Инструкция по применению к Локрену, общая характеристика, назначение и побочные эффекты

Локрен

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Локрен
  • Показания к примененинию препарата Локрен
  • Применение препарата Локрен
  • Противопоказания к примененинию препарата Локрен
  • Побочные эффекты препарата Локрен
  • Особые указания по применению препарата Локрен
  • Взаимодействия препарата Локрен
  • Передозировка препарата Локрен, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Локрен

Фармакологические свойства препарата Локрен

Фармакодинамика. Бетаксолол ((RS)-l-[4-[2-(циклопропилметокси)этил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропан-2-ол) характеризуется тремя фармакологическими особенностями: β1 -адреноблокирующим (кардиоселективным) действием, отсутствием частичной агонистической активности (ВСА) и слабо выраженным мембраностабилизирующим действием (подобным таковому у хинидина или местных анестетиков) в дозах, превышающих терапевтические.
Фармакокинетика. Абсорбция. Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Эффект первого прохождения через печень незначительный, биодоступность — около 85%, что обеспечивает незначительные отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного и того же пациента при продолжительном применении препарата. С белками плазмы крови связывается примерно 50% бетаксолола.
Метаболизм. Объем распределения составляет около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты и только 10–15% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Выведение. T1/2 составляет 15–20 ч.

Показания к применению препарата Локрен

АГ (артериальная гипертензия); профилактика приступов стенокардии напряжения.

Применение препарата Локрен

Обычно назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 40 мг/сут.
У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается с ухудшением функции почек. Дозу следует адаптировать к состоянию функции почек; при клиренсе креатинина ≥20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесного уровня препарата в крови (в среднем 4 дня).
Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 20 мл/мин) и больных, которым проводится диализ, рекомендуется начальная доза 10 мг/сут (вне зависимости от частоты и расписания процедур диализа).
Нет необходимости в коррекции дозы у больных с печеночной недостаточностью, однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.

Противопоказания к применению препарата Локрен

Анафилактические реакции в анамнезе, повышенная чувствительность к бетаксололу или другим компонентам препарата, БА и тяжелые формы ХОБЛ, декомпенсированная рефрактерная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени у больных без имплантированного водителя ритма, стенокардия Принцметала, синдром слабости синусного узла (включая синоатриальную блокаду), брадикардия (менее 45–50 уд./мин), тяжелые формы синдрома Рейно и нарушения периферического кровообращения, нелеченная феохромоцитома, выраженная артериальная гипотензия, одновременная терапия флоктафенином, сультопридом, амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (препарат содержит лактозу), период кормления грудью, возраст до 14 лет.

Побочные эффекты препарата Локрен

Астения, похолодение конечностей, брадикардия (иногда тяжелая), боль в животе, тошнота, рвота, импотенция, головокружение, головная боль, бессонница, редко — замедление AV-проводимости или прогрессирование AV-блокады, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия, синдром Рейно, усиление перемежающейся хромоты, кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, парестезия, сухость глаз, ночные кошмары. В редких случаях отмечают возникновение титра антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями по типу системной красной волчанки, проходящими после отмены препарата.

Особые указания по применению препарата Локрен

Отмена препарата. Лечение не следует прекращать резко, особенно у пациентов с ИБС. Дозу препарата следует снижать постепенно, в течение 1–2 нед, одновременно начиная терапию другим препаратом.
БА и ХОБЛ. Блокаторы β1 -адренорецепторов при ХОБЛ можно назначать только пациентам с заболеванием умеренной степени тяжести в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции внешнего дыхания. При развитии бронхоспазма во время лечения назначают β2 -адреномиметики.
Сердечная недостаточность. Больным с компенсированной сердечной недостаточностью Локрен назначают в низкой начальной дозе. В дальнейшем при необходимости ее постепенно повышают под строгим врачебным контролем.
Брадикардия. Дозу препарата необходимо снизить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50–55 уд./мин.
AV-блокада I степени. Учитывая отрицательный дромотропный эффект блокаторов β2 -адренорецепторов, Локрен с осторожностью применяют у пациентов с AV-блокадой I степени.
Стенокардия Принцметала. При применении блокаторов β-адренорецепторов количество и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиваться. Применение препарата возможно при умеренной степени тяжести и при условии одновременного назначения вазодилататоров.
Нарушения периферического кровообращения. Применение блокаторов β-адренорецепторов может приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит, хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).
Феохромоцитома. При применении блокаторов β-адренорецепторов в комбинации с блокаторами α-адренорецепторов для лечения симптоматической АГ (артериальная гипертензия) при феохромоцитоме требуется тщательный мониторинг АД.
Пациенты пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста; лечение начинают с применения препарата в низких дозах под строгим врачебным контролем.
Почечная недостаточность. У больных с почечной недостаточностью дозу препарата необходимо корригировать в зависимости от уровня креатинина в плазме крови или клиренса креатинина.
Сахарный диабет. Следует предупредить больных сахарным диабетом о необходимости строго контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови в начале лечения, поскольку препарат может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость).
Псориаз. С осторожностью назначают препарат больным псориазом, так как имеются сообщения об обострении заболевания на фоне лечения блокаторами β-адренорецепторов.
Аллергические реакции. У пациентов с предрасположенностью к тяжелым аллергическим реакциям, особенно обусловленным применением йодсодержащих контрастных средств или флоктафенина, или при проведении специфической десенсибилизации терапия блокаторами β-адренорецепторов может привести к развитию выраженных анафилактических реакций и снижению эффективности при них эпинефрина в обычных дозах.
Общая анестезия. При проведении наркоза блокаторы β-адренорецепторов подавляют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение лечения блокаторами β-адренорецепторов снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонического криза. Анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной принимает блокатор β-адренорецепторов. При необходимости проведения наркоза считается достаточным отменить препарат за 48 ч до оперативного вмешательства для восстановления чувствительности β-адренорецепторов к катехоламинам. Терапию блокаторами β-адренорецепторов нельзя прерывать у больных с коронарной недостаточностью; желательно продолжать лечение до оперативного вмешательства, учитывая риск, обусловленный развитием синдрома отмены. В случае ургентных операций больному для предупреждения стимуляции блуждающего нерва назначают премедикацию атропином, при необходимости его введение повторяют. Для анестезии необходимо применять средства с минимальным кардиодепрессивным эффектом.
Тиреотоксикоз. Блокаторы β-адренорецепторов маскируют кардиальные симптомы тиреотоксикоза.
Спортсмены. Препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допинг-контроля.
Период беременности и кормления грудью. Локрен не рекомендуется применять в период беременности. У новорожденных, матери которых принимали блокаторы β-адренорецепторов, могут отмечать брадикардию, респираторный дистресс-синдром и гипогликемию, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в условиях специализированного отделения (контроль ЧСС и уровня глюкозы в сыворотке крови в течение первых 3–5 дней жизни).
Блокаторы β-адренорецепторов проникают в грудное молоко, поэтому в период их применения рекомендуется прекратить кормление грудью.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому не следует применять Локрен в педиатрической практике.
Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Взаимодействия препарата Локрен

