Инструкция по применению Эсмолола: показания, противопоказания и побочные эффекты

Эсмолол

Показания
Противопоказания
Побочные действия
Особенности применения
Передозировка
Условия хранения

Эсмолол – препарат, оказаывающий антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Показания

наджелудочковая тахиаритмия;
тахикардия;
артериальная гипертензия в предоперационном периоде.

Противопоказания

Тяжелая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
синдром дисфункции синусового узла;
нарушение AV и синоаурикулярная проводимости АВ-блокада II-го или III степени;
кардиогенный шок;
тяжелая гипотензия;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
детский возраст (до 18 лет);
кормление грудью;
гиперчувствительность к компонентам препарата или другим бета-блокаторов (возможна перекрестная чувствительность между бета-блокаторами);
одновременное введение антагонистов кальциевых каналов, когда сердечные эффекты иного препарата еще продолжаются;
одновременное или недавнее введение верапамила (препарат Библок нельзя вводить в течение 48 часов после отмены верапамила);
феохромоцитома, при отсутствии ее лечения;
легочная гипертензия;
острый приступ астмы;
метаболический ацидоз.

Побочные действия

Гипотензия;
брадикардия;
блокада;
повышение давления в легочной артерии;
сердечная недостаточность;
желудочковые экстрасистолы;
узловой ритм;
стенокардия;
периферическая ишемия;
бледность;
приливы;
боль в груди.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется применять во время беременности и в период лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применяется в условиях стационара.

Передозировка

Симптомы. В случае передозировки могут возникнуть следующие симптомы: тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, дыхательная недостаточность, потеря сознания с развитием комы, судороги, тошнота, рвота, гипогликемия и гиперкалиемия. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С в недоступном для детей месте.

Обратите внимание!

Описание препарата Эсмолол на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 911. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!

Следить за новинками в социальных сетях

ТОВ «АПТЕКА 911.ЮА» Код ЄДРПОУ 43631965 Все лицензии партнеров

Электронная медицинская информационная система Аптека 911

Эсмолол (Esmololum)

Содержание

Структурная формула
Английское название
Латинское название вещества Эсмолол
Фармакологическая группа вещества Эсмолол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Эсмолол
Фармакология
Применение вещества Эсмолол
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Эсмолол
Взаимодействие
Передозировка
Пути введения
Способ применения и дозы
Меры предосторожности вещества Эсмолол
Особые указания
Торговые названия c действующим веществом Эсмолол

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Эсмолол

Химическое название

(+)-4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолпропановой кислоты метиловый эфир (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Эсмолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Эсмолол

Эсмолола гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Является относительно гидрофильным соединением, хорошо растворимым в воде и легко растворимым в спирте. Коэффициент распределения (октанол/вода) при pH 7,0 составляет 0,42. Молекулярная масса — 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

Фармакология

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС , сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД . Антиангинальный и антигипертензивный эффект продолжается 10–20 мин после прекращения инфузии.

При в/в введении связывается с белками на 55%, в эритроцитах быстро гидролизуется эстеразами до свободного кислого метаболита (активность составляет 1/1500 от таковой эсмолола) и метанола. T_1/2 — 9 мин, свободного кислого метаболита — 3,7 ч (при почечной недостаточности увеличивается в 10 раз). Равновесная концентрация в крови достигается в пределах 5 мин при использовании нагрузочной дозы и через 30 мин без нее. Выводится почками в виде метаболита.

В дозах, превышающих максимальную поддерживающую для человека в 8 раз (кролики) и 30 раз (крысы), оказывает токсическое действие на организм матери, увеличивает частоту резорбции и смертность плодов.

Применение вещества Эсмолол

Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст., дАД ниже 50 мм рт. ст.), кровотечение, гиповолемия.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС .

Категория действия на плод по FDA — C.

Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

Побочные действия вещества Эсмолол

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (см. «Меры предосторожности»). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероятно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% — легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) — 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% — бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV-блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.

Со стороны респираторной системы: менее 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% — отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).

Прочие: менее 1% — лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.

Взаимодействие

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД , брадикардия, желудочковые экстрасистолы, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета₂-адреномиметиков (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Пути введения

Способ применения и дозы

В/в. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг в 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин.

При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 мин до 0,3 мг/кг/мин.

Меры предосторожности вещества Эсмолол

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ , АД , ЧСС и других показателей.

Гипотензия. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 мм рт. ст. и/или дАД ниже 50 мм рт. ст. Около 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, головокружение). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, обычно в течение 30 мин.

