Инструкция по применению Спиронолактона, показания для их применения, перечень аналогов

Спиронолактон

Состав

В одной таблетке содержится 25 или 100 миллиграмм спиронолактона. В качестве вспомогательных компонентов присутствуют повидон, кальция стеарат, лактоза, моногидрат и картофельный крахмал.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток по 25 или 100 миллиграмм активного вещества, в упаковке содержится 20 или 30 таблеток.

Фармакологическое действие

Является магний-сберегающим и калий-сберегающим диуретиком, повышает выведение хлора и натрия, уменьшает титруемую мочевую кислотность. Диуретический эффект начинает проявляться на 2-5 день после начала применения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбируется на 90 процентов. Основной активный метаболит – канренон, метаболизация осуществляется в печени.

В основном выводится с помощью почек, небольшое количество может выводиться с желчью.

Показания к применению

Показания к применению следующие:

  • предменструальный синдром;
  • синдром поликистоза яичников;
  • альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • артериальная гипертензия;
  • отеки во втором и третьем триместре беременности;
  • нефротический синдром;
  • цирроз печени;
  • отеки на фоне хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при:

  • повышенной чувствительности к активному веществу;
  • увеличении молочных желез;
  • нарушении менструального цикла;
  • метаболическом ацидозе;
  • первом триместре беременности;
  • диабетической нефропатии;
  • сахарном диабете при предполагаемой или подтвержденной хроническойпочечной недостаточности;
  • печеночной недостаточности;
  • анурии;
  • хронической почечной недостаточности;
  • гипонатриемии;
  • гиперкальциемии;
  • гиперкалиемии;
  • болезни Аддисона.

Побочные действия

При применении препарата могут развиться следующие симптомы:

  • снижение потенции и спазмы в мышцах;
  • зуд, лекарственная лихорадка, эритематозные и макуло-папулезные высыпания, крапивница;
  • карцинома молочной железы, болевые ощущения в молочных железах, огрубение голоса, гирсутизм, метроррагия в климактерическом периоде, аменорея, дисменорея, нарушение эрекции у мужчин и гинекомастия;
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз;
  • алкалоз, гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины;
  • атаксия, заторможенность, головная боль, летаргия, сонливость, головокружение;
  • запоры или диарея, кишечная колика, кровотечения и изъязвления в желудочно-кишечном тракте, гастрит, болевые ощущения в животе,тошнота и рвота.

Спиронолактон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Спиронолактона, доза устанавливается индивидуально в зависимости от гормонального статуса и выраженности нарушения в водно-электролитном обмене.

При сниженном содержании калия в плазме и выраженном гиперальдостеронизме рекомендуется принимать по 300 миллиграмм в сутки за два или три приема, при отечном синдроме назначается от 100 до 200 миллиграмм в сутки за два или три приема каждый день на протяжении от двух до трех недель. Если необходимо, курс можно повторить через две недели.

Передозировка

При передозировке наблюдаются:

  • дегидратация;
  • увеличение концентрации мочевины;
  • гиперкальциемия;
  • гипонатриемия;
  • гиперкалиемия;
  • диарея;
  • головокружение;
  • сыпь на коже;
  • тошнота и рвота.

Лечебные меры заключаются в промывании желудка и лечении дегидратации и артериальной гипотензии. В тяжелых случаях показан гемодиализ.

Взаимодействие

Одновременный прием усиливает действие Гонадорелина, Бусерелина и Трипторелина. Одновременный прием с литием карбонатом повышает концентрацию лития в плазме крови, с колестирамином – вызывает гипохлоремический алкалоз, с эпросартаном, лозартаном и кандесартаном – увеличивает риск возникновения гиперкалиемии.

Одновременный прием с препаратами, содержащими калий, а также калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями поваренной соли, которые содержат калий, приводит к развитию гиперкалиемии.

Условия продажи

Можно приобрести только по рецепту на латинском.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в темном и сухом месте.

