Инструкция по применению к Ренитеку, показания, противопоказания, побочные эффекты

Ренитек ® (Renitec ® )

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

• Действующее вещество
• Аналоги по АТХ
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Условия отпуска из аптек
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Фармакология
• Нозологическая классификация
• Показания к применению
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Владелец РУ

Мерк Шарп и Доум Б.В.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Ренитек ® (таблетки)

Дата последней актуализации 12.05.2021

Источники информации

www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.

Фармакологическая группа

Фармакология

Механизм действия

Эналаприл после гидролиза до эналаприлата ингибирует АПФ у людей и животных. АПФ представляет собой пептидилдипептидазу, которая катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Благоприятные эффекты эналаприла при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, по-видимому, являются результатом подавления РААС. Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что приводит к снижению вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Хотя последнее снижение невелико, оно приводит к небольшому увеличению содержания калия в сыворотке крови.

У пациентов с артериальной гипертензией, получавших только эналаприл в течение 48 нед, наблюдалось среднее повышение уровня калия в сыворотке примерно на 0,2 мэкв/л. У пациентов, получавших эналаприл в сочетании с тиазидным диуретиком, уровень калия в сыворотке крови практически не изменялся. Устранение отрицательной обратной связи между концентрацией ангиотензина II и высвобождением ренина приводит к повышению активности ренина в плазме.

АПФ идентичен ферменту кининазе, который разрушает брадикинин. Пока не выяснено, какую роль играет повышенный уровень брадикинина (мощный вазодепрессорный пептид) в терапевтических эффектах эналаприла. Пока считается, что основным механизмом, посредством которого эналаприл снижает АД, является подавление РААС, но эналаприл оказывает антигипертензивное действие и у пациентов с низкой активностью ренина в плазме крови. Хотя эналаприл оказывал антигипертензивное действие у пациентов всех рас, участовавших в исследованиях, представители негроидной расы с гипертензией (обычно это люди с низким содержанием ренина) в среднем были менее восприимчивы к монотерапии эналаприлом, чем представители других рас.

Фармакодинамика и клинические эффекты

Гипертензия

Назначение эналаприла пациентам с артериальной гипертензией от легкой до тяжелой степени приводит к снижению АД как в положении лежа на спине, так и в положении стоя, обычно без ортостатического компонента. Поэтому симптоматическая постуральная гипотензия возникает нечасто, хотя ее развития можно ожидать у пациентов с гиповолемией.

У большинства обследованных пациентов после перорального приема разовой дозы эналаприла начало антигипертензивного действия наблюдалось через 1 ч, а максимальное снижение АД достигалось через 4–6 ч. В рекомендуемых дозах антигипертензивный эффект сохраняется не менее 24 ч. У некоторых пациентов эффекты могут уменьшаться к концу интервала дозирования.

У некоторых пациентов для достижения оптимального снижения АД может потребоваться несколько недель терапии. Антигипертензивный эффект эналаприла сохраняется при длительной терапии. Резкое прекращение приема эналаприла не приводило к быстрому повышению АД.

В исследованиях гемодинамики у больных с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождалось снижением ОПСС с увеличением сердечного выброса и практически без изменения ЧСС. После применения эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока, СКФ обычно не изменяется. Эффекты аналогичны таковым, как у пациентов с реноваскулярной гипертензией.

При одновременном применении эналаприла с тиазидными диуретиками наблюдается аддитивное действие на снижение АД.

В клиническом исследовании фармакологических свойств индометацин или сулиндак вводили пациентам с артериальной гипертензией, получавшим эналаприл. В этом исследовании не выявлено случаев ослабления антигипертензивного действия эналаприла.

Сердечная недостаточность

В исследованиях с участием пациентов, получавших дигиталис и диуретики, применение эналаприла приводило к снижению ОПСС, АД, давления заклинивания в легочных капиллярах и размера сердца, а также к увеличению сердечного выброса и толерантности к физической нагрузке. ЧСС не изменялась или немного снижалась, а средняя фракция выброса не изменялась или увеличивалась. Наблюдалось снижение тяжести сердечной недостаточности (по NYHA) и благоприятное воздействие на симптомы одышки и усталости. Гемодинамические эффекты наблюдались после первой дозы и, по-видимому, сохранялись в неконтролируемых исследованиях, продолжавшихся до 4 мес. Влияние на толерантность к физической нагрузке, размер сердца, тяжесть и симптомы сердечной недостаточности наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью от 8 нед до более 1 года.

Сердечная недостаточность, исследования летальности

В многоцентровом плацебо-контролируемом клиническом исследовании 2569 пациентов со всеми степенями симптоматической сердечной недостаточности и фракцией выброса ≤35% были рандомизированы в группы плацебо или эналаприла и наблюдались в течение 55 мес (SOLVD-Treatment). Применение эналаприла привело к 11%-му снижению смертности от всех причин и к 30%-му уменьшению числа госпитализаций по поводу сердечной недостаточности. В исследование не включались пациенты с такими заболеваниями, как тяжелая стабильная стенокардию (>2 приступов в день), гемодинамически значимая обструкция клапана или выходного тракта, почечная недостаточность (уровень креатинина >2,5 мг/дл), цереброваскулярные заболевания (например, значительное поражение сонной артерии), прогрессирующее легочное заболевание, злокачественные новообразования, активный миокардит и констриктивный перикардит. Снижение смертности, связанное с применением эналаприла, по-видимому, не зависит от введения дигиталиса.

Во втором многоцентровом исследовании протокол SOLVD использовался для изучения бессимптомных пациентов или пациентов с минимальными симптомами. В исследовании SOLVD-Prevention участвовали пациенты с фракцией выброса левого желудочка ≤35% и отсутствием в анамнезе симптоматической сердечной недостаточности, которые были рандомизированы в группу плацебо (n=2117) или эналаприла (n=2111) и наблюдались в течение 5 лет. Большинство пациентов в исследовании SOLVD-Prevention имели в анамнезе ИБС. Инфаркт миокарда в анамнезе был у 80% пациентов, текущая стенокардия — у 34% и гипертония в анамнезе — у 37%. В этой популяции не было продемонстрировано статистически значимого влияния на смертность. У пациентов, получавших эналаприл, было на 32% меньше первых госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и на 32% меньше госпитализаций по поводу сердечной недостаточности. По сравнению с плацебо, у 32% пациентов, получавших эналаприл, в меньшей степени развились симптомы выраженной сердечной недостаточности. Также сократилось количество госпитализаций по сердечно-сосудистым причинам. Наблюдалось незначительное сокращение количества госпитализаций по любой причине в группе лечения эналаприлом (1166 против 1201 первой госпитализации, 2649 против 2840 всего госпитализаций для эналаприла и плацебо соответственно), однако это исследование не ставило целью поиск ​​причины такого эффекта.