Сердечная недостаточность. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, при необходимости, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, т.к., несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; если необходимо, могут быть использованы бета₂-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных сахарным диабетом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

Особые указания

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Инфузионный раствор (концентрация 10 мг/мл) готовят путем добавления 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 мл (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 мл). Приготовленный раствор хранится 24 ч при комнатной температуре; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

ЭСМОЛОЛ (ESMOLOL) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением стимулированного катехоламинами образования цАМФ из АТФ, внутриклеточного тока кальция, урежением ЧСС и снижением сократимости миокарда.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости.

За счет повышения конечно-диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антеградном и в меньшей степени ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.

Действие наступает с момента введения, полный терапевтический эффект развивается через 2 мин после введения и заканчивается через 10-20 мин после прекращения инфузии.

Фармакокинетика

Показания активного вещества ЭСМОЛОЛ

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I47.1	Наджелудочковая тахикардия
I48	Фибрилляция и трепетание предсердий

Режим дозирования

В/в, в/в капельно. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз. При аритмиях – первоначально с помощью дозирующего устройства в течение 1 мин вводят нагрузочную дозу – 500 мкг/кг, затем со скоростью 50 мкг/кг/мин в течение последующих 4 мин; при достижении желаемого эффекта – поддерживающая доза 25 мкг/кг/мин. Возможны перерывы от 5 до 10 мин между повторным введением. При недостаточно выраженном эффекте к концу 5 мин следует повторить введение нагрузочной дозы, затем в течение 4 мин ввести 100 мкг/кг/мин (при повторных попытках эта доза может быть увеличена до 150 и затем 200 мкг/кг/мин).

Во время операционной анестезии – в/в болюсно, 80 мкг в течение 15-30 с, затем инфузия со скоростью 150-300 мкг/мин. Артериальная гипертензия или аритмия во время или после операций – в/в, 250-500 мкг/кг в течение 1 мин (нагрузочная доза), далее в/в капельно в течение 4 мин – 50 мкг/кг/мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта вводят повторно, до 4 раз (нагрузочную и поддерживающую дозу, увеличивая каждую последующую поддерживающую дозу на 50 мкг/кг). Максимальная поддерживающая доза для взрослых – 200 мкг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии – в/в капельно, 50 мкг/кг/мин с последующим увеличением дозы (при необходимости) каждые 10 мин до 300 мкг/кг/мин.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (симптоматическое – 12%, бессимптомное – 25%), 1% – нарушения периферического кровообращения; менее 1% – отек легких, брадикардия, сердцебиение, AV блокада, асистолия желудочков, обморок, коллапс, тромбофлебит, “прилив” крови к коже лица.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 3% – сонливость, беспокойство; 2% – головная боль, ажитация, спутанность сознания, чувство усталости; менее 1% – головокружение, парестезии, астения, депрессия, судороги, нарушение мышления, нарушение вкуса, зрения, речи.

Со стороны пищеварительной системы: 7% – тошнота; 1% – рвота; менее 1% – сухость во рту, диспепсия, снижение аппетита, боль в животе, запоры.

Со стороны дыхательной системы: менее 1% – заложенность носа, боль и хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, бронхоспазм, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: менее 1% – отеки, нарушение мочеиспускания.

Со стороны кожных покровов: 8% – гиперемия кожи; менее 1% – бледность или изменение окраски кожных покровов, акроцианоз, эритематозные высыпания, некроз кожи (при случайном экстравазальном введении).

Прочие: припухлость в месте введения, гипертермия, повышенное потоотделение, озноб, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применять с осторожностью во время беременности.

В экспериментальных исследованиях при назначении в дозах, превышающих максимальную поддерживающую для человека в 8 раз (кролики) и 30 раз (крысы), оказывает токсическое действие на организм матери, увеличивает частоту резорбции и смертность плода.

Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Опыт применения у детей ограничен.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять в пожилом возрасте.

Особые указания

C осторожностью следует применять при бронхиальной астме, ХОБЛ (эмфизема, хронический обструктивный бронхит), хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, при вторичной гипертензии (обусловленной вазоконстрикцией, во время или после операций, на фоне гипотермии), сахарный диабет, беременность, пожилой возраст.

В период лечения необходимо осуществлять тщательный и постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС. Не рекомендуется использовать для введения иглы-бабочки.

Опыт применения у детей ограничен.

Необходимо учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, повышение АД) у больных сахарным диабетом.

На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление аллергических реакций и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.

При концентрации, превышающей 10 мг/мл, возможно раздражение тканей; если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и далее сменить место введения.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами (в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната).

Повышает концентрацию дигоксина в плазме.

