Инструкция по применению Моноприла, состав, отзывы, фармакологические свойства, цена и аналоги

Моноприл

Состав

Одна таблетка Моноприла в зависимости от дозировки может содержать 20 или 10 мг натрия фозиноприла в качестве активного вещества.

Дополнительные вещества: кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза,лактоза, поливинилпирролидин, стеарилфумарат натрия.

Форма выпуска

Моноприл – это белые, круглые, двояковыпуклые таблетки без запаха, с засечкой с одного края и гравировкой «609» или «158» с другого.

• 14 таких таблеток по 20 мг в блистере, два блистера в бумажной пачке;
• 10 таких таблеток по 10 мг в блистере из пластика и алюминиевой фольги, один или два блистера в бумажной пачке;
• 14 таких таблеток по 10 мг в блистере из пластика и алюминиевой фольги, один или два блистера в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Химически фозиноприл натрия – натриевая соль эфира фозиноприлата.
Фозиноприлат является селективным конкурентным блокатором ангиотензинпревращающего фермента. После ингибирования АПФ, он препятствует трансформации ангиотензина первого типа в ангиотензин второго типа, обладающий вазопрессорным действием. Это приводит к понижению содержания ангиотензина второго типа в крови – это обусловливает снижение его сосудосуживающей активности и ослабление секреции альдостерона.

Фозиноприлат тормозит обмен брадикинина и поэтому его антигипертензивный эффект усиливается. Снижение давления не сопровождается уменьшением или увеличением циркулирующего объема крови, почечного и мозгового кровотока, кровоснабжения органов. После внутреннего приема антигипертензивный эффект наступает в течение одного часа, становится максимальным через 2-5 часов и длится до суток. Несколько недель необходимо для достижения наибольшего терапевтического действия.

Антигипертензивные эффекты тиазидных диуретиков и фозиноприла взаимодополняют друг друга.

Препарат способствует уменьшению чувствительности к физической нагрузке, понижению степени тяжести сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

После перорального употребления абсорбция из кишечника доходит до 30-40% и не зависит от приема еды. Максимальная концентрация в плазме наступает через три часа. Взаимодействие с протеинами крови достигает 95%.

Ферментативный гидролиз препарата происходит в печени и слизистых кишечника. Фозиноприлат выводится в равной степени через пищеварительный тракт и почки. Период полувыведения близок к 11 часам.

Показания к применению

Показания к применению Моноприла:

• сердечная недостаточность;
• артериальная гипертония (как в виде монотерапии так и в составе комбинированного лечения).

Противопоказания

• Отек Квинке.
• Гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.
• Возраст до 18 лет.
• Беременность или лактация.

С осторожностью применять при:

• гипонатриемии;
• биполярном стенозе почечных артерий;
• десенсибилизации;
• стенозе аорты;
• состоянии после перенесенной трансплантации почки;
• почечной недостаточности;
• системных поражениях соединительной ткани;
• гемодиализе;
• цереброваскулярных болезнях;
• ишемической болезни сердца; сердечной недостаточности по хроническому типу 3–4 степени;
• сахарном диабете;
• гиперкалиемии;
• угнетении кроветворения в костном мозгу;
• подагре;
• в пожилом возрасте;
• состояниях, сопровождающиеся уменьшением циркулирующего объема крови.

Побочные действия

Наиболее вероятные побочные действия Моноприла.

• Со стороны системы кровообращения: боли в груди, обмороки, ортостатическая гипотензия, приливы, аритмия.
• Со стороны пищеварения: рвота, диспепсия, панкреатит, повышение содержания АЛТ и АСТ, гепатит.
• Со стороны нервной системы: нарушения чувствительности, чувство усталости.
• Со стороны мочеполовой системы: олигоурия, протеинурия, повышение концентрации креатининаи мочевины.
• Со стороны респиратоной системы: синуситы, фарингиты, кашель, бронхоспазм.
• Со стороны опорно-двигательной системы: боли в суставах и мышцах.
• Аллергические реакции: фотосенсибилизация, зуд, сыпь, отек Квинке.

Инструкция по применению Моноприла (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Моноприла рекомендует принимать препарат внутрь. Дозировка подбирается индивидуально.

Артериальная гипертония. Начальная доза – 10 мг раз в сутки. Подбирать дозу необходимо наблюдая за динамикой снижения давления. Стандартная доза колеблется в диапазоне 11-40 мг раз в сутки. Если достаточный гипотензивный эффект отсутствует можно дополнительно назначить диуретики.

Сердечная недостаточность. Начальная доза – 5 мг до двух раз в сутки. Со временем дозу разрешается повысить до 40 мг в сутки.

Передозировка

Признаки: сильное снижение давления, брадикардия, шок, нарушение водно-минерального баланса, острое течение почечной недостаточности, ступор.

Терапия: прекратить прием Моноприла, промывание желудка, употребление сорбентов, вазопрессорных средств, введение внутривенно физраствора, затем симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Одновременное использование с антацидами снижает всасывание фозиноприла, поэтому их следует употреблять с интервалом в 2 часа.

