Тенокс® (5 мг) (Amlodipine)
Инструкция
- русский
- қазақша
- Скачать или отправить файл
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – амлодипина малеат 6,42 мг или 12,84 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг или 10 мг соответственно),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, со скошенными краями и риской на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.
Код АТХ С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание, распределение, связывание препарата с белками плазмы
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64 – 80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация и элиминация
Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около 35 – 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Стабильная равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не выводится.
Применение при нарушении функции печени
Доступные клинические данные в отношении применения амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени очень ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к более длительному периоду полувыведения и увеличению значения AUC приблизительно на 40–60 %.
Применение у пациентов пожилого возраста
Время достижения пиковой концентрации амлодипина в плазме крови аналогично у пожилых и молодых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что ведет к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым значениям для изучаемых возрастных групп населения.
Применение в педиатрии
Фармакокинетическое исследование 74 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 1 до 17 лет (34 пациентов в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), получавших амлодипин в дозах от 1,25 до 20 мг один или два раза в сутки показало, что у детей в возрасте от 6 до 12 лет и у подростков в возрасте от 13 до 17 лет типичный клиренс при пероральном приеме (CL/F) составил 22,5 и 27,4 л/ч соответственно у мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч соответственно у девочек.
Данные по применению препарата у детей в возрасте младше 6 лет ограничены.
Фармакодинамика
Амлодипин – активное вещество препарата Тенокс® является производным дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует “медленные” кальциевые каналы (антагонист поступления ионов кальция), ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкой мышцы сосудов (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффекты. Механизм гипотензивного действия Тенокса обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Полностью антиангинальный эффект Тенокса еще не изучен, но снижение общей ишемической нагрузки происходит за счет следующих двух механизмов действия:
1) амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), которое преодолевает сердце. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, подобная разгрузка сердца приводит к снижению потребления энергии миокардом и потребности миокарда в кислороде.
2) амлодипин расширяет главные коронарные артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает снижение артериального давления на протяжении 24 часов как в положении “лежа”, так и “стоя”. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения артериального давления.
У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
Прием амлодипина не сопровождался какими бы то ни было нежелательными метаболическими эффектами или изменениями липидных параметров плазмы крови; препарат может применяться у пациентов с астмой, диабетом или подагрой.
Применение у пациентов детского возраста (от 6 до 17 лет)
В исследовании у 268 детей в возрасте 6-17 лет преимущественно со вторичной артериальной гипертензией сравнение доз 2,5 мг и 5 мг амлодипина с плацебо показало, что обе дозы значительно более выраженно снижали систолическое артериальное давление, чем плацебо. Различие между этими двумя дозами не было статистически значимым.
Долгосрочные эффекты амлодипина на рост, половое созревание и общее развития не изучались. Долговременная эффективность терапии амлодипином в детском возрасте с точки зрения снижения заболеваемости и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний во взрослом возрасте не установлена.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Таблетку дозировкой 5 мг можно разделить на равные половины.
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной – 10 мг.
Тенокс® принимается внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
При сопутствующем приеме тиазидного диуретика, бета-блокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента коррекция дозы Тенокса не требуется. Тенокс® может использоваться в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами у пациентов со стенокардией, не поддающейся лечению нитратами и/или должными дозами бета-блокаторов.
Применение у пожилых людей
Рекомендуются обычные режимы дозирования. Увеличивать дозу следует с осторожностью.
Применение у детей
Дети и подростки с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет
Рекомендуемая антигипертензивная пероральная начальная доза для детей в возрасте от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки, с повышением до 5 мг один раз в сутки, если через 4 недели целевое артериальное давление не было достигнуто. Дозы, превышающие 5 мг в сутки, у пациентов детского возраста не изучались.
Данные по применению у детей младше 6 лет отсутствуют.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени рекомендации по дозированию не установлены, поэтому выбор дозы следует выполнять с осторожностью и начинать с нижней границы диапазона доз. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени лечение амлодипином следует начать с самой низкой дозы и медленно ее увеличивать.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому рекомендуется стандартная доза. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.
Побочные действия
При применении амлодипина зарегистрированы следующие нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до
Тенокс
Рейтинг 4,2 / 5 Эффективность Цена/качество Побочные эффекты Тенокс (Tenox): 3 отзыва врачей, 3 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.
Отзывы врачей о теноксе
Рейтинг 4,2 / 5 Эффективность Цена/качество Побочные эффекты Антиангинальный и антигипертензивный препарат. Применяется в комплексной терапии при артериальной гипертензии и стенокардии. Хороший дженерик по адекватной цене. Возможны побочные эффекты в виде отека, аллергического зуда. Пожилым пациентам рекомендую тщательно следить за дозировкой.
Рейтинг 4,2 / 5 Эффективность Цена/качество Побочные эффекты “Тенокс” – отличный препарат, обладает антигипертензивным и противоишемическим действием. Рекомендую этот препарат при артериальной гипертензии, ИБС в комбинации с другим препаратами. Препарат не вызывает резкого снижения АД. Доза и длительность лечения – индивидуально.
В некоторых случаях, отёки лодыжек у пациентов.
Отличный препарат, хоть и не оригинальный.
