Инструкция по применению к Амприлану, показания и противопоказания, выбор аналогов

Амприлан

Состав

Активный компонент – рамиприл. Дополнительные вещества: прежелатинизированный крахмал, моногидрат лактозы, стеарилфумарат и гидрокарбонат натрия, натрий кроскармеллоза. В состав таблеток с дозировкой 5 мг и 10 мг добавлена смесь красителей.

Комбинированный медикамент Амприлан НД дополнительно содержит гидрохлортиазид, обладающий мочегонным эффектом. Состав: 5 мг активного компонента рамиприла и 25 мг гидрохлортиазида.

Комбинированный препарат Амприлан НЛ содержит 2,5 мг активного компонента рамиприла+12,5 мг мочегонного средства гидрохлортиазида.

Форма выпуска

Лекарственная форма – таблетированная. Медикамент выпускается в дозировках 1.25, 2.5, 5, 10 мг в блистерах по 7 таблеток. Блистеры упакованы в картонные пачки (3,6,9 штук).

Фармакологическое действие

Медикамент оказывает вазодилатирующее (расширяет сосуды), гипотензивное воздействие. Активный компонент принадлежит к группе ингибиторов АПФ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При блокировании АПФ снижается уровень ангиотензина-2, повышается активность ренина, усиливается действие брадикинина, усиливается выработка альдостерона. Гемодинамический и антигипертензивные эффекты препарата обеспечиваются за счет расширения просвета сосуда, снижения ОПСС. Медикамент не оказывает влияния на сердечный ритм. Длительное лечение может привести к регрессии гипертрофии левого желудочка, который развивается при артериальной гипертензии. Снижение кровяного давления регистрируется через 1-2 часа после приема препарата, гипотензивный эффект сохраняется сутки.

У пациентов с сердечной недостаточностью снижается риск инфарктов, внезапной смерти, прогрессирования заболевания, снижается количество экстренных госпитализаций и число гипертонических кризов. У пациентов с сахарным диабетом наблюдается снижение микроальбуминурии, уменьшается риск нефропатии. Данные эффекты развиваются независимо от уровня кровяного давления.

Показания к применению Амприлана

  • сердечная недостаточность (хроническое течение);
  • гипертоническая болезнь;
  • ишемическая болезньсердца.

Показания к применению у пациентов с сахарным диабетом: нефропатия.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам;
  • пороки сердца (митральный, аортальный, комбинированный);
  • грудное вскармливание;
  • кардиомиопатия;
  • патология почечной системы;
  • гиперальдостеронизм;
  • беременность;
  • возраст до 18 лет.

Побочные действия

Чаще всего регистрируется резкое падение кровяного давления, синкопальные состояния, мигренеподобные головные боли, сухой кашель, бронхоспазм, кожная сыпь, обострение гастрита и панкреатита с повышением концентрации ферментов, боли в суставах и мышцах.

Реже развивается аритмия, сердцебиение, стенокардия, осложненная инфарктом миокарда, синдром Рейно, васкулиты, астено-депрессивный синдром с расстройством сна, транзиторные ишемические атаки и инсульт, импотенция, нарушение работы почечной системы с повышением концентрации креатиниа и мочевины в моче, аллергические реакции, изменение лабораторных показателей в виде нейтропении, эритропении.

При прогрессировании выраженности побочных реакций рекомендуется обратиться к доктору и на время прекратить прием медикамента Амприлан.

Амприлан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Рамиприл назначают внутрь независимости от приема пищи. Таблетки рекомендуется запивать достаточным объемом жидкости. Препарат назначается врачом, который подбирает адекватную дозу с учетом состояния пациента и переносимости компонентов препарата. Рекомендуется начинать прием Амприлана с малых доз 2.5 мг, с возможностью увеличения до максимальных цифр – 10 мг. Длительность приема препарата определяет врач в зависимости от жалоб и данных, тщательно собранного анамнеза.

Инструкция по применению Амприлан НД и НЛ: по 1 таблетке в сутки. Возможна коррекция дозы в период лечения. Длительность терапии не ограничена.

Передозировка

Симптомами передозировки препарата является брадикардия (редкий пульс), резкое снижение кровяного давления, шоковое состояние с острой почечной недостаточностью. К неотложным мероприятиям при передозировке относятся промывание желудка и своевременное применение энтеросорбентов, а при угрозе развития шока, введение препаратов, повышающих артериальное давление.

Взаимодействие

Вазопрессорные симпатомиметики, группа нестероидных противовоспалительных средств, кортикостероидные гормоны могут снижать выраженность гипотензивного эффекта раминиприла. Усиливают гипотензивный эффект нейролептики, антидепрессивные препараты. Не рекомендуется комбинация Амприлана с препаратами группы лития, золота, калийсберегающими диуретиками, гипогликемическими средствами, цитостатиками, препаратами калия, иммунодепрессантами.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 градусов, в месте недоступном для детей.

Амприлан® (5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать или отправить файл

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки 1.25 мг, 2.5 мг, 5 мг и 10 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – рамиприла 1.25 мг, 2.5 мг, 5 мг, 10 мг,

    вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), натрия стеарилфумарат (для дозировок 1,25 мг, 2.5 мг, 5 мг и 10 мг),

    для дозировки 2.5 мг: пигмент смесь РВ22886 желтый (лактозы моногидрат, железа оксид желтый (Е 172)),

    для дозировки 5 мг: пигмент смесь РВ24899 красный (лактозы моногидрат, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172))

    Описание

    Плоские таблетки овальной формы, от белого до почти белого цвета,

    с фаской (для дозировок 1.25 мг и 10 мг)

    Плоские таблетки овальной формы, светло-желтого цвета, с фаской (для дозировки 2.5 мг)

    Плоские таблетки овальной формы, розового цвета, с фаской и видимыми вкраплениями (для дозировки 5 мг)

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Рамиприл.

