Инструкция по применению Лодоза, область применения и противопоказания к приему, аналоги

Лодоз

Состав

Дополнительные вещества: однозамещённый фосфат кальция, МКЦ, кукурузный крахмал (желатинизированная форма), кросповидон, стеарат магния.

Состав оболочки: оксид железа (красный либо жёлтый), полисорбат, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол.

Форма выпуска

Лодоз выпускается в таблетированном виде.

Таблетки 2.5+6.25

Круглые, жёлтого окраса, двояковыпуклой формы, в оболочке. С одной стороны выгравировано «2.5», а с другой — рисунок в виде сердца.

Таблетки 5.0+6.25

Круглые, розового окраса, двояковыпуклой формы, в оболочке. С одной стороны выгравирована цифра «5», а с другой – рисунок в виде сердца.

Таблетки 10+6.25

Круглые, белого окраса, двояковыпуклой формы, в оболочке. С одной стороны выгравирована цифра «10», а с другой – рисунок в виде сердца.

Таблетки Лодоз упакованы в блистеры по 10 штук. В пачке из картона находится инструкция и 3, 5 или 10 блистеров с таблетками.

Фармакологическое действие

Гипотензивное комбинированное средство.

Бисопролол

Высокоселективный бета-1-адреноблокатор, не обладающий мембраностабилизирующей и симпатомиметической активностью. Принцип воздействия активного вещества основан на уменьшении ренина в крови, урежении пульса.

Гидрохлортиазид

Тиазидное диуретическое средство с выраженным антигипертензивным эффектом.

Мочегонное действие обусловлено ингибированием процесса транспортировки Na из канальцев почек в системный кровоток, что препятствует реабсорбции ионов натрия.

Клинические испытания доказали способность двух активных веществ потенцировать действие друг друга. Комбинация даже самых минимальных дозировок действующих компонентов 6.25+2.5 может позволяет контролировать и удерживать уровень кровяного давления при артериальной гипертонии умеренной и мягкой степени.

Негативные реакции Бисопролола и Гидрохлортиазида (астения, брадикардия, гипокалиемия, головная боль) носят дозозависимый характер, поэтому в препарате Лодоз дозировки активных компонентов уменьшены в 2-4 раза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бисопролол

90% активного вещества всасывается из просвета пищеварительного тракта. Максимальная концентрация регистрируется в крови через 1-4 часа. Характерен низкий эффект первоначального прохождения через печёночную систему, но при этом биологическая доступность достигает максимального показателя – 88 %, и не зависит от приёма пищи.

Кинетика для доз Бисопролола от 5 до 40 грамм носит линейный характер. С плазменными белками связывается на 30%. Метаболиты неактивны, метаболизм осуществляется в печёночной системе. Время полувыведения составляет 11 часов.

Печёночный и почечный клиренсы почти одинаковы и сопоставимы. ½ полученной дозы выводится в первоначальном виде вместе с метаболитами. Показатель общего клиренса – 15 л в час.

Гидрохлортиазид

Около 80% действующего вещества всасывается из просвета пищеварительного тракта. Показатель биологической доступности варьирует в диапазоне 60-80%. С плазменными белками связывается на 40%.

Время полувыведения составляет 8 часов. Активный компонент не вступает в процессы метаболизма и в неизменённом виде практически полностью выводится из организма путём активной секреции в канальцах и фильтрации в клубочках.

При сердечной/почечной недостаточности почечный клиренс мочегонного средства снижается, период полувыведения при этом возрастает. У лиц пожилого возраста регистрируется повышение показателя Cmax. Гидрохлортиазид способен выделяться при лактации и проникать через плаценту.

Показания к применению

Таблетки Лодоз назначаются пациентам с артериальной гипертонией (средняя и мягкая степени тяжести).

Противопоказания

  • ХОБЛ;
  • артериальная гипотония;
  • кардиогенный шок;
  • ХСН в стадии декомпенсации при отсутствии эффекта от медикаментозной терапии;
  • тяжёлое течение бронхиальной астмы;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия с ЧСС менее 50 ударов;
  • AV блокады 2-3 степени при отсутствии искусственного водителя ритма (электрокардиостимулятора);
  • СССУ;
  • болезнь Рейно;
  • стенокардия Принцметала(вариантная форма);
  • патология периферического кровообращения (тяжёлое течение);
  • диагностированная феохромоцитома (при параллельной терапии препаратами альфа-адреноблокаторами);
  • патология почечной системы (показатель КК менее 30 мл/мин);
  • гиповолемия;
  • гипокалиемия;
  • индивидуальная непереносимость;
  • одновременная терапия антиаритмиками, Сультопридом, Флоктафенином, препаратами Li;
  • выраженная патология печёночной системы;
  • возрастное ограничение – до 18 лет;
  • лекарственная аллергия на иные сульфонамиды.

Относительные противопоказания:

  • тиреотоксикоз;
  • водно-электролитные нарушения;
  • AV блокада 1 степени;
  • ХСН в стадии декомпенсации;
  • ИБС;
  • псориаз;
  • подагра;
  • гиперкальциемия;
  • пожилой возраст;
  • гипокалиемия;
  • гипонатриемия.

Побочные действия

Подкожные ткани, кожные покровы:

  • кожная сыпь;
  • фотодерматит;
  • приливы тока крови к коже лица;
  • зуд;
  • псориазоподобная сыпь;
  • красная кожная волчанка;
  • алопеция;
  • обострение имеющегося псориаза;
  • крапивница.

Обмен веществ:

  • метаболический алкалоз;
  • нарушения аппетита;
  • гиперурикемия;
  • гипонатриемия;
  • гипергликемия;
  • гипохлоремия;
  • гипомагниемия;
  • гипонатриемия;
  • иные проявления нарушений водно-электролитного баланса.

Сердечно-сосудистая система:

  • нарушение AV проводимости;
  • брадикардия;
  • ухудшение прогноза при ХСН;
  • ортостатическая форма гипотензии;
  • чувство онемения в конечностях;
  • похолодание рук, ног.

Иные реакции:

  • агранулоцитоз;
  • снижение числа тромбоцитов и белых кровяных телец – лейкоцитов;
  • бессонница;
  • депрессивное состояние;
  • головные боли по типу мигрени;
  • панкреатит;
  • судороги в мышцах;
  • головокружения;
  • дискомфорт в эпигастрии;
  • глюкозурия;
  • гипергликемия;
  • ночные кошмары;
  • диарейный синдром;
  • повышение АЛТ и АСТ;
  • слабость в мышцах;
  • нарушение потенции;
  • гиперхолестеринемия;
  • галлюцинации;
  • нарушения зрительного восприятия;
  • запоры;
  • бронхоспазм у предрасположенных лиц (при обструкции дыхательных путей, бронхиальной астме);
  • аллергический ринит.

Инструкция на Лодоз (Способ и дозировка)

Таблетки Лодоз предназначены для внутреннего приёма; предпочтительнее принимать медикамент до завтрака, либо после еды. Не рекомендуется разжёвывать таблетку.

