Инструкция по применению к Атаканду: фармакологическое действие, рекомендуемые дозы

Инструкция по применению АТАКАНД (ATACAND)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой и гравировкой в виде буквы “А” над чертой и буквами “CG” – под чертой на одной стороне таблетки и “008” – на другой стороне; на изломе – однородные, светло-розового цвета.

1 таб.
кандесартана цилексетил8 мг

Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция, гидроксипропилцеллюлоза, железа диоксид красно-коричневый (Е172), лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 8000, вода очищенная.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

таб. 16 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012420 от 04.09.2008 – Аннулированное

Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой и гравировкой в виде буквы “А” над чертой и буквами “CН” – под чертой на одной стороне таблетки и “016” – на другой стороне; на изломе – однородные, розового цвета.

1 таб.
кандесартана цилексетил16 мг

Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция, гидроксипропилцеллюлоза, железа диоксид красно-коричневый (Е172), лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 8000, вода очищенная.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ 1 -рецепторов). Ангиотензин II – основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, наиболее важными физиологическими эффектами которого являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с АТ 1 -рецепторами.

Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении Атаканда с ингибиторами АПФ развитие кашля у пациентов наблюдалось реже. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования АТ 1 -рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение АД. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением ОПСС, без изменения ЧСС. Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром “рикошета”) после прекращения терапии.

Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы Атаканда обычно развивается в течение 2 ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Атаканд при назначении 1 раз/сут обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата.

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.

Атаканд увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием Атаканда в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%) прием Атаканда способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме, а также снижению уровня альдостерона.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Кандесартан цилексетил является пролекарством для приема внутрь. После приема препарата внутрь кандесартана цилексетил быстро превращается в активное вещество кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из ЖКТ. Прочно связывается с АТ 1 -рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность препарата в форме таблеток по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, абсолютная биодоступность препарата в форме таблеток составляет 14%.

C max достигается в среднем через 3-4 ч после приема препарата в форме таблеток. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых доз концентрация кандесартана повышается линейно.

Метаболизм и выведение

Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T 1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.

Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс – около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек C max и AUС кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как T 1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек C max и AUС кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а T 1/2 препарата увеличивался в 2 раза.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ ≤ 40%) в составе комплексной терапии (или при непереносимости ингибиторов АПФ).

Режим дозирования

Атаканд следует принимать 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза Атаканда составляет 8 мг 1 раз/сут. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.

В случае если терапия Атакандом не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется дополнительно назначить тиазидный диуретик.

У пациентов с легким или умеренным нарушениями функции почек (КК≥30 мл/мин) не требуется изменение начальной дозы препарата. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК ограничен; в этом случае следует рассмотреть возможность начала лечения с суточной дозы 4 мг.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз/сут; при необходимости возможно увеличение дозы. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени ограничен.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза Атаканда составляет 4 мг 1 раз/сут. Повышение дозы до 32 мг 1 раз/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 недель.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек не требуется изменение начальной дозы препарата.

Побочные действия

Co стороны ЦНС:

  • часто (>1/100) – головокружение, слабость, головная боль.

Прочие:

  • часто (>1/100) – боль в спине, респираторные инфекции.

Со стороны лабораторных показателей:

  • часто (>1/100) – небольшое снижение уровня гемоглобина, увеличение содержания креатинина, мочевины или кальция и уменьшение содержания натрия, увеличение активности АЛТ.

Хроническая сердечная недостаточность

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    часто (≥1/100, Со стороны обмена веществ:

      часто (≥1/100, Со стороны мочевыделительной системы:

        часто (≥1/100, Постмаркетинговое применение препарата

      Со стороны системы кроветворения:

        очень редко ( Со стороны обмена веществ:

          очень редко ( Со стороны ЦНС:

            очень редко ( Со стороны пищеварительной системы:

              очень редко ( Дерматологические и аллергические реакции:

                очень редко ( Со стороны костно-мышечной системы :

                  очень редко ( Со стороны мочевыводящей системы:

                    очень редко ( пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести начальная доза составляет 2 мг. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом ограничен.

                  Применение при нарушениях функции почек

                  У пациентов с легким или умеренным нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 4 мг (рекомендуется использовать таблетки 8 мг и 16 мг).

                  Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (КК ограничен.

                  Особые указания

                  Рекомендуется контролировать уровень креатинина и калия в сыворотке крови.

                  Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.

                  Нарушение функции почек

                  На фоне терапии Атакандом, как и при применении других препаратов, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.

                  При применении Атаканда у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (КК Стеноз почечной артерии

                  У пациентов с двухсторонним стенозом почечной артерии или со стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобные эффекты можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

                  Данные о применении Атаканда у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.

                  У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии Атакандом может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение ОЦК, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.

                  Общая анестезия и хирургия

                  У пациентов, получающих антагонисты рецепторов ангиотензина II, во время анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения жидкости и/или вазопрессоров.

                  Стеноз аортального и митрального клапана (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия)

                  При назначении Атаканда, как и других вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

                  Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии антигипертензивными препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В связи с этим Атаканд не рекомендуется назначать таким пациентам.

                  Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, показывает, что одновременное назначение Атаканда с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.

                  У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии Атакандом, может развиваться гиперкалиемия. При назначении Атаканда пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками.

                  Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, больные с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Назначение подобных препаратов сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже – острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза, при использовании любых антигипертензивных средств может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

                  Использование в педиатрии

                  Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

                  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

                  При управлении автотранспортом и других потенциально опасных видах деятельности следует учитывать, что на фоне применения препарата возможно развитие головокружения.

                  Передозировка

                  Симптомы :

                  • выраженная артериальная гипотензия и головокружение.