При совместном применении с солями лития увеличивается риск интоксикации литием.

Нестероидные противовоспалительные средства подавляют антигипертензивное действие Моноприла и подобных препаратов.

При одновременном использовании препарата с диуретиками может развиваться чрезмерное снижение давления.

Препараты содержащие калий и калийсберегающие диуретики повышают вероятность развития гиперкалиемии.

Фозиноприл активирует гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины; увеличивает риск появления лейкопении при применении с цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, Аллопуринолом, Прокаинамидом.

Эстрогены подавляют антигипертензивный эффект Моноприла.

Условия продажи

Препарат можно приобрести по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте в диапазоне температур 15-25 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Не требуется коррекции принимаемой дозы фозиноприла у пожилых лиц. Безопасность использования у детей не установлена.

Необходимо быть осторожным при управлении автомобилем, так как возможно появление головокружения, особенно на начальных стадиях лечения.

Моноприл

Бристол-Майерс Сквибб С.Р.Л., Польша

Аналоги Моноприл

Инструкция по применению Моноприл

• Состав
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Рекомендации по применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Фармакологическое действие
• Побочные действия
• Особые указания
• Передозировка
• Лекарственное взаимодействие
• Условия хранения
• Условия отпуска

Состав

Активное вещество: фозиноприла натрия 20 мг.

Показания к применению Моноприл

Артериальная гипертензия (для монотерапии или в составе комбинированной терапии); сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками).

Противопоказания к применению Моноприл

• ангионевротический отек на применение ингибиторов АПФ в анамнезе;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим компонентам препарата.

Рекомендации по применению

Перед началом лечения артериальной гипертензии требуется провести анализ проводившейся ранее антигипертензивной медикаментозной терапии, степени повышения АД, ограничения по количеству пищевой соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств. По возможности следует прекратить антигипертензивное лечение по применявшейся ранее схеме за несколько дней до начала лечения препаратом Моноприл.

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Дозу необходимо подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Средняя доза составляет 10-40 мг 1 раз в сутки. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков.

Если лечение Моноприлом начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле состояния пациента. С целью снижения риска развития артериальной гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала приема Моноприла.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом, увеличивая ее максимально до 40 мг 1 раз в сутки. В начале и во время лечения требуется тщательное медицинское наблюдение. Развитие артериальной гипотензии после приема начальной дозы не должно мешать тщательному подбору дозы Моноприла после эффективного купирования артериальной гипотензии. При сердечной недостаточности Моноприл рекомендуется применять в комбинации с диуретиком.

Применение Моноприл при беременности и кормлении грудью

Моноприл противопоказан при беременности. Применение препарата во II и III триместрах беременности вызывает повреждение или гибель развивающегося плода.

Поскольку фозиноприлат выделяется с грудным молоком, при необходимости применения Моноприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Фармакологическое действие

Моноприл – ингибитор АПФ. Фозиноприл – сложный эфир, из которого в организме в результате гидролиза под действием эстераз образуется активное соединение фозиноприлат.

Фозиноприл, благодаря специфической связи фосфатной группы с АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате этого вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются. Последний эффект может приводить к незначительному повышению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0.1 мэкв/л) с одновременной потерей из организма ионов натрия и жидкости.

Фозиноприл подавляет метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным вазопрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться.

При сердечной недостаточности положительные эффекты Моноприла достигаются главным образом за счет подавления ренин-альдостероновой системы. Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард.

У пациентов с сердечной недостаточностью препарат улучшает симптомы и повышает толерантность к физической нагрузке, снижает тяжесть сердечной недостаточности и уменьшает частоту госпитализаций по поводу сердечной недостаточности. Препарат эффективен без одновременного применения дигоксина.

Побочные действия Моноприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ощущение сердцебиения, загрудинные боли.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, нарушение чувствительности (в т.ч. парестезии).

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусовой чувствительности.

Особые указания

При развитии ангионевротического отека на фоне приема Моноприла препарат следует немедленно отменить. Больные должны быть предупреждены, что при появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, спазме мышц гортани или затрудненном дыхании следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В таких случаях необходимо быстрое п/к введение раствора адреналина (1:1000) и принятие других мер неотложной терапии.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным, получающим десенсибилизирующую терапию, т.к. существует риск развития анафилактоидных реакций.

Сообщалось также об анафилактоидных реакциях на фоне приема Моноприла при проведении гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфате. В таких случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого медикаментозного лечения.

В редких случаях у пациентов с неосложненной формой артериальной гипертензии при применении Моноприла развивалась артериальная гипотензия. Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее вероятна у пациентов после интенсивного лечения диуретиками и/или диеты с ограниченным содержанием соли, а также при проведении почечного диализа. Временная гипотензивная реакция не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по гидратации организма.

При хронической сердечной недостаточности с или без сопутствующей почечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ может вызвать чрезмерный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии, а в редких случаях – к острой почечной недостаточности и к летальному исходу. Поэтому при лечении Моноприлом хронической сердечной недостаточности необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, особенно в течение первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.