Исследование SOLVD-Prevention не предусматривало определение преимущества лечения бессимптомных пациентов с низкой фракцией выброса с точки зрения предотвращения госпитализации с помощью более тщательного наблюдения или применения эналаприла при самых ранних признаках сердечной недостаточности. Однако в условиях последующего наблюдения в исследовании SOLVD-Prevention (каждые 4 мес в исследовательской клинике, личный врач по мере необходимости) 68% пациентов, получавших плацебо, которые были госпитализированы по поводу сердечной недостаточности, не имели ранее зарегистрированных симптомов, которые могли бы сигнализировать о начале лечения.

Исследование SOLVD-Prevention также не было разработано для определения влияния эналаприла на прогрессирование основного заболевания сердца.

В другом многоцентровом плацебо-контролируемом исследовании (CONSENSUS), ограниченном участием пациентами с ХСН IV класса по NYHA и рентгенологическими признаками кардиомегалии, применение эналаприла ассоциировалось с улучшением выживаемости. Результаты приведены таблице 1.

В исследованиях CONSENSUS и SOLVD-Treatment пациенты также обычно получали дигиталис, диуретики или и то, и другое.

Клиническая фармакология у детей

Проведено фармакокинетическое исследование действия многократных доз с участием 40 педиатрических пациентов мужского и женского пола с гипертонической болезнью в возрасте от 2 мес до ≤16 лет, которые ежедневно получали эналаприл в дозах от 0,07 до 0,14 мг/кг. В равновесном состоянии средний эффективный T_1/2 эналаприлата составлял 14 ч, а среднее общее количество эналаприла и эналаприлата, определяемое в моче за 24 ч составляло 68% от введенной дозы. Превращение эналаприла в эналаприлат находилась в диапазоне 63–76%. Общие результаты этого исследования показывают, что фармакокинетика эналаприла у детей с артериальной гипертензией в возрасте от 2 мес до ≤ 16 лет сходна во всех исследуемых возрастных группах и согласуется с данными фармакокинетики у здоровых взрослых.

В клиническом исследовании с участием 110 педиатрических пациентов с гипертонической болезнью в возрасте от 6 до 16 лет пациенты с массой тела 2 ввиду отсутствия данных.

Ренитек

Состав

Активное вещество препарата — эналаприла малеат.

Дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, натрия гидрокарбонат, магния стеарат. Кроме того, в лекарстве может быть железа оксид красный (таблетки по 10 и 20 мг), а также железа оксид желтый (таблетки по 20 мг).

Форма выпуска

В аптечной сети можно найти таблетки по 7 штук, содержащиеся в контурной упаковке. В одной картонной пачке Ренитека имеется 2 или 4 контурные упаковки. Кроме того, это лекарство продается во флаконах из темного стекла, в которых содержится сразу 100 таблеток.

Фармакологическое действие

Данное средство является ингибитором АПФ. Оно оказывает гипотензивное, а также сосудорасширяющее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство является антигипертензивным средством. Активный компонент препарата преобразуется в организме в эналаприлат, который угнетает АПФ (ангиотензинпревращающий фермент). Это препятствует преобразованию ангиотензина I в ангиотензин II и синтезу альдостерона, а также увеличивает активность ренина плазмы. Помимо этого препарат повышает уровень простагландина Е и оксида азота, снижает выведение ионов калия в незначительной степени, ускоряет выведение ионов натрия, а также уменьшает уровень циркулирующих катехоламинов.

Активное вещество Ренитека способствует снижению АД. У людей с эссенциальной гипертензией он также препятствует общему периферическому сопротивлению сосудов и способствует повышению сердечного выброса. У больных с проблемами функции почек и протеинурией отмечается снижение альбуминурии, выведения с мочой IgG и общего протеина мочи. А в случае сердечной недостаточности уменьшается частота желудочковых аритмий.

Эналаприлат помогает в регрессе гипертрофии левого желудочка с поддержанием систолической функции.

После применения таблеток внутрь действие развивается на протяжении 1-4 часов, они остаются эффективными на протяжении суток. Лекарство быстро всасывается, а после расщепляется до эналаприлата. Время приема пищи не оказывает влияние на их действие.

Максимальное снижение артериального давления наблюдается спустя примерно 5 часов после применения препарата.

Показания к применению Ренитек

Показания к применению Ренитек следующие:

• сердечная недостаточность;
• эссенциальная и реноваскулярная гипертензия;
• бессимптомное нарушение работы левого желудочка с целью профилактики развития выраженной сердечной недостаточности;
• нарушение работы левого желудочка при необходимости профилактики коронарной ишемии.

От чего таблетки помогаут в каждом случае, знает только врач, так что не рекомендуется принимать данное средство без назначения специалиста.

Показания к применению Ренитек также предусматривают его назначение людям с нестабильной стенокардией для уменьшения частоты госпитализаций и профилактики возникновения инфаркта миокарда.

Противопоказания

Данное средство противопоказано при отеке Квинке в анамнезе из-за приема ингибиторов АПФ, а также гиперчувствительности к его компонентам.

Кроме того, лекарство нельзя принимать при наследственном или идиопатическом отеке Квинке, лактазной недостаточности, галактоземии и мальабсорбции глюкозо-галактозы. Противопоказано также назначение людям на гемодиализе с использованием мембран высокой проницаемости, беременным, кормящим женщинам, детям до 1 месяца, детям с уровнем клубочковой фильтрации меньше 30мл/мин/1,73 кв. м.

С осторожностью средство применяется перед операциями, при нарушении функции почек, сердечной недостаточности, цереброваскулярных нарушениях, терапии диуретиками, ишемической болезни сердца, гемодиализе, а также при аортальном стенозе, двустороннем стенозе почечных артерий, водно-электролитном дисбалансе или стенозе артерии единственной почки.

