Инструкция по применению таблеток Тризипин, и механизм из действия

Тризипин

Состав
Лекарственная форма
Фармакологическая группа
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные реакции
Передозировка
Применение в период беременности и кормления грудью
Дети
Особенности применения
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Фармакологические свойства
Основные физико-химические свойства
Срок годности
Условия хранения
Упаковка
Категория отпуска
Производитель

Состав

действующее вещество: 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат;

1 таблетка содержит 250 мг 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171) гидроксипропилметилцеллюлоза.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Код АТС С01Е В17.

Показания

Снижение работоспособности, физическое перенапряжение, в том числе у спортсменов в составе комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиопатия) острые и хронические нарушения кровоснабжения мозга (мозговой инсульт и хроническая недостаточность мозгового кровообращения); абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях). Беременность, период кормления грудью, детский возраст, органические поражения ЦНС.

Способ применения и дозы

Сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения.

В составе комплексной терапии по 0,5-1 г в сутки за один прием, или разделить суточную дозу на 2 приема. Курс лечения – 4-6 недель.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда – внутрь по 0,5 г в сутки. Курс лечения – 12 дней.

Острая фаза нарушений мозгового кровообращения – применяют инъекционную форму препарата в течение 10 дней, в дальнейшем переходят на применение внутрь по

0,5-1 г в сутки за один прием, или разделяют дозу на 2 приема. курс

лечения – 4-6 недель.

Хронические нарушения мозгового кровообращения – внутрь по 0,5 г в сутки. курс

лечения – 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки.

Применяют инъекционную лекарственную форму препарата.

Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов.

Применяют по 0,25 г 4 раза в день. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Спортсменам назначают по 0,5-1 г внутрь 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период – 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.

По 0,5 г 4 раза в день. Курс лечения – 7-10 дней.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, аритмия, изменения артериального давления.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия.

Со стороны ЦНС: редко – головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, парестезии, тремор, возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: редко – диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.

Аллергические реакции: редко – покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек очень редко – анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.

Другие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, повышенная потливость.

Передозировка

Возможны резкие изменения артериального давления. Особенности применения.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод во время беременности его не назначают.

Не выяснено, проникает ли препарат в грудное молоко. Если лечение Тризипином ® для матери крайне необходимо, то кормление грудью прекращают.

Опыт применения у детей отсутствует, поэтому препарат не применяют в педиотричний практике.

Особенности применения

С осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек.

За возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять Тризипин ® в первой половине дня.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при вождении автомобиля, поскольку возможно развитие психомоторного возбуждении и головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тризипин ® можно применять одновременно с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и другими препаратами.

Тризипин ® потенцирует действие нитроглицерина, нифедипина, β-адреноблокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Тризипин ® – структурный аналог γ-бутиробетаина, предшественника карнитина. Препарат, подавляя активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и транспортировки длинноцепочечных жирных кислот через мембраны клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина А, таким образом предупреждая их неблагоприятное действие.

Тризипин ® восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспортировки АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, что происходит без дополнительного потребления кислорода.

В результате снижения концентрации карнитина активно синтезируется γ-бутиробетоин, которому присущи сосудорасширяющие свойства.

Механизм действия Тризипину ® определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения.

Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности он улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функциональных классов повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Тризипин ® улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствуя перераспределению мозгового кровообращения в пользу ишемизированного участка.

Тризипину ® свойственна также тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофические изменения сосудов сетчатки.

Фармакокинетика. После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 78%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Основные физико-химические свойства

таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета с двояковыпуклой гладкой поверхностью, возможно со специфическим запахом, покрытые пленочной оболочкой.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 о С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 40 таблеток в полимерной банке в пачке с картона.

Или по 40 таблеток (10 × 4) в блистерах в пачке с картона.

Тризипин

Тризипин
Лекарственная форма и состав
Фармакологическое действие
Показания к применению
Противопоказания
Особенности применения
Побочные эффекты
Преимущества Тризипина
Список использованной литературы
Популярные вопросы про Тризипин

Тризипин

Тризипин — средство, улучшающее метаболизм.

Лекарственная форма и состав

На Тризипин цена в Украине зависит от лекарственной формы. Медикамент выпускается в форме таблеток в дозировке 250 мг (по 40 шт. в пластиковых банках) и раствора для инъекций 500 мг на 1 ампулу вместимостью 5 мл (по 10 амп. в пачке).

