Инструкция по применению к Обзидану, правильный расчет дозировки препарата

Описание препарата ОБЗИДАН (OBSIDAN)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 40 мг: 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 001949 от 21.10.2005 – Аннулированное

Таблетки	1 таб.
пропранолола гидрохлорид	40 мг

20 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

р-р д/инъекц. 5 мг/5 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 001858 от 21.10.2005 – Аннулированное

Раствор для инъекций	1 мл	1 амп.
пропранолола гидрохлорид	1 мг	5 мг

5 мл – ампулы темного стекла (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда – за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β 2 -адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Обзидан

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: пропранолола гидрохлорид 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 48,10 мг, крахмал картофельный 41,90 мг, тальк 11,70 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 3,80 мг, желатин 2,3 мг, магния стеарат 1,60 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг.

Описание

Белые, круглые таблетки со скошенными краями. На одной стороне таблетки – риска, по одну сторону риски выдавлено “4”, по другую “0”. Другая сторона таблетки – гладкая.

Фармакодинамика

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительностью барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недель курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда – за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90-95%. Объем распределения – 3 -5 л/кг. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения – 3-5 часа, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 часов. Выводится почками – 90%, в неизмененном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД – более 100 мм рт.ст.), эссенциальный тремор, мигрень (профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-IIIстепени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление – менее 100 мм рт.ст.), кардиогеный шок, отек легких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферичеких сосудов (осложненные гангреной, «перемежающейся хромотой» или болью в покое), сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами МАО, период лактации.

С осторожностью – печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии – внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 3 раза в сутки.
При нарушении функции печени и почек необходимо снижение дозы препарата.

При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.

Профилактика повторного инфаркта миокарда – терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 3 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно назначать 180-240 мг в сутки в разделенных дозах.

При гипертиреозе (вспомогательное средство) – 40 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 120-160 мг в сутки.

Предостережения, контроль терапии

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета адреноблокаторов.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед назначением Обзидана пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным – прием Обзидана возможен в течение нескольких лет.

Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке.
Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые 3-4 дня).

У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы крови (1 раз в 4-5 месяцев).

При тиреотоксикозе Обзидан может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие её симптомы, как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии – на фоне приема пероральных гипогликемических средств).

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Обзидана.

При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Прием во время беременности возможен только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности требуется тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-74 часов до родов препарат следует отменить.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.
На фоне лечения Обзиданом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.
Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и виниламидальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Со стороны нервной системы: редко – головная боль, бессонница, «кошмарные» сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных сахарным диабетом II типа).

Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, снижение потенции.

Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.

Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром «отмены».

Передозировка

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение артериального давления, аритмии, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости – внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально – бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивным средствами, а также этанолом.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.

Циметидин увеличивает биодоступность.

Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.

Амиодарон, верапамил и дилтиазем – усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления).

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).

Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; снижает действие антигистаминных лекарственных средств.

Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре 15 – 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Обзидан : инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит:
активное вещество: пропранолола гидрохлорид 40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 48,10 мг, крахмал картофельный 41,90 мг, тальк 11,70 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 3,80 мг, желатин 2,3 мг, магния стеарат 1,60 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1-и 25% бета2-адренорецепторы), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительностью барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недель курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда – за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема составляет 30-40% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме – увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90-95%. Объем распределения – 3 -5 л/кг. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения – 3-5 часа, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 часов. Выводится почками – 90%, в неизмененном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

к применению
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД – более 100 мм рт.ст.), эссенциальный тремор, мигрень (профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

– печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозировка

Внутрь, до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии – внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг.
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 3 раза в сутки.
При нарушении функции печени и почек необходимо снижение дозы препарата.
При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.
Профилактика повторного инфаркта миокарда – терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 3 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно назначать 180-240 мг в сутки в разделенных дозах.
При гипертиреозе (вспомогательное средство) – 40 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 120-160 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса.
Со стороны нервной системы: редко – головная боль, бессонница, «кошмарные» сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных сахарным диабетом II типа).
Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, снижение потенции.
Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.
Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром «отмены».