Пациентам с нормальным или пониженным АД, которые ранее получали интенсивную терапию диуретиками, и с пониженным содержанием натрия в крови может потребоваться снижение дозы диуретика. Артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Моноприл. Некоторое снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах 1-2 недель терапии. АД обычно возвращается к значениям, характерным для периода до начала лечения, без снижения терапевтической эффективности.

Если на фоне лечения Моноприлом появляется заметная желтушность и выраженное повышение активности ферментов печени, препарат следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При артериальной гипертензии у пациентов со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, а также при одновременном применении диуретиков без признаков заболевания почечных сосудов во время лечения ингибиторами АПФ возможно повышение уровня азота мочевины в крови и сывороточного креатинина. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или препарата Моноприл.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии или к прогрессирующей азотемии и в редких случаях к острой почечной недостаточности и/или летальному исходу.

У больных с сердечной недостаточностью, с сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые пищевые добавки и/или заменители пищевой соли, содержащие соли калия, или другие препараты, повышающие содержание калия в крови (например, гепарин), применение ингибиторов АПФ повышает риск развития гиперкалиемии.

Поскольку выведение фозиноприла из организма осуществляется двумя путями, обычно не требуется снижение дозы Моноприла при лечении артериальной гипертензии и сердечной недостаточности у пациентов с нарушениями функций почек или печени.

Различий эффективности и безопасности лечения Моноприлом у пациентов в возрасте 65 лет и старше и молодого возраста не наблюдается. Однако у пациентов старшего возраста нельзя исключить большую восприимчивость к препарату.

Контроль лабораторных показателей

На фоне приема Моноприла следует периодически определять количество лейкоцитов в периферической крови, уделяя внимание пациентам с нарушением функции почек, особенно на фоне коллагенозов (системная красная волчанка или склеродермия), т.к. сообщалось, что в редких случаях ингибиторы АПФ вызывают агранулоцитоз и подавление функции костного мозга с большей вероятностью у данной категории пациентов.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Моноприл у детей не установлены.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного состояния, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, прием сорбентов (например, активированного угля), вазопрессорных средств, инфузии 0.9% раствора натрия хлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение гемодиализа неэффективно.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение антацидов (в т.ч. алюминия гидроксид, магния гидроксид, симетикон) может снижать абсорбцию фозиноприла (Моноприл и указанные препараты следует принимать с интервалом не менее 2 ч).

У больных, получающих Моноприл одновременно с солями лития, возможно повышение концентрации лития в плазме крови и риск развития интоксикации литием (одновременно применять с осторожностью).

При назначении Моноприла следует учитывать, что индометацин и другие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, особенно у больных с низкорениновой гипертензией.

При совместном применении Моноприла с диуретиками или в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление соли, или с диализом, возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, особенно в первый час после приема начальной дозы фозиноприла.

При совместном применении Моноприла с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. со спиронолактоном, амилоридом, триамтереном), с добавками к пище, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (одновременно применять с осторожностью; требуется частый контроль уровня калия в сыворотке крови).

Биодоступность Моноприла не меняется при совместном применении препарата с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелином, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином.

Ингибиторы АПФ могут усиливать антигипертензивное действие препаратов, применяющихся для общей анестезии.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом месте при комнатной температуре.

Инструкция по применению МОНОПРИЛ (MONOPRIL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны и выдавленными цифрами “158” – с другой стороны, белого или почти белого цвета, практически без запаха.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, натрия стеарилфумарат.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

таб. 20 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 001860 от 07.02.2005 – Аннулированное

Таблетки круглые, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны и выдавленными цифрами “609” – с другой стороны, белого или почти белого цвета, практически без запаха.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, натрия стеарилфумарат.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит фозиноприла – фозиноприлат. Благодаря специфической связи фосфинатной группы с АПФ он препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, в результате чего снижается сосудосуживающая активность ангиотензина II, а также уменьшается секреция альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона сопровождается незначительным увеличением содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0.1 мэкв/л) с одновременной потерей ионов натрия и жидкости.

Моноприл подавляет метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным сосудорасширяющим эффектом, что также играет важную роль в терапевтическом действии препарата.

При сердечной недостаточности эффективность препарата Моноприл достигается главным образом за счет подавления ренин-альдостероновой системы; ингибирование АПФ вызывает снижение как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. В результате приема Моноприла повышается толерантность к физической нагрузке, уменьшается тяжесть сердечной недостаточности и частота госпитализаций.

Фармакокинетика

После приема внутрь из ЖКТ абсорбируется около 30-40% активного вещества. Степень абсорбции не зависит от приема пищи. C max фозиноприлата в плазме достигается через 3 ч.

Связывание с белками плазмы – 95%. Фозиноприлат имеет относительно малый V d и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Фозиноприлат не проникает через гемато-энцефалический барьер.

Гидролиз фозиноприла с образованием фармакологически активного фозиноприлата происходит в слизистой оболочке ЖКТ и, частично, в печени.

