Инструкция по применению «Коронала», состав препарата, показания к применению, аналоги и синонимы, цена, отзывы

Коронал (5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать или отправить файл

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – бисопролола фумарат 5 мг и 10 мг,

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат

    состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 5 мг), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг)

    Описание

    Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с риской для деления пополам (дозировка 5 мг)

    Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с риской для деления пополам (дозировка 10 мг)

    Фармакотерапевтическая группа

    Бета адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

    Код АТХ C07AВ07

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Бисопролол практически полностью (>90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта с малым эффектом первого приема (10 %), биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 90 %.

    Объем распределения составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30 %.

    Метаболизм и выведение

    Бисопролол выводится двумя равнозначными путями: 50% метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, которые затем выводятся через почки, а остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозировки у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. Общий клиренс бисопролола составляет примерно 15 л/час. Период полувыведения бисопролола из плазмы крови составляет 10 – 12 часов. Кинетика бисопролола является линейной и независимой от возраста.

    Фармакoдинамика

    Бисопролол – селективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, и β2-рецепторам, участвующим в регуляции ферментативного метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает повышения резистентности дыхательных путей и метаболической активности, управляемыми β2-рецепторами. Его β1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.

    Бисопролол не обладает выраженным инотропным эффектом. Максимальный эффект достигается в течение 3 – 4 часов после перорального приема. Период полувыведения в 10 – 12 часов обеспечивает 24 – часовой эффект при приеме препарата один раз в день.

    Максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после двух недель лечения.

    При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При длительном применении снижается изначально повышенное периферическое сопротивление. Кроме того, существует текущая дискуссия по поводу эффекта β – блокаторов на снижение плазматической активности ренина.

    Бисопролол снижает реакцию на симпато-адренергическую активность посредством блокирования β1 – рецепторов сердца. Этот эффект снижает частоту сердечных сокращений и сократимость сердца, тем самым снижая потребление кислорода сердечной мышцей. Данный эффект является желательным у пациентов со стенокардией и с ишемической болезнью сердца (ИБС).

    Показания к применению

    – ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

    Способ применения и дозы

    Коронал таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, утром до или во время завтрака.

    Ишемическая болезнь сердца (стенокардия) и артериальная гипертензия

    По обоим показаниям доза составляет 5 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Доза всегда подлежит индивидуальной коррекции на основании мониторинга частоты пульса и эффективности лечения.

    Обычно терапия Короналом носит длительный характер. Не рекомендуется резко прерывать лечение Короналом, так как это может привести к преходящему ухудшению состояния. Особенно опасно это у пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется поэтапное снижение дозы.

    Дозы при печеночной и/или почечной недостаточности

    У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести обычно не требуется коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и печеночной недостаточностью тяжелой степени не следует применять Коронал в суточных дозах, превышающих 10 мг.

    Существует только ограниченный опыт использования Коронала у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.

    Не требуется коррекция дозы.

    Не существует опыта применения бисопролола у детей, следовательно, Коронал противопоказан детям.

    Коронал

    Состав

    В состав препарата входит действующее вещество бисопролола фумарат в количестве 5 мг или 10 мг и дополнительные ингредиенты (микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, макрогол 400, Е172, Е171).

    Форма выпуска

    Таблетки Коронал неяркого желтого цвета, выпуклые и круглые, с риской. В блистерах по 10 таблеток, в упаковках по 1, 3, 6 и 10 блистеров.

    Фармакологическое действие

    Селективный бета-адреноблокатор.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Препарат оказывает аритмическое воздействие, антиангинальное, снижает артериальное давление, путем уменьшения образования циклической АМФ из аденозинтрифосфата. Внутриклеточный ток ионов кальция снижается, процессы возбуждения и торможения угнетаются, чсс уменьшается, снижается сократимость миокарда.

    Благодаря тому, что бэта2-адренорецепторы угнетаются, возрастает активность альфа-адренорецепторов. В связи с этим в первые несколько дней использования Коронала, увеличивается ОПСС, но уже спустя пару-тройку суток, возвращается к своему нормальному уровню.

    В процессе лечения средством, происходит угнетение ренинангиотензиновой системы, чувствительность барорецепторов возвращается к норме, и, как следствие, уменьшается минутный объем крови.

    В связи со снижением потребности сердца в кислороде, из-за улучшения перфузии миокарда и удлинения диастолы, лекарство оказывает сильное и стойкое антиангинальное воздействие. Антиаритмический эффект препарата связан, с совокупностью перечисленных выше факторов, а также способностью снижать скорость возбуждения синусного и эктопического водителей ритма.

    Бисопролол очень хорошо всасывается в кровоток, в него попадает порядка 90% препарата. Максимума концентрации достигает через 3 часа, связывается с белками крови около 30% действующего вещества, метаболизируется преимущественно в печени. Вывод осуществляется через почки в течение 10-12 часов.

