Инструкция по применению к Артезину против артериальной гипотензии и доброкачественной гиперплазии простаты

Артезин ® (Artezine)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки1 мг 2 мг 4 мг30 300

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологические группы
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Артезин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Артезин
  • Срок годности препарата Артезин
  • Заказ в аптеках

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологические группы

  • Альфа1-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]
  • Альфа1-адреноблокатор [Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки1 табл.
активное вещество:
доксазозина мезилат (в пересчете на доксазозин)4 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 20 мг; лактозы моногидрат — 165,12 мг; повидон — 2 мг; кросповидон (Коллидон CL) — 6 мг; магния стеарат — 2 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС , что приводит к снижению АД .

После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа.

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Снижает риск развития ИБС .

Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД .

При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается снижения антигипертензивного эффекта.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина (ОХ). Одновременно отмечается некоторый (на 4–13%) рост коэффициента ЛПВП/ОХ.

При длительном лечении препаратом наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение препарата больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66–71% больных, начало действия — через 1–2 нед лечения, максимум — после 14 нед , эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в ЖКТ , абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), Tmax — 3 ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм).

Связывание с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным Т1/2 — 19–22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), лишь 5% выводится почками в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенные различия.

Показания препарата Артезин ®

артериальная гипертензия (в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, БКК , ингибиторами АПФ);

доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД .

Противопоказания

гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным хиназолина или любому из вспомогательных компонентов препарата;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени; аортальный и митральный стеноз; ортостатическая гипотензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

До настоящего времени опыт применения препарата Артезин ® у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического действия (по данным экспериментальных исследований), Артезин ® может назначаться при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

Побочные действия

Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание, аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны ССС : периферические отеки, обморок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны ЖКТ : тошнота.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии.

У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:

Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара (приливы), увеличение массы тела.

Со стороны ССС : снижение АД , ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны ЖКТ : боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: алопеция.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС .

Не отмечено неблагоприятное взаимодействие при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-адреноблокаторов, БКК , ингибиторов АПФ , антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — понижение.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя α-адреностимулирующие эффекты, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Циметидин повышает биодоступность доксазозина.

Ингибиторы ФДЭ могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).

Способ применения и дозы

Принимать 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Артезин ® в лекарственной форме: таблетки по 1 и 2 мг.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена первой дозы, особенно выраженном на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1–2 нед . В последующем через каждые 1–2 нед дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальная доза — 16 мг/сут (превышать нельзя).

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2–4 мг/сут).

При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы ( ДГПЖ ) начальная доза — 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ , дозу увеличивают (с интервалом 1–2 нед) до 2–4 мг/сут.

Максимально допустимая доза — 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2–4 мг/сут.

Препарат применяют длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД , иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: перевод больного в положение лежа с приподнятыми выше уровня головы нижними конечностями, симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Особые указания

Особую осторожность необходимо соблюдать при нарушении функции печени, особенно при одновременном применении ЛС с гепатотоксическим действием. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами ФДЭ (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Эффект первого приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением потребления натрия.

Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с тем, что Артезин ® способен вызывать ортостатические реакции, в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 4 мг. В упаковках контурных ячейковых из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 шт. В пачке картонной 3 упаковки.

Производитель

ОАО «Валента Фармацевтика». 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.

Тел.: (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.

Современные возможности медикаментозного лечения доброкачественной гиперплазии ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

К числу наиболее распространенных урологических заболеваний у пациентов пожилого возраста относится доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) [2].

Рисунок 1. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (макропрепарат)

К числу наиболее распространенных урологических заболеваний у пациентов пожилого возраста относится доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) [2]. Около 80% мужчин старше 80 лет страдают этим заболеванием. Другая статистика свидетельствует, что из всех заболеваний, которым подвержены мужчины старше 50 лет, на долю доброкачественной гиперплазии простаты приходится 36% [1]. Эти сведения настолько общеизвестны, что ухудшение качества мочеиспускания часто рассматривается как естественное явление.

Клинически данное заболевание проявляется различными симптомами, связанными с нарушением пассажа мочи по нижним мочевым путям. При значительно выраженной инфравезикальной обструкции, как правило, прибегают к хирургическому вмешательству. Оперативное лечение по поводу ДГПЖ показано 30% больных в возрасте от 50 до 80 лет [4]. Однако в последние годы все большую популярность завоевывает медикаментозная терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Это, с одной стороны, объясняется вполне логичным желанием врача и пациента по возможности избежать операции, с другой — развитием представлений о патогенезе расстройств мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

До недавнего времени патогенез расстройств мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы рассматривали с позиции классических представлений о механической инфравезикальной обструкции и развитии вторичных структурно-функциональных изменений детрузора (компенсация, декомпенсация). За последние два десятилетия получены принципиально новые данные о природе повышенного внутриуретрального сопротивления. Его перестали отождествлять исключительно с механическим сдавлением шейки мочевого пузыря и задней уретры. Обнаружен динамический компонент обструкции, который состоит в повышении тонуса указанных анатомических структур за счет активности a-адренорецепторов. Появились также иные трактовки происхождения ирритативных симптомов. Их считают проявлением первичного нестабильного мочевого пузыря и не связывают напрямую с обструкцией [5].

Результаты нашей работы свидетельствуют, что при ДГПЖ клиническая симптоматика развивается вследствие недостаточности энергетического метаболизма и гипоксии детрузора в условиях повышенного уретрального сопротивления [3]. Об этом свидетельствуют:

  • уменьшение артерио-венозной разности парциального напряжения кислорода и метаболический ацидоз;
  • снижение активности ферментов в ткани детрузора, участвующих в ключевых реакциях аэробного окисления;
  • повышение активности гликолитических ферментов и ферментов пентозофосфатного шунта, свидетельствующих о преобладании в детрузоре гликолиза;
  • ферментативная недостаточность, в том числе энергетического метаболизма, обусловленная как минимум гиповитаминозом В6;
  • достоверная положительная динамика основных функций мочевого пузыря под влиянием гипербарической оксигенации.

Причины нарушений энергетического метаболизма и функций детрузора крайне многообразны. В частности, к таким нарушениям могут привести повышение активности симпатической нервной системы, расстройства органного кровообращения, авитаминоз (группа В), хронические заболевания дыхательной и сердечно-сосудистой систем, влияние приема ряда фармакологических препаратов, угнетающих дыхательную цепь, и, естественно, обструктивные нарушения уродинамики и т. д. Весьма важно, что нарушения гипоксического характера в гладкомышечной ткани могут иметь и первичный митохондриальный генез (первичные нарушения энергетического метаболизма детрузора [3].

Необходимо отметить, что у больных ДГПЖ в нижнем отделе мочевого тракта протекают два параллельных процесса — формирование уретральной обструкции и нарушение энергетического метаболизма детрузора (митохондриальная недостаточность).

Подобное представление патогенеза расстройств мочеиспускания открывает широкие возможности для фармакотерапии. Сокращения и расслабления детрузора можно достичь с помощью средств метаболической терапии, прямого улучшения снабжения детрузора кислородом и т. д. Наиболее значимые расстройства основных функций мочевого пузыря все же опосредованы расстройствами кровообращения. И если процесс обратим, то до или после хирургического вмешательства можно существенно влиять на функциональное состояние мочевого пузыря с помощью вазоактивных препаратов, к которым в первую очередь относятся a1-адреноблокаторы.

При определении критериев отбора пациентов для медикаментозной терапии ДГПЖ мы воспользовались рекомендациями IV Международного консультативного комитета по ДГПЖ.

