Инструкция по применению к Римекору, аналоги антигипоксического препарата

Римекор (Rimecor)

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

• Действующее вещество
• АТХ
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• 3D-изображения
• Состав
• Фармакологическое действие
• Способ применения и дозы
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения препарата Римекор
• Срок годности препарата Римекор
• Заказ в аптеках
• Отзывы

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Рекомендуемый режим дозирования — 1 табл. 2–3 раза в день (40–60 мг/сут).

Курс лечения — по рекомендации врача.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг. По 10 или 30 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 табл. вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Производитель

ООО «Хемофарм». 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское ш., 62.

Тел.: (48439) 90-500; факс: (48439) 90-525.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, приимающая претензии: АО «Нижфарм», 603950, Россия, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.

e-mail: med@stada.ru

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Римекор

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Римекор

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Заказ в аптеках

Отзывы

Оставьте свой комментарий

Мнение «Врачей РФ» о препарате Римекор

• Общая оценка	6.33	(из 10)
  Эффективность	2.93	(из 5)
  Безопасность	3.4	(из 5)

  Подробнее о проекте и методике расчета рейтинга

• Триметазидин-Тева
• Тридукард ®
• Тримектал ® МВ
• Депренорм ® МВ
• Предуктал ® МВ
• Триметазид
• Триметазидин МВ-Акрихин
• Антистен МВ
• Кардитрим
• Триметазидин-АКОС МВ
• Предуктал ® ОД
• Триметазидин
• Триметазидин-АЛСИ
• Триметазидин-ВЕРТЕКС
• Триметазидин МВ
• Тримитард МВ
• Триметазидин МВ-Тева
• Депренорм ® ОД
• Римекор МВ
• Тримет ®
• Тримектал ® ОД

Регистрационные удостоверения Римекор

• ЛС-000611

Официальный сайт компании РЛС ® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2021.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Римекор – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Код АТХ 01ЕВ15

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество

Триметазидина дигидрохлорида 20 мг.

Вспомогательные вещества

Лудипресс, сахар молочный (лактоза), аэросил (кремния диоксид коллоидный), натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Оболочка

Гидрокси-пропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 4000, кислотный красный.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Триметазидин оказывает антиангинальное, антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Улучшается слух и результаты вестибулярных проб у пациентов, уменьшается головокружение и шум в ушах.

При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2 часа (максимальная концентрация после однократного приема 20 мг триметазидина около 55 нг/мл). Легко проникает через гистогематические барьеры. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4,5–5 часов. Связь с белками плазмы крови — 16%. Выводится из организма почками (около 60% в неизмененном виде).

Показания к применению

• Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
• Хориоретинальные сосудистые нарушения;
• Головокружения сосудистого происхождения;
• Кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; беременность, период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Рекомендуемый режим дозирования – по 1 таблетке (20 мг) 2-3 раза в день (40-60 мг в сутки). Курс лечения по рекомендации врача.

Побочное действие

Распределение побочных эффектов по частоте произведено в соответствии со следующей градацией: очень часто – более 1/10; часто – более 1/100 и менее 1/10; нечасто – более 1/1000 и менее 1/100; редко – более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко – менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия, «приливы» к коже лица.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, головная боль; очень редко – экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: часто – астения.

Передозировка

Данные о случаях передозировки ограничены. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Особые указания

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии.

На фоне лечения препаратом у больных с ишемической болезнью сердца происходит существенное уменьшение суточной потребности в нитратах.

Применение препарата не влияет на способность к управлению автомобилем и выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой 20 мг. По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 60 таблеток в банку полимерную. Каждую банку или 1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА»
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6
тел.: (495) 974-70-00;
факс: (495) 974-11-10

Римекор

Состав

1 таблетка Римекора включает 20 мг триметазидина – активный ингредиент. Второстепенные ингредиенты: лудипресс, стеарат магния, аэросил, лактоза, натрия кроскармеллоза. Оболочка: полиэтиленгликоль 4000, диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, кислотный красный.

