Инструкция по применению Корвазана, его характеристика и отзывы

Корвазан ®

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Карведилол является вазодилататором, неселективным блокатором β-адренорецепторов с антиоксидантными свойствами. Сосудорасширяющее действие происходит главным образом благодаря селективному блокированию альфа1-адренорецепторов. Карведилол снижает периферическое сосудистое сопротивление благодаря расширению сосудов и угнетению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в результате блокирования β-адренорецепторов. Активность ренина в плазме крови при этом снижается, поэтому задержка жидкости в организме отмечается лишь в единичных случаях.

Карведилол не проявляет собственной симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Карведилол является рацемической смесью 2 стереоизомеров. На моделях лабораторных животных продемонстрировано, что оба стереоизомера обладают α-адреноблокирующими свойствами. β-Адреноблокирующие эффекты не являются селективными по отношению к β1 и β2-адренорецепторам и связаны с левовращающим стереоизомером карведилола.

Клинические данные указывают на то, что сосудорасширяющие и β-адреноблокирующие свойства карведилола приводят к развитию нижеуказанных эффектов.

У больных с АГ снижение АД не сопровождается одновременным повышением ОПСС, которое выявляют при приеме истинных блокаторов β-адренорецепторов. ЧСС снижается в незначительной степени. Почечная перфузия и функция почек остаются неизменными. Поскольку периферическое кровообращение также не изменяется, то ощущение холода в конечностях (которое часто отмечают при применении истинных блокаторов β-адренорецепторов) выявляют редко.

У пациентов с ИБС карведилол демонстрирует противоишемические и антиангинальные эффекты, которые сохраняются при длительном применении препарата. Карведилол уменьшает пред- и постнагрузку на сердце.

У пациентов с нарушением функции левого желудочка или хронической сердечной недостаточностью препарат благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает показатели фракции выброса левого желудочка.

Во время лечения карведилолом соотношение ЛПВП/ЛПНП остается нормальным. Электролитный баланс не нарушается.

Фармакокинетика. У мужчин абсолютная биодоступность карведилола составляет почти 25%. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после перорального приема препарата. Соотношение между дозой препарата и его концентрацией в плазме крови является линейным. Прием пищи не влияет на биодоступность и Cmax препарата в плазме крови, однако увеличивается время достижения Cmax препарата в крови. Карведилол является высоколипофильным соединением: связывание с белками плазмы крови составляет почти 98–99%. Объем распределения составляет около 2 л/кг, но у пациентов с циррозом печени он выше. Данные исследований на животных свидетельствуют об энтерогепатической циркуляции исходного вещества.

Средний биологический Т½ карведилола составляет 6–10 ч. Плазменный клиренс составляет около 590 мл/мин. Выведение происходит преимущественно с желчью и калом. Небольшая часть дозы выделяется почками в виде различных метаболитов. Карведилол интенсивно метаболизируется с образованием целого ряда метаболитов, которые выводятся преимущественно с желчью. Карведилол метаболизируется главным образом в печени, в первую очередь путем связывания с глюкуроновой кислотой. Деметилирование и гидроксилирование фенольного кольца приводят к образованию 3 активных метаболитов, которые проявляют β-адреноблокирующую активность. Согласно доклиническим данным 4-гидроксифенольный метаболит как блокатор β-адренорецепторов почти в 13 раз активнее, чем карведилол. По сравнению с карведилолом эти три активных метаболита оказывают слабое сосудорасширяющее действие. У человека их концентрация в 10 раз ниже, чем таковая исходного соединения. Кроме этого, два гидроксикарбазольных метаболита карведилола являются исключительно мощными антиоксидантами, антиоксидантная активность которых в 30–80 раз превышает таковую карведилола.

Возраст не влияет на фармакокинетику препарата: у пациентов пожилого возраста уровень карведилола в плазме крови на 50% выше по сравнению с таковым у молодых пациентов. Имеются данные, что биодоступность карведилола у пациентов с циррозом печени в 4 раза выше, а Cmax в плазме крови — в 5 раз выше, чем у здоровых лиц.

эссенциальная АГ; хроническая стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (дополнительное лечение).

Применение Корвазан

таблетки следует принимать во время еды и запивать достаточным количеством жидкости.

Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная частота приема препарата — 1 раз в сутки. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в течение первых 2 дней лечения. Затем рекомендованная доза препарата составляет 25 мг/сут. В случае необходимости дозу можно постепенно повышать не менее чем с 2-недельным интервалом до достижения максимальной рекомендованной дозы 50 мг/сут, которую следует принимать в 1 или распределить на 2 приема.

Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно тиазидными диуретиками.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная доза в начале лечения составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Если достигнутый эффект является неудовлетворительным, дозу можно постепенно повышать не менее чем с 2-недельным интервалом до достижения максимальной рекомендованной суточной дозы 50 мг.

Хроническая стабильная стенокардия. Рекомендованная доза в начале лечения составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2 дней лечения. Затем рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно повышать не менее чем с 2-недельным интервалом до достижения максимальной рекомендованной суточной дозы 100 мг, которую следует распределить на 2 приема.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней. Затем лечение продолжать в дозе 25 мг 2 раза в сутки, которая является рекомендованной максимальной суточной дозой.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу препарата следует устанавливать индивидуально, а ее постепенное повышение необходимо проводить под тщательным наблюдением врача.

Карведилол можно применять как дополнение к стандартной терапии, но его также можно применять у пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ или больных, которые получают препараты наперстянки, гидралазин или нитраты. Пациенты, принимающие дигоксин, диуретики или ингибиторы АПФ, должны получать эти препараты в предварительно установленной дозе еще до начала лечения карведилолом.

Рекомендованная доза в начале лечения составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед лечения. Если эта доза хорошо переносится пациентом, ее можно постепенно повышать не менее чем с 2-недельным интервалом сначала до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем — до 12,5 мг 2 раза в сутки и наконец — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует повышать до наиболее высокой дозы, которую хорошо переносит пациент.

Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью, масса тела которых не превышает 85 кг. Для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью и массой тела >85 кг максимальная рекомендованная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

В начале терапии или при повышении дозы возможно временное увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и/или у больных, которые применяют высокие дозы диуретиков. Хотя в таком случае прекращать лечение, как правило, не требуется, дозу препарата повышать не следует. В течение первых 2 ч после начала лечения карведилолом или повышения его дозы пациент должен находиться под наблюдением кардиолога или другого врача. Перед каждым повышением дозы препарата пациента необходимо обследовать на наличие возможных симптомов увеличения выраженности сердечной недостаточности или чрезмерной вазодилатации (например исследовать функцию почек, определить массу тела, АД, ЧСС и сердечный ритм). Симптомы увеличения выраженности сердечной недостаточности или задержки жидкости в организме устраняют путем повышения дозы диуретиков, однако дозу карведилола не следует повышать до стабилизации состояния пациента. При возникновении брадикардии или в случае удлинения предсердно-желудочковой проводимости прежде всего следует проверить уровень дигоксина в плазме крови. В некоторых случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы карведилола или вообще временной отмене препарата. Даже в таких случаях можно успешно продолжать титрование дозы карведилола.

