозговой активности. В крайних случаях, возможна ортостатическая гипотензия.

Во время наблюдений, в условиях стационара, зафиксировано изменения показателей общего и биохимического состава крови, включая увеличение количества мочевины и креатинина. Допускается спонтанное увеличение и уменьшение веса.

Нестандартные осложнения

Вышеперечисленные осложнения «объединяются» в единый симптоматический комплекс, включая выраженную артралгию, васкулиты различной этиологии, жар, лихорадку, эозинофилию, чувствительность кожи и сетчатки к яркому свету.

Противопоказания

Экватор не рекомендуется использовать в таких ситуациях:

  • агрессивная реакция на оба активных компонента, включая другие ингибиторы АПФ;
  • чувствительность к метаболитам, соединениям и производных дигидропиридина;
  • отечность, эффект «Квинке», наблюдаемый в анамнезе;
  • ангионевротические патологии, включая наследственную отечность;
  • гипотензия артериального характера (АД падает до 90 мм рт. ст.);
  • шоковое состояние пациента, включая кардиогенные осложнения.

Согласно аннотации по применению, лекарство назначают с особой осторожностью, при стенозе коронарных, почечных артерий, с осложнениями, в виде азотемии. Не рекомендуется использовать активные компоненты пациентам, после трансплантации почки.

Лекарство не назначают при ишемии сердца, брадикардии, тахикардии и других патологий синусного узла, сердечной недостаточности неишемического происхождения (3-4 класс по международной классификации).

Применение при беременности

Будучи, ингибитором АПФ, Экватор негативно влияет на развитие плода и материнский организма. Зафиксированы случаи резкого снижения артериального давления, почечной недостаточности плода и новорожденного младенца. Допускается механическая деформация и гипоплазия костной структуры эмбриона, включая черепные кости. В единичных случаях, отмечался летальный исход, внутри утробы матери. Подобные эффекты наиболее актуальны на 2-3 триместре беременности.

Каждое действующее вещество влияет на этапы беременности по-разному. Лизиноприл сохраняется в молоке и проходит через гематоплацентарный барьер. Подобных явлений у амлодипина не обнаружено. Остальные соединения, на основе дигидропиридина, попадают и выводятся с грудным молоком.

Способ и особенности применения

Препарат назначается, строго, индивидуально, согласно предписанию лечащего врача. Начальная и максимальная дозировка устанавливается для конкретной группы пациентов. Рекомендуемое количество, согласно инструкции, – одна таблетка один раз в сутки.

Пациенты, наблюдающиеся у нефролога, с диагнозом почечная недостаточность, принимаются по 20 и 5 мг активных компонентов, при условии поддерживающей терапии. При выраженном ухудшении общего состояния организма и наличии разрушительных процессов органа, проводится полная отмена лекарства, поиск безопасного аналога.

Дополнительная корректировка терапии, для пациентов, с печеночной недостаточностью, не проводится. Возможно замедленное выведения амлодипина, что влияет на общие характеристики обмена вещества и усиливает общие побочные эффекты.

Во время лечения пожилых людей, дозировка и продолжительность курса оговаривается индивидуально с узким специалистом. Поддерживающее количество не должно превышать 20 мг (лизиноприл) и 5 мг (амлодипин) соответственно.

Взаимодействие с другими лекарствами

Согласно инструкции, лекарство несовместимо с препаратами, изменяющие скорость усвоение, концентрацию калия в организме. Ограничение касаются диуретиков с калие сберегающей функций, включая триамтерен, спиронолактон. К подобным средствам относятся биодобавки, солевые заменители и другие компоненты, повышающие уровень калия в сыворотке крови. Диуретики усиливают действие обоих активных компонентов.

Во время гипотензивной терапии, поддерживающие средства усиливают антигипертензивные характеристики лекарства. Отмечено сильное уменьшение АД, при одновременном приеме с нитрато содержащими комплексами, нитроглицерином.

Экватор

  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения

Состав и форма выпуска:

Таблетки, белый цвет, с буквами A+L; по 10, 20 или 30 шт. в упаковке.

Амлодипин (амлодипина безилата — 6,94 мг) в одной таблетке 5 мг;

Лизиноприл (лизиноприла дигидрата — 10,88 мг) в одной таблетке 10 мг

Дополнительные субстанции: магниевую соль стеариновой кислоты; Na карбоксиметилкрахмал; микрокристаллическая целлюлоза.