1 таблетка Римекора МВ включает 35 мг триметазидина – активный ингредиент. Второстепенные ингредиенты: сополимер метилметакрилата, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, монтановый воск, этилакрилат, хлорид триметиламмониоэтилметакрилат, стеарат магния. Оболочка: спирт поливиниловый, диоксид титана, полиэтиленгликоль, тальк, алюминиевый лак (желтый, синий, Понсо 4R).

Форма выпуска

Римекор выпускается в форме таблеток №10, 20, 30 или 60.

Римекор МВ выпускается в форме таблеток с пролонгированным эффектом №30 или 60.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Римекор является препаратом, который в условиях ишемии улучшает метаболические процессы в нейросенсорных органах и миокарде. Напрямую воздействуя на мозговые нейроны и кардиомиоциты, приводит к оптимизации их функции и метаболизма.

Цитопротекторная эффективность обусловлена увеличением энергетического ресурса, стимулированием окислительного декарбоксилирования и усилением кислородного потребления, посредством блокировки окислительных процессов жирных кислот и улучшения аэробного гликолиза.

Триметазидин благотворно влияет на сократимость миокарда, предупреждает понижение уровня фосфокреатина и АТФ внутри клеток. При ацидозе нормализует работу ионных мембранных каналов, в кардиомиоцитах предотвращает кумуляцию натрия и кальция, способствует нормализации содержания ионов калия в клетках. Снижает количество фосфатов и внутриклеточный ацидоз, наблюдаемые при ишемии миокарда и реперфузии.

Противостоит повреждающему действию свободных радикалов, предохраняет мембранные стенки клеток, в области ишемии тормозит активизацию нейтрофилов, удлиняет время электрического потенциала, ограничивает выход КФК из клеток и уменьшает выраженность повреждений миокарда ишемической природы.

Уменьшает численность приступов при стенокардии, одновременно способствуя уменьшению приема нитратов. На протяжении 14-ти суток после приема наблюдается повышение толерантности пациента к физическим нагрузкам, а также понижение случаев перепадов АД.

На фоне терапии Римекором у пациентов отмечается улучшение слуха и вестибулярной системы, снижается ощущение шума в ушах и головокружения. Прием препарата при патологии глаз сосудистого генеза приводит к восстановлению функциональности сетчатки.

При пероральном приеме большинство триметазидина быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая биодоступности в 90%. Плазменная Cmax, при приеме 20 мг триметазидина, наблюдается через 2 часа и равняется 55 нг/мл (при приеме таблеток МВ через 3-5 часов и остается на уровне не менее 75% на протяжении 24 часов). С плазменными белками связывается на 16%, с достижением в крови Сss через 60 часов и объемом распределения – 4,8 л/кг. Проходит сквозь гистогематические барьеры.

В виде неизмененного препарата выводится на 60% почками. Т1/2 равняется 4,5-5 часов (при приеме таблеток МВ – 7 часов).

В пожилом возрасте (после 65 лет) Т1/2 выше и составляет 12 часов. Наблюдается прямая зависимость почечного клиренса с клиренсом креатинина (КК). С возрастом печеночный клиренс понижается.

Показания к применению

Обычными показаниями к применению Римекора являются:

• ощущения головокружения по причине сосудистых патологий;
• хориоретинальные нарушения сосудистого характера;
• кохлео-вестибулярныерасстройства ишемическогопроисхождения (нарушение работы слухового аппарата, шум в ушах и пр.);
• ИБС, в качестве профилактического средства против приступов стенокардии (применяется в комплексном лечении).

Противопоказания

• патологии печенитяжелого характера;
• беременность;
• гиперчувствительностьк составу препарата;
• грудное кормление;
• патологии почек (при КК меньше 15 мл/мин);
• возрастная категория до 18-ти лет.

Побочные действия

При приеме Римекора:

• тошнота;
• гастралгия;
• кожный зуд;
• рвота;
• усиление сердцебиения;
• головные боли.

При приеме Римекора МВ:

• тошнота;
• боли в животе;
• крапивница;
• диспепсия;
• «приливы» к лицу;
• рвота;
• головокружение;
• диарея;
• ортостатическая гипотензия;
• астения;
• головные боли;
• сыпьи зудкожных покровов;
• экстрапирамидные обратимые расстройства (акинезия, ригидность, тремор).

Инструкция по применению Римекора

Прием таблеток препарата по 20 мг и таблеток МВ по 35 мг показан (перорально) внутрь, совместно с приемом пищи.

Дозировка обычных таблеток, как правило, равняется 2-3 штукам (40-60 мг) 2-3 раза за 24 часа.

Дозировку пролонгированных таблеток, инструкция по применению Римекора МВ определяет в 1 штуку (35 мг) дважды (утром и вечером) в 24 часа. Удваивать количество таблеток, при пропуске одной дозы, не следует.

Продолжительность применения как тех, так и других таблеток, зависит от наблюдаемого заболевания и назначается врачом.

Передозировка

Описанные факты передозировки Римекором малочисленны и недостоверны. Лечение, в таких случаях, должно сводиться к симптоматической терапии.

Взаимодействие

Взаимодействие Римекора с прочими ЛС не описано.

Условия продажи

Обе формы таблеток препарата продаются по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения должна быть в пределах 15-25°С.

Срок годности

Обычные таблетки сохраняются на протяжении 36-ти месяцев, таблетки МВ на протяжении 24-х месяцев.

Особые указания

Римекор не используется для нивелирования приступов стенокардии, в начале госпитализации, для основного курса лечения нестабильной стенокардии, а также инфаркта миокарда.

При профилактике приступов стенокардии, в случае их дальнейшего развития, следует внести изменения в применяемую терапию.

Римекор МВ : инструкция по применению

• Лекарственная форма •
• Состав •
• Описание •
• Фармакотерапевтическая группа •
• Фармакологические свойства •
• Показания к применению •
• Способ применения и дозы •
• Побочные действия •
• Противопоказания •

• Лекарственные взаимодействия •
• Особые указания •
• Передозировка •
• Форма выпуска и упаковка •
• Условия хранения •
• Срок хранения •
• Условия отпуска из аптек •
• Производитель / Упаковщик •

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с пролонгированным высвобождением, 35 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – триметазидина дигидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) – 35 мг,

ядро: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, воск монтановый гликолевый, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В) (Eudragit RS PO), магния стеарат,

оболочка: Опадрай II розовый (Opadry II Pink (85F34610)): железа оксид красный (Е 172), макрогол, железа оксид желтый (Е 172), спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е 172).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые плёночной оболочкой розово­го цвета. На поперечном разрезе вид­ны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Триметазидин

Код АТХ С01EB15

Фармакологические свойства

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Приём пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата. Биодоступность составляет 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 3-5 часов. В течение суток концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов после приёма одной таблетки препарата. Равновесная концентрация в плазме крови достигается примерно через 60 часов от начала лечения. Объём распределения составляет 4,8 л/кг, связь с белками плазмы крови 16 %. Легко проникает через гистогематические барьеры. Выводится в неизмененном виде, преимущественно почками (около 60 %). Период полувыведения – около 7 часов, у пациентов старше 65 лет – около 12 часов. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 30-60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Показания к применению

– для симптоматического лечения взрослых пациентов со стабильной стенокардией, которая недостаточно контролируется или при непереносимости антиангинальных препаратов первой линии

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая водой.

Римекор МВ применяют по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). При пропуске одного приёма, не следует удваивать дозу препарата при втором приёме. Разовая доза составляет 35 мг, максимальная суточная – 70 мг.

Курс лечения определяется врачом. При необходимости схема лечения может быть пересмотрена через 3 месяца.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака.

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК 30-60 мл/мин) рекомендованная суточная доза составляет 35 мг, утром во время завтрака. Следует соблюдать осторожность при подборе дозы у пациентов старше 75 лет.

Побочные действия

– боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

– головокружение, головная боль, астения

– кожная сыпь, зуд, крапивница

Редко (≥1/10000 ≤1/1000):

– расстройства сна (бессонница, сонливость)

– сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия

– выраженная артериальная гипотензия

– ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или падением пациента, особенно у лиц, получающих антигипертензивные препараты

– «приливы» крови к коже лица

Противопоказания

– повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

– выраженные нарушения функции печени

– болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства

Лекарственные взаимодействия

Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.

Триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающими препаратами, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови), другими антиангинальными препаратами.

Особые указания

Триметазидин может вызвать и ухудшить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышенный мышечный тонус), которые должны регулярно контролироваться, особенно у пожилых пациентов. В сомнительных случаях, пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующих исследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как, паркинсонизм, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивая походка, необходимо отменить приём препарата.

Эти случаи имеют низкую частоту и, как правило, обратимы после прекращения приёма препарата. У большинства пациентов восстановление происходит в течение 4 месяцев после отмены триметазидина.

Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после прекращения приёма препарата необходимо обратиться к неврологу.

Может произойти падение пациента, связанное с неустойчивостью походки или гипотензией, в частности, у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты.

Следует соблюдать осторожность при приёме препарата пациентам, у которых увеличено время выведения триметазидина из организма:

– умеренные нарушения функции почек;

– пациенты пожилого возраста старше 75 лет.

Римекор МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

Для достижения модифицированного (замедленного) высвобождения активной субстанции разработана специальная структура таблетки (матрица). Действующее вещество, которое обеспечивает терапевтический эффект препарата, постепенно высвобождается из таблетки при ее прохождении через систему пищеварения. Однако, в некоторых случаях каркасная структура матрицы может выйти из организма человека в виде таблетки. Эта особенность не влияет на терапевтические свойства препарата.

Безопасность и эффективность триметазидина детям не установлены.

Период беременности и лактации

Применение препарата Римекор МВ не рекомендуется в период беременности и лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Римекор : инструкция по применению

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Триметазидина дигидрохлорида 20 мг.

Лудипресс, сахар молочный (лактоза), аэросил (кремния диоксид коллоидный), натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Гидрокси-пропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 4000, кислотный красный.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Триметазидин оказывает антиангинальное, антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Улучшается слух и результаты вестибулярных проб у пациентов, уменьшается головокружение и шум в ушах.

При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2 часа (максимальная концентрация после однократного приема 20 мг триметазидина около 55 нг/мл). Легко проникает через гистогематические барьеры. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4,5–5 часов. Связь с белками плазмы крови — 16%. Выводится из организма почками (около 60% в неизмененном виде).

Показания к применению

• Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
• Хориоретинальные сосудистые нарушения;
• Головокружения сосудистого происхождения;
• Кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; беременность, период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Способ применения и дозировка

Внутрь, во время еды.

Рекомендуемый режим дозирования – по 1 таблетке (20 мг) 2-3 раза в день (40-60 мг в сутки). Курс лечения по рекомендации врача.

Побочное действие

Распределение побочных эффектов по частоте произведено в соответствии со следующей градацией: очень часто – более 1/10; часто – более 1/100 и менее 1/10; нечасто – более 1/1000 и менее 1/100; редко – более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко – менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия, «приливы» к коже лица.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, головная боль; очень редко – экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: часто – астения.

Передозировка

Данные о случаях передозировки ограничены. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Римекор МВ 35 мг №60 табл.п.п.о.пролонг.высвоб.

Приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Инструкция по медицинскому применению

Международное непатентованное название

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 35 мг

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой содержит

активное вещество – триметазидина дигидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) – 35 мг,

ядро: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, воск горный гликолиевый (воск монтановый), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1 : 2 : 0,1) (Eudragit RS PO), магния стеарат

оболочка: Опадрай II розовый (Opadry II Pink): железа оксид красный (Е 172), полиэтиленгликоль, железа оксид желтый (Е 172), спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е 172)

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя.

Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Триметазидин.

Код АТХ С01EB15

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Приём пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата. Биодоступность составляет 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 3-5 часов. В течение суток концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов после приёма одной таблетки препарата. Равновесная концентрация в плазме крови достигается примерно через 60 часов от начала лечения. Объём распределения составляет 4,8 л/кг, связь с белками плазмы крови 16 %. Легко проникает через гистогематические барьеры. Выводится в неизмененном виде, преимущественно почками (около 60 %). Период полувыведения – около 7 часов, у пациентов старше 65 лет – около 12 часов. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом.

Римекор МВ оказывает антигипоксическое действие. Нормализует энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и замедление окисления жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА-тиолазы).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов, уменьшает потребность в приёме нитратов, через 2 недели лечения повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления. Улучшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Показания к применению

– взрослым в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения больных со стабильной стенокардией, которая недостаточно контролируется или при непереносимости антиангинальных препаратов первой линии

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Римекор МВ применяют по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). При пропуске одного приёма, не следует удваивать дозу препарата при втором приёме. Разовая доза составляет 35 мг, суточная – 70 мг.

Курс лечения определяется врачом.

боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

головокружение, головная боль, астения

кожная сыпь, зуд, крапивница

Редко (≥1/10000 ≤1/1000):

расстройства сна (бессонница, сонливость)

сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия

ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с недомоганием, головокружением или падением пациента, особенно у лиц, получающих антигипертензивные препараты

«приливы» крови к коже лица

симптомы паркинсонизма (тремор, ригидность мышц, акинезия, повышенный мышечный тонус), неустойчивая походка, синдром беспокойных ног, другие двигательные расстройства, обычно обратимые после отмены препарата

острый генерализованный экзантематозный пустулез, отёк Квинке

агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура

повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин)

выраженные нарушения функции печени

болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.

Триметазидин может вызвать и ухудшить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышенный мышечный тонус), которые должны регулярно контролироваться, особенно у пожилых пациентов. В сомнительных случаях, пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующих исследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как, паркинсонизм, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивая походка, необходимо отменить приём препарата.

Эти случаи имеют низкую частоту и, как правило, обратимы после прекращения приёма препарата. У большинства пациентов восстановление происходит в течение 4 месяцев после отмены триметазидина.

Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после прекращения приёма препарата необходимо обратиться к неврологу.

Может произойти падение пациента, связанное с неустойчивостью походки или гипотензией, в частности, у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты.

Следует соблюдать осторожность при приёме препарата пациентам, у которых увеличено время выведения триметазидина из организма:

умеренные нарушения функции почек;

пациенты пожилого возраста старше 75 лет.

Римекор МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

При необходимости применения препарата Римекор МВ в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Данные о случаях передозировки ограничены.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Метаболические лекарственные средства в кардиологической практике

Основным патологическим состоянием, возникающим при многих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в частности при ишемической болезни сердца (ИБС), является гипоксия. Клинические данные свидетельствуют о том, что перспективным направлением в борьбе с г

Основным патологическим состоянием, возникающим при многих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в частности при ишемической болезни сердца (ИБС), является гипоксия. Клинические данные свидетельствуют о том, что перспективным направлением в борьбе с гипоксией является использование фармакологических средств, уменьшающих гипоксию и повышающих устойчивость организма к кислородной недостаточности.

Особый интерес представляют лекарственные средства метаболического действия, целенаправленно влияющие на обменные процессы при гипоксии. Это препараты различных химических классов, их действие опосредуется различными механизмами: улучшением кислород-транспортной функции крови, поддержанием энергетического баланса клеток, коррекцией функции дыхательной цепи и метаболических нарушений клеток тканей и органов [5, 8, 11]. Подобными свойствами обладают антигипоксанты (Актовегин, Гипоксен, Цитохром С), антиоксиданты (Убихинон композитум, Эмоксипин, Мексидол) и цитопротекторы (триметазидин), которые широко используются в клинической практике [3, 9, 12–15].

Антигипоксанты

Антигипоксанты — препараты, способствующие улучшению утилизации организмом кислорода и снижению потребности в нем органов и тканей, суммарно повышающие устойчивость к гипоксии.

Актовегин — мощный антигипоксант, активирующий метаболизм глюкозы и кислорода. Антиоксидантное действие Актовегина обусловлено высоко супероксиддисмутазной активностью, подтвержденной атомно-эмиссионной спектрометрией [1, 4]. Суммарный эффект всех этих процессов заключается в усилении энергетического состояния клетки, особенно в условиях исходной ее недостаточности.

Накопленный клинический опыт отделений интенсивной терапии позволяет рекомендовать введение высоких доз Актовегина: от 800–1200 мг до 2–4 г для профилактики синдрома реперфузии при остром инфаркте миокарда, после проведения тромболитической терапии или балонной ангиопластики, при тяжелой хронической сердечной недостаточности (ХСН) [4, 6].

Гипоксен — антигипоксант, улучшающий переносимость гипоксии за счет увеличения скорости потребления кислорода митохондриями и повышения сопряженности окислительного фосфорилирования. Его применение возможно при всех видах гипоксии.

Цитохром С — ферментный препарат, является катализатором клеточного дыхания. Железо, содержащееся в Цитохроме С, обратимо переходит из окисленной формы в восстановленную, в связи с чем применение препарата ускоряет ход окислительных процессов. При применении препарата возможны аллергические проявления.

Антиоксиданты

Антиоксиданты — соединения различной химической природы, способные обрывать цепь реакций свободнорадикального перекисного окисления липидов или непосредственно разрушать молекулы перекисей. Антиоксиданты участвуют в уплотнении структуры мембраны, что уменьшает доступность кислорода к липидам.

Убихинон (коэнзим Q10) — эндогенный антиоксидант и антигипоксант с антирадикальным действием. Он защищает липиды биологических мембран от перекисного окисления, предохраняет ДНК и белки организма от окислительной модификации.

Защитная роль коэнзима Q10 при ИБС обусловлена его участием в процессах энергетического метаболизма кардиомиоцита и антиоксидантными свойствами. Клинические исследования последних десятилетий показали терапевтическую эффективность коэнзима Q10 в комплексном лечении ИБС, артериальной гипертензии, атеросклероза и синдрома хронической усталости [2, 3]. В терапии больных ИБС Убихинон композитум может сочетаться с бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Накопленный клинический опыт позволяет рекомендовать применение коэнзима Q10 и как средство профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Лечебные дозы Убихинона составляют 30–150 мг/сут, профилактические — 15 мг/сут.

Препарат малоэффективен у больных с низкой толерантностью к физической нагрузке, при наличии высокой степени стенозирования коронарных артерий.

Эмоксипин является синтетическим антиоксидантным средством, обладающим широким спектром биологического действия. Он ингибирует свободнорадикальное окисление, активно взаимодействует с перекисными радикалами липидов, гидроксильными радикалами пептидов, стабилизирует клеточные мембраны. Может комбинироваться с изосорбида-5-мононитратом, что позволяет достичь большего антиангинального и противоаритмического эффектов, предотвратить развитие сердечной недостаточности.

Мексидол — оксиметилэтилпиридина сукцинат. Подобно Эмоксипину, Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, но оказывает более выраженное антигипоксическое действие.

Основные фармакологические эффекты Мексидола: активно реагирует с перекисными радикалами белков и липидов; оказывает модулирующее действие на некоторые мембрансвязанные ферменты (фосфодиэстеразу, аденилатциклазу), ионные каналы; обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень перекисной модификации липопротеидов; блокирует синтез некоторых простагландинов, тромбоксана и лейкотриенов; оптимизирует энергосинтезирующие функции митохондрий в условиях гипоксии; улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Клинические исследования подтвердили эффективность Мексидола при расстройствах ишемического генеза, в том числе при различных проявлениях ИБС.

