Инструкция по применению к Моксарелу, показания и противопоказания, выбор аналогов

Моксарел ®

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

• Действующее вещество
• Аналоги по АТХ
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания препарата Моксарел
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения препарата Моксарел
• Срок годности препарата Моксарел
• Заказ в аптеках
• Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Таблетки, 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД .

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД .

Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ . Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. T_max — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение. T_1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Нарушение функции почек. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек ( Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 30 мл/мин) C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Во всех группах C_max моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания препарата Моксарел ®

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;

выраженные нарушения ритма сердца;

синдром слабости синусного узла;

AV-блокада II и III степени;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);

одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);

тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

период грудного вскармливания;

пациенты старше 75 лет;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены).

С осторожностью: нарушения функции почек ( Cl креатинина более 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); AV-блокада I степени; тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел ® отсутствуют.

Назначать препарат Моксарел ® беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01% (включая единичные случаи).

Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.

Со стороны ССС : нечасто — выраженное снижение АД , ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны ЖКТ : очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — тошнота, диарея, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Одновременное применение моксонидина с β-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом ФДВ отсутствует. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел ® составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД , головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД , тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфический антидот препарата не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетения дыхания. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Особые указания

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел ® приводит к повышению АД . Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел ® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед .

При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и препарата Моксарел ® сначала отменяют β-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД , ЧСС и регистрация ЭКГ . Прекращать прием препарата Моксарел ® следует постепенно.

Во время лечения препаратом Моксарел ® следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние препарата Моксарел ® на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, 10, 14, 15 или 30 шт. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 табл., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 табл., 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 табл. в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия.

Юридический адрес: 196135, Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Адрес производства: 1. 199106, Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27, лит. А.

2. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, 62, лит. А.

Адрес для направления претензий потребителей: 199106, Санкт-Петербург, В. О., 24-я линия, 27, лит. А.

Тел./факс: (812) 322-76-38.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Моксарел ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Моксарел ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению к Моксарелу, показания и противопоказания, выбор аналогов

Автор статьи: Марина Дмитриевна

Моксарел относится к препаратам, обладающим гипотензивным действием, что понижает артериальное давление. Цена на лекарство российского производителя варьируется в зависимости от расфасовки и дозировки и составляет:

• Упаковка из 14 таблеток по 0,2 мг стоит в пределах 100 рублей; а по 0,4 мг – 180 руб.
• Упаковка из 30 таблеток, по 0,2 мг стоит в пределах 190 рублей; а стоимость препарата по 0,4 мг – 320 руб.

Действующим элементом выступает моксонидин.

Препарат влияет на центральную нервную систему, но побочные действия выражены слабо.

Препарат в аптечной сети

Характеристика

Благодаря быстрому достижению гипотензивного эффекта препарат используется для устранения признаков повышения АД.

Моксарел относится к лекарственным средствам – агонистам имидазолиновых рецепторов, располагающихся в области продолговатого мозга. При их запуске в организме наблюдается ослабление симпатической части ВНС на стенки сосудов. Расслабление понижает АД.

При регулярном применении фармацевтического средства восстанавливается ЧСС и понижается производство адреналина, что нормализует деятельность ССС. Это предупреждает гипертрофические процессы в миокарде левого желудочка.

Еще одно преимущество Моксарела – положительное действие на углеводный обмен и понижение сахара в крови. При улучшении работы микроциркуляторного русла наблюдается положительная динамика в течении сахарной болезни.

При назначении Моксарела отмечается повышенная чувствительность мозговых структур к глюкозе, что повышает мыслительную и когнитивную деятельность. У людей с диагнозами “гломерулосклероз” и “фиброз” отмечается устойчивое замедление гибели нефронов, что улучшает прогноз.

Фармакологическое действие

Активный ингредиент относится к избирательным противникам имидазолинового межклеточного вещества. За счет их стимуляции происходит тоническая и рефлекторная регуляция симптоматической нервной структуры.