    Показания к применению Коронала

    Показанием к применению таблеток Коронал является артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца и стенокардия напряжения.

    Показанием на Коронал 5 мг может служить профилактика инфаркта миокарда и незначительные нарушения сердечного ритма.

    Противопоказания

    Назначение и применение лекарства противопоказано при

    • аллергии на действующее вещество или иные компоненты;
    • синдроме слабости синусового узла;
    • бронхиальной астме;
    • кардиогенном или другом виде шока;
    • острой сердечной недостаточности;
    • синоартриальной блокаде;
    • сильной брадикардии;
    • сниженииартериального давления ниже, 100 мм. рт.ст.;
    • инфаркте миокарда;
    • AV блокаде, особенно второй и третьей степени;
    • при болезни Рейно.

    Препарат не назначают детям, кормящим женщинам.

    Лекарство не сочетается с приемом ингибиторов МАО, флоктафенином, сультопридом.

    Побочные действия Коронала

    Наиболее распространенные побочные действия:

    • сухость во рту, понос, тошнота, запор;
    • астения, сонливость, депрессия, головная боль;
    • брадикардия, ангиоспазм, снижение артериального давления;
    • аллергические реакции на коже, гиперемия;
    • артралгия, боли и судороги в икроножных мышцах.

    Были зарегистрированы случаи возникновения агранулоцитоза, нарушения потенции, тромбоцитопении, синдрома отмены.

    Инструкция по применению, таблетки Коронал (Способ и дозировка)

    Таблетки принимают в утреннее время, за 20 минут перед завтраком, целиком, не разжевывая и не разделяя.

    Согласно инструкции по применению Коронал 5 мг, стартовая суточная доза составляет от 2,5 до 5 мг. Затем, по показаниям, дозировку можно увеличить до 10 мг. Максимальное количество бисопролола, принятого за день составляет 20 мг.

    Для пациентов, с тяжелыми нарушениями в работе печени почек, суточная дозировка не должна быть выше 10 мг.

    Передозировка

    Симптомами передозировки являются: брадикардия, аритмия, понижено АД, акроцианоз, головокружение, обморок, бронхоспазм.

    В случае передозировки следует промыть желудок, принять энтеросорбенты, средства, для устранения симптомов (атропин, эпинефрин, лидокаин, допамин, добутамин, глюкагон, диазепам).

    Взаимодействие

    Не принимать с другими бета-адреноблокаторами.

    С осторожностью сочетать с йодосодержащими рентгеноконтрастными средствами, фенитоином, производными углеводородов, экстрактами аллергеном для кожных проб, Нифедипином, кумаринами, миорелаксантами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, седативными средствами, этанолом, ингибиторами МАО.

    При сочетании Коронала с лидокаином и ксантинами, повышается плазменная концентрация последних.

    Особую осторожность следует соблюдать диабетикам, так как под влиянием препарата, эффективность инсулина может измениться, а симптомы гипогликемии не проявляться.

    Лечебный эффект лекарства ослабляется при сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами, ГКС, эстрогенами.

    Биоспролол влияет на эффективность сердечных кликозидов, резерпина, гуанфацина, метилдопы, верапамила, дилтиазема, амиодарона.

    Очень сильно понизить АД могут диуретики, клонидин и гидралазин в сочетании с лекарственным средством.

    Сочетание Коронала и Сульфасалазина повышает концентрацию бисопролола в плазме крови, а римафмпицин сокращает время полувыведения препарата.

    Нежелательным считается прием Баклофена, амифостина, флоктафанина, мефлохина, хлорхинина, адреналина, норадреналина и Коронала.

    Коронал (Coronal) инструкция по применению

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Произведено:

    Лекарственные формы

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Коронал

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

    1 таб.
    бисопролола фумарат5 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 133 мг, крахмал кукурузный – 7.5 мг, натрия лаурилсульфат – 1 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

    Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 6.4 мг, макрогол 400 – 1.28 мг, титана диоксид (Е171) – 2.3 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 20 мкг.

    10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
    10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
    10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

    1 таб.
    бисопролола фумарат10 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 128 мг, крахмал кукурузный – 7.5 мг, натрия лаурилсульфат – 1 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

    Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 6.4 мг, макрогол 400 – 1.28 мг, титана диоксид – 2.3 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 20 мкг.

    10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
    10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
    10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Селективный бета1-адреноблокатор. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

    ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

    Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильный эффект – через 1-2 мес.

    Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

    Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и проводимости по дополнительным путям.

    При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудов.

    Фармакокинетика

    Абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

    Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

    Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

    T1/2 – 10-12 ч. Выводится почками около 98% (50% – в неизмененном виде), менее 2% выводится с желчью.