Цитопротекторы

В последнее время возрос интерес к метаболическому направлению в лечении стабильных форм ИБС. Метаболически действующие препараты потенциально могут сохранить жизнеспособность миокарда (гибернирующий миокард) до проведения операции по восстановлению коронарного кровотока. Метаболическая терапия направлена на улучшение эффективности утилизации кислорода миокардом в условиях ишемии. Нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах является важным и перспективным подходом к лечению больных ИБС.

Возможные пути цитопротекции:

Из известных в настоящее время миокардиальных цитопротекторов наиболее изученным препаратом с доказанными антиангинальным и антиишемическим действиями является триметазидин, реализующий свое действие на клеточном уровне и воздействующий непосредственно на ишемизированные кардиомиоциты. Высокая эффективность триметазидина в лечении ИБС объясняется его прямым цитопротекторным антиишемическим действием. Триметазидин, с одной стороны, перестраивает энергетический метаболизм, повышая его эффективность, с другой — уменьшает образование свободных радикалов, блокируя окисление жирных кислот [10, 13].

Механизм действия триметазидина связан:

Указанные процессы помогают сохранить в кардиомиоцитах необходимый уровень АТФ, снизить внутриклеточный ацидоз и избыточное накопление ионов кальция.

Таким образом, противоишемическое действие триметазидина осуществляется на уровне миокардиальной клетки за счет изменения метаболических превращений, что позволяет клетке повысить эффективность использования кислорода в условиях его сниженной доставки и таким образом сохранить функции кардиомиоцита.

Триметазидин на российском фармацевтическом рынке представлен такими препаратами, как «Предуктал» (Франция), «Триметазид» (Польша), «Триметазидин», «Римекор» (Россия).

В многочисленных исследованиях убедительно продемонстрирована высокая антиангинальная и антиишемическая эффективность триметазидина у больных ИБС как при монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами [14, 17, 18]. Препарат не менее эффективен в лечении стабильной стенокардии, чем бета-адреноблокаторы или антагонисты кальция, однако наибольшую эффективность он проявляет в сочетании с основными гемодинамическими антиангинальными препаратами. К преимуществам триметазидина относится отсутствие гемодинамических эффектов, что позволяет назначать препарат независимо от уровня артериального давления, особенностей сердечного ритма и сократительной функции миокарда.

Триметазидин может быть назначен на любом этапе лечения стенокардии в составе комбинированной антиангинальной терапии для усиления эффективности бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция и нитратов у следующих категорий больных:

Триметазидин позволяет уменьшить дозу препаратов, оказывающих побочные действия, улучшая общую переносимость лечения.

Важными моментами являются отсутствие противопоказаний, лекарственной несовместимости, а также его хорошая переносимость. Нежелательные реакции возникают очень редко и всегда слабо выражены. Это позволяет применять препарат лицам пожилого возраста, при наличии сахарного диабета и других сопутствующих заболеваний.

Данных о влиянии триметазидина на отдаленные исходы и сердечно-сосудистую смертность у больных ИБС пока нет, поэтому целесообразность его назначения в отсутствие стенокардии или эпизодов безболевой ишемии миокарда не установлена.

Нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах является важным и перспективным подходом к лечению больных ХСН. Метаболическая терапия у таких больных должна быть нацелена на улучшение эффективности утилизации кислорода миокардом в условиях ишемии. Однако работ, посвященных изучению особенностей действия триметазидина у больных ХСН, крайне мало [7, 11, 16].

В связи с этим на кафедре клинической фармакологии и фармакотерапии ФППОВ ММА им. И. М. Сеченова было проведено исследование с целью определить пределы и возможности триметазидина в комплексной терапии больных ХСН, осложнившей течение ИБС.