Подбор дозировки осуществляется в индивидуальном порядке, учитывая сопутствующую патологию, уровень подъёма кровяного давления, переносимость активных компонентов.

Инструкция по применению Лодоза рекомендует начинать с комбинации 6.25+2.5. При отсутствии ожидаемого гипотензивного эффекта переходят на комбинацию 6.25+5, далее аналогично возможен переход на 6.25+10 при необходимости.

Предполагается долгосрочная гипотензивная терапия. Пожилым людям коррекция дозы не требуется. Медикамент не применяется в педиатрической практике из-за отсутствия сведений о безопасности и доказанной эффективности.

Передозировка

Клинические проявления:

  • выраженный бронхоспазм;
  • падение кровяного давления;
  • выраженная брадикардия;
  • гипогликемия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • острая сердечная недостаточность.

При хронической передозировке отмечается потеря электролитов, гиповолемия, повышенная сонливость, головокружение, тошнота.

Терапия

Медикамент отменяют. Эффективно назначение энтеросорбирующих лекарственных средств (Полисорб, Активированный уголь, Смекта), промывание желудка, проведение посиндромной терапии.

При диагностировании артериальной гипотонии экстренно внутривенно вводятся плазмозамещающие раствора, вазопрессорные средства.

При выраженной брадикардии рекомендуется своевременное внутривенное вливание Атропина. При отсутствии должного эффекта рекомендуется применение лекарственных препаратов, которые оказывают выраженный положительный хронотропный эффект.

В некоторых случаях рекомендуется установка электрокардиостимулятора (искусственного водителя ритма).

При диагностировании атриовентрикулярной блокады 2 или 3 степени назначают бета-адреномиметики, Эпинефрин. При неэффективность проводимой терапии показана имплантация ЭКС.

При бронхоспазме применяется Аминофиллин и/или бета-адреномиметики.

При ухудшении течения ХСН внутривенно вводят вазодилататоры, медикаменты, обладающие положительным инотропным действием, диуретические препараты.

При гипогликемии внутривенно вливают раствор глюкозы/декстрозы.

Один из активных компонентов – Бисопролол выводится при помощи гемодиализа, но в небольшой степени. Данных по выведению Гидрохлортиазида нет.

Взаимодействие

Недопустимые комбинации

Лодоз и Сультоприд несовместимы, т.к. Бисопролол усиливает риск запуска желудочковых аритмий.

Комбинации, применяемые с особой осторожностью (нерекомендуемые)

Гипотензивные медикаменты центрального воздействия (Моксонидин, Клонидин, Рилменидин, Метилдопа): снижается сердечный выброс, падает ЧСС, регистрируется вазодилатация из-за снижения симпатического центрального тонуса.

Не рекомендуется резко прекращать гипотензивную терапию без консультации лечащего врача из-за риска развития рикошетной формы артериальной гипертонии.

Блокаторы кальциевых каналов (Дилтиазем в меньшей степени, Верапамил – в большей): нарушают атриовентрикулярную проводимость, снижают показатель сократительной способности миокарда.

При внутривенном вливании Верапамила развивается выраженная артериальная гипотония, AV блокада.

Препараты лития: отмечается усиление нейротоксичности и кардиотоксичности из-за замедления скорости выведения Li из организма.

Комбинации, требующие осторожности

Блокаторы кальциевых каналов, производные дигидропиридина (Амлодипин, Нифедипин): совместно с Бисопрололом возрастает риск гипотонии. При ХСН ухудшается прогноз относительно функциональности правого и левого желудочков.

Производные Фенотиазина, барбитураты, трициклические антидепрессанты, Баклофен повышают риск развития гипотонии.

Эналаприл, Каптоприл и другие ингибиторы фермента АПФ: возможно развитие гипонатриемии.

Антиаритмики первого класса (Флекаинид, Лидокаин, Хинидин, фенитоин, Пропафенон, Дизопирамид): усиливается инотропный отрицательный эффект, замедляется и ухудшается AV проводимость.

Антиаритмические медикаменты, способные провоцировать тахикардии по типу «пируэт» (Соталол, Амиодарон, Дизопирамид, Гидрохинидин, Ибутилид, Дофетилид): высокий риск развития желудочковых аритмий, тахикардий по типу «пируэт».

Аналогичный эффект наблюдается при лечении Винкамином, Терфенадином, Пентамидином, Галофантрином, нейролептиками, Астемизолом, Спарфлоксацином, Эритромицином.

Антиаритмики третьего класса (Кордарон, Амиодарон): ухудшение атриовентрикулярной проводимости.

М-холиномиметики: ухудшают атриовентрикулярную проводимость, провоцируют брадикардию.

Медикаменты для общей анестезии: развивается артериальная гипотония, возрастает риск кардиодепрессивного воздействия бета-блокатора.

Гипогликемические препараты, Инсулин: отмечается усиление выраженности гипогликемического эффекта. Возможна маскировки признаков гипогликемии (тахикардия).

Сердечные гликозиды: развивается брадикардия, увеличивается время импульсного проведения. Реже регистрируется гипомагниемия/гипокалиемия, усиление выраженности негативных реакций сердечных гликозидов.

Бета-адреномиметики (Добутамин, Изопреналин): отмечается взаимное подавление активности.

Амфотерицин В, Тетракозактид, кортикостероиды, Фуросемид, слабительные медикаменты: усиливаю выведение калия.

Колестипол, Колестирамин: подавляют всасываемость Гидрохлортиазида.

Особые комбинации

Ингибиторы МАО: развитие гипертонического криза, усиление гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов.

Глюкокортикостероиды: подавляют выраженность антигипертензивного эффекта лекарственного средства (из-за задержки жидкости в организме и Na).

Мефлохин — возрастает риск брадикардии.

Условия продажи

Без рецептурного бланка.

Условия хранения

Транспортировка и хранение таблеток возможно при температуре 18-25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Недопустима резкая отмена медикамента. Рекомендуется постепенное снижение дозы в течение двух недель.

У лиц с ХОБЛ и бронхиальной астмой терапия проводится с осторожностью, а лечение начинается с минимальных дозировок. Эффективно предварительное проведение специальных дыхательных функциональных проб. При необходимости дополнительно могут применяться бронходилататоры.

При ЧСС менее 50-55 ударов в минуту возрастает риск усугубления течения брадикардии. С осторожностью медикамент назначают при AV блокаде первой степени.

При стенокардии Принцметала увеличивается частота и длительность приступов вазоспазмов. При патологии периферического кровообращения возможно ухудшение течения заболевания.

У пациентов с феохромоцитомой требуется тщательный контроль кровяного давления, назначение альфа-адреноблокаторов.

Аналоги Лодоза

Структурные аналоги Лодоза:

  • Бипрол Плюс;
  • Бисангил;
  • Арител Плюс.

При беременности и лактации

Входящий в состав медикамента тиазидный диуретик не позволяет применять Лодоз при беременности. На данный момент нет достоверных сведений о выделении Бисопролола с грудным молоком.