    Коронал

    Содержание

    • Фармакологические свойства препарата Коронал
    • Показания к примененинию препарата Коронал
    • Применение препарата Коронал
    • Противопоказания к примененинию препарата Коронал
    • Побочные эффекты препарата Коронал
    • Особые указания по применению препарата Коронал
    • Взаимодействия препарата Коронал
    • Передозировка препарата Коронал, симптомы и лечение
    • Условия хранения препарата Коронал

    Фармакологические свойства препарата Коронал

    бисопролола фумарат (INN — bisoprololum — бизопролол) — селективный блокатор β1 -адренорецепторов без ВСА и мембраностабилизирующей активности. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Продолжительность действия (24 ч) достигается за счет фармакокинетики препарата (период полувыведения составляет 10–12 ч).
    Бисопролол обладает высокой кардиоселективностью. Клинические испытания показали, что эффективность 10 мг Коронала аналогична таковой атенолола, метопролола или пропранолола в суточной дозе 100, 100 и 160 мг соответственно.
    После приема внутрь абсорбируется 90% препарата. 30% бисопролола связывается с белками плазмы крови. Биологический период полувыведения составляет 10–12 ч. 98% препарата выводится с мочой и 2% — с калом. 50% введенной дозы метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Оставшаяся часть препарата выводится почками в неизмененном виде, вследствие чего нет необходимости корригировать дозу Коронала у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

    Показания к применению препарата Коронал

    АГ (артериальная гипертензия), ИБС (стенокардия).

    Применение препарата Коронал

    При всех показаниях суточная доза составляет 5 мг. В некоторых случаях необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при приеме Коронала в дозе 2,5 мг. При необходимости доза может быть повышена до 10 мг в сутки. Дальнейшее повышение дозы возможно лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза — 20 мг.
    У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени и почек коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤0,33 мл/с) и у пациентов с тяжелыми растройствами функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг бисопролола фумарата. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, исходя из ЧСС и терапевтической эффективности.
    Дозу препарата снижают постепенно. Нельзя внезапно прекращать терапию Короналом, особенно при лечении пациентов с ИБС.
    Таблетку следует глотать целиком утром натощак или во время еды, запивая водой.

    Противопоказания к применению препарата Коронал

    Повышенная чувствительность к бисопрололу или родственным веществам, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, шок, AV-блокада II или III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин до начала лечения), артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), склонность к бронхоспазму (БА, ХОБЛ), тяжелая недостаточность периферического кровообращения, одновременный прием ингибиторов МАО (исключение — МАО-В ингибиторы), тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.

    Побочные эффекты препарата Коронал

    Co стороны сердечно-сосудистой системы — изредка отмечали артериальную гипотензию, в том числе ортостатическую, брадикардию, нарушения проводимости, парестезию, ухудшение симптоматики у пациентов с перемежающейся хромотой или синдромом Рейно.
    Co стороны нервной системы — в начале лечения возможны повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, растройства сна, яркие сновидения и психические изменения (подавленность и т.п.).
    Co стороны органа зрения — единичные случаи нарушения зрения, уменьшение слезоотделения (что следует учитывать при использовании контактных линз), конъюнктивит.
    Co стороны дыхательной системы — редко отмечались заложенность носа, ринит, одышка, бронхоспазм.
    Co стороны ЖКТ— запор, диарея, тошнота, боль в животе, описаны единичные случаи гепатотоксического действия бизопролола.
    Co стороны мышц и суставов — боль в мышцах, судороги, артропатия.
    Co стороны кожи — покраснение, зуд и повышенная потливость.
    Co стороны мочеполовой системы — очень редко отмечали нарушение эрекции, дизурию.
    Метаболизм — повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови. У пациентов с латентной формой сахарного диабета или с манифестной формой этого заболевания может снижаться толерантность к глюкозе и могут маскироваться признаки гипогликемии (тахикардия). Сообщалось о случаях повышения уровней ТГ в крови, появления псориаза, усиления выраженности его симптомов или возникновения псориазоподобной сыпи.
    В единичных случаях при лечении блокаторами β-адренорецепторов отмечали алопецию, нарушения слуха и звон в ушах, увеличение массы тела, эмоциональную лабильность, кратковременную потерю памяти, аллергический ринит, приапизм, аллергические и неспецифические реакции (боль в мышцах, суставах, мышечную слабость, судороги).