Фозиноприлат выводится в неизмененном виде почками и печенью. T 1/2 терминальной фазы – 11.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек не отмечается значительных изменений абсорбции, биодоступности, связывания с белками, биотрансформации и метаболизма активного вещества, наблюдаются лишь незначительные изменения общего клиренса и величины AUC как после однократного, так и при многократном приеме. У таких больных кумуляция активного вещества не отмечается. При почечной недостаточности выведение через печень/желчь компенсирует снижение выведения из организма почками, так что общий клиренс фозиноприлата из организма не изменяется заметным образом в широком интервале показателей функции почек (КК от 10 до 80 мл/мин, т.е. включая почечную недостаточность в терминальной стадии).

Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7% (по отношению к значениям клиренса мочевины) соответственно.

У пациентов с нарушениями функции печени возможно незначительное уменьшение скорости гидролиза фозиноприла без изменения его степени. У этой категории пациентов имеются данные о компенсаторном увеличении выведения активного вещества почками при одновременном снижении печеночного клиренса фозиноприла.

У пациентов в возрасте старше 65 лет не наблюдается заметных различий в отношении фармакокинетических параметров фозиноприлата по сравнению с молодыми больными (20-35 лет).

Показания к применению

• артериальная гипертензия (как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
• сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками).

Режим дозирования

Перед началом лечения артериальной гипертензии требуется провести анализ проводившейся ранее антигипертензивной медикаментозной терапии, степени повышения АД, ограничения по количеству пищевой соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств. По возможности следует прекратить антигипертензивное лечение по применявшейся ранее схеме за несколько дней до начала лечения препаратом Моноприл.

Начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Дозу необходимо подбирать в зависимости от клинического ответа на лечение. Средняя доза составляет 10-40 мг 1 раз/сут. Если при монотерапии Моноприлом нормализовать АД не удалось, то можно присоединить диуретик.

Если Моноприл назначают больному, уже получающему диуретики, с целью снижения риска развития артериальной гипотензии за 2-3 дня до назначения Моноприла следует отменить диуретики. Если отмена диуретика невозможна, то начальная доза Моноприла должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле состояния пациента.

При лечении хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Дозу можно повышать с недельным интервалом в зависимости от клинического ответа, увеличивая ее максимально до 40 мг 1 раз/сут. Лечение следует начинать и проводить в условиях тщательного медицинского наблюдения. Развитие артериальной гипотензии после приема начальной дозы не должно мешать тщательному подбору дозы после эффективного купирования артериальной гипотензии. При сердечной недостаточности Моноприл рекомендуется применять в комбинации с диуретиком.

Обычно коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, у больных с нарушениями функции почек и/или печени не требуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусовой чувствительности.

Со стороны дыхательной системы:

• кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• ощущение сердцебиения, загрудинные боли.

Аллергические реакции:

• кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы:

• миалгии, артралгии.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

• головокружение, чувство усталости, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы:

• повышение уровня азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови (как правило, у пациентов со стенозом артерии единственной почки или обеих почек или при одновременном приеме диуретиков).

Как правило, побочные эффекты Моноприла проявляются в легкой форме и носят транзиторный характер как у молодых пациентов, так и у пациентов старшего возраста.

Противопоказания к применению

• ангионевротический отек на применение ингибиторов АПФ в анамнезе;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Моноприл противопоказан к применению при беременности. Использование препарата во II и III триместрах беременности вызывает повреждение или гибель развивающегося плода.

Поскольку фозиноприлат выделяется с женским молоком, при необходимости применения Моноприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

При развитии ангионевротического отека на фоне приема Моноприла, препарат следует немедленно отменить и провести ряд мер неотложной терапии (п/к введение 0.1% раствора эпинефрина /адреналина/). Больные должны быть предупреждены, что при появлении отека языка, губ, глотки, гортани, затруднении дыхания следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным, получающим десенсибилизирующую терапию, т.к. существует риск развития анафилактоидных реакций.

Сообщалось также об анафилактоидных реакциях на фоне приема Моноприла при проведении гемодиализа через мембраны с высокой проницаемостью.

Анафилактоидные реакции также отмечались у больных, которые подвергались процедуре афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфате. У таких больных следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого медикаментозного лечения.

В редких случаях при применении препарата Моноприл возможно развитие артериальной гипотензии. Это наиболее вероятно после интенсивного лечения диуретиками или соблюдения диеты, ограничивающей поступление соли, а также при проведении диализа. С целью снижения риска развития артериальной гипотензии следует до назначения Моноприла скорректировать водно-электролитный баланс.

Транзиторный эпизод гипотензии с дальнейшей стабилизацией АД после проведения мер по гидратации организма не является поводом для прекращения лечения.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью при наличии или отсутствии почечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ может вызвать избыточное понижение АД, которое может привести к олигурии или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях – к острой почечной недостаточности и/или летальному исходу. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности препаратом Моноприл необходимо внимательно наблюдать за больными, особенно на протяжении первых двух недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.

Если у больных на фоне лечения Моноприлом появляется заметная желтушность и выраженное повышение активности ферментов печени, препарат следует отменить и назначить соответствующие лечение.