Фармакологическое действие:

Препарат Экватор относится к группе комбинированных гипотензивных препаратов, в его состав входят два действующих вещества. Лизиноприл – это представитель группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, он угнетает фермент, который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II и уменьшает активность брадикинина, который является сильным вазодилятатором. Таким образом, лизиноприл вызывает расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, увеличение кровотока в почечных сосудах, но почти не влияет на изменение частоты сердечных сокращений и сердечный выброс.
У пациентов, больных сахарным диабетом прием лизиноприла приводит к возобновлению нормального функционирования эндотелия сосудов и не изменяет содержание глюкозы крови. Препарат сохраняет свое положительное влияние даже при продолжительном приеме, а в случае отмены не приводит к возникновению ребаунд-эффекта.

Амлодипин – представитель группы блокаторов Ca2+каналов. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами клеточных мембран, он приводит к блокированию каналов по которым кальций поступает из межклеточного пространства в мышечные клетки сосудов и сердца, за счет этого происходит расширение коронарных и периферических кровеносных сосудов. Расширение объема периферических сосудов приводит к снижению сопротивления на периферии, уменьшению постнагрузки на сердце, уменьшению уровня потребления кислорода сердечной мышцей. За счет расширения сосудов, питающих сердце, в неизмененных и пострадавших от ишемии участках миокарда возрастает попадание кислорода в кардиомиоциты. Антигипертензивное влияние является следствием прямого вазодилятирующего действия на гладкие мышцы сосудов.

При артериальной гипертензии разовая доза препарата обеспечивает эффект в течении 24 часов.
Амлодипин действует мягко, прием препарата не приводит к резким скачкам артериального давления. Он не оказывает влияние на содержание липидов в сыворотке крови, не влияет на метаболизм, обладает противоатеросклеротическим действием.

За счет снижения постнагрузки приводит к уменьшению гипертрофии левых отделов сердца, предупреждает развитие спазма коронарных артерий. Ему также свойственны дезагрегационный, слабый мочегонный эффекты, улучшение состояния больных сахарным диабетом.
Блокатор Ca2+каналов может вызвать возрастание активности РААС и тогда ингибитор АПФ приводит к нормальному состоянию организма путем антагонистического действия на функцию ренин-ангиотензиновой системы.

Всасывание лизиноприла в среднем составляет 30%, он образует слабую связь с плазменными белками. Биодоступность препарата около 25%. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 7 часов. В обмен веществ организма препарат не вступает и выводится мочевыделительной системой неизмененным.

Амлодипин абсорбируется медленно, независимо от приема пищи, порядка 90%, его биодоступность составляет 65-70%. TCmax наступает через 7 -12 часов. Препарат почти полностью (до 97%)связывается с плазменными белками. Хорошо расщепляется в печени с превращением в неактивные компоненты, период полураспада составляет 35 часов. Из организма выводится через почки, желчный пузырь и кишечный тракт, проникает в грудное молоко. Стационарная концентрация вещества в крови образуется через неделю постоянного приема препарата.

При проведении гемодиализа не удаляется. При исследовании фармакокинетики препарата Экватор установлено, что составляющие активные вещества между собой не взаимодействуют.
Прием пищи не влияет на абсорбцию компонентов Экватора. Учитывая длительный период полувыведения блокаторов Ca2+каналов и ингибиторов АПФ прием препарат необходим каждые 24 часа.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения:

Взрослым, не принимающим с целью снижения АД прочие гипотензивные препараты, назначают по 1 таблетке однократно в сутки.
Если пациенту назначены диуретики, необходимо за 3 дня до начала лечения Экватором прекратить их прием. Если нет возможности это сделать, тогда терапию начинают в половинной дозе препарата под обязательным контролем артериального давления, поскольку существует риск возникновения гипотензивных состояний.

Рекомендуется также снижение дозировки препарата пациентам с ХПН. В дальнейшем доза для поддерживающей терапии определяется лечащим доктором в индивидуальном порядке в зависимости от реакции организма на лечение.
Весь период терапии необходимо осуществлять постоянный контроль за работой почек, определять уровень электролитов (в частности Na,K) в плазме крови. У пациентов, страдающих нарушением функции печени возможно увеличение периода полувыведения амлодипина из организма, применение препарата требует осторожности и постоянного контроля специалиста.