Активизация имидазолин-сенситивных клеток вызывает снижение периферической симпатической реактивности и артериального давления. Отличие Моксарела от других антигипертензивных веществ – в незначительном сродстве с альфа 2-адренорецепторами.

Активный элемент улучшает показатель сенситивности к инсулину у больных с лишней массой тела, пониженной восприимчивостью инсулинозависимых клеток к влиянию инсулина с последующим повреждением механизма метаболизма декстрозы и поступлением ее в клетки.

После перорального введения вещество всасывается из стенок органов ЖКТ. Показатель биодоступности равен 88%, время наступления максимальной насыщенности в плазме – 60 мин. Одновременный прием лекарства с продуктами питания не приводит к изменению фармакокинетических параметров.

Уровень взаимодействия с протеинами плазмы не высокий и составляет 7,2%. В процессе расщепления Моксарел образует неактивное производное. В течение суток через почки удаляется более 90% от исходного химпродукта, поступившего в организм.

Поскольку научного тестирования действия Моксарела на детский организм не проводилось, назначение его несовершеннолетним лицам запрещается. Элиминация моксонидина имеет существенную корреляцию в клиренсе креатинина.

У лиц с дисфункцией почек средней степени тяжести период полувыведения в 1,5-2 раз выше, чем у людей с нормальной жизнедеятельностью почек. У пациентов с тяжелой формой поражения мочевыделительной системы период полувыведения снижается в 3 раза.

Моксарел – это гипотензивный препарат с центральным механизмом действия. Активный компонент моксонидин стимулирует чувствительные к имидазолину рецепторы, локализующиеся в ростральном слое боковых желудочков мозга.

В результате такого воздействия снижается периферическая симпатическая активность, артериальное давление. Моксарел улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с инсулинорезистентностью, умеренной гипертонией, ожирением.

Связывание с плазменными протеинами составляет 7,2%. Метаболизм протекает в печени с формированием активного метаболита дегидрированный моксонидин. Период его полувыведения из организма составляет 5 часов. Более 90% моксонидина выводится почками.

Дозировка

Прием таблеток Моксарел не зависит от приема пищи, поэтому единственное указание – соблюдение дозировки.

Определяет дозировку врач в зависимости от сложности течения заболевания и принимаемых средств. Препарат прописывается в количестве 1 таблетка в сутки по 0,2 или 0,4 мг. Если при таком назначении терапевтического эффекта достигнуть не удалось, то врач увеличит дозировку препарата до 0,3 мг дважды в день.

Важно! Людям, у которых диагностирована терминальная стадия поражения почек, количество препарата в сутки не больше 0,2 мг.

Фармакокинетика

Абсорбация препарата после попадания в организм происходит в верхнем отделе ЖКТ. Его биодоступность достигает 88%. Самая большая концентрация достигается через 60 минут.

Фармакокинетика максонидина не зависит от поступления пищи. Соединение с белками крови достигает 7,2%. Главным метаболитом действующего вещества является дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Его фармакодинамическая активность при сопоставлении с обычным моксонидином равняется 10%.

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч. Через 24 ч. действующее вещество на 90% выводится организмом посредством почек и чуть меньше 1% препарата уходит посредством кишечника.

У людей с АГ отклонений фармакокинетики моксонидина не зафиксировано. Чего не скажешь о людях в пожилом возрасте, у которых на фоне замедления метаболизма или высокой биодоступности наблюдаются незначительные изменения показателей.

Так как 90% препарата выводится посредством почек, больным с установленным отклонением в их функциях дозу нужно подбирать, учитывая степень заболевания и состояние больного.

При процедуре гемодиализа происходит выведение небольшой части препарата.

Как действует медикамент

Артериальная гипертензия может быть первичной или вторичной. Вторичная АГ является следствием патологий органов и систем, которые участвуют в регуляции артериального давления. Первичная АГ является патологией, точные причины которой остаются неизвестными до сих пор.

Но медики могут с полной уверенностью сказать, что при гипертонической болезни (первичный тип) сужаются сосуды, в результате чего повышается кровяное давление на сосудистые стенки. Об АГ речь идет в случае, если показатели АД превышают отметку в 140 на 90 мм.рт.ст. В норме показатель должен быть 120 на 80 мм.рт.ст.

Полностью вылечить недуг, к сожалению, нельзя. Но добиться стойкой компенсации возможно. В этом отлично помогают гипотензивные центрального действия, в частности Моксарел. Изначально разберемся с составом таблеток:

• Действующее вещество – моксонидин.
• Пленочная оболочка состоит из таких компонентов, как железа оксид (красный или желтый), макрогол 4000, тальк, титана диоксид, гипромеллоза.
• Вспомогательные компоненты – целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон К30, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат.

Теперь нужно выяснить, как воздействует моксонидин на организм гипертоника. Вещество в стволовых структурах мозга стимулирует селективно имидазолинчувствительные рецепторы, которые принимают участие в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы. За счет стимуляции, снижается периферическая симптоматическая активность и артериальное давление.

Интересно, что Моксарел, в отличие от других гипотензивных медикаментов, обладает более низким сродством к альфа-2-адренорецептором. За счет этого, при употреблении таблеток у человека менее выражен седативный эффект.

Активный компонент лекарства также приводит к снижению сосудистого системного сопротивления, улучшает индекс чувствительность к инсулину

Это особенно важно для пациентов, у которых есть инсулинорезистентность или ожирение

1. Показатель связывания с белками плазмы составляет около 7,2%.
2. Абсолютная биодоступность – 88-90%.
3. Прием пищи не оказывает какого-либо влияния на фармакокинетику препарата.
4. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через час.
5. Моксонидин и метаболиты выводятся через кишечник и почки. Период полувыведения составляет около 2,5-5 часов.

Комбинирование

При одновременном использовании с другими препаратами можно получить и положительный, и отрицательный результат:

• При употреблении с другими антигипертензивными средствами можно добиться положительного эффекта. В этом случае наблюдается более быстрое понижение АД, но нужно учесть состояние больного, чтобы избежать гипотензии.
• Применение с бета-блокаторами может привести к замедлению ЧСС.
• При употреблении антидепрессантов назначение Моксарела нежелательно. Использование препарата с транквилизаторами, седативными средствами и этиловым спиртом повышает их действие.
• При назначении препарата одновременно с производными бензодиазепиа и лоразепама происходит усиление их эффективности, что провоцирует усиление мыслительных способностей у пациентов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Моксарела:

• трициклические антидепрессанты: снижают гипотензивный эффект препарата;
• другие лекарственные средства с гипотензивным действием: вызывают аддитивный эффект;
• транквилизаторы, этанол, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства: могут усиливать свое действие;
• бета-адреноблокаторы: вызывают усиление брадикардии, степени выраженности инотропного или дромотропного действия;
• производные бензодиазепина: могут усиливать свой седативный эффект;
• лекарственные средства, выделяющиеся путем канальцевой секреции: могут вступать во взаимодействие с моксонидином;
• моклобемид: не вызывает фармакодинамического взаимодействия с препаратом;
• лоразепам: возможно умеренное улучшение ослабленных когнитивных функций.

Побочные эффекты

Препарат оказывает селективное действие на имидазолиновые и альфа-адренергические рецепторы 1 типа, поэтому побочные эффекты имеют слабую выраженность у большинства пациентов. В большинстве случаев люди жалуются на приступы головной боли, замедление реакций и сухость в ротовой полости.

Как же реагирует организм на препарат:

• гипотензия,
• симптомы брадикардии.
• боли в области головы и приступы головокружения,
• склонность ко сну в дневное время,
• обморок,
• сухость в ротовой полости,
• диспепсия,
• подташнивание,
• рвотные позывы.
• бессонница,
• приступы нервозности,
• высыпания,
• зуд,
• отечность.
• болезненные ощущения в шейном отделе и спине,
• звон в ушах.

Внезапное головокружение

Передозировка препаратом

Употребление таблеток Моксонитекс в дозировках, превышающих максимально допустимые, может спровоцировать проявления следующих тревожных симптомов:

• Сильная головная боль;
• Снижение кровяного давления до критических цифр (гипотонический криз);
• Повышенная сонливость;
• Учащенное сердцебиение или же, напротив, брадикардия;
• Общая слабость, недомогание.

Лечение передозировки носит симптоматический характер и назначается доктором индивидуально. Часто для повышения давления и купирования гипотонического криза применяются препараты, относящиеся к фармакологической группе антагонистов альфа-адренорецепторов.

Противопоказания

Несмотря на то что Моксарел оказывает положительное воздействие при лечении АГ, у него есть строгие противопоказания, которые необходимо учитывать при назначении.

Центральная нервная система является проводником к стабилизации АД, поэтому основные ограничения связанны с ее деятельностью:

• высокая восприимчивость организма к действующему веществу и его компонентам;
• нарушение сердечного ритма;
• синдром ССУ;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• симптомы брадикардии;
• острая и ХСН;
• прием Моксарела с трициклическими антидепрессантами;
• почечная недостаточность;
• возраст до 18 лет и старше 75 лет;
• лактационный период;
• диагностированная непереносимость лактозы;
• дефицит лактазы,
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Слишком редкий пульс – ограничение к употреблению препарата

Указания к применению

Если назначен прием Моксарела и бета-адреноблокаторов в комплексе, то при их отмене необходимо придерживаться схемы: сначала убирают бета-адреноблокаторы из каждодневного приема, и только спустя несколько дней можно отказаться от Моксарела.

Резкую отмену препарата врачи не рекомендуют, хотя научных подтверждений, что быстрое прекращение приема может спровоцировать повышение АД, нет. Но лучше перестраховаться, чем лечить последствия спешки. Поэтому врачи рекомендуют отводить на полную отмену около двух недель с постепенным понижением дозировки.

Беременность и лактация

Научных заключений, готовых подтвердить безвредность препарата для женщин в период вынашивания малыша, нет, поэтому врачи не берут на себя такую ответственность, и подбирают безопасные медикаменты.

А вот во время кормления грудью от употребления препарата стоит отказаться, так как действующее вещество способно попадать к ребенку через грудное молоко.

В период вынашивания малыша лучше отказаться от препарата

Аналоги

Среди популярных заменителей препарата Моксарел можно выделить несколько:

• Моксогамма.
• Моксонидин.
• Моксонидин канон.
• Моксонитекс.
• Тензотран.
• Физиотенз.

Кроме моксонидина в группе стимуляторов центральных имидазолиновых рецепторов находится рилменидин. Он зарекомендовал себя как эффективный препарат, оказывающий положительное влияние при различной степени АГ. Не оказывает влияние на сокращение сердечной мышцы и не урежает пульс.

Заменители Моксонитекса

На современном фармацевтическом рынке можно найти и приобрести следующие аналоги Моксонитекса:

• Физиотенс;
• Моксонидин канон;
• Тензортан;
• Моксонидин;
• Моксарел;
• Моксонидин-С3.

Многие из перечисленных выше препаратов не являются полными аналогами Моксонитекса. По этой причине, если возникает необходимость в подборе заменителя, необходимо проконсультироваться на эту тему с квалифицированным специалистом! Доктор поможет выбрать оптимальный вариант, подобрать нужную дозировку.

Моксонитекс — эффективный препарат при гипертонии, способствующий понижению артериального давления. Может применяться как для комплексного лечения гипертонической болезни, так и периодически.

Отзывы

Большинство тестируемых больных отзываются о препарате как об эффективном средстве при повышенном давлении. Хорошая переносимость и слабо выраженные побочные действия играют большую роль. При регулярном приеме препарата в терапевтических дозах у пожилых людей отмечались заметные улучшения когнитивных и мыслительных способностей.

Немаловажным фактом является цена, если сравнивать с аналогами иностранного производства, то отечественный препарат – в разы дешевле.

Более подробно о действующем веществе, механизме его воздействия на организм можно узнать из видео:

Обзор современных препаратов от гипертонии:

От чего помогает Моксонитекс

Медицинские специалисты рекомендуют пациентам принимать Моксонитекс при давлении в случае наличия следующих клинических показаний:

• Артериальная гипертензия;
• Гипертоническая болезнь;
• Осложнения сердечно-сосудистого характера, возникающие на фоне повышенного кровяного давления.

Поскольку препарат хорошо и быстро помогает от давления, его могут назначать с целью предупреждения, купирования гипертонического криза, а также ускоренного восстановления и профилактики возможных осложнений, после перенесенного приступа.

Моксарел ® (Moxarel)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Моксарел ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29.6 мг, повидон К-30 – 2 мг, кроскармеллоза натрия – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав пленочной оболочки: [гипромеллоза – 1.8 мг, тальк – 0.6 мг, титана диоксид – 0.31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0.27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0.02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 10.33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%, железа оксид желтый (железа оксид) 0.67%] – 3 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом – уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α 2 -адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения C max – около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина – дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

Т 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Моксарел – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

Дозировка 0,3 мг
Активное вещество:
моксонидин – 0,30 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат – 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29,70 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,00 мг, повидон К-30 – 2,00 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг.
Пленочная оболочка:
[гипромеллоза – 1,80 мг, тальк – 0,60 мг, титана диоксид – 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,27 мг, железа оксид красный (железа оксид) – 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид красный (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.

Дозировка 0,4 мг
Активное вещество:
моксонидин – 0,40 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат – 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29,60 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,00 мг, повидон К-30 – 2,00 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг.
Пленочная оболочка:
[гипромеллоза – 1,80 мг, тальк – 0,60 мг, титана диоксид – 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) -0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.

Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг), розового цвета (дозировка 0,3 мг) или желтого цвета (дозировка 0,4 мг).
На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ: С02АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации – около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т½) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T½ в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;
• выраженные нарушения ритма сердца;
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин);
• острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
• одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;
• возраст старше 75 лет;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);
• период грудного вскармливания;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

• нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• тяжелые заболевания коронарных сосудов;
• тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен);
• хроническая сердечная недостаточность.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие
Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01% (включая единичные случаи).
Со стороны центральной нервной системы:
часто – головная боль, головокружение (вертиго), сонливость;
нечасто – обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта;
часто – тошнота, диарея, рвота, диспепсия.
Со стороны колеи и подкожных тканей:
часто – кожная сыпь, зуд;
нечасто – ангионевротический отек.
Нарушения психики:
часто – бессонница;
нечасто – нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто – звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканы:
часто – боль в спине;
нечасто – боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто – астения;
нечасто – периферические отеки.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Одновременное применение моксонидина с бета-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия. При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Моксарел ® на способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Моксарел, 0.2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт.

Инструкция на Моксарел 0.2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 0,2 мг

Активное вещество: моксонидин – 0,20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29,80 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,00 мг,
повидон К-30 – 2,00 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг.

Пленочная оболочка: [гипромеллоза – 1,80 мг, тальк – 0,60 мг, титана диоксид – 0,33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] – 3,00 мг.

Дозировка 0,3 мг

Активное вещество: моксонидин – 0,30 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29,70 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,00 мг,
повидон К-30 – 2,00 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг.

Пленочная оболочка: [гипромеллоза – 1,80 мг, тальк – 0,60 мг, титана диоксид – 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,27 мг, железа оксид красный (железа оксид) – 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид красный (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.

Дозировка 0,4 мг

Активное вещество: моксонидин – 0,40 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 64,00 мг, целлюлоза
микрокристаллическая – 29,60 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,00 мг,
повидон К-30 – 2,00 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг.

Пленочная оболочка: [гипромеллоза – 1,80 мг, тальк – 0,60 мг, титана диоксид – 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг), розового цвета (дозировка 0,3 мг) или желтого цвета (дозировка 0,4 мг).

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α₁-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации – около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т_1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа

Моксарел : инструкция по применению

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 0,2 мг
Активное вещество:
моксонидин – 0,20 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат – 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29,80 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,00 мг, повидон К-30 – 2,00 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг.
Пленочная оболочка:
[гипромеллоза – 1,80 мг, тальк – 0,60 мг, титана диоксид – 0,33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] – 3,00 мг.

Дозировка 0,3 мг
Активное вещество:
моксонидин – 0,30 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат – 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29,70 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,00 мг, повидон К-30 – 2,00 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг.
Пленочная оболочка:
[гипромеллоза – 1,80 мг, тальк – 0,60 мг, титана диоксид – 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,27 мг, железа оксид красный (железа оксид) – 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид красный (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.

Дозировка 0,4 мг
Активное вещество:
моксонидин – 0,40 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат – 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29,60 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,00 мг, повидон К-30 – 2,00 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг.
Пленочная оболочка:
[гипромеллоза – 1,80 мг, тальк – 0,60 мг, титана диоксид – 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) -0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг), розового цвета (дозировка 0,3 мг) или желтого цвета (дозировка 0,4 мг).
На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия.

Фармакологические свойства

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ? 1-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации – около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т?) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т? приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T? в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т? соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;
• выраженные нарушения ритма сердца;
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин);
• острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
• одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;
• возраст старше 75 лет;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);
• период грудного вскармливания;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

• нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• тяжелые заболевания коронарных сосудов;
• тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен);
• хроническая сердечная недостаточность.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел® отсутствуют. Назначать Моксарел” беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел® составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01% (включая единичные случаи).
Со стороны центральной нервной системы:
часто – головная боль, головокружение (вертиго), сонливость;
нечасто – обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта;
часто – тошнота, диарея, рвота, диспепсия.
Со стороны колеи и подкожных тканей:
часто – кожная сыпь, зуд;
нечасто – ангионевротический отек.
Нарушения психики:
часто – бессонница;
нечасто – нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто – звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканы:
часто – боль в спине;
нечасто – боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто – астения;
нечасто – периферические отеки.

Передозировка

Симптомы
Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение
Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления объема циркулирующей крови и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Одновременное применение моксонидина с бета-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия. При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции

Особые указания

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел® сначала отменяют бета-адреноблокаторы, и лишь через несколько дней моксонидин.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация электрокардиографии (ЭКГ). Прекращать прием препарата Моксарел® следует постепенно.
Во время лечения препаратом Моксарел следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Моксарел® на способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг.
10, 14, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или
2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Моксарел

Моксарел, инструкция по применению

Антигипертензивное средство, которое оказывает влияние на сосудистую систему. Механизм действия направлен на снижение периферической активности и артериального давления. Эффективность препарата была подтверждена клиническими исследованиями, проводимыми в различных условиях.

Производитель

Производителем препарата Моксарел является фармацевтическая компания ЗАО «Вертекс». Юридический адрес: 196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Претензии от потребителей принимаются по адресу: 199106, г. Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27, л.

Страна происхождения

Группа препаратов

Медикамент относится к антигипертензивным препаратам и является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов.

Действующее вещество

Действующее вещество — моксонидин, лат. название moxonidine.

Формы выпуска

Выпускается в двух видах:

• белые таблетки круглой формы, выпуклые с обеих сторон и покрытые кишечнорастворимой оболочкой (200 мкг);
• желтые таблетки круглой формы, выпуклые с обеих сторон и покрытые кишечнорастворимой оболочкой (400 мкг).

Упаковка

Таблетки фасуются в ячейковые контурные упаковки по 10, 15 или 30 шт. в каждую. Упаковки помещаются в пачки из картона. В каждой пачке имеется инструкция по применению.