Спиронолактон (Spironolactonum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Спиронолактон
  • Фармакологическая группа вещества Спиронолактон
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Спиронолактон
  • Фармакология
  • Применение вещества Спиронолактон
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Спиронолактон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Спиронолактон
  • Источники информации
  • Торговые названия c действующим веществом Спиронолактон

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Спиронолактон

Химическое название

(7альфа,17альфа)-7-(Ацетилтио)-17-гидрокси-3-оксопрегн-4-ен-21-карбоновой кислоты гамма-лактон

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Спиронолактон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E26 Гиперальдостеронизм
  • E26.0 Первичный гиперальдостеронизм
  • E26.1 Вторичный гиперальдостеронизм
  • E61.2 Недостаточность магния
  • E87.5 Гиперкалиемия
  • E87.6 Гипокалиемия
  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • K74.6 Другой и неуточненный цирроз печени
  • N04 Нефротический синдром
  • R18 Асцит
  • R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
  • R60.9 Отек неуточненный

Код CAS

Характеристика вещества Спиронолактон

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этиловом спирте, легко растворим в бензоле и хлороформе. Молекулярная масса — 416,57.

Фармакология

Фармакодинамика

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Биодоступность — 100%. Cmax при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мг, Tmax после очередного утреннего приема — 2,6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов (80%), в т.ч. канренона (20%), Cmax которого определяется через 2–4 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови — 98% (канренон — 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проходит через ГПБ, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0,05 л/кг.

Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.

При циррозе печени и ХСН T1/2 возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне ХСН и гиперкалиемии). T1/2 — 13–24 ч.

Применение вещества Спиронолактон

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии); отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (монотерапия и в составе комбинированной терапии); состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками; гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для профилактики во время лечения диуретиками при невозможности применения других способов коррекции содержания калия); первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения, для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма; тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III–IV класс по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к спиронолактону; болезнь Аддисона; гиперкалиемия; гипонатриемия; тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина ЛС , вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение спиронолактона во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия вещества Спиронолактон

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изъязвления и кровотечения ЖКТ , гастрит, кишечная колика, боль в животе, диарея или запор, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубление голоса, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны кожных покровов: алопеция, кожный зуд.

Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Прочие: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.

Взаимодействие

Снижает эффект антикоагулянтов, в т.ч. непрямых (гепарин, производные кумарина, индандион) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназона.

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Увеличивает T1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффект.

Усиливает действие гипотензивных ЛС .

НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), АРА II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Этанол, барбитураты, наркотические анальгетики усиливают ортостатическую гипотензию.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД , диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмии, слабость), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и артериальной гипотензии.

При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5–20% растворы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости возможно повторное введение декстрозы (глюкозы). В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, одновременно с приемом пищи; доза, кратность и длительность применения зависят от показания.

Меры предосторожности вещества Спиронолактон

Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.

Спиронолактон затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Спиронолактон: инструкция по применению

Препарат относится к подгруппе мочегонных средств. Спиронолактон не рекомендуется использовать без назначения врача из-за высокого риска развития побочных эффектов.

Особенности состава и действия Спиронолактона

Лекарство изготавливается в таблетках, содержит 25 или 100 мг активного ингредиента «спиронолактон». Дополнительные компоненты состава представлены:

В каждой упаковке медикамента содержится по 20, 30 таблеток. Спиронолактон относится к диуретикам, ускоряющим выведения их организма натрия, хлора, снижающим показатели мочевой кислотности, сберегающим калий и магний. Лечебный эффект возникает через 2-5 сутки от начала приема.

Показания и противопоказания

Инструкция рекомендует применять Спиронолактон при следующих патологиях:

при предменструальном, нефротическом синдроме;

синдроме Конна, поликистозных яичников;

отечности, возникающей во второй половине беременности или при ХСН;

циррозном поражении печени.

при индивидуальной непереносимости компонентного состава;

нарушениях менструальной цикличности;

первых трех месяцах вынашивания;

нестабильном кислотно-щелочном балансе;

сахарном диабете, ХПН;

дисфункции печени, при отсутствии поступления урины в мочевой пузырь;

пониженной концентрации натрия в крови;

повышенном объеме кальция и калия.

Препарат запрещен для пациентов с болезнью Аддисона.

Побочные реакции на терапию Спиронолактоном

Терапевтические процедуры могут вызывать нестандартные эффекты, проявляющиеся:

спазмом мышц, снижением уровня потенции;

аллергией с навязчивым зудом, лекарственной и крапивной лихорадкой, кожными высыпаниями;

карциномой и болезненными ощущениями в молочных железах, грубым голосом;

отсутствием менструаций или повторяющиися дискомфортом при каждых месячных;

избыточным ростом волос, увеличение грудных желез;

кровянистыми выделениями при климаксе;

диспепсией, кишечными коликами, кровоизлияниями в ЖКТ;

гастритами, язвой желудка, болью в области живота;

приступами тошноты со рвотой, головной боли;

сонливостью, головокружением, заторможенным состоянием;

расстройством координации движений, летаргией;

увеличением показателей щелочи и мочевины в кровотоке.

При лабораторной диагностике побочные реакции проявляются снижением количества нейтрофилов, дефицитом фолиевой кислоты, тромбоцитов.

Нюансы терапии Спиронолактоном

Таблетки принимаются один раз в день вместе с едой. Дозировки для совершеннолетних прописаны в инструкции к препарату:

при застойной сердечной недостаточности с отеками – по 100 мг однократно, в дальнейшем доза корректируется в зависимости от реакции организма по 25-200 мг в день;

тяжелой сердечной недостаточности – 25 мг в сутки, при хорошей переносимости – до 50 мг в сутки;

асците и отеках на фоне цирроза печени – от 200 до 400 мг ежедневно;

злокачественной форме асцита – от 100 до 200 мг, затем объем постепенно увеличивается до 400 мг ежедневно;

нефротическом синдроме – от 100 до 200 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста прописываются минимальные дозировки, которые постепенно увеличиваются, пока не будет достигнут ожидаемый эффект. Особая осторожность требуется при лечении больных со сложной почечной или печеночной недостаточностью, способной изменять метаболизм медикаментов.

Для малышей начальная дозировка равна 3 мг на каждый килограмм веса. Корректировка дозы проводится в соответствии с переносимостью Спиронолактона. Для детей допускается создание суспензии из измельченных таблеток и воды.

Особенности передозировки и взаимодействия

Случайное употребление больших доз препарата может стать источником:

обезвоживания организма и увеличения количества мочевины;

избытка кальция, калия и недостатка натрия;

кожных высыпаний, диареи;

приступов головокружения с тошнотой и рвотой.

Терапевтические мероприятия по снятию интоксикации включают промывание желудка, восстановлении водного баланса и лечении повышенного давления. В сложных случаях больному назначаются процедуры гемодиализа.

Инструкция обращает внимание, что сочетание с отдельными препаратами может изменять эффективность Спиронолактона:

Гонадорелин, Бусерелин, Трипторелин – их действие усиливается;

Лития карбонат – увеличивает количество лития в кровотоке;

Колестирамин – провоцирует дефицит калия;

Эпросартан, Лозартан, Кандесартан – повышает концентрация калия.

Гиперкалиемия наблюдается при совмещении со сберегающими калий мочегонными средствами, заменителями поваренной соли и пр.

Условия хранения и продажи

В аптеках Спиронолактон продается по рецепту врача, препарат хранится в затемненном сухом помещении. Лекарство годно на протяжении 3 лет, затем утилизируется как бытовые отходы. Средняя цена за упаковку медикамента начинается от 35 рублей.

Аналоги Спиронолактона

При возникновении побочных эффектов или признаков непереносимости активных компонентов препарата, лечащий врач подбирает подходящий заменитель. Основные аналоги Спиронолактона представлены:

Стоимость заменителей отличается от цены на основное лекарственное средство.

Препарат относится к сильным мочегонным и не может использоваться без рекомендации лечащего врача. Пациент должен точно выполнять назначенную схему терапии, чтобы избежать развития нежелательных реакций организма.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Спиронолактон : инструкция по применению

Описание

Спиронолактон 25 мг

Круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки фиолетового цвета.

Спиронолактон 100 мг

Круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки темно-фиолетового цвета с риской на одной стороне.

Состав

Спиронолактон 25 мг

Каждая покрытая оболочкой таблетка Спиронолактон 25 мг содержит:

действующее вещество – спиронолактон – 25 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидратная, кукурузный крахмал, повидон К 25, магния стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия,

оболочка: опадри II 85 F 20086 фиолетовый (тальк очищенный, FD&C Синий №2 (индигокармин, Е132), кармин (Е120), полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт). Спиронолактон 100 мг

Каждая покрытая оболочкой таблетка Спиронолактон 100 мг содержит: действующее вещество – спиронолактон -100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидратная, кукурузный крахмал, повидон К 25, магния стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия;

оболочка: опадри И 85 F 20084 фиолетовый (тальк очищенный, FD&C Синий №2 (индигокармин, Е132), кармин (Е120), полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт).