При титровании дозы необходимо регулярно контролировать функцию почек, количество тромбоцитов и уровень глюкозы в крови (в случае инсулиннезависимого сахарного диабета и/или инсулинзависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частоту контроля можно снизить.

Если лечение карведилолом прерывалось более чем на 2 нед, его следует возобновить, начиная с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки и постепенно повышая ее согласно рекомендациям, приведенным выше.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к действию карведилола и поэтому должны находиться под более тщательным наблюдением.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Карведилол не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). При умеренной печеночной недостаточности может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу необходимо устанавливать для каждого пациента индивидуально, однако нет данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы карведилола у пациентов с почечной недостаточностью.

Прекращение лечения. Лечение карведилолом нельзя прекращать внезапно, особенно это касается пациентов с ИБС. Прекращение лечения следует проводить постепенно, в течение 7–10 дней, например, снижая дозу вдвое каждые 3 дня.

Корвазан

Состав

В составе одной таблетки Корвазана содержится 12,5 или 25 мг активного вещества карведилол.

Форма выпуска

Корвазан выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Блокатор альфа- и бета-адренорецепторов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным веществом является карведилол. Корвазан обладает антиангинальным, вазодилатирующим и антиаритмическим воздействием. В результате вазодилатации снижается ОПСС. Вазодилатирующее воздействие обеспечивается блокированием альфа 1 адренорецепторов.

Корвазан незначительно уряжает пульс. Пациентам с ИБС оказывает антиангинальное воздействие, снижает пост- и преднагрузку на сердце.

Лекарственное средство не воздействует на липидный обмен, содержание магния, натрия, калия в плазме крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью, гипертрофией левого желудочка препарата улучшает фракцию выброса, размеры камер сердца, положительно влияет на гемодинамические показатели.

Корвазан устраняет свободные кислородные радикалы, оказывает антиоксидантное воздействие.

У пациентов с декомпенсированной формой ХСН лекарственное средство снижает частоту госпитализаций, риск смерти.

Наиболее высокая эффективность препарата отмечается у пациентов с низкой фракцией выброса, тахикардией.

Показания к применению

От чего эти таблетки?

Противопоказания

Корвазан не назначают при атриовентрикулярной блокаде 2-3 степеней, непереносимости карведилола, при бронхиальной астме, грудном вскармливании, кардиогенном шоке, брадикардии, патологии печеночной системы, беременности.

С осторожностью лекарственное средство применяют при декомпенсированной ХСН, хроническом бронхите, бронхоспастическом синдроме, сахарном диабете, стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, гипогликемии, феохромоцитоме, окклюзии периферических сосудов, псориазе, миастении, депрессии.

Побочные действия

Нервная система: миастения, головокружения, парестезии, депрессия, нарушения сна, головокружения, потеря сознания, головные боли.

Сердечно-сосудистая система: прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, брадикардия, перемежающаяся хромота.

Пищеварительная система: рвота, повышение уровня ферментов печеночной системы, боли в эпигастрии, тошнота, сухость во рту, запоры, диарея.

Органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Мочевыделительная система: тяжелая патология почечной системы.

Возможно развитие аллергических реакций, болей в конечностях, гиппоподобного синдрома, увеличение массы тела, одышка, бронхоспазм, чихание, обострение псориаза.

Корвазан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Корвазан принимают внутрь.

Артериальная гипертония: первые два дня по 12,5 мг ежедневно, после чего дозу увеличивают вдвое.

Стенокардия: ежедневно 12,5 мг.

Передозировка

Выраженное падение кровяного давления, остановка сердца, кардиогенный шок, ХСН, нарушения дыхательной функции.

Требуется применение кардиотоников, контроль над работой сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие

Корвазан усиливает воздействие производных сульфонилмочевины, инсулина, гипотензивных средств.

При приеме дилтиазема, антиаритмических средств, верапамила препарат назначают с осторожностью.

На фоне применения общих анестетиков отмечается гипотензивное и отрицательное ноотропное воздействие.

Рифампицин, фенобарбитал снижают уровень препарата в крови, ускоряют его метаболизм.

Ингибиторы АПФ, диуретики, циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления усиливают гипотензивное воздействие Корвазана.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Условия хранения

В сухом, темном месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Особые указания

Корвазан с осторожностью назначают пациентам, чья работа связана с быстрыми психомоторными реакциями.

Отмену медикамента производят постепенно.

Хранение таблеток Корвазан на свету ведет к изменению их цвета.

Прием лекарственного средства может привести к бессимптомному течению гипогликемии, тиреотоксикоза.

В педиатрической практике препарат не применяют.

В период терапии требуется полный отказ от приема алкогольсодержащих напитков.

Аналоги Корвазана

Аналогами являются препараты: Атрам, Дилатор, Карведигамма, Карведилол, Карвид, Медокардил.

Отзывы о Корвазане

Препарат эффективен по показаниям к применению.

Цена Корвазана, где купить

Цена препарата начинается от 60 гривен в Украине.

  • Интернет-аптеки Украины Украина

Аптека24

ПаниАптека

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Корвазан (12.5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать или отправить файл

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой 12.5 мг, 25 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит:

    активное вещество: карведилол 12,5 мг или 25 мг,

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, тальк, кальция стеарат, смесь для покрытия «Opadry II Pink» (гипромеллоза Е464, лактозы моногидрат, титана диоксид Е171, макрогол, триацетин, эритрозин алюминиевый лак Е127, железа оксид желтый Е172, индигокармин алюминиевый лак Е132, железа оксид черный Е172).

    Описание

    Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской и надписью «КМП» по обе стороны риски с одной стороны таблетки (таблетки по 25 мг) или с двумя рисками с одной стороны таблетки (таблетки по 12,5 мг). На поперечном срезе заметны два слоя.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТС С07А G02.

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После перорального приема быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа и имеет линейную зависимость от принятой дозы. Абсолютная биодоступость препарата Корвазан составляет примерно 25-35% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста (до 50 %). При одновременном приеме карведилола с пищей замедляется абсорбция препарата, но не уменьшается ее объем. С белками плазмы крови связывается 98 % карведилола. Продолжительность действия – более 15 часов. При длительной терапии кумуляция карведилола не наблюдается. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием цитохрома Р450 2D6.

    Образуются три основных метаболита, обладающих - и слабой -адреноблокирующей активностью. Один из них – 4’-гидроксифенилкарведилол – по -адреноблокирующей активности почти в 13 раз превосходит исходное соединение. Проникает в грудное молоко. Выводится преимущественно с желчью и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 7-11 часов для S-энантиомера и 5-9 часов – для R-энантиомера. Менее 2 % экскретируется с мочой в неизмененом виде.