Многие препараты могут вызывать брадикардию: блокаторы β-адренорецепторов, антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол), IV класса (дилтиазем, верапамил), сердечные гликозиды, клонидин, гуафанцин, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы (применяемые для лечения болезни Альцгеймера).
Противопоказано одновременное применение Локрена со следующими препаратами:

  • флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной приемом флоктафенина, блокаторы β-адренорецепторов вызывают уменьшение выраженности компенсаторных реакций сердечно-сосудистой системы;
  • сультоприд: нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия), обусловленные аддитивным эффектом препаратов.

Не рекомендуется применение Локрена с такими препаратами:

  • блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем, верапамил и мебефрадил): возможны нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия, нарушение функции синусного узла), нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие).
  • амиодарон: отрицательное инотропное действие, нарушения автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Необходима осторожность при применении Локрена с такими препаратами:

  • ингаляционные галогенсодержащие анестетики: блокаторы β-адренорецепторов подавляют компенсаторные реакции сердечно-сосудистой системы (во время операции блокада β-адренорецепторов может быть устранена применением β-адреномиметиков). Как правило, терапию блокаторами β-адренорецепторов не следует прекращать, тем более резко в любом случае; необходимо проинформировать анестезиолога о проводимом лечении.
  • препараты, способные спровоцировать мерцательную аритмию (кроме сультоприда): антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и прочие препараты (цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, винкамин и спирамицин для в/в введения) — повышение риска развития желудочковой аритмии и фибрилляции желудочков (гипокалиемия является провоцирующим фактором); необходим клинический и электрокардиографический контроль;
  • пропафенон: нарушение сердечной сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов), что требует проведения клинического и электрокардиографического контроля;
  • баклофен: потенцирование антигипертензивного действия, необходим контроль уровня АД и коррекция дозы антигипертензивного средства при необходимости;
  • инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства группы сульфонамидов: блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость), поэтому пациента следует предупредить о необходимости строго контролировать уровень глюкозы в крови;
  • ингибиторы холинэстеразы (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин): риск усиления брадикардии (аддитивное действие); необходим регулярный клинический контроль;
  • антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин): значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия; необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль;
  • лидокаин (в/в): возможно уменьшение метаболизма в печени и повышение его концентрации в плазме крови с развитием побочных эффектов со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.

Необходима коррекция дозы лидокаина, рекомендуется клиническое наблюдение и ЭКГ-мониторинг, контроль концентрации лидокаина в плазме крови:

  • НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2: снижение гипотензивного эффекта (угнетают синтез простагландинов, оказывающих депрессорное действие; задержка в организме ионов натрия и воды при применении производных пиразолона);
  • блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда: артериальная гипотензия, развитие симптомов сердечной недостаточности у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение блокаторами β-адренорецепторов позволяет минимизировать рефлекторные симпатомиметические механизмы, запускаемые при чрезмерных гемодинамических реакциях;
  • йодсодержащие контрастные средства: в случае анафилактических реакций и артериальной гипотензии, вызванных йодсодержащими контрастными средствами, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают выраженность компенсаторных реакций сердечно-сосудистой системы.

По возможности лечение блокаторами β-адренорецепторов должно быть приостановлено до проведения рентгенологического исследования. В случае необходимости продолжения лечения необходимо заранее подготовить соответствующие средства для проведения реанимационных мероприятий:

  • трициклические антидепрессанты, нейролептики: усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие);
  • мефлохин: риск развития брадикардии (аддитивное действие);
  • дипиридамол (в/в): усиление антигипертензивного эффекта;
  • блокаторы α-адренорецепторов (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин): усиление антигипертензивного эффекта, повышенный риск развития ортостатической гипотензии;
  • амифостин: усиление антигипертензивного эффекта.

Передозировка препарата Локрен, симптомы и лечение

Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД.
Лечение: при брадикардии или выраженной артериальной гипотензии вводят 1–2 мг атропина в/в, 1 мг глюкагона (при необходимости введение препарата повторяют); при необходимости медленная в/в инфузия 25 мкг изопреналина или введение добутамина со скоростью 2,5–10 мкг/кг/мин.
При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности принимали блокаторы β-адренорецепторов: глюкагон из расчета 0,3 мг/кг; госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин, обычно в достаточно высоких дозах и длительно, под наблюдением реаниматолога.

Условия хранения препарата Локрен

В сухом месте при температуре 15–30 °C.

Список аптек, где можно купить Локрен:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

ЛОКРЕН

Лекарственная форма: ТАБ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

Активное вещество:

Вспомогательные вещества, включая состав оболочки:

Натрия амилопектина гликолят

Кремния диоксид коллоидный безводный

Диоксид титана (Е 171)

Описание

Белые, двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой КЕ 20 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

– кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

– отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия);

– слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, биодоступность – около 85%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер – низкая. Секреция с грудным молоком – незначительная.