Фармакотерапевтическая группа

Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Kод ATX-C03DA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона Спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калий-выводящий эффект альдостерона. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Максимальный эффект наблюдается через 7 часов после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

Спиронолактон хорошо всасывается после приема внутрь и в основном метаболизируется в активные метаболиты: серосодержащие метаболиты (80%) и частично канренон (20%). Период полувыведения из плазмы Спиронолактона короткий (1,3 час), период полувыведения активных метаболитов больше (от 2,8 до 11,2 часов). Выведение метаболитов происходит в основном, через мочу, малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.

После назначения 100 мг Спиронолактона в день в течение 15 дней не натощак здоровым добровольцам Тmах достигалась через 2,6 часа, Сmах составляла приблизительно 80нг/мл и Ti/2 приблизительно 1,4 часа. Для 7-альфа-(тиометил)спиронолактона и канренона – Тmах 3,2 часа и 4,3 часа, Сmах была 391нг/мл и 181нг/мл а Т1/213,8 часа и 16,5 часа соответственно.

Действие на почки однократной дозы Спиронолактона достигает своего пика через 7 часов, и активность сохраняется в течение, по крайней мере 24 часов.

Показания для применения

Застойная сердечная недостаточность.

Цирроз печени с асцитом и отеками.

Диагностика и лечение первичного альдостеронизма.

Способ применения и дозировка

Рекомендуется прием Спиронолактона один раз в день с приемом пищи.

Взрослые

Застойная сердечная недостаточность с отеком

Начальная суточная доза составляет 100 мг Спиронолактона, вводимая в виде однократной или разделенной на 2 приема дозы, которая может быть скорректирована в диапазоне от 25 до 200 мг/сутки в зависимости от реакции пациента.

Поддерживающая доза должна быть определена индивидуально.

У больных с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA класс IIIIV)

На основе рандомизированного оценочного исследования (RALES) лечение в сочетании со стандартной терапией должно быть начато в дозе Спиронолактона 25 мг одни раз в день, если уровень калия составляет ≤ 5 мг-экв/мл и креатинина сыворотки ≤ 2,5 мг/дл. Пациентам, которые хорошо переносят 25 мг один раз в день, дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день по клиническим показаниям. Пациентам, которые не переносят 25 мг один раз в день, доза снижается до 25 мг через день.

Цирроз печени с асцитом и отеками

Если в моче отношение Na+ / К+ больше 1,0 – доза составляет 100 мг/день. Если отношение меньше 1,0, то – 200-400 мг/день. В каждом индивидуальном случае доза должна быть определена персонально.

Злокачественный асцит

Начальная доза обычно 100-200 мг/день. В тяжелых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг/день. На основании динамики развития отечного синдрома поддерживающая доза должна быть определена индивидуально.

Нефротический синдром

Обычная доза 100-200 мг/день. Спиронолактон, как было показано, не влияет на основной патологический процесс. Его использование рекомендуется только, если глюкокортикоиды сами по себе недостаточно эффективны.

Диагностика и лечение первичного альдостеронизма

Назначение Спиронолактона может быть использовано в качестве исходного диагностического теста, для определения первичного гиперальдостеронизма в то время, как пациенты находятся на обычной диете.

Длинный тест: Спиронолактон вводят в суточной дозе 400 мг в течение 3-4 недель. Коррекция гипокалиемии и гипертензии предоставляет предполагаемые доказательства для диагностики первичного гиперальдостеронизма.

Краткий тест: Спиронолактон вводят в суточной дозе 400 мг в течение четырех дней. Если уровень калия в сыворотке возрастает при введении Спиронолактона и падает, когда ведение Спиронолактона прекращается, должен быть рассмотрен предполагаемый диагноз первичного гиперальдостеронизма. После того, как диагноз гиперальдостеронизма был зафиксирован после окончательных процедур тестирования, Спиронолактон можно вводить в дозах 100 мг – 400 мг в день в рамках подготовки к операции. Для пациентов, которых невозможно подвергнуть хирургическому вмешательству, Спиронолактон может быть использован для долгосрочной терапии на низкой эффективной дозе, определенной для конкретного пациента.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемое лечение должно быть начато с низкой дозы и ее титруют для достижения необходимого эффекта. Следует проявлять осторожность у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью, которая может изменять метаболизм лекарственных средств и их элиминацию.

Начальная суточная доза должна обеспечить З мг Спиронолактона на килограмм массы тела. Дозировка должна корректироваться на основе ответа и переносимости. При необходимости суспензию можно получать путем измельчения таблеток Спиронолактона.