    Фармакокинетика в особых группах больных

    Больные с нарушением функции почек.

    При длительной терапии карведилолом ауторегуляция кровотока сохраняется, клубочковая фильтрация не изменяется. Почечное выведение неизмененного препарата у больных с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом выражены умеренно.

    Карведилол является эффективным препаратом для лечения больных с артериальной гипертензией почечного генеза («почечная гипертензия»), в том числе у пациентов с хронической почечной недостаточностью, а также у больных, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почки.

    На основании результатов, полученных в сравнительных исследованиях у больных на гемодиализе, был сделан вывод, что карведилол более эффективен и лучше переносится ими, чем блокаторы «медленных» кальциевых каналов.

    Больные с нарушением функции печени.

    У больных с циррозом печени системная биодоступность препарата увеличивается на 80 %. Следовательно, карведилол противопоказан больным с клинически манифестным нарушением функции печени (см. “Противопоказания”).

    Больные пожилого и старческого возраста. Возраст не влияет на фармакокинетику карведилола у больных артериальной гипертензией.

    Дети. Данные по фармакокинетике препарата у лиц возрастом до 18 лет ограничены.

    Больные сахарным диабетом. У больных сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимым) и артериальной гипертензией карведилол не влиял на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды, уровень гликированного гемоглобина (HtA1) или дозу сахароснижающих препаратов. У больных инсулиннезависимым сахарным диабетом карведилол не вызывал достоверных изменений показателей теста толерантности к глюкозе. У больных артериальной гипертензией без сахарного диабета, имевших инсулинорезистентность (синдром X), карведилол улучшал чувствительность к инсулину.

    Фармакодинамика

    Карведилол – комбинированный 1- и неселективный блокатор -адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности; соотношение 1- и -блокирующей активности составляет 1:100. Представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) энантиомеров. Вследствие блокады α1-адренорецепторов и частично блокирования поступления кальция в сосудистые миоциты, вызывает расширение периферических сосудов и снижает их сопротивление току крови. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает диастолическую функцию левого желудочка (кардиопротекторное действие), снижает степень выраженности пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, улучшает функцию эндотелия (вазопротекторное действие).

    При артериальной гипертензии снижает артериальное давление, не увеличивая общее периферическое сопротивление сосудов, не изменяя почечный кровоток и не нарушая функцию почек. У больных ишемической болезнью сердца оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Не оказывает неблагоприятного воздействия на обмен липидов и глюкозы, не влияет на уровень электролитов в плазме крови, не изменяет периферический кровоток. При хронической сердечной недостаточности препарат уменьшает пред- и постнагрузку, увеличивает фракцию выброса левого желудочка. По данным многоцентровых исследований, карведилол повышает выживаемость больных с застойной сердечной недостаточностью.

    Показания к применению

    –эссенциальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);

    – хроническая стабильная стенокардия;

    – хроническая сердечная недостаточность (дополнительное лечение).

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

    Лечение препаратом Корвазан проводится длительно. Его не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно для больных с ишемической болезнью сердца.

    Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг один раз в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг один раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей рекомендованной дозы 50 мг один раз в сутки (или разделенной на два приема).

    Хроническая стабильная стенокардия. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки в первые 2 дня, после этого – по 25 мг два раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее двух недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на два приема.

    Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально под тщательным наблюдением врача. У больных, получающих препараты наперстянки, диуретики и ингибиторы АПФ, следует стабилизировать их дозы до начала лечения препаратом Корвазан. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (1/4 таблетки c дозировкой 12,5 мг, которая делиться рисками на 4 части) два раза в сутки в течение двух недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее двух недель до 6,25 мг (1/2 таблетки c дозировкой 12,5 мг, которая делиться рисками на 4 части) два раза в сутки, затем до 12,5 мг два раза в сутки, потом – до 25 мг два раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза – 25 мг 2 раза в сутки для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг два раза в сутки. Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Корвазан или временно отменить его.

    Если лечение препаратом Корвазан прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Корвазан прерывают более чем на 2 недели, то его следует возобновлять в дозе 3,125 мг два раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

    Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, дозу препарата Корвазан. В такой ситуации дозу препарата Корвазан не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.

    Дозы в особых группах больных.

    Нарушение функции почек. Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Корвазан не требуется.

    Корвазан

    Содержание

    • Фармакологические свойства препарата Корвазан
    • Показания к примененинию препарата Корвазан
    • Применение препарата Корвазан
    • Противопоказания к примененинию препарата Корвазан
    • Побочные эффекты препарата Корвазан
    • Особые указания по применению препарата Корвазан
    • Взаимодействия препарата Корвазан
    • Передозировка препарата Корвазан, симптомы и лечение
    • Условия хранения препарата Корвазан

    Фармакологические свойства препарата Корвазан

    Фармакодинамика. Карведилол ((2RS)-1-(9H-карбазол-4-илокси)-3-[[2-(2-метоксифенокси) этил]амино]пропан-2-ол) — препарат с сочетанным α1-адреноблокирующим и неселективным β-адреноблокирующим действием без ВСА; соотношение α1- и β-адреноблокирующей активности составляет 1:100. Представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) энантиомеров. Вследствие блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов и снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное и кардиопротекторное действие, уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает функциональные диастолические показатели левого желудочка сердца, снижает степень выраженности пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, улучшает функцию эндотелия (вазопротекторное действие).
    При АГ (артериальная гипертензия) снижает АД, не изменяя почечный кровоток и не нарушая функцию почек. У пациентов с ИБС оказывает антиангинального и противоишемического действия. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен липидов и глюкозы, уровень электролитов в плазме крови, не изменяет периферический кровоток. При хронической сердечной недостаточности Корвазан снижает пред- и постнагрузку, увеличивает фракцию выброса левого желудочка. По данным многоцентровых исследований, карведилол способствует повышению выживаемости больных с застойной сердечной недостаточностью.
    Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч и линейно зависит от принятой дозы. Абсолютная биодоступность Корвазана составляет около 25–35% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста (до 50%). При одновременном приеме карведилола с пищей замедляется абсорбция препарата, но не уменьшается ее объем. С белками плазмы крови связывается 98% карведилола. Продолжительность действия — более 15 ч. При длительной терапии кумуляции карведилола не отмечено. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием цитохрома Р450 2D6.
    Образуются три основных метаболита, обладающих β- и слабой α-адреноблокирующей активностью. Один из них — 4′-гидроксифенилкарведилол — по β-адреноблокирующей активности почти в 13 раз превосходит исходное соединение. Проникает в грудное молоко. Выводится преимущественно с желчью и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 7–11 ч для S-энантиомера и 5–9 ч — для R-энантиомера. Менее 2% экскретируется с мочой в неизмененном виде.

    Показания к применению препарата Корвазан

    АГ (артериальная гипертензия) (в качестве моно- или комбинированной терапии); ИБС (стенокардия), кардиомиопатия, хроническая застойная сердечная недостаточность.