Передозировка

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение артериального давления, аритмии, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости – внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально – бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивным средствами, а также этанолом.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.
Циметидин увеличивает биодоступность.
Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.
Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Амиодарон, верапамил и дилтиазем – усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления).
Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).
Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; снижает действие антигистаминных лекарственных средств.
Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Обзидан, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения -ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), ЭКГ.
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев).
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Перед назначением Обзидана пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.
Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным – прием Обзидана возможен в течение нескольких лет.
Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке.
Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые 3-4 дня).
У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы крови (1 раз в 4-5 месяцев).
При тиреотоксикозе Обзидан может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие её симптомы, как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии – на фоне приема пероральных гипогликемических средств).
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Обзидана.
При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Прием во время беременности возможен только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности требуется тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-74 часов до родов препарат следует отменить.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.
На фоне лечения Обзиданом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.
Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления).
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и виниламидальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг. По 20 таблеток в блистеры из непрозрачной поливинилхлоридной или полипропиленовой пленки и лакированной алюминиевой фольги. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Обзидан в Самаре

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат производится фармакологической компанией Актавис Групп в Германии. Одна таблетка содержит 40 мг активного вещества (пропранолола). Лекарство расфасовано в блистерные пластины по 20 таблеток. Цена Обзидана может изменяться от 60 до 70 рублей.

Фармакологическое действие

Обзидан проявляет гипотензивные, антиаритмические, антиангинальные и утеротонизирующие свойства. Действующий компонент средства (пропранолол), ингибирует активность бета1 и бета2-адренорецепторов, стабилизирует функции мембран, предотвращает развитие эктопических аритмий, обусловленное подавлением возникновения эктопических очагов, а также предупреждает номотопные аритмии. Обзидан снижает частоту и силу сердечных сокращений и потребности сердечной мышцы в кислороде. Ингибирует ответ сосудистых рецепторов (барорецепторов дуги аорты) на снижение артериального давления. После перорального использования активно абсорбируется в пищеварительном тракте (90%) с биодоступностью около 30 – 40%. Этот показатель проявляет зависимость от употребления пищевых продуктов, печеночных функций и повышается при продолжительной терапии. Максимальная терапевтическая концентрация Обзидана накапливается в течение 60 – 90 минут. Действующий компонент активно связывается с белковыми соединениями плазмы (90 – 95%). Полупериод выведения средства составляет от 2 до 5 часов. Пропранолол обладает свойствам накопления в головном мозге, легочных тканях, сердце и почках, проникает через плаценту и в материнское молоко. Элиминация Обзидана происходит при помощи мочевыделительной системы.

Показания

Обзидан назначается для терапии при следующих показаниях: • при гипертонии; • при стенокардии (нестабильного типа, или стенокардии напряжения); • при несвоевременной деполяризации и сокращениях сердца или отдельных его камер (экстрасистолии); • при тахиаритмии мерцательного характера; • при тахикардии синусового типа (в частности при гиперфункции щитовидной железы); • при идиопатическом треморе; • для предотвращения приступов мигрени; • при наджелудочковой тахикардии; • для профилактической терапии инфаркта сердечной мышцы (при САД, превышающем 100 мм рт.ст.); • при развитии симпатоадреналовых проявлений, обусловленных диэнцефальным синдромом; • в комплексной терапии гиперфункции щитовидной железы при невозможности применения тиреостатических препаратов. Заказать Обзидан можно на нашем сайте.

Противопоказания

Обзидан запрещен к использованию: • при наличии гиперчувствительности к составу средства; • при нарушении атриовентрикулярной проводимости (блокаде 1 и 2 степени); • при замедлении или полном прекращении передачи импульса от синусового узла к предсердиям (синоаурикулярной блокаде); • при брадикардии синусового типа; • при артериальной гипотонии; • при хроническом или остром нарушении функциональной активности сердца неконтролируемого типа (сердечной недостаточности 1б – 3 степени); • при инфаркте сердечной мышцы (острое течение); • при кардиогенном шоке; • при вариантной стенокардии; • при отеке легких; • при дисфункции синусового узла; • при рините вазомоторного типа; • при увеличении сердца (кардиомегалии) при отсутствии симптомов нарушения сердечной деятельности); • при диабетическом заболевании; • при метаболическом ацидозе; • при патологиях периферических сосудов оклюзионного типа, сопровождающихся тяжелыми проявлениями; • при астме бронхов и хроническом обструктивном заболевании легких; • при подверженности бронхоспастическим проявлениям; • во время вынашивания плода и кормления материнским молоком. Терапия Обзиданом проводится с повышенной осторожностью: • при нарушениях функциональной активности сердца, почек и печени; • при повышенной функции щитовидной железы; • при миастении; • при псориазе; • при новообразованиях в надпочечниках (феохромоцитоме); • при заболевании Рейно; • у пациентов, моложе 18 и старше 65 лет; • при подверженности аллергическим проявлениям.