Побочные действия:

Побочные действия возникают редко, незначительно выражены и быстро проходят не требуя отказа от приема препарата.
Чаще встречаются головокружение, головные боли, быстрая утомляемость, сухой кашель, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, сухость во рту, диарея.
Возможно возникновение гипергидроза, зуда кожных покровов,алопеции, фотосенсибилизации, отеков, резко выраженного падения АД, боли за грудиной, одышки, редко – нарушений ритма.

При сенсибилизации может возникнуть отек Квинке, крапивница,сыпь; при нарушении функции почек – протеинурия, уремия, олигурия, анурия, снижение потенции.
Иногда наблюдались отклонения со стороны кроветворных органов по типу лейкопении, агранулоцитоза, анемии. У пациентов с патологией печени возможны биохимические изменения за счет повышения уровня печеночных трансаминаз, возрастания билирубина; очень редко наблюдались случаи гепатита,гепатоцеллюлярной и холестатической желтухи.

Противопоказания:

Наличие в анамнезе аллергических реакций на отдельные составляющие препарата, отека Квинке после приема ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, наследственного характера или в результате неизвестных причин.

Выраженное сужение аорты или двухстворчатого клапана сердца, утолщение стенок левого желудочка сердца, кардиогенный шок, период вынашивания беременности и лактации, возраст до 18 лет также является противопоказанием к назначению препарата.

Беременность:

Беременным прием Экватора противопоказан, при наступлении беременности лечение необходимо прекратить немедленно. Во втором и третьем триместре прием препарата ведет к развитию нарушений в работе почек плода, развитию маловодия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Препарат следует очень осторожно назначать вместе с:

  • К-сберегающими диуретиками (альдактон,триамтерен), с пищевой солью, в состав которой входит калий, и с калием.

При нарушенной работе почек возможно возникновение гиперкалийемии, в таких случаях назначение препарата проводится после глубокой оценки соотношения полученной пользы и возможного риска нанесения вреда, под постоянным мониторингом показателей уровня электролитов, Na и калия в плазме крови, функционального состояния почек.

  • Пуринолом, глюкокортикостероидами, цитостатиками, новокаинамидом, иммуносупрессорами, совместное назначение их с ингибитором АПФ может вызвать лейкопению.

Осторожно назначают совместно с:

  • группой диуретиков (возможно возникновение выраженной гипотензии);
  • с прочими гипотензивными средствами (суммирование действия);
  • с нестероидными противовоспалительными средствами (снижается способность понижать давление);
  • с препаратами лития (возможно накопление лития в сыворотке крови, необходим регулярный контроль его уровня);
  • группой наркотических препаратов, анестетиков (потенцирование антигипертензивного эффекта лизиноприла);
  • эстрогенами (снижают антигипертензивный эффект);

На фоне лечения препаратом усиливается алкогольная интоксикация.

Передозировка:

При передозировке препарата наступает выраженное падение артериального давления вследствие чрезмерного расширения сосудов, как следствие – рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений.
Необходимо принять положение с приподнятыми ногами, проводить контроль показателей сердечной деятельности, водно-электролитного равновесия, уровня АД; если надо проводится коррекция и симптоматическая терапия состояния.
При возникновении резко выраженного снижения давления назначают внутривенную инфузию коллоидов и кристаллоидов, а если эффект от их введения недостаточный – сосудосуживающие препараты.

С целью нивелирования действия блокаторов Ca2+каналов производят внутривенную инфузию глюконата кальция. Поскольку амлодипин медленно всасывается из желудка, возможно будет эффективным его промывание.

Для выведения лизиноприла можно воспользоваться гемодиализом, но амлодипин он не выводит.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре 15-25 градусов Цельсия.

Обратите внимание!

Описание препарата Экватор на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 911. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!

Следить за новинками в социальных сетях

ТОВ «АПТЕКА 911.ЮА» Код ЄДРПОУ 43631965 Все лицензии партнеров

Электронная медицинская информационная система Аптека 911

Экватор таблетки 5мг+20мг 30 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Амлодипин, Лизиноприл
  • Производитель: ОАО Гедеон Рихтер
  • Страна производства: Венгрия
  • Форма выпуска: таблетки
  • Категория: От повышенного давления

Доставим в одну из 2558 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

  • Инструкция
  • Сертификаты
  • Форма выпуска
  • Аналоги 7
  • Аптеки

Инструкция по применению Экватор таблетки 5мг+20мг 30 шт.