Активным компонентом является 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат, именуемый также мельдонием.

В таблетках используются такие вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, кросповидон, повидон, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид.

Дополнительный компонент раствора — вода для инъекций.

В аптеке 911 по доступной стоимости Тризипин купить можно по рецепту врача.

Фармакологическое действие

Мельдоний обладает следующими свойствами:

антигипоксическое;
цитопротекторное;
ангиопротекторное;
антиангинальное;
вазодилатирующее;
миокардиопротекторное.

В случае ишемии Тризипин восстанавливает баланс между потреблением клетками кислорода и его доставкой. Активирует процесс окисления глюкозы, способствует расширению просвета сосудов. Снижает биосинтез карнитина, за счет чего предупреждает накопление в клетках неокисленных жирных кислот.

Лекарственное средство оказывает положительное влияние на активность миокарда. Уменьшает участок поражения при инфаркте миокарда. Предотвращает нарушения сердечного ритма.

При нарушениях мозгового кровообращения мельдоний направляет кровоток в пользу ишемического очага. Нормализует тонус капилляров мозга. В условиях гипоксии повышает устойчивость нейронов.

Тризипин положительно влияет на физическую выносливость, помогает восстановить функциональность и интеллектуальные функции после перенесенных заболеваний.

Показания к применению

Тризипин применяют в комплексной терапии ишемической болезни сердца, в том числе при стенокардии, кардиопатии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда.

Препарат эффективен при нарушениях мозгового кровообращения (как хронических, так и острых). Помогает устранить абстинентный синдром у больных алкоголизмом (на фоне специфического лечения), а также восстановить силы при снижении работоспособности и физической перегрузке.

Лекарство рекомендуют принимать в восстановительный период после энцефалита, цереброваскулярных заболеваний и травм в области головы.

Противопоказания

Тризипин нельзя применять в следующих случаях:

известная гиперчувствительность к ингредиентам препарата;
повышенное внутричерепное давление;
тяжелые функциональные нарушения почек или печени.

Препарат противопоказан при беременности и лактации. Его не используют в педиатрии.

Особенности применения

Тризипин уколы вводят внутривенно, таблетки принимают внутрь. Оптимальную суточную дозу назначает врач с учетом имеющегося показания и тяжести состояния пациента. Она может составлять от 500 до 1000 мг.

В начале терапии обычно назначают раствор для инъекций, через 10–14 дней пациента переводят на пероральную форму Тризипина. Принимать ее рекомендуется в первой половине дня, что обусловлено возможным возбуждающим эффектом. Но при необходимости дозу можно делить на 2 раза.

Общую продолжительность лечения определяет врач. Курс может длиться 4–6 недель. В течение года можно проводить до 3 таких курсов.

При умственных и физических перегрузках рекомендуется принимать по 1 таблетке 4 раза в сутки в течение 10–14 дней с возможным повтором курса через 2–3 недели.

Побочные эффекты

Мельдоний характеризуется хорошей переносимостью. Побочные эффекты, возникающие с частотой от ≥ 1/100 до

ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 911. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!

Следить за новинками в социальных сетях

ТОВ «АПТЕКА 911.ЮА» Код ЄДРПОУ 43631965 Все лицензии партнеров

Электронная медицинская информационная система Аптека 911

Тризипин таблетки

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество	Количество
3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат	250 мг

Фармакологические свойства
Показания
Применение
Противопоказания
Побочные эффекты
Особые указания
Взаимодействия
Передозировка
Условия хранения
Диагнозы
Рекомендуемые аналоги
Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Цитопротекторное, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротекторное лекарственное средство. Являясь структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина и обратимо конкурируя за рецепторы ответственной за биосинтез карнитина гамма-бутиробетаин-гидроксилазы, повышает содержание гамма-бутиробетаина и снижает концентрацию карнитина в клетках, что приводит к индукции синтеза оксида азота и ограничению транспорта длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии. Повышает содержание жирных кислот в цитоплазме, препятствует накоплению активированных форм неокисленных жирных кислот (ацилкарнитина и ацилкоэнзима А). В условиях ишемии восстанавливает баланс между транспортом кислорода и его потреблением в клетках, предотвращает нарушение транспорта АТФ, активирует гликолиз без дополнительного потребления кислорода, повышает содержание креатинфосфата. Повышает активность важнейших ферментов в цикле аэробного окисления глюкозы — гексокиназы и пируватдегидрогеназы, предотвращает ацидоз за счет уменьшения образования лактата.