Морфин, суксаметоний и непрямые антикоагулянты повышают концентрацию эсмолола в крови. Увеличивает длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием в 1.5 раза.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих эсмолол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов в почках), ГКС и эстрогены (задержка натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками, клонидином, симпатолитиками, гидралазином) возможно чрезмерное снижение АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и эсмолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эсмолол (Esmolol)

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Показания

Синусовая и суправентрикулярная тахикардия, суправентрикулярная тахиаритмия (мерцательная аритмия, трепетание предсердий), артериальная гипертензия, в т.ч. во время и после операций.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны мочевыделительной системы: менее 1% – отеки, нарушение мочеиспускания.

Противопоказания

Брадикардия (ЧСС менее 45/мин), AV блокада II-III ст., артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм.рт.ст., диастолическое АД ниже 50 мм.рт.ст), кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, СССУ, синоатриальная блокада, кровотечение, гиповолемия, период лактации, повышенная чувствительность к эсмололу.

Беременность и лактация

Применять с осторожностью во время беременности.

Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью следует применять в пожилом возрасте.

Применение для детей

Опыт применения у детей ограничен.

Особые указания

Опыт применения у детей ограничен.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия (проходят через 10-20 мин после прекращения введения), желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, оксигенотерапия, при брадикардии – в/в атропина сульфат или добутамин, возможно в/в введение глюкагона или эпинефрина, проведение трансвенозной электрокардиостимуляции). При значительном снижении АД – в/в введение плазмозамещающих растворов (при отсутствии отека легких) и под контролем АД – сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин или добутамин). При бронхоспазме – изопреналин или теофиллин. При сердечной недостаточности – сердечные гликозиды и/или глюкагон и диуретики. При желудочковой экстрасистолии – лидокаин или фенитоин.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами (в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната).

Повышает концентрацию дигоксина в плазме.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эсмолол

Фармакологическое действие

Эсмолол — кардиоселективный β-адреноблокатор без СМА и мембраностабилизирующей активности; оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением стимулированного катехоламинами образования цАМФ из АТФ, внутриклеточного тока ионов кальция, урежением частоты сердечных сокращений и снижением сократимости миокарда. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости. За счёт повышения конечно-диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антеградном и в меньшей степени ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Действие наступает с момента введения, полный терапевтический эффект развивается через 2 минуты после введения и заканчивается через 10–20 минут после прекращения инфузии.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы после внутривенного введения — 55 %. Равновесная концентрация (C_ss) в крови достигается в пределах 5 минут при использовании нагрузочной дозы и через 30 минут без неё. Быстро гидролизуется эстеразами в эритроцитах до свободного кислого метаболита (его активность составляет 1/1 500 активности эсмолола) и метанола. Период полувыведения (T_½) — 9 минут, свободного кислого метаболита — 3,7 часа (при хронической почечной недостаточности увеличивается в 10 раз). Выводится почками в виде метаболита.

Показания

Синусовая и суправентрикулярная тахикардия, суправентрикулярная тахиаритмия (мерцательная аритмия, трепетание предсердий), артериальная гипертензия, в том числе во время и после операций.

Противопоказания

Гиперчувствительность, брадикардия (частота сердечных сокращений менее 45/мин), AV блокада II–III ст., артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление ниже 50 мм рт.ст), кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, синдром слабости синусового узла, SA блокада, кровотечение, гиповолемия, период лактации.

С осторожностью

Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких (эмфизема, хронический обструктивный бронхит), хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, вторичная гипертензия (обусловленная вазоконстрикцией, во время или после операций, на фоне гипотермии), сахарный диабет, беременность, пожилой возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Применение препарата не рекомендуется при беременности.

Количество данных о применении эсмолола у беременных ограничено. Исследования на животных продемонстрировали негативное влияние на репродуктивную систему.

Перед применением следует оценить потенциальный риск для плода и пользу для матери. Применение препарата при беременности возможно в том случае, если вероятная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.

Если лечение необходимо, следует проводить постоянный контроль маточно-плацентарного кровотока и роста плода, поскольку бета-адреноблокаторы могут уменьшать кровоснабжение плаценты.

Сообщалось, что применение препарата во 2-ой и 3-ий триместры беременности или во время родов и родоразрешения вызывало брадикардию плода, которая продолжалась после прекращения инфузии препарата. В случае если беременные женщины получают лечение непосредственно перед родоразрешением, β-адреноблокирующее действие может сохраняться у новорождённого в течение нескольких дней после рождения и может приводить к клинически значимой брадикардии, нарушению дыхания, гипогликемии и артериальной гипотензии. Сниженные компенсаторные сердечно-сосудистые реакции и сердечная недостаточность могут потребовать госпитализации в отделение интенсивной терапии и наблюдения новорождённых.