Рейтинг 4,2 / 5 Эффективность Цена/качество Побочные эффекты Тенокс – хотя и не оригинальный препарат, а дженерик (ну и цена, соответственно, ниже), но имеет результаты исследований по терапевтической эквивалентности оригинальному препарату норваск. В отличие от многих других препаратов, содержащих амлодипин. Так что можно применять, будучи уверенным, что за гораздо меньшие деньги вы получаете почти то же, что и имели бы, принимая оригинальный препарат.
Отекают иногда лодыжки у пациентов. Можно попробовать добавить ингибитор АПФ или сартан – этот побочный эффект сглаживается. Часто нужна комбинация с чем-то еще – при высоком давлении. Некоторое учащение ритма сердца само по себе не опасно, но некоторые тревожатся на этот счет. Если давление ещё не нормализовалось на одном теноксе (а это бывает у меньшинства) – можно добавить конкор (бисопролол). ЧСС нормализуется.
Всё хорошо у тенокса. Если побочные эффекты есть, так они у норваска бывают тоже.
Отзывы пациентов о теноксе
Несколько лет назад у меня начались скачки давления и головокружения. После обследований назначили “Тенокс”. Сначала половину таблетки, потом перешел на целую 5 мг. Поначалу он хорошо помогал, давление стабилизировалось и я был уверен, что это мой препарат. Потом начали немного отекать ноги, это насторожило. И давление уже не было таким стабильным, вернулись неожиданные скачки. Еще было ощущение тяжести в организме после сна, требовалось время, чтобы прийти в себя. Осенью прошлого года перенес криз, врач посоветовал сменить таблетки. Прописали “Валз”. Пока ощущения лучше, чем при приеме “Тенокса”. Исчезли отеки ног, хотя иногда в жару пью много жидкости. Я почему-то очень боялся менять таблетки, оказалось не так страшно. Понял, что важно найти своё.
После Тенокса заметил ряд проблем с кровообращением. Некоторые сосуды посинели и кровоток уменьшился из-за чего стали онемевать ноги и руки или даже часть туловища, например, мягкое место. Пробовал много разных лекарств, врач все время выписывал их пачками, под конец я махнул рукой и решил бороться с давлением самостоятельно. Тенокс слишком дорог и не так эффективен, как написано в его инструкции.
Раньше принимал Нормодипин, он хорошо справлялся с нормализацией давления, но стоимость его не подходила мне. Тенокс приписал мой лечащий врач. Когда начал принимать, то понял что лекарство очень эффективно держит давление на уровне, но после недели приема начали отекать ноги. Прием Тенокса пришлось прекратить. Врач сказал, что гипертоникам очень тяжело подобрать лекарство. Только перепробовав ряд препаратов, вы можете понять что вам наиболее подходит. Это очень тяжело, но необходимо пройти этот путь. Следующим лекарством был амлодипин и, по-видимому, я подобрал нужное для себя лекарство.
Формы выпуска
Инструкция по применению тенокса
Краткое описание
Лекарственное средство тенокс (действующее вещество амлодипин) от словенской фармацевтической компании «КРКА» относится к группе антагонистов кальция или блокаторов так называемых медленных кальциевых каналов. Обладает антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Вступая во взаимодействие с рецепторами дигидропиридина, препарат инактивирует кальциевые каналы, препятствуя транспорту ионов кальция через клеточные мембраны внутрь клетки (в большей степени это касается клеток гладкомышечного каркаса кровеносных сосудов, чем кардиомиоцитов). Антиангинальный эффект препарата обусловлен увеличением просвета венечных артерий и артериол: у пациентов, страдающих стенокардией, тенокс, расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, снимает часть преднагрузки на сердце, уменьшает потребность миокарда в кислороде, смягчает проявления ишемии миокарда. Препарат расширяет основные коронарные артерии и артериолы в ишемизированных и незатронутых ишемией участках миокарда, способствует поступлению в миокард кислорода (особо важное значение это имеет при стенокардии Принцметала), предотвращает сужение венечных артерий (в т.ч. вызванное табакокурением). У больных стенокардией, регулярно принимающих тенокс, повышается устойчивость к физическому труду, замедляется развитие стенокардических явлений и ишемической элевации сегмента ST, урежается частота приступов стенокардии и уменьшается потребность в органических нитратах (нитроглицерин и т.д.). Препарат оказывает продолжительное дозозависимое антигипертензивное действие, обусловленное прямым сосудорасширяющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. У пациентов-гипертоников разовая доза тенокса обеспечивает выраженное снижение артериального давления в течение всех суток как в положении «стоя», так и в положении «лежа». Препарат не вызывает резкого падения артериального давления, снижения переносимости физической нагрузки, а также признаков систолической сердечной недостаточности (уменьшения фракции выброса левого желудочка).
Тенокс препятствует развитию и уменьшает выраженность уже имеющейся левожелудочковой гипертрофии — важнейшего маркера кардиоваскулярной смертности. Препарат оказывает антиатерогенное и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца. Он не влияет на сократимость и проводимость сердечной мышцы, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, препятствует агрегации (склеивании между собой) тромбоцитов, увеличивает интенсивность гломерулярной фильтрации, в незначительной степени способствует выведению натрия из организма. У пациентов с диабетической нефропатией уровень альбуминов в моче на фоне приема препарата не увеличивается. Тенокс не оказывает негативного воздействия на метаболизм и на липидный профиль. После приема разовой дозы терапевтический эффект отмечается на 2-4 часу от момента приема и продолжается в течение суток.