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозировка
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Гипотензивное, сосудорасширяющее, антиангинальное.Внутрь, независимо от приема пищи.Суточная доза для пациентов, не принимающих антигипертензивные средства, – 1 табл.За 2-3 дня до начала терапии следует прекратить прием диуретика, если такое лечение проводится. В случае, когда отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора составляет 1/2 табл. в сутки.

Состав

1 таблетка содержит
амлодипин 5 мг,
лизиноприл 20 мг.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин. Лизиноприл – ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую РААС. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Начало действия – через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч. Амлодипин+ Лизиноприл Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, блокатор кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуемая доза составляет 1 таб. 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 1 таб. В начале терапии препаратом Экватор® может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, вследствие предшествующей терапии диуретиками. Прием диуретиков следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии препаратом Экватор®. В случае, когда отмена диуретиков невозможна, начальная доза препарата Экватор® составляет 1/2 таб. 1 раз/сут, после приема которой в течение нескольких часов следует обеспечить наблюдение за больным из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии. Пациенты с почечной недостаточностью Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 5 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг соответственно. Экватор® 5 мг/20 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг и 5 мг соответственно. Экватор® 10 мг/20 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг и 10 мг соответственно. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек прием препарата Экватор® следует прекратить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах. Пациенты с печеночной недостаточностью Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью. Пожилые пациенты (старше 65 лет) В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений эффективности или профиля безопасности для амлодипина и лизиноприла. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 5 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг соответственно. Экватор® 5 мг/20 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг и 5 мг соответственно. Экватор® 10 мг/20 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг и 10 мг соответственно.

Противопоказания

Нет данных о противопоказаниях

Передозировка

Амлодипин Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода). Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен. Лизиноприл Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение ОЦК – в/в введение плазмозамещающих растворов, симптоматическая терапия, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Лизиноприл Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид и триамтерен), пищевые добавки с калием, калийсодержащие заменители соли и другие медицинские препараты, способные повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), могут привести к гиперкалиемии при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на концентрацию калия, одновременно с лизиноприлом следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Поэтому одновременное назначение должно быть тщательно обосновано и произведено с особой осторожностью и регулярным контролем как уровня калия в сыворотке крови, так и функции почек. Калийсберегающие диуретики можно принимать совместно с препаратом Экватор® только при условии медицинского контроля. В случае назначения диуретика пациенту, получающему Экватор®, гипотензивный эффект, как правило, усиливается. Поэтому необходимо с особой осторожностью принимать Экватор® в сочетании с диуретиками. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков. При одновременном применении других антигипертензивных препаратов возможно усиление гипотензивного эффекта препарата Экватор®. При одновременном приеме с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами возможно более выраженное снижение АД. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, трициклическими антидепрессантами/антипсихотическими препаратами, средствами для для общей анестезии, опиоидными анальгетиками возможно более выраженное снижение АД. Этанол усиливает гипотензивный эффект препарата. Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные ГКС) могут повышать риск развития лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ. Антациды и колестирамин при одновременном приеме с ингибиторами АПФ снижают биодоступность последних. Симпатомиметики могут уменьшить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ; необходимо проводить тщательный контроль достижения желаемого эффекта. При одновременном приеме ингибиторов АПФ и гипогликемических лекарственных препаратов (инсулинов и гипогликемических средств для приема внутрь) возможно повышение вероятности снижения концентрации глюкозы в крови и риск гипогликемии. Наиболее часто этот феномен наблюдается во время первой недели комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном применении НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах возможно снижение эффективности ингибиторов АПФ. Аддитивный эффект при приеме НПВС и ингибиторов АПФ проявляется повышением уровня калия в сыворотке крови и может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. Очень редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пожилых пациентов и пациентов в состоянии дегидратации. Выведение лития может быть замедлено во время одновременного приема с ингибиторами АПФ и поэтому следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови в этот период. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию. Амлодипин Исследования среди пациентов пожилого возраста показали, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, вероятно, вследствие ингибирования изофермента CYP3A4 (концентрация в плазме повышается практически на 50% и эффект амлодипина увеличивается). Нельзя исключить вероятность, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (т.е. кетоконазол, итраконазол, ритонавир) способны повышать концентрацию амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. При одновременном применении с индукторами изофермента CYP3A4 – с противоэпилептическими средствами (например, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, фосфенитоином, примидоном), рифампицином, растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный – возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови. Показан клинический контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина во время лечения с индукторами изофермента CYP3A4 и после их отмены. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. В качестве монотерапии амлодипин хорошо сочетался с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, средствами для общей анестезии, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, сублингвальным нитроглицерином, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (алюминия гидроксид, магния гидроксид), симетиконом, циметидином, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами. Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками. Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина. Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. Амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс. Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время). Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Возможно снижение антигипертензивного эффекта препарата Экватор® при одновременном применении с эстрогенами, симпатомиметиками. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, могут способствовать его значительному удлинению. В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Прием амлодипина с грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов это может привести к увеличению биодоступности амлодипина, в результате чего повышается его антигипертензивный эффект.