    Особые указания по применению препарата Коронал

    С осторожностью назначают Коронал при застойной сердечной недостаточности; выраженном нарушении функции почек или печени (клиренс креатинина ≤20 мл/мин); тиреотоксикозе, псориазе, миастении, депрессии, в том числе в анамнезе (и только после тщательной оценки соотношения польза/риск); сахарном диабете с нестабильным уровнем гликемии; полном голодании; метаболическом ацидозе; длительной десенсибилизирующей терапии; AV-блокаде I степени; стенокардии Принцметала.
    Пациентам с ХОБЛ блокаторы β-адренорецепторов, как правило, не назначают или, при необходимости, назначают в минимальной дозе (начальная доза — 2,5 мг в сутки) в комбинации с бронходилататорами. С осторожностью назначают препарат пациентам с метаболическим ацидозом.
    Пациентам с псориазом или имеющим отягощенный семейный анамнез относительно этого заболевания блокаторы адренорецепторов (в том числе Коронал) назначают лишь после тщательного взвешивания риска и пользы.
    Пациентам с феохромоцитомой нельзя назначать Коронал без блокады α-адренорецепторов.
    Лечение АГ (артериальная гипертензия) требует регулярного медицинского контроля. Течение реакций гиперчувствительности у пациентов, принимающих блокаторы β-адренорецепторы, может быть более тяжелым вследствие чрезмерной выраженности анафилактической реакции и ослабленной адренергической контррегуляции.
    У больных пожилого возраста коррекция дозы бизопролола не нужна, тем не менее эта категория пациентов может иметь повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата.
    При необходимости проведения планового хирургического вмешательства препарат отменяют за 48 ч до начала общей анестезии (если это возможно).
    При отмене Коронала следует придерживаться общего для блокаторов β-адренорецепторов правила — снижать дозу препарата на 1/4 в течение 3–4 дней ввиду риска развития синдрома отмены.
    Во время лечения следует придерживаться осторожности при работе, требующей высокой скорости психических и физических реакций (например при управлении транспортными средствами, обслуживании машин, высотных работах и т.п.).

    Взаимодействия препарата Коронал

    С осторожностью назначают Коронал одновременно с ингибиторами МАО, поскольку после прекращения приема последних повышается АД.
    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов, применяемые для кожных проб, в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции.
    С осторожностью следует применять антиаритмические препараты I класса (например дизопирамид, хинидин, лидокаин, пропафенон) и III класса (амиодарон, соталол). С осторожностью дополнительно назначают баклофен (возможно повышение АД).
    Коронал может потенциировать эффекты других антигипертензивных препаратов. Одновременное применение резерпина α-метилдопы, клонидина, препаратов дигиталиса или гуанфацина может замедлять внутрисердечную проводимость.
    Одновременное введение симпатомиметических препаратов (например глазные или назальные капли, противокашлевые средства) может снижать терапевтическую эффективность Коронала.
    Одновременное применение препаратов группы рифампицина, являющихся активаторами печеночных ферментов, может сокращать биологический период полувыведения Коронала, но коррекция его дозы при этом не нужна. Комбинация с блокаторами кальциевых каналов группы верапамила, нифедипина или с некоторыми антиаритмическими препаратами может приводить к брадикардии, нарушению проводимости или к развитию сердечной недостаточности, тогда как комбинация с другими вазодилататорами может обусловить гипотензию. Ввиду риска развития гипертензивного криза лечение Короналом следует прекратить за несколько дней до окончания одновременного приема клонидина.
    Одновременное применение Коронала и производных эрготамина может ухудшить периферическое кровообращение.
    Блокаторы β-адренорецепторов могут потенцировать действие инсулина, пероральных противодиабетических препаратов и маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию). В связи с этим необходимо проводить регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.
    Возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия при одновременном приеме ГКС.
    Перед проведением оперативного вмешательства под общей анестезией анестезиологу необходимо сообщить о том, что пациент принимает Коронал. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропанон, галотан, метоксифлуран и др.) при одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов повышают риск их кардиодепрессивного действия и развития гипотензивных реакций.
    Циметидин может снижать клиренс блокаторов β-адренорецепторов, метаболизирующихся в печени и, соответственно, повышать их биодоступность.
    Ксантины (аминофиллин, теофиллин) могут взаимно ослаблять терапевтический эффект при назначении с блокаторами β-адренорецепторов.

    Передозировка препарата Коронал, симптомы и лечение

    Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Кардиодепрессивный эффект проявляется снижением ЧСС и уменьшением сократительной способности миокарда. Расстройства дыхания могут быть обусловлены бронхоспазмом.
    Лечение: промывают желудок, назначают энтеросорбенты (активированный уголь), слабительные средства (магния сульфат). Симптомы интоксикации можно устранить с помощью в/в медленного введения 0,5–2,0 мг атропина. Возможно применение глюкагона в дозе 1–5 мг. При бронхоспазме можно применять ингаляционные бронходилататоры (например фенотерол или сальбутамол).

    Условия хранения препарата Коронал

    В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.

    Список аптек, где можно купить Коронал:

    • Москва
    • Санкт-Петербург

    Коронал : инструкция по применению

    • Лекарственная форма •
    • Состав •
    • Описание •
    • Фармакотерапевтическая группа •
    • Фармакологические свойства •
    • Показания к применению •
    • Способ применения и дозы •
    • Побочные действия •
    • Противопоказания •
    • Лекарственные взаимодействия •
    • Передозировка •
    • Форма выпуска и упаковка •
    • Условия хранения •
    • Условия отпуска из аптек •
    • Производитель •

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    бисопролола фумарат 5 мг и 10 мг,

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат

    состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 5 мг), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг)

    Описание

    Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с риской для деления пополам (дозировка 5 мг)

    Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с риской для деления пополам (дозировка 10 мг)

    Фармакотерапевтическая группа

    Бета адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

    Код АТХ C07AВ07

    Фармакологические свойства

    Бисопролол практически полностью (>90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта с малым эффектом первого приема (10 %), биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 90 %.