В исследование было включено 82 больных ХСН II–III функциональных классов по NYHA, осложнившей течение ИБС. В их числе было мужчин — 67, женщин — 15, средний возраст составил 62,2 ± 7,3 года. Перед включением в исследование у всех пациентов была достигнута стабилизация состояния на фоне терапии сердечными гликозидами, диуретиками, бета-адреноблокаторами в индивидуально подобранных дозах. Все больные были распределены в две группы: в первую (основную) группу вошли 40 больных, которым к комплексной терапии был добавлен триметазидин в дозе 60 мг/сут и ИАПФ эналаприл в дозе 5–10 мг/сут; вторую (контрольную) группу составили 42 больных, которым к комплексной терапии был добавлен только эналаприл без триметазидина. Между группами не было достоверных различий по возрасту, полу, давности заболевания, ФК ХСН. Длительность наблюдения составила 16 нед.

Клиническую эффективность терапии оценивали по динамике функционального класса ХСН. Всем больным проводилось холтеровское мониторирование ЭКГ с оценкой среднесуточной частоты сердечных сокращений (ЧСС), общего количества эпизодов депрессии сегмента ST, максимальной величины депрессии сегмента ST. Тренды сегмента ST расценивались как ишемические при его горизонтальном снижении не менее чем на 1 мм относительно точки J продолжительностью 1 мин и более. Антиишемический эффект считали достоверным, если количество эпизодов ишемии миокарда уменьшалось на 3 и более и/или суммарная депрессия сегмента ST сокращалась на 50% и более. Также оценивался характер нарушений ритма сердца: количество изолированных желудочковых экстрасистол (ЖЭ), парных ЖЭ, наджелудочковых экстрасистол (НЖЭ), эпизодов неустойчивой желудочковой тахикардии (ЖТ), пробежек наджелудочковой тахикардии (НЖТ). Критериями антиаритмического эффекта считали уменьшение изолированных ЖЭ на 50%, парных ЖЭ — на 90% при полном устранении эпизодов ЖТ.

Для оценки толерантности к физической нагрузке больным проводился тредмил-тест. Критериями положительной пробы являлись типичный приступ стенокардии и/или стойкая горизонтальная депрессия сегмента ST на 1 мм и более. При анализе результатов тредмил-теста оценивались максимальная мощность выполненной нагрузки и общая продолжительность нагрузки.

С целью оценки состояния внутрисердечной гемодинамики пациентам проводилось эхокардиографическое исследование с оценкой следующих морфофункциональных параметров сердца: размер левого предсердия (ЛП), см; конечно-диастолический размер (КДР)Я, см; конечно-систолический размер (КСР), см; фракция выброса (ФВ) левого желудочка, %.

Клинические и инструментальные исследования проводили до и через 16 недель непрерывной терапии.

Статистический анализ полученных данных проводили с использованием стандартных методов статистики, включая вычисление непарного критерия t Стьюдента. Все данные представлены в виде средних стандартных отклонений (М ± m).

Анализ динамики ФК ХСН показал, что через 16 недель лечения у 28% больных первой группы и у 26% больных второй группы было достигнуто улучшение клинического состояния и переход в более низкий ФК ХСН. Количество больных III ФК уменьшилось в первой группе с 50 до 27,5%, во второй — с 64,3 до 30,9%. Количество больных II ФК увеличилось до 67,5 и 66,7% соответственно. На фоне лечения в обеих группах появились больные I ФК: 5% — в первой группе и 2,4% — во второй. В целом ФК ХСН снизился на 11% (р 0,05) и 6,9% (р > 0,05) соответственно, количество НЖЭ — на 26,4% (р 0,05) и 10,8% (р > 0,05) соответственно.

Ни у одного больного, получавшего терапию триметазидином, не было зарегистрировано вновь появившихся парных ЖЭ или эпизодов неустойчивой ЖТ.

По данным холтеровского мониторирования ЭКГ отмечено и достоверное уменьшение суточного количества эпизодов депрессии сегмента SТ в первой группе на 55,5% (р

Т. Е. Морозова, доктор медицинских наук, профессор
ММА им. И. М. Сеченова, Москва