Применение в период грудного вскармливания

Данные о выведении препарата с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прервать.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутривенно капельно. Дозу устанавливают путём введения серий нагрузочных и поддерживающих доз. При аритмиях — первоначально с помощью дозирующего устройства в течение 1 минуты вводят нагрузочную дозу — 500 мкг/кг, затем со скоростью 50 мкг/кг/мин в течение последующих 4 минут; при достижении желаемого эффекта — поддерживающая доза 25 мкг/кг/мин. Возможны перерывы от 5 до 10 минут между повторным введением. При недостаточно выраженном эффекте к концу 5 минуты следует повторить введение нагрузочной дозы, затем в течение 4 минут ввести 100 мкг/кг/мин (при повторных попытках эта доза может быть увеличена до 150 и затем 200 мкг/кг/мин).

Во время операционной анестезии — внутривенно болюсно, 80 мкг в течение 15–30 секунд, затем инфузия со скоростью 150–300 мкг/мин. Артериальная гипертензия или аритмия во время или после операций — внутривенно, 250–500 мкг/кг в течение 1 минуты (нагрузочная доза), далее внутривенно капельно в течение 4 минут — 50 мкг/кг/мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта вводят повторно, до 4 раз (нагрузочную и поддерживающую дозу, увеличивая каждую последующую поддерживающую дозу на 50 мкг/кг). Максимальная поддерживающая доза для взрослых — 200 мкг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии — внутривенно капельно, 50 мкг/кг/мин с последующим увеличением дозы (при необходимости) каждые 10 минут до 300 мкг/кг/мин.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Выраженное снижение артериального давления (симптоматическое — 12 %, бессимптомное — 25 %), нарушения периферического кровообращения (1 %), менее 1 % — отёк лёгких, брадикардия, сердцебиение, AV блокада, асистолия желудочков, обморок, коллапс, тромбофлебит, «прилив» крови к коже лица.

Со стороны нервной системы

Сонливость (3 %), беспокойство (3 %), головная боль (2 %), ажитация (2 %), спутанность сознания (2 %), чувство усталости (2 %), менее 1 % — головокружение, парестезии, астения, депрессия, судороги, нарушение мышления, нарушение вкуса, зрения, речи.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота (7 %), рвота (1 %), менее 1 % — сухость во рту, диспепсия, снижение аппетита, боль в животе, запоры.

Со стороны дыхательной системы

Менее 1 % — заложенность носа, боль и хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, бронхоспазм, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы

Менее 1 % — отёки, нарушение мочеиспускания.

Со стороны кожных покровов

В 8 % — гиперемия кожи; менее 1 % — бледность или изменение окраски кожных покровов, акроцианоз, эритематозные высыпания, некроз кожи (при случайном экстравазальном введении).

Прочие

Припухлость в месте введения, гипертермия, повышенное потоотделение, озноб, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром «отмены».

Передозировка

Симптомы

Чрезмерное снижение артериального давления, брадикардия (проходят через 10–20 минут после прекращения введения), желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение

Придание больному положения Тренделенбурга, оксигенотерапия, при брадикардии — внутривенно атропина сульфат или добутамин, возможно внутривенное введение глюкагона или эпинефрина, проведение трансвенозной электрокардиостимуляции).

При значительном снижении артериального давления — внутрвиенное введение плазмозамещающих растворов (при отсутствии отёка лёгких) и под контролем артериального давления — сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин или добутамин).

При бронхоспазме — изопреналин или теофиллин.

При сердечной недостаточности — сердечные гликозиды и/или глюкагон и диуретики. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин или фенитоин.

Взаимодействие

Несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами (в том числе с 5 % раствором натрия гидрокарбоната).

Повышает концентрацию дигоксина в плазме.

Морфин, суксаметоний и непрямые антикоагулянты повышают концентрацию эсмолола в крови. Увеличивает длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием в 1,5 раза.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих эсмолол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, препараты для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления).

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокада синтеза Pg почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные препараты усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и эсмолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Меры предосторожности

В период лечения необходимо осуществлять тщательный и постоянный контроль за ЭКГ, артериальным давлением, частотой сердечных сокращений.

Приготовленный раствор хранится не более 24 часов при комнатной температуре; не допускается замораживание раствора.

Не рекомендуется использовать для введения иглы-бабочки.

Опыт применения у детей ограничен.

В эксперименте при назначении в дозах, превышающих максимальную поддерживающую для человека в 8 раз (кролики) и 30 раз (крысы), оказывает токсическое действие на организм матери, увеличивает частоту резорбции и смертность плода.

Необходимо учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления) у больных сахарным диабетом.

На фоне отягощённого аллергологического анамнеза возможно более тяжёлое проявление аллергических реакций и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые нежелательные эффекты, возникающие после применения препарата, такие как головокружение или сонливость, могут влиять на способность пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам не следует водить автотранспорт или управлять механизмами до исчезновения таких эффектов.