                  Лечение:

                  • проведение симптоматической терапии и контроль состояния пациента. Следует уложить пациента на спину, опустить голову вниз. При необходимости следует принять меры для увеличения ОЦК, например, путем в/в введения изотонического раствора хлорида натрия. Если потребуется, можно назначить симпатомиметические препараты. Выведение кандесартана с помощью гемодиализа маловероятно.

                  Лекарственное взаимодействие

                  Не выявлено клинически значимого взаимодействия Атаканда с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом.

                  Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени изоферментом CYР2C9. Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияния препарата на CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.

                  Совместное применение Атаканда с другими антигипертензивными средствами потенцирует гипотензивный эффект.

                  При применении Атаканда с другими лекарственными средствами, действующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями соли и другими средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии.

                  При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.

                  Атаканд можно назначать совместно с другими препаратами, применяемыми при хронической сердечной недостаточности, например, с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторам, диуретиками и сердечными гликозидами.

                  При применении кандесартана в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии (в этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей).

                  Применение Атаканда можно совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению гипотензивного действия. Наблюдается хорошая переносимость при совместном применении кандесартана цилексетила с гидрохлоротиазидом или амлодипином.

                  Атаканд® Плюс 16 мг + 12.5 мг

                  Инструкция

                  • русский
                  • қазақша
                  • Скачать или отправить файл

                    Торговое название

                    Атаканд® Плюс 16 мг + 12,5 мг

                    Международное непатентованное название

                    Лекарственная форма

                    Состав

                    Одна таблетка содержит

                    активные вещества: кандесартана цилексетил 16 мг, гидрохлортиазид 12,5 мг,

                    вспомогательные вещества: кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид желтый CI 77492 (Е172), железа оксид красный CI 77491 (Е172), лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 8000.

                    Описание

                    Таблетки персикового цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «» на одной стороне.

                    Фармакотерапевтическая группа

                    Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками.

                    Код АТХ C09DA06

                    Фармакологические свойства

                    Фармакокинетика

                    Совместный прием кандесартана цилексетила и гидрохлортиазида не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику любого из этих лекарственных препаратов.

                    Всасывание и распределение

                    Кандесартана цилексетил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активное вещество – кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с АТ1- рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) достигается через 3 – 4 часа после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в рекомендуемых пределах концентрация кандесартана повышается линейно. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Приём пищи не оказывает значимого влияния на площадь под кривой «концентрация – время» (AUC), т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата. Кандесартан активно связывается с белками плазмы крови (более 99%). Плазменный объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.

                    Гидрохлортиазид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет примерно 70%. Сопутствующий прием пищи увеличивает всасывание примерно на 15%. Биодоступность может быть снижена у пациентов с сердечной недостаточностью и выраженными отеками. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 60%. Видимый объем распределения составляет примерно 0,8 л/кг.

                    Метаболизм и выделение

                    Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени.

                    Имеющиеся исследования взаимодействия показали, что воздействие на CYP2C9 и CYP3A4 отсутствует. На основании данных, полученных в лабораторных условиях, не ожидается возникновение взаимодействия в организме с лекарственными препаратами, чей метаболизм зависит от изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4 цитохрома P450. Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. Кумуляции препарата в организме не наблюдается. Период полувыведения кандесартана остается неизменным (приблизительно 9 часов) после приема кандесартана цилексетила совместно с гидрохлортиазидом. Не происходит дополнительного накопления кандесартана после многократного приема комбинированного препарата в сравнении с монотерапией.

                    Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс – около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приёме внутрь радиоактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.

                    Гидрохлортиазид не метаболизируется и выделяется практически полностью в виде активной формы препарата путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Период полувыведения составляет примерно 8 часов. Примерно 70% дозы принятой внутрь выводится с мочой в течение 48 часов. Период полувыведения не меняется при приеме совместно с кандесартаном. При использовании комбинации препаратов не выявлено дополнительного накопления гидрохлортиазида в сравнении с монотерапией.

                    Фармакокинетика кандесартана в особых группах

                    У пожилых пациентов (старше 65 лет) Cmax и AUC кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота развития побочных эффектов при применении Атаканда® Плюс не зависят от возраста пациентов.

                    У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110%, соответственно, а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

                    У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 20% – 80% согласно данным клинических исследований.

                    Период полувыведения более продолжителен у пациентов, страдающих почечной недостаточностью.

                    Атаканд® Плюс – является комбинацией непептидного селективного блокатора АТ1-рецепторов ангиотензина ІІ – кадесартана, который содержится в лекарственной форме в виде пролекарства (кадесартана цилексетила) и тиазидного диуретика – гидрохлортиазида.

                    Ангиотензин II – основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного состояния и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1 рецепторы).

                    Кандесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ1 рецепторов), не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования АТ1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

                    Гидрохлортиазид угнетает активную реабсорбцию натрия, в основном в дистальных отделах почечных канальцев и усиливает выделение ионов натрия, хлора и воды. Выделение калия и магния почками усиливается в зависимости от дозы, в то время как кальций начинает реабсорбироваться в больших количествах, чем раньше. Гидрохлортиазид уменьшает объем плазмы крови и внеклеточной жидкости и уменьшает интенсивность транспорта крови сердцем и АД. Во время долговременного лечения, гипотензивный эффект развивается за счет расширения артериол.

                    Показано, что при длительном применении гидрохлортиазида уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и смертность.

                    Кандесартан и гидрохлортиазид оказывают суммарное гипотензивное действие.

                    У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, Атаканд® Плюс вызывает эффективное и продолжительное снижение АД без увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Ортостатической гипотензии при первом приеме препарата не наблюдается, а также артериальная гипертензия не усиливается после окончания лечения. После однократного приема Атаканда® Плюс основной гипотензивный эффект развивается в течение 2 часов. При продолжительном лечении стабильное снижение АД наступает в течение 4–х недель после начала приема препарата и может поддерживаться при длительном курсе лечения. Атаканд® Плюс при приеме один раз в день эффективно и мягко снижает АД в течение 24 часов с незначительной разницей между максимальным и средним эффектом действия. В клинических исследованиях частота развития побочных эффектов, особенно кашля, была реже при применении Атаканда® Плюс, чем при приеме комбинации ингибиторов АПФ с гипотиазидом.