Тиазидные диуретики выделяются при лактации. Рекомендуется прекращать грудное вскармливание при приёме таблеток.

Отзывы о Лодозе

Лекарственное средство активно применяется в терапии гипертонической болезни, т.к. содержит 2 активных компонента, что делает приём медикамента удобнее для пациентов, а гипотензивный эффект значительно усиливается за счёт синергизма действующих веществ.

Побочные эффекты при этом выражены меньше, т.к. дозировки Бисопролола и Гипотиазида минимальны, в сравнении с монотерапией.

Отзывы врачей о Лодозе положительные, препарат позволяет контролировать кровяное давление, предупреждая развитие гипертонических кризов с осложнениями.

Цена Лодоза, где купить

Стоимость комбинированного лекарственного препарата зависит от дозировки активных веществ, региона продажи, аптечной сети.

В среднем цена таблеток Лодоз в России составляет 300 рублей.

Лодоз (Lodoz) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лодоз

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и “2.5” – с другой.

1 таб.
бисопролола гемифумарат*2.5 мг
гидрохлоротиазид6.25 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат vs – 1 мг, кросповидон – 3 мг, крахмал кукурузный, мелкий порошок – 6.75 мг, крахмал кукурузный, прежелатинизированный – 6.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 37.5 мг, кальция гидрофосфат, безводный, мелкий порошок – 75 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай ® желтый – 3.5 мг (полисорбат 80 vs – 0.035 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.089 мг, макрогол 400 – 0.28 мг, титана диоксид – 0.891 мг, гипромеллоза 2910/3 – 1.1025 мг, гипромеллоза 2910/6 – 1.1025 мг).

10 шт. – блистеры × (3) – пачки картонные × .

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой пастельно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и “5” – с другой.

1 таб.
бисопролола гемифумарат*5 мг
гидрохлоротиазид6.25 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, безводный – 0.5 мг, магния стеарат vs – 2 мг, крахмал кукурузный, мелкий порошок – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, кальция гидрофосфат, безводный, мелкий порошок – 136.25 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай ® пастельно-розовый – 4.5 мг (полисорбат 80 vs – 0.045 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.0126 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.045 мг, макрогол 400 – 0.36 мг, титана диоксид – 1.3329 мг, гипромеллоза 2910/3 – 1.35225 мг, гипромеллоза 2910/5 – 1.35225 мг).

10 шт. – блистеры × (3) – пачки картонные × .

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры “10” – с другой.

1 таб.
бисопролола гемифумарат*10 мг
гидрохлоротиазид6.25 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, безводный – 0.5 мг, магния стеарат vs – 2 мг, крахмал кукурузный, мелкий порошок – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, кальция гидрофосфат, безводный, мелкий порошок – 131.25 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай ® белый – 4.5 мг (полисорбат 80 vs – 0.045 мг, макрогол 400 – 0.36 мг, титана диоксид – 1.40625 мг, гипромеллоза 2910/3 – 1.34438 мг, гипромеллоза 2910/5 – 1.34438 мг).

10 шт. – блистеры × (3) – пачки картонные × .

* бисопролола фумарат (2:1) и бисопролола гемифумарат являются синонимами.
× на блистер и пачку картонную нанесен символ “М” для защиты от фальсификации.

Фармакологическое действие

Лодоз представляет собой комбинацию селективного блокатора β1-адренорецепторов – бисопролола, и тиазидного диуретика – гидрохлоротиазида.

Клинические исследования показали, что антигипертензивный эффект этих двух препаратов суммируется, а также продемонстрировали эффективность самой маленькой дозы (2.5 мг+6.25 мг) при лечении артериальной гипертензии легкой или умеренной степени.

Фармакодинамические эффекты, включающие гипокалиемию (гидрохлоротиазид) и брадикардию, астению и головную боль (бисопролол), обусловлены дозой.

Комбинирование двух лекарственных веществ в одном препарате в дозах одной четвертой + половины от используемых при монотерапии (2.5 мг+6.25 мг) уменьшает проявление таких эффектов.

Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол в терапевтических дозах обладает незначительным сродством к β2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы, и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола. В терапевтических дозах бисопролол блокирует β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие. Бисопролол уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке, замедляет AV-проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.

В начале лечения в первые 24 ч после приема бисопролола ОПСС несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов). Через 1-3 суток ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.

Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При применении 1 раз/сут терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал ЧСС, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и AV-узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также QTс на ЭКГ (в пределах нормальных значений).

Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивной активностью. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием активного транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что влияет на реабсорбцию ионов натрия.

Фармакокинетика

Бисопролол

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при “первом прохождении” через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2– 10-12 ч. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Фармакокинетика у пациентов особых групп

Нарушение функции почек. В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний КК 28 мл/мин) было показано, что снижение КК сопровождается увеличением Cmax, AUC и T1/2 бисопролола. Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности не отмечается. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК

Режим дозирования

Лодоз следует принимать внутрь 1 раз/сут, утром, можно во время еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально.

Начальная доза соответствует 1 таблетке, содержащей 2.5 мг бисопролола + 6.25 мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут.

При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки, содержащей 5 мг бисопролола + 6.25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз/сут. Если терапевтический эффект недостаточно выражен, можно увеличить дозу препарата Лодоз до 1 таблетки, содержащей 10 мг бисопролола + 6.25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз/сут.

Лечение препаратом Лодоз обычно долговременное.

При необходимости прекращения терапии рекомендуется постепенная отмена препарата, т.к. резкое прекращение приема бисопролола может приводить к острому ухудшению состояния пациента, в особенности у пациентов с ИБС.

Пациенты с нарушением функции печени или почек

Коррекции дозы не требуется в случае нарушения функции печени или почек (КК более 30 мл/мин) от легкой до умеренной степени.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы обычно не требуется.

Дети

Данные по применению препарата у детей ограничены, поэтому он не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, * Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Описание нежелательных реакций

Немеланомный рак кожи: на основании имеющихся данных эпидемиологических исследований между гидрохлоротиазидом и НМРК была выявлена кумулятивная дозозависимая взаимосвязь (см. разделы “Фармакологическое действие” и “Особые указания”).

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к бисопрололу, гидрохлоротиазиду, другим тиазидам, сульфонамидам или другим компонентам препарата;
  • тяжелые формы бронхиальной астмы;
  • острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
  • кардиогенный шок;
  • СССУ;
  • синоатриальная блокада;
  • AV-блокада II и III степени;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин) до начала терапии;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • тяжелые формы нарушения периферического кровообращения или тяжелые формы синдрома Рейно;
  • метаболический ацидоз;
  • тяжелые нарушения функции почек (КК ≤30 мл/мин);
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • рефрактерная гипокалиемия, рефрактерная гипонатриемия, гиперкальциемия;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность; сахарный диабет; строгая диета; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического кровообращения; гиповолемия; нарушение функции печени; гиперурикемия; псориаз; тиреотоксикоз; феохромоцитома (на фоне лечения альфа-адреноблокаторами); водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия); депрессия (в т.ч. в анамнезе), миастения; пожилой возраст; аллергические реакции на пенициллин в анамнезе; тяжелые формы ХОБЛ; нетяжелые формы бронхиальной астмы; бронхоспазм (в анамнезе); аллергические реакции (в анамнезе); обширные хирургические вмешательства и общая анестезия; нарушения функции почек; увеличение интервала QT на ЭКГ; одновременное применение лекарственных препаратов, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа “пируэт” или увеличивать продолжительность интервала QT на ЭКГ; одновременное применение лекарственных препаратов, способных вызвать гипокалиемию, сердечных гликозидов, препаратов лития; подагра; системная красная волчанка; ИБС, выраженный атеросклероз коронарных или церебральных артерий; немеланомный рак кожи в анамнезе (см. раздел “Особые указания”).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применять данный комбинированный препарат во время беременности не рекомендуется.