Лекарственное взаимодействие — очень важный вопрос, особенно — для пациентов, страдающих целым «букетом» сердечно сосудистых заболеваний и вынужденных по этой причине одновременно принимать сразу несколько препаратов. Что касается тенокса, то его можно назвать фармакологически «дружелюбным» лекарственным средством: он хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами пролонгированного действия. Тенокс можно применять совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и антидиабетическими средствами.
Тенокс выпускается в таблетках. При артериальной гипертензии лечение начинают с дозы в 5 мг 1 раз в день, впоследствии она может быть увеличена до 10 мг. При стенокардии напряжения и стенокардии Принцметала тенокс принимают в дозе 5–10 мг в день.
Фармакология
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Сmax наблюдается через 6-9 ч.
Css достигается через 7-8 дней регулярного применения. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела. Это указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы.
Проникает через ГЭБ.
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения”. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном приеме T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов (10% – в неизмененном виде), 20-25% – через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 составляет 65 ч) по сравнению с более молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
При длительном применении у пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается до 60 ч и будет отмечаться увеличение кумуляции препарата.
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.
Форма выпуска
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.
1 таб. амлодипина малеат 6.42 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
Дозировка
Препарат назначают внутрь.
Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза – 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза может составлять 2.5-5 мг/сут.
При стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. С целью профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут.
Пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают с осторожностью в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.
У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 и снижение клиренса амлодипина; изменения дозы не требуется, но необходим более тщательный клинический контроль.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением АД, коллапс, шок.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое (выше уровня головы) положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие
При лечении артериальной гипертензии возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами для приема под язык.
Амлодипин можно одновременно применять с НПВС (особенно с индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина у больных эссенциальной гипертензией.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокаторов кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
Изофлуран усиливает гипотензивное действие производных дигидропиридина.
Препараты кальция способны уменьшать эффект блокаторов кальциевых каналов.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Побочные действия
Определение частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000, до 1/10 000, до все
Тенокс таблетки 10мг N30
- Описание
- Действие
- Состав
- Противопоказания
- Отзывы
- Аналоги
- Доставка
- Про бонусы
- Подлинность
Инструкция по применению Тенокс таблетки 10мг N30
Антиангинальный и антигипертензивный препарат
Форма выпуска
Показания к применению
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Рекомендации по применению
Тенокс принимают внутрь.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут; поддерживающая — 2,5–5 мг/сут; максимальная — 10 мг/сут.
При стенокардии напряжения и ангиоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5–10 мг/сут в один прием.
Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, лицам пожилого возраста, при нарушении функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангиального средства — в дозе 5 мг.
При применении Тенокса в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы препарата не требуется.
При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычайные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко — гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы; редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия при длительном применении, очень редко — миастения.
Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Возможно при лечении артериальной гипертензии одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами для приема под язык.
Амлодипин можно одновременно применять с НПВС (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, альфа-, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и другие БКК могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.
Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности: 4 года.
Особые указания
В период лечения Теноксом необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастания десен). У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами. Не было сообщений о влиянии Тенокса на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту
Действие
Тенокс оказывает гипотензивное, антиангинальное действие.
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в бóльшей степени в гладкомышечные клетки сосудов чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.
Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта — 2–4 часа, длительность эффекта — 24 часа.
Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6–9 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (T1/2 — 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.
Состав
Активное вещество: амлодипин (в форме малеата) 10 мг;
Вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал прежелатинизированный; натрия крахмала гликолат; кремния оксид коллоидный безводный; магния стеарат.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
- тяжелая артериальная гипотензия;
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- нарушение функции печени;
- синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- легкая или умеренная артериальная гипотензия;
- аортальный стеноз;
- митральный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после);
- сахарный диабет;
- нарушение липидного профиля;
- пожилой возраст.
Аналоги
Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД – бесплатно при оформлении на сайте и сумме заказа от 1000 рублей.
199 рублей – при сумме заказа менее 1000 рублей или оформлении по телефону.Курьерская доставка за МКАД осуществляется по недельному графику курьерской службой “Сталкер Консалтинг”.
Доставка в регионы России осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, СДЭК, Почта РФ.
Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, МО и Санкт-Петербурга.Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)
- Баллы начисляются и списываются на товары из каталога КРАСОТА, кроме товаров, отмеченных значком “Минимальная цена” .
- Баллы не начисляются и не списываются на товары из разделов РАСПРОДАЖА и ТОВАРЫ для ЗДОРОВЬЯ
- За каждый ваш заказ мы возвращаем вам 10% от стоимости товаров в заказе из каталога КРАСОТА.
- Баллами вы можете оплатить не более 10% суммы товаров следующего заказа из каталога КРАСОТА.
- Количество баллов на счете можно увидеть в личном кабинете в разделе “Мои бонусы”.
Тенокс
Состав
В одной таблетке Тенокса содержится 5 мг активного вещества – амлодипина и следующих вспомогательных соединений: МКЦ, крахмала прежелатинизированного, карбоксиметилкрахмала натрия, кремния диоксид коллоидного безводного и магния стеарата.
Форма выпуска
Тенокс – это таблетки круглой, двояковыпуклой формы, белого цвета, имеющие фаску и риску на одной стороне. В одной картонной пачке может находиться 3,9,10 блистеров с таблетками дозировки 5 мг или 10 мг.
Фармакологическое действие
Тенокс обладает гипотензивным и антиангинальным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Являясь блокатором кальциевых каналов 2-ого поколения, действующее вещество оказывает антиангинальное и гипотензивное (понижающее давление) действие. Механизм основывается на связывании с дигидропиридиновыми рецепторами и блокировании кальциевых каналов, что снижает переход через мембрану ионов кальция непосредственно в клетку (преимущественно это гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей мере — кардиомиоциты).
Антиангинальный эффект осуществляется за счет расширения коронарных, а также периферических артерий. Расширение главных коронарных артерий и артериол в нормальных и ишемизированных зонах мышцы сердца, увеличивает уровень поступления кислорода, что предотвращает развитие их констрикции (в т.ч. связанной с курением).
При стенокардии прием разовой суточной дозы позволяет увеличить время исполнения физической нагрузки, замедляет «ишемическую» депрессию сегмента ST, понижает частоту приступов и необходимость в нитроглицерине.
Гипотензивный эффект имеет длительный дозозависимый характер и осуществляется по прямому вазодилатирующему механизму воздействия на гладкомышечные клетки сосудов. В случае артериальной гипертензии единоразовая доза дает клинически значимое понижение АД в течении целых суток, снижает толерантность к физическим нагрузкам, степень гипертрофии стенок левого желудочка, воздействуя антиатеросклеротически и кардиопротекторно при ИБС.
Препарат способен тормозить агрегацию тромбоцитов, повышать скорость клубочковой фильтрации и оказывать слабое натрийуретическое влияние. Среднее время наступления эффектов происходит через 2–4 часа и сохраняется в течении суток.
Фармакокинетика
Абсорбция медленная из ЖКТ. Характеризуется средней абсолютной биодоступностью в 64% при наступлении максимальной концентрации в сыворотке крови в течение от 6 до 9 часов. Для достижения концентраций стабильного равновесия необходима 7-дневная терапия. Амлодипин подвергается медленному экстенсивному метаболизму приблизительно на 90% в печени, где образуются неактивные метаболиты, не обладающие значимой активностью. Однократный пероральный прием характеризуется периодом полувыведения 32-48 ч, повторное назначение – около 45 ч.
Приблизительно 60% экскретируется с мочой как метаболиты, 10% — в виде неизмененного вещества, 20–25% — вместе с калом и грудным молоком. Препарат способен проникать через ГЭБ. Посредством гемодиализа не удаляется.
Показания к применению
- при артериальной гипертензии в качестве монотерапии либо в комбинации с прочими антигипертензивными средствами;
- при стабильной вазоспастической стенокардии (Принцметала) как монотерапия или как вспомогательный препарат в комплексной терапии с прочими антигипертензивными средствами.
Противопоказания
- гиперчувствительность к амлодипинуи прочим производным дигидропиридина, а также составляющим Тенокса;
- тяжелая форма артериальной гипотензии;
- коллапс(острая сосудистая недостаточность), кардиогенный шок;
- беременные или кормящие грудью женщины;
- не используется в педиатрии, так как эффективность применения и безопасность не были установлены.
С осторожностью рекомендуется назначать:
- при нарушениях функционирования печени;
- при диагностированном синдроме слабости синусового узла, выраженной брадикардииили тахикардии;
- в случае декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- аортальный или митральный стеноз;
- период в течение 1 месяца после инфаркта миокарда;
- возрастная группа: пожилые пациенты.
Побочные действия
Со стороны различных органов и систем Амлодипин в составе таблеток Тенокс может вызывать следующие побочные реакции:
- Сердечно-сосудистая система: одышка, снижение АД, обмороки, васкулит,отеки нижних конечностей, приливы, редки случаи нарушения сердечного ритма, а также развитие брадикардии, желудочковой тахикардии, трепетания предсердий, ортостатическая гипотензия, ощущения боли в грудной клетке и мигрени, усугубление сердечной недостаточности.
- ЦНС: головокружение, повышение утомляемости, сонливость, перепады настроения, судороги; редко наблюдались случаи потери сознания, гипестезии, нервозности, парестезии, тремора, вертиго, бессонницы, депрессии, атаксии, апатии, ажитации, амнезии.
- Пищеварительная система: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, редки случаи повышения уровня печеночных ферментов — трансаминази развитие желтухи, обусловленной холестазом, таких симптомов, как сухость во рту, метеоризм, запоры или диарея, возникновение панкреатита, гастрита, гиперплазии десен.
- Мочеполовая: никтурия, поллакиурия, болезненные позывы мочеиспускания, нарушения сексуальной функции, снижение потенции, крайне редко — дизурия, полиурия.
- Эпидермис: ксеродермия, алопеция, дерматиты, пурпура, изменение цвета кожных покровов.
- Опорно-двигательный аппарат: артралгияи артрозы, миалгия, миастения.
- Проявление аллергических реакций в виде кожного зуда и сыпи (эритематозной, макулопапулезной, крапивницы), вплоть до ангионевротического отека.
- Среди прочих побочных эффектов была зарегистрирована гинекомастия, полиурикемия, боли в спине, увеличение или снижение массы тела, диспноэ, гипергликемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения зрения (конъюнктивит, диплопия, нарушение аккомодации, боли в глазах, ксерофтальмия) звон в ушах, носовые кровотечения, повышенное потоотделение, ощущение жажды.
Инструкция по применению Тенокса (Способ и дозировка)
Таблетки нужно принимать внутрь перорально.
В зависимости от заболеваний назначают различную схему лечения и дозировки:
- Артериальная гипертензия: начальная доза 5 мг в сутки за 1 раз; поддерживающая доза 2,5–5 мг в сутки; максимально допустимая не более 10 мг за 1 сутки.
- Стенокардия: 5–10 мг в сутки за один прием.
- Пациенты с пониженной массой тела невысокого роста, лица пожилого возраста, имеющие нарушения функций печени для достижения гипотензивного эффекта: начальная доза 2,5 мг; для антиангиального эффекта: доза 5 мг.
- Инструкция по применению Тенокса как препарата комбинированной терапии с препаратами — тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ не требует коррекции доз.
Внимание! У препарата нет синдрома отмены, однако перед прекращением лечения желательно постепенно снижать дозы.
Передозировка
Сопровождается симптомами выраженного снижения АД, развитием тахикардии, чрезмерной периферической вазодилатации.
В качестве лечения эффективно промывание желудка, применение Активированного угля, необходимы поддержание и контроль функций сердечно-сосудистой системы, показателей дыхательной системы. Рекомендуется возвышенное положение конечностей, диурез.
Чтобы восстановить тонус сосудов применяют сосудосуживающие препараты, а для того, чтобы устранить последствия блокады Са каналов вводят внутривенно глюконат кальция. Гемодиализ является не эффективным средством.
Взаимодействие
Возможно комбинирование амлодипинсподержащих препаратов с НПВС (в т.ч. с индометацином), антибактериальными и гипогликемическими средствами. В иных случаях препараты способны вызывать различные реакции:
- Тиазидные «петлевые» диуретики, адреноблокаторы, Верапамил, ингибиторы АПФ, нитраты – потенциируют антиангинальное и гипотензивное действие Тенокса.
- Амиодарон, Хинидин, нейролептики и прочие БКК — усиливают гипотензивный эффект.
- В комплексе с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности в виде тошноты, рвоты, диареи, атаксии, тремора, шумов в ушах.
Условия продажи
В аптеках препарат отпускается только по рецепту.
Условия хранения
Температура не должна превышать 30 °Цельсия. Доступ детям должен быть ограничен.
Срок годности
Особые указания
Терапия Теноксом требует контроля массы тела пациентов, их потребления натрия и назначения диеты. Для предотвращения болезненности, кровоточивости десен рекомендуется поддерживать гигиену зубов и регулярно посещать стоматолога. При увеличении дозы пожилые пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Тенокс
Показания к применению
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, безболевая ишемия миокарда, декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации.C осторожностью. С осторожностью – артериальная гипотензия, аортальный стеноз, ХСН, печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), пожилой возраст.
При назначении (подобно др. дигидропиридинам) больным с ГОКМП, СССУ и митральным стенозом необходимо соблюдать осторожность.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, начальная доза – 5 мг/сут за один прием с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут однократно; при артериальной гипертензии поддерживающая доза – 2.5-5 мг/сут.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут.
Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного ЛС назначают в начальной дозе 2.5 мг; в качестве антиангиального ЛС – 5 мг.
При ХСН начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
Фармакологическое действие
Производное дигидропиридина – БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.
Время наступления эффекта – 2-4 ч; длительность – 24 ч.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – потеря сознания, гиперестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз; редко – сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, повышение аппетита, панкреатит.
Со стороны ССС: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, “приливы” крови к лицу, редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко – развитие или усугубление СН, экстрасистолия, повышение АД, мигрень.
Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко – дизурия, полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.
Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница).
Прочие: редко – нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и “приливов” крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия.Передозировка. Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Безопасность примененияа при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует.
Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Применение при беременности и лактации
Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследованиях у животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому препарат не следует назначать при беременности и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики.
Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику препарата.
При совместном применении с препаратами Li+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
Тенокс
Товары из категории – Лекарства от повышенного давления
Московская фармацевтическая фабрика
Московский эндокринный завод
Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ
Инструкция по применению
Немного фактов
Тенокс средство, используемое для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Оказывает стабилизирующее действие, нормализируя давление пациента. Помогает остановить патологические процессы, происходящие в организме, что предотвращает возможные осложнения и их негативные последствия.
Производителем препарата является компания KRKA, которая располагается в Словении.
Препарат имеет положительные отзывы пациентов, сочетает в себе качество и невысокую цену.
Лекарственная форма
Выпускается в виде белых таблеток круглой формы для перорального приема. Основным активно действующим веществом является амлодипин, относящийся в группе блокираторов кальциевых каналов. Кроме того, в состав Тенокса входят дополнительные элементы, такие как карбоксиметилкрахмал натрия, диоксид кремния коллоидный безводный, крахмал и стеарат магния.
В одной таблетке Тенокса находится 5 или 10 мг активного вещества амлодипина. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук в каждом. Одна картонная упаковка содержит по три таких блистера. Также в ней находится инструкция по применению.
Фармакологические свойства
Тенокс гипотензивное, антиангинальное средство, используется как монотерапия, так и в комбинации с другими лекарственными средствами при заболеваниях сердца. Применение приводит к стабилизации уровня артериального давления и общему улучшению самочувствия пациента.
Показания к использованию
Прямыми показаниями к применению лекарственного средства являются:
- артериальная гипертензия;
- стенокардия;
- постоянные болезненные ощущения в области сердца.
Режим дозировки
Одна рекомендованная суточная доза препарата составляет 5 мг. При недостаточной эффективности лечащий врач может увеличить дозировку, но не более чем до 10 мг в сутки. Пациентам, страдающим стабильной стенокардией, рекомендуется принимать максимально возможную дозу препарата, а в дальнейшем для профилактики употреблять 2,5-5 мг. Следует немедленно прекратить прием лекарства в случае возникновения неприятных патологических ощущений и обратиться за помощью к кардиологу. Тщательно следует относиться к дозированию препарата пациентам пожилого возраста, постоянно следить за своим состоянием, каждый день измерять уровень артериального давления.
Передозировка и побочные эффекты
Передозировка Теноксом является маловероятной, однако, инструкция предупреждает, что в случае приема препарата свыше нормы следует принять активированный уголь, чтобы очистить организм. Допускается малая степень возникновения следующих неприятных эффектов:
- изменение ритмов сердца (тахикардия);
- головная боль;
- сильное понижение артериального давления;
- сонливость, ощущение слабости;
- быстрая утомляемость;
- боли в позвоночнике;
- боль в животе;
- зуд и сыпь;
- неприятные ощущения в желудочно-кишечном тракте, тошнота;
- покраснение глаз.
Противопоказания к использованию
Противопоказаниями к использованию являются:
- наличие хронической сердечной недостаточности;
- наличие заболеваний сердца, таких как аортальный стеноз, нестабильная стенокардия, кардиогенный шок;
- повышенная восприимчивость к амлодипину или другим составляющим препарата.
Препарат не назначается во время беременности, а также при кормлении грудью. Следует с особым вниманием отнестись к приему препарата пациентам с недостаточным весом, нужно внимательно контролировать состояние своего организма.
Взаимодействие с алкоголем и лекарственными препаратами
Оказывает антигипертензивное действие, поэтому возможно комбинирование препарата с антиангианальными средствами, а также бета-блокаторами для улучшения его эффективности.
Также не существует предостережений касаемо того, что Тенокс несовместим с антибиотиками и другими противовоспалительными средствами.
У здоровых людей применение амлодипина одновременно с дигоксином не повлияет на концентрацию дигоксина в крови или его почечному клиренсу.
Амлодипин, входящий в состав препарата, не оказывает влияние на связывание с белками индометацина.
Наблюдается незначительное увеличение концентрации амлодипина при его совместном приеме с грейпфрутовым соком, однако такой эффект лекарственного средства нельзя признать слишком опасным и значительным.
Так как амлодипин может вызывать слабость и сонливость, к его использованию следует внимательно отнестись людям, управляющим транспортными средствами.
Нежелательно совмещать использование препарата с алкоголем, так как это может снижать эффективность амлодипина и лечение будет некачественным.
Аналоги
Аналогами средства являются средства, имеющие в своем составе амлодипин в качестве активного вещества. Ими является сам амлодипин, а также норвакс, веро-амлодипин, нормодипин.
Условия продажи и хранения
Тенокс разрешено продавать только при наличии рецепта врача. Следует хранить лекарственное средство в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30-ти градусов по Цельсию. Срок хранения: 4 года. После истечения срока годности использование не рекомендовано.
Эффективность и безопасность применения Тенокса у больных при сочетании перенесенного инфаркта миокарда, артериальной гипертонии и сахарного диабета 2 типа
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Сахарный диабет (СД), является актуальной проблемой современной медицины. Быстрый рост распространенности этого заболевания, удвоение числа больных каждые 10 лет и прогнозируемое их увеличение до 300 млн. к 2010 году позволяют говорить о глобальной эпидемии СД во всем мире [1,3].
У больных СД стенокардия и инфаркт миокарда отмечаются раньше и значительно чаще, чем у больных, не страдающих СД [2,3]. ИБС в этой группе больных, развивающаяся на фоне метаболических расстройств и артериальной гипертензии (АГ), имеет более тяжелое течение и значительно худший прогноз [1]. Подбор адекватной терапии у пациентов этой группы – крайне важная медицинская задача на сегодняшний день.
Классические представления о лечении стенокардии предполагают использование трех групп антиангинальных препаратов: периферических вазодилататоров (нитратов), b–адреноблокаторов и антагонистов кальция [2,4]. В последние годы в рекомендациях по лечению ИБС уменьшается роль нитратов и расширяются показания к назначению b–блокаторов и антагонистов кальция (АК). Применение b–адреноблокаторов при СД является обязательным при острых коронарных синдромах, но длительное их применение сопряжено с риском негативных метаболических последствий [7]. В этой ситуации антагонисты кальция все чаще рассматриваются как разумная альтернатива для проведения антиангинальной терапии у больных СД.
Сочетание СД и ИБС также выводит антагонисты кальция на первый план при определении приоритетных направлений современной терапии. По своему кардио– и нефропротективному действию АК последних поколений во многом подобны ингибиторам ренин–ангиотензиновой системы и являются основной группой при лечении больных с СД в сочетании с артериальной гипертонией и перенесенным инфарктом миокарда [7,10,13]. Выбор АК как средства первого ряда в данной ситуации определяется наличием у больных СД большинства зарегистрированных показаний к применению этих препаратов: средняя и старшая возрастные группы, изолированная систолическая гипертензия, дислипидемия, поражение паренхимы почек, обструктивные расстройства периферического кровообращения [2]. Наконец, использование АК при таком сочетании позволяет избежать полипрагмазии и повысить склонность пациента к лечению.
В лечении ИБС рекомендуют применять недигидропиридиновые АК и дигидропиридины III поколения [4,5,15]. Недигидропиридиновые производные (верапамил, дилтиазем) имеют недостаточную продолжительность действия и не всегда прогнозируемую фармакодинамику. К тому же дигидропиридиновые производные по способности расширять коронарные сосуды достоверно превосходят верапамил и дилтиазем [5]. Дигидропиридиновый АК III поколения амлодипин (Тенокс) имеет достаточную продолжительность действия (более 24 ч), мало влияет на ЧСС и, согласно последним исследованиям, обладает антиатеросклеротическим действием.
Амлодипин (Тенокс) практически не оказывает никакого влияния на вегетативный статус, метаболически нейтрален, что дает ему несомненные преимущества при выборе лекарственного средства для больных СД.
Этот препарат эффективен в моно– и комбинированной терапии артериальной гипертензии, вариантов ишемической болезни сердца, протекающих с клиническими признаками коронароспазма, а также может применяться в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности неишемического генеза. В многочисленных исследованиях наблюдалась хорошая переносимость амлодипина, причем процент побочных реакций при его использовании существенно не превышал аналогичный показатель в контрольной группе.
Эффективности и безопасности амлодипина был посвящен целый ряд крупных исследовательских программ. В частности, в исследование ACCT (Amlodipine Cardiovascular Community Trial), в котором запланированный гипотензивный эффект был получен у 86% больных вне зависимости от их возраста, пола и расы. Еще одно исследование, в котором была показана эффективность амлодипина при АГ – TOMHS (Treatment of Mild Hypertension Study) [9]. Весьма интересной находкой оказалось то, что в группе активной терапии амлодипином побочных реакций оказалось достоверно меньше, чем при приеме плацебо. Упомянутые исследования показали очевидную эффективность и безопасность длительного лечения артериальной гипертензии амлодипином в дозе 5–10 мг в сутки. Важным результатом явилось подтверждение кардиопротективного действия препарата – снижение массы миокарда левого желудочка, что уменьшает риск развития сердечно–сосудистых осложнений у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка [11].
В исследовании CAPE (Circadian Anti–ishemia Program in Europe) оценивался антиишемический эффект амлодипина в сравнении с плацебо у пациентов с хронической стабильной стенокардией [8,14]. Оказалось, что амлодипин достоверно снижал как частоту эпизодов, так и суммарное время ишемии в целом. Препарат также существенно уменьшал число приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. Частота побочных реакций при приеме амлодипина и плацебо достоверно не различалась. В результате исследования CAPE доказана эффективность амлодипина в дозе 5–10 мг в сутки при ИБС, стабильной стенокардии и безболевой ишемии милкарда [12]. При оценке возможного проаритмогенного эффекта препарата у больных со стабильной стенокардией напряжения при добавлении амлодипина к традиционной терапии b–блокаторами и нитратами не наблюдалось нарастания эпизодов нарушения ритма.
Целью плацебо–контролируемого исследования PRAISE (Prospective Randomised Amlodipine Survival Evaluation) явилось изучение влияния амлодипина на выживаемость при хронической сердечной недостаточности. В этом исследовании было убедительно показано, что амлодипин не увеличивает смертность у больных СН в целом по группе и даже увеличивает срок жизни при неишемических поражениях миокарда. Частота возникновения побочных реакций и необходимость прекращения терапии в группах плацебо и амлодипина существенно не различались. Результат исследования PRAISE: доказана безопасность использования амлодипина в суточной дозе от 5 до 10 мг у пациентов с СН и сниженной сократительной способностью миокарда.
В связи с наличием ряда сообщений о возможном благоприятном влиянии антагонистов кальция на состояние эндотелия сосудов было проведено многоцентровое, проспективное, рандомизированное двойное слепое плацебо–контролируемое исследование PREVENT [16]. Исследование проводилось на пациентах с наличием подтвержденной с помощью коронарографии ишемической болезни сердца. В результате исследования отмечалось выраженное влияние амлодипина на снижение прогрессирование атеросклероза в сонных артериях, выявляемое с помощью ультрасонографии.
Таким образом, подводя итоги дискуссии по вопросам безопасности АК, можно констатировать, что получено много новых свидетельств ценности этого класса препаратов в лечении ИБС и АГ.
Все эти данные делают применение амлодипина (Тенокса) у больных с СД в сочетании с АГ, перенесенным инфарктом миокарда крайне перспективным.
Цель исследования – изучение эффективности и безопасности при применении Тенокса (амлодипина) у больных с артериальной гипертонией и перенесенным инфарктом миокарда на фоне СД.
Объект и методы исследования
В исследование включены 20 больных с артериальной гипертензией, стенокардией напряжения II–III функционального класса и перенесенным инфарктом миокарда на фоне СД 2 типа, среди которых мужчин – 8 (40%), женщин – 12 (60%). Средний возраст составил 62±8,9 лет. У всех пациентов диагностирован сахарный диабет 2 типа, требовавший использования инсулина не менее чем в течение последних 3 месяцев. АГ являлась обязательным компонентом при формировании группы исследуемых, на момент включения в исследование пациенты уже получали различную гипотензивную терапию (ингибиторы АПФ, b–блокаторы, мочегонные). У всех в анамнезе был перенесенный инфаркт миокарда (1–10 лет назад) и сохранялись приступы стенокардии 2–7 раз в сутки на фоне умеренных физических нагрузок. Для их устранения все больные принимали нитроглицерин короткого действия.
Больным исследуемой группы к получаемой терапии был подключен Тенокс один раз в сутки в дозе 5 мг. Срок наблюдения составил 8 недель.
Клиническую эффективность препарата оценивали по трем показателям: антигипертензивный эффект, антиангинальный эффект, влияние на метаболические показатели. Анализировали показатели систолического, диастолического и пульсового артериального давления. Для оценки антиангинального эффекта определяли частоту приступов стенокардии в течение суток, выполняли ВЭМ с оценкой переносимости физических нагрузок. Среди метаболических показателей рассматривали показатели гликемии натощак, общего холестерина, триглециридов и липидных фракций.
На начало обследования у всех больных отмечалось компенсированное и субкомпенсированное течение диабета. В качестве сопутствующей терапии больные получали дезагреганты (во всех случаях – ацетилсалициловую кислоту).
В исследование не включались пациенты с острыми формами ИБС в течение последних 2 месяцев, декомпенсированным СД, острыми воспалительными заболеваниями и хроническими в состоянии обострения, тяжелыми поражениями печени и почек, с тяжелой сердечной недостаточностью.
Исследование проводилось в течение 8 недель (5 визитов). На каждом визите измерялось артериальное давление, больной получал дневник, в котором фиксировал количество ежедневных приступов стенокардии, определялся уровень глюкозы и липидного профиля в крови, оценивалась возможность появления побочных эффектов. На первом и последнем визите для оценки переносимости физических нагрузок выполнялась велоэргометрическая проба.
Результаты и их обсуждения
Антигипертензивное действие
При лечении Теноксом констатировано снижение всех составляющих артериального давления. Через 4 недели достоверно произошло снижение систолического, диастолического и пульсового давления. В последующем отмечалась тенденция к их снижению (табл. 1). У всех пациентов удалось достигнуть целевого артериального давления для больных СД. Значительными были изменения как систолического, так и диастолического давления. Указанные факты подтверждают целесообразность применения антагонистов кальция как при изолированной систолической гипертензии, так и у пациентов с преимущественным повышением диастолического давления.
Антиангинальное действие
Частота приступов стенокардии уменьшилась в среднем на 30% в течение 2 недель лечения, на 48% в течение 4 недель и на 79% в течение 8 недель лечения. При проведении ВЭМ выявлено достоверное увеличение толерантности к физическим нагрузкам, оцененное по объему выполняемой нагрузки (произошло увеличение мощности выполняемой нагрузки на 44%). Уменьшение частоты приступов стенокардии и повышение толерантности к физическим нагрузкам позволило уменьшить дозы или даже отказаться от приема нитроглицерина.
Метаболические последствия
применения препарата
Метаболическая инертность современных медикаментов крайне важна для лечения больных с СД. У 100% обследованных пациентов в начале применения Тенокса отмечались гиперхолестеринемия, повышение уровня ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), ТГ (триглицериды), сниженные показатели ЛПВП (липопротеиды высокой плотности), показатели гликемии соответствовали удовлетворительной компенсации и субкомпенсации СД (табл. 2).
На протяжении наблюдения у пациентов отмечена тенденция по снижению уровня глюкозы крови, взятой натощак. Через 8 недель наблюдения произошло достоверное снижение уровня холестерина и атерогенных липопротеидов, тогда как уровень антиатерогенных липидов повысился. Полученные эффекты являются крайне важными для больных с ИБС (ишемическая болезнь сердца) и СД.
За время наблюдения (8 недель) ни у кого из пациентов не было отмечено ни одного побочного эффекта, что свидетельствует о высокой безопасности Тенокса.
Таким образом, лечение Теноксом сопряжено с выраженным антиангинальным эффектом, отсутствием негативного влияния на метаболические аспекты патогенеза заболевания, со значимым снижением артериального давления. Все это дает преимущества Теноксу перед другими блокаторами кальциевых каналов, b–блокаторами для лечения больных при сочетании ИБС и СД.
Выводы
Тенокс достоверно снижает все компоненты артериального давления у больных при сочетании ИБС, артериальной гипертонии и СД. Этот препарат обладает выраженной антиангинальной активностью, достоверно увеличивая мощность выполненной нагрузки.
Применение Тенокса приводит к снижению частоты приступов стенокардии, уменьшению потребности в нитратах у больных при сочетании ИБС, артериальной гипертонии и СД. При сохранении метаболического нейтралитета в отношении углеводного обмена терапия Теноксом совпадала с формированием позитивной тенденции в изменении липидного спектра: достоверное снижение уровня холестерина и атерогенных липидов и повышение содержания ЛПВП.
Высокая антигипертензивная и антиангинальная активность, благоприятное влияние на метаболизм, высокая безопасность позволяют рассматривать применение Тенокса как терапию выбора при сочетании артериальной гипертензии и ИБС у больных СД 2 типа.
Загрузка...