Экватор: эффективный контроль артериальной гипертензии

Резюме. В статье изложена информация об эффективности применения фиксированных комбинаций в терапии артериальной гипертензии. Указаны преимущества препарата Экватор 20/10, представляющего фиксированную комбинацию лизиноприла (20 мг) и амлодипина (10 мг).

Проблема неконтролируемой АГ

Артериальная гипертензия (АГ) — главный фактор риска сердечно-сосудистой и цереброваскулярной заболеваемости и смертности — является одним из самых рапространенных заболеваний человечества. АГ наблюдается почти у 1 млрд человек (25–40% взрослого населения многих промышленно развитых стран мира), прогнозируется, что ее распространенность будет неуклонно расти в ближайшие годы (Преображенский Д.В. и соавт., 2007; Haller H., 2008; Коваленко В.Н., Свищенко Е.П., 2009).

Разработка и внедрение в широкую практику высокоэффективных антигипертензивных препаратов сделали АГ одним из самых модифицируемых факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и их осложнений. Однако в большинстве стран мира показатель контролируемой АГ остается по-прежнему невысоким: 12–37% (Остроумова О.Д. и соавт., 2007; Павлова О.С. и соавт., 2009).

Главной целью лечения больных АГ является максимальное снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений (Mancia G. et al., 2007). Опубликованные еще в 1967 г. результаты первого крупного исследования Veterans Administration, посвященного вторичной профилактике АГ, показали, что лечение мягкой, умеренной и тяжелой АГ в течение 5 лет позволяет снизить частоту развития ослож­нений с 55 до 18% (Цит. по: Свищенко Е.П., Безродная Л.В., 2008).

Между тем, достижение и длительное поддержание артериального давления (АД) на уровне целевых значений представляет собой непростую задачу, особенно когда речь идет о пониженных цифрах целевого АД ( 24 ч), поскольку это предупреждает значительные колебания АД в течение суток, а также уменьшает количество назначенных таблеток (Mancia G. et al., 2007; 2009; Сві­щенко Є.П. та співавт., 2008). Следует также отметить, что ввиду взаимосвязи между количеством принимаемых таблеток и психологическим комфортом пациента уменьшение количества таблеток способствует улучшению его психофизио­логического состояния (Lewanczuk R., Tobe S.W., 2007).

Преимущества комбинации лизиноприла и амлодипина

Из комбинаций, приобретающих сейчас все более высокую популярность среди врачей и больных, следует отметить комбинацию ингибитора ангиотензинпре­вращающего фермента (АПФ) с антагонистом кальция. Такая комбинация патофизиологически и клинически оправдана, высокоэффективна, имеет самостоятельные доказательства благоприятного влияния на сердечно-сосудистый прогноз и хорошо переносится (Багрий А.Э., 2008а). Исходя из возможного синергичного влияния на твердые клинические конечные точки, комбинация ингибитора АПФ и антагониста кальция представляется оптимальной (Березин А.Е., 2010). Это отражено в клинических рекомендациях ESC, Британского общества по лечению АГ (British Hypertension Society), Национального института здоровья и качества медицины Соединенного Королевства Великобритании и Северной Ирландии (National Institute for Health and Clinical Excellence in the United Kingdom) (NICE, 2004; Williams B. et al., 2004; Mancia G. et al., 2007).

Фиксированная комбинация лизиноприла с амлодипином появилась в клинической практике Украины первой из указанной комбинации и всего за несколько лет заняла достаточно прочное место среди современных терапевтических подходов при АГ и ишемической болезни сердца (ИБС). Оба компонента относятся к препаратам первой линии лечения АГ с хорошим уровнем доказательной базы в отношении позитивных эффектов на сердечно-сосудистый прогноз (Багрий А.Э., 2008а).