Побочные действия

При применении лекарства могут быть следующие побочные действия:

• ССС — артериальная гипотензия, обмороки, ортостатическая гипотензия;
• пищеварительная система – диарея, тошнота;
• аллергия — кожная сыпь;
• кожный покров – гиперемия кожи лица, кожный зуд, алопеция;
• нервная система — головная боль, головокружение, астения, повышенная утомляемость;
• дыхательная система – кашель;
• лабораторные показатели – гиперкалиемия, уменьшение концентрации гемоглобина и гематокрита, гипонатриемия;
• прочие – повышенное потоотделение, импотенция, изменения вкусовых ощущений, судороги, глоссит, шум в ушах.

В редких случаях также отмечается:

• пищеварительная система — повышение активности печеночных трансаминаз, печеночная недостаточность, желтуха, кишечная непроходимость, рвота, запор, стоматиты, панкреатит, гепатит, болевые ощущения в области живота, диспепсия, анорексия, повышение билирубина в плазме;
• ССС – острый инфаркт миокарда, инсульт, нарушения сердечного ритма, болевые ощущения в области груди, стенокардия, сильное сердцебиение;
• мочевыделительная система – проблемы с работой почек, олигурия, увеличение уровня креатинина, почечная недостаточность, повышение содержания мочевины;
• нервная система — депрессия, проблемы со сном, шум в ушах, спутанность сознания, парестезии, нечеткость зрения;
• дыхательная система — легочные инфильтраты, одышка, фарингит, бронхоспазм, ринорея, охриплость голоса;
• аллергия — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек конечностей, лица, языка, губ, голосовой щели, гортани; полиморфная эритема, пемфигус, эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, а также развитие сложного симптомокомплекса, включающего положительный тест на антинуклеарные антитела, васкулит, лихорадку, артралгию или артрит, повышение СОЭ, лейкоцитоз, серозит, миалгию или миозит, эозинофилию.

Как правило, побочные действия появляются редко. В большинстве случаев они проходят со временем и не требуют отмены лечения.

Инструкция по применению Ренитек (Способ и дозировка)

Для пациентов, которым назначили Ренитек, инструкция по применению сообщает о том, что лекарство предназначено для перорального употребления. Средство нужно глотать целиком, не измельчая и не разжевывая, при этом рекомендуется запивать его водой. Таблетки делятся только в случае необходимости получения точной дозировки. С целью достижения максимального терапевтического действия и постоянного контроля показателей АД инструкция по применению Ренитек рекомендует употреблять их в одно и то же время дня. Продолжительность терапии и точную дозировку определяет специалист в индивидуальном порядке.

Взрослым пациентам обычно дают 10-20 мг/день. При необходимости дозировку можно увеличивать. Максимальная доза лекарства не должна быть больше 40 мг. Поддерживающая дозировка – 20 мг.

При реноваскулярной гипертензии, как правило, взрослым нужно принимать 2,5-5 мг/день. При необходимости дозировка повышается.

Рекомендованная поддерживающаяся доза назначается 10-20 мг.

Если до этого пациент принимал диуретики, начальная дозировка должна быть не больше 5 мг. Постепенно ее можно при необходимости повышать. Обязательно нужно учесть, что диуретики нужно перестать принимать не меньше чем за 2-3 суток до начала приема таблеток Ренитек.

Начальная дозировка в случае нарушения работы почек составляет 5-10 мг/день.

При клиренсе креатинина:

• от 80 до 30 мл/мин – 5-10 мг/день;
• от 30 до 10 мл/мин – 2,5-5 мг/день;
• до 10мл/мин – 2,5 мг/день.

Взрослым пациентам с сердечной недостаточностью и бессимптомным нарушением работы левого желудочка дают по 2,5 мг/день. Данное лекарство может использоваться как часть комплексной терапии сердечной недостаточности. Если оно хорошо переносится или после симптоматической гипотензии, начальную дозировку можно поэтапно повышать. При этом нужно постоянно контролировать АД, работу почек и концентрацию калия в плазме крови.

Рекомендованная поддерживающая дневная доза – 20 мг. Она принимается однократно или делится на два раза.

Детям от 1 месяца до 16 лет дают 0,08 мг/кг раз в день. Если есть необходимость, доза может со временем повышаться.

Передозировка

При дозировках сверх нормы появляется выраженная артериальная гипотензия, которая заметна спустя шесть часов после приема и совпадает с блокадой ренин-ангиотензиновой системы. Также может возникать ступор.

В качестве терапии проводят введение изотонического раствора внутривенно. Если передозировка произошла недавно, рекомендуется сделать промывание желудка. Активное вещество также может быть удалено из системного кровообращения посредством гемодиализа.

Взаимодействие

Антигипертензивные и диуретические препараты при взаимодействии с Ренитеком приводят к усилению гипотензивного эффекта. А при сочетании с калийсберегающими диуретиками и лекарствами, в которых содержится калий, увеличивается вероятность появления гиперкалиемии.

Совместно с препаратами лития Ренитек снижает выведение лития и увеличивает их токсичность. При взаимодействии с ненаркотическими анальгетиками повышается вероятность возникновения нефротоксического эффекта.

Условия продажи

Данное лекарственное средство в аптечной сети продается по рецепту.

Условия хранения

Препарат нужно держать в сухом месте, в которое не проникает свет. Температура – до 30°C.

Срок годности

Не следует хранить препарат дольше 30 месяцев.

Описание препарата РЕНИТЕК ® (RENITEC)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, треугольной формы, с гравировкой “MSD 712” на одной стороне и риской – на другой.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

7 шт. – блистеры алюминиевые (2) – пачки картонные.

таб. 10 мг: 14 шт.
Рег. №: 1157/95/2000/04/09/12/15 от 26.02.2015 – Истекло

Таблетки розового цвета с вкраплениями, треугольной формы, с гравировкой “MSD 713” на одной стороне и риской – на другой.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

7 шт. – блистеры алюминиевые (2) – пачки картонные.

таб. 20 мг: 14 шт.
Рег. №: 1157/95/2000/04/09/12/15 от 26.02.2015 – Действующее

Таблетки светло-розового цвета с желтоватым оттенком, треугольной формы, с гравировкой “MSD 714” на одной стороне и риской – на другой.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

7 шт. – блистеры алюминиевые (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T 1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза – 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза – 10-20 мг/сут в 2 приема.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

• головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость;
• очень редко при применении в высоких дозах – расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца;
• очень редко при применении в высоких дозах – приливы.