Основу настоящего исследования составили собственные клинические наблюдения за 1724 пациентами (средний возраст 61,4 года), страдающими ДГПЖ и получавшими различные варианты медикаментозного лечения. Нами применялись препараты всех групп, использующихся в настоящее время для лечения ДГПЖ: a-адреноблокаторы, блокаторы 5-a-редуктазы, препараты растительного происхождения и их комбинации. Схемы проведенного лечения и характеристика групп пациентов приведены в табл. 1.

Из наиболее многочисленной и популярной сегодня группы препаратов для медикаментозного лечения ДГПЖ — селективных a-адреноблокаторов мы использовали альфузозин, теразозин, доксазозин и тамсулозин. Общее число пациентов, получавших a-адреноблокаторы, составило 1408. Финастерид был взят нами как классический представитель блокаторов 5-a-редуктазы. Из препаратов растительного происхождения мы использовали пермиксон и таденан.

В пяти группах общей численностью 1305 человек проводилась терапия селективными a-адреноблокаторами в течение длительного периода времени по стандартным схемам и в стандартных дозах. Результаты лечения приведены в табл. 2.

Улучшение качества мочеиспускания отметили в среднем 86,74% пациентов. Суммарный балл I-PSS сократился на 38,68% к окончанию первого года лечения и на 43,4% к окончанию курса терапии. Балл QOL уменьшился на 29,04% и 35,58% соответственно. Максимальная скорость потока мочи увеличилась на 45,25% к окончанию первого года лечения и стабилизировалась на достигнутом уровне. Количество остаточной мочи сократилось в среднем на 57,6%. Процент пациентов, по тем или иным причинам выбывших из исследования, был тождествен во всех группах и равнялся 14,38%.

Особо следует остановиться на препарате тамсулозин (омник, Yamanouchi) — пока единственном простатселективном a1А-адреноблокаторе на отечественном рынке. Этот препарат обладает рядом свойств, которые позволяют его использовать в различных функциональных тестах. Прежде всего это возможность назначения единой терапевтической дозы (один раз в сутки по 0,4 мг). А отсутствие выраженного влияния на артериальное давление и сердечную деятельность избавляет от необходимости титрования дозы. Мы согласны с рядом авторов, которые считают возможным применение коротких курсов терапии тамсулозином в качестве прогностических тестов эффективности лечения a1-адреноблокаторами, что может иметь решающее значение при выборе того или иного метода медикаментозного лечения ДГПЖ [4].

Части больных (группа А5) проведена проверка возможности разрешения острой задержки мочеиспускания (ОЗМ) приемом альфузозина по 5 мг два раза в сутки. Эта терапия проводилась пациентам с впервые возникшей ОЗМ и отсутствием симптомов нарушения мочеиспускания в анамнезе. Положительный эффект был достигнут у 8 из 14 пациентов (57,1%), которым параллельно приему альфузозина производилось кратковременное (трое суток) дренирование мочевого пузыря катетером. Единовременный прием суточной дозы альфузозина (10 мг) способствовал восстановлению самостоятельного мочеиспускания лишь у одного из четырех пациентов, которым проводилась подобная терапия. Вероятно, это объясняется гипотонией детрузора, усугубляющейся в ситуации длительного перерастяжения мочевого пузыря на фоне задержки мочеиспускания.

Для изучения эффективности и безопасности комбинированной медикаментозной терапии ДГПЖ препаратами разных групп, а также для уточнения целесообразности проведения терапии нами были созданы три группы.

В первой группе (К1) пациенты получали проскар по 5 мг/сут. параллельно с приемом теразозина по 5-10 мг/сут. Обращало на себя внимание значительное повышение показателей максимальной скорости потока мочи (+40%), характерное для группы монотерапии a-адреноблокаторами, и постепенное, на протяжении курса лечения, снижение объема предстательной железы (-20,4%), характерное для группы монотерапии финастеридом. Очевидно, что положительные изменения показателей мочеиспускания в этой группе являются следствием воздействия обоих препаратов. Тем не менее процент выбывших пациентов в этой группе был крайне высоким — 32,3%. Основной причиной прекращения комбинированной терапии ДГПЖ пациенты называли неприемлемо высокую стоимость лечения.

Во второй группе (К2) мы произвели попытку снизить стоимость лечения. Первый год терапия проводилась по той же схеме, что и в группе К1. У 10 пациентов (83,3%), у которых была отмечена значительная регрессия обструктивной симптоматики (повышение Qmax более чем на 25%), после года комбинированной терапии мы отменили теразозин и продолжили монотерапию финастеридом. При сравнении эффективности терапии в первой и второй группах обращает на себя внимание тождественность результатов в течение первого года лечения. В последующие два года объем остаточной мочи и максимальная скорость потока мочи претерпевают более заметные положительные изменения в группе К1, чем в группе К2 (-36,8% против -24,7% и +40% против +27,3% соответственно). В целом, оценивая результаты лечения пациентов в группе К2, можно отметить явно выраженные положительные изменения качества мочеиспускания при более низкой стоимости лечения по сравнению с группой К1.

В третьей группе комбинированной терапии (К3) лечение проводилось финастеридом по 5 мг/сут. в сочетании с пермиксоном по 160 мг два раза в сутки. Через два года после начала лечения 50% пациентов покинули группу, приводя причиной отказа от дальнейшей терапии высокую стоимость лечения при отсутствии быстрого улучшения качества мочеиспускания. При сравнении полученных данных с результатами в других группах очевидно, что эффективность лечения в третьей существенно ниже.

Таким образом, эффективность медикаментозной терапии больных ДГПЖ при соблюдении показаний и противопоказаний к ее назначению, правильном выборе препарата и схемы его назначения высока и достигает в среднем 80,2%. При этом эффективность монотерапии a-адреноблокаторами составляет 86,7%, блокаторами 5a-редуктазы — 69,4%, препаратами растительного происхождения — 69,3% и при комбинированной терапии — 95,45%. Комбинированная медикаментозная терапия a-адреноблокаторами в сочетании с блокаторами 5a-редуктазы эффективнее монотерапии этими препаратами. С целью снижения стоимости лечения возможен переход на монотерапию блокаторами 5a-редуктазы после достижения выраженного регресса обструктивной симптоматики. Медикаментозная терапия a-адреноблокаторами является эффективным способом консервативного лечения острой задержки мочеиспускания. Терапия должна проводиться на фоне кратковременного (трое суток) дренирования мочевого пузыря уретральным катетером.

Литература

1. Гориловский Л. М. Эпидемиология и факторы риска развития доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В кн.: Доброкачественная гиперплазия предстательной железы / Под ред. Н. А. Лопаткина. М., 1997, с. 10-18.
2. Лопаткин Н. А., Перепанова Т. С. Клинический опыт лечения больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы a1-адреноблокатором альфузозином // Урол. и нефрол., 1997, № 5, с. 14-17.
3. Лоран О. Б., Вишневский Е. Л., Вишневский А. Е. Лечение расстройств мочеиспускания у больных доброкачественной гиперплазией простаты a-адреноблокаторами. Монография. М., 1998.
4. Сивков А. В. Медикаментозная терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В кн.: Доброкачественная гиперплазия предстательной железы / Под ред. Н. А. Лопаткина. М., 1997, с. 67-83.
5. McConnell J. D. Prostatic growth: new insights into hormonal regulation // Br. J. Urol. 1995. Vol.76.(suppl.1). P. 5-10.