Способ применения и дозы

Перед началом использования средства необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и внимательно прочитать инструкцию по использованию. Обзидан следует принимать пероральным способом (внутрь) перед употреблением пищи. При гипертонии назначается 40 мг лекарства дважды в день, при необходимости возможно увеличение частоты приема (до 3 раз в сутки) или дозы до 80 мг. Максимальное суточное количество – 320 мг. При расстройствах сердечного ритма и стенокардических проявлениях – первоначальная дозировка Обзидана – 20 мг трижды в день, после чего доза повышается до 80 -120 мг в сутки (разделенные на 2 – 3 приема). Максимальное количество препарата с сутки – 240 мг. Профилактическая терапия приступов мигрени и идиопатический тремор – первоначальная доза – 40 мг Обзидана трижды в день (впоследствии может увеличиваться). Комплексная терапия повышенной функции щитовидной железы (гипертиреоз) – 40 мг от 3 до 4 раз в день, это количество может быть увеличено до 120 – 160 мг в день. Для предотвращения повторного инфаркта сердечной мышцы прием Обзидана следует начать от 5 до 21 дня после перенесенного нарушения в дозировке 40 мг трижды в день, на протяжении 2 – 3 суток. После чего схема терапии изменяется: 80 мг два раза в день. Возможно применение от 180 до 240мг в сутки (разделенное на несколько приемов). При наличии в анамнезе пациента почечных и печеночных патологий дозу Обзидана следует снизить и увеличить временной промежуток между употреблением.

Побочные действия

Согласно медицинскому описанию и отзывам об Обзидане, во время проведения терапии могут развиваться побочные эффекты со стороны различных органов и систем. Пищеварительная система: • тошнота; • рвотные позывы; • понос или запор; • болезненные ощущения в эпигастрии; • сухость слизистых ротовой полости; • расстройства печеночных функций; • нарушения вкусовых ощущений. Сердечно-сосудистая система: • снижение давления в артериях; • спазмирование периферических сосудов; • ощущение холода в конечностях; • ортостатический коллапс; • расстройства проводимости сердечной мышцы; • развитие сердечной недостаточности; • нарушение атриовентрикулярной проводимости; • брадикардия синусового типа. Дыхательная система: • насморк; • диспноэ; • бронхо- и ларингоспазмы. Нервная система: • нарушения сна и кошмары; • снижение реакции; • повышенное возбуждение и утомляемость; • головные боли, головокружения, тремор и ощущение слабости; • депрессионные состояния; • нарушения сознания и памяти; • расстройства чувствительности; • астеническое состояние; • галлюцинации. Обменные процессы: • у пациентов с диабетом 1 типа – снижение концентрации сахара в крови; • у больных со 2 типом диабетического заболевания – повышение уровня сахара. Зрительный аппарат: • снижение слезной продукции; • расстройства остроты зрения; • воспалительные процессы. Кожные покровы: • выпадение волос; • покраснения кожи; • обострение системных заболеваний; • повышение выделение пота; • развитие экзантемы. Половая система: • снижение эректильных функций и либидо. Эндокринная система: • нарушение активности щитовидной железы. Иммунная система: • аллергические проявления. Общее: • слабость в мышцах; • болезненные ощущения в области спины; • боли в грудине; • замедление сердечного ритма; • снижение концентрации лейкоцитов и тромбоцитов.