Побочное действие

В связи с приемом Спиронолактона может развиться гинекомастия. Развитие гинекомастии зависит от величины дозы и продолжительности приема Спиронолактона и обычно обратимо после прекращения приема лекарственного средства. В редких случаях гинекомастия может сохраняться.

Также возможны следующие побочные реакции:

Общие нарушения: общая слабость.

Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы): доброкачественные опухоли молочной железы.

Желудочно-кишечные расстройства: желудочно-кишечные нарушения, тошнота.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени.

Нарушения метаболизма и расстройства питания: нарушения электролитного баланса, гиперкалиемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.

Психические расстройства: изменение либидо, спутанность сознания.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нарушения менструального цикла, боли в груди.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром), алопеция, гипертрихоз, зуд, сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих систем: острая почечная недостаточность. В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Острая почечная недостаточность.

Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина [КК] менее 10 мл/мин).

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Одновременное применение эплеренона или других калийсберегающих диуретиков.

Спиронолактон не следует принимать одновременно с другими диуретическими средствами, замедляющими выведение калия, добавками калия, так как возможно развитие гиперкалиемии.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы.

Меры предосторожности

При применении Спиронолактона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Гиперкалиемия может развиваться у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов с чрезмерным потреблением калия и привести к развитию фатальных аритмий. В случае гиперкалиемии прием Спиронолактона должен быть прекращен и проведены активные мероприятия для снижения сывороточного калия до нормального уровня. Одновременное применение Спиронолактона с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидными противовоспалительными средствами, антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, низкомолекулярными гепаринами или другими лекарственными средствами, способствующими развитию гиперкалиемии, а также в условиях, когда может возникнуть гиперкалиемия (добавки калия, диета богатая калием или заменители соли, содержащие калий) может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

Гиперкалиемия у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью

Гиперкалиемия может привести к летальному исходу. Необходим тщательный мониторинг и регулирование уровня калия в крови в случае назначения Спиронолактона пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью. Необходимо избегать назначения других калийсберегающих диуретиков. Необходимо избегать назначения препаратов калия у пациентов с уровнем калия в сыворотке > 3,5 мг-экв/л. Рекомендуется проводить мониторинг уровня калия и креатинина в течение одной недели после начала или увеличения дозы Спиронолактона, затем ежемесячно первые 3 месяца, затем ежеквартально в течение года, далее каждые 6 месяцев. Если уровень калия в сыворотке более 5 мг-экв/л или уровень креатинина в сыворотке крови более 4 мг/дл, лечение необходимо прекратить.

В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не рекомендовано пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы ил мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Спиронолактона из-за возможности развития гиперкалиемии.

Во время лечения Спиронолактоном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Применение у детей

Лекарственное средство не рекомендовано детям до 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени.

При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями печени, необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при диабетической нефропатии.

При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями функции почек необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функций почек.

Применение при беременности и в период кормления грудью

Применение Спиронолактона противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный со Спиронолактоном прием препаратов, способствующих развитию гиперкалиемии, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

Спиронолактон может повысить концентрацию дигоксина в сыворотке и препятствовать оценке уровня концентрации дигоксина в сыворотке крови. У пациентов, получающих дигоксин и Спиронолактон, необходимо проведение тщательного мониторинга на предмет оценки повышенного или пониженного эффекта дигоксина.

При добавлении Спиронолактона происходит усиление эффекта антигипертензивных препаратов, что возможно потребует снижения их дозировок, в дальнейшем необходима регулировка доз.

Так как ингибиторы АПФ уменьшают продукцию альдостерона, они не должны рутинно назначаться со Спиронолактоном, особенно у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Прием карбеноксолона может привести к задержке натрия, и таким образом, снизить эффективность Спиронолактона, следует избегать их одновременного приема.

Нестероидные противовоспалительные препараты, такие как, аспирин, индометацин и мефенамовая кислота могут ослабить натрийуретическое действие диуретиков за счет ингибирования внутрипочечного синтеза простагландинов и уменьшить диуретический эффект Спиронолактона.

Спиронолактон снижает сосудистую реакцию на норадреналин. Необходимо соблюдать осторожность в случае местной или общей анестезии пациентов, принимающих Спиронолактон.

При проведении флуорометрических анализов Спиронолактон может препятствовать оценке соединений с аналогичными характеристиками флуорисценции.