    Код АТХ C09AA05

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После приема внутрь 50-60 % рамиприла быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Макси­мальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Биодоступ­ность активного метаболита рамиприлата после перорального приема 2.5 мг и 5 мг составляет 45%, пиковые концентрации достигаются через 2 – 4 часа после приема. Устойчивое состояние плазменных концентраций рами­прилата после однократного приема обычной дозы рамиприла достигается на 4-ый день. Связывание с белками сыворотки крови для рамиприла составляет 73%, для рамиприлата – 56%. Рамиприл почти полностью метаболизируется в рамипри­лат, дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновую кислоту и глюкуро­нид рамиприла и рамиприлата.

    Вследствие сильного насыщенного связывания рамиприлата с АКФ и мед­ленной диссоциацией от фермента, наблюдается продолжительная терми­нальная фаза выведения при очень низких концентрациях в плазме. После многократного приема суточных доз рамиприла, эффективный период полувыведе­ния концентраций рамиприлата составляет 13-17 часов для доз 5-10 мг и бо­лее длительное время для доз 1.25-2.5 мг.

    Следы рамиприлата обнаруживаются в грудном молоке при приеме одно­кратной дозы рамиприла.

    Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой.

    При почечной недостаточности выведение рамиприлата снижается про­порционально клиренсу креатинина, что приводит к повышенной концентра­ции рамиприлата в плазме крови.

    При печеночной недостаточности превращение рамиприла в рамиприлат замедляется, однако пиковые концентрации у таких пациентов не отличаются от концентраций, обнаруженных у лиц с нормальной функцией печени.

    Фармакодинамика

    Амприлан® является пролекарством, которое метаболизируется в печени в активный метаболит рамиприлат. Амприлан® ингибирует действие ангиотензин-конвертирующего фер­мента (АКФ), который катализирует превращение ангиотензина I в актив­ное сосудосуживающее вещество – ангиотензин II; рамиприл также ингибирует распад активного сосудорасширяющего брадикинина. Сниженное образование ангиотензина II и ингибирование распада брадикинина приводят к расширению сосудов.

    Применение Амприлана® приводит к нормализации давления в положении стоя, а также в горизонталь­ном положении без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокра­щений. Максимальный эффект достигается через 3-6 часов после перораль­ного приема однократной дозы и антигипертензивный эффект обычно про­должается в течение 24 часов. Максимальный антигипертензивный эффект­ при непрерывном лечении Амприланом®, как правило, проявляется через 3-4 недели и поддерживается при длительном лечении в течение 2-х лет. Резкое прекращение приема препарата не приводит к быстрому и чрезмерному повышению артери­ального давления.

    Амприлан ® эффективен в лечении пациентов функциональных классов II-IV согласно классификации Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации в дополнение к обычной терапии с мочегонными средствами и дополнительными сердечными гликозидами. Амприлан® благоприятно воз­действует на сердечную гемодинамику (понижает давление в левом и пра­вом желудочках, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротив­ление, увеличивает сердечный выброс и улучшает сердечный индекс), уменьшает нейроэндокринную активацию.

    Амприлан® снижает частоту развития инфаркта миокарда, смертность от сердечно-сосудистых забо­леваний и инсульта у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых или атеротромботических (с тромбозом артерии, пораженной атеросклеро­зом) заболеваний, сердечно-сосудистых (перенесенная ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевание периферических сосудов) заболеваний или сахарного диабета, по меньшей мере, с одним дополнительным фактором риска (подтвержденной микроальбуминурией, гипертонией, повышенным уровнем общего холестерина, низким уровнем липопротеидов высокой плот­ности и курением).

    Амприлан® снижает скорость гломерулярной функции почек у пациентов с диабетической нефропатией, имеющих протеинурию от слабого до выраженного уровня, а также уменьшает риск возникновения нефропатии у пациентов с диабетом 2-го типа, как с нормальным, так и с повышенным артериальным давлением.

    У пациентов с преходящими или устойчивыми признаками сердечной недостаточности после инфаркта миокарда, Амприлан® снижает абсолютную смертность на 5.7% и относительный риск смертности на 27%.

    Показания к применению

    – профилактика сердечно-сосудистых заболеваний с целью снижения

    кардиоваскулярной смертности у пациентов с выраженными

    атеротромботическими кардиоваскулярными заболеваниями

    (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевания периферических

    сосудов) или диабетом, по меньшей мере, с одним кардиоваскулярным

    фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия,

    повышенный уровень общего холестерина, низкий уровень липопротеинов

    высокой плотности холестерина, курение)

    – ранняя гломерулярная диабетическая нефропатия (выявленная по

    микроальбуминурии), выраженная гломерулярная диабетическая

    нефропатия, по меньшей мере, с одним кардиоваскулярным фактором

    риска, выраженная гломерулярная недиабетическая нефропатия

    (подтвержденная по макропротиенурии ≥ 3 г/в день)

    – симптоматическая сердечная недостаточность (острая и хроническая)

    – вторичная профилактика после острого инфаркта миокарда

    с клиническими симптомами сердечной недостаточности (через 48 часов

    после острого инфаркта миокарда с целью снижения смертности

    пациентов в острой фазе инфаркта миокарда)

    Способ применения и дозы

    Таблетки Амприлан® следует принимать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (примерно 1 стакан).

    Рекомендуется принимать Амприлан® каждый день в одно и то же время дня.

    Амприлан® можно принимать до, во время или после еды, так как прием пищи не влияет на его биодоступность.

    У пациентов, лечившихся мочегонными (диуретическими) средствами, после начала лечения Амприланом® может возникнуть гипотония, это бо­лее вероятно у пациентов, которые одновременно лечатся диуретиками. Поэтому рекомендуется проявить осторожность, так как у этих пациентов может уменьшиться объем крови или содержание калия в сыворотке крови.

    Необходимо прекратить прием диуретика, если это возможно, за 2-3 дня до начала лечения Амприланом®.

    У пациентов с гипертонией, у которых лечение диуретиком не прекраща­ется, лечение Амприланом® нужно начать с дозы 1.25 мг. Должны отсле­живаться почечная функция и уровень калия в сыворотке крови. Последую­щие дозы Априлана® должны быть скорректированы в соответствии c не­обходимым давлением.

    Дозы должны быть индивидуально подобраны в зависимости от заболевания па­циента и показателей артериального давления.