С учетом многофакторности природы АГ для контроля АД вмешательства в один патофизиологический механизм недостаточно (Haller H., 2008). Являясь классичес­кими вазодилататорами и обладая натрийуретическими свойствами, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция кардинально различаются механизмами реализации гипотензивного эффекта, благодаря чему их сочетанное применение оказывает потенцирование действия и обеспечивает эффективное снижение уровня АД у самого широкого круга пациентов, позволяя использовать его в разных возрастных и этнических группах, при различных патогенетических вариантах АГ. Так, известно, что ингибиторы АПФ более эффективно снижают АД у мужчин по сравнению с женщинами, эффективнее действуют у более молодых больных, у лиц европеоидной расы и при сниженных значениях объема циркулирующей плазмы крови. В свою очередь, антагонисты кальция более эффективны у людей пожилого возраста, при объемзависимой АГ и у лиц негроидной расы. Данная комбинация действенна у пациентов как с высокорениновыми, так и с низкорениновыми формами АГ (Остроумова О.Д. и соавт., 2006; Преображенский Д.В. и соавт., 2007; Подзолков В.И., Осадчий К.К., 2008; Якименко Е.А. и соавт., 2009).

Антигипертензивный эффект лизиноприла обусловлен комплексным механизмом, включающим увеличение натрийуреза, снижение симпатической активности и расширение периферических сосудов, опосредованным через снижение образования ангиотензина II, норадреналина и альдостерона. Под влиянием лизиноприла также повышается уровень брадикинина, обладающего сосудорасширяющим эффектом. Производное дигидропиридина амлодипин усиливает сосудистое воздействие лизиноприла за счет блокады кальциевых механизмов вазоконстрикции и атерогенеза, обеспечивая дополнительные антиангинальные, антиспастические и антисклеротические свойства (Желнов В.В. и соавт., 2007; Савенков М.П. и соавт., 2010). Высокая антигипертензивная эффективность амлодипина связана с его выраженным сосудорасширяющим действием (в 80 раз лучше связывается с гладкими мышцами сосудов, чем с сердечной мышцей), он снижает периферическое сосудистое сопротивление без влияния на сердечную проводимость или сократительную способность миокарда (Преображенский Д.В. и соавт., 2007; Карпов Ю.А., 2009; Колесник Т.В., 2009).

Гипотензивный эффект комбинации лизиноприла и амлодипина усиливается также за счет подавления контррегуляторных механизмов повышения АД, развивающихся в ответ на его снижение. Амлодипин, особенно в начале лечения, может вызвать активацию ренин-ангиотензиновой и, в меньшей степени — симпато-адреналовой систем, однако введенный в состав препарата лизиноприл обеспечивает нормализацию реакции организма путем контррегуляции ренин-ангиотензиновой системы (Желнов В.В. и соавт., 2007).

Следует отметить, что комбинация лизиноприла с амлодипином обладает фармакокинетическим профилем, обес­печивающим более чем 24-часовую продолжительность действия. В этом случае достигается меньшая вариабельность АД в течение суток и, благодаря простоте следования терапевтическим рекомендациям, повышается приверженность больных к лечению (Желнов В.В. и соавт., 2007; Савенков М.П. и соавт., 2010).

Комбинированное применение ингибиторов АПФ и антагонистов кальция также позволяет уменьшить количество побочных эффектов терапии. Например, такой неприятный побочный эффект дигидропиридинов, как отеки лодыжек, при присоединении к лечению ингибиторов АПФ исчезает или выраженность его значительно уменьшается, поскольку ингибиторы АПФ вызывают вазодилатацию посткапиллярных венул и снижают повышенное гидростатическое давление в капиллярах, вызванное характерной для антагонистов кальция дилатацией прекапиллярных артериол. Кроме того, назначение антагонистов кальция позволяет снизить частоту возникновения сухого кашля — наиболее частого побочного эффекта лечения ингибиторами АПФ (Желнов В.В. и соавт., 2007; Остроумова О.Д. и соавт., 2006; 2007). На фоне сочетанного применения антагонистов кальция и ингибитора АПФ реже возникают головная боль, приливы и покраснение лица, поскольку данные побочные эффекты антагонистов кальция дозозависимы, а фиксированные комбинации позволяют применять препараты этой группы в более низких дозах без потери общей антигипертензивной эффективности (Подзолков В.И., Осадчий К.К., 2008).