Бисопролол оказывает фармакологическое действие, которое может иметь отрицательное влияние на беременность и/или плод/новорожденного. В целом блокаторы β-адренорецепторов уменьшают плацентарную перфузию, что связано с задержкой роста, внутриутробной смертью, выкидышем или преждевременными родами. Нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение блокаторами β-адренорецепторов необходимо, то селективные блокаторы β1-адренорецепторов являются предпочтительными.

Имеется ограниченный опыт использования гидрохлоротиазида во время беременности, особенно в течение I триместра. Исследования на животных недостаточны. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. На основании фармакологического механизма действия гидрохлоротиазида его использование в течение II и III триместра может нарушить перфузию в системе “плод-плацента” и вызвать появление нежелательных реакций со стороны плода или новорожденного, например желтуху, нарушение баланса электролитов и тромбоцитопению.

Гидрохлоротиазид не следует использовать для терапии гестационного отека, гестационной гипертензии или преэклампсии из-за риска уменьшения объема плазмы и плацентарной гипоперфузии, без положительного эффекта на течение заболевания. Гидрохлоротиазид не следует применять для лечения гипертонической болезни у беременных женщин, кроме как в редких ситуациях, когда нельзя использовать другие препараты для лечения.

Грудное вскармливание

Кормление грудью во время лечения препаратом не рекомендовано. Гидрохлоротиазид может подавлять секрецию грудного молока.

Фертильность

Исследований по воздействию препарата на фертильность у людей не проводилось.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек.

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК (Россия)

Лодоз : инструкция по применению

СОСТАВ

1 таблетка, покрытая оболочкой, 2,5 мг + 6,25 мг содержит:

Активные вещества:
*Бисопролола фумарат (2:1) – 2,5 мг
Гидрохлоротиазид – 6,25 мг
Вспомогательные вещества: Магния стеарат; кросповидон; кукурузный крахмал; кукурузный крахмал, предварительно желатинизированный; микрокристаллическая целлюлоза; кальция фосфат однозамещенный.

Полисорбат 80 VS, железа оксид желтый, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3, гипромеллоза 2910/6.

1 таблетка, покрытая оболочкой, 5 мг +6,25 мг содержит:

Действующие вещества:
*Бисопролола фумарат (2:1) – 5 мг
Гидрохлоротиазид – 6,25 мг
Вспомогательные вещества: Кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат однозамещенный.

Полисорбат 80 VS, железа оксид желтый, железа оксид красный, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3, гипромеллоза 2910/5.

1 таблетка, покрытая оболочкой, 10 мг + 6,25 мг содержит:

Действующие вещества:
*Бисопролола фумарат (2:1) – 10 мг
Гидрохлоротиазид – 6,25 мг
Вспомогательные вещества: Кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат однозамещенный.

Полисорбат 80 VS, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3. гипромеллоза 2910/5. *Бисопролола фумарат (2:1) и Бисопролола гемифумарат являются синонимами.

ОПИСАНИЕ

Дозировка 2,5 мг + 6,25 мг:
Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой – 2.5.

Дозировка 5 мг + 6,25 мг:
Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой – 5.

Дозировка 10 мг + 6,25 мг:
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой – 10.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

гипотензивное комбинированное средство (бета1 – адреноблокатор + диуретик).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Клинические исследования продемонстрировали потенцирование эффектов двух активных компонентов данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении самой низкой дозировки – 2,5 мг + 6,25 мг.
Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 раза.
Бисопролол является высоко селективным ?1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембранстабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и частоты сердечных сокращений.
Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.

Бисопролол
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 часов; связь с белками плазмы крови около 30%. 40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны. Период полувыведения из плазмы крови составляет 11 часов. Почечный и печёночный клиренс эквивалентны. Половина введённой дозы выводится с мочой как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Общий клиренс составляет около 15 л/час.

Гидрохлоротиазид
Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% до 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 часов (от 1,5 до 5 часов). Связь с белками плазмы крови 40%. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизменённой форме посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения гидрохлоротиазида составляет около 8 часов.
В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, и период полувыведения увеличивается. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Применять данный комбинированный препарат во время беременности не рекомендуется, поскольку он содержит диуретик из группы тиазидов. ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
В настоящее время неизвестно выводится ли бисопролол с грудным молоком. Диуретики из группы тиазидов выводятся с грудным молоком и поэтому кормление грудью во время лечения препаратом Лодоз противопоказано.

Способ применения и дозировка

Лодоз рекомендуется принимать утром (во время приёма пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости и не разжёвывать.
Для индивидуального подбора дозы Лодоз выпускается в следующих дозировках, содержащих:
2,5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида,
5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида,
10 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида.
Начальная доза соответствует 1 таблетке, содержащей 2,5 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки.
В случае недостаточной эффективности лечения дозу увеличивают до 1 таблетки, содержащей 5 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлоротиазида. 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки, содержащей 10 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.
Изменения дозы не требуется в случае нарушения функции печени или умеренного нарушения функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин).

Применение в педиатрии
Данных о применении препарата у детей нет, поэтому он не рекомендуется для применения в педиатрии.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Препарат обычно переносится хорошо.
Побочные эффекты описаны менее чем в 10% случаев.
К ним относятся: чувство холода и онемения конечностей; нарушения сна, депрессия; тошнота, рвота, диарея, запор; гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, гипергликемия и глюкозурия, гиперурикацидемия, нарушение водно-электролитного состояния, метаболический алкалоз; мышечная слабость и судороги; брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, обострение течения хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с хроническими обструктивными бронхо-легочными заболеваниями в анамнезе; обратимое повышение уровней креатинина и мочевины в плазме крови; повышенные уровни “печёночных” ферментов: аспарагинтрансферазы и аланинтрансферазы, гепатит, желтуха; импотенция; нарушения слуха, аллергический ринит; снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать, пациентам пользующимся контактными линзами), нарушение зрения; лейкопения, тромбоцитопения; бета-адреноблокаторы могут вызывать или обострять течение псориаза или вызывать псориазоподобные высыпания, алопецию.
Также возможны: усталость, утомляемость, головокружение, головная боль, которые могут возникать в начале лечения и обычно проходят в течение первой или второй недели лечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия.
В случае выраженной брадикардии или чрезмерного снижения АД внутривенно вводят следующие лекарственные средства:

атропин, 1 – 2 мг ; глюкагон 1 мг медленно болюсно и далее при необходимости в форме инфузии 1 – 10 мг в час; далее при необходимости вводят либо эпинефрин (адреналин) 15-85 мкг, введение можно повторить, его общее количество не должно превышать 300 мкг, либо допамин 2.5 – 10 мкг/кг/мин.
У новорожденных от матерей, получавших лечение бета-адреноблокаторами возможно развитие передозировки, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности. Необходимо назначить: глюкагон из расчёта 0,3 мг/кг; наблюдение в отделении интенсивной терапии новорожденных; эпинефрин (адреналин) и добутамин. Обычно применяют высокие дозы, продолжительное лечение проводят под наблюдением специалиста. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Препарат противопоказан в комбинации с флоктафенином, сультопридом.
Препарат не рекомендуется в комбинации с амиодароном, литием или со средствами, которые могут инициировать аритмии (астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин. пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамицин).
Необходимо соблюдать осторожность при его совместном применении с баклофеном, ингаляционными галогенированными общими анестетиками, блокаторами “медленных” кальциевых каналов (бепридилом, дилтиаземом, верапамилом), антиаритмическими средствами (пропафеноном, хинидином, гидрохинидином, дизопирамидом), инсулином, препаратами мочевины, лидокаином, йодсодержащими контрастными средствами, антихолинэстеразными средствами; высокими дозами салицилатов; лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию – амфотерицином (при внутривенном способе введения) и минералокортикостероидами (при системном применении), тетракозактидом, слабительными средствами; сердечными гликозидами; диуретиками, вызывающими гиперкалиемию (амилоридом, канреноном, спиронолактоном, триамтереном); ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ); метформином.
Комбинации, которые необходимо учитывать Возможно усиление гипотензивного действия при совместном применении антидепрессантов на основе имипрамина (трициклинов), нейролептиков; блокаторов “медленных” кальциевых каналов производными дигидропиридинового ряда (амлопидин, фелопидин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин).
Применение Лодоза совместно с трициклическими антидепрессантами, в том числе, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также нейролептиками, не является противопоказанием. В то же время, сочетанное их применение должно приниматься во внимание, поскольку может потребовать уменьшения дозировки гипотензивного средства из-за аддитивного (суммирующего) гипотензивного действия.
При совместном назначении с мефхолином возможно развитие брадикардии.
При совместном назначении с препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии.
При совместном назначении с циклоспорином возможно повышение уровня креатинина в крови.
Возможно ослабление гипотензивного действия Лодоза при совместном назначении с кортикостероидами (при системном применении), нестероидными противовоспалительными препаратами и тетракозактидом.

Лодоз (Lodoz)

таб., покр. оболочкой, 5 мг+6.25 мг: 30, 50 или 100 шт. Рег. №: ЛС-001912

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры “5” – с другой.

1 таб.
бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1))5 мг
гидрохлоротиазид6.25 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 0.5 мг, магния стеарат – 2 мг, кукурузный крахмал – 10 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 10 мг, кальция фосфат однозамещенный – 136.25 мг.

Состав оболочки: полисорбат 80 VS – 0.045 мг, железа оксид желтый – 0.0126 мг, железа оксид красный – 0.045 мг, макрогол 400 – 0.36 мг, титана диоксид – 1.3329 мг, гипромеллоза 2910/3 – 1.35225 мг, гипромеллоза 2910/5 – 1.35225 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Лодоз»

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Бисопролол является высокоселективным бета 1 -адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и уменьшением ЧСС.

Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.

В клинических исследованиях наблюдалось потенцирование эффектов активных веществ данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении в наименьших дозах – 2.5 мг + 6.25 мг.

Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 раза.

Показания

— артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.

Режим дозирования

Лодоз рекомендуется принимать утром (во время приема пищи). Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости и не разжевывать.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально, используя следующие дозировки препарата Лодоз:

— 2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида;

— 5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида;

— 10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида.

Начальная доза соответствует 1 таб. (2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут. В случае недостаточной эффективности лечения дозу увеличивают до 1 таб. (5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1 таб. (10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции печени или умеренным нарушением функции почек (КК>30 мл/мин) изменения дозы не требуется.

Побочное действие

Препарат обычно переносится хорошо. Побочные эффекты описаны менее чем в 10% случаев.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, депрессия; возможны – усталость, утомляемость, головокружение, головная боль (могут возникать в начале лечения и обычно проходят в течение первой или второй недели лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости, обострение течения хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, гепатит, желтуха, повышение активности АСТ и АЛТ.

Со стороны мочевыделительной системы: обратимое повышение содержания сывороточного креатинина и мочевины.

Со стороны костно-мышечной системы: чувство холода и онемения конечностей, мышечная слабость, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами), нарушение зрения.

Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного состояния, метаболический алкалоз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: бета-адреноблокаторы могут вызывать или обострять течение псориаза или вызывать псориазоподобные высыпания, алопецию.

Прочие: импотенция, аллергический ринит.

Противопоказания

— тяжелые формы бронхиальной астмы, ХОБЛ;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не поддающаяся лекарственной терапии;

— СССУ, в т.ч. синоатриальная блокада;

— AV-блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;

— выраженная брадикардия (ЧСС осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, псориазе, ИБС, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, тиреотоксикозе, водно-электролитных нарушениях (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия), подагре, у пациентов пожилого возраста.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применять Лодоз при беременности, поскольку он содержит диуретик из группы тиазидов.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли бисопролол с грудным молоком. Диуретики из группы тиазидов выделяются с грудным молоком. Грудное вскармливание во время лечения препаратом Лодоз противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени изменения дозы не требуется.

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК>30 мл/мин) изменения дозы не требуется.

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК Предосторожности, связанные с применением бисопролола

Не следует внезапно прекращать лечение, особенно у пациентов с ИБС. Дозу рекомендуется снижать постепенно в течение 2 недель. При необходимости следует одновременно начать проведение соответствующей терапии, предупреждающей приступы стенокардии.

В случае необходимости назначения препарата пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ, лечение начинать с минимальной начальной дозы. Перед началом терапии рекомендуется проведение функциональных дыхательных тестов. В случае развития бронхоспазма во время терапии следует назначать бета-адреномиметики.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью и под контролем врача, в минимальных дозах.

Необходимо снижение дозы препарата при ЧСС в покое Предосторожности, связанные с применением гидрохлоротиазида

Перед началом далее регулярно во время терапии и необходим контроль уровня натрия в крови. Снижение уровня натрия в начале лечения может протекать бессимптомно, поэтому необходим регулярный контроль. Особое внимание требуется при наличии факторов риска, например, пациентам старческого возраста, пациентам с циррозом печени.

Необходим контроль калия в крови у пациентов группы высокого риска, например, у пациентов пожилого возраста, у пациентов, получающих тиазидные и тиазидоподобные диуретики, а также у пациентов с циррозом, сопровождающимся отеками, асцитом, у пациентов с заболеваниями коронарных артерий или с сердечной недостаточностью, увеличенным интервалом QT.

Гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий, токсичность сердечных гликозидов. Первое определение уровня калия в крови необходимо провести в течение первой недели терапии Лодозом.

Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Временная гиперкальциемия может быть связана с недиагностированным гиперпаратиреозом. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение тиазидами необходимо прекратить.

Необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, в особенности в случае гипокалиемии.

У пациентов с гиперурикемией повышен риск развития приступов подагры: дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

Тиазидные диуретики эффективны при нормальной функции почек или незначительно сниженной функции почек (КК 2.5 мг/дл или > 220 мкмоль/л). У пациентов пожилого возраста КК можно рассчитывать с учетом возраста, массы тела и пола пациента по формуле Кокрофта:

Для мужчин: КК (мл/мин)= [140-возраст]× масса тела (кг)/0.814 × креатинин сыворотки (мкмоль/л)

Для женщин: полученное значение × 0.85

Гиповолемия (потеря жидкости и натрия), возникающая вследствие применения диуретических средств в начале терапии, приводит к снижению клубочковой фильтрации, что приводит к повышению уровня мочевины и креатинина в крови у пациентов с нормальной функцией почек.

Временное нарушение функции почек протекает без последствий у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушенной почечной функцией возможно усиление существующих нарушений.

В случае назначения препарата с другим гипотензивным средством рекомендуется снижение дозы в начале лечения.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены, поэтому применение препарата противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применять с осторожностью при управлении автомобилем и работе с механизмами в связи с возможностью развития головокружения.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия. У новорожденных от матерей, получавших лечение бета-адреноблокаторами, возможно развитие передозировки, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности.

Лечение: в случае выраженной брадикардии или чрезмерного снижения АД в/в вводят следующие лекарственные средства: атропин в дозе 1-2 мг; глюкагон в дозе 1 мг медленно болюсно и затем, при необходимости, в форме инфузии в дозе 1-10 мг/ч; далее при необходимости вводят либо эпинефрин (адреналин) в дозе 15-85 мкг, введение можно повторить, его общее количество не должно превышать 300 мкг, либо допамин в дозе 2.5-10 мкг/кг/мин.

При передозировке у новорожденных, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности, назначают глюкагон из расчета 0.3 мг/кг; эпинефрин (адреналин) и добутамин (обычно в высоких дозах) необходимо обеспечить наблюдение в ОИТ новорожденных. Продолжительное лечение проводят под наблюдением специалиста.

Лекарственное взаимодействие

Препарат противопоказан к применению в комбинации с флоктафенином, сультопридом.

Препарат не рекомендуется применять в комбинации с амиодароном, литием или со средствами, которые могут инициировать аритмии (астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамицин).

Требуется осторожность при одновременном применении препарата с баклофеном, ингаляционными галогенизированными общими анестетиками, блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридилом, дилтиаземом, верапамилом), антиаритмическими средствами (пропафеноном, хинидином, гидрохинидином, дизопирамидом), инсулином, препаратами мочевины, лидокаином, йодосодержащими контрастными средствами, антихолинэстеразными средствами, высокими дозами салицилатов, лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию – амфотерицином (в/в введение) и минералокортикоидами (системное применение), тетракозактидом, слабительными средствами; сердечными гликозидами, диуретиками, вызывающими гиперкалиемию (амилоридом, канреноном, спиронолактоном, триамтереном); ингибиторами АПФ, метформином.

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина), нейролептиков, блокаторов медленных кальциевых каналов производными дигидропиридинового ряда (в т.ч. амлопидин, фелопидин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин).

Применение Лодоза одновременно с трициклическими антидепрессантами, в т.ч. ингибиторами МАО, а также нейролептиками, не является противопоказанием. В то же время комбинированное их применение следует принимать во внимание, поскольку может потребоваться уменьшение дозы гипотензивного средства из-за аддитивного гипотензивного действия.

При совместном назначении с мефлохином возможно развитие брадикардии.

При совместном назначении с препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии.

При совместном назначении с циклоспорином возможно повышение содержания сывороточного креатинина.

Возможно ослабление гипотензивного действия Лодоза при одновременном назначении с ГКС (для системного применения), НПВС и тетракозактидом.

Лодоз таблетки п.п.о. 2,5мг+6,25мг 30 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Бисопролол, Гидрохлоротиазид
  • Производитель: Мерк КГаА
  • Страна производства: Германия
  • Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой
  • Категория: От повышенного давления

Доставим в одну из 2558 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

  • Инструкция
  • Форма выпуска
  • Аналоги 1
  • Аптеки

Инструкция по применению Лодоз таблетки п.п.о. 2,5мг+6,25мг 30 шт.

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Состав

1 таблетка содержит:
Действующие вещества:
бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 2.5 мг;
гидрохлоротиазид 6.25 мг
Вспомогательные вещества:
магния стеарат – 1.0 мг,
кросповидон – 3.0 мг,
кукурузный крахмал – 6.75 мг,
кукурузный крахмал, предварительно желатинизированный – 6.75 мг,
микрокристаллическая целлюлоза – 37.5 мг,
кальция фосфат однозамещенный – 75.0 мг.
Состав оболочки:
полисорбат 80 VS – 0.035 мг, железа оксид желтый – 0.089 мг, макрогол 400 – 0.280 мг, титана диоксид – 0.891 мг, гипромеллоза 2910/3 – 1.1025 мг, гипромеллоза 2910/6 – 1.1025 мг.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат.
Бисопролол является высокоселективным бета1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и уменьшением ЧСС.
Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.
В клинических исследованиях наблюдалось потенцирование эффектов активных веществ данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении в наименьших дозах – 2.5 мг + 6.25 мг.
Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 раза.

Показания

Артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.

Способ применения и дозировка

Лодоз рекомендуется принимать утром (во время приема пищи). Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости и не разжевывать.
Дозу препарата следует подбирать индивидуально, используя следующие дозировки препарата Лодоз:

  • 2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида;
  • 5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида;
  • 10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида.

Начальная доза соответствует 1 таб. (2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут. В случае недостаточной эффективности лечения дозу увеличивают до 1 таб. (5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1 таб. (10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут.
У пациентов с нарушением функции печени или умеренным нарушением функции почек (КК>30 мл/мин) изменения дозы не требуется.

Побочные действия

Препарат обычно переносится хорошо. Побочные эффекты описаны менее чем в 10% случаев.

  • Со стороны ЦНС: нарушения сна, депрессия; возможны – усталость, утомляемость, головокружение, головная боль (могут возникать в начале лечения и обычно проходят в течение первой или второй недели лечения).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости, обострение течения хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.
  • Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ в анамнезе.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, гепатит, желтуха, повышение активности АСТ и АЛТ.
  • Со стороны мочевыделительной системы: обратимое повышение содержания сывороточного креатинина и мочевины.
  • Со стороны костно-мышечной системы: чувство холода и онемения конечностей, мышечная слабость, судороги.
  • Со стороны органов чувств: нарушения слуха, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами), нарушение зрения.
  • Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного состояния, метаболический алкалоз.
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
  • Со стороны кожных покровов: бета-адреноблокаторы могут вызывать или обострять течение псориаза или вызывать псориазоподобные высыпания, алопецию.
  • Прочие: импотенция, аллергический ринит.