    Применение препарата Корвазан

    АГ (артериальная гипертензия). Рекомендуемая начальная доза Корвазана составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня, затем — по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают с интервалами не менее 2 нед до максимальной рекомендуемой дозы 50 мг/сут в 1–2 приема. Для больных пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.
    ИБС. Рекомендуемая начальная доза Корвазана составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалами не менее 2 нед до максимальной суточной дозы — 100 мг в 2 приема. Для больных пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг в 2 приема.
    Хроническая сердечная недостаточность. Дозу Корвазана подбирают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости суточную дозу повышают с интервалом не менее 2 нед от 6,25 мг 2 раза в сутки до 25 мг 2 раза в сутки. Для больных с массой тела ≤85 кг максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки, а для больных с массой тела 85 кг — 50 мг 2 раза в сутки.
    При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости на фоне лечения Корвазаном следует повысить дозу диуретиков; иногда приходится снизить дозу Корвазана, реже — временно отменить препарат. В случае перерыва в приеме Корвазана более 2 нед лечение препаратом возобновляют, начиная с суточной дозы 3,125 мг. При выраженном снижении АД дозу Корвазана у больных с сердечной недостаточностью снижают или отменяют его. Перед назначением Корвазана больным с сердечной недостаточностью, которые одновременно применяют сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, дозы этих препаратов оптимизируют.
    Таблетки Корвазана проглатывают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

    Противопоказания к применению препарата Корвазан

    Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, БА или ХОБЛ, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС ≤55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации (IV функциональный класс по NYHA), кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ≤85 мм рт. ст.), период беременности и кормления грудью (данные относительно безопасности Корвазана для плода отсутствуют).

    Побочные эффекты препарата Корвазан

    со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая АГ (артериальная гипертензия), отеки, редко — AV-блокада, увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности (в период повышения дозы препарата); со стороны дыхательной системы: заложенность носа;
    со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость (чаще в начале лечения), отдельные случаи депрессии, нарушение сна, парестезии;
    со стороны ЖКТ: тошнота, гастралгия, диарея, в отдельных случаях — запор, рвота;
    со стороны системы крови: редко — тромбоцитопения, лейкопения;
    со стороны кожи: аллергическая экзантема, кожный зуд, крапивница; у больных псориазом — рецидив псориатических высыпаний;
    другие: редко — боль в конечностях, уменьшение слезоотделения; крайне редко — случаи повышения активности аминотрансфераз в плазме крови.

    Особые указания по применению препарата Корвазан

    Лечение Корвазаном обычно длительное. Прием Корвазана, как и других блокаторов β-адренорецепторов, нельзя прекращать внезапно во избежание синдрома отмены. Препарат следует отменять постепенно (в течение 1–2 нед), снижая его дозу наполовину каждые 3 дня.
    С осторожностью Корвазан назначают больным сахарным диабетом (проводят контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости изменяют дозу гипогликемизирующих препаратов); с нарушениями периферического артериального кровообращения (карведилол может вызвать усиление нарушений периферического кровотока); псориазом, который ранее обострялся при назначении блокаторов β-адренорецепторов; с застойной сердечной недостаточностью, принимающим препараты наперстянки (поскольку и карведилол, и препараты наперстянки замедляют сердечную проводимость). Перед началом терапии Корвазаном при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения декомпенсации; больным с ХОБЛ, не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических препаратов, Корвазан назначают в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. В начале приема и при повышении дозы Корвазана необходимо медицинское наблюдение таких пациентов. При появлении первых признаков бронхоспазма дозу Корвазана необходимо снизить.
    С осторожностью назначают пациентам с нарушенной функцией печени или почек, поскольку концентрация карведилола в плазме крови при этом повышается в зависимости от степени тяжести печеночной и почечной недостаточности.
    У пациентов с тяжелыми аллергозами или у проходящих курс десенсибилизации карведилол может повысить чувствительность к аллергенам.
    С осторожностью назначают лицам пожилого возраста (старше 65 лет), у которых выведение карведилола из организма замедлено; при использовании Корвазана в средних дозах его концентрация в плазме крови примерно вдвое превосходит таковую у лиц более молодого возраста.
    Перед выполнением оперативных вмешательств под наркозом Ковазан следует постепенно отменить (для профилактики усиления кардиодепрессивного действия общих анестетиков).
    Прием пищи несколько удлиняет время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови, но не влияет на ее абсолютную величину и биодоступность.
    Период беременности и кормления грудью. Нет данных относительно безопасности применения препарата для плода. Блокаторы β-адренорецепторов проникают через плацентарный барьер и могут вызвать гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Беременным не рекомендуется принимать Корвазан, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери выше потенциального риска для плода. Поскольку карведилол проникает в грудное молоко, в период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.
    Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет отсутствуют.
    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. В начале лечения при повышении дозы Корвазана в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    В период лечения Корвазаном не следует употреблять алкоголь.

    Взаимодействия препарата Корвазан

    Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, Корвазан может потенцировать действие других антигипертензивных средств.
    Необходима осторожность при использовании противоаритмических средств I класса (хинидина, прокаинамида, лидокаина, пропафенона и др.) или антагонистов кальция (верапамила, дилтиазема) в связи с возможным усилением отрицательного инотропного эффекта и угнетения АV-проводимости. Во время лечения Корвазаном не следует назначать в/в блокаторы кальциевых каналов и антиаритмические препараты I класса. Если планируется прервать комбинированную терапию Корвазаном и клонидином, первым следует отменить Корвазан за несколько дней до начала постепенного снижения дозы клонидина. Следует соблюдать осторожность при одновременном с Корвазаном назначении препаратов, ингибирующих активность ферментной системы цитохрома Р450 2D6 (хинидин, пропафенон, трициклические антидепрессанты, омепразол и др.), участвующей в метаболизме карведилола (может способствовать повышению риска развития побочных эффектов карведилола, особенно артериальной гипотензии). При одновременном приеме Корвазана и дигоксина возможно замедление АV-проводимости вследствие повышения концентрации дигоксина в плазме крови. Применение Корвазана в сочетании как с рифампицином, так и с фенобарбиталом способствует ускорению метаболизма карведилола и снижению его концентрации в плазме крови.
    Особое внимание следует обращать во время наркоза на синергическое отрицательное инотропное действие Корвазана и анестетиков.
    Корвазан может усиливать действие инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств, маскировать или уменьшать выраженность симптомов гипогликемии (особенно тахикардии).

    Передозировка препарата Корвазан, симптомы и лечение

    Симптомы: возможны выраженная артериальная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия, бронхоспазм с одышкой, рвота, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение проводимости и остановка сердца.
    Лечение симптоматическое. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и терапию, направленную на устранение возникших осложнений (ингаляция увлажненного кислорода через маску или назальный катетер, при снижении АД, брадикардии и АV-блокаде — в/в капельное введение допамина под контролем АД, при бронхоспазме — миотропные спазмолитики, с осторожностью — эуфиллин в/в, противорвотные и другие средства по показаниям).