                    Эффективность комбинации кандесартана и гидрохлортиазида не зависит от пола и возраста пациента. В настоящее время отсутствуют данные об использовании кандесартана/гидрохлортиазида пациентами с почечной недостаточностью/нефропатией, сниженной функцией левого желудочка/острой сердечной недостаточностью и пациентами, перенесшими инфаркт миокарда.

                    Показания к применению

                    – лечение артериальной гипертензии у пациентов‚ которым показана комбинированная терапия

                    Способ применения и дозы

                    Рекомендуемая доза – 1 таблетка 1 раз в сутки.

                    Атаканд® Плюс следует принимать один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

                    Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию Атакандом® Плюс. При необходимости пациентов переводят с монотерапии Атакандом на терапию препаратом Атаканд® Плюс.

                    Основной гипотензивный эффект достигается, как правило, в первые 4 недели после начала лечения.

                    У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

                    Пациенты с почечной недостаточностью

                    У пациентов с нарушением функции почек предпочтительнее применение петлевых диуретиков по сравнению с тиазидными. До начала терапии препаратом Атаканд® Плюс у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин/1,73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется титрование дозы кандесартана (посредством монотерапии препаратом Атаканд), начиная с 4 мг.

                    Препарат Атаканд® Плюс противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1/100, 1/1000 и 1/1000, 1/10 000,

                    Атаканд

                    Состав

                    Одна таблетка препарата Atacand содержит 8, 16, 32 мг цилексетила кандесартана.

                    Вспомогательные вещества: гипролоза, карбоксиметилцеллюлоза кальция, моногидрат лактозы, краситель красный оксид железа, кукурузный крахмал, стеарат магния, макрогол.

                    Форма выпуска

                    Таблетки Atacand обычно розового цвета, двояковыпуклые, круглые, с засечкой и рисунком с одного края.

                    14 таблеток в блистере. Два блистера в упаковке из бумаги.

                    Фармакологическое действие

                    Антагонист рецепторов ангиотензина 2 типа.

                    Фармакодинамика и фармакокинетика

                    Фармакодинамика

                    Атаканд — является антагонистом рецепторов ангиотензина 2 типа и, следовательно, нтигипертоническим средством. Блокирует рецепторы ангиотензина 1 типа, что приводит к подавлению эффектов ангиотензина второго типа (сосудосуживающего эффекта, стимуляции синтеза альдостерона и роста клеток, регулирования водно-солевого обмена). Антигипертензивное действие связано со снижением периферического сопротивления сосудов без повышения частоты сокращений сердца.
                    Препарат не подавляет ангиотензинпревращающий фермент. Не оказывает влияния на другие рецепторы или ионные каналы.

                    Фармакокинетика

                    Максимальная концентрация в крови наступает через 3,5 часа. Взаимодействие связывание с белками крови — 99.8%. Малая часть препарата (20-30%) метаболизируется в печени с высвобождением неактивного метаболита.

                    Период полувыведения равен 9 часам. Выводится почками и с желчью. После одного приема в течение трех суток выводится около 90% принятой дозы.

                    Показания к применению

                    Противопоказания

                    • Холестаз или тяжелые формы печеночной недостаточности.
                    • Гиперчувствительность к кандесартану.
                    • Беременность или лактация.

                    Побочные действия

                    • Со стороны нервной системы: головокружение.
                    • Со стороны респираторной системы: гриппоподобные симптомы, кашель, ринит, фарингит, увеличение частоты появления респираторных инфекций.
                    • Со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли.
                    • Со стороны системы кровообращения: отеки.
                    • Прочие: люмбалгия.

                    Инструкция по применению Атаканда (Способ и дозировка)

                    Инструкция по применению Атаканда предписывает принимать препарат перорально 1 раз в день. Первоначальная доза — 4 мг, стандартная — 8 мг, наибольшая — 16 мг.

                    Для лиц с поражением печени или почек первоначальная доза – 2 мг.

                    Передозировка

                    Симптомы: вероятно основным симптомом передозировки будут являться головокружение и симптоматическая гипотензия. В ряде случаях передозировки (прием до 672 мг препарата) сообщается о выздоровлении без последствий.

                    Терапия: симптоматическая, мониторинг жизненных показателей, лежачее положение с приподнятыми ногами. Иногда требуются инфузии физиологического раствора. Кандесартан не выводится гемодиализом.

                    Взаимодействие

                    • с калийсберегающими диуретиками, заменителями соли с калием, препаратами калия может увеличиваться содержание калия;
                    • с литийсодержащими средствами, может увеличиваться содержание лития;
                    • с нестероидными противовоспалительными средствами может наблюдаться уменьшение антигипертензивного эффекта, повышение риска поражения функции почек, повышение содержания калия в крови у лиц с уже ослабленной функцией почек.

                    Условия продажи

                    Атаканд можно приобрести по рецепту врача.

                    Условия хранения

                    Хранить при температуре до 30 градусов. Беречь от детей.

                    Срок годности

                    Особые указания

                    При правильном использовании Атаканд не оказывает значимого влияния на способность управлять автомобилем.

                    Атаканд Плюс : инструкция по применению

                    • Лекарственная форма •
                    • Состав •
                    • Описание •
                    • Фармакотерапевтическая группа •
                    • Фармакологические свойства •
                    • Показания к применению •
                    • Способ применения и дозы •
                    • Побочные действия •
                    • Противопоказания •
                    • Лекарственные взаимодействия •
                    • Особые указания •
                    • Передозировка •
                    • Форма выпуска и упаковка •
                    • Условия хранения •
                    • Срок хранения •
                    • Условия отпуска из аптек •
                    • Производитель •

                    Лекарственная форма

                    Состав

                    Одна таблетка содержит

                    активные вещества: кандесартана цилексетил 16 мг, гидрохлортиазид 12,5 мг,

                    вспомогательные вещества: кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид желтый CI 77492 (Е172), железа оксид красный CI 77491 (Е172), лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 8000.