При развитии побочных эффектов со стороны почек следует уменьшить дозу Моноприла или отменить его.

У больных с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, принимающих калиевые пищевые добавки и/или калийсодержащие заменители пищевой соли, прием Моноприла повышает риск развития гиперкалиемии.

При развитии гипотензии во время хирургических операций у больных, получающих Моноприл, для нормализации АД следует вводить плазмозаменители.

Контроль лабораторных показателей

На фоне приема Моноприла следует периодически контролировать количество лейкоцитов в периферической крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек на фоне коллагенозов (системная красная волчанка или склеродермия), т.к. сообщалось, что в редких случаях ингибиторы АПФ вызывают агранулоцитоз и подавление функции костного мозга, особенно у данной категории пациентов.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Моноприл у детей не установлены.

Передозировка

Симптомы:

• возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение:

• проводят симптоматическую терапию, устанавливают врачебное наблюдение за пациентом.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Моноприла с диуретиками может развиваться выраженная артериальная гипотензия, особенно в первый час после приема начальной дозы Моноприла.

Совместное применение Моноприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, амилорид, триамтерен), препаратов калия или других препаратов, увеличивающих концентрацию ионов калия в сыворотке (например, гепарин) может привести к увеличению концентрации калия в плазме.

Одновременное применение антацидов может снижать абсорбцию фозиноприла, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке (указанные препараты следует применять с интервалом не менее 2 ч).

При одновременном применении Моноприла с солями лития, может повыситься концентрация лития в сыворотке и возрасти риск развития литиевой интоксикации. При одновременном применении диуретика риск развития токсичности солей лития может возрастать.

При назначении Моноприла следует учитывать, что индометацин и другие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, особенно у больных с низкорениновой гипертензией.

При применении препаратов для проведения общей анестезии на фоне лечения Моноприлом антигипертензивное действие может усиливаться.

Биодоступность Моноприла не меняется при совместном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелином, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином.

Моноприл

• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие, совместимость, несовместимость
• Аналоги

• Действующее вещество
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Фармакологическое действие
• Особые указания
• Беременность и лактация
• Условия хранения
• Срок годности
• Условия отпуска
• Отзывы и консультации

Показания к применению

Артериальная гипертензия, ХСН.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, беременность, период лактации.

C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения фозиноприла не изучены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 10 мг/сут, 1 раз в день; при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг. Дозу следует подбирать в соответствии с динамикой АД.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к снижению ОПСС и системного АД. Подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Гипотензивный эффект фозиноприла обусловлен также подавлением метаболизма брадикинина, который обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. При гипертонии и гипертрофии ЛЖ лечение приводит к снижению его массы и толщины стенки перегородки. Длительное лечение препаратом не приводит к метаболическим нарушениям. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется 24 ч.

Побочные действия

Со стороны ССС: снижение АД, ортостатический коллапс, тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усиление ХПН, протеинурия.

Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при использовании в высоких дозах – бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, нарушения вестибулярного аппарата, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, боль в животе, рвота, диспепсия, запоры, снижение аппетита, стоматит, глоссит.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония.

Аллергические, токсико-аллергические и иммунопатологические реакции.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение Hb и гематокрита, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, повышение СОЭ.

Тератогенное, фетотоксическое действие – нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.

Симптомы: снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного равновесия, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение передозировки: больного поместить в положение “лежа” с приподнятыми ногами. В легких случаях передозировки – промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин после приема. При снижении АД – в/в введение катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии – применение пейсмекера. Не выводится в ходе гемодиализа.

Особые указания

Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей декомпенсированной ХСН должны начинать лечение в условиях стационара.

Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят подсчет общего числа лейкоцитов и определение лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 мес лечения и с периодическими интервалами до 1 года у больных с повышенным риском нейтропении: при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани, у получающих высокие дозы), а также при первых признаках инфекции.

До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, концентрации K+ в плазме, Hb и креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности “печеночных” ферментов в крови.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии).

Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике: за новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических расстройств, возможно, из-за уменьшения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ; рекомендуются более низкие начальные дозы и тщательное наблюдение.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении др. работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и снижения АД вследствие уменьшения объема жидкости.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

При использовании препарата во II-III триместрах беременности возможны олигогидроамнион, гипотензия плода и новорожденного, олигурия и летальные исходы.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности. Применение ингибиторов АПФ при беременности может вызвать нарушение развития или гибель плода. Если беременность обнаружена на фоне лечения препаратом, его следует как можно быстрее прекратить. Если (в редких случаях) альтернативы ингибиторам АПФ для лечения пациентки нет, следует проинформировать ее о потенциальном вреде лечения для развития плода и провести тщательное ультразвуковое исследование на предмет выявления патологии плода. При обнаружении олигогидрамниона лечение препаратом не отменяют только в том случае, если оно проводится по жизненным показаниям. Следует иметь в виду то, что олигогидрамнион иногда обнаруживается только при наличии необратимых повреждений у плода.

У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, отмечались артериальная гипотензия, олигурия, гиперкалиемия.

Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Если у новорожденного отмечается олигурия необходимо направить усилия на контроль АД и поддержку почечной перфузии. Заменное переливание крови или диализ могут быть необходимы для восстановления АД и замещения нарушенной функции почек. Фозиноприл медленно выводится из циркулирующей крови у взрослых при проведении гемодиализа и перитонеального диализа. Опыта по выведению фозиноприла из циркулирующей крови у новорожденных нет.

Поскольку фозиноприл обнаруживается в грудном молоке, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Взаимодействие

Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими ЛС, иммунодепрессантами, прокаинамидом.

При одновременном приеме фозиноприла с препаратами Li+ отмечается повышение его концентрации в крови.

Гипотензивные, диуретики, наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии усиливают гипотензивное действие. НПВП, поваренная соль ослабляют эффект фозиноприла.

Препараты K+, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии.

Эстрогены (задерживают жидкость) снижают выраженность гипотензивного эффекта фозиноприла.

Условия хранения

В недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15° до 25°C.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Моноприл : инструкция по применению

ОПИСАНИЕ

МОНОПРИЛ (фозиноприл, натриевая соль), таблетки по 10 мг, в коробке 28 таблеток.
МОНОПРИЛ является представителем нового класса ингибиторов АПФ, а именно фосфиновых производных. Эти препараты отличаются от других ингибиторов АПФ своим двойственным сбалансированным способом выделения из организма (через печень и через почки, см. ниже).

Фармакологические свойства

Фермент конверсии ангиотензина (АПФ) катализирует превращение декапептида Ангиотензина-I в октапептид Ангиотензин-II. Ангиотензин-II представляет собой мощный сосудосуживающий агент, он также стимулирует секрецию альдостерона из коры надпочечников, способствуя тем самым задержке натрия и жидкости в организме. Антигипертензивное действие МОНОПРИЛА главным образом является результатом специфического конкурентного подавления АПФ. Это приводит к снижению уровня Ангиотензина-II в кровотоке, что вызывает уменьшение вазоконстрикции, снижение секреции альдостерона и, как следствие, уменьшение задержки воды и натрия в организме.
МОНОПРИЛ также подавляет биодеградацию пептида брадикинина, обладающего мощными сосудорасширяющими свойствами. Возможно, что этот эффект вносит свой вклад в терапевтическое действие препарата. Далее, подавление тканевых АПФ также может способствовать антигипертензивному эффекту МОНОПРИЛА и быть важным звеном в его защитном действии. При обычной суточной дозе антигипертензивное действие МОНОПРИЛА сохраняется в течение 24 часов.
Препарат одинаково эффективен для всех возрастных групп, включая молодых людей и больных преклонного возраста. Антигипертензивная эффективность МОНОПРИЛА сохраняется в ходе курса лечения, толерантность к препарату не развивается. Внезапная отмена МОНОПРИЛА не вызывает повышения артериального давления по типу эффекта отдачи. В отличие от других ингибиторов АПФ, которые выделяются из организма главным образом через почки, МОНОПРИЛ имеет двойной механизм выделения: через печень и через почки. Это обеспечивает компенсаторное выделение за счет альтернативного пути у больных с недостаточностью функции почек или функции печени. При почечной недостаточности снижение выделения через почки компенсируется выделением через печень и желчь, так что общий клиренс фозиноприлата из организма не будет сильно варьировать при нарушении функции почек в широком интервале (значения креатининового клиренса от

Показания к применению

МОНОПРИЛ показан для лечения гипертонии.
МОНОПРИЛ можно использовать индивидуально или в комбинации с другими антигипертензивными агентами; особенно целесообразна комбинация МОНОПРИЛА с диуретиком.

Способ применения и дозировка

Суточные дозы для поддержания артериального давления на необходимом уровне составляют 10-40 мг.
Рекомендуемая суточная доза МОНОПРИЛА составляет 10 мг. Дозу следует подбирать в соответствии с динамикой артериального давления больного, ее можно при необходимости увеличивать до 20 мг один раз в день или два раза в день. Если не удается в достаточной степени снизить артериальное давление МОНОПРИЛОМ, в схему лечения можно включить диуретик.
Престарелым больным не требуется специальной корректировки дозы. Ни фармакокинетические параметры, ни реакция артериального давления на лечение не отличаются от соответствующих характеристик у молодых больных.

Противопоказания

Применение МОНОПРИЛА противопоказано больным с гиперчувствительностью к препарату, а также больным, у которых наблюдались ангионевротические отеки при использовании любых других ингибиторов АПФ.
Применение МОНОПРИЛА противопоказано при беременности и лактации.
Данных об использовании МОНОПРИЛА в педиатрии нет.

Побочное действие

Как правило, побочные эффекты МОНОПРИЛА проявляются в легкой форме и носят транзиторный характер, причем, это характерно как для молодых больных, так и для больных более преклонного возраста.
К наиболее частым побочным эффектам МОНОПРИЛА относятся головокружение, кашель, симптомы со стороны верхних дыхательных путей, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, сердцебиения/боли в грудной клетке, высыпания/зуд, мышечно-скелетные боли/нарушения чувствительности, чувство усталости и изменения вкусовых ощущений. В редких случаях возможна гипотония и ангионевротический отек.