Объем распределения – около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов. Т1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек Т1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Показания

– профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к бетаксололу;

– выраженная хроническая сердечная недостаточность IIБ-III;

– атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

– синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);

– комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;

– одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);

– кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с присутствием лактозы этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе, феохромоцитома, метаболический ацидоз, облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающая” хромота, синдром Рейно), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, гемодиализ, миастения, депрессия (в том числе и в анамнезе), пожилой возраст, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма, эмфизема легких), псориаз, хроническая недостаточность кровообращения, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Беременность и лактация

Тератогенность

Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Грудное вскармливание

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. “Фармакокинетические свойства”). Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Способы применения и дозы

Препарат принимать внутрь, не разжевывать, запивать достаточным количеством жидкости.

Начальная доза – 1 таблетка (20 мг) в сутки.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью

Доза препарата должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменения дозы не требуется при клиренсе креатинина более 20 мл/мин. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 дня).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (у больных, находящихся на гемодиализе – вне зависимости от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа).

Дозировка у больных с печеночной недостаточностью

У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции представлены но системам органов в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто 10%; часто ≥ 1% и Телефонная справочная 8-800-600-22-09

Локрен таблетки 20мг N56

  • Описание
  • Действие
  • Состав
  • Противопоказания
  • Отзывы
  • Аналоги
  • Доставка
  • Про бонусы
  • Подлинность

Инструкция по применению Локрен таблетки 20мг N56

Лечение артериальной гипертензии

Форма выпуска

таблетки покрытые оболочкой

Показания к применению

– Артериальная гипертензия.
– Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Рекомендации по применению

Средняя терапевтическая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз/сутки.

При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 недель, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

У пациентов с нарушениями функции почек и клиренсом креатинина (КК) 20 мл/минуту и более, а также у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется коррекции суточной дозы Локрена. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови (в среднем – 4 дня). Для больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин) и находящихся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза Локрена составляет 5 мг/сутки, независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия Локрена. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Установлено, что бетаксолол оказывает влияние на плод (внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; назначают глюкагон из расчета 0.3 мг/кг; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

Следует иметь в виду, что у новорожденных матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Побочные действия

Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Самовывоз

Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)

  • Баллы начисляются и списываются на товары из каталога КРАСОТА, кроме товаров, отмеченных значком “Минимальная цена” .
  • Баллы не начисляются и не списываются на товары из разделов РАСПРОДАЖА и ТОВАРЫ для ЗДОРОВЬЯ
  • За каждый ваш заказ мы возвращаем вам 10% от стоимости товаров в заказе из каталога КРАСОТА.
  • Баллами вы можете оплатить не более 10% суммы товаров следующего заказа из каталога КРАСОТА.
  • Количество баллов на счете можно увидеть в личном кабинете в разделе “Мои бонусы”.

Локрен

Заказать Локрен в аптеках Москвы.

Инструкции:

Локрен, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Торговое название

Латинское название

Регистрационный номер

Фармакологическая группа

Действующее вещество (МНН)

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Белые, двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой КЕ 20 на другой стороне.

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество: бетаксолола гидрохлорид – 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 100 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 113 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1.6 мг, стеарат магния – 1.4 мг, гипромеллоза – 3.9 мг, макрогол-400 – 0.43 мг, диоксид титана (Е171) – 0.67 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
По 14 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги.
По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре ниже 25°С.

Срок годности

5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

Владелец РУ

Санофи-Авентис Франс, Франция

Производитель

SANOFI WINTHROP INDUSTRIE, Франция

Представительство

Санофи АвентисГрупп, АО

Фармакологические свойства

Бетаксолол (активное вещество препарата Локрен) характеризуется тремя фармакологическими свойствами:
– кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;
– отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия);
– слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.
Селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).
При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:
– уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке (за счет блокады бета-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
– снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
– снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);
– уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.
В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.
Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен. У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:
– снижение сердечного выброса;
– устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).
Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3 – 4 часа (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола. Таким образом, в диапазоне доз 5 – 20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1 – 2 недели.
В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.
Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного (AV) узла.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата Локрен бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, биодоступность – около 85%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2 – 4 часа. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер – низкая. Секреция с грудным молоком – незначительная.
Метаболизм
Объем распределения – около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10 – 15% в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) бетаксолола составляет 15 – 20 часов. Т1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек Т1/2 удваивается (необходимо снижение доз). Не удаляется при гемодиализе.

Показания

Показания для применения препарата Локрен:
– артериальная гипертензия;
– профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к бетаксололу или вспомогательным компонентам препарата Локрен;
– выраженная хроническая сердечная недостаточность IIБ – III стадии;
– кардиогенный шок;
– атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);
– стенокардия Принцметала;
– синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);
– выраженная брадикардия;
– артериальная гипотензия;
– комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;
– одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
– кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Локрен не установлены);
– врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с присутствием в препарате Локрен лактозы).

С осторожностью

Препарат Локрен применяют с осторожностью:
– аллергические реакции в анамнезе;
– феохромоцитома;
– метаболический ацидоз;
– облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающая хромота, синдром Рейно);
– печеночная недостаточность;
– хроническая почечная недостаточность;
– гемодиализ;
– миастения;
– депрессия (в том числе и в анамнезе);
– пожилой возраст;
– атриовентрикулярная блокада I степени;
– хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких;
– бронхиальная астма;
– псориаз;
– хроническая недостаточность кровообращения;
– тиреотоксикоз;
– сахарный диабет.