Артезин, 30 шт., 2 мг, таблетки

Пройдите комплексное исследование “Индекс здоровья простаты (PHI)”

Вам также могут быть

  • Самовывоз сегодня или доставка бесплатно день
  • Оплата заказа наличными или банковской картой.
  • Начисление баллов

Скидки и бонусы по программе «Моё Здоровье»

Артезин: инструкция по применению

  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Передозировка
  • Взаимодействие
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Производитель

Состав

Таблетки1 табл.
активное вещество:
доксазозина мезилат1,213 мг
2,43 мг
4,85 мг
(эквивалентно 1/2/4 мг доксазозина)
вспомогательные вещества (таблетки 1 и 2 мг): карбоксиметилкрахмал натрия — 1,2 мг; лактозы моногидрат — 40 мг; МКЦ — 76,382/75,17 мг; магния стеарат — 1,08 мг; натрия лаурилсульфат — 0,12 мг
вспомогательные вещества (таблетки 4 мг): карбоксиметилкрахмал натрия — 2,4 мг; лактозы моногидрат — 80 мг; МКЦ — 150,35 мг; магния стеарат — 2,16 мг; натрия лаурилсульфат — 0,24 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки 1 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 1», на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Таблетки 2 мг: белые, овальные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 2» и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Таблетки 4 мг: белые, ромбовидные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 4» и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Фармакодинамика

Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, альфа1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например до 48 мес).

Артериальная гипертензия

Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2–6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ИБС.

Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6′- и 7′- гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Tmax в крови достигается примерно через 2 ч.

Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.

Первичными путями метаболизма доксазозина являются O-деметилирование и гидроксилирование.

Выведение из плазмы крови является двухфазным, с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Применение у особых групп пациентов

По данным фармакокинетических исследований, у пожилых пациентов и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других ЛС, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. «Особые указания»).

Показания

доброкачественная гиперплазия предстательной железы;

задержка оттока мочи и симптомы, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы;

артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или любому из вспомогательных компонентов препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет;

тяжелая печеночная недостаточность в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов;

инфекции мочевыводящих путей;

прогрессирующая почечная недостаточность;

гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);

сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;

камни в мочевом пузыре.

С осторожностью: митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенное действие, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения препарата Кардура во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации препарат Кардура может быть использован только тогда, когда по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Внутрь (возможно применение как утром, так и вечером).

Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. «Особые указания»). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, дозу можно увеличить до 2 мг, а затем — до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы — 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1–2 нед. Обычно рекомендуемая доза равна 2–4 мг 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия

Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 нед для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен первой дозы ) (см. «Особые указания»). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена первой дозы, особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

В течение последующих 1 или 2 нед доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата.

Обычно доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу препарата Кардура в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.

В случае если терапия препаратом Кардура была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.

Применение при почечной недостаточности. Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.

Применение при печеночной недостаточности. Необходимо соблюдать осторожность (см. «Особые указания»).

Применение у детей. Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто — ≥10%; часто — ≥1% и

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: необходимо немедленно уложить больного на спину и приподнять ноги, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.

Взаимодействие

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии (см. «Особые указания»).

Бóльшая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.

При однократном применении препарата Кардура в дозе 1 мг/сут в течение 4 дней в сочетании с приемом циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки, наблюдается 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax в плазме крови и среднего T1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы).

Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами — снижение.

Особые указания

Постуральная гипотензия/обморок

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или потерей сознания (обмороком) (см. «Способ применения и дозы»). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

Препарат Кардура следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение препарата в монотерапии.

Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена в плазме крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. В связи с тем, что интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.

Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5

Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

Нарушение функции печени

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других ЛС, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени (см. «Фармакокинетика»), избегая назначения максимальных доз.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Несовместимость. Не известна.

Форма выпуска

Таблетки по 1 мг, 2 мг, 4 мг. 7, 10 или 14 табл. в блистере из алюминия/ПВХ. 2 блистера по 7 табл., 1 блистер по 14 табл. или 3 блистера по 10 табл. в картонной пачке.

Средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Опубликовано в журнале:
В мире лекарств №2 2000
ПРОФЕССОР Н.Б. ДРЕМОВА,
ЗАВЕДУЮЩАЯ КАФЕДРОЙ ЭКОНОМИКИ И УПРАВЛЕНИЯ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ КУРСКОГО МЕДИЦИНСКОГО УНИВЕРСИТЕТА, АКАДЕМИК РАЕН
А.И. ОВОД,
ДОЦЕНТ КАФЕДРЫ, КАНДИДАТ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ НАУК

К числу наиболее распространенных урологических заболеваний у мужчин во второй половине жизни относится доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ). Проблемы таких больных известны со времен Герофила, Гиппократа, Сенеки. Заболевание негативно сказывается не только на здоровье, но и на качестве жизни пациентов. Поэтому столь актуальна разработка менее травматичных и эффективных способов лечения, в частности медикаментозной терапии.

Представляет интерес анализ всего ассортимента лекарственных средств (ЛС) для терапии ДГПЖ, предлагаемого фармацевтическим рынком России в конце двадцатого века. Информационная база данных составлена на основе зарегистрированных препаратов в следующих официальных документах: “Государственный реестр лекарственных средств” (1996 – 1998 гг.), “Регистр лекарственных средств России” (1997 – 1998 гг.) и “Справочник Видаль. Лекарственные препараты России” (1998 – 1999 гг.). Отбор базировался на предварительном изучении основных методов современной лекарственной терапии ДГПЖ.

В настоящее время зарегистрировано 93 торговых наименования ЛС, систематизация которых проведена в соответствии с Международными непатентованными наименованиями (МНН) и фармакотерапевтической группой (ФТГ). Общий ассортимент лекарственных средств для лечения ДГПЖ приведен в табл. 1.

Весь ассортимент ЛС для лечения ДГПЖ можно систематизировать в 8 ФТГ (рис. 1), причем почти половину ассортимента составляют противоопухолевые и фитопрепараты.

В общем ассортименте преобладают монопрепараты (их 68), содержащие 22 действующих вещества. Остальные ЛС, куда вошли препараты из растений, полипептиды и гомеопатические, следует отнести к комбинированным, так как они содержат комплекс веществ из растительного сырья или синтетических производных. Таких препаратов в ассортименте 25 (рис. 2).

Определенный интерес представляет процесс обновления ассортимента. До 1994 г. их ассортимент был ограничен – всего 22 препарата, что составляет 23,6%. С 1994 г. отмечается резкий рост регистрации новых ЛС.

Ассортимент ЛС для лечения ДГПЖ в целом обновлен на 60% (индекс обновления 0,6), причем по финастериду, гомеопатическим средствам – на 100%, по полиеновым антибиотикам – на 20%.

Результаты исследования видов лекарственных форм, в которых выпускается ассортимент ЛС для лечения ДГПЖ, представлены в табл. 2.

Таблица 2
СТРУКТУРА АССОРТИМЕНТА ПО ВИДАМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ
Лекарственные формыКоличествоДоля,%
ТВЕРДЫЕ:
Таблетки43
Капсулы22
Порошок1
ИТОГО:6671,0
ЖИДКИЕ:
Суспензия1
Масло1
Раствор2
Капли2
ИТОГО:66,5
МЯГКИЕ:
Суппозитории1
ИТОГО:11,1
ДЛЯ ИНЪЕКЦИИ:
Водные и спиртовые растворы5
Масляные растворы5
Порошки4
Лекарственные средства в шприц-тюбиках3
ИТОГО:1718,2
АЭРОЗОЛИ2
ИТОГО:22,1
ПРОЧИЕ
Комплект1
ИТОГО:11.1
ИТОГО:93100,0

Доминирующая доля в ассортименте принадлежит зарубежным препаратам. В рейтинге стран-производителей первое место занимает Германия.

Особенности ассортимента отдельных групп

Гормоны и их аналоги

Гормональная терапия ДГПЖ основывается на зависимости роста и развития предстательной железы от половых гормонов. В патогенезе гиперплазии железы важная роль принадлежит половым гормонам – андрогенам и эстрогенам, а также тканевым факторам роста. Ограниченное влияние андрогенов достигается с помощью данной группы препаратов, блокирующих синтез тестостерона яичками на уровне гипоталамус-гипофиз или предотвращающих андрогенное действие на уровне предстательной железы. Несмотря на уменьшение объема предстательной железы и улучшение уродинамических показателей, гормональные препараты в настоящее время находят ограниченное применение из-за высокой частоты побочных реакций (импотенция, снижение либидо и т.д.).

На российском фармацевтическом рынке для гормональной терапии имеются предложения 7 препаратов четырех действующих веществ. Это прогестагены мегейс и оксипрогестерона капронат, полусинтетические эстрогены синэстрол и гонадо-тропный рилизинг-гормон – синарел. Регистрация препаратов гормонов и их аналогов осуществлялась с 1971 г., в последние годы зарегистрирован только мегейс производства США и Германии.

Значительную долю ассортимента этой группы составляют препараты отечественного производства – 42,9%.

Альфа-адреноблокаторы

Основное применение эти Л С находят в терапии гипертонической болезни. В то же время исследования последних десятилетий показали, что альфа-адреноблокаторы оказывают существенное влияние на сосуды предстательной железы – нормализуется их состояние, улучшается кровоснабжение. Однако для этих препаратов характерны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, головокружения и т.д.). Кроме того, их необходимо применять несколько раз в день, так как они имеют небольшой Т1/2. Эти обстоятельства привели к новым исследованиям, которые выявили существование трех типов альфа1-адренорецепторов. Празозин, альфузозин, теразозин и другие не действуют избирательно на какой-либо подтип альфа1-рецепторов. Поэтому был разработан препарат тамсулозин (омник), который обладает селективностью к альфа1-рецепторам, в основном присутствующим в простате мужчин. Омник оказывает минимальное воздействие на артериальное давление, и эффект лечения наступает быстро. Данный препарат может назначаться одновременно с другими лекарственными средствами, которые часто применяются у пожилых больных. Этот факт имеет особенно важное значение для лечения больных преклонного возраста.

В данной группе 15 препаратов пяти действующих веществ, причем 9 из них (60%) это синонимы празозина. Группа значительно обновлена в последние годы: только в 1997г. было зарегистрировано 5 препаратов (33,3%). Предлагают альфа-адреноблокаторы разные страны, среди которых Германия (3 препарата) и Великобритания (2). Практически все ЛС выпускаются в форме таблеток, и только один препарат – в капсулах.

Противоопухолевые препараты

Исследуемая группа препаратов по механизму действия на предстательную железу аналогична гормональным (депостат, золадекс, супрефакт, флутамид и т.д.). Часть препаратов этой группы используется при лечении рака предстательной железы или при наличии признаков, подозрительных в отношении латентного рака предстательной железы, который не удается подтвердить даже при биопсиях (флуороурацил).

Группа противоопухолевых препаратов значительна по количеству – 22 торговых наименования, содержащих 8 действующих веществ. Причем флуороурацил представлен 7 синонимами, флутамид – 4, остальные – 1-3.

Анализ ассортимента согласно общепринятой анатомо-терапевтическо-химической классификации показал, что в терапии ДГПЖ используются следующие основные группы: антиандрогены. антиметаболиты и аналоги гонадотропных рилизинг-гормонов. Наибольший удельный вес занимают антиметаболиты (пиримидиновые аналоги) – 31,8% (флуороурацил); 27,3% приходится на аналоги гонадотропньх рилизинг-гормонов (гозерелин, бусерелин, лейпрорелин); 22,7% – на антиандрогены (бикалутамид, флутамид). Незначителен удельный вес половых гормонов: антиандрогены – 13,6% (ципротерон) и прогестагены – 4,5% (гестонорона капроат).

На российском рынке свои противоопухолевые лекарственные средства для лечения ДГПЖ зарегистрировали 14 стран. В основном они предлагают по 1-2 наименования (Австрия, Израиль, Индия, Испания и т.д.), кроме Великобритании, которая зарегистрировала 3 препарата (13,6%), и Германии – 5 (22,7%).

Антипаркинсонические препараты

В настоящее время антипаркинсоническое лекарственное средство бромокриптин включено в арсенал врача-уролога для медикаментозной терапии ДГПЖ. Механизм его действия достаточно сложный. Применение его для лечения ДГПЖ основано на способности уменьшать секрецию пролактина. На рынке России зарегистрировано 11 синонимов бромокриптина, среди которых два отечественных (18,2%). Данное лекарственное средство предлагается в таблетках (90,9%) и капсулах (9,1%). Регистрация ассортимента осуществлялась с 1992 по 1998 гг.

Фитопрепараты

С давних времен лекарственные растения широко применялись для лечения урологических заболеваний. В древних шумерских списках, относящихся к 1750 г. до н.э., имеются указания на их применение для лечения расстройств мочеиспускания у мужчин. В основном это были сборы, содержащие такие растения, как петрушка, сельдерей, зверобой, брусника, крапива, тыква и т.д. Сборы имели ряд неудобств, связанных с приготовлением из них настоев, отваров и ограничением сроков годности. В настоящее время возможности фитотерапии значительно расширились за счет появления готовых лекарственных средств, содержащих экстракты растений, в виде капсул, таблеток, оральных растворов и т.д.

По современным представлениям, эффективность фитотерапевтических средств, используемых в терапии ДГПЖ, определяется содержанием в них фитостеролов, наиболее важными из которых считаются ситостеролы. Механизм их действия многофункционален:

  • ингибирование синтеза простагландинов в предстательной железе и обеспечение тем самым противовоспалительного эффекта;
  • цитотоксическое влияние на гиперплазированные клетки предстательной железы;
  • ингибирующий эффект в отношении ряда ферментов, участвующих в гормональном обмене;
  • блокирующее действие на андрогенные и другие гормональные рецепторы;
  • влияние на тканевые факторы роста.

Ассортимент фитопрепаратов для лечения ДГПЖ составляет в настоящее время 21 торговое наименование. К сожалению, только один из них – тыквеол – производства двух отечественных фармацевтических предприятий. Треть препаратов – производства фирм Германии. Регистрация ассортимента группы фитопрепаратов производилась с 1993г., причем максимальное их количество (12) было зарегистрировано в 1995/96 гг.

Два препарата – копривит и спеман – содержат действующие вещества многих растений, поэтому характеризуются как комбинированные ЛС. Остальные 90,5% ассортимента содержат растения: Serenoa repens – вееролистная пальма (американская) – 9 препаратов; Cucurbita pepo – тыква обыкновенная – 5; Pygeum africanum – слива африканская – 2; Urtica dioica – крапива двудомная – 2; Xanthium strumarium – дурнушник обыкновенный – 1.

В состав препаратов из Serenoa repens входят жирные кислоты и их производные, небольшое количество фитостеролов, алифатические спирты, различные полипрены. Результаты исследований свидетельствуют о многоэтапности механизма воздействия препарата на патогенез ДГПЖ, которое проявляется в виде антиандрогенного, антипролиферативного и противовоспалительного эффектов на уровне предстательной железы.

По данным отечественных и зарубежных исследований, экстракт Pygeum africanum не обладает гормональными (андрогенным или эстрогенным) свойствами. Он влияет на регенерацию клеток железистого эпителия простаты и восстанавливает нарушенную секреторную активность. При применении препаратов наблюдаются уменьшение затруднений во время мочеиспускания, исчезновение или облегчение ощущения неполного опорожнения мочевого пузыря, исчезновение прерывистости струи мочи и т.д.

Копривит – комбинированный препарат, содержащий, кроме масла крапивы, масло тыквы, концентрат токоферолов из масла проросшей пшеницы.

Другой комбинированный препарат, спеман, содержащий экстракты лекарственных растений, способствует, в основном, улучшению уродинамики нижних мочевых путей.

Фитопрепараты в терапии ДГПЖ положительно влияют на субъективные и объективные проявления заболевания. Их можно широко применять в урологической практике в качестве профилактических средств у больных с начальной стадией ДГПЖ.

Полиеновые антибиотики

Эти антибиотики необратимо связывают стеролы в кишечнике, ингибируют процессы их абсорбции и резорбции и влияют на обмен холестерина и липидов. При этом наблюдается снижение уровня сывороточных эстрогенов, что способствует улучшению уродинамических показателей и уменьшению объема остаточной мочи.

На фармацевтическом рынке России есть 6 препаратов двух действующих веществ. Препараты леворина все отечественные, мепартрицина – итальянского производства.

Леворин давно входит в ассортимент ЛС и в течение многих лет использовался в комплексном лечении ДГПЖ, несмотря на его низкую эффективность и побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Препараты для лечения урологических заболеваний других групп

В эту группу препаратов включены противомикробные средства (уроантисептики), финастерид и полипептиды.

На отечественном фармацевтическом рынке уроантисептики представлены несколькими действующими веществами, но в терапии ДГПЖ, по данным многочисленных публикаций, нашли широкое применение препараты пипемидовой кислоты. Ее назначение при консервативном лечении, особенно в начальных стадиях, обусловлено необходимостью ликвидации инфекции мочевых путей и нормализации мочеиспускания.

Данное действующее вещество зарегистрировано в 6 торговых наименованиях производства фирм зарубежных стран, причем 50% в ассортименте составляют средства Словении. Отдельные препараты появились в арсенале урологов в конце 80-х годов. Финастерид (проскар, финаст) является ингибитором 5-альфа-редуктазы. В настоящее время урологи считают перспективным применение этого препарата в терапии ДГПЖ. Механизм его действия обусловлен следующими изменениями: в клетках предстательной железы тестостерон метаболизируется под воздействием фермента 5-альфа-редуктазы в 5-альфа-дигидротестостерон; в цитоплазме клетки он связывается с андрогенным белковым рецептором и формирует андрогеннорецепторный комплекс. Этот комплекс проникает в клеточное ядро и активирует ДНК, что, в свою очередь, приводит к росту и дифференциации клеток предстательной железы. Финастерид блокирует превращение тестостерона в дигидротестостерон. Препарат не связывается с андрогенными рецепторами и не дает побочных эффектов, характерных для “классических” гормональных средств. Важным положительным моментом лечения является его хорошая переносимость и отсутствие выраженных побочных эффектов. Хотя некоторые данные указывают на снижение либидо и потенции, но эти нарушения восстанавливаются самостоятельно в процессе терапии финастеридом, либо по ее окончании.

Препараты финастерида под торговыми названиями проскар (Нидерланды) и финаст (Индия) зарегистрированы в России в 1995 и 1997 гг.

В начале 90-х годов в арсенале урологов появились полипептиды отечественного производства простатилен и витапрост в виде лиофилизированных порошков для инъекций и ректальных свечей. Они выделены из предстательной железы быков, представляют комплекс пептидов и улучшают процессы микроциркуляции. Их рекомендуют больным ДГПЖ с осложнениями хронического простатита.

Гомеопатические средства

Механизм действия гомеопатических средств на ДГПЖ до конца не изучен, но они оказывают диуретический эффект, противовоспалительное действие на предстательную железу.

Ассортимент включает 2 препарата фирм Германии и Австрии, зарегистрированных в 1996/97 гг. Выпускаются в виде капель для внутреннего применения.

Таким образом, фармацевтический рынок России предоставляет врачам и больным значительный ассортимент лекарственных средств для медикаментозного лечения ДГПЖ. Эти средства, различные по своему фармакотерапевтическому действию, могут помочь решить проблемы пациентов при условии рационального использования.

1. Аполихин О.И., Сивков А. В., Гущин В.Л. Перспективы технологического развития современной урологии. // IX Всероссийский съезд урологов. Материалы. Курск, 1997, с. 181-200.

2. Н.А. Лопаткин, О.И. Аполихин, В.В. Базаев и др. Под ред. Н.А. Лопаткина. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. М., 1997, с. 169.

3. В.Н. Степанов, О.В. Теодорович, А.В. Серегин, З.А. Кадыров. Лечение больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы проскаром MSD (финастерид). // Урология и нефрология. 1995, №5, с. 28-30.

4. Н.А. Лопаткин, О.Б. Лоран, Д.Ю. Пушкарь, Т.С. Перепанова и др. Опыт применения доксазозина у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. // Урология и нефрология. 1998, №3, с. 3-7.

5. Пленум Всероссийского общества урологов. // Тез. докл. Пермь, 1994, с. 262-292.

6. Пленум Всероссийского общества урологов. //Тез. докл. Саратов, 1994, с. 213.

7. Ткачук В.Н., Кузьмин И.В. Эффективность альфузозина (дальфаза) у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. // Урология и нефрология. 1998, №2, с. 38-39.

Артезин

Артезин, инструкция по применению

Артезин — синтетическое гипотензивное средство, обладает сосудосуживающим действием.

Его можно приобретать в аптечном пункте или с помощью курьерской доставки.

Производитель (Страна происхождения)

Выпускается в России фармацевтической компанией ПАО «Валента Фармацевтика». Лекарство сертифицировано и прошло все клинические исследования.

Способ применения (Дозировка)

Артезин принимают независимо от еды по 1 шт. 1 раз в день, утром или вечером. Дозировка и длительность терапии устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от заболевания.

Обычно начальная суточная доза при артериальной гипертензии составляет 1 мг. Предпочтительнее принимать лекарство перед сном, так как после этого стоит соблюдать постельный режим на протяжении 6–8 ч. При недостаточном терапевтическом эффекте через 14 дней дозировка увеличивается. После этого каждые 14 дней ее допустимо увеличивать на 2 мг.

Противопоказано принимать больше 16 мг в сутки. После достижения терапевтически значимого эффекта рекомендуется снизить дозу до 2–4 мг в день. Это поддерживающая доза.

Прежде чем приобретать лекарство при простатите, требуется пройти полноценное обследование и исключить наличие злокачественных опухолей. Начальная дозировка — 1 мг в сутки, ее допустимо увеличивать до 2–4 мг.

Форма выпуска

Лекарство производится в виде плоскоцилиндрических таблеток белого цвета с кремовым оттенком. Расфасовывается в контурные ячейковые упаковки по 10 шт. вместе с инструкцией.

Состав

Активное вещество — доксазозин в дозировке 1, 2 или 4 мг.

Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, повидон.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, описанными в инструкции, основное показание для применения Артезин — наличие:

  • артериальной гипертензии (в виде монотерапии или совместно с другими медикаментами);
  • доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Приобретать средство требуется только после подтверждения диагноза и при отсутствии противопоказаний.

Побочные действия

Применение Артезина в редких случаях вызывает отрицательные признаки:

  • обмороки, отеки, головокружение, сонливость, головную боль, повышение утомляемости, тошноту, ринит, недомогание;
  • инфаркт миокарда, изменение сердцебиения, проблемы с мозговым кровообращением, боль в грудной области.

При лечении простатита наблюдаются следующие реакции:

  • сухость в ротовой полости, бессонница, тремор, парестезии, снижение либидо;
  • мышечные расстройства: судороги, слабость, подергивания;
  • аллергическая реакция: высыпание, крапивница, отек, бронхоспазм, кашель;
  • проблемы с мочеиспусканием;
  • плохой аппетит, снижение артериального давления, метеоризм, желтуха, запор;
  • нечеткость зрения и шум в ушах.

Алкогольные напитки усугубляют побочные проявления. При длительном приеме высоких дозировок у пациентов резко снижается давления, что осложняется обмороками.

Противопоказания к применению

Не стоит приобретать препарат при наличии индивидуальной непереносимости одного из компонентов, входящих в состав средства.

Абсолютно противопоказана дозировка 2–4 мг:

  • при непереносимости лактозы;
  • при тяжелой печеночной недостаточности;
  • при доброкачественной гиперплазии предстательной железы одновременно с ортостатической или артериальной гипотензией, а также при нарушении проходимости верхних мочевых путей;
  • при мочекаменной болезни, хронических заболеваниях мочевого пузыря, прогрессирующей почечной недостаточности или недержании мочи;
  • в детском возрасте до 18 лет;
  • в период грудного вскармливания.

С осторожностью прописывают Артезин при митральном или аортальном стенозе, сердечной недостаточности, нарушении мозгового кровообращения, беременности или почечной недостаточности.

Передозировка

Признаки: резкое снижение артериального давления, головокружение, потемнение в глазах, шум в ушах, обморок.

Терапия: пациенту требуется придать горизонтальное положение, ноги приподнимают выше уровня головы. После этого применяется симптоматическое лечение, целью которого будет нормализация АД.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном употреблении лекарства с другими медикаментами наблюдается взаимодействие с нежелательными проявлениями:

  • с другими гипотензивными препаратами — их влияние усиливается;
  • с блокаторами альфа-адренорецепторов — не рекомендуется совмещать;
  • с тиазидными диуретиками, фуросемидом, блокаторами медленных кальциевых каналов, с антибиотиками, антикоагулянтами — не наблюдается взаимодействия при одновременном применении;
  • с индукторами микросомального окисления в печени — повышается содержание доксазозина;
  • с симпатомиметиками, эстрогенами, НПВС — снижение концентрации доксазозина;
  • с эпинефрином — повышается риск развития артериальной гипотензии и тахикардии.

Условия хранения

Держать в недоступном для детей темном, сухом месте. Температура хранения до — 25 °С.

Срок годности

Срок хранения — 3 года.

Особые указания (Отпуск по рецепту)

Допустимо совместное использование Артезина с непрямыми антикоагулянтами, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, фуросемидом, антибиотиками и урикозурическими медикаментами.

Не рекомендуется пить лекарство совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами и эстрогенами из-за снижения гипотензивного влияния.

Значительно увеличивают риск развития ортостатических отклонений: воздействие прямых солнечных лучей, духота в помещении, употребление алкоголя, продолжительные физические нагрузки, длительное нахождение в положении стоя. Запрещается резкое изменение положения тела из состояния лежа в состояние сидя.

Соблюдение рекомендаций и режима дозирования, описанного в инструкции, позволит снизить риск развития передозировки.

Механизм влияния на процесс формирования плода в период беременности изучен недостаточно. Артезин назначают только после проведения обследования, когда польза от препарата для матери превышает возможный вред для ребенка.

На период терапии стоит воздержаться от управления транспортным средством и работ, требующих повышенного внимания.

Фармакологическое влияние

Доксазозин — селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Он способствует снижению сопротивления периферических сосудов, снижает тонус сосудистой мышцы, что приводит к нормализации АД.

После однократного приема быстро снижается давление, продолжительность действия средства сохраняется первые 2–6 ч после приема, общий гипотензивный эффект длится 24 ч.

Артезин уменьшает риск развития ишемической болезни сердца у пациентов с лишним весом и низкой толерантностью к глюкозе, снижает концентрацию холестерина и триглицерида.

При доброкачественной гиперплазии в предстательной железе после приема таблетки снижается давление в мочеиспускательном канале, расслабляется внутренний сфинктер, что приводит к снижению симптоматических проявлений заболевания. Видимый эффект наблюдается после 7–14 дней приема.

Препарат быстро всасывается в ЖКТ, пища способствует замедлению этого процесса. Максимальная концентрация достигается через 2–3 ч после приема, при приеме перед сном — через 5 ч. Биодоступность — до 70%. Связь с белками крови — 98%. Конечный период полувыведения — от 19 до 22 ч.

Выводится из организма через кишечник 65%, почками — 5% (в виде метаболитов).

Аналоги

Аптечный препарат Артезин имеет аналоги:

  • по составу: Кардура, Урокард, Тонокардин, Зоксон, Доксазозин, Камирен, Доксапростан;
  • по механизму действия: Пророкон, Сетегив, Пирроксан, Корнам, Теразозин, Эбрантил и др.

Артезин, 4 мг, таблетки, 30 шт.

Цены в аптеках на Артезин 4 мг, таблетки, 30 шт.

История стоимости Артезин 4 мг, таблетки, 30 шт.

Инструкция на Артезин 4 мг, таблетки, 30 шт.

Состав

Таблетки1 табл.
активное вещество:
доксазозина мезилат1,213 мг
2,43 мг
4,85 мг
(эквивалентно 1/2/4 мг доксазозина)
вспомогательные вещества (таблетки 1 и 2 мг): карбоксиметилкрахмал натрия — 1,2 мг; лактозы моногидрат — 40 мг; МКЦ — 76,382/75,17 мг; магния стеарат — 1,08 мг; натрия лаурилсульфат — 0,12 мг
вспомогательные вещества (таблетки 4 мг): карбоксиметилкрахмал натрия — 2,4 мг; лактозы моногидрат — 80 мг; МКЦ — 150,35 мг; магния стеарат — 2,16 мг; натрия лаурилсульфат — 0,24 мг

Описание

Таблетки 1 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 1», на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Таблетки 2 мг: белые, овальные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 2» и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Таблетки 4 мг: белые, ромбовидные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 4» и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Фармакодинамика

Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, альфа1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например до 48 мес).

Артериальная гипертензия

Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2–6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ИБС.

Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6′- и 7′- гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Доброкачественная гиперплазия (аденома) предстательной железы

Авторы:

  • д.м.н., профессор И.А. Абоян
  • к.м.н. С.В. Павлов
  • к.м.н. Д.А. Ромоданов
  • А.Н. Толмачев

Изложенная здесь информация касается одного из самых распространенных заболеваний у мужчин – аденомы простаты. По поводу этого заболевания к урологам ежегодно обращается более 1,5 миллионов мужчин в России.

Мы считаем, что знакомство с этой информацией позволит Вам и Вашим родственникам лучше разобраться в болезни и своем состоянии.

Если у Вас аденома предстательной железы…

В обычной жизни вопрос о предстательной железе в разговорах не возникает, поэтому Вы можете иметь очень мало сведений об этом внутреннем органе. Как и большинство мужчин, Вы можете почувствовать необходимость узнать о ней только в том случае, если процесс мочеиспускания у Вас изменился или ес-ли Вы узнали, что у мужчин старше 40 лет большая вероятность возникновения «проблем с простатой».

Есть две веские причины получить информацию о Вашей простате и ее заболеваниях:

  • «Проблемы с простатой» могут вызывать неприятные симптомы, они не обязательно сопровождают старение. При нормальном диагностировании и лечении большинство таких симптомов могут быть устранены.
  • Рак простаты, который поддается лечению при раннем обнаружении, не вы-зывает симптомов на ранней стадии болезни. Ранний рак простаты может быть обнаружен только при регулярном обследовании простаты.