                    Описание

                    Таблетки персикового цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «

                    1/AppData/Local/Temp/msohtmlclip1/01/clip_image002.gif” />» на одной стороне.

                    Фармакотерапевтическая группа

                    Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками.

                    Код АТХ C09DA06

                    Фармакологические свойства

                    Совместный прием кандесартана цилексетила и гидрохлортиазида не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику любого из этих лекарственных препаратов.

                    Всасывание и распределение

                    Кандесартана цилексетил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активное вещество – кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с АТ1- рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) достигается через 3 – 4 часа после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в рекомендуемых пределах концентрация кандесартана повышается линейно. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Приём пищи не оказывает значимого влияния на площадь под кривой «концентрация – время» (AUC), т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата. Кандесартан активно связывается с белками плазмы крови (более 99%). Плазменный объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.

                    Гидрохлортиазид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет примерно 70%. Сопутствующий прием пищи увеличивает всасывание примерно на 15%. Биодоступность может быть снижена у пациентов с сердечной недостаточностью и выраженными отеками. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 60%. Видимый объем распределения составляет примерно 0,8 л/кг.

                    Метаболизм и выделение

                    Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени.

                    Имеющиеся исследования взаимодействия показали, что воздействие на CYP2C9 и CYP3A4 отсутствует. На основании данных, полученных в лабораторных условиях, не ожидается возникновение взаимодействия в организме с лекарственными препаратами, чей метаболизм зависит от изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4 цитохрома P450. Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. Кумуляции препарата в организме не наблюдается. Период полувыведения кандесартана остается неизменным (приблизительно 9 часов) после приема кандесартана цилексетила совместно с гидрохлортиазидом. Не происходит дополнительного накопления кандесартана после многократного приема комбинированного препарата в сравнении с монотерапией.

                    Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс – около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приёме внутрь радиоактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.

                    Гидрохлортиазид не метаболизируется и выделяется практически полностью в виде активной формы препарата путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Период полувыведения составляет примерно 8 часов. Примерно 70% дозы принятой внутрь выводится с мочой в течение 48 часов. Период полувыведения не меняется при приеме совместно с кандесартаном. При использовании комбинации препаратов не выявлено дополнительного накопления гидрохлортиазида в сравнении с монотерапией.

                    Фармакокинетика кандесартана в особых группах

                    У пожилых пациентов (старше 65 лет) Cmax и AUC кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота развития побочных эффектов при применении Атаканда® Плюс не зависят от возраста пациентов.

                    У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110%, соответственно, а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

                    У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 20% – 80% согласно данным клинических исследований.

                    Период полувыведения более продолжителен у пациентов, страдающих почечной недостаточностью.

                    Фармакодинамика

                    Атаканд® Плюс – является комбинацией непептидного селективного блокатора АТ1-рецепторов ангиотензина ІІ – кадесартана, который содержится в лекарственной форме в виде пролекарства (кадесартана цилексетила) и тиазидного диуретика – гидрохлортиазида.

                    Ангиотензин II – основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного состояния и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1 рецепторы).

                    Кандесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ1 рецепторов), не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования АТ1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

                    Гидрохлортиазид угнетает активную реабсорбцию натрия, в основном в дистальных отделах почечных канальцев и усиливает выделение ионов натрия, хлора и воды. Выделение калия и магния почками усиливается в зависимости от дозы, в то время как кальций начинает реабсорбироваться в больших количествах, чем раньше. Гидрохлортиазид уменьшает объем плазмы крови и внеклеточной жидкости и уменьшает интенсивность транспорта крови сердцем и АД. Во время долговременного лечения, гипотензивный эффект развивается за счет расширения артериол.

                    Показано, что при длительном применении гидрохлортиазида уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и смертность.

                    Кандесартан и гидрохлортиазид оказывают суммарное гипотензивное действие.

                    У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, Атаканд® Плюс вызывает эффективное и продолжительное снижение АД без увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Ортостатической гипотензии при первом приеме препарата не наблюдается, а также артериальная гипертензия не усиливается после окончания лечения. После однократного приема Атаканда® Плюс основной гипотензивный эффект развивается в течение 2 часов. При продолжительном лечении стабильное снижение АД наступает в течение 4–х недель после начала приема препарата и может поддерживаться при длительном курсе лечения. Атаканд® Плюс при приеме один раз в день эффективно и мягко снижает АД в течение 24 часов с незначительной разницей между максимальным и средним эффектом действия. В клинических исследованиях частота развития побочных эффектов, особенно кашля, была реже при применении Атаканда® Плюс, чем при приеме комбинации ингибиторов АПФ с гипотиазидом.

                    Эффективность комбинации кандесартана и гидрохлортиазида не зависит от пола и возраста пациента. В настоящее время отсутствуют данные об использовании кандесартана/гидрохлортиазида пациентами с почечной недостаточностью/нефропатией, сниженной функцией левого желудочка/острой сердечной недостаточностью и пациентами, перенесшими инфаркт миокарда.

                    Показания к применению

                    – лечение артериальной гипертензии у пациентов‚ которым показана комбинированная терапия

                    Атаканд : инструкция по применению

                    Состав

                    Активное вещество
                    Одна таблетка содержит активного вещества кандесартана цилексетила 8 мг или 16 мг.
                    Вспомогательные вещества
                    Кармеллоза кальция (кармеллозы кальциевая соль) 5,6 мг, гипролоза (гидроксипропил целлюлоза) 4,0 мг, краситель железа оксид красный Е 172 0,065 мг (для дозировки 8 мг), 0,26 мг (для дозировки 16 мг); лактозы моногидрат 89,4 мг (для дозировки 8 мг), 81,4 мг (для дозировки 16 мг), магния стеарат 0,4 мг, кукурузный крахмал 20,0 мг, макрогол 2,6 мг.