    Объем распределения составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30 %.

    Метаболизм и выведение

    Бисопролол выводится двумя равнозначными путями: 50% метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, которые затем выводятся через почки, а остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозировки у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. Общий клиренс бисопролола составляет примерно 15 л/час. Период полувыведения бисопролола из плазмы крови составляет 10 – 12 часов. Кинетика бисопролола является линейной и независимой от возраста.

    Бисопролол – селективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, и β2-рецепторам, участвующим в регуляции ферментативного метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает повышения резистентности дыхательных путей и метаболической активности, управляемыми β2-рецепторами. Его β1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.

    Бисопролол не обладает выраженным инотропным эффектом. Максимальный эффект достигается в течение 3 – 4 часов после перорального приема. Период полувыведения в 10 – 12 часов обеспечивает 24 – часовой эффект при приеме препарата один раз в день.

    Максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после двух недель лечения.

    При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При длительном применении снижается изначально повышенное периферическое сопротивление. Кроме того, существует текущая дискуссия по поводу эффекта β – блокаторов на снижение плазматической активности ренина.

    Бисопролол снижает реакцию на симпато-адренергическую активность посредством блокирования β1 – рецепторов сердца. Этот эффект снижает частоту сердечных сокращений и сократимость сердца, тем самым снижая потребление кислорода сердечной мышцей. Данный эффект является желательным у пациентов со стенокардией и с ишемической болезнью сердца (ИБС).

    Показания к применению

    – ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

    Способ применения и дозы

    Коронал таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, утром до или во время завтрака.

    Ишемическая болезнь сердца (стенокардия) и артериальная гипертензия

    По обоим показаниям доза составляет 5 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Доза всегда подлежит индивидуальной коррекции на основании мониторинга частоты пульса и эффективности лечения.

    Обычно терапия Короналом носит длительный характер. Не рекомендуется резко прерывать лечение Короналом, так как это может привести к преходящему ухудшению состояния. Особенно опасно это у пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется поэтапное снижение дозы.

    Дозы при печеночной и/или почечной недостаточности

    У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести обычно не требуется коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и печеночной недостаточностью тяжелой степени не следует применять Коронал в суточных дозах, превышающих 10 мг.

    Существует только ограниченный опыт использования Коронала у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.

    Не требуется коррекция дозы.

    Не существует опыта применения бисопролола у детей, следовательно, Коронал противопоказан детям.

    Побочные действия

    Часто (от ≥1 / 100 до

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата

    – острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию

    – атриовентрикулярная блокада II и III степени (без кардиостимулятора)

    – синдром слабости синусового узла

    – тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе

    – поздние стадии периферических окклюзионных заболеваний артерий и болезнь Рейно

    – беременность и период лактации

    -детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

    Бисопролол следует применять с осторожностью:

    – у пациентов с гипертензией или стенокардией с сопутствующей сердечной недостаточностью

    – у пациентов с сахарным диабетом и отмечаемыми колебаниями уровня сахара в крови. Возможна маскировка симптомов гипогликемии (например, тахикардии, сердцебиения или потливости)

    – при соблюдении строгой диеты

    – при десенсибилизирующей терапии, так как и прочие β – блокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и усиливать тяжесть анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда оказывает ожидаемого терапевтического эффекта

    – при атриовентрикулярной блокаде первой степени

    – при стенокардии Принцметала

    – при окклюзионных заболеваниях периферических артерий. Возможно повышение интенсивности проявления симптомов, особенно – в начале лечения.

    Лекарственные взаимодействия

    Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:

    Антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем): антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, типа дилтиазема: негативно влияют на сократимость и атриовентрикулярную проводимость.

    Внутривенное введение верапамила у пациентов, получающих β-блокаторы, может привести к тяжелой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

    Антигипертензивные вещества центрального действия (клонидин, метилдофа, моксонидин, рилменидин): одновременное применение с бисопрололом может привести к снижению частоты сердечных сокращений и минутного сердечного выброса, а также к расширению сосудов. Резкая отмена может увеличить риск «рикошетной» гипертензии.

    С осторожностью применять со следующими препаратами:

    Антагонисты кальция дигидропиридинового типа (нифедипин): при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к повышению риска развития гипотензии и повышению риска дальнейшего ухудшения сократительной способности желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.

    Антиаритмические средства 1 класса (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут усиливать влияние на время атриовентрикулярной проводимости, а также на увеличение отрицательного инотропного эффекта.