Спиронолактон может увеличить период полувыведения дигоксина.

Спиронолактон повышает метаболизм антипирина.

Спиронолактон может влиять на результаты определения плазменных концентраций дигоксина.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Спиронолактон (Spironolactone)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Спиронолактон

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, с характерным запахом.

1 таб.
спиронолактон25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 117 мг, крахмал кукурузный – 50 мг, повидон К25 – 5 мг, магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na + , Cl – и воды и уменьшает выведение K + и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.

T 1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Показания активных веществ препарата Спиронолактон

Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.

Отеки во II и III триместрах беременности.

Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).

Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.

Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.

Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
D35.0Доброкачественное новообразование надпочечника
E26Гиперальдостеронизм
E28.2Синдром поликистоза яичников
E87.6Гипокалиемия
I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
I15.2Гипертензия вторичная по отношению к эндокринным заболеваниям
I50.0Застойная сердечная недостаточность
K74Фиброз и цирроз печени
N04Нефротический синдром
N94.3Синдром предменструального напряжения
O12Вызванные беременностью отеки и протеинурия без гипертензии
O14Преэклампсия
R60Отек, не классифицированный в других рубриках
Y54.4“Петлевые” диуретики
Y54.5Другие диуретики
Z03Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме – 100-200 мг/сут (реже – 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с “петлевым” или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме – 300 мг/сут в 2-3 приема.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении – гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин – дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.

Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение противопоказано, во II и III триместрах возможно применение по показаниям.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Спиронолактон Велфарм – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

На одну таблетку:

Действующее вещество: спиронолактон – 25 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, коповидон (коллидон VA-64), кальция стеарат, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M), целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое калийсберегающее средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком действие которого обусловлено антагонизмом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников).

Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия.

Спиронолактон – конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев) повышает выведение ионов натрия хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины снижает кислотность мочи.

Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект который непостоянен.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро и полностью всасывает из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – почти 100% а прием пищи увеличивает ее до 100% связь с белками плазмы крови – около 98%.

Максимальная концентрация при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней – 80 нг/мл время необходимое для достижения максимальной концентрации после очередного утреннего приема – 2-6 ч.

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты – 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает максимальной концентрации через 2-4 ч после приема внутрь его связь с белками плазмы крови – 90%. Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер а канренон – в грудное молоко. Объем распределения – 005 л/кг.

Период полувыведения – 13-24 ч.

Выводится почками (50% – в виде метаболитов 10% – в неизмененном виде) частично – через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное период полувыведения в первой фазе – 2-3 ч во второй – 12-96 ч.

При циррозе печени и сердечной недостаточности период полувыведения возрастает без признаков кумуляции вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания:

– Эссенциальная гипертензия (в состав комбинированной терапии);

– отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в составе комбинированной терапии);

– состояния при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм включая цирроз печени сопровождающийся асцитом и/или отёками нефротический синдром а также другие состояния сопровождающиеся отёками;

– гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия);

– первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения;

– для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма;

– тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к спиронолактону и любому из компонентов препарата;

– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

– период грудного вскармливания;

– детский возраст до 3 лет;

– одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков препаратов калия (риск развития гиперкалиемии).

С осторожностью:

– атриовентрикулярная блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии);

– сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности);

– гинекомастия и одновременный приём лекарственных препаратов вызывающих гинекомастию;

– проведение местной и общей анестезии;

– нарушение менструального цикла;

Беременность и лактация:

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Одновременно с приемом пищи.

При эссенциальной гипертензии:

Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг при этом увеличивать дозу следует постепенно 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме:100-400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии:

Суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приёма при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

При гипокалиемии и/или гипомагниемии вызванных терапией диуретиками:

Назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза – 400 мг если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма:

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут распределив суточную дозу на несколько приёмов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приёма препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте: препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма:

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов спиронолактон следует принимать по 100-400 мг/сут разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургическому вмешательству.

Если операция не показана то спиронолактон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии при этом применяется наименьшая эффективная доза которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома:

Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и поэтому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности:

Препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приёма в комбинации с “петлевым” или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза – 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени:

Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na7K + ) превышает 10 то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 10 то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

При отеках у детей:

Начальная доза составляет 1-33 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м 2 /сут. в 1-4 приёма. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии:

Лечение начинают с 25 мг 1 раз в сутки если калий сыворотки крови менее 50 мг-экв/л и креатинин крови – менее 25 мг/л. Пациентам которые хорошо переносят дозу 25 мг 1 раз/сутки дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз/сутки.

