Инструкция по применению таблеток Торасемида, показания и противопоказания

Торасемид (5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать или отправить файл

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – торасемид 5 мг, 10 мг, 20 мг,

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (фарматоза 200 М), целлюлоза микрокристаллическая (вивапур 101 /циклосел РН 101), кросповидон (коллидон LC), повидон (коллидон 30), магния стеарат, вода очищенная.

    Описание

    Для дозировки 5 мг: Таблетки овальной формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой «56» на одной стороне от риски и «Н» на другой стороне.

    Для дозировки 10 мг: Таблетки овальной формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой «57» на одной стороне от риски и «Н» на другой стороне.

    Для дозировки 20 мг: Таблетки овальной формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой «59» на одной стороне от риски и «Н» на другой стороне.

    Фармакотерапевтическая группа

    Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики.Торасемид.

    Код АТХ С03СА04

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя час, после приема. Площадь под кривой зависимости концентрации от времени пропорционально возрастает при применении доз от 2,5 мг до 200 мг. Одновременный прием с пищей снижает Cmax на 30 минут, но общая биодоступность и диуретическая активность не изменяется. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы. Объем распределения торасемида составляет от 12-15 литров для пациентов со слабой или средней почечной недостаточностью или застойной сердечной недостаточностью. У пациентов с циррозом печени объем распределения удваивается. Торасемид биотрансформируется путем ступенчатого окисления, гидроксилирования и гидроксилирования кольца с образованием трех метаболитов: M1, M3 и M5. Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых лиц составляет 3 – 4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, а почечный клиренс равняется приблизительно 10 мл/мин. Приблизительно 80% введенной дозы выводится через почечные канальцы в неизмененном виде: торасемид 24%, в виде метаболитов M1 – 12%, M3 – 3%, M5 – 41%. При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

    Фармакодинамика

    Торасемид действует на внутренней поверхности толстого сегмента восходящего колена петли Генле, где он ингибирует транспортную систему Na+/K+/2Cl-, вследствие чего снижается ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Действие Торасемида в качестве антигипертензивного препарата осуществляется благодаря его диуретическим действиям. Из-за понижения экстраклеточного и плазменного объема жидкости, временно понижается артериальное давление, а также понижается систолический объем крови.

    Показания к применению

    -отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек

    Способ применения и дозы

    Внутрь, один раз в день, после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

    Пациентам пожилого возраста не требуется специальный подбор дозировки.

    Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

    Обычная терапевтическая доза составляет 10-20 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить примерно в 2 раза до получения требуемого эффекта.

    Отечный синдром при заболевании почек (цирроз печени)

    Обычная терапевтическая доза составляет 20 мг внутрь один раз в день вместе с антагонистом альдостерона или другим калийсберегающим диуретиком. При необходимости дозу следует постепенно увеличить вдвое, до получения требуемого эффекта.

    Отечный синдром при заболевании печени

    Обычная терапевтическая доза составляет 5-10 мг внутрь один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое, до получения требуемого эффекта.

    Максимальная разовая доза составляет 40 мг; её превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).

    Длительное использование любого мочегонного средства при болезни печени не изучалось в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях.

    Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приёме препарата в дозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если доза 10 мг не даёт требуемого результата, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

    Побочные действия

    -нарушения водного и электролитного баланса (гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия)

    – гипокалиемия (особенно в случае диеты с низким содержанием калия или при рвоте, диарее или злоупотреблении слабительными лекарственными препаратами, а также печеночной недостаточности)

    – головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания

    – повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в плазме

    – повышение активности некоторых ферментов печени, в том числе γ- глутамил-транспептидазы (γ- ГГТП)

    – задержка оттока мочи у пациентов с сужением мочевыводящих путей,

    – повышение уровня мочевины и креатинина в плазме

    Торасемид : инструкция по применению

    Что собой представляет препарат и для чего его применяют

    Действующим веществом лекарственного препарата является торасемид, который относится к группе диуретиков или мочегонных средств, которые увеличивают выведение воды (мочи) из организма.

    Торасемид, таблетки, 5 мг применяют при:

    • артериальной гипертензии (лекарственный препарат применяется в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

    • отечном синдроме при застойной сердечной недостаточности, отеках при заболеваниях печени, легких или почек.

    Торасемид, таблетки, 10 мг применяют при:

    • отечном синдроме при застойной сердечной недостаточности, отеках при заболеваниях печени, легких или почек.

    Не применяйте данный препарат, если у вас

    • повышенная чувствительность к торасемиду или любому из компонентов препарата, перечисленных в разделе Состав;

    • повышенная чувствительность к препаратам на основе сульфанилмочевины, которые применяются для лечения диабета (повышенного уровня сахара в крови);

    • болезнь почек (почечная недостаточность);

    • нарушения функции почек, вызванные приемом препаратов;

    • нарушения функции печени;

    • пониженное артериальное давление (гипотензия);

    • недостаточный объем крови (гиповолемия);

    • гипонатриемия и гипокалиемия;

    • серьезные расстройства мочеиспускания (например, вследствие гиперплазии предстательной железы);

    • аритмии (например, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени);

    • одновременное применение аминогликозидов или цефалоспоринов;

    • почечная недостаточность в результате действия нефротоксических агентов;

    • возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

    Не принимайте препарат Торасемид, если к вам относится что-либо из вышеперечисленного. Если вы не уверены, что вышеперечисленное имеет к вам отношение, посоветуйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать данный препарат.