    Антиаритмические средства 3 класса (амиодарон): могут усиливать влияние на время атриовентрикулярной проводимости.

    Парасимпатомиметики: при одновременном применении может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск развития брадикардии.

    Топические бета – блокаторы (глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системный эффект бисопролола.

    Инсулин и пероральные глюкозоснижающие препараты: усиление эффекта снижения уровня глюкозы в крови. Блокада бета – адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

    Анестетики: уменьшение рефлекторной тахикардии и повышение риска развития гипотензии.

    Сердечные гликозиды: снижение частоты пульса, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

    Бета – симпатомиметики: (изопреналин, добутамин): комбинирование данных препаратов с бисопрололом может снижать эффект обоих веществ.

    Симпатомиметики, активирующие бета – и альфа – адренорецепторы: комбинирование с бисопрололом может привести к повышению артериального давления. Такие взаимодействия считаются более вероятными для неселективных бета – блокаторов.

    При одновременном применении с антигипертензивными препаратами и прочими лекарственными препаратами с возможностью снижения артериального давления (трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин) может повышаться риск развития гипотензии.

    Комбинации к рассмотрению:

    Мефлохин: повышенный риск развития брадикардии.

    Лечение Короналом не должно резко прерываться, особенно – у пациентов с ишемической болезнью сердца (только в случае наличия четких к тому показаний), так как это может привести к преходящему ухудшению состояния.

    Пациентам с псориазом или с подозрением на псориаз в анамнезе следует принимать β-блокаторы (в т.ч. и бисопролол) только после тщательной оценки соотношения рисков и пользы.

    Лечение Короналом может маскировать симптомы тиреотоксикоза. Пациентам с феохромоцитомой можно принимать бисопролол только после блокирования альфа – рецепторов.

    Анестезиологам следует помнить о риске развития β – блокады у пациентов при общем наркозе. Если пациент принимает β – блокаторы, то терапию следует прервать до операции, это необходимо делать поэтапно и полностью завершить за 48 часов до начала хирургического вмешательства.

    Сопутствующая бронходилатирующая терапия является необходимой при бронхиальной астме или прочих хронических обструктивных заболеваниях легких, вызывающих данные симптомы. У пациентов с астмой иногда возможно повышение сопротивления дыхательных путей, возможна необходимость применения более высоких дозировок β2-агонистов.

    Бисопролол может оказывать побочные эффекты при беременности и/или на плод/новорожденного. В целом, β – адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что связывается с задержкой роста, внутриутробной смертью, абортами или преждевременными родами. Побочные эффекты (гипогликемия и брадикардия) могут происходить и у плода и у новорожденных. Если лечение β – блокаторами является необходимым, предпочтительно применение β1-селективных блокаторов адренорецепторов.

    Коронал не рекомендуется к применению во время беременности без четкой необходимости. Если лечение бисопрололом считается действительно необходимым, рекомендуется мониторинг маточного и плацентарного кровотока и роста плода. Если выявляются вредные воздействия на течение беременности, следует рассмотреть вопрос об альтернативном лечении. Новорожденный ребенок подлежит тщательному мониторингу. Симптомы гипогликемии и брадикардии в общем случае должны проявляться в течение первых 3-х суток.

    Данные по выведению бисопролола с человеческим молоком отсутствуют, как и данные по безопасности воздействия бисопролола на новорожденных. Следовательно, кормление грудью не рекомендуется в ходе применения Коронала.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    В связи с изменчивостью индивидуальных реакций, следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в основном в начале лечения и в случаях, если была изменена дозировка или одновременно употреблялся алкоголь.

    Передозировка

    Симптомы: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к одной большой дозе бисопролола изменяется индивидуально, и можно предположить, что очень чувствительными являются пациенты с сердечной недостаточностью.

    Лечение: прекратить лечение бисопрололом и начать проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что бисопролол вряд ли является диализируемым.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой /алюми-ниевой фольги или поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилдихлорид твердой пленки/алюминиевой фольги.

    По 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить в сухом месте,
    при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    3 года
    Не применять по истечении срока годности!

    Инструкция по применению КОРОНАЛ (CORONAL)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской для деления с одной стороны.

    1 таб.
    бисопролола фумарат5 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

    Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

    таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 или 60 шт.
    Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003594 от 26.01.2011 – Действующее

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской для деления с одной стороны.

    1 таб.
    бисопролола фумарат10 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

    Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Селективный бета 1 -адреноблокатор без симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим эффектом. Преимуществом является длительное действие (24 ч), обусловленное фармакокинетикой лекарственного препарата (T 1/2 составляет 10-12 ч).

    Коронал эффективен при острых и хронических формах ИБС, при которых требуется снижение метаболических потребностей миокарда (как результата отрицательного инотропного или отрицательного хронотропного эффекта). Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

    Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

    При ИБС улучшается качество жизни пациента и, следовательно, благоприятный прогноз.