Передозировка

При превышении максимальной дозы Обзидана, возможны следующие проявления: • состояния головокружения; • потеря сознания; • проявления гипотонии; • затруднение дыхательной активности; • судорожные проявления; • нарушения сердечного ритма. Для лечения передозировки Обзиданом проводится симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Комплексная терапия совместно с мочегонными препаратами и антигипертоническими средствами, а также этиловым спиртом увеличивает гипотензивное воздействие Обзидана. Эффективность лекарственного средства может снизить применение нестероидных противовоспалительных средств, веществ, блокирующих активность моноаминоксидазы и эстрогены. Одновременное употребление с циметидином снижает биодоступность Обзидана. Введение аллергенов, применяемых для воздействия на иммунную системы или для специальных исследований, повышает вероятность возникновения анафилактических проявлений в тяжелой форме. Комплексное использование Обзидана с антигистаминными веществами снижает их эффективность. Совместное употребление с глюкокортикостероидами снижает антигипертоническую активность Обзидана. Применение средства у пациентов с диабетическим заболеванием может скрывать проявления развития гипогликемии, снижает активность гипогликемических препаратов. Медицинское средство запрещено использовать одновременно с транквилизаторами и нейролептиками. Обзидан увеличивает продолжительность воздействия кумаринов и миорелаксантов недеполяризующего типа.

Особые указания

Приобрести Обзидан в аптеке можно по предъявлению рецепта от лечащего врача. При проведении терапии препаратом Обзидан, пациенты должны регулярно контролировать артериальное давление и пульс. В первые недели применение средства исследование проводится каждый день, после чего возможно снижение частоты до 1 раза в несколько месяцев. При наличии диабетического заболевания необходим контроль уровня глюкозы в крови. При использовании контактных линз во время лечения Обзиданом, необходимо принимать во внимание снижение выработки слезной жидкости. При возникновении депрессионных состояний, обусловленных влиянием бета-блокирующих препаратов, рекомендуется прекратить терапию. Отмена Обзидана проводится постепенно и под контролем врача-специалиста, поскольку резкое прекращение терапии может вызывать ухудшение состояния пациента. Дозировка снижается медленно (на 25% через 3-4 дня), в течение 2-3 недель.

Сроки и условия хранения

Обзидан можно хранить при комнатной температуре на протяжении 5 лет с момента производства, при несоблюдении правил хранения или окончании срока годности лекарство следует утилизировать. Оформить заказ на покупку Обзидана в Москве и московской области можно на нашем сайте.

Обзидан

Действующее вещество	пропранолола гидрохлорид
Категория	Лекарственные препараты
Болезни	Артериальная гипертензия, Желудочковая экстрасистолия, Мигрень, Наджелудочковая тахикардия, Наджелудочковая экстрасистолия, Нестабильная стенокардия, Синусовая тахикардия, Стенокардия, Тремор

Обзидан аналоги

Анаприлин

Анаприлин Здоровье

Соритмик

Соталол Сандоз

Соталол

Небивал

Бисопролол-Астрафарм

Небиволол Сандоз

Карвидекс

Беталок ЗОК

Отзывы

Инструкция по применению Обзидан

Состав:
1 таблетка Обзидан содержит пропранолола гидрохлорида 0,04 г. Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал, тальк, натрий КМК типа А, желатин, магния стеарат, аэросил.

Действующее вещество : propranolol (пропранолола гидрохлорид)

Фармакологическая группа:
Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему
Адреноблокирующие лекарственные средства
Бета-адреноблокаторы
Неизбирательные бета-адреноблокаторы

Фармакологическое действие:
Препарат Обзидан оказывает воздействие на два типа адренорецепторов и является неселективным адреноблокатором. Действующее вещество – пропранолол. Он обуславливает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое действие препарата. За счет влияния на бета-адренорецепторы провоцирует ингибирование синтеза из аденозинтрифосфорной кислоты цАМФ. Это опосредованно вызывает уменьшение внутриклеточного содержания кальция из-за снижения его проникновения через мембрану.