Концепция комплексной модификации риска у больных АГ подразумевает, помимо собственно снижения АД, также и воздействие на механизмы поражения органов- мишеней на различных этапах сердечно- сосудистого и ренального континуумов. В этом отношении комбинация дигидропиридинового антагониста кальция и ингибитора АПФ выглядит весьма привлекательно, поскольку во множестве экспериментальных работ показано схожее действие обеих групп препаратов на ряд процессов, протекающих при АГ в сердце, почках и сосудах (Подзолков В.И., Осадчий К.К., 2008).

Одним из наиболее важных последствий сердечно-сосудистого ремоделирования при АГ является гипертрофия левого желудочка (ГЛЖ) (Коваленко В.Н., Свищенко Е.П., 2009). Ингибиторы АПФ остаются лидерами по способности вызывать регресс ГЛЖ, что определяется их способностью подавлять активность ренин-ангио­тензин-альдостероновой системы, играющей центральную патогенетическую роль в развитии поражения органов-мишеней, в том числе сердца (Подзолков В.И., Осадчий К.К., 2008). Однако дигидропиридиновые антагонисты кальция длительного действия ІІІ поколения, например амлодипин, полностью сопоставимы с ингибиторами АПФ по данному эффекту (Остроумова О.Д. и соавт., 2007). Фиксированная комбинация лизиноприла и амлодипина позволяет добиться регресса ГЛЖ уже через 6 мес лечения (Нечесова Т.А. и соавт., 2008).

На фоне имеющейся ГЛЖ клинические проявления ИБС отмечаются на более ранних этапах заболевания (Коваленко В.Н., Свищенко Е.П., 2009). Комбинация антагониста кальция и ингибитора АПФ (в отличие от комбинации диуретика и ингибитора АПФ или антагониста рецепторов к ангиотензину II) обладает антиангинальным (антиишемическим) действием и поэтому может использоваться для лечения АГ у больных ИБС (Якименко Е.А. и соавт., 2009).

Важным аспектом органопротекторного действия комбинации амлодипина и лизиноприла является предупреждение или замедление ремоделирования сосудов (Желнов В.В. и соавт., 2007). Торможение высвобождения эндотелина-1 ингибиторами АПФ за счет снижения уровня ангиотензина II вызывает непосредственное улучшение релаксационных свойств сосудов, а также способствует уменьшению дисфункции эндотелия. Антагонисты кальция также улучшают функцию эндотелия сосудов, регулируя выделение ими вазодилататорных (оксид азота, брадикинин, простациклин Е) и вазоконстрикторных (эндотелин-1, ангиотензин ІІ, простагландин F) медиаторов (Свищенко Е.П., Безродная Л.В., 2008). Следует отметить, что дигидропиридиновые антагонисты кальция длительного действия и ингибиторы АПФ являются лидерами среди антигипертензивных препаратов с точки зрения замедления прогрессирования атеросклероза (Остроумова О.Д. и соавт., 2006).

В настоящее время большое значение придается метаболическим эффектам антигипертензивной терапии. В отличие от большинства других ингибиторов АПФ, лизиноприл является активным лекарственным средством и не требует первичной метаболической активации в печени. Амлодипин также не обладает неблагоприятными метаболическими эффектами, в том числе не влияет на уровень липидов в плазме крови. Метаболическая нейтральность дигидропиридиновых антагонистов кальция делает их комбинацию с ингибиторами АПФ одной из самых перспективных для лечения пациентов с АГ и метаболическим синдромом (Остроумова О.Д. и соавт., 2006; Желнов В.В. и соавт., 2007; Компендиум 2010 — лекарственные препараты, 2010; Савенков М.П. и соавт., 2010).

Лизиноприл, как и другие гидрофильные ингибиторы АПФ, плохо растворяется в жирах и не накапливается в жировой ткани человека. Поэтому высказывается мнение, что лизиноприл более предпочтителен, чем липофильные ингибиторы АПФ, для лечения АГ у больных с ожирением. Результаты исследования TROPHY продемонстрировали, что доля пациентов с ожирением, у которых удалось достичь нормализации АД, в группе лизиноприла была достоверно больше. При этом отмечено снижение уровня глюкозы в сыворотке крови в группе лизиноприла (Reisin E. et al., 1997; Преображенский Д.В. и соавт., 2007). Кроме того, у больных АГ и СД лизиноприл обладает рядом дополнительных положительных эффектов на углеводный обмен, в частности снижает уровень гликозилированного гемоглобина и повышает чувствительность тканей к инсулину (Остроумова О.Д. и соавт., 2006). У гипертензивных пациентов с ожирением и СД установлено также снижение инсулинорезистентности при приеме амлодипина (Ersoy C. et al., 2004).