Мы хотим осветить определенное заболевание простаты: незлокачественное увеличение простаты, называемое АДЕНОМОЙ или доброкачественной гипер-плазией простаты (ДГП), которая начинает развиваться после 40 лет. Если Вы находитесь в этой возрастной группе, то эта информация поможет Вам.

Что такое простата?

Простата представляет собой железу мужской репродуктивной системы. Она расположена перед прямой кишкой, под мочевым пузырем и окружает мочеиспускательный канал (уретру). Простата мала по величине, весом около 28г. и по размеру и по форме напоминает грецкий орех.

Что такое ДГП?

ДГП – это доброкачественная опухоль которая поражает прежде всего лежащую глубоко внутри часть простаты, через которую проходит уретра. Развитие ДГП приводит к сдавливанию уретры и расстройствам мочеиспускания.

Важно отметить, что ДГП не является раком и не ведет к раку, хотя у мужчин может быть как ДГП, так и рак простаты.

Что такое рак простаты?

Рак простаты – это злокачественная опухоль (как правило, аденокарцинома), развивающаяся из ткани желез простаты, которая, как и другие злокачественные опухоли, имеет тенденцию к метастазированию (распространению по организму).

В каком возрасте и как часто встречается рак простаты?

До возраста 40-45лет рак простаты встречается крайне редко. В возрасте старше 50 лет в среднем 17% мужчин (каждый шестой-седьмой) могут иметь рак простаты. И чем старше мужчина становится, тем больше существует вероятность заболеть раком простаты; составляющая в возрасте 70 лет – 30-40%.

Каковы симптомы ДГП?

У многих мужчин это заболевание может не иметь значительных проявлений. Аденома прежде всего воздействует на уретру, затем – на мочевой пузырь. Когда она начинает мешать мочеиспусканию, появляются симптомы раздражения и затруднения.

  • слабая струя;
  • затруднено начало мочеиспускания;
  • прерывистость струи;
  • затруднено прекращение мочеиспускания;
  • «капание» после мочеиспускания;
  • ощущение неполного опорожнения пузыря;
  • задержка мочи, т.е. полная неспособность мочиться.
  • частое мочеиспускание;
  • острая потребность в мочеиспускании, неспособность его отсрочить;
  • частое прерывание ночного сна для мочеиспускания;

В начале заболевания симптомы слабые, так как мощные мышцы мочевого пузыря способны усилить сокращения, чтобы вытолкнуть мочу. Это компенсирует сужение уретры.

Постепенно эффективность этих усилий снижается и возникают ощутимые затруднения. Со временем мускулатура мочевого пузыря гипертрофируется, то есть становится больше, а тонус мышц заметно возрастает. Тогда начинают проявляться симптомы раздражения. Уменьшается вместимость моче-вого пузыря. Когда давление простаты на уретру превосходит компенсатор-ное усилие мышц мочевого пузыря, полностью опорожнить его не удается. Это сопровождается ситуациями, требующими лечение.

Как диагностируется ДГП?

В первую очередь Вам необходимо обратиться к врачу специалисту – урологу и рассказать об истории Вашей болезни и особенностях Вашего мочеиспускания. В обследование обязательно входят прощупывание простаты через прямую кишку, исследование PSA крови – это специальный анализ, позволяющий предположить наличие рака простаты, ультразвуковое исследование предстательной железы как накожное, так и через прямую кишку, урофлоуметрию – аппаратное определение особенностей и характера Вашего мочеиспускания. После выполнения данных исследований врач может сделать заключение о Вашей болезни и необходимости лечения.

Какие исследования проводятся при подозрении на рак простаты?

При наличии подозрения на рак простаты Вам может быть предложено выполнение трансректального ультразвукового исследования простаты (ТРУЗИ) и биопсии простаты.

Что делать, если биопсия простаты не выявила у Вас рак, а ПСА продолжает оставаться высоким?

В этом случае Вам потребуется выполнение повторной биопсии, как правило, не раньше, чем через 3 месяца. К сожалению, биопсия простаты не в состоянии выявить в ста процентах случаев небольшую по размеру опухоль. Повторная биопсия существенно повышает вероятность выявления имеющейся опухоли.

Когда следует лечить ДГП?

ДГП требует лечения, если симптомы проявления болезни являются тя-желыми, причиняющими беспокойство или если серьезно нарушена функция мочевого тракта. Если у Вас ДГП, но симптомы не являются беспокоящими, Вы вместе с вашим врачом можете принять программу «ожидание с наблюдением», при которой Вы проходите обследование один или несколько раз в год, чтобы убедиться, что ДГП не дает осложнений.

Лечение

Какое Вам необходимо лечение – решит только врач-уролог. Лечение ДГП может быть консервативное, т.е. медикаментозное, либо при помощи операции – открытой хирургической или трансуретральной эндоскопической.

Медикаментозное лечение доброкачественной гиперплазии (аденомы) простаты

Медикаментозная терапия занимает важнейшее место в лечении ДГП и базируется на результатах новейших исследований патогенеза заболевания и механизмов действия лекарственных препаратов. В настоящее время не су-ществует четких общепринятых показаний для выбора того или иного вида ле-карственных препаратов.

На этапе обследования пациента необходимо ответить на следующие вопросы:

  • можно ли пациенту проводить лекарственную терапию или у него имеются показания к операции?
  • каково состояние сердечно-сосудистой системы пациента и насколько велик риск при оперативном лечении?
  • согласен ли пациент на операцию?
  • какова выраженность симптомов ДГП?
  • какой уровень PSA и нет ли признаков рака предстательной железы?

Ответы на эти вопросы, полученные в ходе подробного урологического обследования, позволяют решить вопрос о возможности и эффективности медикаментозной терапии.

На этапе медикаментозного лечения важно определить (согласовать с пациентами) срок предстоящего медикаментозного лечения, это может быть:

  • длительное (многомесячное, иногда пожизненное) применение лекарственных средств для уменьшения симптомов болезни и улучшения качества жизни.
  • ограниченный во времени курс лечения, проводимый для обеспечения лучшего качества жизни при подготовке пациента к хирургическому лечению.

1. Блокаторы α-адренорецепторов.

ОМНИК (капсулы) – первый оригинальный простат-селективные блока-тор α1А-рецепторов простаты и мочевого пузыря. Препарат характеризуется высокой безопасностью, применяется 1 раз в сутки, лечебный эффект наступает быстро после приема первой капсулы.

В настоящее время существует инновационная лекарственная форма Омника – ОМНИК ОКАС – это таблетки с контролируемым высвобождением активного вещества. Они создают постоянную терапевтическую концентрацию в течение суток, что обеспечивает пациенту спокойный сон и дает больше сил для активного дня. Лекарственная форма ОКАС не имеет аналогов.

Другие α-блокаторы: Дальфаз, Дальфаз 10 мг СР, Кардура, Сетегис.

На фоне лечения у пациентов отмечается увеличение скорости мочеиспускания, снижение количества остаточной мочи, уменьшение частоты мочеиспусканий в ночное время – во время сна.

2. Ингибиторы 5-α-редуктазы.

  • Аводарт применяется по 1 таблетке 1 раз в сутки. Оценивать эффективность Аводарта можно не ранее чем через 6 месяцев, Аводарт является одним из редких препаратов, которые вызывают обратное развитие ДГП, приводят к ее уменьшению:
  • Проскар.

3. Препараты растительного происхождения.

Лекарства растительного происхождения могут применяться в урологической практике в качестве профилактических средств у пациентов с начальной стадией ДГП, как альтернатива длительному динамическому наблюде-нию.

Необходимо отметить высокую эффективность комбинации Омника и Аводарта – улучшения качества жизни пациента и уменьшение объема ДГП.