    Амприлан® может быть использован в качестве монотерапии или в комби­нации с другими классами антигипертензивных лекарственных средств.

    Прием Амприлана ® следует начинать постепенно, используя в качестве первона­чальной рекомендуемой дозы 2.5 мг в сутки.

    Пациенты с сильно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой могут столкнуться с чрезмерным снижением кровяного давления после первоначальной дозы. Для таких пациентов рекомендуется первона­чальная доза 1.25 мг и начало лечения должно проводиться под наблюдением врача.

    Подбор дозы и поддерживающая доза

    Доза может быть удвоена с интервалом от двух до четырех недель для того, чтобы достичь необходимого кровяного давления; максимально допустимая доза Амприлана ® составляет 10 мг в сутки. Обычно лекарство принимается один раз в сутки.

    Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

    Рекомендуемая первоначальная доза Амприлана® – 2.5 мг один раз в сутки.

    Подбор дозы и поддерживающая доза

    В зависимости от переносимости активного вещества пациентом, доза может быть постепенно увеличена. Рекомендуется удвоить дозу через одну или две недели лечения и еще после двух-трех недель – увеличить ее до необходимой поддерживающей дозы 10 мг один раз в сутки.

    См. также выше дозировку у пациентов, которые лечатся диуретиками.

    Лечение почечных заболеваний

    У пациентов с диабетом и микроальбуминурией.

    Рекомендуемая первоначальная доза Амприлана® – 1.25 мг один раз в сутки.

    Подбор дозы и поддерживающая доза

    В зависимости от переносимости активного вещества пациентом, доза может быть постепенно увеличена. Рекомендуется удвоение однократной суточной дозы до 2.5 мг через две недели и затем до 5 мг после еще двух недель лечения.

    У пациентов с диабетом, по меньшей мере, с одним фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний

    Рекомендуемая первоначальная доза Амприлана® – 2.5 мг один раз в сутки.

    Подбор дозы и поддерживающая доза

    В зависимости от переносимости активного вещества пациентом, доза постепенно увеличивается.

    Рекомендуется удвоение суточной дозы Амприлана® до 5 мг через одну или две недели и затем до 10 мг еще через две или три недели. Рекомендуемая суточная доза Амприлан® составляет 10 мг.

    У пациентов с недиабетической нефропатией, выявленной по макропротеинурии ≥ 3 г/в день

    Рекомендуемая первоначальная доза Амприлана® – 1.25 мг один раз в сутки.

    Подбор дозы и поддерживающая доза

    В зависимости от переносимости активного вещества пациентом, доза постепенно увеличивается.

    Рекомендуется удвоение однократной суточной дозы Амприлана® до 2.5 мг через две недели и затем до 5 мг еще через две недели.

    Симптоматическая сердечная недостаточность (острая и хроническая)

    Для пациентов, стабилизированных лечением диуретиками, рекомендуемая первоначальная доза 1.25 мг в сутки.

    Подбор дозы и поддерживающая доза

    В зависимости от переносимости активного вещества пациентом, доза постепенно увеличивается.

    Дозу Амприлан® следует менять, удваивая ее каждые одну-две недели до максимальной суточной дозы 10 мг. Предпочтительно ее принимать два раза в сутки.

    Вторичная профилактика после острого инфаркта миокарда и сердечной недостаточности

    Через 48 часов после инфаркта миокарда для клинически и гемодинамически стабильного пациента, первоначальная доза составляет 2.5 мг два раза в сутки в течение трех дней. Если первоначальная доза 2.5 мг переносится плохо, то назначается дозировка 1.25 мг дважды в сутки в течение 2-х дней (прежде чем увеличить дозу до 2.5 мг дважды в сутки и 5 мг дважды в сутки). Если доза не может быть увеличена до 2.5 мг дважды в сутки, то лечение должно быть прекращено.

    См. также выше дозировку у пациентов, которые лечатся диуретиками.

    Подбор дозы и поддерживающая доза

    Суточная доза постепенно увеличивается путем удвоения дозы с интервалами от одного до трех дней до необходимой поддерживающей дозы 5 мг дважды в сутки.

    В тех случаях, когда это возможно, поддерживающая доза делится на 2 приема в сутки.

    Если доза не может быть увеличена до 2.5 мг дважды в сутки, то лечение должно быть прекращено. По-прежнему нет достаточного опыта лечения больных с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA IV по классификации Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации (the New York Heart Association)) сразу после инфаркта миокарда. Если будет принято решение о лечении таких больных, то лечение должно начаться с 1.25 мг один раз в сутки и при каждом увеличении дозы нужно проявлять осторожность.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Суточная доза у больных с почечной недостаточностью должна быть определена с учетом клиренса креатинина:

    если клиренс креатинина ≥ 60 мл/мин, то нет необходимости корректировать первоначальную дозу 2.5 мг/день, максимальная суточная доза составляет 10 мг

    если клиренс креатинина находится в пределах 30-60 мл/мин, то нет необходимости корректировать первоначальную дозу 2.5 мг/день, максимальная суточная доза составляет 5 мг

    если клиренс креатинина находится в пределах 10-30 мл/мин, первоначальная доза составляет 1.25 мг/день и максимальная суточная доза составляет 5 мг

    у гемодиализных пациентов с артериальной гипертензией: рамиприл слабо подвергается диализу, первоначальная доза составляет 1.25 мг/день и максимальная суточная доза – 5 мг; препарат должен приниматься через несколько часов после проведения гемодиализа.

    Пациенты с нарушением функции печени

    У пациентов с нарушением функции печени, лечение Амприланом® должно начинаться только под строгим медицинским наблюдением и максимальная суточная доза составляет 2.5 мг.

    Первоначальные дозы должны быть ниже и последующее титрование дозы должно быть более постепенным из-за большей вероятности нежелательных эффектов, особенно у очень старых и немощных пациентов. Нужно рассмотреть возможность использования уменьшенной первоначальной дозы 1.25 мг.

    Амприлан® не рекомендуется для применения детей и подростков младше 18 лет, так как недостаточно данных по безопасности и эффективности препарата у этой возрастной категории больных.