Состав

В одной таблетке дозировкой 200 (400) мкг содержатся активные вещества: моксонидин — 200 (400) мкг; вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы — 64 (64) мг, повидон (к-30) — 2 (2) мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,8 (29,6) мг, натрия кроскармеллоза — 2 (2) мг, стеарат магния — 1 (1) мг, диоксид кремния коллоидный — 1 (1) мг.

В состав оболочки входит: гипромеллоза — 1,8 (1,8) мг, тальк — 0,6 (0,6) мг, диоксид титана — 0,33 (0,31) мг, полиэтиленгликоль 4К — 0,27 (0,27) мг.

Дозировка

В качестве начальной дозы назначается 200 мкг в день. Максимальная разовая и суточная доза составляет 400 и 600 мкг соответственно.

Режим дозирования определяется индивидуально на основе клинических показателей пациента.

Пациентам с печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Начальная суточная доза у пациентов с почечной недостаточностью не должна превышать 200 мкг. В случае хорошей переносимости и отсутствия побочных эффектов суточная доза может быть увеличена до 400 и 300 мкг при умеренной и тяжелой почечной недостаточности соответственно.

Пациентам на гемодиализе назначается 200 мкг в день. При сохранении оптимальных показателей состояния доза может быть увеличена до 400 мкг в день.

Показания к применению

Назначается пациентам при артериальной гипертензии.

Передозировка

Имеются случаи передозировки без летального исхода с применением 19,6 мг единоразово.

В качестве симптомов превышения применяемой дозы над рекомендуемой выделяют:

• головную боль;
• сонливость;
• седативный эффект;
• головокружение;
• резкое снижение АД;
• астению;
• утомляемость;
• брадикардию;
• рвоту;
• боль в животе;
• сухость во рту;
• проблемы с дыханием;
• подавление сознания;
• тахикардию;
• гипергликемию.

Антидота не существует. В случае передозировки проводится симптоматическое лечение. В острых случаях требуется проводить тщательный контроль сознания и дыхательной функции пациента.

Противопоказания

Производителем противопоказано использование лекарственного средства в лечебных целях, если у пациента имеется:

• СССУ;
• брадикардия с ЧСС менее 50 уд/мин;
• тяжелая почечная недостаточность;
• период кормления грудью;
• гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• AV-блокада II и III степени;
• сердечная недостаточность;
• возраст младше 18 лет;
• непереносимость лактозы;
• дефицит лактазы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Повышенная осторожность требуется в следующих случаях:

• AV-блокада I степени;
• заболевания коронарных артерий;
• эпилепсия;
• депрессия;
• болезнь Паркинсона;
• заболевания периферических сосудов;
• печеночная недостаточность;
• глаукома;
• беременность;
• почечная недостаточность в умеренной форме.

Побочные действия

В некоторых случаях на фоне слабой переносимости лекарства могут наблюдаться следующие реакции:

• головная боль;
• сонливость;
• обморок;
• головокружение;
• нарушение сна;
• возбудимость;
• резкое снижение АД;
• брадикардия;
• ортостатическая гипотензия;
• звон в ушах;
• сухость во рту;
• диарея;
• тошнота;
• диспепсия;
• рвота;
• высыпания на коже;
• зуд;
• отек;
• боли в области спины;
• боли в области шеи;
• астения.

Наиболее часто побочные эффекты проявляются на начальном этапе терапии с постепенным снижением выраженности.

Способ применения

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Время приема не оказывает влияния на свойства препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования по применению препарата у беременных женщин проведены не были. Назначать лекарственное средство следует в случае оптимального соотношения показателей пользы для матери и возможного вреда для плода.

Препарат обладает способностью проникать в грудное молоко, в связи с этим в период лактации следует прекратить кормление грудью или отказаться от лечения.

Фармакологическое действие

Moxonidine относится к антигипертензивным веществам с центральным механизмом воздействия, который заключается в стимулировании стволовой структуры мозга, а именно имидазолин-чувствительных рецепторов, принимающих активное участие в регулировании рефлекторной и тонической функции нервной системы. Такое действие приводит к снижению периферической активности и артериального давления.

В отличие от других антигипертензивных веществ, моксонидин с меньшей вероятностью оказывает влияние на развитие седативного эффекта или сухости слизистой оболочки. Это объясняется слабой схожестью с α2-адренорецепторами.

Моксарел уменьшает системное сосудистое сопротивление и снижает артериальное давление.

Эффективность препарата была доказана несколькими исследованиями с использованием плацебо.

В результате исследований было выявлено, что комбинация антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином более эффективно снижает ГЛЖ в сравнении с комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.

Применение лекарства Моксарел снижает индекс чувствительности к инсулину на 20%.

Синонимы

В аптеках встречаются аналоги, имеющие схожий состав и фармакологические свойства, в их число входят следующие препараты:

• Физиотенз;
• Моксонитекс;
• Тензотран;
• Моксинидин-С3;
• Моксинидин Канон;
• Моксинидин.

Перед приобретением и использованием заменителя следует изучить его описание и инструкцию на предмет показаний и противопоказаний, которые могут отличаться.

Фармакокинетика

Обладает быстрой абсорбцией с высоким уровнем всасываемости из ЖКТ. Биодоступность равна 85–90%. Эффект первого прохождения через печень отсутствует. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. после приема. Фармакокинетические свойства не подвержены зависимости от приема пищи.

Связывается с транспортными елками в объеме 7,2%.

Метаболизируется с образованием дегидрированного моксонидина, активность которого равна 10% от первичной формы.

Период полувыведения начальной формы действующего вещества и его метаболита составляет 2,5 и 5 ч. соответственно. Выводится через почки в объеме 90% за 24 ч.

У пациентов в пожилом возрасте отмечается незначительное повышение биодоступности и снижение скорости метаболизма.

Исследования применения Моксарела у возрастной категории младше 18 лет не проводились.

Почечная недостаточность оказывает влияние на концентрацию вещества в плазме крови и период его выведения. В сравнении с пациентами с нормальной функцией почек отмечается:

• при умеренной почечной недостаточности увеличение Css и T12 в 1,5 и 2 раза;
• при тяжелой почечной недостаточности увеличение Css и T12 в 3 раза;
• при терминальной почечной недостаточности увеличение Css и T12 в 6 и 4 раза.

Взаимодействие с другими препаратами

Отмечается аддитивный эффект при совмещении Моксарела с другими гипотензивными препаратами.

Трициклические антидепрессанты снижают эффективность моксонидина, также отмечается и обратный эффект усиления действия антидепрессантов под действием моксонидина.

Усиливает действие снотворных, транквилизаторов и этанола.

У пациентов, принимающих лоразепам, отмечается улучшение когнитивной функции при совмещении с моксонидином.

Усиливает седативный эффект у производных бензодиазепина.

Возможно взаимодействие с препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Лекарственная форма

Имеет твердую дозированную форму в виде таблеток для приема внутрь.

Условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей. Температура хранения — не выше 25 °С.

Срок годности

При соблюдении правил хранения, указанных в инструкции, срок годности составляет 3 года. После истечения данного срока применению не подлежит.

Особые условия

Во время лечения Моксарелом вероятно развитие AV-блокады у пациентов, предрасположенных к этому.

Не рекомендуется останавливать лечение резко. Следует придерживаться постепенного снижения дозы в течение двух недель.

При возникновении необходимости отмены совместно применяемых бета-адреноблокаторов и моксонидина следует начать с бета-адреноблокаторов, а затем отменить моксонидин.

Пациентам в пожилом возрасте следует начинать терапию с минимальных доз. Данная возрастная категория наиболее подвержена развитию сердечно-сосудистых осложнений.

Рекомендуется во время лечения проводить регулярный мониторинг АД, ЧСС и ЭКГ.

Не допускается прием алкоголя в период лечения.

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, принимая во внимания возможное головокружение, сонливость, спутанность сознания и другие побочные эффекты.

Условия отпуска из аптек

На территории России Моксарел в аптеке отпускается по рецепту.