Моноприл, 28 шт., 20 мг, таблетки

Пройдите комплекс тестов “Кардиологический”

Вам также могут быть

• Самовывоз сегодня или доставка бесплатно день
• Оплата заказа наличными или банковской картой.
• Начисление баллов

Скидки и бонусы по программе «Моё Здоровье»

Моноприл: инструкция по применению

• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Передозировка
• Взаимодействие
• Особые указания

Состав

в блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой «158» — с другой.

Таблетки 20 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой «609» — с другой.

Фармакодинамика

Фозиноприл — сложный эфир, который гидролизуется в организме под действием ферментов в активное соединение фозиноприлат. Благодаря специфической связи фосфинатной группы с АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, что приводит к вазодилатации и снижению секреции альдостерона. Последний эффект может приводить к незначительному увеличению концентрации ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1 мэкв/л) и снижению концентрации ионов натрия и объема жидкости. Фозиноприл подавляет метаболизм пептида брадикинина, обладающего мощным вазодилатирующим действием, за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться.

Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3–6 ч и сохраняется 24 ч.

При сердечной недостаточности положительные эффекты Моноприла ® достигаются, главным образом, за счет торможения ренин-альдостероновой системы. Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард.

Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет приблизительно 30–40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но ее скорость может замедляться. Гидролитическое превращение фозиноприла под действием ферментов в фозиноприлат происходит преимущественно в печени и слизистой оболочке ЖКТ. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степень превращения заметно не меняется. C_max в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы. Фозиноприлат связывается с белками крови на ≥95%, имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.

Фозиноприл выводится из организма в равной степени через печень и почки. У больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек и печени T_1/2 фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 ч. У больных с сердечной недостаточностью значение Т_1/2 составляет 14 ч. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2 и 7% соответственно, по отношению к значениям клиренса мочевины. У больных с нарушенной функцией почек (Cl креатинина 2 ) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией почек, в то время как всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменяются. Сниженное выведение через почки компенсируется повышенным выведением через печень. Умеренное увеличение значений AUC в плазме крови (менее чем вдвое, по сравнению с нормой) наблюдается у больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (Cl креатинина 2 ). У больных с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких больных составляет примерно половину по сравнению с больными с нормальной функцией печени.

Показания

артериальная гипертензия: в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (в частности с тиазидными диуретиками);

сердечная недостаточность: в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к фозиноприлу или любому другому веществу, входящему в состав препарата;

ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и после приема других ингибиторов АПФ;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности);

двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

состояние после трансплантации почки;

системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия) — повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза;

цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения);

ИБС; хроническая сердечная недостаточность III–IV ст. (по классификации NYHA);

угнетение костномозгового кроветворения;

у пожилых пациентов;

при диете с ограничением соли;

состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Применение ингибиторов АПФ на протяжении II и III триместров беременности вызывает повреждение или гибель развивающегося плода. Поскольку Моноприл ® обнаруживается в грудном молоке, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозировка препарата должна подбираться индивидуально.

Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз в день. Дозу необходимо подбирать в зависимости от динамики снижения АД.

Обычная доза составляет от 10 до 40 мг 1 раз в день. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков.

Если лечение Моноприлом ® начинают на фоне проводимой терапии диуретиками, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле за состоянием пациента.

Сердечная недостаточность. Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг 1 или 2 раза в день. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной — 40 мг 1 раз в день.

Артериальная гипертензия и сердечная недостаточность при нарушенной функции почек или печени

Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями, снижения доз пациентам с нарушенной функцией почек или печени обычно не требуется.

Пожилые пациенты. Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом пациентов в возрасте 65 лет и старше и молодых пациентов не наблюдается. Однако нельзя исключить бóльшую восприимчивость у некоторых пациентов пожилого возраста к препарату в связи с возможными явлениями передозировки из-за замедленного выведения его.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатический коллапс, тахикардия, сердцебиение, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, приливы крови к коже лица, гипертонический криз, остановка сердца, обмороки.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, нарушения со стороны предстательной железы.

Со стороны ЦНС: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость, нарушение памяти; при использовании в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, сонливость, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, рвота, запор, анорексия, стоматит, глоссит, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония, носовые кровотечения.

Со стороны органов кроветворения: воспаление лимфатических узлов.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артрит.

Со стороны обмена веществ: подагра.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, лейкопения, нейтропения, эозинофилия.

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, гипоплазия легких.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного состояния, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, назначение сорбентов (например активированного угля), вазодепрессорных средств, инфузии 0,9% раствора натрия хлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение гемодиализа неэффективно.

Взаимодействие

Антациды. Одновременное применение антацидов (например алюминия или магния гидроксид, симетикон) могут снижать всасывание препарата Моноприл ® . Поэтому применять указанные средства необходимо с интервалом не менее 2 ч.