В результате оптимизируется метаболический обмен, снижается интенсивность свободнорадикальных реакций, что приводит к уменьшению повреждения мембран митохондрий, большей связанности окисления с фосфорилированием и повышению синтеза АТФ.

Тризипин нормализует тонус сосудов, улучшает реологические показатели крови, способствует перераспределению кровотока в ишемизированные зоны в головном мозгу, замедляет образование некротической зоны в миокарде, оказывает положительное влияние на дистрофические изменения сосудов сетчатки глаза.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. Повышает способность организма выдерживать физические и умственные нагрузки, быстро восстанавливая энергетические резервы. Устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика. Биодоступность при парентеральном введении составляет 100%. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выделяются почками. T_½ составляет 3–6 ч и зависит от дозы.

После перорального приема препарат быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 78%. С_max в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. T_½ составляет 3–6 ч.

Показания Тризипин таблетки

в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиопатия); для лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (мозговой инсульт и хроническая недостаточность мозгового кровообращения), при гемофтальме и кровоизлиянии в сетчатку глаза различной этиологии (диабетической, гипертонической); при снижении работоспособности, физической перегрузке, для устранения абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией при алкоголизме).

Применение Тризипин таблетки

сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии суточная доза при в/в введении составляет 5–10 мл р-ра (при приеме внутрь — 0,5–1 г соответственно), дозу применяют одномоментно или разделяют на 2 приема. Минимальный курс лечения — 4–6 нед.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь по 0,5 г/сут. Курс лечения — 12 дней.

Острое нарушение мозгового кровообращения. По 5 мл (0,5 г) в сутки в/в в течение 10 дней. Затем переходят на прием препарата внутрь по 0,5–1 г/сут за один прием или разделяют суточную дозу на 2 приема. Общий курс лечения — 4–6 нед.

Возможны повторные курсы (обычно 2–3 раза в год).

Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь по 0,5 г/сут. Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки глаза. Парабульбарно по 0,5 мл в течение 10 дней.

Умственные и физические перегрузки. Применяют 5 мл (0,5 г) в/в 1 раз в сутки или внутрь по 0,25 г 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.

Спортсменам назначают по 0,5–1 г внутрь 2 раза в сутки перед тренировкой. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.

Хронический алкоголизм. В/в по 5 мл 2 раза в сутки или внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), период беременности и кормления грудью, детский возраст, органические поражения ЦНС.

Побочные эффекты

со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения АД.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторные нарушения, парестезии, тремор, возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.

Аллергические реакции: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гиперемия, боль в месте введения.

Другие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, гипергидроз, изменения в месте введения.

Особые указания

из-за возможного развития возбуждающего эффекта препарат применяют в первой половине дня. Тризипин не является препаратом первого ряда при терапии острого коронарного синдрома. У пациентов с заболеваниями печени и почек при продолжительном применении препарата следует соблюдать осторожность.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения в период беременности и кормления грудью не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод или ребенка, не рекомендуется назначать препарат в период беременности, кормление грудью следует прекратить при необходимости применения препарата.

Дети. Безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не доказана.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и управлении транспортными средствами, поскольку возможно развитие возбуждающего эффекта и других побочных реакций.

Взаимодействия

Тризипин можно применять одновременно с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками. Тризипин может вызвать умеренную тахикардию и снижение АД, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинации препарата с антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами. Тризипин потенцирует действие коронаролитиков, гипотензивных средств, сердечных гликозидов. Учитывая возможное развитие умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, блокаторами α-адренорецепторов.

Передозировка

возможны резкие изменения АД. Терапия симптоматическая.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Тризипин Лонг 500 мг таблетки №28

Киев
Одесса
Харьков
Днепр
Львов
Ивано-Франковск
Винница
Запорожье
Кременчуг
Кривой Рог
Тернополь

Производитель: Микрохим ООО (Украина, Рубежное)
Форма товара: Таблетки
Температура хранения: не выше +30°С
Регистрационное удостоверение: UA/12303/01/01
По рецепту: Доставка при наличии электронного рецепта

Инструкция предоставлена Гос. реестром мед. препаратов Украины

Тризипин Лонг (Trizipin Long) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: meldonium;

1 таблетка содержит:

тризипина (3-(2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата) 500 мг или 750 мг, или 1000 мг;

другие составляющие: аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), триэтилцитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титан.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

таблетки овальные, с выпуклой гладкой поверхностью белого или белого с кремовым оттенком цвета, со специфическим запахом, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие кардиологические препараты. Мельдоний. Код АТХ С01Е В22.