Беременность и грудное вскармливание

Тератогенность
Не было обнаружено тератогенного действия бетаксолола в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств. Применение препарата Локрен при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Грудное вскармливание
Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому кормление грудью в период лечения препаратом Локрен необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Локрен принимать внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Начальная доза препарата Локрен: 1 таблетка (20 мг) в сутки.
Дозировка у больных с почечной недостаточностью
Доза препарата Локрен должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного. Изменения дозы не требуется при клиренсе креатинина более 20 мл/минуту. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней бетаксолола в крови (в среднем 4 дня). У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/минуту) рекомендуемая начальная доза препарата Локрен составляет 5 мг/сутки (у больных, находящихся на гемодиализе – вне зависимости от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа).
Дозировка у больных с печеночной недостаточностью
У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы препарата Локрен обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.

Передозировка

Симптомы
При передозировке препарата Локрен ожидаются: выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления (АД), аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.
Лечение
Промывание желудка, назначение адсорбирующих средств.
В случае брадикардии или чрезмерного снижения АД следует применить следующие меры:
– атропин 1 – 2 мг внутривенно;
– 1 мг глюкагона (с повторением при необходимости);
– 25 мкг изопреналина (медленная инфузия) или введение добутамина 2,5 – 10 мкг/кг/минуту (в случае необходимости).
В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы:
– глюкагон из расчета 0,3 мг/кг;
– госпитализация в отделение интенсивной терапии;
– изопреналин и добутамин (обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует наблюдения специалиста).

Локрен

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Товары из категории – Лекарства от повышенного давления

Московская фармацевтическая фабрика

Московский эндокринный завод

Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ

Инструкция по применению

Немного фактов

Действующий компонент лекарства относится к группе бета-адреноблокаторов. Его химическая формула состоит из восемнадцати молекул углерода, двадцати девяти молекул водорода, одной молекулы азота и трех молекул кислорода. Локрен – это эффективный препарат для устранения повышенного артериального давления и приступов стенокардии. Он качественно предупреждает развитие повышенного кровяного давления, снижает стимуляцию периферических сосудов и устраняет приступы загрудинной боли.

Фармакологические свойства

Локрен проявляет выраженное гипотензивное действие. Его используют в лечении заболеваний, которые сопровождаются повышенным давлением. У лекарства есть слабое мембраностабилизирующее свойство. Оно снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, предупреждает развитие повышенного давления, улучшает сократительную способность сердца. После перорального употребления лекарство хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность действующего компонента составляет девяносто пять процентов, но концентрация может варьироваться в зависимости от особенностей организма пациента. Максимальная концентрация в крови наступает спустя три или четыре часа. Первое прохождение лекарств в метаболизме происходит через печень. После прохождения образуются неактивные метаболиты. Лекарственное средство вступает в связь с белками плазмы. Связь составляет пятьдесят процентов. Период выведения действующего вещества составляет двадцать два часа. Почками выводится около восьмидесяти процентов лекарства, в неизмененном виде около пятнадцати процентов. При патологии печени и почек период выведения удлиняется в два раза. Действующий компонент легко проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Лекарство не назначается пациентам с нарушением обмена углеводов, с лактазной недостаточностью. Пациентам пожилого возраста терапия назначается с малого дозирования под контролем врача. Обратить внимание на то, что лекарство содержит субстанцию, которая дает положительный результат при тестировании на допинг-контроль. А лицам, которые носят для коррекции зрения контактные линзы, должны быть осведомлены о том, что лекарство снижает выработку слезной жидкости. У пациентов, которые имеют никотиновую зависимость (курение) терапевтический эффект значительно ниже.

Состав и форма выпуска

Лекарство выпускается в виде таблеток, которые имеют пролонгированное воздействие. Таблетки употребляются перорально. В состав лекарства входит активный компонент бетаксолола гидрохлорид, его доза двадцать миллиграммов, и вспомогательные компоненты. Таблетки помещены в блистер, количество таблеток двадцать восемь штук, дозировка двадцать миллиграммов. Лекарство упаковано в коробку вместе с инструкцией по применению.

Показания к применению

Показания – это лечение повышения кровяного давления в артериях (гипертензия). Локрен эффективен в профилактики возникновения приступов загрудинной боли (стенокардия). Назначается лекарство у пациентов с восемнадцати лет.

Побочные эффекты

Побочное действие Локрена: повышение утомляемости, аллергия, нарушение сна, тремор конечностей, депрессивное состояние, наличие бредовых идеи, галлюцинации, сухость слизистой. Также отмечается расстройство пищеварения, отечность носа, заложенность носовых проходов, изменение в работе печени или почек, изменение четкости зрения, повышение выделения пота, покраснение кожного покрова, нарушение кровообращения, болезненность в суставах, снижение полового влечения. Изменение показателей крови. При подозрении на побочную реакцию требуется немедленно отменить прием и обратиться к врачу за медицинской помощью. Терапевтические мероприятия проводятся врачом до полной нормализации состояния здоровья.

Противопоказания

Противопоказания Локрена: повышенная сенсибилизация к действующему веществу, аллергия, хроническая недостаточность, шок кардиогенный, наличие блокады сердца. Также нельзя употреблять пациентам с брадикардией, гипотензией, кардиомегалией, ацидозом, патологией периферических сосудов. Нельзя принимать лицам до восемнадцати лет и пациентам во время приема ингибиторов МАО. Также не рекомендуется назначать лицам с сахарным диабетом, с непереносимостью галактозы и при тиреотоксикозе.

Применение при беременности

Использование Локрена во время беременности можно, только после назначения врача. Лекарство не оказывает тератогенного воздействия на плод, не нарушает показатели крови. Во время грудного вскармливания требуется прекратить прием лекарства, либо отменить лактацию. Лекарство попадает в грудное молоко в достаточном количестве, у малышей грудного возраста не проводились исследования о влиянии действующего вещества на организм.