                    Описание

                    Атаканд 8 мг: светло-розовые круглые двояковыпуклые таблетки, с риской и гравировкой на одной стороне и 008 на другой стороне.
                    Атаканд 16 мг: розовые круглые двояковыпуклые таблетки, с риской и гравировкой на одной стороне и 016 на другой стороне.

                    Фармакотерапевтическая группа

                    антагонист рецепторов ангиотензина II.

                    Фармакологические свойства

                    Ангиотензин II – основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (AT1 рецепторы).
                    Кандесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (AT1 рецепторов). Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартан цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

                    При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД).
                    Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата, а также синдрома отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии.
                    Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения.
                    Кандесартан цилексетил, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного эффекта. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.
                    Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.
                    Кандесартан цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.
                    Клиническое действие кандесартана цилексетила на показатель заболеваемости и смертности при приёме в дозе 8-16 мг (средняя доза 12 мг) один раз в сутки исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пожилых пациентов (возраст от 70 до 89 лет, 21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией мягкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартана цилексетилом в среднем в течение 3,7 лет (исследование SCOPE – исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартана цилексетил или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими гипотензивными средствами. Оба режима терапии показали эффективное снижение систолического и диастолического АД (с 166/90 до 145/80 мм рт.ст в группе пациентов, получавших кандесартан, и с 167/90 до 149/82 мм рт.ст. в контрольной группе) на фоне хорошей переносимости.
                    Когнитивная функция и качество жизни сохранялись на хорошем уровне в обеих группах пациентов. Между этими двумя группами пациентов не наблюдалось статистически значимых различий частоты развития сердечно-сосудистых осложнений (сердечно-сосудистая смертность, частота развития несмертельного инфаркта миокарда и несмертельного инсульта).
                    В группе пациентов, получавших кандесартан, было отмечено 26,7 случаев возникновения сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациентов-лет по сравнению с 30,0 случаями на 1000 пациентов-лет в контрольной группе (относительный риск = 0,89, 95% доверительный интервал 0,75 – 1,06, p=0,19).
                    В таблице ниже представлены результаты оценки первичной конечной точки (сердечно-сосудистые осложнения) и её компонентов.

                    Число пациентов с первичным событиемОтносительный риск (95% ДИ)p
                    Кандесартана цилексетил* (N=2477)Контроль* (N=2460)
                    Сердечно-сосудистые осложнения2422680,89 (0,75-1,06)0,19
                    – Сердечнососудистая смертность1451520,95 (0,75-1,19)0,63
                    – Несмертельный инсульт68930,72 (0,53-0,99)0,04
                    – Несмертельный инфаркт миокарда54471,14 (0,77-1,68)0,52

                    * До рандомизации любая предшествующая антигипертензивная терапия стандартизировалась к гидрохлоротиазиду в дозе 12,5 мг один раз в сутки.
                    Другое гипотензивное средство добавляли к двойному слепому исследуемому препарату (кандесартана цилексетилу 8-16 мг или плацебо один раз в сутки), если систолическое АД оставалось ?160 мм рт.ст и/или диастолическое АД ?90 мм рт.ст. Такую дополнительную терапию получали 49% и 66% пациентов в группе кандесартана цилексетила и контрольной группе, соответственно.

                    Хроническая сердечная недостаточность

                    Согласно результатам исследования CHARM (Кандесартан при хронической сердечной недостаточности – Оценка Снижения Уровня Смертности и Заболеваемости) применение кандесартана цилексетила приводило к снижению частоты летальных исходов и необходимости в госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и к улучшению систолической функции левого желудочка.
                    Пациенты с хронической сердечной недостаточностью в дополнение к основной терапии получали кандесартан цилексетил в дозе 4-8 мг в сутки с повышением дозы до 32 мг в сутки или до максимальной переносимой терапевтической дозы (средняя доза кандесартана составляла 24 мг). Медиана длительности наблюдения составляла 37,7 месяцев. Через 6 месяцев терапии 63% пациентов, продолжавших принимать кандесартан цилексетил (89%), получали терапевтическую дозу 32 мг.
                    В другом исследовании CHARM-Alternative исследовании (n=2028) участвовали пациенты со сниженной фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) ?40%, не получавшие ингибитор АПФ из-за непереносимости (в основном из-за кашля – 72%); показатели частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности были значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков = 0,77, 95% доверительный интервал 0,67 – 0,89, р В исследовании CHARM-Added (n = 2548) у пациентов со сниженной ФВЛЖ ?40%, получавших ингибиторы АПФ, комбинированный критерий, включавший в себя показатель летальности от сердечно- сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности был значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан, по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков = 0,85, 95% доверительный интервал 0,75 – 0,96, р = 0,011), что соответствовало снижению относительного риска на 15%. В этом исследовании для предотвращения одного случая летального исхода от сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности было необходимо проводить лечение 23 пациентов на протяжении всего периода исследования. Значение комбинированного критерия эффективности, включавшего в себя оценку частоты летальных исходов вне зависимости от их причин или частоты первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, было значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан (соотношение рисков = 0,87, 95% доверительный интервал 0,78 – 0,98, р = 0,021), что также свидетельствовало о положительном эффекте при применении кандесартана.
                    Применение кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA (р=0,020).
                    В исследовании CHARM-Preserve (n=3023) у пациентов с сохраненной систолической функцией (ФВЛЖ >40%) не было выявлено статистически достоверных различий значения комбинированного критерия эффективности, который включал в себя частоту летальных исходов и частоты первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, в группах кандесартана и плацебо (соотношение рисков = 0,89, 95% доверительный интервал 0,77 – 1,03, р = 0,118). Небольшое численное снижение этого критерия было обусловлено снижением частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности. В данном исследовании не было показано влияния кандесартана на частоту летальных исходов.
                    При раздельном анализе результатов 3-х исследований программы CHARM не было получено достоверных различий частоты летальных исходов в группах кандесартана и плацебо. Однако частота летальных исходов была оценена в объединенной популяции исследований CHARM-Alternative и CHARM-Added и во всех 3-х исследованиях (соотношение рисков = 0,91, 95% доверительный интервал 0,83 – 1,00, р = 0,055). Снижение частоты летальных исходов и частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности на фоне терапии кандесартана не зависело от возраста, пола и сопутствующей терапии. Кандесартан также был эффективен у пациентов, принимавших бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ, при этом эффективность кандесартана не зависела от того, принимает ли пациент оптимальную дозу ингибитора АПФ или нет.
                    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ ?40%), приём кандесартана способствовал снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению уровня альдостерона.