    Вследствие значительной кардиоселективности, бронхоспазм, метаболический эффект (гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия) менее выражены. Клинические исследования показали, что по эффективности 10 мг Коронала, принятые ежедневно, равны суточной дозе 100 мг атенолола, 100 мг метопролола или 160 мг пропранолола.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь абсорбция бисопролола фумарата составляет 90%. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

    Связывание бисопролола фумарата с белками плазмы составляет 30%.

    Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

    Метаболизм и выведение

    50% от общей дозы метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, которые выделяются почками. Оставшиеся 50% выделяются почками в неизмененном виде. Следовательно, нет необходимости регулировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

    T 1/2 составляет 10-12 ч, и это также определяет его 24-часовой эффект. 98% выводится почками и 2% выделяется с калом.

    Показания к применению

    • артериальная гипертензия;
    • ИБС (стенокардия).

    Режим дозирования

    Препарат назначают внутрь в дозе 5-10 мг 1 раз/сут.

    При легкой форме артериальной гипертензии препарат можно назначать в дозе 2.5 мг (1/2 таб. Коронала 5 мг). При неэффективности препарата в дозах 2.5 мг и 5 мг неэффективны доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

    У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени , как правило, коррекция дозы не требуется. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК суточная доза Коронала не должна превышать 10 мг.

    У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени , как правило, коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза Коронала не должна превышать 10 мг.

    Во всех случаях дозу следует проводить индивидуальную коррекцию дозы.

    Лечение Короналом обычно длительное.

    Терапия Короналом не может быть остановлена внезапно, в связи с этим, дозу необходимо снижать постепенно, особенно у пациентов с ИБС.

    Побочные действия

    Часто:

    • повышенная утомляемость, головная боль, эпилептические припадки;
    • нарушения сна, изменения психического статуса депрессия и т.д. (обратимы в течение первых недель лечения);
    • мышечная боль, судороги, артропатия;
    • покраснение кожи, зуд;
    • повышенное потоотделение;
    • увеличение активности ферментов печени (АСТ, АЛТ), гепатит;
    • снижение толерантности к глюкозе у пациентов с явным или скрытым сахарным диабетом (симптомы гипогликемии могут быть скрыты).

    Редко:

    • значительное снижение АД в случае изменения положения (ортостатическая гипотензия), брадикардия, нарушение проводимости;
    • парестезия, ухудшение состояния у пациентов с перемежающейся хромотой или синдромом Рейно.

    Очень редко:

    • снижение остроты зрения, сухость роговицы (учесть, если используются контактные линзы), конъюнктивит;
    • затруднение дыхания у пациентов с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом;
    • алопеция;
    • нарушения слуха, шум в ушах;
    • увеличение массы тела;
    • эмоциональная неустойчивость;
    • эректильная дисфункция, фибропластическая индурация полового члена (болезнь Пейрони);
    • повышение уровня ТГ;
    • псориаз.

    Противопоказания к применению

    • декомпенсированная сердечная недостаточность;
    • шок;
    • AV-блокада II или III степени;
    • СССУ;
    • тяжелая синоатриальная блокада;
    • брадикардия менее 50 уд./мин до начала лечения;
    • артериальная гипотензия (систолическое АД не более 90 мм рт.ст.);
    • бронхоспазм (бронхиальная астма, ХОБЛ);
    • тяжелая стадия периферической недостаточности кровообращения;
    • одновременное применение ингибиторов MAO (за исключением ингибиторов MAO типа В);
    • беременность;
    • период лактации (грудного вскармливания);
    • детский и подростковый возраст до 18 лет;
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности применение Коронала возможно только в исключительных случаях по строгим показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. За 72 ч перед родами прием препарата Коронал необходимо прекратить в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания. Если отмена препарата невозможна, то следует строго контролировать состояние новорожденного. Симптомы гипогликемии обычно проявляются в течение первых 3 дней.

    Противопоказано применение препарата в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение у пожилых пациентов

    Применение у детей

    Особые указания

    С осторожностью следует применять Коронал при сахарном диабете со стабильным уровнем гликемии (т.к. могут быть скрыты симптомы гипогликемии); при голодании; метаболическом ацидозе; тяжелых аллергических реакциях в анамнезе; на фоне приема десенсибилизирующих препаратов; AV-блокаде I степени; при стенокардии Принцметала.

    Лечение артериальной гипертензии следует проводить под регулярным контролем врача.

    Пациентам с псориазом указаниями в анамнезе или в семейном анамнезе следует назначать бета-адреноблокаторы только после тщательного анализа соотношения риска и пользы лечения.

    Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Коронал без блокады α-адренорецепторов.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В связи с изменчивостью индивидуальных реакций, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в начале лечения и в случаях, когда была изменена доза или одновременно употреблялся алкоголь.