Противопоказания

  • тяжелые формы бронхиальной астмы, ХОБЛ;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не поддающаяся лекарственной терапии;
  • кардиогенный шок;
  • СССУ, в т.ч. синоатриальная блокада;
  • AV-блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
  • выраженная брадикардия (ЧСС 2.5 мг/дл или > 220 мкмоль/л). У пациентов пожилого возраста КК можно рассчитывать с учетом возраста, массы тела и пола пациента по формуле Кокрофта:
    Для мужчин: КК (мл/мин)= [140-возраст]× масса тела (кг)/0.814 × креатинин сыворотки (мкмоль/л)
    Для женщин: полученное значение × 0.85
    Гиповолемия (потеря жидкости и натрия), возникающая вследствие применения диуретических средств в начале терапии, приводит к снижению клубочковой фильтрации, что приводит к повышению уровня мочевины и креатинина в крови у пациентов с нормальной функцией почек.
    Временное нарушение функции почек протекает без последствий у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушенной почечной функцией возможно усиление существующих нарушений.
    В случае назначения препарата с другим гипотензивным средством рекомендуется снижение дозы в начале лечения.
    Использование в педиатрии
    Эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены, поэтому применение препарата противопоказано.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    Применять с осторожностью при управлении автомобилем и работе с механизмами в связи с возможностью развития головокружения.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат противопоказан к применению в комбинации с флоктафенином, сультопридом.
Препарат не рекомендуется применять в комбинации с амиодароном, литием или со средствами, которые могут инициировать аритмии (астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамицин).
Требуется осторожность при одновременном применении препарата с баклофеном, ингаляционными галогенизированными общими анестетиками, блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридилом, дилтиаземом, верапамилом), антиаритмическими средствами (пропафеноном, хинидином, гидрохинидином, дизопирамидом), инсулином, препаратами мочевины, лидокаином, йодосодержащими контрастными средствами, антихолинэстеразными средствами, высокими дозами салицилатов, лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию – амфотерицином (в/в введение) и минералокортикоидами (системное применение), тетракозактидом, слабительными средствами; сердечными гликозидами, диуретиками, вызывающими гиперкалиемию (амилоридом, канреноном, спиронолактоном, триамтереном); ингибиторами АПФ, метформином.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина), нейролептиков, блокаторов медленных кальциевых каналов производными дигидропиридинового ряда (в т.ч. амлопидин, фелопидин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин).
Применение Лодоза одновременно с трициклическими антидепрессантами, в т.ч. ингибиторами МАО, а также нейролептиками, не является противопоказанием. В то же время комбинированное их применение следует принимать во внимание, поскольку может потребоваться уменьшение дозы гипотензивного средства из-за аддитивного гипотензивного действия.
При совместном назначении с мефлохином возможно развитие брадикардии.
При совместном назначении с препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии.
При совместном назначении с циклоспорином возможно повышение содержания сывороточного креатинина.
Возможно ослабление гипотензивного действия Лодоза при одновременном назначении с ГКС (для системного применения), НПВС и тетракозактидом.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ И СХЕМЫ ПРИЕМА ПРЕПАРАТА ЛОНГИДАЗА ®

Cхемы приема

В урологии

При воспалительных заболеваниях в предстательной железе

В гинекологии

При воспалительных заболеваниях органов малого таза

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА ЛОНГИДАЗА ® СУППОЗИТОРИИ ВАГИНАЛЬНЫЕ И РЕКТАЛЬНЫЕ 3000 ME

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Лонгидаза ® обладает гиалуронидазной (ферментативной) активностью пролонгированного действия, хелатирующими, антиоксидантными, иммуномодулирующими и умеренно выраженными противовоспалительными свойствами.

Пролонгирование действия фермента достигается ковалентным связыванием фермента с физиологически активным полимерным носителем (азоксимер). Лонгидаза ® проявляет противофиброзные свойства, ослабляет течение острой фазы воспаления, регулирует (повышает или снижает в зависимости от исходного уровня) синтез медиаторов воспаления (интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли — альфа), повышает гуморальный иммунный ответ и резистентность организма к инфекции.

Выраженные противофиброзные свойства Лонгидазы ® обеспечиваются конъюгацией гиалуронидазы с носителем, что значительно увеличивает устойчивость фермента к денатурирующим воздействиям и действию ингибиторов: ферментативная активность Лонгидазы ® сохраняется при нагревании до 37 °С в течение 20 суток, в то время как нативная гиалуронидаза в этих же условиях утрачивает свою активность в течение суток. В препарате Лонгидаза ® обеспечивается одновременное локальное присутствие фермента гиалуронидазы и носителя, способного связывать освобождающиеся при гидролизе компонентов матрикса ингибиторы фермента и стимуляторы синтеза коллагена (ионы железа, меди, гепарин и др.). Благодаря указанным свойствам Лонгидаза ® обладает не только способностью деполимеризовать матрикс соединительной ткани в фиброзно-гранулематозных образованиях, но и подавлять обратную регуляторную реакцию, направленную на синтез компонентов соединительной ткани.

Специфическим субстратом тестикулярной гиалуронидазы являются гликозаминогликаны (гиалуроновая кислота, хондроитин, хондроитин-4-сульфат, хондроитин-6-сульфат), составляющие основу матрикса соединительной ткани. В результате деполимеризации (разрыва связи между С1 ацетилглюкозамина и С4 глюкуроновой или индуроновой кислот) гликозаминогликаны изменяют свои основные свойства: снижается вязкость, уменьшается способность связывать воду, ионы металлов, временно увеличивается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкости в межклеточном пространстве, увеличивается эластичность соединительной ткани, что проявляется в уменьшении отечности ткани, уплощении рубцов, увеличении объема движения суставов, уменьшении контрактур и предупреждении их формирования, уменьшении спаечного процесса. Биохимическими, иммунологическими, гистологическими и электронно-микроскопическими исследованиями доказано, что Лонгидаза ® не повреждает нормальную соединительную ткань, а вызывает деструкцию измененной по составу и структуре соединительной ткани в области фиброза.

Лонгидаза ® не обладает мутагенным, эмбриотоксическим, тератогенным и канцерогенным действием.

Препарат хорошо переносится пациентами, не отмечено местных и общих аллергических реакций.

Применение Лонгидазы ® в терапевтических дозах во время или после оперативного лечения не вызывает ухудшение течения послеоперационного периода или прогрессирования инфекционного процесса; не замедляет восстановление костной ткани.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Экспериментальное изучение фармакокинетики позволило установить, что при ректальном введении препарат Лонгидаза ® характеризуется высокой скоростью распределения в организме, хорошо всасывается в системный кровоток и достигает максимальной концентрации в крови через 1 час.