Способ и особенности применения

Препарат употребляется перорально. Таблетка проглатывается целой, можно запить водой. Нельзя разжевывать, разламывать или разделять на части лекарство. Таблетка принимается целой, из-за пролонгированного воздействия на организм (растворение лекарства происходит медленно, процесс метаболизма происходит постепенно). Дозировка лекарства составляет одна таблетка в день. Но у некоторых пациентов может проводиться коррекция. Пациенты с почечной и печеночной патологией нуждаются в медицинском наблюдении на начальном этапе терапии. Длительность приема может быть разной, она зависит от степени тяжести болезни. Длительность определяет терапевт (кардиолог).

Совместимость с алкоголем

Во время терапии заболеваний сердца алкоголь не рекомендуется принимать. Этанол изменяет терапевтическое свойство лекарства и понижает биологическую доступность.

Взаимодействие с другими лекарствами

При сочетании других групп лекарств с Локрена может развиться снижение сердцебиения. Нельзя сочетать лекарство с флоктафенином, сультопридом из-за развития нарушенной работы сердца. Не сочетается лекарство с блокаторами кальциевых каналов, они приводят к нарушению автоматизма сердца. Амиодарон приводит к изменению сократимости сердечной мышцы. Пропаферон подавляет компенсаторные симпатические механизмы. Баклофен в комбинации с лекарством повышает фармакологические свойства действующего компонента. Введение инсулина у больных в сочетании с лекарством маскирует признаки нехватки инсулина в крови и можно их перепутать с адаптивным воздействием. Пациенты должны быть предупреждены о возможном эффекте. Лидокаин понижает процессы метаболизма. Антидепрессанты повышают терапевтический эффект активного компонента. Мефлохин провоцирует развитие брадикардии. Диуретики могут привести к резкому снижению кровяного давления. Алкалоиды спорыньи повышают риск нарушения кровообращения. Во время терапии стоит предупредить врача обо всех лекарственных веществах, которые используются в повседневной жизни пациента. Врач определить лекарственное взаимодействие и поможет определить временной интервал между приемами.

Передозировка

Если не соблюдена инструкция Локрена, то развивается передозировка в виде изменения частоты сердцебиения, кружения головы, понижения кровяного давления до патологических цифр. У некоторых пациентов возможно развитие обморока, нарушения дыхания, сужения просвета дыхательной системы, посинение ногтевой пластины, судорожные сокращения ног. В таком случае требуется незамедлительно обратиться к квалифицированному врачу, который проведет терапевтические мероприятия (промывание желудка, назначение абсорбентов и антидота) в условиях стационара.

Аналоги

У Локрена есть аналог – это Бетак, Беталмик, Керлон. Но дозирование действующего компонента может отличаться. Перед использованием лекарства нужна консультация врача.

Условия продажи

Лекарство выпускается к продаже по рецепту. Рецептурный бланк выписывает только лечащий врач.

Условия хранения

Лекарственное средство хранится при температурном режиме от двух до двадцати пяти градусов без доступа солнечных лучей. Располагать вдали от малышей. Срок хранения составляет пять лет. Дата изготовления указана на упаковке. После завершения срока хранения лекарство не использовать.

Артериальная гипертония – пожизненный прием препаратов?

Пожалуй, большинство пациентов на приеме у кардиолога составляют пациенты с повышенным артериальным давлением – артериальной гипертонией (АГ). У кого-то из них давление впервые повысилось на фоне стрессовой ситуации, кто-то давно принимает лекарственные препараты, но, как правило, мало кто имеет полное представление о своем заболевании, а главное, о том, как правильно с ним жить и эффективно лечиться.

У здорового человека артериальное давление меняется в течение суток в зависимости от уровня нагрузки (физической, психической и др.), но в целом эти колебания не превышают так называемую физиологическую норму, поддерживающую нормальную жизнедеятельность организма. Для взрослого человека нормальным считается артериальное давление не выше 140/90 мм рт. ст. А в ряде случаев, например, при наличии сахарного диабета, заболеваниях почек – давление должно быть еще ниже на уровне 130/80 – 120/70 мм рт. ст., что позволяет предупредить прогрессирование этих заболеваний и развитие осложнений. Важную роль в поддержании артериального давления в оптимальных пределах играет состояние нервной системы, сердца и сосудов. При АГ сердце работает с перегрузкой, перекачивая дополнительный объем крови. Со временем это приводит к повышению сопротивления со стороны сосудов, которые сужаются в условиях постоянной перегрузки. Стенки артерий утолщаются и уплотняются, теряют свою эластичность. При длительном существовании АГ нагрузка на сосуды становится непосильной, что может привести к дегенеративным изменениям в их стенке, с развитием сужения или патологического расширения, и даже может произойти разрыв сосуда. Если это осложнение происходит в жизненно важном органе (сердце, мозг), то оно может окончиться инфарктом миокарда или кровоизлиянием в мозг (инсультом). Но, несмотря на такую опасность, коварство АГ состоит в том, что оно долгое время может протекать совершенно бессимптомно.

Диагноз АГ обычно не ставится после однократного измерения давления, за исключением тех случаев, когда показатели слишком высоки, например, свыше 170-180/105-110 мм рт. ст. Обычно проводят серию измерений в течение определенного периода времени, чтобы полностью исключить случайные колебания и неточности. Необходимо также принимать во внимание и те обстоятельства, во время которых проводятся измерения артериального давления. Как правило, показатели давления увеличиваются под воздействием стресса, после крепкого кофе или выкуренной сигареты.

Примерно у 1/3 взрослого населения имеется стойкое повышение артериального давления выше 140/90 миллиметров ртутного столба. 2/3 из тех, кто страдает от гипертонии – не знают о своём заболевании, а те, кто знает, зачастую не придают этому должного значения (особенно, если цифры не так велики, порядка 160/100 мм рт.ст.), пока не присоединятся головные и сердечные боли, одышка, аритмия, отеки.

Интересен факт, что в кабинете врача при измерении давления показатели могут быть выше, чем в состоянии покоя, дома. Этот эффект называется “гипертонией белого халата” и вызван страхом пациента перед заболеванием или перед доктором. Кроме измерения артериального давления врач обычно проверяет изменения со стороны других органов, особенно если показатели давления находятся на уровне высоких цифр.