Эсмолол

Содержание

Фармакологические свойства препарата Эсмолол
Показания к примененинию препарата Эсмолол
Применение препарата Эсмолол
Противопоказания к примененинию препарата Эсмолол
Побочные эффекты препарата Эсмолол
Особые указания по применению препарата Эсмолол
Взаимодействия препарата Эсмолол
Передозировка препарата Эсмолол, симптомы и лечение
Условия хранения препарата Эсмолол

Фармакологические свойства препарата Эсмолол

Селективный блокатор β1-адренорецепторов без ВСА и мембраностабилизирующей активности. Гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное средство. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV-узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Снижает ЧСС, сократимость миокарда, потребление миокардом кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД.
Терапевтический эффект развивается через 2 мин от начала инфузии и прекращается через 15–20 мин после ее завершения. Период полувыведения — 9 мин. Выводится почками в виде неактивного метаболита.

Показания к применению препарата Эсмолол

АГ (артериальная гипертензия), гипертонический криз, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в том числе во время и после оперативных вмешательств), тиреотоксический криз, инфаркт миокарда, феохромоцитома, нестабильная стенокардия.

Применение препарата Эсмолол

В/в, в дозе 500 мкг/кг в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем 50 мкг/кг в 1 мин в течение последующих 4 мин; поддерживающая доза — 25 мкг/кг в 1 мин (или менее); возможен перерыв между повторными введениями — 5–10 мин. При недостаточном эффекте в течение первых 5 мин 2-х доз повторно вводят нагрузочную дозу — 500 мкг/кг в течение 1 мин, затем в течение 4 мин — 100 мкг/кг в 1 мин (при повторных введениях возможно повышение дозы до 150 мкг/кг в 1 мин, затем — до 200 мкг/кг в 1 мин). При достижении желаемого уровня ЧСС для стабилизации состояния можно использовать пропранолола гидрохлорид в дозе 10–20 мг каждые 4–6 ч внутрь, верапамил 80 мг каждые 6 ч внутрь, дигоксин в дозе 0,125–0,5 мг каждые 6 ч внутрь или в/в, хинидин 200 мг каждые 2 ч внутрь (на фоне применения их первой дозы в течение первого часа инфузионную дозу эсмолола снижают вдвое). В случае стабильного состояния пациента в течение часового наблюдения после приема 1-й, или введения 2-й дозы одного из указанных препаратов, инфузию эсмолола можно прекратить. Во время операционной анестезии при необходимости вводят в/в болюсно в дозе 80 мг в течение 15–30 с, затем — в виде инфузии со скоростью 150–300 мкг/кг в 1 мин.

Противопоказания к применению препарата Эсмолол

Повышенная чувствительность к эсмололу, синусовая брадикардия (ЧСС менее менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV блокада II–III степени, острая сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.), гиповолемия, бронхоспазм, детский возраст (безопасность применения не установлена).

Побочные эффекты препарата Эсмолол

Редко — повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, головная боль, головокружение, расстройства речи и/или зрения, возбуждение; артериальная гипотензия, признаки периферической ишемии, брадикардия, ощущение сердцебиения, тромбофлебит; озноб, жар, диспноэ, бронхоспазм, запор, задержка мочи, жжение, индурация или инфильтрация кожи вокруг места введения препарата (при экстравазации).

Особые указания по применению препарата Эсмолол

безопасность применения в период беременности не установлена. В связи с отсутствием данных о возможности проникновения эсмолола в грудное молоко не рекомендуется применять в период кормления грудью. С осторожностью назначают больным с бронхоспастическими заболеваниями, сахарным диабетом, нарушением функции почек. Следует избегать введения в концентрации более 10 мг/мл из-за возможного некроза кожи. С осторожностью продолжают инфузию более 24 ч (клинический опыт недостаточен). Возможно применение через 48 ч после отмены верапамила и резерпина.

Взаимодействия препарата Эсмолол

Несовместим в одном шприце с 5% р-ром натрия гидрокарбоната. Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови, усиливает гипотензивное действие ингаляционных анестиков, пролонгирует миорелаксантный эффект сукцинилхолина (в 1,5 раза). Морфин и варфарин повышают концентрацию эсмолола в сыворотке крови.

Передозировка препарата Эсмолол, симптомы и лечение

Проявляется гипотензией, брадикардией, бронхоспазмом. Лечение: при брадикардии — в/в введение атропина сульфата или изопреналина; при артериальной гипотензии — в/в введение жидкости и сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин или добутамин), при бронхоспазме — изопреналин или производные ксантина.