Препарат оказывает отрицательное инотропное, дромотропное, батмотропное и хронотропное действие. Влияние на ОПСС наблюдается только в первые 2 суток применения. Гипотензивный эффект обусловлен снижением минутного объема миокарда, уменьшением влияния адреналовой системы на периферические сосуды, уменьшением гиперактивности системы ренин-ангиотензин.
Препарат снижает чувствительность барорецепторов аорты. Стабилизация антигипертензивного эффекта наблюдается к третьей неделе курса. Обзидан снижает потребности миокарда в кислороде, удлиняет диастолу, улучшает перфузию миокарда. При ХСН препарат может давать обратный эффект за счет влияния на диастолическое давление и увеличение растяжение миокардиальных волокон желудочков.

Обзидан устраняет факторы, провоцирующие аритмию (усиленное влияние симпатической системы, тахикардии, повышенное содержание цАМФ, АГ). Пропранолол уменьшает скорость спонтанного возбуждения водителей ритма, замедляет атриовентрикулярную проводимость за счет угнетения проводимости импульсов в антеградном и ретроградном направлениях.
На фоне терапии уменьшаются проявления ишемии, снижается постинфарктная смертность за счет предотвращения спонтанного развития аритмий. Пропранолол уменьшает расширение мозговых артерий, уменьшает патологическую агрегацию тромбоцитов, вызванную влиянием катехоламинов и их влиянием на свертывающую систему крови.
Обзидан способствует устранению ишемии и снижает секрецию ренина. Устранение проявлений тремора наблюдается за счет блокирующего влияния на бета-адренорецепторы. Препарат имеет атерогенный, утеротонический, бронхоспастический эффекты.

Показания к применению:
Обзидан назначают при:
– стенокардии напряжения;
– профилактике мигрени;
– артериальной гипертензии;
– нестабильной стенокардии;
– наджелудочковой экстрасистолии;
– наджелудочковой тахиаритмии;
– эссенциальном треморе;
– желудочковой экстрасистолии;
– тахикардии вследствие гипертиреоза;
– тиреотоксикозе;
– мерцательной тахиаритмии;
– тиреотоксическом кризисе при наличии гиперчувствительности к тиреостатическим препаратам;
– симпатоадреналовых кризах;
– профилактике инфаркта миокарда в условиях повышения систолического давления выше нормы.

Способ применения:
Суточные дозировки Обзидана – 80-160 мг. Таблетки употребляют внутрь. Разжевывание не допускается. Таблетки следует запивать 100 мл чистой воды. Режимы дозирования: 40 мг/2 раза; 40 мг/3 раза; 80 мг/2 раза. В редких случаях допустимо повышение суточной дозировки до 0,32 г пропранолола.

Состояние Суточная дозировка Кратность применения
Стенокардия, нарушения ритма Первые недели – 60 мг; последующие недели – до 240 мг 20 мг/3 раза 40-80 мг/2-3 раза
Профилактика мигрени, эссенциальный тремор 120 мг 40 мг/3 раза
Профилактика инфаркта (с 5 дня после инфаркта) Первые недели – 120 мг; Последующие недели – 160-240 мг 40 мг/3 раза; 80 мг/2-3 раза
Гипертиреоз 120-160 мг 40 мг/3-4 раза
Почечная, печеночная недостаточность Минимально возможные терапевтические дозировки

Побочные действия:
Прием препарата Обзидан может сопровождаться:
– алопецией;
– сердечной недостаточностью;
– ларингоспазмом;
– тромбоцитопенией;
– депрессивными состояниями;
– синусовой брадикардией;
– крапивницей;
– сухостью во рту;
– тремором;
– усилением активности печеночных трансаминаз;
– лейкопенией;
– кожной сыпью;
– загрудинной болью;
– головной болью;
– тошнотой;
– бронхоспазмом;
– спутанностью сознания;
– атриовентрикулярной блокадой;
– тахикардией;
– бессонницей;
– нарушением работы печени;
– аритмией;
– псориазоподобными реакциями;
– утомляемостью;
– снижением либидо;
– галлюцинациями;
– эпигастральной болью;
– гипотензией;
– заложенностью носа;
– кошмарными сновидениями;
– спазмами периферических сосудов;
– ортостатической гипотензией;
– диареей;
– агранулоцитозом;
– кератоконъюнктивитом;
– астенией;
– парестезиями;
– снижением потенции;
– одышкой;
– ринитом;
– повышением уровня билирубина;
– изменением вкусового восприятия;
– замедлением реакции;
– экзантемой;
– обострением псориаза;
– сонливостью;
– сухостью глаз;
– анафилаксией;
– кратковременной анестезией;
– похолоданием ступней, кистей;
– гипогликемией при инсулинозависимом диабете;
– снижением остроты зрения;
– гипергидрозом;
– гипергликемией при инсулиннезависимом диабете;
– гиперемией кожи;
– гипотиреозом.

Противопоказания:
Не назначают Обзидан при:
– острой сердечной недостаточности;
– синоатриальной блокаде;
– артериальной гипотензии;
– синусовой брадикардии;
– спастическом колите;
– синдроме слабости синусового угла;
– сахарном диабете;
– феохромоцитоме;
– бронхиальной астме;
– атриовентрикулярной блокаде II, III степени;
– хронической сердечной недостаточности (ХСН) IIБ-III стадии (неконтролируемой);
– остром инфаркте миокарда;
– вазомоторном рините;
– лактации;
– кардиогенном шоке;
– отеке легких;
– склонности к бронхоспазму;
– стенокардии Принцметала;
– метаболическом ацидозе;
– кардиомегалии;
– гиперчувствительности к пропранололу, компонентам таблеток;
– ХОБЛ;
– заболевания периферических сосудов с окклюзией;
– приеме антипсихотических средств;
– приеме анксиолитиков.

С осторожностью Обзидан назначают при:
– миастении;
– почечной недостаточности;
– атриовентрикулярной блокаде I степени;
– печеночной недостаточности;
– псориазе;
– ХСН I-IIA стадии;
– гипертиреозе;
– синдроме Рейно;
– беременности;
– аллергии в анамнезе.

Пожилым и детям до 18 лет назначают только после оценки соотношения польза/возможный риск.

Беременность:
Обзидан может становиться причиной гипогликемии плода, задержки внутриутробного развития, брадикардии плода. Решение о возможности применения принимается совместно кардиологом, гинекологом, акушером и пациенткой. Обзидан отменяют за 3 суток до родов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Группа препаратов, препарат Вероятное взаимодействие с препаратом Обзидан
Ингибиторы МАО Опасное резкое развитие гипертензии
α-адреномиметики, β-адреномиметики Снижение эффективности Обзидана и адреномиметиков
Диуретики Опасная гипотензия
Гидролазин Угрожающая гипотензия
Эстрогены Снижение гипотензивной эффективности
Аминофиллин Обоюдное снижение эффективности
Тиреостатики Усиление действия тиреостатиков
Утеротонизирующие средства Усиление действия утеротонизирующих препаратов
Антигистаминные средства Уменьшение эффективности антигистаминных препаратов
Опиаты Усиление наркотического эффекта опиатов. Появление опасной заторможенности
Фенитоин (инъекции) Опасность коллапса, кардиодепрессивного эффекта
НПВС Снижение гипотензивного эффекта
Резерпин Опасная гипотензия. Стимуляция проявления отрицательного хронотропного, дромотропного действия Обзидана.
Глюкокортикостероиды Ослабление действия препарата Обзидан
Рентгеноконтрастные йодосодержащие препараты Увеличение риска развития анафилаксии
Препараты ингаляционного наркоза Повышенная вероятность коллапса, кардиодепрессивного эффекта
Инсулин Маскировка гипогликемии
Пероральные гипогликемические средства Маскировка гипогликемии
Анестетики Резкое падение АД, потенцирование кардиодепрессивного действия
Гипотензивные препараты Резкое падение АД
Антиаритмические средства Потенцирование кардиодепрессивного действия Обзидана
Антипсихотические средства Опасное сочетание. Возможно развитие угрожающей гипотонии
Вазодилататоры Резкое падение АД
Верапамил Усиливаются нежелательные эффекты верапамила в отношении миокарда
Дилтиазем Усиливаются нежелательные эффекты дилтиазема в отношении миокарда
Никардипин Повышен риск нарушений сердечного ритма, застойной сердечной недостаточности
Метилдопа Проявление отрицательного дромо-, хронотропного эффекта
Никотин Усиление действия Обзидана
Нифедипин Усиление гипотензивного эффекта
Сердечные гликозиды Риск брадикардии, сердечной недостаточности, остановки миокарда, AV-блокады
Норэпинефрин Резкое развитие гипертензии
Нимодипин Появление симптомов сердечной недостаточности, нарушений сердечного ритма
Гуанфацин Проявление отрицательного дромо-, хронотропного эффекта
Барбитураты Резкое снижение АД
Клонидин Проявление отрицательного дромо-, хронотропного эффекта
Недеполяризующие миорелаксанты Удлиняется эффект миорелаксантов
Кумарины Удлиняет эффект кумаринов
Этанол Усиление угнетающего действия этанола
Седативные средства Потенцирование угнетающего действия седативных препаратов
Негидрированные алкалоиды спорыньи Риск нарушений периферического кровообращения
Органические нитраты Резкое падение АД
Пропафенон Усиление эффективности Обзидана
Теофиллин Обоюдное снижение эффективности
Препараты для иммунотерапии Усиление риска анафилаксии
Препараты для кожных проб Увеличение риска анафилаксии
Тимолола малеат Усиление эффектов Обзидана
Циметидин Увеличение плазменной концентрации пропранолола
Тубокурарин Усиление эффективности тубокурарина
Производные фенотиазина Увеличение плазменных концентраций обоих препаратов
Ксантины Снижение клиренса ксантинов
Сульфасалазин Увеличение плазменной концентрации пропранолола
Рифампицин Укорачивание периода полувыведения пропранолола

Передозировка:
Превышение лечебной дозы препарата Обзидан может сопровождаться:
– брадикардией;
– обморочными состояниями;
– головокружением различной степени;
– коллапсом;
– снижением давления;
– аритмией;
– затруднением дыхания;
– цианозом пальцев, ладоней, ногтей;
– судорогами.

При недавнем приеме большого количества таблеток показано промывание желудка, прием адсорбентов. При нарушениях в работе сердца необходима госпитализация с оказанием квалифицированной помощи. Если наблюдается нарушение AV-проводимости показано введение адреналина, атропина, при экстрасистолии показан лидокаин. При падении давления пациента кладут на кровать с несколько опущенным изголовьем. При бронхоспазме оказывают помощь бета-адреномиметиками.

Форма выпуска:
Обзидан выпускают в таблетках одной дозировки – 0,04 г. Фасовка – 20 табл.×3 блистера (60 таблеток)/упаковка.

Условия хранения:
Температура хранения таблеток Обзидан – 15-25 градусов Цельсия. Препарат годен к применению 5 лет.

Синонимы:
Пропранолол, Индерал ПД, Апо-пропранолол, Бетакэп, Анаприлин, Индерал, Пропра-ратиофарм, Ново-Пранол, Пролол, Пропранобене, Пропранолол Никомед, Пропранолола гидрохлорид, Пропранолол Фармхим.

Дополнительно:
В начале терапии препаратом Обзидан следует постоянно следить за АД, ЧСС, делать ЭКГ. У пожилых необходим контроль состояния почек раз в квартал. При назначении пациентам с диабетом необходим контроль сахара в крови.
Нарастающая брадикардия, значительная гипотензия, атриовентрикулярная блокада, другие тяжелые побочные эффекты – повод для снижения доз или отмены препарата.
При ношении линз может появиться состояние дискомфорта из-за сухости глаз в результате действия препарата. Показано использование специальных жидкостей, которые являются аналогом слезной жидкости.

При ранних стадиях сердечной недостаточности перед назначением препарата следует использовать сердечные гликозиды, препараты диуретиков.
Терапия препаратом Обзидан может быть длительной и непрерывной. Отмену проводят не резко (в течение 3 недель), чтобы исключить синдром отмены со стороны миокарда.
Препарат влияет на обнаружение следующих веществ в биологических жидкостях: норметанефрина, катехоламинов, виниламидальной кислоты, а также титров антинуклеарных антител.
Обзидан снижает скорость психомоторных реакций, влияет на внимание, сосредоточенность. Не показано управлять автомобилем, заниматься потенциально угрожающими здоровью видами деятельности.