    Условия хранения препарата Корвазан

    В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.

    Список аптек, где можно купить Корвазан:

    • Москва
    • Санкт-Петербург

    Корвазан : инструкция по применению

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой 12.5 мг, 25 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит:

    активное вещество: карведилол 12,5 мг или 25 мг,

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, тальк, кальция стеарат, смесь для покрытия «Opadry II Pink» (гипромеллоза Е464, лактозы моногидрат, титана диоксид Е171, макрогол, триацетин, эритрозин алюминиевый лак Е127, железа оксид желтый Е172, индигокармин алюминиевый лак Е132, железа оксид черный Е172).

    Описание

    Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской и надписью «КМП» по обе стороны риски с одной стороны таблетки (таблетки по 25 мг) или с двумя рисками с одной стороны таблетки (таблетки по 12,5 мг). На поперечном срезе заметны два слоя.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТС С07А G02.

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После перорального приема быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа и имеет линейную зависимость от принятой дозы. Абсолютная биодоступость препарата Корвазан составляет примерно 25-35% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста (до 50 %). При одновременном приеме карведилола с пищей замедляется абсорбция препарата, но не уменьшается ее объем. С белками плазмы крови связывается 98 % карведилола. Продолжительность действия – более 15 часов. При длительной терапии кумуляция карведилола не наблюдается. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием цитохрома Р450 2D6.

    Образуются три основных метаболита, обладающих b- и слабой a-адреноблокирующей активностью. Один из них – 4’-гидроксифенилкарведилол – по b-адреноблокирующей активности почти в 13 раз превосходит исходное соединение. Проникает в грудное молоко. Выводится преимущественно с желчью и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 7-11 часов для S-энантиомера и 5-9 часов – для R-энантиомера. Менее 2 % экскретируется с мочой в неизмененом виде.

    Фармакокинетика в особых группах больных

    Больные с нарушением функции почек.

    При длительной терапии карведилолом ауторегуляция кровотока сохраняется, клубочковая фильтрация не изменяется. Почечное выведение неизмененного препарата у больных с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом выражены умеренно.

    Карведилол является эффективным препаратом для лечения больных с артериальной гипертензией почечного генеза («почечная гипертензия»), в том числе у пациентов с хронической почечной недостаточностью, а также у больных, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почки.

    На основании результатов, полученных в сравнительных исследованиях у больных на гемодиализе, был сделан вывод, что карведилол более эффективен и лучше переносится ими, чем блокаторы «медленных» кальциевых каналов.

    Больные с нарушением функции печени.

    У больных с циррозом печени системная биодоступность препарата увеличивается на 80 %. Следовательно, карведилол противопоказан больным с клинически манифестным нарушением функции печени (см. “Противопоказания”).

    Больные пожилого и старческого возраста. Возраст не влияет на фармакокинетику карведилола у больных артериальной гипертензией.

    Дети. Данные по фармакокинетике препарата у лиц возрастом до 18 лет ограничены.

    Больные сахарным диабетом. У больных сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимым) и артериальной гипертензией карведилол не влиял на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды, уровень гликированного гемоглобина (HtA1) или дозу сахароснижающих препаратов. У больных инсулиннезависимым сахарным диабетом карведилол не вызывал достоверных изменений показателей теста толерантности к глюкозе. У больных артериальной гипертензией без сахарного диабета, имевших инсулинорезистентность (синдром X), карведилол улучшал чувствительность к инсулину.

    Фармакодинамика

    Карведилол – комбинированный a1- и неселективный блокатор b-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности; соотношение a1- и b-блокирующей активности составляет 1:100. Представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) энантиомеров. Вследствие блокады α1-адренорецепторов и частично блокирования поступления кальция в сосудистые миоциты, вызывает расширение периферических сосудов и снижает их сопротивление току крови. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает диастолическую функцию левого желудочка (кардиопротекторное действие), снижает степень выраженности пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, улучшает функцию эндотелия (вазопротекторное действие).

    При артериальной гипертензии снижает артериальное давление, не увеличивая общее периферическое сопротивление сосудов, не изменяя почечный кровоток и не нарушая функцию почек. У больных ишемической болезнью сердца оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Не оказывает неблагоприятного воздействия на обмен липидов и глюкозы, не влияет на уровень электролитов в плазме крови, не изменяет периферический кровоток. При хронической сердечной недостаточности препарат уменьшает пред- и постнагрузку, увеличивает фракцию выброса левого желудочка. По данным многоцентровых исследований, карведилол повышает выживаемость больных с застойной сердечной недостаточностью.

    Показания к применению

    –эссенциальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);

    – хроническая стабильная стенокардия;

    – хроническая сердечная недостаточность (дополнительное лечение).

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

    Лечение препаратом Корвазан проводится длительно. Его не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно для больных с ишемической болезнью сердца.

    Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг один раз в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг один раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей рекомендованной дозы 50 мг один раз в сутки (или разделенной на два приема).

    Хроническая стабильная стенокардия. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки в первые 2 дня, после этого – по 25 мг два раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее двух недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на два приема.

    Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально под тщательным наблюдением врача. У больных, получающих препараты наперстянки, диуретики и ингибиторы АПФ, следует стабилизировать их дозы до начала лечения препаратом Корвазан. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (1/4 таблетки c дозировкой 12,5 мг, которая делиться рисками на 4 части) два раза в сутки в течение двух недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее двух недель до 6,25 мг (1/2 таблетки c дозировкой 12,5 мг, которая делиться рисками на 4 части) два раза в сутки, затем до 12,5 мг два раза в сутки, потом – до 25 мг два раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза – 25 мг 2 раза в сутки для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг два раза в сутки. Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Корвазан или временно отменить его.

    Если лечение препаратом Корвазан прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Корвазан прерывают более чем на 2 недели, то его следует возобновлять в дозе 3,125 мг два раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

    Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, дозу препарата Корвазан. В такой ситуации дозу препарата Корвазан не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.

    Дозы в особых группах больных.

    Нарушение функции почек. Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Корвазан не требуется.

    Побочные действия

    Частота ПР оценивается таким образом:

    Очень часто (≥ 10 %), часто (≥ 1%,

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к карведилолу или другим ингредиентам препарата;

    – бронхиальная астма или хронический обструктивный процесс в легких;

    – нарушения функции печени;

    – выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту);

    – синдром слабости синусного узла;

    –атриовентрикулярная блокада II-III степени (если не установлен постоянный водитель ритма);

    – декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класс по NYHA);

    –выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 85 мм рт.ст.);

    – тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения;

    – одновременное лечение верапамилом, дилтиаземом;

    – периоды беременности и кормления грудью;

    – детский и подростковый возраст до 18 лет.

    Лекарственные взаимодействия

    Дигоксин. При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15 %. В начале терапии карведилолом при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.