    Побочные действия

    Часто (1/100, 70 лет), неконтролируемым сахарным диабетом, принимающие соли калия, калийсберегающие диуретики и другие активные вещества, увеличивающие уровень калия в плазме, пациенты с обезвоживанием, острой сердечной декомпенсацией, метаболическим ацидозом. Если считается уместным одновременное использование выше упомянутых средств, то рекомендуется регулярный мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

    Нейтропения /агранулоцитоз, а также тромбоцитопения и анемия наблюдались редко. Рекомендуется проводить мониторинг количества белых кровяных клеток, чтобы определить возможную лейкопению. Более частое наблюдение рекомендуется проводить на начальной стадии лечения и у пациентов с ослабленной почечной функцией, у пациетов с сопутствующим коллагенозом (коллагеновая болезнь, например, красная волчанка или склеродермия) и у всех, которые лечатся другими лекарственными средствами, способными вызвать изменения в картине крови.

    Этнические различия: ингибиторы АКФ приводят к более высокой степени ангионевротического отека у темнокожих пациентов, чем у нетемнокожих пациентов. Как и в случае с другими ингибиторами АКФ, рамиприл, возможно, менее эффективен в снижении артериального давления темнокожих, вследствие более высокой распространенности гипертонии с низким уровнем ренина в популяции темнокожих пациентов с гипертонией.

    Кашель: при использовании ингибиторов АКФ возникает непродуктивный, устойчивый кашель, который исчезает после прекращения лечения. При возникновении кашля на фоне применения ингибиторов АКФ, необходимо проводить дифференциальную диагностику.

    Априлан содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, непереносимостью галактозы, недостаточностью Lapp лактазы или связанными с мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Некоторые побочные действия (например, головокружение) могут ослабить концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций пациента, особенно в начале терапии или при изменении дозы. После первой дозы или последующем увеличении дозы нежелательно управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами в течение нескольких часов.

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.

    Лечение: симпоматическое и поддерживающее. В легких случаях передозировки – промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно в течение 30 мин после приема) и меры по восстановлению стабильности гемодинамики, в том числе введение агонистов альфа-1 адренорецепторов или применение ангиотензина II. Гемодиализ для выведения рамиприлата малоэффективен.

    Форма выпуска и упаковка

    По 7 или 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ламинированной полиамидной/алюминиевой/поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    Контурная ячейковая упаковка, содержащая 7 таблеток, представлена в двух видах, отличающихся расположением таблеток в упаковке.

    По 4, 12 или 14 (по 7 таблеток) или 2, 3 или 5 (по 10 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от влаги месте.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    2 года (для дозировки 1.25 мг)

    3 года (для дозировок 2.5 мг, 5 мг и 10 мг)

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска

    Производитель

    КРКА, д.д. Ново место, Словения

    Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

    Наименование и страна организации-упаковщика

    КРКА, д.д., Ново место, Словения

    Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

    КРКА, д.д., Ново место, Словения

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19,

    корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

    тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12

    Амприлан ® (Amprilan ® )

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амприлан ®

    Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, плоские, с фаской.

    1 таб.
    рамиприл1.25 мг

    Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат.

    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

    У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

    Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

    Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. C max достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла – 73%, рамиприлата – 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла – 15-28%; для рамиприлата – 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.

    T 1/2 для рамиприла – 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T 1/2 – 3 ч, затем следует переходная фаза с T 1/2 – 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T 1/2 – 4-5 дней. T 1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. V d рамиприла – 90 л, рамиприлата – 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник – 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

    Показания активных веществ препарата Амприлан ®

    Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

    Амприлан : инструкция по применению

    • Что из себя представляет препарат Амприлан®, и для чего его применяют •
    • Не принимайте Амприлан® •
    • Особые указания и меры предосторожности •
    • Другие препараты и Амприлан® •
    • Беременность и грудное вскармливание •
    • Управление транспортными средствами и работа с механизмами •
    • Применение препарата •
    • Возможные нежелательные реакции •
    • Хранение препарата •
    • Срок годности •
    • Состав •
    • Внешний вид и содержимое упаковки •
    • Условия отпуска •

    Что из себя представляет препарат Амприлан®, и для чего его применяют

    Не принимайте Амприлан®

    Особые указания и меры предосторожности

    Проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать Амприлан®:
    – если у вас заболевания сердца, печени или почек;
    – если у вас значительные потери солей или жидкости (у вас была рвота, понос, повышенное потоотделение, пребывание на диете с низким содержанием соли, длительное применение диуретиков (мочегонных препаратов), при лечении диализом);
    – если вы одновременно принимаете препараты, чтобы уменьшить аллергию на укусы пчел или ос (десенсибилизация);
    – если вы собираетесь принимать обезболивающее. Это может быть необходимо при хирургической или стоматологической операции. Вам может потребоваться остановить лечение Амприланом® за день до этого. Проконсультируйтесь с врачом по данному вопросу;
    – если у вас высокое содержание калия в крови (по результатам анализа крови);
    – если вы принимаете препараты или подвергаетесь условиям, которые могут снизить уровень натрия в крови. Ваш врач может назначать регулярные анализы крови, особенно для проверки уровня натрия в крови, особенно если вы пожилой человек;
    – если вы принимаете лекарства, называемые ингибиторы mTOR (например, темсиролимус, эверолимус, сиролимус) или вилдаглиптин, поскольку они могут увеличить риск возникновения ангионевротического отека, серьезной аллергической реакции;
    – если у вас коллагенозное сосудистое заболевание, такое как склеродермия или системная красная волчанка;
    – если вы принимаете какие-либо из следующих препаратов, используемых для лечения высокого артериального давления:
    • блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА II) (также известные как «сартаны» – например, валсартан, телмисартан, ирбесартан), особенно, если у вас нарушения функции почек, связанные с диабетом;
    • алискирен.
    Ваш врач может регулярно проверять функцию почек, кровяное давление и количество электролитов (например, калия) в крови.
    См. также информацию под заголовком «Противопоказания».
    Вы должны сообщить лечащему врачу, если подозреваете, что беременны (или планируете беременность). Амприлан® не рекомендуется принимать на ранних сроках беременности. Препарат нельзя принимать, если вы находитесь на втором или третьем триместре беременности, так как это может нанести серьезный вред вашему малышу (см. раздел «Беременность и кормление грудью»).