Лечение проводят под контролем содержания калия и креатинина крови через одну неделю после начала терапии или увеличении дозы затем ежемесячно в течение первых 3-х месяцев затем ежеквартально в течение года а затем каждые 6 месяцев.

Применение у пожилых пациентов:

Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и титровать ее до достижения максимально необходимой дозы под контролем функции печени/почек.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз тромбоцитопения мегалобластоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: крапивница.

Нарушения со стороны эндокринной системы: огрубение голоса нарушения менструального цикла дисменорея аменорея метроррагия в климактерическом периоде гирсутизм.

Нарушения со стороны нервной системы: атаксия заторможенность головокружение головная боль сонливость летаргия спутанность сознания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота диарея изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта гастрит кишечная колика боль в животе запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: гипертрихоз кожный зуд макулопапулёзная и эритематозная сыпь токсический эпидермальный некролиз синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: судороги икроножных мышц мышечный спазм.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: у мужчин – гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы длительности лечения и обычно носит обратимый характер и после отмены препарата исчезает лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной) у женщин – боль в области молочных желез рак молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлена) сексуальная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: лекарственная лихорадка алопеция.

Лабораторные и инструментальные данные: гиперурикемия гиперкреатининемия повышение концентрации мочевины нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Передозировка:

Симптомы : тошнота рвота головокружение снижение артериального давления диарея кожная сыпь гиперкалиемия (парестезия мышечная слабость аритмии) гипонатриемия (сухость в полости рта жажда сонливость) гиперкальциемия дегидратация повышение концентрации мочевины.

Лечение : промывание желудка симптоматическая терапия дегидратации и артериальной гипотензии.

При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 025-05 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости возможно повторное введение. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.

Взаимодействие:

Снижает эффект антикоагулянтов непрямых антикоагулянтов (гепарина производных кумарина индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).

С другой стороны спиронолактон увеличивает период полувыведения дигоксина за счет снижения его клиренса. Это может привести к увеличению сывороточных концентраций дигоксина и к последующей токсичности. Возможно потребуется коррекция дозы дигоксина при одновременном применении со спиронолактоном а также тщательное наблюдение за пациентом.

Усиливает метаболизм феназола (антипирина).

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают диуретический и натрийуретический эффекты увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффекты при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия калиевыми добавками и калийсберегающий диуретиками ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ацидоз) антагонистами рецепторов ангиотензина II блокаторами альдостерона индометацином циклоспорином.

Салицилаты индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина бусерелина гонадорелина.

Этанол барбитураты наркотические лекарственные препараты усиливают ортостатическую гипотензию.

Возможно повышение чувствительности к недеполяризующим миорелаксантам (например тубокурарину); может потребоваться коррекция дозировки.

Особые указания:

Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При нарушениях функции почек и печени а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек. Спиронолактон затрудняет определение дигоксина кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен наличие сахарного диабета особенно с диабетической нефропатией требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

10 20 30 40 50 60 таблеток в банку полимерную из полипропилена полиэтилена низкого давления.

Каждую банку 1 2 3 4 5 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “Велфарм” (ООО “Велфарм”), г. Курган, проспект Конституции, д.11, Россия

Спиронолактон

Спиронолактон

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: cпиронолактон 25,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое калийсберегающее средство

Код АТХ

Фармакологическое действие

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон – конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Показания к применению

– Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии); – отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в составе комбинированной терапии); – состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отёками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отёками; – гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретиками при невозможности применения других способов коррекции содержания калия); – первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения; – для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма; – тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к спиронолактону и любому из компонентов препарата. – болезнь Аддисона; – гиперкалиемия; – гипонатриемия; – тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); – анурия; – дефицит лактозы, непереносимость лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; – беременность; – период лактации (грудное вскармливание); – детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма); – одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия (риск развития гиперкалиемии).

Способ применения и дозы

Внутрь. Одновременно с приемом пищи. При эссенциальной гипертензии: Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы. При идиопатическом гиперальдостеронизме: 100-400 мг/сут. При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии: Суточная доза составляет 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2-3 приёма, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут. При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками: назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут. однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Ссылка на основную публикацию