    Особые указания и меры предосторожности

    Перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом:

    • если у вас низкий уровень калия или натрия в крови или пониженный объем крови. Данные нарушения должны быть откорректированы перед началом лечения;

    • если вы страдаете подагрой или диабетом, ваш врач должен наблюдать за вами, пока вы принимаете этот препарат;

    • если у вас есть проблемы с почками или проблемы с мочеиспусканием, например доброкачественная гиперплазия простаты (увеличенная простата).

    Этот препарат может вам не подойти:

    • если у вас нерегулярное сердцебиение;

    • если у вас заболевания, при которых вырабатывается слишком много кислоты или щелочи в крови или тканях.

    Если вы собираетесь принимать данный препарат в течение длительного периода времени, вам необходимо дополнительное медицинское наблюдение, и ваш врач назначит вам дополнительные анализы крови.

    Важная информация о некоторых компонентах этого препарата

    Препарат Торасемид содержит лактозу. Если вам сказали, что у вас есть непереносимость некоторых видов сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

    Другие препараты

    Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать любые другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта врача. Ваш лечащий врач должен знать, принимаете ли вы какие-либо из этих препаратов, чтобы подобрать вам правильную дозу торасемида:

    • некоторые виды антибиотиков, например, аминогликозиды (такие как гентамицин, стрептомицин и неомицин) и цефалоспорины (такие как цефуроксим, цефалексин и цефтазидим), которые используются для лечения инфекционных заболеваний;

    • дигоксин или дигитоксин, которые используются для лечения сердечной недостаточности;

    • лекарственные препараты, применяемые для лечения повышенного артериального давления (особенно ингибиторы АПФ, например эналаприл). Начальную дозу ингибитора АПФ или торасемида, возможно, придется уменьшить, если эти препараты принимаются одновременно;

    • лекарственные препараты, применяемые для лечения пониженного артериального давления (например, норадреналин или адреналин);

    • стероиды (используются для лечения воспалительных процессов);

    • нестероидные противовоспалительные препараты (например, ибупрофен, напроксен, аспирин, индометацин);

    • теофиллин (используется для лечения астмы);

    • антидиабетические препараты (используются для лечения повышенного уровня сахара в крови);

    • миорелаксанты (используются при общей анестезии);

    • пробенецид (используется при лечении подагры);

    • холестирамин (используется для снижения содержания жиров в крови);

    • цисплатин (используется для лечения некоторых видов рака);

    • литий (используется для лечения депрессии);

    • высокие дозы препаратов, называемых салицилаты, например аспирин.

    Взаимодействие с пищей, напитками и алкоголем

    Употребление алкоголя во время приема препарата Торасемид может вызвать головокружение или сонливость.

    Беременность, грудное вскармливание и фертильность

    Не применяйте препарат Торасемид, если вы беременны, думаете, что беременны, пытаетесь забеременеть или кормите грудью. Это связано с тем, что неизвестно, повлияет ли торасемид на вашего ребенка. Если использование торасемида во время грудного вскармливания абсолютно необходимо, вскармливание должно быть приостановлено.

    Управление транспортными средствами и работа с механизмами

    Препарат Торасемид в дозах, превышающих рекомендуемые, может влиять на способность управлять транспортным средством или работать с механизмами. Это в значительной степени касается таких случаев, как начало лечения, увеличение дозы препарата, замена лекарственного препарата или назначение сопутствующей терапии. Поэтому во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Применение препарата

    Всегда применяйте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

    Рекомендуемая доза

    Отечный синдром

    Обычная доза составляет 5 мг торасемида в сутки, но ваш врач может назначить более высокую дозу. Максимальная доза составляет 20 мг в сутки. В отдельных случаях ваш врач может назначить 40 мг торасемида в сутки.

    Артериальная гипертензия

    Обычная доза составляет 2,5 мг в сутки, но ваш врач может назначить более высокую дозу. Максимальная доза составляет 5 мг в сутки.

    Максимальный гипотензивный эффект проявляется приблизительно через 12 недель продолжительного лечения.

    Таблетки дозировкой 5 мг можно разделить на две равные дозы с помощью риски.

    Таблетки дозировкой 10 мг нельзя разделить на две равные дозы. Риска предназначена лишь для облегчения разламывания таблетки в случае возникновения затруднений при ее проглатывании целиком.

    Пожилые пациенты

    Коррекция дозы не требуется.

    Опыт применения торасемида у детей отсутствует.

    Пациенты с нарушением функции почек и печени

    Информация по коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек и печени ограничена. Ваш лечащий врач будет внимательно наблюдать за вашим состоянием и при необходимости будет корректировать дозу торасемида.

    Способ применения

    Для приема внутрь. Таблетки принимают утром, не разжевывая. Рекомендуется запивать небольшим количеством жидкости.

    Торасемид обычно используется в продолжительной терапии или до исчезновения отеков.

    Если вы приняли препарата Торасемид больше, чем следовало у вас могут появиться следующие симптомы:

    Вам следует обратиться к лечащему врачу, работнику аптеки или вызвать бригаду «Скорой помощи». Для того, чтобы врач мог побыстрее определить причину, возьмите с собой упаковку от принятых таблеток.

    Если вы забыли принять препарат Торасемид

    Если вы забыли принять препарат Торасемид, примите таблетку как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для приема следующей дозы препарата, не принимайте пропущенную дозу. Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную! Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму дозирования.

    Если вы прекратили прием препарата Торасемид

    Не прекращайте прием препарата Торасемид без предварительной консультации с лечащим врачом.

    При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

    Возможные нежелательные реакции

    Подобно всем лекарственным препаратам Торасемид может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

    Прекратите прием препарата Торасемид и обратитесь к лечащему врачу, если почувствуете любую из приведенных ниже нежелательных реакций.

    Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

    • прогрессирование метаболического алкалоза; гипокалиемия в сочетании с диетой с низким содержанием калия, при рвоте, диарее, при избыточном употреблении слабительных, а также у пациентов с хронической печеночной недостаточностью. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения могут возникать нарушения водного и электролитного баланса, в частности, например, гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия;

    • головная боль, головокружение;

    • отсутствие аппетита, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор, особенно в начале лечения;

    • усталость, астения (особенно в начале терапии).

    Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

    • увеличение уровня некоторых печеночных ферментов (гамма-ГТ);

    • мышечный спазм, особенно в начале лечения;

    • повышенная концентрация креатинина и мочевины в крови;

    • увеличение выработки мочи может привести к задержке мочи и увеличению объема мочевого пузыря;

    • увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение уровня глюкозы в крови, повышение содержания липидов (например, уровня триглицеридов и холестерина в крови).

    Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):

    • аллергические реакции (например, зуд, экзантема, фоточувствительность).

    Частота неизвестна (на основании имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).

    • тромбоцитопения, анемия, лейкопения;

    • тяжелые кожные реакции;

    • церебральная ишемия, парестезия, спутанность сознания;

    • звон в ушах, потеря слуха;

    • из-за повышения концентрации крови могут иметь место тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, гипотензия, а также нарушения сердечного и центрального кровообращения (в том числе кардиальная и церебральная ишемия). Например, это может привести к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда или обмороку;

    • сухость во рту, панкреатит.

    Сообщение о нежелательных реакциях

    Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

    Хранение препарата

    Храните препарат в недоступном и невидном для детей месте.

    Храните препарат при температуре не выше 25 °C.

    Срок годности 2 года.

    Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Датой истечения срока годности является последний день месяца, указанного на упаковке.

    Состав

    Каждая таблетка препарата Торасемид содержит:

    Действующее вещество: торасемид 5 мг или 10 мг.

    Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат.

    Внешний вид препарата и содержимое упаковки

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

    10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из двухслойной непрозрачной пленки (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

    Условия отпуска

    Держатель регистрационного удостоверения и производитель

    Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская 2и

    Торасемид (Torasemide)

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Произведено:

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Торасемид

    Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на стороне с риской гравировка “56”, на противоположной стороне гравировка “Н”.

    1 таб.
    торасемид5 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 79 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, кросповидон – 3 мг, повидон К30 – 2 мг, магния стеарат – 1 мг.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
    30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
    60 шт. – банки (1) – пачки картонные.
    100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    “Петлевой” диуретик. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.

    Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

    Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и продолжается от 8 до 10 ч.

    Снижает систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь торасемид всасывается из ЖКТ с ограниченным эффектом “первого прохождения” через печень. C max в плазме крови достигается в течение 1.5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию. Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание.

    Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.

    V d у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью – от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени V d увеличивается вдвое.

    Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9 с образованием трех метаболитов.

    Основной метаболит – это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрация слишком мала, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

    T 1/2 торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч. Около 80% от принятой во внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек). Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс – около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25% от общего.

    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T 1/2 и общая биодоступность соответственно выше.

    У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. Общий клиренс торасемида и T 1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.

    У пациентов с циррозом печени V d , T 1/2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.

    Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и T 1/2 при этом не меняются.

    Показания активных веществ препарата Торасемид

    Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек.

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10Показание
    I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
    I50.0Застойная сердечная недостаточность
    K74Фиброз и цирроз печени
    N03Хронический нефритический синдром
    N04Нефротический синдром
    N18Хроническая болезнь почек
    R60Отек, не классифицированный в других рубриках

    Режим дозирования

    Принимают внутрь. В зависимости от показаний доза составляет 5-20 мг 1 раз/сут.

    Не рекомендуется разовая доза более 40 мг, т.к. ее действие не изучено. Применяют длительно или до момента исчезновения отеков.

    Побочное действие

    Со стороны обмена веществ: нечасто – гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, полидипсия.

    Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, сонливость; нечасто – судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна – спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – экстрасистолия, тахикардия, усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота неизвестна – чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто – носовые кровотечения.

    Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея; нечасто – боль в животе, метеоризм; частота неизвестна – тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические явления.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто – учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна – задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

    Лабораторные показатели: нечасто – увеличение числа тромбоцитов; частота неизвестна – гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности ЩФ в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, ГГТ), гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз.

    Со стороны органов чувств: частота неизвестна – нарушения зрения, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер).

    Со стороны кожных покровов: частота неизвестна – кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.

    Прочие: нечасто – астения, слабость, жажда, гиперактивность, нервозность, повышенная утомляемость.

    Противопоказания к применению

    Анурия; печеночная кома и прекома; рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия; дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); гликозидная интоксикация; острый гломерулонефрит; синоатриальная и AV-блокада II и III степени; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; повышенная чувствительность к торасемиду; аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Особые указания

    С осторожностью: артериальная гипотензия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее); нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром; подагра, гиперурикемия; анемия; одновременное применение сердечных гликозидов, амногликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или АКТГ; гипокалемия; гипонатриемия; период лактации.

    Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.

    У пациентов, особенно в начале лечения торасемидом и у лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объем и концентрацию циркулирующей крови.

    При длительном лечении торасемидом рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.

    Пациентам, получающим торасемид в высоких дозах, во избежание развития гипонатриемиии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

    Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.

    Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

    У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием торасемида до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение торасемидом в меньшей дозе. При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

    Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

    Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдать диету, богатую калием.

    Применение торасемида может вызывать обострение подагры.

    У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

    У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

    У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно, принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    В период лечения пациенты должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    Торасемид повышает токсичность сердечных гликозидов.

    При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.

    Торасемид усиливает действие гипотензивных препаратов.

    Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидов, антибиотиков, препаратов платины, цефалоспоринов.

    Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

    При одновременном применении салицилатов в высоких дозах возможно усиление их токсического действия.

    Торасемид ослабляет действие гипогликемических препаратов.

    Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к кратковременному падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

    НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

    Биодоступность и как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

    Торасемид может повышать токсичность препаратов лития и ототоксичность этакриновой кислоты.

    Торасемид

    Состав

    Одна таблетка препарата может включать 2,5 / 5 / 10 / 20 / 50 / 100 или 200 мг торасемида в качестве активного ингредиента.

    Дополнительные ингредиенты таблеток по 2,5 / 5 / 10 и 20 мг: кукурузный крахмал, лактоза, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

    Дополнительные ингредиенты таблеток по 50; 100 и 200 мг: диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, манит (E 421), кросповидон, кополивидон, гидрогенизированное касторовое масло.

    Форма выпуска

    Торасемид Сандоз выпускается в форме таблеток по 20 или 100 штук в одной упаковке.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Торасемид Сандоз относится к группе мочегонных средств называемых петлевыми диуретиками. Малые дозы торасемида применяют для лечения артериальной гипертензии, как в монотерапии так и в комплексе с другими антигипертензивными препаратами, где торасемид проявляет слабовыраженное салуретическое и диуретическое действие. Более высокие дозы препарата оказывают усиленные диуретические эффекты в зависимости от применяемой дозы. Максимальная диуретическая активность Торасемида Сандоз наблюдается по прошествии 2-3-х часов после перорального (внутреннего) приема.

    Внутренний прием торасемида приводит к быстрому всасыванию и практически полной абсорбции. Плазменная Cmax наблюдается через 60-120 минут, системная биодоступность на уровне 80–90%. Связь с плазменными белками более чем на 99%, при объеме распределения, равняющемся 16-ти литрам.

    Метаболизм проходит путем гидроксилирования и окисления с выделением 3-х метаболитов: М1, М3 и М5, где активными являются М1 и М3 (около 10% фармакологических эффектов препарата).

    У здоровых людей конечный T½ торасемида, как и его метаболитов равняется 3-4-м часам. Ренальный клиренс составляет близко 10 мл/мин при общем клиренсе в 40 мл/мин.

    Выделяется примерно 80% дозы, самого неизмененного торасемида (24%) и продуктов его метаболизма М1 (12%), М3 (3%) и М5 (41%).

    При недостаточности почек T½ метаболитов препарата (М3 и М5) увеличивается, хотя T½ торасемида остается неизменным. Гемофильтрация и гемодиализ практически не эффективны.

    При сердечной недостаточности и патологиях печени T½ метаболита М5 и активного ингредиента несколько удлиняется, но без доказанной кумуляции препарата.

    Показания к применению

    • Для таблеток с массовым содержанием торасемида 2,5 и 5 мг: – терапия эссенциальной гипертензии.
    • Для таблеток с массовым содержанием торасемида5; 10 и 20 мг: – предотвращение или снижение отекову пациентов, страдающих сердечной недостаточностью.
    • Для таблеток с массовым содержанием торасемида50; 100 и 200 мг: – предотвращение или снижение отеков, а также повышенное АДпри почечной недостаточности (ХПН) тяжелого характера с КК меньше 20 мл/мин, при условии наличия остаточного диуреза больше 200 мл в сутки, в том числе пациентам на гемодиализе.

    Противопоказания

    • высокая чувствительность к торасемиду, или дополнительным ингредиентам препарата;
    • печеночная прекома или кома;
    • недостаточность почек с анурией;
    • аритмия;
    • артериальная гипотензия;
    • гипонатриемия;
    • возраст до 18-ти лет;
    • гиповолемия;
    • периоды грудного вскармливания и беременности;
    • гипокалиемия;
    • серьезные проблемы в процессе мочеиспускания, например по причине аденомы простаты.

    Побочные действия

    • повышение в плазме крови содержания отдельных печеночных ферментов, в частности γ-глутамил-транспептидазы.
    • церебральная и кардиальная ишемия с риском развития расстройств сердечного ритма, стенокардии, инфаркта миокарда;
    • артериальная гипотензия;
    • тромбозы;
    • обморочные состояния.

    Система крови и лимфатическая система:

    • увеличение в плазме крови уровня мочевиныи креатинина;
    • позывы к мочеиспусканию;
    • у пациентов, страдающих расстройствами процесса мочеиспускания, например при аденоме простаты, наблюдали расширение мочевого пузыря и задержку мочи.
    • метаболический алкалоз;
    • спазмымышечной ткани (особенно в начале терапии);
    • гипокалиемияу пациентов с дисфункцией печени хронического характера, при диарееили рвоте, сопутствующей низкокалиевой диете, чрезмерном приеме слабительных средств;
    • увеличение в плазме крови содержания глюкозы, мочевой кислоты и липидов(ХС, ТГ);
    • нарушения электролитного и водного баланса различной тяжести, в зависимости от длительности терапии и дозировки препарата;
    • артериальная гипотензия, астения, головные боли, сонливостьпо причине усиленного мочевыделения, что приводит к значимой потере жидкости, в особенности в начале терапии и у пожилых пациентов.
    • общая слабость (в особенности в начале терапии);
    • головные боли;
    • сухость во рту;
    • спутанность сознания;
    • расстройства зрения;
    • головокружение;
    • шум в ушах;
    • повышенная утомляемость;
    • потеря слуха;
    • парестезии конечностей.

    Инструкция по применению Торасемида

    Инструкция по применению Торасемида Сандоз рекомендует пероральный (внутренний) прием целых таблеток в утренние часы, запивая водой.