Период полураспределения — около 0,5 часа, период полуэлиминации от 42 до 84 часов.
Выводится преимущественно почками.

Препарат проникает во все органы и ткани, в том числе проходит через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры. Установлено отсутствие тканевой кумуляции.

Биодоступность препарата Лонгидаза ® при ректальном введении высокая: около 90%.

Показания к применению

Взрослым и подросткам старше 12 лет в виде монотерапии и в составе комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся гиперплазией соединительной ткани, в том числе и на фоне воспалительного процесса:

  • в урологии: хронический простатит, интерстициальный цистит, стриктуры уретры и мочеточников, болезнь Пейрони, начальная стадия доброкачественной гиперплазии предстательной железы, профилактика образования рубцов и стриктур после оперативных вмешательств на уретре, мочевом пузыре, мочеточниках;
  • в гинекологии: спаечный процесс (профилактика и лечение) в малом тазу при хронических воспалительных заболеваниях внутренних половых органов, после гинекологических манипуляций, в том числе искусственных абортов, перенесенных ранее оперативных вмешательств на органах малого таза; внутриматочные синехии, трубно-перитонеальное бесплодие, хронический эндомиометрит;
  • в дерматовенерологии: ограниченная склеродермия, профилактика фиброзных осложнений инфекций, передающихся половым путем;
  • в хирургии: профилактика и лечение спаечного процесса после оперативных вмешательств на органах брюшной полости; длительно незаживающие раны;
  • в пульмонологии и фтизиатрии: пневмофиброз, сидероз, туберкулез (кавернозно-фиброзный, инфильтративный, туберкулема), интерстициальная пневмония, фиброзирующий альвеолит, плеврит;
  • для увеличения биодоступности антибактериальной терапии в урологии, гинекологии, дерматовенерологии, хирургии, пульмонологии и др.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • гиперчувствительность к препаратам на основе гиалуронидазы
  • легочное кровотечение и кровохарканье
  • свежее кровоизлияние в стекловидное тело
  • злокачественные новообразования
  • острая почечная недостаточность
  • детский возраст до 12 лет (результаты клинических исследований отсутствуют)
  • беременность и период грудного вскармливания

С осторожностью

С осторожностью применять не чаще 1 раза в неделю у больных с хронической почечной недостаточностью, легочными кровотечениями в анамнезе.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания (клинический опыт применения отсутствует).

Способ применения и дозы

Лонгидаза ® суппозитории 3000 МЕ рекомендуется для ректального или вагинального применения один раз в сутки на ночь курсом от 10 до 20 введений.

Лодоз тб 2,5мг/6,25мг N 30

  • Описание
  • Наличие в аптеках

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

  • Наличие: В 7 аптеках

Сообщить о поступлении

Описание

Активное вещество

Код АТХ

C07BB07 (Бисопролол в комбинации с тиазидными диуретиками)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и “2.5” – с другой.

1 таб.
бисопролола гемифумарат*2.5 мг
гидрохлоротиазид6.25 мг

[PRING] магния стеарат vs – 1 мг, кросповидон – 3 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) – 6.75 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 6.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 37.5 мг, кальция гидрофосфат безводный (мелкий порошок) – 75 мг.

Состав оболочки: опадрай ® желтый – 3.5 мг (полисорбат 80 vs – 0.035 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.089 мг, макрогол 400 – 0.28 мг, титана диоксид – 0.891 мг, гипромеллоза 2910/3 – 1.1025 мг, гипромеллоза 2910/6 – 1.1025 мг).

10 шт. – блистеры × (3) – пачки картонные × .

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой пастельно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и “5” – с другой.

1 таб.
бисопролола гемифумарат*5 мг
гидрохлоротиазид6.25 мг

[PRING] кремния диоксид коллоидный безводный – 0.5 мг, магния стеарат vs – 2 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, кальция гидрофосфат безводный (мелкий порошок) – 136.25 мг.

Состав оболочки: опадрай ® пастельно-розовый – 4.5 мг (полисорбат 80 vs – 0.045 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.0126 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.045 мг, макрогол 400 – 0.36 мг, титана диоксид – 1.3329 мг, гипромеллоза 2910/3 – 1.35225 мг, гипромеллоза 2910/5 – 1.35225 мг).

10 шт. – блистеры × (3) – пачки картонные × .

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры “10” – с другой.

1 таб.
бисопролола гемифумарат*10 мг
гидрохлоротиазид6.25 мг

[PRING] кремния диоксид коллоидный безводный – 0.5 мг, магния стеарат vs – 2 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, кальция гидрофосфат безводный (мелкий порошок) – 131.25 мг.

Состав оболочки: опадрай ® белый – 4.5 мг (полисорбат 80 vs – 0.045 мг, макрогол 400 – 0.36 мг, титана диоксид – 1.40625 мг, гипромеллоза 2910/3 – 1.34438 мг, гипромеллоза 2910/5 – 1.34438 мг).

10 шт. – блистеры × (3) – пачки картонные × .

* бисопролола фумарат (2:1) и бисопролола гемифумарат являются синонимами.
× с нанесенным символом “М” для защиты от фальсификации.

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 ч. Обладает высокой биодоступностью (88%) с очень низким эффектом “первого прохождения” через печень. Прием пищи на биодоступность не влияет. Для доз от 5 до 40 мг кинетика является линейной.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%, Vd большой (около 3 л/кг).

40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.

T1/2 из плазмы крови составляет 11 ч. Почечный и печеночный клиренс приблизительно сопоставимы. Половина введенной дозы выводится в неизмененном виде почками, так же как и метаболиты. Общий клиренс составляет около 15 л/ч.

Гидрохлоротиазид

Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% до 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 часов (от 1.5 до 5 ч).

Распределение

Связывание с белками плазмы крови 40%.

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T1/2 гидрохлоротиазида составляет около 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной и сердечной недостаточности почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, и T1/2 увеличивается. У пациентов пожилого возраста также возможно увеличение Cmax в плазме крови.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Дозировка

Лодоз принимают внутрь 1 раз/сут, утром, можно во время еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально.

Начальная доза соответствует 1 таблетке, содержащей 2.5 мг бисопролола + 6.25 мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут.

При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки, содержащей 5 мг бисопролола + 6.25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз/сут. Если терапевтический эффект недостаточно выражен, можно увеличить дозу препарата Лодоз до 1 таблетки, содержащей 10 мг бисопролола + 6.25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз/сут.

Продолжительность лечения. Лечение препаратом Лодоз обычно долговременное.

При необходимости прекращения терапии рекомендуется постепенная отмена препарата, т.к. резкое прекращение приема бисопролола может приводить к острому ухудшению состояния пациента, в особенности у пациентов с ИБС.

Пациентам с нарушением функции печени или почек (КК более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется от легкой до умеренной степени.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы обычно не требуется.

Данные по применению препарата у детей ограничены, поэтому он не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет.

Ссылка на основную публикацию