    Инсулин или пероральные сахароснижающие препараты. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать сахароснижающее действие инсулина или пероральных сахароснижающих средств. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Больным, получающим инсулин или пероральные сахароснижающие препараты, рекомендуется регулярный контроль глюкозы крови.

    Индукторы или ингибиторы печеночного метаболизма. Рифампицин снижает плазменные концентрации карведилола примерно на 70 %.

    Препараты, снижающие содержание катехоламинов. Пациенты, принимающие одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами, и препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминооксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

    Циклоспорин. При назначении карведилола пациентам, перенесшим пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплантата, отмечалось умеренное повышение средних минимальных концентраций циклоспорина. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30 % больных дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20 %), остальным пациентам коррекция дозы не понадобилась. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические средства (пропранолол, амиодарон). Одновременный прием с карведилолом может повысить риск нарушения атриовентрикулярной проводимости.

    Клонидин. Одновременное назначение клонидина с препаратами с бета-блокирующими свойствами может потенцировать антигипертензивныи и урежающий сердечный ритм эффекты. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменять бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

    Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. При одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко – с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, назначение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и артериального давления.

    Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект в качестве побочного действия.

    Особое внимание следует обращать при проведении общей анестезии на возможность синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и некоторых анестетиков.

    Необходимо с осторожностью применять Корвазан одновременно с такими лекарственными препаратами:

    – с препаратами, которые влияют на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт) – из-за возможного взаимного усиления эффектов;

    – с нестероидными противовоспалительными средствами – из-за уменьшения гипотензивного действия вследствие понижения продукции простагландинов);

    – с альфа- и бета-симпатомиметиками (из-за возможного развития артериальной гипертензии, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшения бета-адреноблокирующего действия карведилола;

    – с эрготамином (необходимо учитывать сосудосуживающий эффект эрготамина);

    – с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) – из-за уменьшения бета-адреноблокирующего действия.

    Так как карведилол поддается окаслительному метаболизму, его фармакокинетика может изменяться при индукции или угнетении ферментной системой цитохрома Р450, поэтому нужно учитывать влияние:

    – барбитуратов (уменьшают эффективность карведилола);

    – циметидина (увеличивает биодоступность карведилола на 30 %);

    – ингибиторов изоэнзима CYР2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон): можно допустить повышение концентрации R(+)энантиомера карведилола;

    Бета-адреноблокаторы проходят сквозь плацентарный барьер и могут вызвать гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода.

    Особые указания

    Ортостатическая гипотензия: в начале лечения при увеличении дозы препарата может наблюдаться ортостатическая гипотензия и головокружение. Риск гипотензии выше у пациентов с сердечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста, которые параллельно применяют антигипертензивные препараты или диуретики. Чтобы избежать этих проявлений, нужно начинать лечение с наименьшей дозы, осторожно подбирая поддерживающую дозу и применять препарат после еды. Следует учитывать при недостаточности лактазы, галактоземии и синдроме нарушения всасывания глюкозы/галактозы, что в состав препарата Корвазан входит лактоза.

    Хроническая сердечная недостаточность. У больных с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы препарата Корвазан может отмечаться нарастание симптомов сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата Корвазан до стабилизации состояния больного. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата Корвазан или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата Корвазан. Корвазан с осторожностью используют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление атриовентрикулярной проводимости).

    Функция почек при хронической сердечной недостаточности. При назначении препарата Корвазан больным с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги. Лечение: помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости – в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:

    а) уложить больного на спину;

    б) при выраженной брадикардии – атропин по 0,5-2 мг внутривенно;

    в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности – глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

    г) симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности.

    При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводят норадреналин; его назначают в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.

    При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.

    При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности – внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию довольно длительное время. Продолжительность поддерживающей/ дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Корвазан

    • Состав и форма выпуска
    • Фармадействие
    • Показания
    • Дозировка
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Взаимодействие
    • Передозировка
    • Условия хранения

    Состав и форма выпуска

    Состав:

    Карведилол 12.5 или 25 мг.

    Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, гранулак-70, тальк, повидон низкомолекулярный, opadry II Pink, кальция стеарат.

    Форма выпуска:

    Таблетки, покрытые оболочкой – 12.5 мг № 10, 30.

    Таблетки, покрытые оболочкой – 25 мг № 10, 30.

    Фармадействие

    Фармакодинамика

    Действующее вещество препарата – карведилол – обладает сочетанным α1-адреноблокирующим и β-адреноблокирующим действием (неселективным) без ВСА. α1- и β-адреноблокирующая активность находятся в соотношении 1: 100. Карведилол является рацемической смесью S(-) и R(+) энантиомеров.

    Блокада α1-адренорецепторов приводит к расширению сосудов и снижению их общего периферического сопротивления. Корвазан оказывает мембраностабилизирующее действие, обладает антиоксидантными и кардиопротекторными свойствами, способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, улучшая его функциональные диастолические показатели. Кроме того, обладает вазопротекторным свойством (улучшает функцию эндотелия) и снижает пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

    Применение препарата при артериальной гипертензии способствует снижению АД без изменения почечного кровотока и нарушения функции почек. У лиц с ИБС оказывает противоишемическое и обезболивающее действие. Не влияет на обмен глюкозы и липидов, не изменяет скорость периферического кровотока и концентрацию основных электролитов плазмы крови. В случае хронической сердечной недостаточности Корвазан уменьшает пред- и постнагрузку, повышает фракцию выброса левого желудочка. Карведилол способствует увеличению продолжительности жизни у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

    Фармакокинетика

    Быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови регистрируется спустя 1-2 часа и тем выше, чем больше доза принятого препарата. За счет метаболизма в ходе первичного прохождения через печень абсолютная биодоступность Корвазана равна 25-35%. Повышение биодоступности до 50% возможно у пациентов с заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста. При совместном приеме с пищей абсорбция карведилола замедляется. Около 98% карведилола полностью связывается с белками плазмы крови. Продолжительность действия препарата более 15 часов. В случае, когда Корвазан принимается длительное время, кумуляции действующего вещества не происходит. Основной метаболизм происходит в печени за счет окисления ароматического кольца с последующей глюкуронизацией при помощи цитохрома Р450 2D6. Продуктами метаболизма являются три основных компонента. Один из них – 4´-гидроксифенилкарведилол – в 13 раз превосходит исходное соединение по β-адреноблокирующей активности.

    Карведилол проникает в грудное молоко. Выведение препарата происходит в виде метаболитов с калом и желчью. Для S-энантиомера период полувыведения равен 7-11 часов, для R-энантиомера – 5-9 часов. Менее 2% в неизмененном виде выводится с мочой.

    Фармакокинетика у больных с нарушением функции почек.

    Длительная терапия Корвазаном не влияет на почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Экскреция почками препарата в неизмененном виде у таких пациентов снижена, но при этом изменения фармакокинетических параметров незначительны. Корвазан является эффективным средством в лечении артериальной гипертензии почечного происхождения. Применяется также у лиц с ХПН и пациентов на гемодиализе или после пересадки почки. Исследования показали, что при лечении пациентов, находящихся на гемодиализе, эффективность Корвазана выше, чем у препаратов из группы блокаторов медленных кальциевых каналов.

    Фармакокинетика у больных с нарушениями функции печени.

    Системная биодоступность препарата у лиц с циррозом печени увеличивается на 80%. Поэтому Корвазан противопоказан пациентам с клинически манифестными нарушениями функции печени.

    Фармакокинетика в зависимости от возраста.

    У лиц пожилого возраста фармакокинетика не изменяется. Для лиц, не достигших 18 лет, данные о фармакокинетике отсутствуют в связи с ограниченностью использования.

    Фармакокинетика у больных сахарным диабетом.

    У пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа карведилол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови после еды и натощак, уровень гликозилированного гемоглобина (HtA1) и дозировку сахароснижающих препаратов. У лиц с сахарным диабетом II типа не происходило изменения результатов теста толерантности к глюкозе. У лиц с артериальной гипертензией и инсулинорезистентностью (метаболический Х-синдром) Корвазан повышает чувствительность клеток к инсулину.

    Показания

    Комбинированная или монотерапия при артериальной гипертензии, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

    Дозировка

    Препарат Корвазан принимают внутрь с достаточным количеством жидкости. Лечение необходимо проводить длительно. Прекращать прием лекарственного средства необходимо постепенно, соблюдая недельный интервал между снижениями дозировки. Это особенно актуально для пациентов с ИБС.

    Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза – 12.5 мг 1 раз в течение суток (2 дня). Затем ежедневная дозировка повышается до 25 мг. Если есть необходимость, доза повышается с интервалом в 2 недели и доводится до высшей рекомендованной, которая составляет 50 мг (в 1 или 2 приема).

    Ишемическая болезнь сердца. Рекомендуемая начальная доза – 12.5 мг 1 раз в течение суток (2 дня). Затем ежедневная дозировка повышается до 25 мг. Если есть необходимость, доза повышается с интервалом в 2 недели и доводится до высшей рекомендованной, которая составляет 100 мг (разделить на 2 приема).

    Хроническая сердечная недостаточность. Доза подбирается индивидуально под контролем врача. Для пациентов, принимающих препараты наперстянки, ингибиторы АПФ и диуретики, необходима стабилизация дозировки этих средств до начала приема Корвазана. Рекомендуется начинать прием с 1/4 таблетки 2 раза в сутки при дозировке 12,5 мг (что составит 3.125 мг). При хорошей переносимости в течение 2 недель можно продолжить прием по полтаблетки 2 раза в течение суток (6.25 мг), затем по 1 таблетке 2 раза в сутки (12.5 мг) и постепенно довести дозировку до 25 мг (2 таблетки по 12.5 мг или 1 таблетка 25 мг) 2 раза в сутки. Необходимо остановиться на максимальной дозировке, которая хорошо переносится пациентами. Для пациентов с тяжелой ХСН и для лиц с умеренной и легкой ХСН до 85 кг рекомендованная дозировка – 25 мг 2 раза в течение суток. У лиц с умеренной и легкой ХСН при массе тела более 85 кг рекомендованная суточная дозировка составляет 50 мг в 2 приема. Перед каждым повышением дозировки необходимо провести обследование пациента для диагностики возможного увеличения выраженности проявлений вазодилатации и сердечной недостаточности. Если появляются симптомы задержки жидкости или нарастает выраженность сердечной недостаточности, необходимо повысить дозу диуретиков. Если эффекта нет, возможно снижение дозировки Корвазана или его временная отмена.

    Если перерыв в приеме Корвазана длится более недели, возобновлять прием необходимо с минимальной дозировки в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если перерыв составил более 2 недель, начинать необходимо с дозы 3.125 с её постепенным повышением.

    При возникновении симптомов вазодилатации необходимо снизить дозу диуретиков. В случае сохранения симптомов производят снижение дозы ингибиторов АПФ (если пациент их принимает), и только после этого снижают дозировку Корвазана. Повышение дозы Корвазана производят только после стабилизации состояния.

    Учитывая данные фармакокинетики у лиц с различными заболеваниями почек (включая ХПН), коррекция дозы Корвазана таким пациентам не требуется.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, повышенная утомляемость; редко – нарушение сна, парестезии, депрессия.

    Со стороны сердца и сосудов: часто – брадикардия, артериальная гипертензия, постуральная гипотензия, стенокардия, потеря сознания (может быть в начале лечения), тахикардия; редко – болезнь Рейно, перемежающаяся хромота, периферические нарушения кровообращения, периферические отеки, прогрессирование сердечной недостаточности, AV-блокада.

    Со стороны органов дыхания: редко – заложенность носа, одышка, бронхиальная астма.

    Со стороны органов ЖКТ: диарея, абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, рвота, запоры, мелена.

    Кожные проявления: красный плоский лишай, сыпь, зуд, крапивница.

    Со стороны зрительного анализатора: нарушения зрения, раздражение и сухость глаз.

    Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, судороги, боль в конечностях.

    Метаболические изменения: увеличение массы тела.

    Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, импотенция, нарушения функции почек у лиц с диффузными патологическими изменениями периферических артерий, гематурия, альбуминурия, почечная недостаточность.

    Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня печеночных трансаминаз плазмы крови, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, гипергликемия у больных сахарным диабетом, снижение уровня протромбина, глюкозурия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня креатинина, мочевины, щелочной фосфатазы, гиперурикемия.

    Другие побочные действия: редко – гипертермия, гриппоподобные симптомы; очень редко – анафилактические реакции, появление симптомов сахарного диабета латентной формы или усиление проявлений существующего сахарного диабета.

    Ни один из вышеописанных эффектов не является дозозависимым, за исключением брадикардии, головокружения и нарушений зрения.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к карведилолу или вспомогательным компонентам препарата, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, выраженная брадикардия с ЧСС менее 55 удмин, тяжелая почечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусового узла, фаза декомпенсации при сердечной недостаточности, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия с систолическим АД менее 85 мм рт. ст., стенокардия Принцметала, метаболический ацидоз, тяжелые нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома, одновременное лечение дилтиаземом, верапамилом, период беременности и лактации, галактоземия.

    Беременность:

    Корвазан противопоказан к использованию во время беременности.

    Взаимодействие

    Инсулин и пероральные сахароснижающие препараты. Корвазан может усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих препаратов. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут ослабевать или маскироваться. Таким пациентам рекомендован постоянный контроль уровня глюкозы крови.

    Дигоксин. Концентрация дигоксина при одновременном приеме с Корвазаном повышается на 15%. В этом случае в начале терапии Корвазаном необходим строгий контроль за концентрацией дигоксина в крови.

    Рифампицин снижает концентрацию карведилола в плазме крови на 70%.

    Лекарственные средства, снижающие концентрацию катехоламинов. Лица, принимающие одновременно Корвазан и препараты, снижающие концентрацию катехоламинов (ингибиторы МАО, резерпин) должны находиться под постоянным наблюдением из-за высокого риска развития выраженной брадикардии и/или артериальной гипотензии.

    Циклоспорин. В случае хронического отторжения сосудистого трансплантанта у пациентов после пересадки почки отмечается незначительное повышение средней минимальной концентрации циклоспорина при одновременном приеме с Корвазаном. Для поддержания терапевтической концентрации циклоспорина у 30% пациентов возникает необходимость в снижении дозировки циклоспорина на 20%. В начале терапии Корвазаном рекомендован суточный мониторинг концентрации циклоспорина в связи с индивидуальными колебаниями необходимой суточной дозы для различных пациентов.

    Антиаритмические средства (верапамил, дилтиазем, амиодарон, пропранолол). Одновременный прием этих средств с Корвазаном может повысить вероятность развития нарушений атриовентрикулярной проводимости.

    Блокаторы медленных кальциевых каналов. Прием Корвазана совместно с блокаторами медленных кальциевых каналов требует тщательного контроля за показателями АД и ЭКГ.

    Клонидин. Одновременный прием Корвазана и клонидина может усиливать эффект урежения ритма и антигипертензивное действие препаратов. Если необходимо прекратить такое комбинированное лечение, сначала необходимо постепенно отменить прием Корвазана, а затем – клонидина.

    Корвазан, как блокатор β-адренорецепторов, может усиливать эффект других антигипертензивных препаратов, побочным действием которых является развитие гипотензии.

    Нужно соблюдать осторожность при одновременном использовании карведилола со следующими лекарственными средствами:

    • с НПВП – из-за снижения гипотензивного эффекта по причине сниженной выработки простагландинов;
    • с препаратами, влияющими на ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства, этиловый спирт, трициклические антидепрессанты);
    • с α- и β-симпатомиметиками, т.к. возможно развитие артериальной гипертензии, асистолии и выраженной рефлекторной брадикардии, а также снижения эффективности Корвазана;
    • с производными ксантина (теофиллин, аминофиллин) – из-за угнетения β -адреноблокирующего свойства;
    • с эрготамином из-за его выраженного сосудосуживающего действия.

    В связи с окислительным метаболизмом карведилола, его фармакокинетика может меняться при индукции или угнетении ферментной системы цитохрома P450. Поэтому нужно учитывать влияние:

    • циметедина (увеличивает биодоступность карведилола на 20%);
    • барбитуратов, которые снижают эффективность карведилола;
    • ингибиторов изоэнзима CYP 2D6 (флуоксетин, хинидин, пропафенон, пароксетин): допускается увеличение концентрации R (+) энантиомера карведилола.

    Корвазан проникает через плацентарный барьер, вызывая у плода брадикардию, гипогликемию и гипотензию.

    Передозировка

    Основные симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, остановка сердца; возможен бронхоспазм, нарушения дыхания, спутанность сознания, рвота, генерализованные судороги.

    Терапия: кроме общепринятых мероприятий необходимо проводить коррекцию и мониторинг жизненно важных показателей в условиях интенсивной терапии. Можно проводить следующие мероприятия:

    • больной укладывается на спину;
    • в случае выраженной брадикардии необходимо введение атропина – 0,5–2 мг в вену;
    • с целью поддержания работы сердечно-сосудистой системы внутривенно струйно вводится глюкагон 1-10 мг, затем по 2-5 мг в течение часа в виде длительной инфузии;
    • вводится изопреналин, добутамин, адреналин, орципреналин или другие симпатомиметики в различных дозировках зависимости от эффективности.

    Если есть необходимость в использовании препаратов с положительным инотропным действием, необходимо назначение ингибиторов фосфодиэстеразы. В случае преобладания в клинике передозировки признаков артериальной гипотензии, необходимо введение норадреналина. При его использовании необходим строгий контроль за показателями кровообращения.

    Если брадикардия резистентна к лечению, стоит решить вопрос о возможности установки водителя ритма.

    Если в клинике передозировки доминирует бронхоспазм, показано назначение β-адреномиметиков в виде аэрозоля или аминофиллина внутривенно.

    В случае появления судорог осуществляют медленное внутривенное введение клоназепама или диазепама.

    При тяжелой передозировке препарата с симптоматикой шока период полувыведения карведилола удлиняется, поэтому поддерживающую терапию необходимо проводить еще длительное время. Продолжительность дезинтоксикационной/поддерживающей терапии будет зависеть от тяжести передозировки. Продолжается данное лечение до полной стабилизации состояния пациента.

    Условия хранения

    Корвазан хранится в сухом, защищенном от света месте. Температура хранения – до 25 градусов Цельсия.

    Обратите внимание!

    Описание препарата Корвазан на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

    Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

    ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 911. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!

    Следить за новинками в социальных сетях

    ТОВ «АПТЕКА 911.ЮА» Код ЄДРПОУ 43631965 Все лицензии партнеров

    Электронная медицинская информационная система Аптека 911

    Описание препарата КОРВАЗАН (CORVASAN)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской и надписью “КМП” по обе стороны от риски с одной стороны таблетки.

    1 таб.
    карведилол25 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (гранулак-70), целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный, тальк, кальция стеарат, Opadry II Pink.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки.

    таб., покр. оболочкой, 12.5 мг: 30 шт.
    Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010662 от 07.09.2012 – Действующее

    Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с двумя рисками с одной стороны таблетки.

    1 таб.
    карведилол12.5 мг

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат (гранулак-70), целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный, тальк, кальция стеарат, Opadry II Pink.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки.

    Фармакологическое действие

    Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α 1 -, β 1 – и β 2 -адренорецепторы. В результате блокады β 1 -адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α 1 -адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β 2 -адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.

    Связывание с белками плазмы – 98-99%. V d – около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

    T 1/2 – 6-10 ч. Плазменный клиренс – 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.

    У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

    Показания к применению

    ИБС:

    • профилактика приступов стабильной стенокардии.

    Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

    Режим дозирования

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    • в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции);
    • при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия;
    • реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты;
    • в отдельных случаях – усиление проявлений сердечной недостаточности.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

    • возможны слабость, утомляемость, головная боль;
    • в отдельных случаях – нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • повышение тонуса и моторики кишечника;
    • в отдельных случаях – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

    Аллергические реакции:

    • редко – аллергическая экзантема, зуд.

    Дерматологические реакции:

    • крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

    Со стороны дыхательной системы:

    • в отдельных случаях – заложенность носа.

    Со стороны системы кроветворения:

    • в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения.

    Противопоказания к применению

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение у пожилых пациентов

    Применение у детей

    Особые указания

    С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

    При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β 1 -адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

    У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

    В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

    Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

    При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

    При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

    При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

    При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

    При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

    При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

    При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

    При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C max карведилола в плазме крови.

    Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

    При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C max в плазме крови.

    При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

    При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.

Ссылка на основную публикацию