                    Всасывание и распределение
                    Кандесартан цилексетил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активное вещество – кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с АТ1- рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.
                    Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%.
                    Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) достигается через 3-4 часа после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых концентрация кандесартана повышается линейно.
                    Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента.
                    Приём пищи не оказывает значимого влияния на площадь под кривой «концентрация – время» (AUC), т.е. одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Кандесартан активно связывается с белками плазмы крови (>99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.
                    Метаболизм и выведение из организма
                    Кандесартан, в основном, выводится из организма почками и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. Кумуляция в организме не наблюдается.
                    Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс – около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приёме внутрь радиоактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится почками в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.
                    У пожилых больных (старше 65 лет) Сmax и AUC кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата Атаканд® не зависят от возраста пациентов.
                    У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Сmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Сmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
                    У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

                    Показания к применению

                    Артериальная гипертензия
                    Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ ?40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ (см. раздел «Фармакодинамика»).

                    Атаканд (Atacand) таб. 8мг №28 (28 штук) – Инструкция

                      Доставим: 16.12.2021 18.12.2021
                  • Забрать из аптеки: уточняйте

                  Получить консультацию фармацевта

                  • Описание
                  • Инструкция
                  • Отзывы (1)
                  • Сертификаты

                  Состав

                  Основное активное вещество – Candesartanum cilexetilum.

                  Другие составляющие: карбоксиметилцеллюлоза кальция, гидроксипропилцеллюлоза, оксид железа, CI 77491 (E172), моногидрат лактозы, стеарат магния, кукурузный крахмал, макрогол.

                  Форма выпуска

                  Медикамент имеет форму таблеток. Поставляется в упаковках по 28 штук.

                  Фармакологическое действие

                  Кандесартан цилексетил – это пролекарство, которое быстро превращается (гидролизом сложного эфира) во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта в активную форму, кандесартан. Кандесартан является мощным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Он избирательно действует на подтип рецептора AT1, блокируя эффекты ангиотензина II. Он не проявляет агонистической активности в отношении рецептора AT1. Он также не является ингибитором АПФ – фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и расщепляет брадикинин, поэтому, в отличие от ингибиторов АПФ, вероятность возникновения кашля мала.

                  Он не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые играют роль в регуляции системы кровообращения. После однократного приема антигипертензивный эффект обычно наступает в течение 2 часов; Полный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4 недель лечения.

                  Фармакокинетика

                  Расчетная абсолютная биодоступность таблетки кандесартана составляет 14%. C достигается через 3-4 ч. Кандесартан> 99% связывается с белками плазмы. Небольшая часть препарата метаболизируется в печени с помощью CYP2C9. Кандесартан выводится в основном в неизмененном виде с мочой и желчью. T0,5 составляет примерно 9 часов.

                  Показания к применению

                  • гипертония;
                  • сердечная недостаточность и систолическая дисфункция левого желудочка;
                  • непереносимость ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента II;
                  • дополнение к лечению ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

                  Противопоказания

                  Абсолютными ограничениями являются:

                  • тяжелая печеночная недостаточность и / или холестаз;
                  • возраст до 18 лет;
                  • аллергия на состав медикамента.

                  Побочные действия

                  Побочные эффекты, связанные с применением Атаканда, могут включать, помимо прочего, головокружение и головную боль, инфекции дыхательных путей, чрезмерное падение артериального давления, нарушение функции почек, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, мочевины и калия.

                  Иногда также могут возникать ангионевротический отек, боль в суставах, мышцах и спине, сыпь, крапивница, зуд, повышение активности печеночных ферментов, дисфункция печени и почек, гепатит, снижение количества лейкоцитов и нейтрофилов.

                  Совместимость с другими препаратами

                  Медикамент несовместим с:

                  • другими лекарствами для снижения артериального давления, включая бета-адреноблокаторы и диазоксид;
                  • нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), такими как ибупрофен, напроксен, диклофенак, целекоксиб или эторикоксиб;
                  • ацетилсалициловой кислотой (в дозе более 3 г в сутки);
                  • калийсодержащими пищевыми добавками и заменителями калийсодержащей соли;
                  • гепарином;
                  • котримоксазолом;
                  • мочегонными средствами;
                  • литием;
                  • ингибиторами АПФ, такими как эналаприл, каптоприл, лизиноприл, рамиприл;
                  • алискиреном.

                  Применение и дозы

                  Высокое кровяное давление: обычная доза Атаканда составляет 8 мг один раз в день. Врач может увеличить дозу до 16 мг один раз в день, а затем до 32 мг один раз в день, в зависимости от реакции на лечение.

                  Сердечная недостаточность: обычная начальная доза составляет 4 мг один раз в день. Врач может увеличить дозу, удвоив ее с интервалом не менее 2 недель до 32 мг один раз в день.

                  Передозировка

                  Отравление препаратом вызывает артериальную гипотензию и головокружение.