Эффективность того или иного препарата не всегда зависит от размеров ДГП. Никогда не нужно назначать лекарство самому себе, только после обследования у уролога пациенту может быть назначен тот или иной препарат, индивидуально подобрана доза препарата.

Как готовится к операции?

Перед операцией все пациенты должны пройти комплексное обследование, включающее не только специальные урологические исследования, но и анализы крови и мочи, электрокардиограмму, флюорограмму, осмотр кардиолога, терапевта, анестезиолога, и часто, по необходимости, хирурга, гастроэнтеролога, невролога, психотерапевта. По результатам обследования и данным осмотра ане-стезиолог определяет вид анестезии – эпидуральная («укол в спину») или общий наркоз.

Вечером накануне операции выполняется очистительная клизма и проводится бритье волос ниже пупка. С позднего вечера накануне операции, а особенно утром, нельзя есть и пить.

Какие бывают операции при лечении аденомы простаты?

Целью любой операции при аденоме простаты является удалении избыточ-ной ткани, которая сужает просвет мочеиспускательного канала, препятствуя нормальному мочеиспусканию. То есть, речь идет не об удалении всей простаты, а только той ткани, которая сдавливает уретру.

Для хирургического лечения аденомы предстательной железы существуют две основные операции:

  • Трансуретральная резекция простаты (ТУР);
  • Аденомэктомия.

  • Трансуретральная резекция простаты.

ТУР простаты (или эндоскопическая резекция простаты) – высокотехнологическое вмешательство. Во время операции пациент лежит на спине с разве-денными и согнутыми в коленях ногами. Через наружное отверстие мочеис-пускательного канала врач вводит в мочевой пузырь специальный инструмент – резектоскоп.

Все манипуляции выполняются под контролем зрения. При помощи резектоскопа производится удаление кусочков ткани предстательной железы и коагуляция (прижигание) кровоточащих сосудов.

Полученная ткань направляется на гистологическое исследование. В конце операции в мочевой пузырь через мочеиспускательный канал устанавливается катетер.

При этом виде операции отсутствует разрез снаружи. Следует подчеркнуть, что ТУР простаты – это одна из самых сложных и ювелирных операции в трансуретральной хирургии. Количество ткани, удаляемой во время операции, определяется врачом-урологом, выполняющим операцию, а его решение зави-сит от многих факторов – размеры аденомы, выраженность симптомов болезни, возраст пациента, наличие и выявление сопутствующих заболеваний и т.д.

  • Чрезпузырная аденомэктомия.

Аденомэтомия – это открытая операция, во время которой между пупком и лобком производится разрез кожи передней брюшной стенки, подкожно-жировой клетчатки, мышц и передней стенки мочевого пузыря, после чего при помощи пальца врач удаляет аденому простаты. В мочевой пузырь через мочеиспускательный канал устанавливается катетер и дополнительная дренажная трубочка (цистостомическая трубка), которая выводится наружу через операционную рану.

Как протекает послеоперационный период?

Сразу после операции Вам будет установлена система непрерывного промывания мочевого пузыря (специальным раствором или фурацилином), промывная жидкость поступает по одному из внутренних каналов катетера в мочевой пузырь и выделяется по другому каналу или цистостомической трубке наружу в мочеприемник вместе с мелкими сгустками крови. Длитель-ность функционирования такой системы определяется врачом и может составлять от нескольких часов до 2-3 дней.

Не исключено, что в ближайшее время после операции у Вас появится ощущение, что Вам сильно хочется мочиться – это связано с наличием катетера в мочевом пузыре, баллончик которого может раздражать шейку мочевого пузыря.

Через 1,5-2часа после операции при отсутствии тошноты Вам можно пить (небольшими порциями; до вечера разрешается выпить примерно 200-300мл негазированной воды). Возобновить прием пищи лучше на следующее утро.

После операции избегайте употребления соленых, жареных, копченых продуктов, старайтесь пить не менее 2000мл жидкости в сутки (вода, чай, морс, сок и т.п.). В любом случае режим питания и приема жидкости лучше уточнить у Вашего лечащего врача.

Антибактериальная терапия продолжается обычно до 2-3 месяцев – это зависит от характера заболевания и особенностей заживления тканей.

После ТУР простаты удаление уретрального катера проводится через 2-4 дня. После аденомэтомии – через 7-10 дней, если мочевой пузырь был зашит «наглухо». Если же врач во время операции принял решение установить до-полнительную дренажную трубку, то катетер из мочеиспускательного канала удаляется на 2-3 сутки, а цистостомическая трубка – через 15-20 суток со дня операции.

После удаления катетера моча может быть как светлая, так с примесью крови. Вы можете мочиться часто, небольшими порциями, ощущать жжение и резь в уретре и промежности при мочеиспускании, сильные позывы к мочеиспусканию. Указанные явления обусловлены перенесенной операцией и обычно проходят в течение 6-8 недель. Для уменьшения выраженности и продолжительности неприятных ощущений при мочеиспускании хорошо по-могает прием блокаторов α-адренорецепторов.

Эпизоды появления примеси крови после ТУР простаты могут сохра-няться до трех недель, когда пациент, как правило, уже находиться дома. В та-ком случае Вам следует увеличить объем употребляемой жидкости и избегать тяжелой физической нагрузки, а если Вам кажется, что кровотечение носит угрожающий характер, необходимо немедленно связаться с лечащим врачом или обратиться в стационар.

Заключение от врача–патоморфолога о результатах микроскопического исследования удаленной во время операции ткани можно ожидать через 7-10 дней (в зависимости от того, где выполняется гистологическое исследование). Узнать гистологическое заключение и окончательный диагноз Вы обяза-тельно должны у вашего лечащего врача.

Осложнения после операции.

Любая операция и наркоз всегда сопряжены с определенным риском ос-ложнений, в том числе опасных для жизни, что связанно с Вашим заболеванием, возрастом, индивидуальными особенностями и возможными реакциями организма, которые не всегда можно предусмотреть.

Среди осложнений возможны:

  • Кровотечение во время операции или в ближайшем послеоперационном периоде, что может потребовать переливания крови или проведения повторной операции;
  • При ТУР возможно повреждение стенки мочевого пузыря, что может потребовать выполнение открытой операции;
  • Обострение мочевой инфекции – воспаления простаты, яичек, почек;
  • Развития, спустя 1,5-2 месяца, сужения (стриктуры) мочеиспускательного канала;

После операции обязательно выполняется гистологическое исследование всех удаленных во время операции тканей.

Обнаружение среди удаленной ткани раковых клеток возможно даже при нормальном значении ПСА и отрицательном результате биопсии простаты.

Вам обязательно необходимо получить у Вашего врача результаты гистологического анализа и при необходимости продолжить лечение.

После операции, не позднее чем через 3 месяца, мы рекомендуем пройти контрольное обследование, включающее общий анализ мочи, урофлоуметрию, УЗИ с определением остаточной мочи, анализа крови на ПСА.

Заключение.

Доброкачественная гиперплазия (аденома) простаты, к сожалению, неизбеж-ное заболевание для мужчин, но нельзя отчаиваться и принимать болезнь как должное. Своевременное регулярное обследование, вовремя установленный диагноз, позволяет если не предотвратить болезнь, то либо вылечить ее, либо, проводя лечение, обеспечить мужчине достойное качество жизни.

Обращаем Ваше внимание на то, что: лекарственные препараты, медицинские услуги, в том числе методы профилактики, диагностики, лечения и медицинской реабилитации, медицинские изделия, упомянутые на данном сайте – могут иметь противопоказания, проконсультируйтесь со специалистом!

Ссылка на основную публикацию