Фармакологические свойства

Действующее вещество Тризипин Лонг – структурный аналог γ-бутиробетаина, вещество, которое является предшественником карнитина. Препарат, подавляя активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот к митохондриям, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина А, таким образом предупреждая их неблагоприятное действие. Тризипин Лонг восстанавливает равновесие действий доставки кислорода и его потребления в клеточках; предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, происходящий без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, обладающий сосудорасширяющими свойствами.

Механизм действия препарата Тризипин Лонг определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он увеличивает работоспособность, уменьшает симптомы психологического и физического перенапряжения. Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности он улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает терпимость к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Тризипин Лонг улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, влияя на перераспределение мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка. Препарату Тризипин Лонг свойственно тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.

Пролонгированная лекарственная форма препарата Тризипин Лонг обеспечивает равномерное высвобождение действующего вещества в течение 12-16 часов со скоростью 35-80 мг/час для таблеток Тризипин Лонг разной силы действия независимо от уровня рН. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 5–6 ч после приема препарата и постепенно снижается в течение последующих 18–20 ч, оставаясь в пределах терапевтического диапазона. Биотрансформация триметилгидразиния пропионата происходит в печени с образованием двух основных метаболитов, экскретируемых почками. Период полувыведения составляет 15–17 часов.

Показания

В комплексной терапии в следующих случаях:

заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I–III функциональный класс), дисгормональная кардиомиопатия;
острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение.

Противопоказания Тризипина Лонг

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Органические поражения центральной нервной системы. Повышенное внутричерепное давление (при нарушениях венозного оттока, внутричерепных опухолях); беременность и период кормления грудью; детский возраст. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих нитроглицерин, нифедипин, β-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдония в комбинации с ротовой кислотой для устранения поражений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в сочетании с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную фосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не применять мельдоний вместе с другими содержащими мельдоний препаратами, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Особенности применения препарата

Пациентам с нарушением функций печени и/или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).

Поскольку Тризипин Лонг ингибирует биосинтез карнитина, его не следует назначать пациентам с врожденным дефицитом карнитина, а также больным гиперфункцией щитовидной железы. С осторожностью назначают больным с тяжелой артериальной гипер- или гипотензией, поскольку зафиксированы единичные случаи аномальных реакций у таких пациентов. Тризипин Лонг не рекомендуется применять пациентам, получающим лечение гемодиализом, в результате которого существенно снижается содержание карнитина.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показал, что мельдоний не препарат первого ряда при остром коронарном синдроме.

Ввиду возможного развития возбудительного эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и концентрировать внимание.

Способ применения и дозы Тризипин Лонг

Назначают взрослым внутрь независимо от приема пищи. Для обеспечения постепенного и равномерного высвобождения действующего вещества из таблетки его следует глотать целиком, запивая стаканом воды. В связи с возможным возбудительным эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

В связи с технологией производства пролонгированной формы вместе с каловыми массами выводится мягкое, губчатое основание, по форме напоминающее таблетку, но не содержащее действующего вещества.

Дозы препарата Тризипин Лонг следует подбирать индивидуально, согласно медицинским показаниям, тяжести болезни и анатомо-физиологическим характеристикам пациентов.

Суточная дозировка составляет 500–1000 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 1000 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2–3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени и/или почек может возникнуть необходимость в снижении дозы мельдония.

Пациенты с нарушением функций почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, пациентам с нарушениями функций почек от легкой до средней тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушением функций печени.

Пациентам с нарушениями функций печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Дети.

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям (до 18 лет), поэтому применение мельдония этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичный и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.

При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные реакции Тризипина Лонг

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения MedDRA:

часто (≥ 1/100 к
редко (≥ 1/10000 до
очень редко (

Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических исследованиях и в пострегистрационном периоде:

Со стороны иммунной системы

Повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции в шок

Со стороны психики

Возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна

Со стороны нервной системы

Парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок

Со стороны сердца

Изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/ синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/ боли в груди

Со стороны сосудов

Повышение/ снижение АД, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения.