    Продолжительность приема зависит от характера болезненного состояния (при сердечной недостаточности терапию продолжают до исчезновения отеков).

    При артериальной гипертензии, начальная доза торасемида для взрослых равняется 2,5 мг за 24 часа. В случае недостаточного понижения АД после проведения 2-х месячного лечения, возможно повышение суточной дозы до 5 мг. Максимальная эффективность, как правило, отмечается по прошествии 3-х месяцев терапии. Дозы препарата выше 5 мг не дают дополнительного антигипертензивного эффекта.

    Для предотвращения или снижения отеков рекомендуют начинать лечение торасемидом с суточной дозы 5 мг, которую в случае необходимости увеличивают вдвое (10 мг). При тяжелых отеках возможно постепенное увеличение суточной дозы до 20 мг.

    Цирроз печени требует применения общей начальной суточной дозы от 5-ти до 10-ти мг, с параллельным приемом препаратов-антагонистов альдостерона или мочегонных средств, способствующих задержке в организме калия. При отсутствии достаточного мочегонного эффекта дозу повышают вдвое (от 10-ти до 20-ти мг).

    При ХПН дозировка Торасемида Сандоз определяется индивидуально в зависимости от степени болезненного состояния. Обычно начальная суточная доза препарата составляет 20 мг и при необходимости постепенно увеличивается вплоть до дозы 200 мг в 24 часа, которая является максимальной. Данную дозу назначают только в случаях тяжелого нарушения функции почек при КК меньше 20 мл/мин, а также во время прохождения гемодиализа, в случае наличия диуреза, составляющего не менее 200 мл в сутки.

    Передозировка

    Типичная симптоматика передозировки торасемидом неизвестна. Возможен форсированный диурез с чрезмерной потерей электролитов и жидкости, сонливость, артериальная гипотензия, спутанность сознания, расстройства пищеварительного тракта, сердечно-сосудистая недостаточность.

    Специфического антидота не существует. В зависимости от проявлений передозировки показано понижение принимаемой дозы или полная отмена препарата. Рекомендуют проведение мероприятий по возмещению потерь в водно-электролитном балансе. Гемодиализ неэффективен.

    При гиповолемии проводят замещение объема потерянной жидкости. При гипокалиемии назначают препараты калия. При проявлении сердечно-сосудистой недостаточности больному придают сидячее положение и проводят симптоматическое лечение.

    При первом возникновении кожных реакций (например, покраснение кожи или крапивница), головной боли, возбуждения, повышенного потоотделения, цианоза, тошноты, рекомендуют проведение катетеризации вены. Пациенту придают горизонтальное положение, обеспечивают свободный приток воздуха, назначают кислород. В случае необходимости вводят Эпинефрин, глюкокортикоиды и растворы, возмещающие потерю жидкости.

    Взаимодействие

    Параллельный прием торасемида и сердечных гликозидов может повысить чувствительность миокарда к этим препаратам, из-за наблюдаемого дефицита магния или калия.

    Торасемид усиливает эффекты прочих антигипертензивных средств, в том числе и ингибиторов АПФ, что может стать причиной тяжелой гипотензии. Для предупреждения развития гипотензии следует скорректировать дозу одного или другого лекарственного средства.

    При сочетаемом применении со слабительными препаратами, глюкокортикоидами и минералокортикоидами увеличивается риск развития дефицита калия.

    Торасемид понижает эффективность противодиабетических препаратов и ослабляет сосудосуживающее действие Норэпинефрина и Эпинефрина.

    Высокие дозы торасемида, могут потенцировать ототоксические и нефротоксические эффекты антибиотиков аминогликозидного ряда (Канамицин, тобрамицин, Гентамицин), нефротоксическое действие цефалоспоринов и токсическое действие препаратов платины.

    Торасемид увеличивает эффективность курареподобных миорелаксантов и Теофиллина.

    НПВП и Пробенецид ослабляют гипотензивное и диуретическое действие торасемида.

    Сочетаемый прием препаратов лития и торасемида может привести к повышению содержания лития в крови, что усилит его нейротоксичность и кардиотоксичность.

    Торасемид усиливает токсические эффекты салицилатов (в высоких дозах) на ЦНС.

    Одновременный прием Колестирамина может понижать всасывание торасемида, что приводит к ослаблению его действия.

    Условия продажи

    Торасемид Сандоз можно приобрести по рецепту врача.

    Условия хранения

    Торасемид Сандоз, в оригинальной упаковке, следует сохранять при температуре до 25 °С.

    Срок годности

    Особые указания

    Перед назначением терапии с применением Торасемида Сандоз следует привести в норму концентрации натрия и калия, а также объем циркулирующей крови.

    При проведении длительного лечения рекомендуют проводить регулярные исследования электролитного баланса (в особенности у пациентов одновременно применяющих глюкокортикоиды, гликозиды наперстянки, слабительные препараты, минералокортикостероиды), содержания глюкозы, креатинина, мочевой кислоты и липидов крови.

    Больным сахарным диабетом следует наблюдать за метаболизмом углеводов.

    Пациенты со склонностью развития подагры и гиперурикемии требуют особого внимания со стороны врача.

    Не рекомендуют прием торасемида пациентам с патологическими изменениями кислотно-щелочного баланса; измененной картиной крови (анемия, тромбоцитопения и т.д.) у пациентов без недостаточности почек; в комбинации с литием, цефалоспоринами и аминогликозидами; детям; при патологиях почек по причине приема нефротоксических веществ; в пожилом возрасте.

    Торасемид Сандоз требует особой осторожности назначения пациентам с патологиями печени, которые сопровождаются асцитом и циррозом, поскольку резкие колебания водно-электролитного равновесия могут стать причиной печеночной комы. В связи с этим лечение диуретиками пациентов данной группы следует проводить в стационаре. Для предотвращения проявлений метаболического ацидоза и гипокалиемии необходимо параллельное назначение антагонистов альдостерона или калийсберегающих препаратов.

    Иногда после приема торасемида наблюдали явления ототоксичности (потеря слуха, шум в ушах), носящие обратимый характер и без доказанной причинно-следственной связи.

    Терапия диуретиками требует постоянного контроля электролитного баланса, экстраренальной азотемии, гиповолемии и прочих нарушений симптомами которых могут быть: сухость в ротовой полости, жажда, вялость, слабость, сонливость, тахикардия, мышечные судороги или боли, возбуждение, миастения, олигурия, гипотония, тошнота, переходящая в рвоту. Высокий диурез может привести к обезвоживанию организма и понижению количества циркулирующей крови, эмболии и тромбообразованию в сосудах, в особенности у пожилых пациентов.

    При водно-электролитных нарушениях необходимо прервать терапию, с возможностью ее продолжения в более низких дозах после устранения негативных симптомов.

    Следует регулярно проводить лабораторный контроль уровней в плазме крови калия и прочих электролитов.

    Таблетки препарата от 2,5 мг до 20 мг включают лактозу, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с непереносимостью сахаров.

    Таблетки от 50 мг до 200 мг содержат гидрогенизированное касторовое масло, которое может привести к расстройствам ЖКТ и диареи.

    Торасемид таблетки – Озон – инструкция по применению

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению лекарственного препарата

    Торговое наименование препарата

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    Состав

    Состав на 1 таблетку 2,5 мг:

    Действующее вещество: торасемид – 2,5 мг.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 92,9 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 3,0 мг, магния стеарат – 0,8 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,8 мг.

    Состав на 1 таблетку 5,0 мг:

    Действующее вещество: торасемид – 5,0 мг.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 90,4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 3,0 мг, магния стеарат – 0.8 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,8 мг.

    Состав на 1 таблетку 10,0 мг:

    Действующее вещество: торасемид – 10,0 мг.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 180,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 6,0 мг, магния стеарат – 1,6 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,6 мг.

    Описание

    Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с риской.

    Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с риской и фаской.

    Дозировка 10 мг.

    Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с крестообразной риской и фаской.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакодинамика:

    Торасемид является “петлевым” диуретиком.

    Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь.

    Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

    Диуретический эффект сохраняется до 18 часов что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь ограничивающего активность пациентов.

    Торасемид в меньшей степени чем фуросемид вызывает гипокалиемию при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

    Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата.

    Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет 80 – 90% с незначительными индивидуальными вариациями.

    Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый объем распределения составляет 16 л.

    Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1 М3 и М5) которые связываются с белками плазмы крови на 86% 95% и 97% соответственно.

    Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности.

    Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин почечный клиренс – 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 – 12% М3 – 3% М5 – 41%).

    При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

    При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен кумуляция препарата маловероятна.

    Пациенты пожилого возраста

    Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов за тем исключением что имеет место снижение почечного клиренса торасемида из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и период полувыведения при этом не меняются.

    Показания:

    – Отечный синдром различного генеза в т.ч. при хронической сердечной недостаточности заболеваниях печени легких и почек;

    Противопоказания:

    – Повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид;

    – почечная недостаточность с анурией;

    – печеночная кома и прекома;

    – рефрактерная гипокалиемия/рефрактерная гипонатриемия;

    – гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

    – резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

    – декомпенсированный аортальный и митральный стеноз гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

    – синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-III степени аритмии;

    – повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);

    – возраст до 18 лет;

    – беременность период грудного вскармливания;

    – одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов;

    – непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо- галактозная мальабсобция.

    С осторожностью:

    – стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;

    – нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);

    – желудочковая аритмия в анамнезе;

    – острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);

    – сахарный диабет (нарушение толерантности к глюкозе);

    – нарушение функции печени цирроз печени;

    – предрасположенность к гиперурикемии;

    – одновременное применение сердечных гликозидов глюкокортикостероидов и адренокортикотропного гормона (АКТГ);

    Беременность и лактация:

    Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью проникает через плацентарный барьер вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода. Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось в связи с чем препарат не рекомендуется применять во время беременности.

    Период грудного вскармливания

    Неизвестно проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь один раз в день не разжевывая запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время независимо от приема пищи.

    Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

    Обычная начальная доза составляет 10-20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

    Отечный синдром при заболевании почек

    Обычная начальная доза составляет 20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

    Отечный синдром при заболевании печени

    Обычная начальная доза составляет 5-10 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг превышать ее не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков.

    Артериальная гипертензия

    Начальная доза составляет 25 мг один раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приеме в дозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если применение препарата в дозе 10 мг в сутки не дает требуемого эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.

    Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

    Побочные эффекты:

    Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто: ≥ 1/10 (> 10 %); часто: от ≥ 1/100 до 1 % и 01 % и 001 % и Симптомы : усиленный диурез сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови с последующим выраженным снижением артериального давления сонливостью и спутанностью сознания коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

    Лечение : специфического антидота нет. Провокация рвоты промывание желудка активированный уголь. Лечение симптоматическое снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно­основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов гематокрита симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикостероидами амфотерицином В повышается риск развития гипокалиемии; с сердечными гликозидами – возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных сердечных гликозидов).

    Прием торасемида повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов аминогликозидов хлорамфеникола этакриновой кислоты цисплатина амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина снижает – гипогликемических средств аллопуринола.

    Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к резкому снижению артериального давления. Этого можно избежать снизив дозу торасемида или временно отменив его.

    Нестероидные противовоспалительные препараты сукральфат снижают диуретический эффект торасемида вследствие ингибирования синтеза простагландина нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

    Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

    Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

    Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина снижает эффективность гипогликемических средств аллопуринола.

    Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга.

    Лекарственные средства блокирующие канальциевую секрецию повышают концентрацию торасемида в плазме крови.

    Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

    При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками а торасемид – гиперурикемию.

    Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

    Сообщалось что у пациентов с высоким риском развития нефропатии принимающих торасемид внутрь при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

    Биодоступность и как следствие эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

    Особые указания:

    Применять строго по назначению врача.

    Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид.

    У пациентов особенно в начале лечения препаратом Торасемид и у лиц пожилого возраста рекомендуется проводить контроль электролитного баланса объема и концентрации циркулирующей крови.

    При длительном лечении препаратом Торасемид рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия) глюкозы мочевой кислоты креатинина липидов и клеточных компонентов крови.

    Пациентам получающим высокие дозы препарата Торасемид в течение длительного периода во избежание развития гипонатриемии. метаболического алкалоза и гипокалиемии рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли (ограничивать потребление поваренной соли нецелесообразно) и применение препаратов калия.

    Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени выраженным диурезом при недостаточном потреблении электролитов с пищей а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.

    Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий кальций калий магний) кислотно-основное состояние остаточный азот креатинин мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

    У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать гипер- или гипонатриемию гипер- или гипохлоремию гипер- или гипокалиемию нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины в крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием препарата Торасемид до восстановления нормальных значений а затем возобновить лечение препаратом Торасемид в меньшей дозе.

    При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

    Подбор режима доз пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

    Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона) а также соблюдение диеты богатой калием.

    Применение препарата Торасемид может стать причиной обострения подагры.

    У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

    У пациентов в бессознательном состоянии с гиперплазией предстательной железы сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

    У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями особенно принимающих сердечные гликозиды вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как существует риск развития головокружения и сонливости.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки 25 мг 5 мг и 10 мг.

    Упаковка:

    По 10 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 10 20 30 40 50 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой “нажать-повернуть” или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

    Одну банку или 1 2 3 4 5 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска

    Производитель

    Общество с ограниченной ответственностью “Озон” (ООО “Озон”), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

    Торасемид, 5 мг, таблетки, 60 шт.

    Цены в аптеках на Торасемид 5 мг, таблетки, 60 шт.

    История стоимости Торасемид 5 мг, таблетки, 60 шт.

    Инструкция на Торасемид 5 мг, таблетки, 60 шт.

    Состав

    Одна таблетка содержит:

    Торасемид – 5,00 мг;

    Лактозы моногидрат – 75,00 мг; крахмал кукурузный – 17.50 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) – 1,00 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,75 мг; магния стеарат – 0,75 мг.

    Дозировка 10 мг

    Торасемид – 10,00 мг;

    Лактозы моногидрат – 150,00 мг; крахмал кукурузный – 35,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) – 2,00 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,50 мг; магния стеарат – 1,50 мг.

    Описание

    Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

    Фармакодинамика

    Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшаются осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

    Благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

    Диуретический аффект развивается примерно через час после приема внутрь, достигая максимума через 2-3 часа, и сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

    Торасемид снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в положении «лежа» и «стоя».

    Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями.

    Связь с белками плазмы крови более 99 %. Объем распределения у здоровых добровольцев и у пациентов с леткой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью составляет от 12 до 16 л. У пациентов с циррозом печени объем распределения увеличивается вдвое.

    Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (М1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86 %, 95 % и 97 % соответственно.

    Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс – 10 мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится ночками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (М1 – 12 %, М3 – 3 %, М5 – 41 %).

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    При почечной недостаточности Т1/2 торасемида не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

    При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения скорости метаболизма препарата в печени.

    У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличены, кумуляция препарата маловероятна.

    Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции ночек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.

    Торасемид: Показания

    – отечный синдром различного генеза, в т. ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;

    Способ применения и дозы

    Внутрь, один раз в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством поды. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.

    Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

    Обычная начальная доза составляет 10-20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

    Отечный синдром при заболевании почек

    Обычная начальная доза составляет 20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

    Отечный синдром при заболевании печени

    Обычная начальная лоза составляет 5-10 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

    Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).

    Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков.

    Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приеме в дозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если доза 10 мг не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

    Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

    Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.

    Данных о выделении торасемида в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения торасемида в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

    Торасемид: Противопоказания

    – повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата;

    – аллергия на сульфаниламиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);

    – почечная недостаточность с анурией;

    – печеночная кома и прекома;

    – гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нес) или дегидратация;

    – резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

    – синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-III степени;

    – декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;

    – гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

    – повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);

    – хроническая почечная недостаточность е нарастающей азотемией;

    – возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

    – период грудного вскармливания;

    – одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов;

    – непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    С осторожностью

    – стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;

    – нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);

    – желудочковая аритмия в анамнезе;

    – острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);

    – нарушение функции печени, цирроз печени, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром;

    – сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);

    – подагра, предрасположенность к гиперурикемии;

    – одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и адренокортикотропного гормона (АКТГ).

    Торасемид: Побочные действия

    Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям.

    Всемирной организации здравоохранения:

    Очень часто: ≥ 1/10 (> 10 %);

    Часто: от ≥ 1/100 до 1 % и 0,1 % и 0,01 % и

    Усиленный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

    Специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение объема циркулирующей крови и коррекция показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем содержания электролитов в плазме крови и уровня гематокрита. Гемодиализ неэффективен, так как выведение торасемида и его метаболитов не ускоряется.

    Взаимодействие

    При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикостероидами, амфотерицином В повышается риск развития гипокалиемии; с сердечными гликозидами – возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных сердечных гликозидов).

    Прием торасемида повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола. этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, цисплатина, препаратов платины, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

    Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к резкому снижению артериального давления. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

    Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект торасемида вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

    Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

    Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

    Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.

    Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга.

    Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в плазме крови.

    При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид – гиперурикемию.

    Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

    Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

    Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

    Особые указания

    Препарат ЛОТОНЕЛ ® применяют строго по назначению врача.

    Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.

    Пациентам, получающим высокие дозы торасемида в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, гипокалиемии и метаболического алкалоза рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

    Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, усиленным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном применении кортикостероидов или АКТГ.

    Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения препаратом ЛОТОНЕЛ ® необходимо периодически контролировать содержание электролитов в плазме крови (в том числе, натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, концентрацию остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерального введения жидкостей).

    У пациентов с развившимися водно-электролитными нарушениями, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение концентрации мочевины в плазме крови. При возникновении указанных отклонений от лабораторных показателей необходимо прекратить прием препарата ЛОТОНЕЛ ® до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом ЛОТОНЕЛ ® в меньшей дозе.

    При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение препаратом ЛОТОНЕЛ ® .

    Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь за собой развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

    Применение препарата ЛОТОНЕЛ ® может обусловливать обострение подагры.

    У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

    У пациентов в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

    У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    В период лечения пациенты должны воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).

    Торасемид

    Заказать Торасемид в аптеках Москвы.

    Инструкции:

    Торасемид / Торасемид-СЗ, Таблетки

    Торговое название

    Латинское название

    Регистрационный номер

    Фармакологическая группа

    C03CA Сульфонамидные диуретики
    C03CA04 Торасемид

    Действующее вещество (МНН)

    Лекарственная форма

    Описание

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской на одной стороне.

    Состав

    1 таблетка содержит:
    Дозировка 5 мг:
    Активное вещество: торасемид – 5 мг.
    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) – 89.3 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 24.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.6 мг, магния стеарат – 0.6 мг.
    Дозировка 10 мг:
    Активное вещество: торасемид – 10 мг.
    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) – 178.6 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 49 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1.2 мг, магния стеарат – 1.2 мг.

    Форма выпуска и упаковка

    Таблетки, 5 мг и 10 мг.
    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
    По 30 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления или во флакон полимерный из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления.
    Каждую банку, флакон, 2, 3, 6, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения

    Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

    Срок годности

    3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    Владелец РУ

    СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, НАО, Россия

    Производитель

    СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, НАО, Россия

    Представительство

    СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО, Россия

    Фармакологические свойства

    Торасемид (активное вещество препарата Торасемид-СЗ) является петлевым диуретиком.
    Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2 – 3 часа после приема препарата Торасемид-СЗ внутрь. Основной механизм действия торасемида обусловлен обратимым связыванием с контранспортером ионов натрия / хлора / калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.
    Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
    Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
    Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

    Фармакокинетика

    После приема препарата Торасемид-СЗ внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию торасемида. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1 – 2 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет 80 – 90% с незначительными индивидуальными вариациями. Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата Торасемид-СЗ внутрь, ограничивающего активность пациентов. Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый объем распределения составляет 16 л.
    Торасемид метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86%, 95% и 97% соответственно. Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3 – 4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/минуту, почечный клиренс – 10 мл/минуту. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%).
    При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
    При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени.
    У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

    Показания

    Показания для применения препарата Торасемид-СЗ:
    – отечный синдром различного генеза, в т. ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
    – артериальная гипертензия.

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата Торасемид-СЗ;
    – пациенты с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
    – почечная недостаточность с анурией;
    – печеночная кома и прекома;
    – рефрактерная гипокалиемия, рефрактерная гипонатриемия;
    – гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
    – резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
    – гликозидная интоксикация;
    – острый гломерулонефрит;
    – декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
    – гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    – повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм.рт.ст.);
    – гиперурикемия;
    – одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов;
    – возраст до 18 лет;
    – беременность;
    – период грудного вскармливания;
    – непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    С осторожностью

    Препарат Торасемид-СЗ применяют с осторожностью:
    – артериальная гипотензия;
    – стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
    – гипопротеинемия;
    – предрасположенность к гиперурикемии;
    – нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
    – желудочковая аритмия в анамнезе;
    – острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
    – диарея;
    – панкреатит;
    – сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
    – гепаторенальный синдром;
    – подагра;
    – анемия;
    – одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и адренокортикотропного гормона (АКТГ).

    Беременность и грудное вскармливание

    Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода. Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, поэтому препарат Торасемид-СЗ не рекомендуется применять во время беременности.
    Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид-СЗ в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы

    Таблетки Торасемид-СЗ принимают внутрь, один раз в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.
    Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
    Обычная начальная доза препарата Торасемид-СЗ составляет 10 – 20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
    Отечный синдром при заболевании почек
    Обычная начальная доза составляет 20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
    Отечный синдром при заболевании печени
    Обычная начальная доза составляет 5 – 10 мг один раз в день. При необходимости, доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
    Максимальная разовая доза торасемида составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).
    Препарат Торасемид-СЗ применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков.
    Артериальная гипертензия
    Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приеме в дозе 5 мг один раз в день в течение 4 – 6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если применение препарата Торасемид-СЗ в дозе 10 мг в сутки не дает требуемого эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.
    Пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата Торасемид-СЗ не требуется.

    Передозировка

    Симптомы передозировки препарата Торасемид-СЗ: усиленный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
    Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена торасемида и одновременно восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК) и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Ссылка на основную публикацию