Список аптек, где можно купить Эсмолол:

Москва
Санкт-Петербург

Инструкция по применению эсмолола: в медицине и ветеринарии VetConsultPlus Информационный портал Терапия Краткая характеристика лекарственного вещества Название препарата: Эсмолол Латинско

Краткая характеристика лекарственного вещества

Название препарата: Эсмолол
Латинское название лекарственного препарата: Esmololum (родительный падеж — Esmololi)
Химическое название действующего вещества: 4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолпропановой кислоты метиловый эфир — гидрохлорид
Брутто-формула препарата: C16H25NO4
Фармакологическая группа: β-адреноблокаторы
Физико-химическая характеристика дейтсвующего вещества препарата «Эсмолол». Эсмолола гидрохлорид
представляет собой почти белый или белый порошок (мелкие кристаллы). Обладает относительно высокой гидрофильностью, хорошо растворяется в воде и этаноле. Эсмолол имеет молекулярную массу — 331,8
Объект применения: человек, собаки, кошки
Где приобрести: медицинские аптеки
Форма выпуска: флаконы по 10 мл в концентрации 10 мг/мл
Аналоги (синонимы, дженерики) — Бревиблок, Brevibloc

Фармакология эсмолола

Фармакологические эффекты эсмолола:

антиаритмическое
гипотензивное
антиангинальное

Эсмолола гидрохлорид

представляет собой кардиоселективный β1-блокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Владеет негативным дромотропным, хронотропным, батмотропное и инотропным эффектом. Угнетает автоматизм синусового узла, удлиняет фазу рефрактерности миокарда и замедляет проведение кардиоимпульса по атриовентрикулярному узлу. Снижает чувствительность рецепторов периферических тканей к воздействию катехоламинов и ингибирует чрезмерную симпатическую импульсацию. При применении достоверно снижает частоту сердечных сокращений, потребление миокардом Оксигена, систолическую функцию миокарда левого желудочка, систолическое артериальное давление крови и сердечный выброс. Антигипертензивное и антиангинальное действие длится в течение 10–20 минут после остановки инфузионного введения препарата.

При внутривенном введении человеку, собакам и кошкам эсмолол конъюгирует с протеинами сыворотки крови на 55%. Метаболизм препарата происходит в эритроцитах, где он подвергается гидролизу ферментами эстеразами до метанола и кислого малоактивного метаболита с активностью 1/1500 нативного вещества. Период полураспада действующего вещества составляет приблизительно 9 минут, метаболит — около 4 часов (при развитии острой или хронической почечной недостаточности данные показатели увеличивается в 10 раз). Экскретируется почками в виде кислого метаболита.

Восьмикратные превышающие максимальную поддерживающую для человека дозы, ввденные кроликам, и тридцатикратные дозы, введенные крысам, вызывают токсический эффект на организм матери, повышают риск резорбции эмбрионов.

Способ применения в гуманной медицине и дозы препарата для человека

Применяют эсмолол только внутривенно.

Требуется установить венфлоновый катетер, использование канюль-бабочек нежелательно. Дозу титруют путем использования эпизодов нагрузочной и поддерживающей дозы.

При гипертензии внутривенно в начальной дозе 0,25–0,5 мг/кг/минуту и внутривенно в виде инфузии в поддерживающей дозе 0,05 мг/кг/минуту в течение 4 минут. Если терапевтический эффект отсутствует повторно титрую, до 4 раз, соблюдая последовательность и увеличивая каждую последующую дозу на 0,05 мг/кг/минуту.

При аритмическом синдроме эсмолол назначают внутривенно инфузионно в нагрузочной дозе 0,5 мг/кг/минуту в течение 1 минуты, в дальнейшем — в поддерживающей дозе по 0,05 мг/кг/минуту в течение 4 минут. При адекватном терапевтическом ответе, дозу оставляют и, в случае необходимости, периодически корректируют. Если терапевтический эффект отсутствует, то к концу 5 минуты инфузии — проводят повторную насыщающюю дозу: внутривенно в виде инфузии в дозе 0,5 мг/кг/минуту в течение одной минуты, затем в поддерживающей дозе — 0,1 мг/кг/минуту в течение 4 минут. Далее повторяют титрацию дозы путем увеличения ее на 0,05 мг/кг/минуту до получения желаемого терапевтического эффекта. После чего поддерживающую дозу снизить до 0,025 (или меннее) мг/кг в 1 минуту. Также можно менять интервал между титрациями до 10 минут.

ЭСМОЛОЛ (ESMOLOL)

Синонимы

Состав и форма выпуска

Эсмолол. Раствор для инъекций (в 1 мл — 250 мг).

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное средство. Эсмолол блокирует бета,-адренорецепторы, оказывает кардиоселективное действие, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.

Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV-узлу.

Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД. Антиангинальный и антигипертензивный эффект продолжается 10-20 мин после прекращения инфузии.

Показания

Артериальная гипертензия, тахикардия (включая синусовую), фибрилляция и трепетание предсердий, в т. ч. во время и после операций, тиреотоксический криз, ИМ, феохромоцитома, нестабильная стенокардия.

Применение

Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз. При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически, в случае необходимости, корректируют.

При отсутствии эффекта к концу 5-й мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта.

После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг в 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин. При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25-0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза).

При отсутствии эффекта — повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин.

Детям при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 мин до 0,3 мг/кг/мин. Необходим тщательный и постоянный врачебный контроль (ЭКГ, АД, ЧСС и др.). Опыт применения в педиатрической практике ограничен.

Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных СД. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

Побочное действие

На НС и органы чувств: беспокойство, сонливость, головная боль, ажитация, спутанность сознания, ощущение усталости; головокружение, астения, парестезия, депрессия, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи. На ССС: гипотензия (симптоматическая, бессимптомная), нарушение периферического кровообращения; менее — брадикардия, сердцебиение, синкопе, AV-блокада, асистолия желудочков, коллапс, отек легких, тромбофлебит, прилив крови к лицу. На ПС: тошнота, рвота; реже — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, боль в животе. На ДС: заложенность носа, боль и хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм. На кожу: акроцианоз, бледность или изменение окраски кожных покровов, эритематозные высыпания, некроз кожи. На МС: отеки, нарушение мочеиспускания. Прочие: инфузионные реакции (покраснение, припухлость в месте введения), повышение температуры тела, потливость, озноб, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд/мин), кардиогенный шок, AV-блокада II-III степени, выраженная СН, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм рт. ст., ДАД ниже 50 мм рт. ст.), кровотечение, гиповолемия, БА, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная СН, СД, нарушение функции почек, вторичная гипертензия во время или после операций, обусловленная вазоконстрикцией, на фоне гипотермии, беременность, пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, желудочковые экстрасистолы, СН, бронхоспазм. Лечение: – придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); – симптоматическая терапия: – при брадикардии — атропина сульфат, изопротеренол или добутамин (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); – при СН — сердечные гликозиды и/или диуретики; – при гипотензии — сосудосуживающие средства (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; – желудочковые экстрасистолы купируются лидокаином или фенитоином, бронхоспазм — бета2-адреномиметиками (изопротеренол) или производными ксантина. Возможно в/в введение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Взаимодействие с другими лекарствами

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с 5% раствором натрия бикарбоната и др. средствами.

Способ применения в гуманной медицине и дозы эсмолола для собак и кошек

Применяют эсмолол собакам только внутривенно. Требуется установить венфлоновый катетер, использование канюль-бабочек нежелательно. Дозу титруют путем использования эпизодов нагрузочной и поддерживающей дозы.

При аритмическом синдроме эсмолол назначают внутривенно инфузионно в нагрузочной дозе 0,25-0,5 мг/кг/минуту в течение 1-2 минут. Затем используют постоянную инфузию со скоростью 50-200 мкг/кг/минуту. Дозу собакам и кошкам рекомендовано титровать, используя аналогичный способ из гуманной медицины. У собак с дилатационной кардиомиопатией (ДКМП) и эндакардиозом атриовентриикулярных клапанов сердца с ускоренным вентрикулярным ритмом используют стартовую дозу 10-20 мкг/кг/минуту с титрацией каждые 10 минут.

Относительно лечения кошек эсмололом, необходимо отметить, что на сегодняшний день отсутствуют основательные экспериментальные и клинические исследования, поэтому данный препарат у них используют с особой осторожностью. Если есть возможность, эсмолол кошкам лучше не назначать.

Противопоказания

легочная гипертензия;
выраженная брадикардия;
кардиогенный шок;
бронхоспазм;
детский возраст (на детях исследований не проводилось);
индивидуальную непереносимость составных компонентов лекарства.

С особой осторожностью используют Бревиблок, если у пациента имеется псориаз, миастения, существенно повышена концентрация калия в составе крови. Также относительными противопоказаниями выступают нарушения в периферическом кровообращении, сахарный диабет и феохромоцитома.

Противопоказания к применнению эсмолола

Основные противопоказания к применению эсмолола у человека, собак и кошек:

кардиогенный шок
гиперчувствительность и аллергия
синусовая брадикардия
декомпенсированная сердечная недостаточность
атриовентрикулярная блокада II–III степени
артериальная гипотензия
синдром дисфункции синусного узла
синоатриальная блокада
гиповолемия
кровотечение

Ограничения к применению эсмолола у человека, собак и кошек

эмфизема
астма
застойная сердечная недостаточность
обструктивные бронхиты
почечная недостаточность
сахарный диабет
вторичная гипертензия с вазоконстрикцией, возникшей на фоне гипотермии
детский и пожилой возраст пациентов
период лактации
беременность

Применение препарата в период лактации или в период беременности

При беременности применение эсмолола возможно, при оправданном соотношении польза препарата / возможный риск осложнений. По инструкции не рекомендовано применять эсмолол в лактационный период, не достаточно данных о проникновении препарата из крови в грудное молоко.