Если показатели давления у взрослого не превышают 140/90 мм. рт. ст., то повторное измерение обычно проводят не раньше, чем через год. У пациентов, чье давление находится в пределах от 140/90 до 160/100, проводят повторное измерение через небольшой промежуток времени для подтверждения диагноза.

Высокое диастолическое (нижнее) давление, например 110 или 115 мм.рт.ст., свидетельствует о необходимости немедленной терапии.

АГ является одним из наиболее распространенных заболеваний. В развитых странах повышенное давление имеют 10% взрослого населения и около 60% лиц старше 65 лет. К сожалению, не более 30% этих людей знают о своей болезни, регулярно получают терапию и выполняют рекомендации врача. В отличие от ряда заболеваний, которыми можно “переболеть”, гипертония, как правило – это хроническое пожизненное состояние.

Артериальная гипертония чаще всего носит первичный характер и является симптомом гипертонической болезни. Реже повышенное артериальное давление вторично и является признаком заболеваний различных органов (почек, сосудов и др.). Каждое из этих заболеваний нуждается в специальном лечении, вот почему любое повышение артериального давления требует консультации врача-кардиолога.

У пожилых людей иногда встречается особый вид гипертонии, так называемая “изолированная систолическая гипертония”. При этом показатели систолического давления равны или превышают 140 мм.рт.ст., а показатели диастолического давления остаются ниже 90 мм.рт.ст. Такой вид гипертонии является опасным фактором риска в развитии инсультов и сердечной недостаточности. Нередко пациенты обращаются за помощью лишь тогда, когда диастолическое давление по их мнению становиться слишком низким – 50-60 мм рт. ст. Иногда это может быть признаком порока сердца, но чаще – это связано с возрастными изменениями сосудистой стенки, и очень важно найти препараты, которые сократят разрыв между цифрами систолического и диастолического давления, что в свою очередь уменьшает риск развития инсульта и сердечной недостаточности.

В тех случаях, когда режимные и диетические мероприятия не позволяют адекватно контролировать артериальное давление дополнительно (а не вместо) назначаются лекарственные препараты. На сегодня их перечень достаточно внушителен. Часто, при обращении пациента за помощью с жалобами на наличие высокого давления несмотря на прием назначенных препаратов, можно видеть, что препараты выбраны грамотно, подходят пациенту для длительного приема, а вот дозы их неадекватны. В кардиологии существует понятие эффективной дозы – то есть такой, при которой можно рассчитывать на проявление нужного эффекта. А если принимать этот же препарат половинками или четверушками, да еще не 2, а один раз в сутки, а часто даже не каждый день – то ни о каком гипотензивном, а тем более лечебном действии препарата, говорить не приходится. Назначая один или несколько препаратов, кардиолог учитывает уровень артериального давления, тяжесть течения АГ, индивидуальный суточный профиль артериального давления, основные факторы риска или причины развития артериальной гипертензии, степень выраженности поражений органов мишеней, наличие сопутствующих заболеваний, взаимодействие препаратов между собой и с другими принимаемыми лекарствами, возможность развития побочных эффектов. Поэтому абсолютно недопустимо для пациента менять назначения врача, дозы препаратов, кратность приема, отменять самостоятельно тот или иной препарат. Если же при приеме назначенной комбинации гипотензивных препаратов пациент отмечает возникновение каких либо побочных эффектов, давление не снижается или, наоборот, снижается чрезмерно, необходимо обсудить это с лечащим врачом, который, разобравшись в причинах, скорректирует ваши назначения.

Роль пациента в лечении артериальной гипертензии нельзя недооценивать. От того, насколько он готов, в соответствии с рекомендациями врача, активно и последовательно бороться и, по возможности, устранять имеющиеся у него факторы риска, во многом зависит эффективность лечебных мероприятий. Бороться с факторами риска – это означает отказаться от курения, ограничить употребление алкоголя, регулярно принимать рекомендованные препараты и контролировать их влияние на артериальное давление, внося измерения в специальный дневник.

О эффективном контроле над артериальным давлением следует говорить в том случае, если в результате модификации стиля жизни, устранения факторов риска и вредных привычек или приема антигипертензивных препаратов удается поддерживать уровень давления ниже 140/90 мм рт. ст, а для пациентов с сахарным диабетом по возможности ниже 130/80 мм рт. ст. Достижение целевого уровня артериального давления способствует снижению относительного риска развития фатальных и нефатальных состояний / заболеваний, в сравнении с пациентами, которые не лечатся или принимают неэффективные комбинации. Каждому пациенту с гипертонией необходимо снизить избыточный вес, вести активный образ жизни, отказаться от курения, ограничить употребление алкоголя (10 – 20 г для женщин, 20 – 30 для мужчин в пересчете на чистый этанол), регулярно принимать рекомендованные препараты и контролировать их влияние на артериальное давление, вносить данные измерения артериального давления и иную необходимую врачу информацию в специальный дневник самоконтроля АД.

Если же значения артериального давления превышают указанный уровень, то следует обсудить с врачом возможные причины недостаточной эффективности проводимого лечения. Среди них:

  • Не выявлена причина повышения артериального давления
  • Несоблюдение рекомендаций по модификации образа жизни
  • Нерегулярный прием гипотензивных препаратов
  • Неадекватная гипотензивная терапия

Как показывает практика, при доверии пациента к своему лечащему врачу, при грамотном взаимодействии врача и пациента, в большинстве случаев удается контролировать это грозное заболевание.

А что, если Вы уже принимаете 3 или больше препаратов, а давление так и не стабилизировалось на целевом уровне? Подобная форма гипертонии относится к резистентной.