    Дети и подростки
    Амприлан® не рекомендуется принимать детям и подросткам младше 18 лет, поскольку безопасность и эффективность препарата Амприлан® у детей еще не установлена.
    Если что-либо из перечисленного выше относится к вам (или вы не уверены), проконсультируйтесь с врачом перед тем, как принимать Амприлан®.

    Другие препараты и Амприлан®

    Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
    Амприлан® может повлиять на эффект некоторых других препаратов. Также некоторые препараты могут повлиять на работу Амприлана®.
    Пожалуйста, сообщите врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарственных средств. Они могут снизить эффект Амприлана®:
    – лекарственные средства, используемые для облегчения боли и воспаления (например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как ибупрофен или индометацин и ацетилсалициловая кислота),
    – препараты, применяемые при низком артериальном давлении, шоке, сердечной недостаточности, астме или аллергии, такие как эфедрин, норадреналин или адреналин. Лечащий врач должен будет проверить ваше давление.
    Пожалуйста, сообщите врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарственных средств. Они могут увеличить вероятность возникновения побочных эффектов, если вы принимаете их совместно с Амприланом®:
    – лекарственные средства, используемые для облегчения боли и воспаления (например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как ибупрофен или индометацин и ацетилсалициловая кислота),
    – лекарственные препараты для лечения рака (химиотерапия),
    – темсиролимус (для лечения рака),
    – лекарства для предотвращения отторжения органов после трансплантации, такие как циклоспорин,
    – сиролимус, эверолимус (для профилактики отторжения трансплантата), диуретики (мочегонные препараты), такие как фуросемид,
    – препараты, которые могут увеличить количество калия в вашей крови, такие как спиронолактон, триамтерен, амилорид, соли калия и гепарин (для разжижения крови),
    – гормональные лекарственные средства для лечения воспаления, такие как преднизолон,
    – аллопуринол (используется для снижения уровня мочевой кислоты в крови),
    – прокаинамид (при нарушениях сердечного ритма),
    – триметоприм и котримоксазол (для лечения инфекций, вызванных бактериями),
    – вилдаглиптин (используется для лечения диабета 2 типа).
    Пожалуйста, сообщите врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарственных средств. Амприлан® может повлиять на их эффективность:
    – препараты для лечения диабета, такие как пероральные препараты для снижения уровня
    глюкозы и инсулин. Амприлан® может снизить количество сахара в крови. Проверяйте уровень сахара в крови во время приема Амприлана®.
    – литий (при психических заболеваниях). Амприлан® может увеличить количество лития в крови. Содержание лития в крови должно тщательно контролироваться врачом.
    Если что-либо из вышеперечисленного относится к вам (или вы не уверены), проконсультируйтесь с врачом перед тем, как принимать Амприлан®.
    Вашему врачу может потребоваться изменить дозировку и/или принять другие меры предосторожности:
    – если вы принимаете блокатор рецепторов ангиотензина II (БРА II) или алискирен (см. также информацию под заголовками «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности»).

    Амприлан® с пищей, напитками и алкоголем
    – Употребление алкоголя совместно с Амприланом® может вызвать головокружение или состояние умственного расстройства. Если вы не уверены, сколько алкоголя можно выпить во время приема Амприлана®, обсудите это с врачом, так как препараты, используемые для снижения артериального давления, и алкоголь усиливают эффекты друг друга.
    – Амприлан® можно принимать независимо от приема пищи.

    Амприлан ® (Amprilan)

    Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
    таблетки1.25 мг 2.5 мг 5 мг 10 мг7 10 14 28 30 56 60 .

    Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

    Содержание

    • Действующее вещество
    • Аналоги по АТХ
    • Фармакологическая группа
    • Нозологическая классификация (МКБ-10)
    • 3D-изображения
    • Состав
    • Фармакологическое действие
    • Способ применения и дозы
    • Форма выпуска
    • Производитель
    • Условия отпуска из аптек
    • Условия хранения препарата Амприлан
    • Срок годности препарата Амприлан
    • Заказ в аптеках
    • Отзывы

    Действующее вещество

    Аналоги по АТХ

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    3D-изображения

    Состав

    Таблетки1 табл.
    активное вещество:
    рамиприл1,25 мг
    2,5 мг
    5 мг
    10 мг
    вспомогательные вещества:
    таблетки 1,25; 2,5; 5 или 10 мг: натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; натрия кроскармеллоза; крахмал прежелатинизированный; натрия стеарилфумарат
    таблетки 2,5 мг: смесь красителей «РВ 22886 желтый» (лактозы моногидрат, краситель железа оксид желтый (Е172)
    таблетки 5 мг: смесь красителей «РВ 24899 розовый» (лактозы моногидрат, краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172)

    Фармакологическое действие

    Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от времени приема пищи (т.е. таблетки могут приниматься как до, так и во время или после приема пищи), запивать достаточным количеством (1/2 стакана) воды. Нельзя разжевывать или измельчать таблетки перед приемом.

    Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом.

    Лечение препаратом Амприлан ® обычно является длительным, а его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.

    Если не назначается иначе, то при нормальной функции почек и печени рекомендуются представленные далее режимы дозирования.

    Артериальная гипертензия

    Обычно начальная доза составляет 2,5 мг/сут утром. Если при приеме препарата Амприлан ® в этой дозе в течение 3 нед и более не удается нормализовать АД , то доза может быть увеличена до 5 мг/сут. При недостаточной эффективности дозы 5 мг через 2–3 нед она может быть еще удвоена до максимальной рекомендуемой суточной дозы — 10 мг.

    В качестве альтернативы к увеличению дозы до 10 мг/сут при недостаточной антигипертензивной эффективности суточной дозы 5 мг возможно добавление к лечению других гипотензивных средств, в частности диуретиков или БКК .

    Рекомендованная начальная доза — 1,25 мг/сут. В зависимости от реакции пациента на проводимую терапию, доза может увеличиваться.

    Рекомендуется удваивать дозу с интервалом 1–2 нед . Если требуется прием суточной дозы 2,5 мг и выше, она может применяться как однократно в сутки, так и делиться на два приема.

    Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 10 мг.

    Диабетическая или недиабетическая нефропатия

    Рекомендованная начальная доза — 1,25 мг/сут. Доза может увеличиваться до 5 мг/сут. При данных состояниях дозы выше 5 мг/сут в контролируемых клинических исследованиях изучены недостаточно.

    Cнижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском

    Рекомендованная начальная доза — 2,5 мг/сут.

    В зависимости от переносимости пациентом препарата Амприлан ® , дозу можно постепенно увеличивать.

    Рекомендуется удвоить дозу через 1 нед лечения, а в течение следующих 3 нед увеличить ее до обычной поддерживающей дозы 10 мг/сут.

    Применение дозы, превышающей 10 мг/сут, в контролируемых клинических исследованиях изучено недостаточно. Применение препарата у пациентов с Cl креатинина менее 0,6 мл/сек изучено недостаточно.

    Сердечная недостаточность с клиническими проявлениями, развившаяся в течение первых нескольких дней (со 2-х по 9-е сутки) после острого инфаркта миокарда

    Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг/сут, разделенная на 2 разовые дозы по 2,5 мг (принимаются утром и вечером). Если пациент не переносит эту начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), то ему рекомендуется в течение 2 дней принимать по 1,25 мг 2 раза в сутки.

    Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть увеличена. Рекомендуется, чтобы доза при ее увеличении удваивалась с интервалом 1–3 дня. Далее общая суточная доза, которая вначале делилась на 2 приема, может применяться однократно.

    Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг.

    В настоящее время опыт лечения пациентов с выраженной сердечной недостаточностью (III–IV функциональный класс по классификации NYHA), возникшей непосредственно после острого инфаркта миокарда, является недостаточным. Если у таких пациентов принимается решение о проведении лечения препаратом Амприлан ® , рекомендуется, чтобы лечение начиналось с наименьшей возможной дозы — 1,25 мг/сут, и особую осторожность следует соблюдать при каждом увеличении дозы.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек. При Cl креатинина от 50 до 20 мл/мин/1,73 м 2 начальная суточная доза обычно составляет 1,25 мг. Максимальная допустимая суточная доза — 5 мг.

    Не полностью скорректированная потеря жидкости и электролитов, тяжелая артериальная гипертензиия, а также если чрезмерное снижение АД представляет определенный риск (например при тяжелом атеросклеротическом поражении коронарных и мозговых артерий). Начальная доза снижается до 1,25 мг/сут.

    Предшествующая терапия диуретиками. Необходимо по возможности отменить диуретики за 2–3 дня (в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала лечения препаратом Амприлан ® или по крайней мере уменьшить дозу принимаемых диуретиков. Лечение таких пациентов следует начинать с самой низкой дозы препарата Амприлан ® — 1,25 мг/сут утром. После приема первой дозы и всякий раз после увеличения дозы препарата Амприлан ® и/или петлевых диуретиков пациенты должны находиться под медицинским наблюдением не менее 8 ч во избежание неконтролируемой гипотензивной реакции.

    Возраст старше 65 лет. Начальная доза уменьшается до 1,25 мг/сут.

    Нарушения функции печени. Реакция АД на прием препарата Амприлан ® может как усиливаться (за счет замедления выведения рамиприлата), так и ослабляться (за счет замедления превращения малоактивного рамиприла в активный рамиприлат). Поэтому в начале лечения требуется тщательное медицинское наблюдение. Максимальная допустимая суточная доза — 2,5 мг.

    Форма выпуска

    Таблетки, 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. 3 бл. (по 10 табл.) упакованы в картонную пачку.

    Производитель

    АО «КРКА, д.д., Ново место». Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

    При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается: ООО «КРКА-РУС». 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.

    Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

    Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 125212, Москва, Головинское ш., 5, корп. 1, эт. 22.

    Тел.: (495) 981-10-95; факс (495) 981-10-91.

    Амприлан ®

    Лекарственная форма

    Состав

    На 1 таблетку 1,25 мг/2,5 мг:

    Действующее вещество: рамиприл 1,25 мг / 2,50 мг

    Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, смесь красителей РВ 22886 жёлтый* (для таблеток 2,5 мг)

    на 1 таблетку 5 мг /10 мг:

    Действующее вещество: рамиприл 5,00 мг / 10,00 мг

    Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, смесь красителей РВ 24899 розовый** (для таблеток 5 мг)

    *Смесь красителей РВ 22886 жёлтый содержит: лактозу моногидрат, краситель железа оксида жёлтого (E172).

    **Смесь красителей РВ 24899 розовый содержит: лактозу моногидрат, краситель железа оксида красного (E172), краситель железа оксида жёлтого (E172).

    Описание

    Таблетки 1.25 мг: овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

    Таблетки 2,5 мг: овальные, плоские таблетки светло-жёлтого цвета с фаской.

    Таблетки 5 мг: овальные, плоские таблетки розового цвета с фаской, с видимыми вкраплениями.

    Таблетки 10 мг: овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Рамиприл — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) длительного действия. АПФ катализирует, превращение ангиотензина I в ангиотензин. II: АПФ идентичен кинйназе, ферменту, катализирующему распад брадикинина. Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения содержания уровня калия в сыворотке крови. Антигипертензивный и гемодинамический эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения сосудов и снижения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), что в свою очередь постепенно снижает артериальное давление (АД). Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительной терапии уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Антигипертензивный эффект после приёма одной дозы препарата внутрь проявляется через 1-2 ч после приёма рамиприла внутрь, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется в течение 24 ч.

    Рамиприл эффективен при лечении хронической сердечной недостаточности (ХСН). У пациентов с признаками ХСН после перенесенного инфаркта миокарда, рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности и уменьшает число госпитализаций по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности.

    Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов, как с повышенным, так и с нормальным АД.

    Фармакокинетика

    После приёма внутрь 50-60 % рамиприла быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пищи не замедляет всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается через 1 ч.

    Метаболизируется в печени, с образованием активного метаболита — рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Cmax рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 ч после приёма внутрь, равновесная концентрация — к 4 дню применения препарата.

    Около 73 % рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови.

    Рамиприл и рамиприлат выводится из организма преимущественно почками (около 60 %), главным образом в виде метаболитов, менее 2 % от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

    Рамиприл выводится в несколько этапов. Период полувыведения (T½) после применения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5,1 ч — для рамиприла.

    Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 76 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики молодых здоровых добровольцев.

    При, нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (КК). У пациентов с печёночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

    Показания

    • Артериальная гипертензия;
    • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), в том числе развившаяся на 2-9 сут после инфаркта миокарда;
    • Диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (доклинические и клинические стадии), в том числе хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией;
    • снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ишемической болезнью сердца (с инфарктом миокарда в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отёк в анамнезе (наследственный, идиопатический или ангионевротический отёк вследствие приёма ингибиторов АПФ (в анамнезе)); гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, гемодиализ, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин.), гемодинамически значимый аортальный и/или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМК), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия (АД менее 90 мм рт. ст.) или нестабильная гемодинамика, первичный гиперальдостеронизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, нефропатия, лечение которой проводится глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), иммуномодуляторами и/или цитостатиками.

    С осторожностью

    Тяжёлые поражения, коронарных и церебральных артерий (опасность снижение кровотока при чрезмерном снижении АД), злокачественная артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, аортальный и/или митральный стеноз, тяжёлые желудочковые нарушения ритма, ХСН (IV функциональный класс по классификации NYHA), декомпенсированное «легочное сердце», почечная и/или печёночная недостаточность, гаперкалиемия, гипонатриемия (в том числе на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления поваренной соли), состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (ОЦК), в том числе диарея, рвота; системные заболевания соединительной ткани, сахарный диабет, угнетение костномозгового кровообращения, пожилой возраст, гемодиализ с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран — риск развития анафилактоидных реакций; перед процедурой афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами (например, ядом перепончатокрылых).

    Применение при беременности и лактации

    Препарат Амприлан ® противопоказан к применению во время беременности, т.к. он может оказывать неблагоприятное воздействие на плод (нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, гипоплазия лёгких и др). Поэтому, перед началом применения препарата Амприлан ® у женщин детородного возраста следует исключить беременность.

    При диагностировании беременности прием препарата Амприлан ® следует прекратить, как можно быстрее. При необходимости применения препарата Амприлан ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приёма пищи.

    Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом.

    Лечение препаратом Амприлан ® длительное, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.

    Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан ® 2,5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 1-2 недельным интервалом. Обычно, поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг в сутки, максимальная суточная доза — 10 мг.

    Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до начала приёма препарата Амприлан ® .

    Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан ® составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта доза может удваиваться с интервалом в 1-2 недели.

    Максимальная суточная доза составляет -10 мг.

    У пациентов, получающих большие дозы диуретиков, перед началом терапии препаратом Амприлан ® , дозу диуретиков необходимо снизить.

    Сердечная недостаточность (развившаяся в течение нескольких дней (со 2-е по 9-е сутки) после острого инфаркта миокарда.

    Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг в сутки, разделённая на 2 разовые дозы по 2,5 мг (1 таблетка), одна из которых принимается утром, а вторая вечером. Если пациент не переносит начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), она должна быть уменьшена до 1,25 мг 2 раза в сутки. Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть снова увеличена в два раза (2, 5 мг) с интервалом 1-3 дня. Позднее, суточная доза, которая сначала делилась на две, может даваться однократно.

    Максимальная суточная доза — 10 мг. Ели пациент плохо переносит увеличение дозы до 2,5 мг 2 раза в сутки, то лечение препаратом должно быть прекращено.

    Диабетическая нефропатш и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан ® составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от переносимости пациентом рамиприла доза препарата в дальнейшем может увеличиться: рекомендуется удвоить дозу через каждые 2 недели до поддерживающей дозы 5 мг 1 раз в сутки.

    Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности: рекомендуемая начальная доза препарата

    Амприлан ® составляет 2,5 мг 1 раз в сутки, которая впоследствии постепенно увеличивается в зависимости от переносимости препарата: рекомендуется удвоить дозу через 1 неделю терапии, а затем ещё через 2-3 недели — до достижения целевой поддерживающей дозы 10 мг 1 раз в сутки.

    Применение препарата Амприлан ® у отдельных групп пациентов

    Нарушения функции почек:

    У пациентов с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.

    Для пациентов с КК менее 30 мл/мин — начальная суточная доза 1,25 мг, а максимальная суточная доза 5 мг.

    Нарушения функции печени:

    Начальная доза — 1,25 мг 1 раз в сутки.

    Максимальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки.

    Необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста (старше 65 лет), принимающими диуретики. Доза препарата Амприлан ® должна подбираться в зависимости от уровня артериального давления.

    Побочные эффекты

    Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

    очень часто >1/10

    часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до ® следует прекратить.

    У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией после приёма первой дозы препарата симптоматическая артериальная гипотензия развивается редко. Риск развития артериальной гипотензии повышен у следующих пациентов:

    • пациенты с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью: лечение начинают с минимально возможной дозы препарата Амприлан ® (1,25 мг);
    • пациенты, принимающие диуретики: по возможности необходимо заранее отменить диуретик или снизить его дозу; лечение начинают с минимальной дозы препарата Амприлан ® (1,25 мг);
    • пациенты, у которых может развиться гиповолемия вследствие недостаточного употребления жидкости, диареи, рвоты или при повышенной потливости в условиях недостаточной компенсации потери соли и жидкости. Обычно рекомендуется до начала лечения скорректировать ОЦК, но если указанные состояния становятся клинически значимыми, лечение препаратом Амприлан ® может быть начато и/или продолжено минимальной дозой (1,25 мг) и под медицинским наблюдением.

    Аортальный стеноз/Митральный стеноз/ГОКМП

    Ингибиторы АПФ должны с осторожностью применяться у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка и при аортальном и/или митральном стенозе.

    Нейтропения/агранулопитоз

    У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, возможны случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной, функцией почек в отсутствие других осложнений нейтропения. Развивается редко и проходит самостоятельно после отмены-ингибиторов АПФ.

    Рамиприл необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани и одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжёлые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. В случае применения рамиприла рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупреждён о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекционного заболевания (боль в горле, повышение температуры) необходимо немедленно обратиться к врачу.

    Гипеокалиемия

    Может развиться во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе и рамиприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Гиперкалиемия может привести к серьёзным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным исходом.

    Калийсберегаюшие диуретики и препараты калия

    Совместное применение препарата Амприлан ® и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли не рекомендуется.

    Хирургические вмешательства/Обшая анестезия

    Применение ингибиторов АПФ у больных, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении средств для общей анестезии, оказывающих гипотензивное действие.

    Рекомендуется прекратить прием ингибиторов АПФ, в том числе рамиприла, за 12 часов до хирургического вмешательства, предупредив врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

    На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой кашель, который исчезает, после отмены препаратов этой группы. При появлении сухого кашля следует помнить. о возможной связи этого симптома с приёмом ингибитора АПФ.

    Анафилактоидные реакции при проведении процедур десенсибилизации

    Имеются отдельные сообщения о развитии длительных, угрожающих жизни анафилактоидных реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы). Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, склонных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать назначения ингибитора АПФ пациентам, получающим иммунотерапию ядом перепончатокрылых насекомых. Тем не менее, развития анафилактоидных реакций можно избежать путём временной отмены ингибитора АПФ не менее чем за 24 часа до начала проведения процедуры десенсибилизации.

    Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

    В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза ЛПНП с использованием высокопроточных мембран.

    У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69 ® ) были отмечены анафилактодные реакции. Поэтому желательно использовать мембрану другого типа или применять гипотензивный препарат другой фармакотерапевтической группы.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможны головокружение, сонливость, спутанность сознания и др. побочные эффекты.

    АМИТРИПТИЛИН – САМЫЙ НАДЕЖНЫЙ АНТИДЕПРЕССАНТ

    Действие амитриптилина

    Основное действие амитриптилина — антидепрессивное. Также оказывает седативный (успокоительный), снотворный и противотревожный эффект. На здорового человека с нормальным психологическим состоянием никакого действия не оказывает.

    • Обезболивающий.
    • Вегетостабилизирующий.
    • Противодиарейный (закрепляющий).
    • Убирает психосоматические симптомы: кожную сыпь, повышенное артериальное давление, восстанавливает аппетит и т.п.
    • Эффективен при некоторых формах энуреза (ночное недержание мочи).

    Механизм действия

    Амитриптилин — один из наиболее исследованных препаратов. Лечебные эффекты достигаются за счет уменьшения обратного захвата в головном мозге некоторых нейромедиаторов: серотонина, дофамина, норадреналина и других. Побочные эффекты вызваны блокадой ацетилхолиновых, гистаминовых и адреналиновых рецепторов.

    Форма выпуска

    Выпускается в двух видах:

    1. Таблетки по 10 и 25 миллиграмм (0,01 и 0,025). В упаковке или коробке по 50 таблеток.
    2. В виде 1% раствора в ампулах по 2 миллилитра (20 миллиграмм в ампуле). В упаковке 10 ампул.

    Аналоги

    Амитриптилин — один из наиболее распространенных антидепрессантов, поэтому его производят много разных фармакологических компаний под разными наименованиями. Наиболее распространенные названия аналогов: Триптизол, Саротен, Саротекс, Амизол, Апо-Амитриптилин, Амитриптилин ретард, Аминеурин, Амирол.

    Инструкция по приему

    Универсальной инструкции по приему амитриптилина не существует. При лечении амитриптилином следует руководствоваться рекомендациям врача. Таблетированные формы применяются внутрь после еды. Возможен прием один раз в день (обычно вечером) или три раза в день.

    Средняя дозировка при лечении амитриптилином составляет 100 миллиграмм три раза в день после еды (300 мг в сутки). Внутривенное введение осуществляют один или два раза в сутки.

    Длительность приема

    Длительность лечения амитриптилином обычно составляет несколько месяцев. Возможны короткие курсы (по 10 — 14 дней) или однократный прием (при реактивных состояниях).

    При хронически протекающих заболеваниях возможен многолетний и пожизненный прием.

    Показания к применению

    По мере накопления у врачей и ученых опыта по применению амитриптилина и уточнения механизмов развития многих болезней показания к его приему постоянно расширяются. Основные показания:

    • Эндогенные депрессии.
    • Депрессивный психоз.
    • Тревожные расстройства: генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, фоббии, обсессивно-компульсивное расстройство.
    • Органические тревожные и депрессивные состояния.
    • Шизотипическое расстройство, шизофрения с депрессивной симптоматикой.
    • Зависимости (алкогольная, наркотическая, полинаркомания).
    • Неврозы.
    • Расстройства личности (психопатии).
    • Соматоформные и психосоматические заболевания.
    • Нарушения пищевого поведения.
    • Болевой синдром.
    • Энурез.

    Противопоказания

    Индивидуальная непереносимость и аллергия на амитриптилин, глаукома, беременность и кормление грудью, атония мочевыводящих путей и гипертрофия простаты, бессознательное состояние, прием препаратов из группы ингибиторов МАО (моноаминоксидазы).

    Побочные эффекты

    В малых дозах (менее 25 миллиграмм в сутки) редко вызывает побочные эффекты. В дозах более 25 миллиграмм могут наблюдаться:

    • Сухость во рту.
    • Расширение зрачков (мидриаз).
    • Нечеткость фокусировки зрения.
    • Запоры.
    • Задержка мочеиспускания.
    • Сонливость и головокружение.
    • Аритмия и тахикардия.

    Сочетание амитриптилина с приемом алкоголя

    Во время лечения амитриптилином нельзя принимать алкоголь и спиртсодержащие лекарственные препараты. Их одновременный прием может быть опасным для жизни.

Ссылка на основную публикацию