Инфекции дыхательных путей

Воспаление в горле, кашель, диспное, апноэ

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация

Со стороны кожи и подкожной ткани

Сыпь, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

Со стороны почек и системы мочевыделения

Общие расстройства

Общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, чувство жара, чувство холода, холодный пот

исследование

Дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка

Отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия*

*Побочные эффекты, которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 28 таблеток в полимерной банке в картонной пачке.

Тризипин Лонг 500 мг таблетки №28

Артикул (SKU): 525882

Краткая информация

Manufacturer: Микрохим ООО (Украина, Рубежное)

№ Регистрационного удостоверения : UA/12303/01/01

Описание

Тризипин Лонг (TRIZIPIN LONG) инструкция по применению

Состав
Лекарственная форма
Фармакологическая группа
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные реакции
Передозировка
Применение в период беременности и кормления грудью
Дети
Особенности применения
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Фармакологические свойства
Срок годности
Условия хранения
Упаковка
Категория отпуска

действующее вещество: 1 таблетка содержит тризипину (3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата) 500 мг или 750 мг или 1000 мг
вспомогательные вещества: аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), триэтилцитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титана диоксид (Е 171).

Таблетки пролонгированного действия. Таблетки овальные, с двояковыпуклой гладкой поверхностью белого или белого с кремовым оттенком цвета, со специфическим запахом, покрытые пленочной оболочкой.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Код АТС С01ЕВ17.

Тризипин лонг применяют в лечебных и лечебно-профилактических целях в составе комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия) острых и хронических нарушениях кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровообращения) гемофтальму и кровоизлияний в сетчатку глаза различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая). Тризипин лонг применяют при пониженной работоспособности, физической перегрузке, в том числе в спортивной практике для ускорения восстановления спортсменов а также при абстинентном синдроме и хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Способ применения и дозы

Назначают внутрь. Дозы препарата Тризипин лонг следует подбирать индивидуально, в соответствии с медицинскими показаниями, тяжести болезни и анатомо-физиологических характеристик пациентов.

Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения.

В составе комплексной терапии до 1,0 г в сутки на один прием. Курс лечения – 4-6 недель.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда – внутрь до 1,0 г в сутки на один прием. Курс лечения – 12 дней.

Острая фаза нарушений мозгового кровообращения – до 1,0 г в сутки на один прием. Курс лечения – 4-6 недель.

Хронические нарушения мозгового кровообращения – внутрь до 1,0 г в сутки на один прием. Курс лечения 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки.

Применяют инъекционную лекарственную форму препарата.

Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов.

Применяют до 2,0 г в день. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Спортсменам назначают до 2,0 г внутрь в день, перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период – 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.

До 2,0 г в день. Курс лечения – 7-10 дней.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, аритмия, изменения артериального давления.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия.

Со стороны ЦНС: редко – головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, парестезии, тремор, возбуждение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.

Аллергические реакции: редко – покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, очень редко – анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.

Другие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, повышенная потливость.

Возможны резкие изменения артериального давления. Особенности применения.

Применение в период беременности и кормления грудью

Не применяется в педиатрической практике.

С осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек. За возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

Учитывая стимулирующее действие Тризипину лонг на сексуальную активность и потенцию, препарат не следует принимать перед ночным сном. Поскольку Тризипин лонг подавляет биосинтез карнитина, его не следует назначать пациентам, которые страдают от врожденного дефицита карнитина, а также больным гиперфункции щитовидной железы. С осторожностью назначают препарат больным с тяжелой артериальной гипер- или гипотензией, поскольку зафиксированы единичные случаи аномальных реакций у таких пациентов. Больным циррозом печени и тяжелые нарушения функции почек принимать Тризипин лонг не рекомендуется. Это также касается пациентов, получающих лечение гемодиализом, в результате которого существенно снижается содержание карнитина.

При отсутствии исчерпывающих данных о безопасности и эффективности применения препаратов триметилгидразиния пропионата у детей, Тризипин лонг не следует назначать детям до 12-летнего возраста. Безопасность применения препарата в период беременности окончательно не доказана. Во избежание возможного негативного влияния на формирование плода Тризипин лонг не назначают в период беременности. Поскольку окончательно не выяснен характер выделения препарата в грудное молоко, при немедленной необходимости лечения Тризипином лонг кормления ребенка грудью прекращают на время приема препарата.

Во избежание возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется принимать Тризипин лонг в первой половине дня.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Механизм действия Тризипин лонг определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения. Препарат обладает выраженным кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности он улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Тризипин лонг улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, воздействуя на перераспределение мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка. Тризипину лонг свойственна также тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.

Пролонгированная лекарственная форма Тризипину лонг обеспечивает равномерное высвобождение действующего вещества в течение 12-16 часов с темпом 35-80 мг / час для таблеток Тризипин лонг различной силы независимо от уровня рН. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 5-6 ч после приема препарата и постепенно снижается в течение последующих 18-20 часов, оставаясь в пределах терапевтического диапазона. Метаболизм триметилгидразиния пропионата осуществляется в печени с образованием двух основных метаболитов, которые экскретируются почками. Период полувыведения составляет 15-17 часов.

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 о С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 28 таблеток в полимерной банке в картонной пачке.

Тризипин 250 мг таблетки №40

Киев
Одесса
Харьков
Днепр
Львов
Ивано-Франковск
Винница
Запорожье
Кременчуг
Кривой Рог
Тернополь

препарат оказывает некоторое тонизирующее действие на человека. Во всяком случае, я почувствовала повышенную работоспособность, быстрая утомляемость исчезла.

В целом, нужный эффект был достигнут, поэтому рекомендую лекарство “Тризипин ” к применению, но, конечно, по назначению врача.

Производитель: Микрохим ООО (Украина, Рубежное)
Форма товара: Таблетки
Температура хранения: не выше +25°С
Регистрационное удостоверение: UA/12303/02/01
По рецепту: Доставка при наличии электронного рецепта

Инструкция предоставлена Гос. реестром мед. препаратов Украины

Cостав
Лекарственная форма
Фармакологическая группа
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ПОКАЗАНИЯ
ПРИМЕНЕНИЕ
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
ПЕРЕДОЗИРОВКА
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Тризипин (Trizipin) инструкция по применению

Cостав

действующее вещество: 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат; 1 таблетка содержит 250 мг 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Код АТС С01Е В17.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Тризипин — структурный аналог γ-бутиробетаина, предшественника карнитина. Препарат, угнетая активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и транспортирование длинноцепочечных жирных кислот сквозь мембраны клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина А, таким образом предупреждая их неблагоприятное воздействие.
Тризипин восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предотвращает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который происходит без дополнительного использования кислорода.
В результате снижения концентрации карнитина активно синтезируется γ-бутиробетоин, который обладает сосудорасширяющим свойством.
Механизм действия Тризипина определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает трудоспособность, уменьшает проявления симптомов психического и физического перенапряжения.
Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности он улучшает сократительную способность миокарда, повышает толерантность к физическим нагрузкам. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Тризипин улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствуя перераспределению мозгового кровообращения в пользу ишемизированного участка.
Тризипину свойственно также тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофические изменения сосудов сетчатки.
Фармакокинетика. После перорального приема препарат быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 78%. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. T½ составляет 3–6 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Снижение работоспособности, физическая перегрузка, в том числе у спортсменов; в составе комплексной терапии при ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиопатия); острые и хронические нарушения кровоснабжения мозга (мозговой инсульт и хроническая недостаточность мозгового кровообращения); абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

ПРИМЕНЕНИЕ

Назначают взрослым внутрь.
Сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения
В составе комплексной терапии по 0,5–1 г/сут в 1 прием или разделить суточную дозу на 2 приема. Курс лечения — 4–6 нед.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь по 0,5 г/сут. Курс лечения — 12 дней.
Острая фаза нарушений мозгового кровообращения — применяют инъекционную форму препарата в течение 10 дней, переходя на прием внутрь по 0,5–1 г/сут в 1 прием или разделяют суточную дозу на 2 приема. Курс лечения — 4–6 нед.
Хронические нарушения мозгового кровообращения — по 0,5 г/сут внутрь. Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки
Применяют инъекционную лекарственную форму препарата.
Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов
Применяют по 0,25 г 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.
Спортсменам назначают по 0,5–1 г внутрь 2 раза в сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.
Хронический алкоголизм
По 0,5 г 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях). Период беременности и кормления грудью, детский возраст, органические поражения ЦНС.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения АД.
Со стороны системы крови: эозинофилия.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторные нарушения, дрожание, возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.
Аллергические реакции: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.
Другие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, повышенная потливость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек. Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется принимать Тризипин в первой половине дня.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата в период беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод в период беременности его не назначают.
Не выяснено, проникает ли препарат в грудное молоко. При необходимости лечения Тризипином кормление грудью прекращают.
Дети. Опыт применения у детей отсутствует, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при управлении транспортными средствами, поскольку возможно развитие возбуждающего эффекта, психомоторных нарушений и головокружения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Тризипин можно применять одновременно с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и другими препаратами. Тризипин потенцирует действие нитроглицерина, нифедипина, блокаторов β-адренорецепторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Возможны внезапные изменения АД. Терапия симптоматическая.