                  Особые указания

                  Чернокожие пациенты могут быть менее восприимчивы к лечению, когда Atacand используется сам по себе. В этом случае может потребоваться применение более высоких доз.

                  Применение при беременности и кормлении грудью

                  Назначение не рекомендуется.

                  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

                  При управлении транспортными средствами или работающими механизмами следует учитывать, что возможно головокружение и усталость.

                  Условия продажи

                  По назначению врача.

                  Условия хранения

                  В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.

                  Атаканд

                  Атаканд, инструкция по применению

                  Лекарственный препарат Атаканд применяется при артериальной гипертонии и хронической сердечной недостаточности. В результате его использования достигается длительное снижение артериального давления без изменения частоты сердечных сокращений.

                  Помимо классической версии медикамента в продаже можно встретить лекарство Atacand Plus. Его особенность в том, что, кроме кандесартана, он включает гидрохлоротиазид. Последний выступает в качестве диуретика и обеспечивает более быстрое понижение кровяного давления.

                  Производитель

                  Владелец регистрационного удостоверения и производитель — иностранная фармацевтическая компания «АстраЗенека АБ». Контактные данные: SE-151 85 Содерталье, Швеция.

                  Страна происхождения

                  Группа препаратов

                  Лекарство относится к фармакологической категории «Антагонист рецепторов ангиотензина II». Код АТХ: C09CA06.

                  Действующее вещество

                  Активное вещество средства — кандесартана цилексетил (Candesartan).

                  Формы выпуска

                  Приобрести Атаканд в аптеке можно в виде таблеток в трех дозировках:

                  • 8 мг;
                  • 16 мг;
                  • 32 мг.

                  Упаковка

                  Таблетки по 14 штук фасуют в блистеры из ПВХ/алюминия. В картонной коробке находятся два блистера и инструкция по применению.

                  Состав

                  Помимо кандесартана цилексетила, лекарственный препарат содержит вспомогательные соединения. Среди них: кармеллоза кальция, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), краситель железа оксид красный (Е172), лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, макрогол.

                  Дозировка

                  Принимать медикамент следует по одной таблетке раз в день. Суточную дозировку врач определяет для каждого больного в индивидуальном порядке с учетом доминирующей симптоматики и возраста.

                  Лечение лекарством Атаканд при артериальной гипертензии

                  Обычно терапию начинают с минимальной дозировки — 8 мг. Она также является поддерживающей. Если требуется дальнейшее понижение кровяного давления, то дозу увеличивают до 16 мг. Если препарат не обеспечивает снижения давления до здоровых показателей, больному дополнительно выписывают тиазидный диуретик.

                  Максимальный антигипертензивный эффект фиксируется в течение четырех недель с момента старта курса. У лиц преклонного возраста корректировать начальную зону не нужно.

                  Больные с нетяжелыми заболеваниями почек или печени, а также пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны начинать лечение с 4 мг в сутки.

                  Лечение хронической сердечной недостаточности

                  Стартовая дозировка Атаканда — 4 мг раз в день. Ее повышение до 32 мг 1 раз/сут. должно происходить путем удвоения исходной с интервалами не менее двух недель.

                  Пациенты моложе 18 лет лечиться медикаментом не должны. Средство совместимо с другими препаратами, используемыми при ХСН. Оно хорошо сочетается с диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами.

                  Показания к применению

                  В инструкции указаны следующие показания к приему лекарства:

                  • артериальная гипертензия;
                  • хроническая сердечная недостаточность, нарушение систолической функции левого желудочка.

                  Передозировка

                  Прием высоких доз препарата приводит к возникновению выраженного снижения кровяного давления и головокружениям. Лечение передозировки состоит в нормализации АД. Больного укладывают на спину, изголовье кровати опускают. Если нужно, увеличивают объем циркулирующей крови путем введения физраствора. По решению врача пациенту назначают симпатомиметические препараты. Кандесартан нельзя вывести с помощью гемодиализа.

                  Противопоказания

                  Нельзя лечиться лекарством Атаканд при тяжелых патологиях печени, холестазе, беременности, лактации, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефиците лактазы. Препарат не подходит больным младше 18 лет. Его запрещено пить людям с сахарным диабетом и почечной недостаточностью, которые должны параллельно принимать алискирен. Если у больного непереносимость любого из компонентов средства, использовать его также нельзя.

                  С осторожностью медикамент назначают людям с выраженной почечной недостаточностью при КК менее 30 мл в минуту, двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки. Под постоянным врачебным наблюдением во время курса должны быть люли с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, пересадкой почки в анамнезе, цереброваскулярными заболеваниями и ишемией сердца.

                  Побочные действия

                  Во время приема препарата Атаканд могут возникать нежелательные побочные реакции:

                  1. Со стороны центральной нервной системы. Головные боли, повышенная утомляемость, головокружения.
                  2. Со стороны костно-мышечной системы. Дискомфортные ощущения и боль в спине.
                  3. Со стороны ССС. Понижение артериального давления.
                  4. Со стороны мочевыводящей системы. Сбои в функционировании почек.

                  Очень редко медикамент обуславливает появление кашля, тошноты, гиперкалиемии, гипонатриемии, лейкопении, нейтропении, агранулоцитоза, ангионевротического отека, кожного зуда.

                  Способ применения

                  Принимать внутрь, запивая достаточным количество воды. Усваиваемость средства не зависит от приема пищи.

                  Применение при беременности и кормлении грудью

                  Период вынашивания ребенка является противопоказанием к использованию лекарства. В случае диагностирования беременности терапию Атакандом сразу прерывают и подбирают альтернативное средство.

                  На сегодняшний день не установлено, проникает ли кандесартан в грудное молоко женщины. Но известно, что он выделяется вместе с молоком у крыс. Средство не рекомендуется пить в период лактации.

                  Фармакологическое действие

                  Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Последний является гормоном РААС. Его главные физиологические эффекты:

                  • вазоконстрикция;
                  • усиление выработки альдостерона;
                  • нормализация водно-электролитного равновесия;
                  • активизация клеточного роста.

                  Перечисленные эффекты обусловлены взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1-рецепторы). Кандесартан является селективным антагонистом АТ1-рецепторов. В результате их блокирования происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II. При этом уровень альдостерона в плазме крови снижается.

                  При артериальной гипертонии лекарство способствует длительному дозозависимому понижению АД. Его антигипертензивные свойства связаны с минимизацией ОПСС и не вызывают изменения ЧСС. По завершении приема средства не развивается синдром отмены.

                  Давление начинает понижаться в течение двух часов после приема первой таблетки. Его максимальное снижение достигается на протяжении 28 дней и сохраняется до окончания медикаментозного курса. Эффективность медикамента не связана с полом и возрастом больного.

                  При ХСН Атаканд способствует снижению частоты летальных исходов и госпитализации по причине сбоев в работе сердца. Средство улучшает систолическую функцию левого желудочка.

                  Синонимы

                  Среди аналогов лекарства — Гипосарт, Кандесартан-СЗ, Ангиаканд, Гипосарт, Ордисс.

                  Фармакокинетика

                  Кандесартана цилексетил — лекарство для перорального использования. При пероральном приеме оно быстро преобразуется в кандесартан путем эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта. При этом вступает в связь с АТ1-рецепторами и постепенно диссоциирует. Не проявляет свойств агониста.

                  Расчетная абсолютная биодоступность таблеток — 14%. Максимальная концентрация в крови фиксируется спустя три-четыре часа после приема дозы. Фармакокинетические особенности медикамента не связаны с возрастом и полом пациента. Пища не влияет на усвоение средства.

                  Кандесартан связывается с белками плазмы (>99%). Его Vd — 0,1 л/кг. Организм он покидает с желчью и мочой. В малой степени расщепляется в печени. Период полувыведения — 9 часов. Общий клиренс — 0,37 мл/мин/кг.

                  Взаимодействие с другими препаратами

                  Нельзя сочетать Атаканд с лекарствами, в состав которых входит алискирен, если пациент болеет сахарным диабетом или у него умеренная/тяжелая почечная недостаточность.

                  Клинически значимого взаимодействия со следующими препаратами выявлено не было:

                  • гидрохлоротиазид;
                  • варфарин;
                  • дигоксин;
                  • пероральные контрацептивы;
                  • глибенкламид;
                  • нифедипин;
                  • эналаприл.

                  При сочетании медикамента с другими антигипертензивными гипотензивный эффект усиливается. Если комбинировать его с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, препаратами калия, может развиться гиперкалиемия.

                  При совмещении с лекарствами лития происходит повышение уровня лития в сыворотке. Тогда пациент сталкивается с токсической симптоматикой. НПВП и ацетилсалициловая кислота способны делать менее выраженными антигипертензивные свойства средства.

                  Лекарственная форма

                  Твердая дозированная — таблетки для перорального использования.

                  Условия хранения

                  Средство необходимо хранить при температуре до 30°C. К нему не должны иметь доступа дети.

                  Срок годности

                  Медикамент годен в течение трех лет с момента производства. По окончании срока годности подлежит утилизации.

                  Особые условия

                  При нарушениях в работе почек

                  Во время лекарственного курса могут наблюдаться сбои в работе парного органа. Если у больного выраженная почечная недостаточность, необходимо периодически проверять у него уровни калия и креатинина в сыворотке.

                  Клинический опыт применения препарата Атаканд у лиц с тяжелыми почечными нарушениями или терминальной стадией почечной недостаточности является ограниченным. Таким больным дозу лекарства подбирают под тщательным контролем артериального давления.

                  Если у больного ХСН, ему также нужно проверять работу почек во время медикаментозного курса. При повышении суточной дозировки необходимо измерять концентрацию калия и креатина в крови.

                  Сочетание кандесартана с ингибиторами АПФ при ХСН

                  При такой комбинации повышается вероятность проявления нежелательных побочных эффектов. Особенно опасны такие сочетания, если у пациента гиперкалиемия или заболевание почек. Врач должен тщательно контролировать лабораторные анализы больного.

                  После пересадки почки

                  Назначать с осторожностью. Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением.

                  При стенозе почечной артерии

                  Во время лекарственного курса возрастает вероятность повышения концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

                  При артериальной гипотонии

                  Лица, болеющие ХСН и принимающие Атаканд, могут столкнуться с артериальной гипотензией. Она связана со снижением ОЦК, что чаще всего обусловлено параллельным использованием мочегонных.

                  У лиц, получающих кандесартан, во время хирургического вмешательства может резко понизиться артериальное давление. Это связано с блокадой РААС. В редких случаях развивается тяжелая артериальная гипотензия, требующая внутривенного вливания плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.

                  При первичном гиперальдостеронизме

                  Больные с этим диагнозом чаще всего резистентны к лечению антигипертензивными препаратами, оказывающими воздействие на РААС. По этой причине выписывать им Атаканд не следует.

                  Люди, у которых тонус сосудов и работа почек по большей части зависят от активности РААС, очень чувствительны к медикаментам, влияющим на РААС. Если назначить им средства этой группы, может развиться резкая артериальная гипотензия, азотемия, олигурия, острая почечная недостаточность.

                  Лекарство не назначают детям и подросткам. Его могут пить только лица, достигшие возраста 18 лет.

                  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами: не изучалось, официальные данные отсутствуют. С учетом того, что во время курса могут возникать головокружения и вялость, больной должен соблюдать особую осторожность во время управления автомобилем и при работе с потенциально опасными механизмами.

                  Условия отпуска из аптек

                  Заказать Атаканд в аптеке можно только по рецепту врача.

Ссылка на основную публикацию