Резистентная АГ – это состояние, при котором показатели артериального давления остаются выше целевого уровня, несмотря на прием комбинации трех и более антигипертензивных препаратов. Неконтролируемая АГ не является синонимом резистентной АГ. Неконтролируемая АГ вызвана недостаточным вторичным контролем уровня АД в связи с несоблюдением режима лечения или истинной резистентностью к терапии. Критерием рефрактерности артериальной гипертонии является снижение систолического артериального давления менее чем на 15% и диастолического артериального давления менее чем на 10% от исходного уровня на фоне рациональной терапии с использованием адекватных доз трех и более антигипертензивных препаратов.

Отсутствие адекватного контроля артериального давления более чем у 2/3 пациентов обусловлено несоблюдением режима лечения – псевдорефрактерностью. Другая наиболее распространенная и легко устранимая причина этого явления – избыточное потребление поваренной соли. К причинам, с которыми справиться значительно сложнее, можно отнести ожирение, злоупотребление алкоголем, применение некоторых лекарственных препаратов, нарушения дыхания и его остановки во время сна, болезни почек.

Выделяют следующие факторы, связанные с повышенным риском развития резистентной гипертонии – это: пожилой возраст, высокое начальное АД, ожирение, чрезмерное употребление поваренной соли, хронические заболевания почек, сахарный диабет , гипертрофия левого желудочка, женский пол. Причиной истинной рефрактерности при АГ бывает перегрузка объемом, связанная с неадекватным приемом мочегонных препаратов.

Каков же выход?

Обычно в случае резистентной (рефрактерной) гипертонии врачи продолжают увеличивать дозы принимаемых пациентом препаратов до максимально переносимых или добавляют последовательно четвертый, пятый, иногда и шестой препарат из других групп. Пациенты реагируют на это по-разному. Многие перестают доверять врачу, некоторые отказываются от приема препаратов совсем, потому что не отмечают никакой разницы между давлением на фоне приема горстей препаратов, и без них.

Конечно же, это решение ошибочно в корне. Для того чтобы избежать прогрессирующего поражения органов-мишеней и грозных осложнений в будущем, продолжать прием препаратов необходимо даже в случае, если достичь целевого уровня АД не удается. Но, никто не будет отрицать, использование многокомпонентной комбинации препаратов значительно увеличивает риск развития побочных эффектов и непредсказуемых реакций взаимодействия препаратов между собой.

Что современная медицина может предложить в этом случае? Оказывается, есть выход.

В скором времени в нашей клинике мы будем иметь возможность предложить нехирургический метод коррекции АД путем денервации почечных артерий. Новая процедура, катетерная почечная денервация почечных артерий, помогает контролировать высокое кровяное давление путем деструкции части нервных волокон, расположенных в стенке почечных артерий.

Как нередко бывает, идея денервации не нова, это хорошо забытое старое. Хирургам давно было известно, что иссечение симпатических нервных волокон, ответственных за поддержание артериального давления, приводило к снижению артериального давления. Но процедуру нельзя было применять для лечения АГ, так как она сопровождалась высокой операционной смертностью и такими долгосрочными осложнениями как тяжелая гипотония при переходе в вертикальное положение, вплоть до потерь сознания, нарушений функции кишечника и тазовых органов. Но так бывает потому, что полностью выключается симпатическая стимуляция почек и других органов, что приводит к дисбалансу нервной регуляции. Поскольку симпатические нервные волокна, иннервирующие почку, проходят непосредственно в стенке главной почечной артерии и прилежат к ней, то с помощью катетерной радиочастотной абляции (РЧА) прицельное разрушение волокон в почечных артериях не приведет к нарушению иннервации органов брюшной полости и нижних конечностей. Кроме того, разрушая лишь небольшую часть нервных окончаний в почечных артериях, почки не лишаются нервной регуляции. ПРИЧИНА РЕЗИСТЕНТНОЙ ГИПЕРТОНИИ В ИЗБЫТОЧНОЙ СИМПАТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ПОЧЕК. А катетерная РЧА позволяет устранить эту избыточную активность. ГИПЕРТОНИЯ СТАНОВИТЬСЯ УПРАВЛЯЕМОЙ.

Введение этой процедуры в нашу практику базируется на исследовании, опубликованном в знаменитом журнале Lancet, которое показало безопасность и эффективность методики, позволяющей достигнуть стойкого снижения артериального давления до 30 мм. рт. ст. от исходного уровня.

Для подобного лечения используется радиочастотный катетер фирмы Ардиан, который вводится через прокол в бедренной артерии. Далее катетер проводится под рентгеновским контролем в почечную артерию. Через кончик катетера радиочастотная энергия дозировано подается по окружности в 4-5 точках почечных артерий. Процедура занимает около 40 мин, после чего катетер удаляется. Длительность пребывания пациента в стационаре составляет 24 ч. Условием для проведения процедуры является нормальная функция почек. Но самое поразительное в процедуре то, что со временем лечебный эффект не только не уменьшается, а наоборот, артериальное давление у большинства плавно и стойко нормализуется.

В настоящее время почечную денервацию применяют только у пациентов с резистентной гипертензией. Это должно привести, примерно, к 50-процентному снижению числа осложнений и смертности, связанных с АГ. Это не означает, что препараты больше не нужны. Пациентам все равно, скорее всего, придется принимать лекарства от высокого давления, но количество препаратов для поддержания артериального давления на целевом уровне, значительно снизится.

Каковы побочные эффекты метода РЧА почечных артерий?

На сегодняшний день во всем мире не отмечено никаких серьезных осложнений катетерной почечной денервации. Процедура сопровождалась умеренной болью в животе, которая была купирована внутривенным введением анальгетиков и седативных средств. Только у одного больного отмечено повреждение почечной артерии катетером до РЧА, устраненная имплантацией стента. Наиболее распространенным осложнением у незначительного числа пациентов была болезненность и припухлость в области паха. Ухудшения функции почек не отмечено.

Кому необходимо проводить почечную денервацию?