Тризипин : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат;

1 таблетка содержит 250 мг 3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета с двояковыпуклой гладкой поверхностью, возможно со специфическим запахом, покрытые пленочной оболочкой.

Другие кардиологические препараты. Мельдоний.

Фармакологические свойства

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента – активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что в основе эффективности действия мельдонию лежит повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.

Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов – ГББ-эргическую система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина – ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний как сам, заменяя «медиатор», так и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность и в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предотвращать нарушения ритма сердца, уменьшать зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).

Анализ клинических данных о курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерил тринитрат, что применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считают эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность.

В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдонию при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также к объему выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании проверена эффективность мельдонию в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием пациенты, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса. Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Однако отмечено, что мельдоний может вызвать незначительную гипотензии. Другие возможные побочные эффекты мельдонию – аллергические реакции кожи, головные боли, ощущение дискомфорта в эпигастрии.

В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний следует применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

В экспериментах на животных установлены антигипоксическое действие мельдонию и действие, способствует мозговом кровообращении. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Препарат присуща стимулирующая действие на ЦНС – повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессорных действие – стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов против изменений, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях.

Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучен процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же, он устраняет психологические нарушения.

Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы – уменьшение нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезы, улучшения координации движений и вегетативных функций).

После однократного приема дозы максимальная концентрация в плазме крови (С max ) составляет 2,23-2,43 мкг / мл, а после применения повторных доз – 2,77 мкг / мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t max ) составляет 1-3 часа. Биодоступность при пероральном введении составляет 78%. Еда немного задерживает всасывание.

Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях. Объем распределения составляет 88,07 ± 8,56 л связь с белками плазмы составляет 78%. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.

При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

В выводе мельдонию и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После приема внутрь разовой дозы полупериод раннего вывода мельдонию (t 1/2 ) составляет примерно 3,5-4 часа. При применении повторных доз период полувыведения отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накопления мельдонию в плазме крови.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек, в которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдонию.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдонию. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдоний / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдонию. При исследовании токсичности на крысах при применении мельдонию в дозе 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдонию (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменений показателей функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию детям, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.

Показания

В комплексной терапии в следующих случаях:

заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-II и функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения
снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мельдонию и / или любой вспомогательного вещества препарата
повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)
тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

ТРИЗИПИН® можно применять одновременно с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и другими препаратами.

ТРИЗИПИН® потенцирует действие нитроглицерина, нифедипина, β-адреноблокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшалось состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдонию в комбинации с Оротовая кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдонию в сочетании с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлена выраженная противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α 2 – адренорецепторов йохимбина в дозе 2 мг / кг и ингибитора синтеза оксида азота (СОА) N- (G) – нитро-L-аргинина в дозе 10 мг / кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию.

Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдонию, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие при кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не применять таблетки мельдонию вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Особенности применения

С осторожностью применять при хронических заболеваниях печени и почек.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

За возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять ТРИЗИПИН® в первой половине дня.

Применение в период беременности или кормления грудью

Для оценки влияния мельдонию на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдонию в молоко матери. Неизвестно, проникает мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при управлении автотранспортом, поскольку возможно развитие психомоторного возбуждения и головокружение.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения.

Доза составляет 500-1000 мг в сутки. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Снижена работоспособность, перенапряжение и период выздоровления.

Доза составляет 500 мг в сутки. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек может возникнуть необходимость в уменьшении дозы мельдонию.

Пациенты с нарушениями функции почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдонию детям, поэтому применение мельдонию этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонию. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонию в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные реакции й

Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте возникновения MedDRa: часто (≥ 1/100 до