Литий. При одновременном применении ингибиторов АПФ с солями лития, концентрации лития в сыворотке крови и риск развития литиевой интоксикации могут повышаться, поэтому одновременно применять Моноприл ® и препараты лития следует с осторожностью.

НПВС могут снижать антигипертензивное действие других ингибиторов АПФ, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и низким уровнем ренина в плазме крови.

Диуретики. При одновременном применении Моноприла ® с диуретиками, в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление соли, или с диализом может развиться выраженное снижение АД, особенно в первый час после приема начальной дозы Моноприла ® .

Препараты калия, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии. У пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие солезаменители или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск увеличения концентрации ионов калия в сыворотке крови.

Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.

Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект Моноприла ® из-за способности задерживать воду.

Гипотензивные, наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии усиливают гипотензивное действие Моноприла ® .

Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется.

Особые указания

Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее антигипертензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств.

По возможности, следует прекратить проводившееся ранее антигипертензивное лечение за несколько дней до начала лечения Моноприлом ® .

Для уменьшения вероятности возникновения артериальной гипотензии диуретики следует отменить за 2–3 дня до начала лечения Моноприлом ® .

До и во время лечения необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание ионов калия, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активность печеночных ферментов в крови.

Ангионевротический отек. Сообщалось о развитии ангионевротического отека у пациентов при использовании Моноприла ® . При отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В случае развития подобных реакций необходимо прекращение приема препарата и п/к введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000), а также принятие других мер неотложной терапии.

Отек слизистой оболочки кишечника. Во время приема ингибиторов АПФ редко отмечался отек слизистой оболочки кишечника. Эти пациенты жаловались на боли в животе (при этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника возникал без отека лица, уровень С₁-эстераз был в норме. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ. Отек слизистой оболочки кишечника должен быть включен в дифференциальную диагностику пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, жалующихся на абдоминальные боли.

Анафилактические реакции во время диализа с использованием высокопроницаемых мембран могут развиваться у пациентов, применявших ингибиторы АПФ во время гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеидов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфат. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого антигипертензивного лечения.

Нейтропения/агранулоцитоз. Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3–6 мес лечения и в первый год использования препарата у больных с повышенным риском нейтропении).

Артериальная гипотензия. У больных с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии в связи с применением препарата Моноприл ® .

Симптоматическая гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей поступление соли, или при проведении почечного диализа. Временная артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по гидратации организма.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности Моноприлом ® необходимо внимательно наблюдать за больными, особенно на протяжении первых 2 нед лечения, а также при любом увеличении дозы Моноприла ® или диуретика.

Может потребоваться снижение дозы диуретика у пациентов с гипонатриемией и пациентов, ранее интенсивно леченных диуретиками. Артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Моноприл ® . Некоторое снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах одной или двух недель от начала лечения. АД обычно возвращается к значениям периода до начала лечения без снижения терапевтической эффективности.

Нарушение функции печени. При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечение Моноприлом ® следует прекратить и назначить соответствующие лечение.

Нарушение функции почек. У больных артериальной гипертензией с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков заболевания почечных сосудов во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или Моноприла ® .

У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.

Хирургические вмешательства/общая анестезия. Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача о применении ингибиторов АПФ.

Моноприл ® противопоказан при беременности. Применение ингибиторов АПФ на протяжении II и III триместров беременности вызывает повреждение или даже гибель развивающегося плода. Поскольку фозиноприл обнаруживается в грудном молоке, препарат не следует применять в период кормления грудью. За новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности рекомендуется проводить тщательное наблюдение для своевременного выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно возникновение головокружения, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у пациентов, принимающих диуретики. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема циркулирующей жидкости.

Инструкция по применению Моноприла, состав, отзывы, фармакологические свойства, цена и аналоги

Торговое название препарата: Моноприл (Monopril)

Международное непатентованное наименование: Фозиноприл (Fosinoprilum)

Лекарственная форма: таблетки

Действующее вещество: фозиноприл

Фармакотерапевтическая группа: АПФ блокатор

Фармакологические свойства:

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии). Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь. При артериальной гипертензии начальная доза – 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза – 10-40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта возможно дополнительное применение диуретиков. При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 5 мг 1-2 раза/сут. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной суточной дозы 40 мг 1 раз/сут.

Побочное действие:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, “приливы” крови к коже лица, остановка сердца, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, интестинальный отек, холестатическая желтуха, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония, одышка, носовые кровотечения, ринорея.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.

Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах – бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, сонливость.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, лимфаденит, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение СОЭ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с антацидами возможно увеличение абсорбции фозиноприла. При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении с диуретиками возможно развитие выраженной артериальной гипотензии. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно повышение концентрации калия в плазме крови. При одновременном применении с лития карбонатом возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и повышение риска развития интоксикации. При одновременном применении с препаратами, применяющимися в анестезии, анальгетиками возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении с аценокумаролом описан случай развития кровотечения. При одновременном применении с индометацином, другими НПВС (ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение эффективности ингибиторов АПФ.

Срок годности: 2 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту