Инструкция по применению Небилонга: состав, отзывы, цена и аналоги

Небилонг – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Каждая таблетка содержит:

Для таблеток 2,5 мг

Действующее вещество: небиволола гидрохлорид 2,78 мг в пересчете на небиволол 2,5.

Для таблеток 5,0 мг

Действующее вещество: небиволола гидрохлорид 5,56 мг в пересчете на небиволол 5,0 мг.

Для таблеток 10,0 мг

Действующее вещество: небиволола гидрохлорид 11,11 мг в пересчете на небиволол 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза 43,72 мг/60,44мг/ 80,89мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,00мг/57,00мг/64,00мг, бетадекс 15,00мг/30,00мг/60,00мг. докузат натрия 1,00мг/2,00мг/4,00мг, кроскармеллоза натрия 12,00 мг/24,00 мг/48,00 мг, повидон 2,50мг/5,00мг/10,00мг, кремния диоксид коллоидный 1,00мг/2,00 мг/4.,0 мг, тальк 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг. магния стеарат 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг.

Описание

Таблетки 2,5 мг : плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны.

Таблетки 5,0 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны.

Таблетки 10,0 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Небиволол является липофильным кардиоселективным бета₁-адреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета₁-адренорецепторы делая их недоступными для катехоламинов модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола) сочетающий два фармакологических действия:

– D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бетаг адренорецепторов (сродство к бета₁-адренорецепторам в 293 раза выше чем к бета₂-адренорецепторам).

– L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.

Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка снижает общее периферическое сосудистое сопротивление улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения) увеличивает фракцию выброса. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС снижение преднагрузки и постнагрузки) небиволол уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.

Фармакокинетика:

После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с “быстрым” метаболизмом (эффект “первичного прохождения”) и является почти полной у пациентов с “медленным” метаболизмом. Распределение

Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с “быстрым” метаболизмом) достигается в течение 24 ч а для гидроксиметаболитов – через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 981% для L-небиволола – 979 %.

Небиволол активно метаболизируется частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования кроме того образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола.

Через неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 05 %) дозы выводится почками и 48 % – через кишечник. У пациентов с “быстрым” метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с “медленным” метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

У пациентов с “быстрым” метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч у пациентов с “медленным” метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

Учитывая различия в скорости метаболизма доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с “медленным” метаболизмом требуется меньшая доза. Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.

Показания:

– ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;

– хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам;

– тяжелые нарушения функции печени;

– острая сердечная недостаточность;

– хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);

– синдром слабости синусового узла включая синоатриальную блокаду;

– атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

– бронхообструктивный синдром при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе

– феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

– выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.);

– тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

– тяжелые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота синдром Рейно);

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

– одновременный прием с флоктафенином. сультопридом (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”);

– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) (опыт клинического применения ограничен);

Одновременное внутривенное введение верапамила (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

С осторожностью:

Нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин) легкие и умеренные нарушения функции печени сахарный диабет гиперфункция щитовидной железы эпизоды бронхоспазма в анамнезе отягощенный аллергологический анамнез (возможно увеличение чувствительности к аллергенам утяжеление аллергических реакций и снижение ответа на адреналин) псориаз атриовентрикулярная блокада I степени стенокардии Принцметала хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) возраст (старше 65 лет) нарушения периферического кровообращения.

Беременность и лактация:

При беременности препарат Небилонг назначают только по строгим показаниям в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода внутриутробной гибели плода преждевременных родов а также развитием у новорожденного брадикардии артериальной гипотензии гипогликемии и паралича дыхания). Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо то более предпочтительно применять селективные бета1-адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях когда это невозможно необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода а также обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение первых 3 суток после родоразрешения.

Исследования на животных показали что небиволол выделяется с молоком лактирующих животных. Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Однако большинство бета-адреноблокаторов в особенности липофильные соединения (например небиволол и его метаболиты) в той или иной степени проникают в грудное молоко. Поэтому применение препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим то грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Небилонг следует принимать внутрь один раз в сутки желательно в одно и то же время независимо от времени приема пищи не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия стабильная стенокардия

Средняя суточная доза составляет 25-5 мг 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения а в ряде случаев – через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг. Максимальная суточная доза -10 мг.

Паииенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 25 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет. У пациентов пожилого возраста необходимость в коррекции дозы отсутствует поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу постепенно повышая ее до максимально переносимой дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза для пациентов с нарушением функции почек (КК более 20 мл/мин.) составляет 25 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.

Отсутствует опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин.) поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.

Пациентам которые принимают диуретики сердечные гликозиды ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) антагонисты рецепторов к ангиотензину II дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 недели до начала терапии препаратом Небилонг.

Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме выдерживая при этом интервалы до двух недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза составляющая 125 мг (1/2 таблетки по 25 мг) 1 раз в сутки может быть увеличена сначала до 25 – 5 мг один раз в сутки препарата Небилонг а затем – до 10 мг 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небилонг 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД ЧСС и симптомов выраженности ХСН.

Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небилонг или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии ухудшении течения ХСН с острым отеком легких в случае развития кардиогенного шока симптоматической брадикардии или AV блокаде).

Лечение стабильной хронической недостаточности обычно является продолжительным. Лечение препаратом Небилонг не рекомендуется прекращать резко поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата отмену проводят постепенно снижая дозу в течение недели вдвое.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и

Небилонг

Состав

Небиволола гидрохлорид, бета-циклодекстрин, кроскармеллоза натрия, лактоза, стеарат магния, сульфат натрия диоктил, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, повидон.

Форма выпуска

Таблетки 2,5; 5 и 10 мг в блистере в картонной упаковке № 15, 50, 105.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат является кардиоселективным бета1-адреноблокатором, обладающий вазодилатирующим эффектом. Блокирует бета1-адренорецепторы, преобразовывает процесс выработки эндотелиального релаксирующего фактора. Снижение АД вызвано уменьшением ОПСС, сердечного выброса, ОЦК, торможением процесса образования ренина, понижением чувствительности барорецепторов.

Как правило, гипотензивный эффект проявляется через 1–2 недели, а его стабилизация — на протяжении месяца. Небилонг понижает ЧСС при нагрузке и в покое, снижает потребность в кислороде сердечной мышцы, улучшает диастолическое наполнение, уменьшает массу и индекс массы миокарда, оказывает благоприятное влияние на суточный ритм АД. Не влияет на липидный обмен.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Высокая связь с белками крови (98%). Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяются в виде глюкуронидов с мочой и калом.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения, ИБС, в комбинированном лечении ХСН.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, бронхиальная астма, заболевания печени, ХСН в стадии декомпенсации, феохромоцитома нелеченная, ангиоспастическая стенокардия, артериальная гипотензия, депрессии, кардиогенный шок, брадикардия, миастения, возраст до 18 лет.

Побочные действия

Небилонг, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать внутрь утром взрослым в дозе 2,5-5 мг в сутки. По показаниям дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, которую по показаниям можно увеличить до 5 мг.

Передозировка

Проявляется артериальной гипотензией, брадикардией, острой сердечной недостаточностью, бронхоспазмом.

Взаимодействие

При одновременном приеме препарата с сердечными гликозидами усиления влияния на замедление атриовентрикулярной проводимости не выявлено. Одновременный прием Небилонга с ЛС для общей анестезии увеличивает вероятность развития артериальной гипотензии и подавляет рефлекторную тахикардию.

При одновременном приеме препарата с Циметидином концентрация Небилонга в крови повышается. Медикаментозные средства, подавляющие обратный захват серотонина замедляют метаболизм Небилонга. Симпатомиметики активность Циметидина снижают. Барбитураты, трициклические антидепрессанты могут усиливать гипотензивное действие.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не более 25°C.

Срок годности

Беременность и лактация

Прием препарата в период беременности производится исключительно по строгим показаниям из-за высокого риска развития у новорожденных артериальной гипотензии, брадикардии, паралича дыхания, гипогликемии. Прием Небилонга следует прекратить за 2-3 суток до предполагаемого срока родов. Если это невозможно или роды наступили преждевременно необходим строгий контроль за состоянием новорожденного ребенка в течение первых трех суток жизни.

Небилонг-5

Инструкция

• русский
• қазақша

• Скачать или отправить файл
  

  Торговое название

  Международное непатентованное название

  Лекарственная форма

  Состав

  Одна таблетка содержит

  активное вещество: небиволол гидрохлорид (эквивалентно небивололу 5.0 мг)

  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, бетадекс (бетациклодекстрин), натрия кроскармеллоза, диоктилнатрия сульфата сукцинат, повидон, 2-пропанол, метиленхлорид, кремния диоксид коллоидный (Аэросил), тальк, магния стеарат

  Описание

  Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, с риской на одной стороне.

  Фармакотерапевтическая группа

  Код АТХ С07АВ12

  Фармакологические свойства

  Небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с “быстрым” метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

  Клиренс у пациентов достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов – через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

  Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

  После приема 38 % (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48 % – через кишечник.

  У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (T1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

  У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

  На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

  Небиволол является кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

  Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

  – D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам).

  – L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

  Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.

  Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

  Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.

  Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.

  Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.

  Показания к применению

  – лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести в качестве дополнения к стандартным методам лечения у пожилых пациентов.

  Способ применения и дозы

  Препарат следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

  Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

  При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза – 10 мг.

  У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.

  При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 5 мг.

  Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.

  Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

  Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 – 5 мг препарата (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка), а затем – до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.

  Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).

  Небилонг (Nebilong)

  Владелец регистрационного удостоверения:

  Лекарственная форма

  Форма выпуска, упаковка и состав препарата Небилонг

  Таблетки	1 таб.
  небиволол	2.5 мг

  15 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
  15 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
  15 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.

  Фармакологическое действие

  Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

  Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

  Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

  Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

  Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

  Фармакокинетика

  После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект “первого прохождения” через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

  В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола – 97.9%.

  Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

  Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

  У лиц с быстрым метаболизмом T 1/2 гидроксиметаболитов – 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов – 48 ч, энантиомеров небиволола – 30-50 ч.

  Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

  Показания активных веществ препарата Небилонг

  Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.

  Открыть список кодов МКБ-10

  Код МКБ-10	Показание
  I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
  I50.0	Застойная сердечная недостаточность

  Режим дозирования

  Применяют внутрь. Режим дозирования устанавоивают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента. Средняя суточная доза – 2.5-5 мг. Максимальная суточная доза – 10 мг.

  Побочное действие

  Со стороны иммунной системы: очень редко – ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.

  Со стороны психики: нечасто – депрессия, “кошмарные” сновидения, психоз; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.

  Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение; часто – головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко – обморок.

  Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения; редко – сухость глаз.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия; часто – усугубление течения хронической сердечной недостаточности, AV- блокада I степени, ортостатическая гипотензия; нечасто – периферические отеки, брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей “перемежающейся” хромоты; очень редко – синдром Рейно.

  Со стороны дыхательной системы: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).

  Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, запор, диарея; нечасто – диспепсия, метеоризм, рвота.

  Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко – усугубление течения псориаза, крапивница; частота неизвестна – алопеция.

  Прочие: часто – повышенная утомляемость; нечасто – фотодерматоз, гипергидроз; эректильная дисфункция; очень редко – похолодание/цианоз конечностей.

  Противопоказания к применению

  Повышенная чувствительность к небивололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; одновременное применение с флоктафенином, сультопридом; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

  С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин); сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; псориаз; ХОБЛ; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); проведение десенсибилизирующей терапии; нарушения функции печени; нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).

  При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

  Применение при нарушениях функции печени

  Применение при нарушениях функции почек

  Применение у детей

  Применение у пожилых пациентов

  Особые указания

  Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома “отмены”), лечение по возможности следует прекращать постепенно.

  Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес).

  У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

  При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.

  Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.

  Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов: с нарушениями периферического кровообращения; с AV-блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса; со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной α-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.

  Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма.

  Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.

  Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

  У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

  Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

  Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена небиволола может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

  Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.

  Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.

  При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения небиволола и возможный риск обострения течения псориаза.

  Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

  Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 ч до хирургического вмешательства.

  Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.

  Вагусные реакции у пациента можно предотвратить в/в введением атропина.

  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

  Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

  Лекарственное взаимодействие

  Противопоказано одновременное применение с флоктафенином. Небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.

  Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа “пируэт”.

  При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через AV-узел.

  При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.

  При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие “рикошетной” артериальной гипертензии (синдрома “отмены”).

  При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел.

  При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).

  Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.

  Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.

  При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.

  Одновременное применение небиволола и блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

  При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

  Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.

  Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.

  При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов.

  Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.

  При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.

  Небилонг

  

  Микро Лабс Лимитед, Индия

  

  Микро Лабс Лтд, Индия

  

  Микро Лабс Лтд, Индия

  

  Микро Лабс Лимитед, Индия

  Аналоги Небилонг

  

  

  

  

  

  

  

  

  

  

  

  Инструкция по применению Небилонг

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

  Состав

  Активное вещество: небиволол гидрохлорид.

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая; бетадекс, докузат натрия, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.

  Показания к применению Небилонг

  • Артериальная гипертензия.
  • Профилактика приступов стабильной стенокардии при Ишемическая болезнь сердца
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

  Противопоказания к применению Небилонг

  • Повышенная чувствительность к активному веществу или одному из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам.
  • Тяжелые нарушения функции печени.
  • Острая сердечная недостаточность.
  • Кардиогенный шок.
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии).
  • Синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду.
  • Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма).
  • Бронхообстуктивный синдром при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе.
  • Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
  • Депрессия
  • Метаболический ацидоз.
  • Брадикардия Частота сердечных сокращений менее 60 уд./мин.).
  • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 ммрт.ст).
  • Тяжелый периферический атеросклероз.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальсорбция (препарат содержит лактозу).
  • Одновременный прием с флоктафенином, сультопридом.
  • Почечная недостаточность.
  • Нарушения функции печени.
  • Сахарный диабет.
  • Гипертиреоз.
  • Эпизоды бронхоспазма в анамнезе.
  • Аллергические заболевания в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление аллергических реакций и снижение ответа на адреналин).
  • Псориаз.
  • Атриовентрикулярная блокада I степени.
  • Стенокардии Принцметала.
  • Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
  • Возраст (старше 65 лет).
  • Периферический атеросклероз.

  Рекомендации по применению

  Небилонг следует принимать внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

  При артериальной гипертензии:

  Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

  При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг.

  У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет

  Начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.

  При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

  Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.

  При хронической сердечной недостаточности (ХСН):

  Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

  Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы до двух недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 5 мг один раз в сутки препарата Небилонг, а затем до 10 мг 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. <Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небилонг 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.

  Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небилонг или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотеизии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).

  Применение Небилонг при беременности и кормлении грудью

  При беременности препарат Небилонг назначают только по жизненно необходимым показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.

  Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата Небилонг не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата Небилонг в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

  Фармакологическое действие

  НЕБИЛОНГ — это высокоселективный конкурентный блокатор -адренорецепторов. За счет метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота выявляет умеренный вазодилататорный эффект. В терапевтических дозах не проявляет мембраностабилизирующей и дреноблокирующей активности. Снижает ЧСС и уровень АД в состоянии покоя, а также при нагрузке как у пациентов с нормальным АД, так и с артериальной гипертензией. Гипотензивный эффект сохраняется при продолжительном лечении.

  Прием пищи не влияет на всасывание Небилонга. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов.

  Фармакокинетика. Биодоступность небиволола при пероральном применении в среднем составляет 12% у пациентов, в организме которых он быстро метаболизируется; полную биодоступность отмечают у пациентов, в организме которых небиволол метаболизируется медленно. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом — в 3–5 раз дольше. Состояние равновесной концентрации в плазме крови для небиволола у большинства пациентов достигается на протяжении 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Связывание с белками плазмы крови для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола — 97,9%. Через одну неделю после применения около 38% дозы небиволола выводится с мочой и 48% — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не больше 0,5% небиволола.

  Побочные действия Небилонг

  Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% случаев — головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; менее чем в 1% случаев — депрессия, ночные кошмары; преходящее нарушение зрения.

  Со стороны органов ЖКТ: в 1% случаев и более — тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия,AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты.

  Прочие: кожные реакции, бронхоспазм.

  Особые указания

  Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с Ишемической болезнью сердца.

  Контроль АД и Частота сердечных сокращений в начале приема препарата должен быть ежедневным.

  У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

  При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке не более 110 уд./мин.

  При решении вопроса о применении препарата Небилонг пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

  При проведении хирургических вмешательств следует предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает Небилонг.

  Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Небилонг может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.

  Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).

  Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.

  При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.

  Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

  Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Передозировка

  Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости, шок, асистолия, остановка дыхания, бронхоспазм, потеря сознания, кома, судороги, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, гиперкалиемия.

  Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введении жидкости и вазопрессоров.

  При брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного искусственного водителя ритма.

  При AV блокаде (I-III ст.) рекомендуется внутривенно введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят внутривенно бета 2 -адреномиметики. При судорогах – внутривенное введение диазепама.

  При желудочковой экстрасистолии лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

  Лекарственное взаимодействие

  При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску развития брадикардии.

  При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

  При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).

  Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

  Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.

  При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.

  Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.

  Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

  При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

  При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор).

  Условия хранения

  Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности: 3 года.

  Небилонг

  

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

  Показания к применению

  Артериальная гипертензия, ИБС, ХСН (в составе комбинированной терапии).

  Возможные аналоги (заменители)

  Действующее вещество, группа

  Лекарственная форма

  Противопоказания

  Гиперчувствительность к препарату; декомпенсированная ХСН, острая СН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., СССУ, брадикардия (ЧСС менее 50/мин), SA блокада, AV блокада II-III ст., артериальная гипотензия; феохромоцитома; ХОБЛ, бронхиальная астма; облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота); миастения, мышечная слабость; депрессия; метаболический ацидоз, выраженная печеночная недостаточность; возраст до 18 лет, период лактации.

  Для ЛФ Небилонга, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

  Как применять: дозировка и курс лечения

  Внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

  При артериальной гипертензии и ИБС – по 2.5-5 мг препарата/сут, при необходимости до максимальной суточной дозы – 10 мг/сут; при ХПН и пациентам старше 65 лет начальная доза – 2.5 мг/сут, при необходимости – 5 мг.

  При ХСН лечение препаратом начинают с 1.25 мг 1 раз в сутки с постепенным повышением (с интервалом в 1 нед) до 2.5-5 мг 1 раз в сутки, при необходимости до максимальной дозы – 10 мг/сут.

  Фармакологическое действие

  Кардиоселективный бета1-адреноблокатор; оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO).

  Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

  Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

  Антиаритмическое действие препарата обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

  Побочные действия

  Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии (от 1% до 10%); депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения, галлюцинации.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта (более 1%).

  Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, СН, AV блокада, аритмии, синдром Рейно, кардиалгия.

  Аллергические реакции на компоненты препарата: кожная сыпь.

  Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ХОБЛ в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.

  Особые указания

  У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

  Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес).

  У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).

  Может усилить проявления нарушений периферического артериального кровообращения.

  При сахарном диабете может маскировать гипогликемию.

  При гипертиреозе нивелирует тахикардию.

  Возможно усиление реакции на пыльцу и др. аллергены при склонности к аллергии.

  Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов, в т.ч. Небилонгом (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома “отмены”), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

  Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

  Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Взаимодействие

  БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливают отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема препарата.

  Антиаритмические ЛС I класса и амиодарон – возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

  При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости. При одновременном применении Небилонг не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

  Одновременное применение со средствами для общей анестезии может вызвать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.

  Трициклические антидепрессанты, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие.

  ЛС, ингибирующие обратный захват серотонина и др. ЛС, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2D6, замедляют метаболизм препарата.

  Циметидин повышает концентрацию препарата в плазме крови.

  При одновременном применении с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения).

  Симпатомиметики (резерпин, гуанетидин) снижают активность препарата.

  Вопросы, ответы, отзывы по препарату Небилонг

  Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

  Небилонг, 30 шт., 2.5 мг, таблетки

  

  Пройдите комплекс тестов “Кардиологический”

  Вам также могут быть

  • Самовывоз сегодня или доставка бесплатно день
  • Оплата заказа наличными или банковской картой.
  • Начисление баллов

  Скидки и бонусы по программе «Моё Здоровье»

  Небилонг: инструкция по применению

  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Передозировка
  • Взаимодействие
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Производитель

  Состав

  Каждая таблетка содержит:

  Для таблеток 2,5 мг

  Активное вещество:

  Небиволола гидрохлорид 2,78 мг эквивалентный Небиволола 2,5 мг

  Для таблеток 5,0 мг

  Активное вещество:

  Небиволола гидрохлорид 5,56 мг эквивалентный Небиволола 5,0 мг

  Для таблеток 10,0 мг

  Активное вещество:

  Небиволола гидрохлорид 11,11 мг эквивалентный Небиволола 10,0 мг

  Вспомогательные вещества:

  Лактоза 43,72 мг/60,44 мг/80,89 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг/57,00 мг/64,00 мг, бетадекс 15,00 мг/30,00 мг/60,00 мг, докузат натрия мг/2,00 мг/4,00 мг, кроскармеллоза натрия 12,00 мг/24,00 мг/48,00 мг, повидон 2,50 мг /5,00 мг/10,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг, тальк 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг, магния стеарат 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг.

  Описание лекарственной формы

  Таблетки 2,5 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны

  Таблетки 5.0 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны

  Таблетки 10,0 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны

  Фармакодинамика

  Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета₁-адреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета₁-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

  Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR‑небиволола (D‑небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

  – D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета_1‑адренорецепторов (сродство к бета₁-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета₂-адренорецепторам).

  – L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

  Антигипертензивный эффект развивается на 2–5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.

  Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин‑ангиотензин‑альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

  Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.

  Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.

  Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.

  Фармакокинетика

  После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.

  Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1–30 мкг/л пропорциональны дозе.

  Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, для L-небиволола — 97,9%.

  Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидрокси‑метаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола.

  Через неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (Т_1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3–5 раз увеличиваются.

  У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т_1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

  Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза. Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.

  Показания

  – ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;

  – хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

  Противопоказания

  – повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам;

  – тяжелые нарушения функции печени;

  – острая сердечная недостаточность;

  – хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);

  – синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;

  – атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

  – бронхообструктивный синдром при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе,

  – феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

  – выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.);

  – тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

  – тяжелые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота,

  – возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

  – непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

  – одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

  – тяжелая почечная недостаточность (клиренс крсатинина (КК) менее 20 мл/мин) (опыт клинического применения ограничен);

  – одновременное внутривенное введение верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

  С осторожностью

  Нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин), легкие и умеренные нарушения функции печени, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, эпизоды бронхоспазма в анамнезе, отягощенный аллергологический анамнез (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление аллергических реакций и снижение ответа на адреналин), псориаз, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардии Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), возраст (старше 65 лет), нарушения периферического кровообращения.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  При беременности препарат Небилонг назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета1‑адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48–72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода, а также обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение первых 3 суток после родоразрешения.

  Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с молоком лактирующих животных. Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Однако большинство бета-адреноблокаторов, в особенности липофильные соединения (например, небиволол и его метаболиты), в той или иной степени проникают в грудное молоко. Поэтому применение препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, то грудное вскармливание следует прекратить.

  Способ применения и дозы

  Небилонг следует принимать внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

  Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия

  Средняя суточная доза составляет 2,5–5 мг 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1–2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

  При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.

  Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет. У пациентов пожилого возраста необходимость в коррекции дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая ее до максимально переносимой дозы.

  Пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза для пациентов с нарушением функции почек (КК более 20 мл/мин.) составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.

  Отсутствует опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин.), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется.

  Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

  Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

  У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.

  Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 недели до начала терапии препаратом Небилонг.

  Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы до двух недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5–5 мг один раз в сутки препарата Небилонг, а затем — до 10 мг 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небилонг 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.

  Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небилонг или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).

  Лечение стабильной хронической недостаточности обычно является продолжительным.

  Лечение препаратом Небилонг не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.