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота;
• редко – сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит;
• очень редко при применении в высоких дозах – глоссит.

Со стороны системы кроветворения:

• редко – нейтропения;
• у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:

• редко – нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы:

• сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы:

• очень редко при применении в высоких дозах – импотенция.

Дерматологические реакции:

• очень редко при применении в высоких дозах – выпадение волос.

Аллергические реакции:

• редко – кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие:

• редко – гиперкалиемия, мышечные судороги.

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении “петлевых” диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T 1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Ренитек

Показания к применению

Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к эналаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии – начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу – 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата – 40 мг.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 2.5 мг/сут.

Больным с гипонатриемией (концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки.

Реноваскулярная гипертензия: начальная доза – 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг.

При тяжелой форме артериальной гипертензии возможно в/в введение (см. Эналаприлат), проводимое только в условиях стационара.

При ХСН начальная доза – 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно, или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза – 5-20 мг/сут за 1-2 приема.

У пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым – 1.25 мг.

При бессимптомном нарушении функции ЛЖ – по 2.5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбируют с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема.

При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, КК 30-10 мл/мин – 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин – 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ – гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.

Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН.

Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.

Эналаприл является “пролекарством”: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме – 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении – 6 мес и более.

Побочные действия

Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении в высоких дозах – нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный “сухой” кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Прочие: алопеция, снижение либидо, “приливы” крови к лицу.Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях – мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение 0.9% раствора NaCl, плазмозаменителей, при необходимости – в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата – 62 мл/мин).

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности “печеночных” ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому “отмены” (резкому подъему АД).

У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.

Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

Взаимодействие

Усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+.

Ослабляет действие ЛС, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие снижают НПВП, эстрогены; усиливают – диуретики, др. гипотензивные ЛС (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), ЛС для общей анестезии, этанол.

Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкалиемии.

ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Артериальная гипертония – пожизненный прием препаратов?

Пожалуй, большинство пациентов на приеме у кардиолога составляют пациенты с повышенным артериальным давлением – артериальной гипертонией (АГ). У кого-то из них давление впервые повысилось на фоне стрессовой ситуации, кто-то давно принимает лекарственные препараты, но, как правило, мало кто имеет полное представление о своем заболевании, а главное, о том, как правильно с ним жить и эффективно лечиться.

У здорового человека артериальное давление меняется в течение суток в зависимости от уровня нагрузки (физической, психической и др.), но в целом эти колебания не превышают так называемую физиологическую норму, поддерживающую нормальную жизнедеятельность организма. Для взрослого человека нормальным считается артериальное давление не выше 140/90 мм рт. ст. А в ряде случаев, например, при наличии сахарного диабета, заболеваниях почек – давление должно быть еще ниже на уровне 130/80 – 120/70 мм рт. ст., что позволяет предупредить прогрессирование этих заболеваний и развитие осложнений. Важную роль в поддержании артериального давления в оптимальных пределах играет состояние нервной системы, сердца и сосудов. При АГ сердце работает с перегрузкой, перекачивая дополнительный объем крови. Со временем это приводит к повышению сопротивления со стороны сосудов, которые сужаются в условиях постоянной перегрузки. Стенки артерий утолщаются и уплотняются, теряют свою эластичность. При длительном существовании АГ нагрузка на сосуды становится непосильной, что может привести к дегенеративным изменениям в их стенке, с развитием сужения или патологического расширения, и даже может произойти разрыв сосуда. Если это осложнение происходит в жизненно важном органе (сердце, мозг), то оно может окончиться инфарктом миокарда или кровоизлиянием в мозг (инсультом). Но, несмотря на такую опасность, коварство АГ состоит в том, что оно долгое время может протекать совершенно бессимптомно.

Диагноз АГ обычно не ставится после однократного измерения давления, за исключением тех случаев, когда показатели слишком высоки, например, свыше 170-180/105-110 мм рт. ст. Обычно проводят серию измерений в течение определенного периода времени, чтобы полностью исключить случайные колебания и неточности. Необходимо также принимать во внимание и те обстоятельства, во время которых проводятся измерения артериального давления. Как правило, показатели давления увеличиваются под воздействием стресса, после крепкого кофе или выкуренной сигареты.

Примерно у 1/3 взрослого населения имеется стойкое повышение артериального давления выше 140/90 миллиметров ртутного столба. 2/3 из тех, кто страдает от гипертонии – не знают о своём заболевании, а те, кто знает, зачастую не придают этому должного значения (особенно, если цифры не так велики, порядка 160/100 мм рт.ст.), пока не присоединятся головные и сердечные боли, одышка, аритмия, отеки.

Интересен факт, что в кабинете врача при измерении давления показатели могут быть выше, чем в состоянии покоя, дома. Этот эффект называется “гипертонией белого халата” и вызван страхом пациента перед заболеванием или перед доктором. Кроме измерения артериального давления врач обычно проверяет изменения со стороны других органов, особенно если показатели давления находятся на уровне высоких цифр.

Если показатели давления у взрослого не превышают 140/90 мм. рт. ст., то повторное измерение обычно проводят не раньше, чем через год. У пациентов, чье давление находится в пределах от 140/90 до 160/100, проводят повторное измерение через небольшой промежуток времени для подтверждения диагноза.

Высокое диастолическое (нижнее) давление, например 110 или 115 мм.рт.ст., свидетельствует о необходимости немедленной терапии.

АГ является одним из наиболее распространенных заболеваний. В развитых странах повышенное давление имеют 10% взрослого населения и около 60% лиц старше 65 лет. К сожалению, не более 30% этих людей знают о своей болезни, регулярно получают терапию и выполняют рекомендации врача. В отличие от ряда заболеваний, которыми можно “переболеть”, гипертония, как правило – это хроническое пожизненное состояние.

Артериальная гипертония чаще всего носит первичный характер и является симптомом гипертонической болезни. Реже повышенное артериальное давление вторично и является признаком заболеваний различных органов (почек, сосудов и др.). Каждое из этих заболеваний нуждается в специальном лечении, вот почему любое повышение артериального давления требует консультации врача-кардиолога.

У пожилых людей иногда встречается особый вид гипертонии, так называемая “изолированная систолическая гипертония”. При этом показатели систолического давления равны или превышают 140 мм.рт.ст., а показатели диастолического давления остаются ниже 90 мм.рт.ст. Такой вид гипертонии является опасным фактором риска в развитии инсультов и сердечной недостаточности. Нередко пациенты обращаются за помощью лишь тогда, когда диастолическое давление по их мнению становиться слишком низким – 50-60 мм рт. ст. Иногда это может быть признаком порока сердца, но чаще – это связано с возрастными изменениями сосудистой стенки, и очень важно найти препараты, которые сократят разрыв между цифрами систолического и диастолического давления, что в свою очередь уменьшает риск развития инсульта и сердечной недостаточности.

В тех случаях, когда режимные и диетические мероприятия не позволяют адекватно контролировать артериальное давление дополнительно (а не вместо) назначаются лекарственные препараты. На сегодня их перечень достаточно внушителен. Часто, при обращении пациента за помощью с жалобами на наличие высокого давления несмотря на прием назначенных препаратов, можно видеть, что препараты выбраны грамотно, подходят пациенту для длительного приема, а вот дозы их неадекватны. В кардиологии существует понятие эффективной дозы – то есть такой, при которой можно рассчитывать на проявление нужного эффекта. А если принимать этот же препарат половинками или четверушками, да еще не 2, а один раз в сутки, а часто даже не каждый день – то ни о каком гипотензивном, а тем более лечебном действии препарата, говорить не приходится. Назначая один или несколько препаратов, кардиолог учитывает уровень артериального давления, тяжесть течения АГ, индивидуальный суточный профиль артериального давления, основные факторы риска или причины развития артериальной гипертензии, степень выраженности поражений органов мишеней, наличие сопутствующих заболеваний, взаимодействие препаратов между собой и с другими принимаемыми лекарствами, возможность развития побочных эффектов. Поэтому абсолютно недопустимо для пациента менять назначения врача, дозы препаратов, кратность приема, отменять самостоятельно тот или иной препарат. Если же при приеме назначенной комбинации гипотензивных препаратов пациент отмечает возникновение каких либо побочных эффектов, давление не снижается или, наоборот, снижается чрезмерно, необходимо обсудить это с лечащим врачом, который, разобравшись в причинах, скорректирует ваши назначения.

Роль пациента в лечении артериальной гипертензии нельзя недооценивать. От того, насколько он готов, в соответствии с рекомендациями врача, активно и последовательно бороться и, по возможности, устранять имеющиеся у него факторы риска, во многом зависит эффективность лечебных мероприятий. Бороться с факторами риска – это означает отказаться от курения, ограничить употребление алкоголя, регулярно принимать рекомендованные препараты и контролировать их влияние на артериальное давление, внося измерения в специальный дневник.

О эффективном контроле над артериальным давлением следует говорить в том случае, если в результате модификации стиля жизни, устранения факторов риска и вредных привычек или приема антигипертензивных препаратов удается поддерживать уровень давления ниже 140/90 мм рт. ст, а для пациентов с сахарным диабетом по возможности ниже 130/80 мм рт. ст. Достижение целевого уровня артериального давления способствует снижению относительного риска развития фатальных и нефатальных состояний / заболеваний, в сравнении с пациентами, которые не лечатся или принимают неэффективные комбинации. Каждому пациенту с гипертонией необходимо снизить избыточный вес, вести активный образ жизни, отказаться от курения, ограничить употребление алкоголя (10 – 20 г для женщин, 20 – 30 для мужчин в пересчете на чистый этанол), регулярно принимать рекомендованные препараты и контролировать их влияние на артериальное давление, вносить данные измерения артериального давления и иную необходимую врачу информацию в специальный дневник самоконтроля АД.

Если же значения артериального давления превышают указанный уровень, то следует обсудить с врачом возможные причины недостаточной эффективности проводимого лечения. Среди них:

• Не выявлена причина повышения артериального давления
• Несоблюдение рекомендаций по модификации образа жизни
• Нерегулярный прием гипотензивных препаратов
• Неадекватная гипотензивная терапия

Как показывает практика, при доверии пациента к своему лечащему врачу, при грамотном взаимодействии врача и пациента, в большинстве случаев удается контролировать это грозное заболевание.

А что, если Вы уже принимаете 3 или больше препаратов, а давление так и не стабилизировалось на целевом уровне? Подобная форма гипертонии относится к резистентной.

Резистентная АГ – это состояние, при котором показатели артериального давления остаются выше целевого уровня, несмотря на прием комбинации трех и более антигипертензивных препаратов. Неконтролируемая АГ не является синонимом резистентной АГ. Неконтролируемая АГ вызвана недостаточным вторичным контролем уровня АД в связи с несоблюдением режима лечения или истинной резистентностью к терапии. Критерием рефрактерности артериальной гипертонии является снижение систолического артериального давления менее чем на 15% и диастолического артериального давления менее чем на 10% от исходного уровня на фоне рациональной терапии с использованием адекватных доз трех и более антигипертензивных препаратов.

Отсутствие адекватного контроля артериального давления более чем у 2/3 пациентов обусловлено несоблюдением режима лечения – псевдорефрактерностью. Другая наиболее распространенная и легко устранимая причина этого явления – избыточное потребление поваренной соли. К причинам, с которыми справиться значительно сложнее, можно отнести ожирение, злоупотребление алкоголем, применение некоторых лекарственных препаратов, нарушения дыхания и его остановки во время сна, болезни почек.

Выделяют следующие факторы, связанные с повышенным риском развития резистентной гипертонии – это: пожилой возраст, высокое начальное АД, ожирение, чрезмерное употребление поваренной соли, хронические заболевания почек, сахарный диабет , гипертрофия левого желудочка, женский пол. Причиной истинной рефрактерности при АГ бывает перегрузка объемом, связанная с неадекватным приемом мочегонных препаратов.

Каков же выход?

Обычно в случае резистентной (рефрактерной) гипертонии врачи продолжают увеличивать дозы принимаемых пациентом препаратов до максимально переносимых или добавляют последовательно четвертый, пятый, иногда и шестой препарат из других групп. Пациенты реагируют на это по-разному. Многие перестают доверять врачу, некоторые отказываются от приема препаратов совсем, потому что не отмечают никакой разницы между давлением на фоне приема горстей препаратов, и без них.

Конечно же, это решение ошибочно в корне. Для того чтобы избежать прогрессирующего поражения органов-мишеней и грозных осложнений в будущем, продолжать прием препаратов необходимо даже в случае, если достичь целевого уровня АД не удается. Но, никто не будет отрицать, использование многокомпонентной комбинации препаратов значительно увеличивает риск развития побочных эффектов и непредсказуемых реакций взаимодействия препаратов между собой.

Что современная медицина может предложить в этом случае? Оказывается, есть выход.

В скором времени в нашей клинике мы будем иметь возможность предложить нехирургический метод коррекции АД путем денервации почечных артерий. Новая процедура, катетерная почечная денервация почечных артерий, помогает контролировать высокое кровяное давление путем деструкции части нервных волокон, расположенных в стенке почечных артерий.

Как нередко бывает, идея денервации не нова, это хорошо забытое старое. Хирургам давно было известно, что иссечение симпатических нервных волокон, ответственных за поддержание артериального давления, приводило к снижению артериального давления. Но процедуру нельзя было применять для лечения АГ, так как она сопровождалась высокой операционной смертностью и такими долгосрочными осложнениями как тяжелая гипотония при переходе в вертикальное положение, вплоть до потерь сознания, нарушений функции кишечника и тазовых органов. Но так бывает потому, что полностью выключается симпатическая стимуляция почек и других органов, что приводит к дисбалансу нервной регуляции. Поскольку симпатические нервные волокна, иннервирующие почку, проходят непосредственно в стенке главной почечной артерии и прилежат к ней, то с помощью катетерной радиочастотной абляции (РЧА) прицельное разрушение волокон в почечных артериях не приведет к нарушению иннервации органов брюшной полости и нижних конечностей. Кроме того, разрушая лишь небольшую часть нервных окончаний в почечных артериях, почки не лишаются нервной регуляции. ПРИЧИНА РЕЗИСТЕНТНОЙ ГИПЕРТОНИИ В ИЗБЫТОЧНОЙ СИМПАТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ПОЧЕК. А катетерная РЧА позволяет устранить эту избыточную активность. ГИПЕРТОНИЯ СТАНОВИТЬСЯ УПРАВЛЯЕМОЙ.

Введение этой процедуры в нашу практику базируется на исследовании, опубликованном в знаменитом журнале Lancet, которое показало безопасность и эффективность методики, позволяющей достигнуть стойкого снижения артериального давления до 30 мм. рт. ст. от исходного уровня.

Для подобного лечения используется радиочастотный катетер фирмы Ардиан, который вводится через прокол в бедренной артерии. Далее катетер проводится под рентгеновским контролем в почечную артерию. Через кончик катетера радиочастотная энергия дозировано подается по окружности в 4-5 точках почечных артерий. Процедура занимает около 40 мин, после чего катетер удаляется. Длительность пребывания пациента в стационаре составляет 24 ч. Условием для проведения процедуры является нормальная функция почек. Но самое поразительное в процедуре то, что со временем лечебный эффект не только не уменьшается, а наоборот, артериальное давление у большинства плавно и стойко нормализуется.

В настоящее время почечную денервацию применяют только у пациентов с резистентной гипертензией. Это должно привести, примерно, к 50-процентному снижению числа осложнений и смертности, связанных с АГ. Это не означает, что препараты больше не нужны. Пациентам все равно, скорее всего, придется принимать лекарства от высокого давления, но количество препаратов для поддержания артериального давления на целевом уровне, значительно снизится.

Каковы побочные эффекты метода РЧА почечных артерий?

На сегодняшний день во всем мире не отмечено никаких серьезных осложнений катетерной почечной денервации. Процедура сопровождалась умеренной болью в животе, которая была купирована внутривенным введением анальгетиков и седативных средств. Только у одного больного отмечено повреждение почечной артерии катетером до РЧА, устраненная имплантацией стента. Наиболее распространенным осложнением у незначительного числа пациентов была болезненность и припухлость в области паха. Ухудшения функции почек не отмечено.

Кому необходимо проводить почечную денервацию?

• Стоимость: 250 000 руб.
• Продолжительность: 20-30 минут
• Госпитализация: 1 день в стационаре

Даннное вмешательство показано пациентам с резистентной АГ, т.е. при стойком повышении систолическоого (верхнего) артериального давления выше, чем 160 мм рт. ст., несмотря на применение 3 и более антигипертензивных препаратов, включая диуретик. Это особенно показано при плохой переносимости комбинации препаратов или при наличии побочных эффектов. При этом пациенты должны быть предварительно обследованы, у них должны быть надежно исключены возможные вторичные причины артериальной гипертензии (например, заболевания надпочечников). На предварительном этапе обязательно проведение компьютерной томографии почечных артерий для уточнения анатомических особенностей сосудов.

Если у вас повышено артериальное давление – обращайтесь к кардиологам нашего центра. Вам обязательно помогут.

Если у Вас повышенное артериальное давление… Несколько простых советов как снизить артериальное давление и быть здоровым

ЕСЛИ У ВАС ПОВЫШЕННОЕ АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ…

НЕСКОЛЬКО ПРОСТЫХ СОВЕТОВ КАК СНИЗИТЬ АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ И БЫТЬ ЗДОРОВЫМ

Татьяна Алексеевна Петричко,

зав. кафедрой ОВП и профилактической медицины

КГБОУ ДПО ИПКСЗ, д.м.н.

Артериальная гипертония – одно из наиболее распространённых хронических заболеваний современности. В настоящее время в России около 40% населения страдают артериальной гипертонией. У многих пациентов артериальная гипертония длительное время может протекать бессимптомно, не влияя на общее самочувствие. При многолетнем течении этого заболевания организм постепенно адаптируется к высокому давлению, и самочувствие человека может оставаться сравнительно неплохим. При этом повышенное артериальное давление оказывает неблагоприятное воздействие на кровеносные сосуды и внутренние органы: головной мозг, сердце, почки. Это нередко приводит к таким серьёзным осложнениям, как инсульт, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), инфаркт миокарда, сердечная и почечная недостаточность.

Помните! Артериальная гипертония – хроническое заболевание, которое постоянно и неуклонно прогрессирует при отсутствии лечения. Однако эту болезнь можно контролировать! Для эффективного снижения артериального давления и риска сердечно-сосудистых осложнений важно регулярно принимать лекарства и поддерживать здоровый образ жизни.

Что нужно делать при обнаружении повышенного артериального давления?

При обнаружении повышения артериального давления необходимо незамедлительно обратиться к врачу для выявления причины заболевания и определения тактики лечения.

Помните! Ни в коем случае не следует заниматься самолечением. Нельзя слушать советы знакомых и родственников, страдающих артериальной гипертонией и употреблять для лечения те же лекарства, которые принимают они. Поскольку причина и течение заболевания у каждого человека различны, то и лечение для одних может быть полезным, а для других бесполезным или даже вредным. Только врач может определить необходимую тактику лечебных мероприятий для каждого больного.

С чего необходимо начинать лечение повышенного артериального давления?

Для того, чтобы предотвратить возникновение или прогрессирование уже имеющийся артериальной гипертонии, необходимо снижать массу тела, отказаться от некоторых вредных привычек, таких как курение, злоупотребление алкоголем, чрезмерное употребление соли.

Правильное питание и физические упражнения – это основа лечения, но все же у части больных давление снижается, но остается выше безопасных пределов, что делать в этом случае?

Принимать гипотензивные препараты – лекарства снижающие артериальное давление.

Когда нужно начинать постоянный прием таблеток?

Если артериальная гипертония стабильна (то есть не снижается самостоятельно) в течение 2-3 недель, несмотря на ограничение соли, правильное питание, занятия физическими упражнениями, снижение веса АД остается выше безопасного уровня – 140/90 мм рт ст. необходимо начинать постоянный прием, подобранных врачом гипотензивных препаратов.

При каком давлении нужно постоянно принимать таблетки?

Если Ваше давление в основном Выше 140/90, пусть это даже будет 150/95 и особенно если периодически бывают кризы таблетки уже нужно принимать. Принцип лечения артериальной гипертонии состоит в том, чтобы на фоне приема лекарств уровень артериального давления не выходил за пределы нормальных значений, сто создает условия для нормального функционирования всех жизненно важных органов и систем организма.

Какова цель постоянного приема гипотензивных?

Всегда иметь безопасные уровни давления и отсутствие кризов. Постоянный прием гипотензивных – единственная эффективная профилактика кризов.

Помните! Артериальная гипертония является хроническим заболеванием и, как и все хронические заболевания требует постоянного и непрерывного лечения. Прекращение приема лекарственных средств неминуемо приведет к рецидиву повышения артериального давления и развития осложнений.

Помните! Лечиться нужно не просто, чтобы лечиться, а, чтобы иметь давление на безопасном уровне – 140/90.

Какой нужен препарат?

На этот вопрос нужно отвечать только вместе с врачом. В настоящее время для лечения гипертонии существует большой арсенал лекарственных средств, обеденных в 5 групп препаратов. Каждая из этих групп имеет свои противопоказания, особенности назначения в зависимости от сопутствующих заболеваний, возраста и т.д

Группы антигипертензивных препаратов

I группа – Бета-блокаторы

атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол

II группа – Антагонисты кальция

Нифедипин, амлодипин, лерканидипин, феллодипин, нитрондипин

III группа – Ингибиторы АПФ

Каптоприл, эналоприл, перендоприл, лизиноприл, фозтноприл

IV группа – Блокаторы АТ рецепторов

Лозартан, вальсортан, эпросартан, телмисартан, олмесартан, Азилсартан

V группа – Мочегонные

Помните! Только врач может назначить лекарства и определить их дозировки.

На что действуют эти препараты?

На факторы, от которых зависит уровень АД, главные из них Вам уже хорошо знакомы: спазм (сужение) сосудов, усиленная работа сердца, задержка жидкости. Поговорим об этом чуть подробнее.

От чего зависит уровень артериального давления?

Условно сердечно-сосудистую систему можно представить в виде замкнутой системы, состоящей из крана, цистерны и соединяющих трубок. Представьте, что кран выполняет функцию сердца, трубка – артерий, а цистерна – это весь организм, снабжаемый кровью.

Какие же факторы выделяются и как на них воздействовать?

– если из крана жидкость поступает под давлением, то и давление в трубе повысится; здесь нужны бета-блокаторы.

– если уменьшить просвет трубы, то давление тоже повысится; просвет трубы увеличивают антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, блокаторы АТ-рецепторов.

– если увеличить количество жидкости в цистерне, то давление в системе тоже повысится; на этот фактор могут повлиять мочегонные.

Кто решает вопрос о группе препарата?

Врач с учетом особенностей Вашего организма и других факторов, принимает решение с какой группы препаратов следует начать лечение.

Как он решает вопрос о дозировке?

Обычно лечение начинают с самой маленькой дозы. Вы ее принимаете в течение 5-7 дней и контролируете в дневнике давление АД следует измерять как минимум 2 раза в день, желательно в одни и те же часы). Оно обычно немного снижается. Через 5 дней доза увеличивается и снова в течение 5 дней Вы продолжаете контроль давления. Оно еще немного снизится. Если АД не стало 140/90, то дозу продолжают постепенно увеличивать до тех пор, пока АД не дойдет до безопасных пределов.

А как поступить, если давление все-таки не доходит до безопасных пределов?

Если доза препарата доведена до максимально допустимой, а давление не достигло 140/90 мм рт.ст., то врач имеет 2 возможности. Первая – отменить этот препарат и назначить другой из той же группы или другой группы. Вторая – уменьшить дозу этого препарата и добавить препарат из другой группы.

Долго ли продолжается подбор схемы?

Это зависит от реакции Вашего организма на гипотензивные. Иногда очень быстро. Иногда приходится пробовать разные и разные варианты, пока не будет достигнут главный результат – 140/90 мм рт.ст.

Что требуется от Вас при подборе дозы?

Понимание целей этой совместной с врачом работы – достижение давления не выше 140/90 мм рт ст. и нормальная жизнь без сосудистых осложнений.

Регулярное измерение АД и ведение дневника. Без этого работа по подбору дозы превращается в самообман.

Может ли врач подобрать нужную схему без Вашего участия?

Никогда. Любое решение он принимает только, ориентируясь на реакцию со стороны АД. Эту реакцию можно увидеть только из дневников. Без знания Ваших ежедневных показаний давления нельзя принять правильное решение.

Нужно ли быстро снижать АД?

Если речь идет о планомерном подборе лечения, то нет. Многие больные годами жили с повышенными цифрами давления. Его быстрое снижение может привести наоборот к ухудшению самочувствия.

Что делать после того, как Вы добились безопасного давления – 140/90?

