Инструкция по применению Изо-Мика, противопоказания, показания и побочные эффекты при лечении

Изо-Мик ® 5 мг

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество	Количество
Изосорбида динитрат	5 мг

Фармакологические свойства
Показания
Применение
Противопоказания
Побочные эффекты
Особые указания
Взаимодействия
Передозировка
Условия хранения
Диагнозы
Рекомендуемые аналоги
Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества — оксида азота. В гладких мышцах сосудов оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического 3,5-гуанозинмонофосфата, что приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки, снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. При сублингвальном применении изосорбида динитрат быстро всасывается и проявляет гемодинамический и антиангинальный эффект через 2–5 мин (то есть купирование приступа стенокардии наблюдается через 2–5 мин после применения, что обусловлено особенностями производства сублингвальной формы препарата). C_max в плазме крови достигается через 5–6 мин. Максимальный эффект таблеток изосорбида динитрата при сублингвальном применении наступает через 10–15 мин. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60–120 мин. Препарат короткого действия. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T_½ которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T_½ 2,5 ч. T_½ изосорбида динитрата при сублингвальном применении составляет 1 ч. 80–100% примененной разовой дозы выводится с мочой в течение 24 ч, преимущественно в виде метаболитов. Особое значение имеет эта форма у больных с низкой системной биодоступностью таблеток изосорбида динитрата при приеме внутрь.

Показания Изо-Мик 5 мг

купирование и профилактика приступов стенокардии.

Для предотвращения приступов стенокардии препарат применяют перед ожидаемыми физической или эмоциональной нагрузкой.

Применение Изо-Мик 5 мг

Изо-мик 5 мг применять сублингвально (под язык). Разовая доза составляет 5–10 мг.

Для купирования приступа стенокардии или перед ожидаемыми эмоциональными и физическими нагрузками, которые обычно вызывают приступ, 1 таблетку препарата положить под язык и подержать во рту до ее растворения. При необходимости можно повторить прием препарата через 10–15 мин.

Противопоказания

чувствительность к компонентам препарата;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД — менее 90 мм рт. ст., диастолическое АД — менее 60 мм рт. ст.);
острая сосудистая недостаточность (коллапс, шок);
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
констриктивный перикардит;
тампонада сердца;
токсический отек легких;
состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
глаукома с высоким внутриглазным давлением;
кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать обмороки);
первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоне гипервентиляции), легочное сердце;
тяжелая анемия;
острый инфаркт миокарда с низким давлением желудочкового наполнения;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипертиреоз;
одновременное применение ингибиторов ФДЭ, например силденафила, тадалафила, варденафила.

Побочные эффекты

со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны рефлекторная тахикардия, кратковременная гиперемия лица, артериальная гипотензия, в отдельных случаях — учащение приступов стенокардии, брадикардия, нарушения сердечного ритма и синкопальное состояние, альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии/инфаркта миокарда у пациентов с ИБС.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту, изжога, запор.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль (при постоянном лечении обычно исчезает через 1–2 нед после начала терапии), коллапс, кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бледность кожных покровов, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужении поля зрения.

Общие нарушения: повышенное потоотделение, слабость, приливы, периферический отек, гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай гемолитической анемии, индуцированной изосорбида динитратом, у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрату, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.

Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже утрате эффекта препарата.

Сообщалось о случаях значительного повышения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации, и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Особые указания

с осторожностью применять для лечения пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; больных с симптомами ишемии в различных сосудистых руслах, которые возникают на фоне снижения АД. В период лечения, особенно в случае постепенного повышения дозы, необходим контроль АД и ЧСС. Частый прием в высоких дозах может привести к «нитратной» толерантности к изосорбида динитрату или перекрестной толерантности к другим нитратам. Для преодоления толерантности к изосорбида динитрату (по возможности — отмена нитратов) рекомендуется не увеличивать кратность приема или дозу препарата, а воздержаться от его приема на 16–24 ч, заменив его на этот период другими антиангинальными средствами, и потом продолжить лечение в монотерапии в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами (перерывы при регулярном приеме препарата рекомендуется делать через 4–6 нед). Возникновение «нитратной» головной боли в начале лечения можно предотвратить постепенным повышением дозы или применением валидола и ненаркотических анальгетиков (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, метамизол натрия). Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, при недостаточном питании, сопутствующих заболеваниях и при приеме других лекарственных средств.

Отменять препарат следует постепенно снижая дозу. Для предотвращения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Терапия препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, которые чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизма) при применении изосорбида динитрата.

Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерина.

Применение в период беременности или кормления грудью. Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместр беременности применение препарата противопоказано. Во II–III триместр беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Дети. Опыт применения у детей отсутствует.

Взаимодействия

гипотензивные препараты (например блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики — потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса.

Дизопирамид — возможно снижение эффективности изосорбида динитрата.

Гепарин — возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин — улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитратом.

Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитическое действие (например этацизин, этмозин) — возможно уменьшение выраженности сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) — восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Ингибиторы ФДЭ (силденафил) — применение с нитратами запрещается из-за возможного развития неконтролируемой артериальной гипотензии.

Симпатомиметики (адреналин, эфедрин, норадреналин, гистамин, ацетилхолин, нафтизин, мезатон, изадрин и другие антигипертензивные препараты) — возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Передозировка

симптомы: бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, слабое наполнение пульса, гипертермия, диарея, рефлекторная тахикардия, головная боль, приступы слабости, головокружение, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, состояние оцепенения.

Возможно образование метгемоглобина, сопровождающееся тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судорог.

Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Если АД не нормализуется, проводят коррекцию ОЦК, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При метгемоглобинемии в зависимости от тяжести состояния могут применяться антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1% р-ра в/в), толуидиновый синий (сначала 2–4 мг/кг массы тела в/в, затем — в зависимости от тяжести состояния), а также кислородная терапия, трансфузионная терапия, гемодиализ.

Условия хранения

при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Изо-Мик (1мг/мл, 10мл)

Инструкция

русский
қазақша

Скачать или отправить файл

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл

Состав

10 мл препарата (1 ампула) содержит

активное вещество – изосорбида динитрата водного (в перерасчете на сухое вещество) 10 мг,

вспомогательные вещества – натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида динитрат.

Код АТХ C01DA08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После попадания в кровоток приблизительно 30 % препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения изосорбида динитрата введенного внутривенно, составляет 10 минут. Препарат преимущественно метаболизируется в печени с образованием двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата и изосорбида-2-мононитрата, которые имеют более длительные периоды полувыведения. Период полувыведения метаболитов при внутривенном введении составляет от 20 мин, 60 мин, до 4 часов соответственно. Экскретируется почками и через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Изо-Мик – антиангинальный препарат из группы органических нитратов. Периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном итоге приводит к расслаблению гладких мышц. За счет этого происходит скопление крови в венах с уменьшением венозного возврата к сердцу и снижением повышенного давления наполнения, чем достигается уменьшение преднагрузки. За счет снижения тонуса резистивных артериальных сосудов падает периферическое сосудистое сопротивление, чем достигается уменьшение постнагрузки. Падение конечного диастолического давления ведет к уменьшению экстравазального компонента коронарного сопротивления и улучшению снабжения кровью ишемизированных участков миокарда, особенно субэндокардиальных. Препарат обладает также непосредственным коронаролитическим действием. За счет уменьшения размера желудочка, а также периферического артериального сопротивления уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде, что делает возможным уменьшение зоны инфаркта. Изо-Мик эффективен при левожелудочковой недостаточности при наличии или без инфаркта миокарда, устраняет гипертензию в малом круге кровообращения. У больных ишемической болезнью сердца вследствие приема препарата повышается толерантность к физической нагрузке.

Показания к применению

острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью

острая левожелудочковая сердечная недостаточность (отек легких)

нестабильная стенокардия (прединфарктный синдром, угроза инфаркта миокарда).

Способ применения и дозы

Дозировку следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз и постепенно увеличивать до необходимой.

При остром инфаркте миокарда, осложненный острой левожелудочковой недостаточностью внутривенно: начальная доза 1-2 мг/час, максимальная доза 10 мг/час.

Рекомендуются дозировки от 2 – 7 мг/час. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью требуются повышенные дозы – в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.

Концентрат Изо-Мик 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде внутривенно инфузионно с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.

Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01%) – 50 мл концентрата Изо-Мик 1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в

450 мл изотонического раствора хлорида натрия;

Для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0,02%) – 100 мл концентрата Изо-Мик 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в

500 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Таблица расчета скорости инфузии и дозы препарата

Описание препарата ИЗО-МИК (ISO-MIC)

Форма выпуска, состав и упаковка

концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5№013518 от 18.06.2014 – Действующее

Концентрат для приготовления раствора для инфузий	1 мл	1 амп.
изосорбида динитрат	1 мг	10 мг

10 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. C max в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания к применению

Для приема внутрь, сублингвально, буккально:

купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта:

купирование и профилактика приступов стенокардии;
как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения:

острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
нестабильная стенокардия;
отек легких.

Для накожного применения:

профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза – 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза – 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия;
в отдельных случаях – усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

сонливость, нечеткость зрения;
редко – ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции:

кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Изо-мик концентрат : инструкция по применению

Основные физико-химические свойства •
Состав •
Фармакотерапевтическая группа •
Фармакологические свойства •
Показания к применению •
Способ применения и дозы •
Побочное действие •
Противопоказания •

Передозировка •
Меры предосторожности •
Применение при беременности и кормлении грудью •
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами •
Взаимодействие с другими лекарственными средствами •
Условия хранения и срок годности •
Условия отпуска •
Упаковка •

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная жидкость

Состав

10 мл концентрата содержат изосорбида динитрата (в виде изосорбида динитрата водного) – 10 мг;

вспомогательные вещества – натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца, органические нитраты.

Код АТС: С01DA08.

Фармакологические свойства

Изо-Мик® – антиангинальный препарат из группы органических нитратов. Периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном итоге приводит к расслаблению гладких мышц. За счет этого происходит скопление крови в венах с уменьшением венозного возврата к сердцу и снижением повышенного давления наполнения, чем достигается уменьшение преднагрузки. За счет снижения тонуса резистивных артериальных сосудов падает периферическое сосудистое сопротивление, чем достигается уменьшение постнагрузки. Падение конечного диастолического давления ведет к уменьшению экстравазального компонента коронарного сопротивления и улучшению снабжения кровью ишемизированных участков миокарда, особенно субэндокардиальных. Препарат обладает также непосредственным коронаролитическим действием. За счет уменьшения размера желудочка, а также периферического артериального сопротивления уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде, что делает возможным уменьшение зоны инфаркта. Изо-Мик® эффективен при левожелудочковой недостаточности при наличии или без инфаркта миокарда, устраняет гипертензию в малом круге кровообращения. У больных ишемической болезнью сердца вследствие приема препарата повышается толерантность к физической нагрузке.

Фармакокинетика

После попадания в кровоток приблизительно 30 % препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 10 мин. Препарат преимущественно метаболизируется в печени с образованием двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата и изосорбида-2-мононитрата, с периодами полувыведения соответственно 1,5-2 и 4-6 часов. Оба метаболита фармакологически активны. Экскретируется почками и через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению

– острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;

– острая левожелудочковая сердечная недостаточность (отек легких);

Способ применения и дозы

Дозировку следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз и постепенно увеличивать до необходимой. Рекомендуются дозировки от 2-7 мг/час. В отдельных случаях дозу можно увеличивать до 10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью требуются повышенные дозы – в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.

Концентрат Изо-Мика 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде внутривенно инфузионно с помощью автоматических инфузионных систем (или, в крайнем случае, в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.

Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01 %) – 50 мл концентрата Изо-Мика 1мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл изотонического раствора хлорида натрия;

Для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0,02 %) – 100 мл концентрата Изо-Мика 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Таблица расчета скорости инфузии и дозы препарата

Дозировка	0,01 % раствор		0,02 % раствор
мг/час	мл/час	капли/мин	мл/час	капли/мин
1	10	3-4	5	1-2
2	20	7	10	3
3	30	10	15	5
4	40	13	20	7
5	50	17	25	8
6	60	20	30	10
7	70	23	35	12
8	80	27	40	13
9	90	30	45	15
10	100	33	50	17

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 суток. Во время лечения необходим контроль следующих показателей сердечно-сосудистой системы:

– артериального давления (не ниже 100 мм рт. ст.);

Изо-Мик спрей : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: изосорбида динитрат;

1 доза спрея содержит изосорбида динитрата изосорбида динитрата водного (в пересчете на 100% изосорбида динитрат) – 1,25 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 400; этанол 96%.

Лекарственная форма

Спрей сублингвальный дозированный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со спиртовым запахом.

Фармакологическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТХ С01D А08.

Фармакологические свойства

Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. При этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. Такой эффект способствует венозному «пулинг» крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку). Действие на артерии, а при более высоких дозах на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца.

Влияние как на преднагрузки, так и постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Изосорбида динитрат вызывает также перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца в случае, когда коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое влияние, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект оказывается вследствие ряда патогенетических механизмов, включая улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению желудочка) и уменьшение потребности миокарда в кислороде.

Вследствие уменьшения потребности в кислороде и увеличение его поставок нитраты ограничивают повреждения миокарда при инфаркте. Таким образом, применение изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Влияния на другие системы органов включают расслабление мускулатуры бронхов, а также мышц пищеварительного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Есть также сообщения о расслабление гладких мышц матки.

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и дальнейшего увеличения концентрации циклического внутриклеточного гуанозилмонофосфату (cGMP). Таким образом стимулируется cGMP-зависимая протеинкиназа и вследствие этого меняется фосфорилирования белков в клетке гладких мышц. Это, в свою очередь, вызывает дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение контрактильности.

После распыления в ротовой полости активное вещество – изосорбида динитрат очень быстро всасывается. Действие препарата начинается уже через 1-3 минуты после применения, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-6 минут. Период полувыведения составляет 30-60 минут. В течение 90-120 минут концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с периодами полувыведения составляют соответственно 1,5-2 часа и 4-6 часов. Оба метаболитов фармакологической активностью.

При применении в ротовой полости изосорбида динитрат проходит быстрый метаболизм в печени, благодаря чему достигается значительно выше биодоступность – 60-100% (при пероральном применении – 15-30%).

Показания

для профилактики и лечения приступов стенокардии;
при остром инфаркте миокарда
при острой левожелудочковой сердечной недостаточности.

Описание препарата ИЗО-МИК (ISO-MIK)

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инъекций в виде прозрачной, бесцветной жидкости.

1 мл
изосорбида динитрат	1 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

10 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
10 мл – ампулы (5) – кассеты из полиэтилентерефталата (2) – пачки картонные.

спрей сублингв. 1.25 мг/доза: 15 мл (300 доз) фл. в компл. с распылителем
Рег. №: 5136/01/05/10/15/19/20 от 12.09.2020 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Спрей сублингвальный в виде прозрачной, бесцветной жидкости со спиртовым запахом.

1 доза
изосорбида динитрат	1.25 мг
в виде изосорбида динитрата водного 0.375 г в одном флаконе

Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид 400, этанол.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания к применению

Для приема внутрь:

длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии);
вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии);
длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Для впрыскивания в полость рта:

купирование приступов стенокардии;
профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой);
острый инфаркт миокарда;
острая левожелудочковая недостаточность.

Для в/в введения:

стенокардия (нестабильная и вазоспастическая);
острый инфаркт миокарда;
острая левожелудочковая недостаточность.

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

очень часто – головная боль;
часто – сонливость, головокружение;
при впрыскивании в полость рта – заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия;
нечасто – “парадоксальное” усиления приступов стенокардии;
коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком);
частота неизвестна – выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы:

часто – жжение языка (при впрыскивании в полость рта);
нечасто – тошнота, рвота;
очень редко – изжога;
частота неизвестна – сухость слизистой оболочки полости рта (при впрыскивании в полость рта).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), “приливы” крови к коже лица;
очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;
частота неизвестна – эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения:

часто – астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида динитрата.

Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС – может приводить к гипоксии миокарда).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафина, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).

С осторожностью:

низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);
аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени;
заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением;
кровоизлияние в мозг;
повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома;
тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание;
беременность, период грудного вскармливания;
пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).

Изо-Мик (спрей) : инструкция по применению

Лекарственная форма •
Состав •
Описание •
Фармакотерапевтическая группа •
Фармакологические свойства •
Показания к применению •
Способ применения и дозы •
Побочные действия •
Противопоказания •

Лекарственные взаимодействия •
Особые указания •
Передозировка •
Форма выпуска и упаковка •
Условия хранения •
Срок хранения •
Условия отпуска из аптек •
Производитель •

Лекарственная форма

Спрей дозированный подъязычный 1,25 мг/доза

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – изосорбида динитрат водный в перерасчете на 100 % изосорбида динитрат 0.375 г

вспомогательные вещества: полиэтиленоксид-400, спирт этиловый 96%.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость со спиртовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ СО1D А 08

Фармакологические свойства

После распыления в полости рта препарат быстро всасывается и начинает оказывать гемодинамический и антиангинальный эффект через 2-5 мин (т.е. купирование приступа стенокардии наблюдается через 2-5 мин после приема). Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 5-6 мин. Максимальный эффект после впрыскивания препарата ИЗО-МИК наступает на 10-15-й мин. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2,5 ч. Период полувыведения изосорбида динитрата при сублингвальном применении препарата составляет 1 ч. Период полувыведения может удлиняться при курсовом применении препарата. От 80 до 100 % введенной разовой дозы выводится с мочой в течение 24 ч, преимущественно в форме метаболитов.

При применении ИЗО-МИКа приступы стенокардии купируются на протяжении 2 – 3 минут, эффект продолжается около 1 ч.

ИЗО-МИК – периферический вазодилататор с преобладающим влиянием на венозные сосуды. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60-120 минут. Эта лекарственная форма – кратковременного действия. Действие препарата связано со снижением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки на сердце (расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) и постнагрузок (уменьшения общего периода сосудистого сопротивления), а также с непосредственным коронарорасширяющим эффектом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в участках со сниженным кровоснабжением. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физическим нагрузкам у больных стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Понижает давление в малом круге кровообращения.

Показания к применению

– купирование и профилактика приступов стенокардии

– острый инфаркт миокарда

– острая левожелудочковая недостаточность

Способ применения и дозы

В одной дозе препарата (один впрыск) объемом 0,05 мл содержится 1,25 мг изосорбида динитрата. Препарат разбрызгивают под язык. Не вдыхать! При отсутствии индивидуальных рекомендаций для купирования приступов стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которые могут повлечь приступ, нужно вбрызгнуть спрей 1 – 2 раза с интервалом в 30 секунд, дыша в это время носом. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1 – 3 вбрызгиваний. При отсутствии эффекта на протяжении 5 минут под контролем врача вбрызгивание можно повторить. Если улучшение не наступило, в последующие 10 минут можно повторить вбрызгивание под строгим контролем артериального давления. Для профилактики приступов стенокардии препарат обычно назначают по 1-2 впрыскивания 3-4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально. При более высокой потребности в нитратах рекомендуется использовать таблетки ИЗО-МИК 10 или 20 мг.

Побочные действия

– головная боль («нитратная»), которая чаще всего проходит через несколько дней при дальнейшем применении препарата

– ортостатическая гипотензия (иногда в сочетании с брадикардией)

– ощущение жжения языка во время впрыскивания спрея

– покраснение кожи лица и аллергические кожные реакции, такие как сыпь

– ангионевротический отек, приливы

– состояние коллапса, иногда с брадикардией, синкопе

– гипоксемия (у пациентов с первичным легочным заболеванием за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны)

– отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона

В единичных случаях

С неизвестной частотой

Противопоказания

– повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата

– острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс)

– выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., диастолическое – ниже 60 мм рт. ст.)

– гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

– констриктивный перикардит, тампонада сердца

– одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, варденафил или тадалафил)

– детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены)

– острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью

– аортальный и/или митральный стеноз

– склонность к ортостатическим реакциям

– заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма

– пожилой возраст (старше 65 лет)

– тяжелая почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность;

Лекарственные взаимодействия

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении других вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, диуретиков, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, этанола и этанолсодержащих средств, лекарственных средств, предназначенных для лечения эректильной дисфункции – ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил или тадалафил).

Одновременное применение препарата ИЗО-МИК с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его гипотензивное действие.

При одновременном применении симпатомиметических средств (адреналина, эфедрина, норадреналина, нафтизина, мезатона, изадрина) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Особые указания

С осторожностью применяют в лечении пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; больных с симптомами ишемии в различных сосудистых руслах, возникающих на фоне снижения артериального давления. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может приводить к возникновению «нитратной» толерантности. Для преодоления толерантности к изосорбида динитрату (при возможности отмены нитратов) рекомендуется не увеличивать кратность приема или дозу препарата, а воздержаться от его приема на 24-36 ч, заменив его на это время другими антиангинальными средствами, и затем продолжить лечение в виде монотерапии в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами. Перерывы при регулярном приеме препарата рекомендуется делать через 4-6 недель. Возникновение «нитратной» головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических аналгетиков (кислоты ацетилсалициловой, парацетамола, анальгина, каптоприла). Во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Сообщалось о развитии тяжелой гипотензивной реакции на органические нитраты, которая сопровождалась тошнотой, рвотой, бледностью, потливостью, учащенным дыханием.

При применении спрея изосорбида динитрата может наблюдаться временная гипоксемия, связанная с относительным перераспределением тока крови в гиповентилируемые участки альвеол. У пациентов с коронарной недостаточностью это может привести к гипоксии миокарда.

Применение в педиатрии

Исследования по применению препарата в педиатрической практике не проводились.

Беременность и период лактации

Применение ИЗО-МИК в период беременности и лактации возможно лишь в случае, если ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода или ребенка и только под наблюдением врача.

Опасность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмом

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами действия, так как при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность концентрировать внимание и скорость психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: ортостатические нарушения регуляции и рефлекторная тахикардия. В связи с этим можно ожидать наступления головных болей, приступов слабости, головокружения, сердцебиения, гипертермии, судорог, гиперемии кожи, тошноты, рвоты, повышения внутричерепного давления и состояния оцепенения. Возможно образование метгемоглобина, что сопровождается тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

Лечение: терапевтические меры следует прежде всего направлять на повышение кровяного давления, причем, в легких случаях достаточно уложить пациента, приподнять ему ноги. В более серьезных случаях, при коллаптоидном состоянии, необходимо проводить мероприятия по борьбе с шоком. Нужно восстановить объем циркулирующей крови (инфузия кровезаменителей или физиологического раствора); в тяжелых случаях можно проводить инфузию норадреналина и/или допамина. При метгемоглобинемии – витамин С, внутривенное введение 1% метиленового синего, 1–2 мг/кг или толуидина-голубого. Оксигенотерапия. Искусственная вентиляция легких, гемодиализ, если необходимо, реанимационные мероприятия, увеличение объема плазмы крови, противошоковая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 15 мл препарата во флаконы из коричневого стекла.

Флаконы снабжают механическим насосом дозирующего действия с распылителем.

На каждый флакон наклеивают этикетку – самоклейку.

Каждый флакон вместе с распылителем, предохранительным колпачком и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона потребительского, согласно специ-фикации производителя.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечению срока годности.