Таким образом, комбинация амлодипина с лизиноприлом подходит для лечения пациентов с АГ на фоне СД, нарушенной толерантности к глюкозе и/или метаболического синдрома. При этом оба компонента данной комбинации являются безопасными в плане развития СД de novo (Подзолков В.И., Осадчий К.К., 2008). Недавний метаанализ 22 крупнейших рандомизированных клинических исследований с участием более 140 тыс. человек подтвердил, что ассоциация развития СД является самой низкой для антагонистов рецепторов к ангиотензину II и ингибиторов АПФ, антагонистов кальция, далее — плацебо, блокаторов β-адренорецепторов и диуретиков (Elliott W.J., Meyer P.M., 2007).

Известно также, что и ингибиторы АПФ, и антагонисты кальция обладают нефропротекторными свойствами. Причем если ингибиторы АПФ действуют преимущественно на эфферентные артериолы клубочков почек, дигидропиридины (в том числе амлодипин) — на афферентные сосуды. Сочетанное применение препаратов этих классов приводит к снижению клубочкового давления и экскреции альбумина, поэтому данная комбинация может быть рекомендована, в первую очередь, пациентам с диабетической нефропатией. Результаты исследования EUCLID показали, что применение в течение 2 лет лизиноприла у больных СД с нефропатией и ретинопатией обеспечило достоверное уменьшение экскреции альбумина на 18,8% и достоверное снижение частоты микроальбуминурии на 49,7%. Хотя уменьшение протеинурии на фоне приема амлодипина доказано не во всех исследованиях (Шевченко А.О., 2009), стоит упомянуть результаты исследования G. Ma и соавторов (2004), подтвердившие наличие нефропротекторных свойств у амлодипина при экспериментальном СД.

Таким образом, сочетанное применение дигидропиридинового антагониста кальция и ингибитора АПФ можно рассматривать как эффективную тактику лечения больных АГ. Использование комбинации амлодипина и лизиноприла показано у широкого круга пациентов, в том числе при сочетании АГ с СД и ИБС, у больных с ГЛЖ, метаболическим синдромом (Желнов В.В. и соавт., 2007; Верткин А.Л., Тополянский А.В., 2010).

Необходимо подчеркнуть, что ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, демонстрирующие наиболее широкие возможности для модулирования кардиоваскулярного риска у пациентов с принудительными показаниями к их назначению, продолжают рассматриваться как предпочтительные лекарственные средства для инициального выбора (Березин А.Е., 2010).

Важно отметить, что при применении как антагониста кальция, так и ингибитора АПФ, а особенно их комбинации (амлодипин + лизиноприл), улучшается переносимость физических нагрузок вследствие снижения АД, снижения периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений, что уменьшает потребность миокарда в кислороде при физической работе. Поэтому применение низкодозовой комбинации амлодипина и лизиноприла особенно показано в начальной терапии АГ у физически активных пациентов молодого возраста, поскольку улучшение физической работоспособности и повышение качества жизни также обеспечивают приверженность больных к лечению (Желнов В.В. и соавт., 2007).

Экватор: результаты исследований

Цель проведенного в Венгрии многоцентрового рандомизированного двойного-слепого контролируемого испытания HAMLET (Hungarian multicenter study) заключалась в сравнении эффективности и переносимости монотерапии лизиноприлом (10 мг/сут) или амлодипином (5 мг/сут) с комбинированным применением препаратов в тех же дозах. В исследовании участвовали мужчины и женщины в возрасте 18–65 лет с нелеченной или плохо контролируемой эссенциальной АГ (АД 140–179/90–99 мм рт. ст.). Период активного терапевтического вмешательства составил 8 нед (Цит. по: Юрьев К.Л., 2007). Полученные результаты убедительно доказали, что фиксированная комбинация лизиноприла и амлодипина не только эффективно снижает АД, но также способствует снижению риска кардиоваскулярных событий, обладает хорошей переносимостью и благоприятным комплаенсом (Páll D. et al., 2006) .

Ссылка на основную публикацию