Продолжить тот же образ жизни (правильное питание и физические нагрузки) и прием подобранной гипотензивной схемы.

Что будет, если Вы перестанете принимать таблетки?

Давление снова начнет повышаться, иногда даже в виде криза.

Что мешает регулярному приему таблеток?

Одна из частых причин – забывают принимать таблетки. Для этого существует правило зубной щетки – положи таблетки рядом с зубной щеткой, почистил зубы и выпил таблетки.

Какими побочными эффектами обладают гипотензивные препараты?

Каждый из антигипертензивных препаратов может обладать побочным эффектом.

Вероятность появления и выраженности побочного эффекта зависит от дозы: чем она выше, тем вероятнее риск развития побочных эффектов – именно поэтому врач стремиться к назначению оптимальных доз препаратов.

Частота развития побочного эффекта и его выраженность могут различаться у различных групп препаратов.

Помните! При появлении каких-либо новых симптомов или неприятных ощущений на фоне приема лекарств необходима консультация лечащего врача.

Можете ли высказать врачу свои пожелания по поводу гипотензивных, которые Вам будут рекомендованы?

Можете и должны.

Что же это за пожелания?

Во-первых, кратность приема. Есть таблетки, которые нужно принимать 1 или 2 раза в день, а есть те, которые нужно принимать 3 или 4.

Во-вторых, отсутствие побочных эффектов. Если Вы уже принимали какие-то таблетки и плохо их переносили, скажите об этом врачу.

В-третьих, стоимость. Имеются эффективные, удобные для приема с минимумов побочных действий препараты. Но стоимость их выше, чем аналогичных препаратов, которые уступают им по отдельным пунктам. Нет смысла начинать лечение дорогостоящими таблетками, если Вы в последующем не сможете из применять. Хотя всегда нужно помнить, что нет ничего дороже здоровья.

В-четвертых, эффективность контроля. Можно подобрать несколько схем, посчитать стоимость одного дня лечения, сопоставить, которая из них эффективнее и выбрать решение о том, что Вы предпочтете.

Что лучше всего может уменьшить стоимость лечения?

Правильное питание и физические упражнения. Эти факторы могут снизить АД на 10-20 мм. Если Вы их не придерживаетесь, тогда Вам придется платить за лишние таблетки.

Помните, что самое дорогое – это здоровье. Лучше потратить деньги на контроль АД сейчас, когда у Вас нет осложнений и есть возможность их заработать, чем значительно большую сумму потом, когда они появятся и лишат Вас возможности работать.

Помните! Лечение – процесс, его успешность зависит и от врача, и от самого больного, а также особенностей медикаментозного препарата, его переносимости и побочных действий. Поэтому знание сущности заболевания, его основных причин, факторов, влияющих на его развитие и течение,-необходимый компонент комплекса лечения. Это важный шаг к сохранению здоровья.

Инструкция по применению к Ренитеку, показания, противопоказания, побочные эффекты

Регистрационный номер:
Торговое наименование: ТРИАЗАВИРИН®
Международное непатентованное или группировочное наименование: риамиловир
Лекарственная форма: капсулы

Состав
1 капсула содержит:
Действующее вещество:
Риамиловир (ТРИАЗАВИРИН®)
– 250 мг
Вспомогательные вещества:
Кальция стеарат
– 2 мг
Масса содержимого капсулы – 252 мг
Состав оболочки капсул
Капсула (корпус) № 1: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский.
Капсула (крышечка) № 1: титана диоксид (Е171), краситель азорубин (Е122), желатин медицинский.
Масса капсулы с содержимым – 328 мг

Описание
Твердые желатиновые капсулы размера № 1, корпус желтого и крышечка красного цвета. Содержимое капсул – мелкокристаллический порошок или гранулы желтого или
желто-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство.
Код АТХ: J05AX.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата ТРИАЗАВИРИН® – риамиловир – синтетический аналог оснований пуриновых нуклеозидов (гуанина) с выраженным противовирусным действием. Обладает широким спектром противовирусной активности в отношении PНK-содержащих вирусов.
Основным механизмом действия препарата ТРИАЗАВИРИН® является ингибирование синтеза вирусных РНК и репликации геномных фрагментов.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация (Cmax) достигается в среднем через 1–1,5 ч. Cmax при рекомендуемом режиме дозирования составляет в среднем 4,8 мкг/мл. Величина AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») крови составляет 12,8 мкг/ч*мл. Период полувыведения (T1/2) – 1–1,5 ч. Почками в неизмененном виде выводится от 15 до 45 % риамиловира. Средняя величина расчетного клиренса составляет 246 мл/мин.

Показания к применению
В составе комплексной терапии гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций у взрослых пациентов.

Противопоказания
– повышенная чувствительность к компонентам препарата;
– беременность;
– период грудного вскармливания;
– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены);
– почечная/печеночная недостаточность (эффективность и безопасность не определены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ввиду отсутствия строго контролируемых исследований у человека применение препарата во время беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Применение препарата во время грудного вскармливания не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
ТРИАЗАВИРИН® принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством питьевой воды. Капсулу следует проглатывать целиком, не рекомендуется разжевывать, раздавливать капсулу.
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2-го дня от начала заболевания (проявления клинических симптомов гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций).
Рекомендуемая доза:
при гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях: по 1 капсуле (250 мг)
3 раза в сутки в течение 5 последовательных дней.
Максимальная разовая доза: 1 капсула (250 мг). Максимальная суточная доза: 3 капсулы (750 мг).
Если в течение 5 дней лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Побочное действие
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение количества эозинофилов в крови.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические явления (тошнота, рвота, вздутие живота, пастообразный стул, метеоризм, изжога, боль в животе, диарея, сухость во рту).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение в моче эритроцитов, лейкоцитов, плоского эпителия, наличие бактерий в моче.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в плазме крови.
Общие нарушения и реакции в месте введения: слабость.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, боли в желудке.
Лечение: симптоматическая терапия. При проявлении данных симптомов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились.
Если Вы применяете любые лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением лекарственного препарата ТРИАЗАВИРИН® проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания
Препарат ТРИАЗАВИРИН® содержит красители солнечный закат желтый (Е110) и азорубин (Е122), которые могут вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не изучалось, однако, исходя из спектра нежелательных реакций, влияния на указанные виды деятельности не ожидается.

Форма выпуска
Капсулы, 250 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
Отпускают без рецепта.