Особые указания по применению препарата Эсмолол

Побочные эффекты эсмолола у человека, собак и кошек

Со стороны сердца сосудов, системы крови, гемопоэза, гемостаза:

анемичность слизистых
гипотензия
нарушение периферической гемодинамики
боль в груди
брадикардия
синкопе
тахикардия
отек легких
атриовентрикулярная блокада

Со стороны органов органов чувств, центральной и периферической нервной системы:

сонливость
головокружение
спутанность сознания
головная боль
ажитация
парестезия
ощущение усталости
астения
тревога
депрессия
нарушение когнитивной функции мозга
судороги
нарушение зрения
нарушение вкуса

Со стороны кожи и ее производных:

воспаление, индурация в месте инъекции
отек
эритема
жжение в месте введения
некроз кожи при введении препарата под кожу

Со стороны органов респираторного тракта:

цианоз
хрипы в грудной клетке
сопение носом
бронхоспазм
диспноэ
ортопноэ

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота
рвота
сухость во рту
диспептические явления
гипо- и анорексия
обстипация
дискомфорт и боль в брюшной полости

лихорадка
ретенция мочи
боль в межлопаточной области
похолодание конечностей
феномен отмены препарата

Лекарственные взаимодействия

Синергизм фармакологических эффектов миорелаксантов, кардиодепрессивного эффекта прокаинамида, хинидина, верапамила и дизопирамида. При использовании в комбинации с резерпином развиваются гипотензия и брадикардия. Кардиотоники, производные ксантина, симпатомиметики, ингибиторы фосфодиэстеразы взаимно нивелируют фармакологическе эффекты эсмолола. Гипотензивные лекарственные средства — потенцируют артериальную гипотензию. Уровень дигоксина в сыворотке крови достоверно повышается при одновременном назаначении эсмолола. В одном шприце несовместим с другими лекарственными препаратами, особенно с гидрокарбонатом натрия.

Возможные побочные эффекты:

В большинстве случаев на фоне применения средства Бревиблок наблюдались слабовыраженные, транзиторные нежелательные реакции. Самым ощутимым побочным эффектом было понижение АД. Остальные нежелательные воздействия на организм возникали в редких случаях. К числу таких относятся:

Слабость, сонливость.
Нарушения речи.
Головокружения.
Брадикардия.
Тромбофлебит.
Состояние озноба.
Бронхоспазм.

Также перед тем, как купить Эсмолол, цена которого у нас доступна, стоит знать о некоторых видах взаимодействия данного препарата. В частности, Бревиблок может спровоцировать повышение концентрации Дигоксина в крови, усилить гипотензионный эффект ингаляционных анестетиков.

Передозировка

Симптомы: коллапс и обвал артериального давления, тяжелая брадикардия с вентрикулярными экстрасистолами или пассивными выскальзывающими комплексами, бронхоспазм, остраяя сердечная декомпенсация. Передозировка эсмолола может индуцировать остановку сердечной деятельности.

кислородотерапия
инфузия
введение изопротеренола, атропина сульфата, адреналина или добутамина
при желудочковых экстрасистолах внутривенно вводится лидокаина
глюкагон для ликвидации брадикардии или гипотензии

Форма выпуска

Форма выпуска эсмолола:

раствор для инъекций во флаконах по 10 мл в концентрации 10 мг в 1 мл.

Аналоги эсмолола

Аналогом (синонимом, дженериком) эсмолола является препарата Бревиблок, Brevibloc

Правила приема

В зависимости от состояния пациента специалист определяет необходимую дозу, а также тактику использования лекарственного средства. Все, что указывает идущая к медикаменту Бревиблок инструкция по применению, является лишь общими рекомендациями.

Стандартной нагрузочной дозировкой считается 500 мкг вещества на каждый килограмм веса пациента в минуту. Однако это касается лишь тех людей, вес которых не превышает 70 кг. Вводят медикамент только внутривенным способом. Категорически запрещается проводить длительную терапию препаратами, в которых есть эсмолол.

Если необходимо провести лечение суправентикулярной тахиаритмии или тахикардии, рекомендуется использовать дозу от 50 до 200 мкг/кг веса пациента в минуту. Что касается артериальной гипертензии, то в этом случае могут использоваться различные дозы в интаоперационной терапии, во время хирургического вмешательства и после выхода из общего наркоза.