Обзидан

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: пропранолола гидрохлорид 40 мг;

Описание

Белые, круглые таблетки со скошенными краями. На одной стороне таблетки — риска, по одну сторону риски выдавлено “4”, по другую “0”. Другая сторона таблетки гладкая.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объёма сердца, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительностью барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недель курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счёт отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведёт к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счёт повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счёт снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свёртывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).

Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90 %) всасывается при приёме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приёма составляет 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при длительном приёме увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), её величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путём глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани лёгких, головном мозге, почках, сердце.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 90-95 %. Объём распределения — 3-5 л/кг.

Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Период полувыведения — 3-5 часа, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 часов. Выводится почками — 90 %, в неизменённом виде — менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД — более 100 мм рт. ст.), эссенциальный тремор, мигрень (профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление — менее 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, отёк лёгких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, «перемежающейся хромотой» или болью в покое), сахарный диабет, метаболический ацидоз (в, том числе диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь лёгких (в том числе и в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), спастический колит, одновременный приём с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами МАО, период лактации.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и лактации

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, не разжёвывая и запивая небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии — внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приёма. Максимальная суточная доза — 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе 40 мг 3 раза в сутки.

При нарушении функции печени и почек необходимо снижение дозы препарата.

При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приёмами препарата.

Профилактика повторного инфаркта миокарда – терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 3 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно назначать 180-240 мг в сутки в разделённых дозах.

При гипертиреозе (вспомогательное средство) — 40 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 120-160 мг в сутки.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, бессонница, «кошмарные» сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, снижение потенции.

Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение артериального давления, аритмии, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости — внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положении Тренделенбурга.

Если нет признаков отёка лёгких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах — внутривенно диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально — бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Циметидин увеличивает биодоступность.

Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.

Повышает вероятность развития тяжёлых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.

Амиодарон, верапамил и дилтиазем — усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).

Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.

Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Обзидан, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), ЭКГ.

У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев).

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжёлых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Следует обучить больного методике подсчёта частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приёмом бета-адреноблокаторов.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — прием Обзидана возможен в течение нескольких лет.

Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % каждые 3-4 дня).

При тиреотоксикозе Обзидан может маскировать определённые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приёме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие её симптомы, как тахикардия или тремор будут маскироваться за счёт действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии — на фоне приёма пероральных гипогликемических средств).

При одновременном приёме клонидина его прием может быть прекращён только через несколько дней после отмены Обзидана.

При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

На фоне лечения Обзиданом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.

Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и виниламидальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Обзидан

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотоксикозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, инфаркт миокарда (систолическое АД более 100 мм рт.ст.), эссенциальный тремор, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), мигрень (профилактика приступов), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного ЛС, в т.ч. при непереносимости тиреостатических ЛС), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия, раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, “перемежающейся” хромотой или болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Как применять: дозировка и курс лечения

При артериальной гипертензии – внутрь, по 40 мг препарата 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг (в исключительных случаях – 640 мг).

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При применении пролонгированной формы (капсулы-депо 80 мг) кратность назначения – 1 раз в сутки.

При пароксизмальных нарушениях сердечного ритма и тиреотоксическом кризе – в/в струйно, медленно, в начальной дозе 1 мг (1 мл 0.1% раствора), затем через 2 мин вводят ту же дозу препарата повторно. При отсутствии эффекта в/в введение повторяют до достижения максимальной дозы 10 мг, под контролем АД и ЭКГ.

Для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности – 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 мин (80-120 мг/сут) В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений – 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

При нарушении функции печени необходимо снижение доз. Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.

Фармакологическое действие

В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Уменьшение выраженности ишемии миокарда – за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные ЛС, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, “кошмарные” сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости – в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при СН – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими препарат, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед назначением пропранолола пациентам с ХСН (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или диуретики.

У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора.

При тиреотоксикозе пропранолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами).

Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности – тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов следует отменить.

Следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих пропранолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.

Одновременное назначение Обзидана с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме.

Сульфасалазин и циметидин увеличивают концентрацию пропранолола в плазме (тормозят метаболизм), рифампицин укорачивает T1/2.