    Передозировка

    Симптомы:

    • выраженная брадикардия, снижение АД, одышка (может быть обусловлена бронхоспазмом).

    Лечение:

    • в/в введение атропина в дозе 0.5-2 мг медленно. Может быть также введен глюкагон в дозе 1-5-10 мг. При бронхоспазме можно также вводить бронхолитики в форме аэрозоля, например, фенотерол или сальбутамол.

    После диализа (от 4 до 5 ч) диализат содержит приблизительно 5% неизмененного бисопролола.

    Лекарственное взаимодействие

    Коронал способен усиливать эффект гипотензивных средств при одновременном приеме.

    Одновременный прием резерпина, альфа-метилдопы, клонидина, дигоксина или гуанфацина может привести к значительному увеличению ЧСС. Клонидин, дигоксин или гуанфацин могут вызвать задержку проводимости сердца.

    При завершении комбинированной терапии Короналом и клонидином следует прекратить прием Коронала за несколько дней до отмены клонидина, в связи с возможностью гипертонического криза.

    Сочетание с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или с некоторыми антиаритмическими препаратами (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон, амиодарон) может привести к брадикардии, нарушению проводимости или сердечной недостаточности. С другой стороны, сочетание с блокаторами кальциевых каналов типа нифедипина или с другими сосудорасширяющими средствами (амлодипин) может проявляться артериальной гипотензией.

    Одновременное применение симпатомиметических средств (например, глазные капли или капли в нос, противокашлевые средства) могут ослабить действие Коронала.

    Одновременное применение рифампицина, который активирует ферменты печени, может немного уменьшить T 1/2 бисопролола фумарата. Коррекция дозы в этом случае не требуется.

    Одновременный прием производных эрготамина и Коронала может привести к нарушению периферического кровообращения.

    Бета-адреноблокаторы могут усилить воздействие инсулина или пероральных гипогликемических препаратов и маскировать симптомы гипогликемии. Поэтому необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.

    Перед проведением хирургической операции под общей анестезией анестезиолог должен быть проинформирован о применении Коронала.

    Коронал 25мг 30 шт таблетки покрытые оболочкой

    Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

    • Производитель: Зентива
    • Завод-производитель: Zentiva a.s (Чехия)
    • Форма выпуска: Таблетки покрытые оболочкой
    • Дозировка: 2.5 мг
    • Действующее вещество: Бисопролол
    • Упаковка: Упаковка
    • Описание
    • Аналоги
    • Отзывы
    • Где купить?
    • Нашли дешевле?
    • Состав и форма выпуска
    • Описание лекарственной формы
    • Фармакологическое действие
    • Фармакокинетика
    • Клиническая фармакология
    • Показания к применению
    • Противопоказания к применению
    • Применение при беременности и детям
    • Побочные действия
    • Лекарственное взаимодействие
    • Дозировка
    • Передозировка
    • Меры предосторожности

    Состав и форма выпуска

    Таблетки – 1 таб.:

    • Активное вещество: бисопролола фумарат 2.5 мг.
    • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
    • Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е172).

    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

    Фармакологическое действие

    Селективный бета1-адреноблокатор. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах &beta,1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности &alpha,-адренорецепторов и устранения стимуляции &beta,2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильный эффект – через 1-2 мес. Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и проводимости по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие &beta,2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа &beta,-адренорецепторов, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудов.

    Фармакокинетика

    Абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

    Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

    Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

    T1/2 – 10-12 ч. Выводится почками около 98% (50% – в неизмененном виде), менее 2% выводится с желчью.

    Клиническая фармакология

    Показания к применению

    • Артериальная гипертензия,
    • ИБС: профилактика приступов стенокардии.

    Противопоказания к применению

    • Шок (в т.ч. кардиогенный),
    • острая сердечная недостаточность,
    • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
    • AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма),
    • синоатриальная блокада,
    • СССУ,
    • выраженная брадикардия,
    • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности),
    • артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда),
    • бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе,
    • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В),
    • сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда,
    • поздние стадии нарушения периферического кровообращения,
    • болезнь Рейно,
    • период лактации,
    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

    С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин), метаболическом ацидозе, феохромоцитоме (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов), сахарном диабете в стадии декомпенсации, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороках клапанов сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), тяжелых аллергических реакциях в анамнезе, при беременности, при соблюдении строгой диеты, проведении десенсибилизирующей иммунотерапии аллергенами и экстрактами аллергенов, а также пациентам пожилого возраста.

    Применение при беременности и детям

    При беременности Коронал назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. За 72 ч перед родами прием препарата Коронал необходимо прекратить в связи с возможным развитием у плода/новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания.

    Если прием препарата Коронал необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

    При приеме бисопролола при беременности у плода возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

    Применение у детей

    Препарат противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Побочные действия

    Частота встречаемости побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (&ge,1/10), часто (&ge,1/100 и )

Ссылка на основную публикацию