  • Стоимость: 250 000 руб.
  • Продолжительность: 20-30 минут
  • Госпитализация: 1 день в стационаре

Даннное вмешательство показано пациентам с резистентной АГ, т.е. при стойком повышении систолическоого (верхнего) артериального давления выше, чем 160 мм рт. ст., несмотря на применение 3 и более антигипертензивных препаратов, включая диуретик. Это особенно показано при плохой переносимости комбинации препаратов или при наличии побочных эффектов. При этом пациенты должны быть предварительно обследованы, у них должны быть надежно исключены возможные вторичные причины артериальной гипертензии (например, заболевания надпочечников). На предварительном этапе обязательно проведение компьютерной томографии почечных артерий для уточнения анатомических особенностей сосудов.

Если у вас повышено артериальное давление – обращайтесь к кардиологам нашего центра. Вам обязательно помогут.

Бета-адреноблокаторы – показания, виды и возможные побочные эффекты

” data-image-caption=”” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2021/01/beta-adrenoblokatory-pokazanija-vidy-i-vozmozhnye-pobochnye-jeffekty-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2021/01/beta-adrenoblokatory-pokazanija-vidy-i-vozmozhnye-pobochnye-jeffekty.jpg” title=”Бета-адреноблокаторы – показания, виды и возможные побочные эффекты”>

Александр Попандопуло, студент медицинского института УЛГУ. Редактор А. Герасимова

  • Запись опубликована: 27.01.2021
  • Время чтения: 1 mins read

Β-адреноблокаторы, также известные как бета-блокаторы или бета-симпатолитики, – одни из наиболее часто используемых препаратов в кардиологии.

Их назначают не только при лечении аритмий сердца, но и при лечении гипертонии, ишемической болезни сердца, глаукомы и многих других заболеваний.

Бета-адреноблокаторы были изобретены более 50 лет назад, но их популярность не снижается. Но безопасны ли такие лекарства? Как их использовать? Что о них нужно знать?

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Действие бета-адреноблокаторов основано на подавлении симпатической системы. Именно эта система благодаря своей активности, такой как, например, ускорение дыхания, сокращение и расширение кровеносных сосудов, ускорение сердечного ритма, замедление перистальтики и т. д., мобилизует тело и помогает пережить стрессовые ситуации.

  • Рецепторы β1 находятся в основном в сердце, и их активация связана с увеличением силы и скорости сокращений сердечной мышцы и увеличением секреции ренина.
  • Рецепторы β2 расположены в основном в гладких мышцах (бронхи, желудочно-кишечный тракт, кровеносные сосуды), и их стимуляция вызывает расслабление этих мышц.
  • Рецепторы β3 присутствуют в клетках жировой ткани, желчном пузыре и кишечнике, и их стимуляция усиливает липолиз и вызывает расслабление кишечника и желчного пузыря.

Бета-адреноблокаторы связываются с бета-рецепторами, предотвращая таким образом комбинацию стимулирующих веществ. Процесс подавляет эффект, вызываемый активацией рецепторов.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Таким образом препарат:

  • снижает сердечный выброс и частоту сердечных сокращений;
  • подавляет секрецию ренина, что снижает артериальное давление;
  • может вызвать снижение периферического сопротивления кровеносных сосудов и расширение сосудов, что еще больше снижает кровяное давление;
  • снижает внутриглазное давление;
  • вызывает сокращение гладкой мускулатуры внутренних органов.

Поколения бета-адреноблокаторов – препараты, применяемые в Европе

В зависимости от свойств бета-адреноблокаторы были разделены на три поколения:

  • Поколение I (неселективное) – блокирует рецепторы β1 и β2. В эту группу входят, среди прочего, пропранолол, соталол (SotaHEXAL, Biosotal), тимолол.
  • Поколение II (кардиоселективное) – они блокируют рецептор β1, расположенный в сердце, и, таким образом, их использование лишено многих побочных эффектов вне сердца. Препараты этой группы различаются по степени кардиоселективности, включают в себя, например. Бисопролол (Конкор, Sobycor), бетаксолол (Локрен), атенолол (Атенолол Санофи), ацебутолол (Sectral), метопролол (Metocard, Betaloc Zok, Beto ZK).
  • Поколение III (многофункциональные) – препараты из этой группы, помимо блокирования бета-рецепторов, также обладают сосудорасширяющим действием за счет других механизмов, таких как, например, блокирование адренорецептора α1, стимуляция рецептора β2 или стимуляция высвобождения оксида азота. Препараты третьего поколения включают в себя: небиволол (небилет, Ebivol), карведилол (Vivacor, карведилол-Ратиофарм).

Показания к применению бета-адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы в первую очередь связаны с кардиологическими заболеваниями, но также используются при других патологиях. Показания к применению бета-адреноблокаторов:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • сердечная недостаточность;
  • гипертония;
  • сердечная аритмия;
  • симптомы стресса;
  • сверхактивная щитовидная железа;
  • мигрени;
  • глаукома;
  • рефлекторные обмороки;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • тревожные расстройства;
  • воздержание от алкоголя.

Показания к применению бета-адреноблокаторов

Показания к применению бета-адреноблокаторов

Противопоказания к применению бета-адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы в первую очередь противопоказаны пациентам с астмой и атриовентрикулярной блокадой второй и третьей степени. Также они не должны применяться у пациентов с синусовой брадикардией, симптоматической гипотонией, тяжелой декомпенсированной сердечной недостаточностью и нарушением синоатриальной системы сердца.

Следует также соблюдать осторожность пациентам с риском развития диабета, поскольку неселективные бета-адреноблокаторы могут повышать риск его развития, особенно при комбинированной терапии с диуретиками.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы считаются безопасными при использовании по назначению врача. К сожалению, как и все фармакологические средства, даже бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты. Самые популярные из них:

  • желудочно-кишечные расстройства;
  • брадикардия;
  • гипотония;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • нарушение сна;
  • усталость;
  • головная боль;
  • депрессия;
  • ухудшение памяти;
  • помутнение зрения;
  • обострение течения бронхиальной астмы или провоцирование ее приступов.

Похожее

Вы должны авторизоваться чтобы опубликовать комментарий.

Ссылка на основную публикацию