Инструкция по применению Тевастора, расчет оптимальной дозировки препарата. Особые указания

Тевастор ® (Tevastor)

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

• Действующее вещество
• Аналоги по АТХ
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• 3D-изображения
• Состав
• Фармакологическое действие
• Способ применения и дозы
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения препарата Тевастор
• Срок годности препарата Тевастор
• Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.

При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам.

До начала терапии препаратом Тевастор ® пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов. Рекомендуемая начальная доза препарата Тевастор ® для пациентов, начинающих принимать препарат или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием Хс у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 нед доза может быть увеличена.

Пациенты с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2–4 нед терапии и/или повышения дозы препарата Тевастор ® необходим контроль показателей липидного обмена.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата Тевастор ® в любых дозах при тяжелой почечной недостаточности ( Cl креатинина менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата Тевастор ® в дозировке 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек ( Cl креатинина менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Особые популяции. Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев (см. «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при применении препарата Тевастор ® у данных групп пациентов. Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Противопоказано применение препарата Тевастор ® в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.52ICC и ABCG2 ( BCRP ) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции ( AUC ) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или с.421АА рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Тевастор ® составляет 20 мг 1 раз в сутки (см. «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Предрасположенность к миопатии. Противопоказано применение препарата Тевастор ® в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. «Особые указания»). При применении доз 10 и 20 мг рекомендуется начальная доза для пациентов данной группы 5 мг.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата Тевастор ® с циклоспорином и ингибиторами протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром) возрастает риск возникновения миопатии (включая рабдомиолиз), поэтому следует рассмотреть возможность альтернативной терапии или временной отмены препарата Тевастор ® . В случае, если одновременное применение этих препаратов неизбежно, следует оценить соотношение пользы риска сопуствующей терапии с препаратом Тевастор ® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги. 3 или 9 блистеров в картонной пачке.

Производитель

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., 18 Эли Гурвитц Ст. Инд. Зоун., Кфар Саба 44102, Израиль.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Претензии потребителей направлять по адресу: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1.

Тевастор, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Инструкция на Тевастор 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Состав

Способ применения и дозы

Внутрь, в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.

При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам.

До начала терапии препаратом Тевастор ® пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов. Рекомендуемая начальная доза препарата Тевастор ® для пациентов, начинающих принимать препарат или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием Хс у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 нед доза может быть увеличена.

Пациенты с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2–4 нед терапии и/или повышения дозы препарата Тевастор ® необходим контроль показателей липидного обмена.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата Тевастор ® в любых дозах при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата Тевастор ® в дозировке 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Особые популяции. Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев (см. «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при применении препарата Тевастор ® у данных групп пациентов. Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Противопоказано применение препарата Тевастор ® в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.52ICC и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или с.421АА рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Тевастор ® составляет 20 мг 1 раз в сутки (см. «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Предрасположенность к миопатии. Противопоказано применение препарата Тевастор ® в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. «Особые указания»). При применении доз 10 и 20 мг рекомендуется начальная доза для пациентов данной группы 5 мг.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата Тевастор ® с циклоспорином и ингибиторами протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром) возрастает риск возникновения миопатии (включая рабдомиолиз), поэтому следует рассмотреть возможность альтернативной терапии или временной отмены препарата Тевастор ® . В случае, если одновременное применение этих препаратов неизбежно, следует оценить соотношение пользы риска сопуствующей терапии с препаратом Тевастор ® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Тевастор таблетки п.п.о. 10мг N30

• Описание
• Действие
• Состав
• Противопоказания
• Отзывы
• Аналоги
• Доставка
• Про бонусы
• Подлинность

Инструкция по применению Тевастор таблетки п.п.о. 10мг N30

Форма выпуска

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетереозиготную гиперхолестреинемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип 116) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными; семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Рекомендации по применению

Внутрь в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам.

До начала терапии розувастатином пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов. Рекомендуемая начальная доза розувастатина для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена.

Пациенты с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечнососудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Тевастор противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.

Данные о выделении розувастатина в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата Тевастор в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Аллергические реакции: нечасто – крапивница, кожный зуд, сыпь; редко ангионевротический отек, частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; очень редко – полинейропатия, потеря памяти.

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, тошнота, боли в животе; редко -незначительное, бессимптомное, транзиторное дозозависимое повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко – желтуха, гепатит; частота неизвестна – диарея. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – миалгия; редко – миопатия; очень редко – рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее, артралгия. Дозозависимое повышение активности креатининфосфокиназы (КФК) наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев повышение активности КФК была незначительной, бессимптомной и временной. В случае повышения активности КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию розувастатином следует приостановить.

Со стороны мочевыделителъной системы: часто – протеинурия для дозы 40 мг, нечасто -протеинурия для дозы 10-20 мг (в большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии, редко – гематурия).

Прочие: часто – астенический синдром.

Лабораторные показатели: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы.

Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.

Специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию, необходим контроль функции печени и активности КФК. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась. Одновременное применение приводит к повышению плазменной концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (увеличению международного нормализованного отношения (MHO)). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO (в таких случаях рекомендуется мониторинг MHO).

Одновременное применение розувастатина и эзетимиба не выявило изменений AUC или Стах ни у одного препарата. Однако их фармакодинамическое взаимодействие и возникновение неблагоприятных эффектов исключить нельзя.

Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Сmах в плазме крови и AUC розувастатина. По данным специальных исследований соответствующих фармакокинетических взаимодействий с фенофибратом не отмечено, однако, могут быть иные фармакодинамические взаимодействия. Гемофиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты, увеличивают риск возникновения миопатии, когда применяются одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Вероятно, в связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА могут вызвать миопатию и при применении в монотерапии.

Хотя точный механизм взаимодействия розувастатина с ингибиторами протеаз неизвестен, их одновременное применение может вызвать стойкое усиление действия розувастатина. В фармакокинетических исследованиях у здоровых добровольцев совместное применение 20 мг розувастатина и комбинации ингибиторов протеаз (лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг) вызывало приблизительно двух- и пятикратное повышение AUC и Сmахсоответственно. Поэтому одновременное применение розувастатина и ингибиторов протеаз при терапии пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) не рекомендуется.

Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Сmах розувастатина на 30%, вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина. Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения розувастатина.

На основании исследований взаимодействия розувастатина с дигоксином клинически значимого взаимодействия не выявлено.

Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.

Условия хранения

Срок годности: 2 года.

Особые указания

Протеинурия, по большей части почечного происхождения, обнаруженная в результате тестирования, наблюдается у пациентов, принимающих розувастатин в дозе 40 мг и выше, и в большинстве случаев носит транзиторный характер. Такая протеинурия не является симптомом острой или прогрессирующей почечной патологии. Общее количество случаев серьезных почечных осложнений отмечается при применении розувастатина в дозе 40 мг. При применении препарата Тевастор в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек. Влияние на скелетную мускулатуру (миалгия, миопатия и очень редко рабдомиолиз) наблюдается у пациентов, принимающих препарат Тевастор, в частности, в дозировке свыше 20 мг. Были зарегистрированы очень редкие случаи рабдомиолиза при применении эзетимиба с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Вероятность развития рабдомиолиза, как при применении розувастатина, так и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, выше при дозировке 40 мг.

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК из-за вероятного искажения полученных результатов. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше ВГН).

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщить врачу при появлении новых, ранее не отмечавшихся симптомов, необъяснимой мышечной боли, слабости или судорог, особенно сочетающихся с лихорадкой и недомоганием. Терапию необходимо прекратить, если активность КФК в 5 раз выше ВГН или при наличии серьезных мышечных симптомов, вызывающих постоянный дискомфорт. При исчезновении симптомов и нормализации активности КФК, следует рассмотреть вопрос о повторном применении розувастатина при минимальной дозе и тщательном контроле. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Рекомендуется производить функциональную диагностику печени до, и в течение 3 месяцев после начала терапии. У пациентов со вторичной гиперхолестеринемией, обусловленной гипотиреоидизмом или нефротическим синдромом, следует проводить терапию первичного заболевания перед назначением препарата Тевастор.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

Тевастор содержит розувастатин, который является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-З-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает повышенную концентрацию холестерин-липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерин-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1. Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии розувастанином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.

Состав

Активное вещество: розувастатин (розувастатин кальция) 10,00 (10,42) мг.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз или любое повышение активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН)), тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• одновременный прием циклоспорина;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• отсутствие надежных методов контрацепции;
• непереносимость лактозы;
• дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
• возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
• тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).

Аналоги

Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД – бесплатно при оформлении на сайте и сумме заказа от 1000 рублей.
199 рублей – при сумме заказа менее 1000 рублей или оформлении по телефону.

Курьерская доставка за МКАД осуществляется по недельному графику курьерской службой “Сталкер Консалтинг”.

Доставка в регионы России осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, СДЭК, Почта РФ.
Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, МО и Санкт-Петербурга.

Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)

• Баллы начисляются и списываются на товары из каталога КРАСОТА, кроме товаров, отмеченных значком “Минимальная цена” .
• Баллы не начисляются и не списываются на товары из разделов РАСПРОДАЖА и ТОВАРЫ для ЗДОРОВЬЯ
• За каждый ваш заказ мы возвращаем вам 10% от стоимости товаров в заказе из каталога КРАСОТА.
• Баллами вы можете оплатить не более 10% суммы товаров следующего заказа из каталога КРАСОТА.
• Количество баллов на счете можно увидеть в личном кабинете в разделе “Мои бонусы”.

Тевастор таблетки ппо 10мг №90

Артикул:

Действующие вещества:

Форма выпуска:

Производитель:

Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

• Инструкция

Инструкция по применению

Состав

Таблетки 5 мг. В 1 таблетке содержится: активное вещество розувастатин (розувастатин кальция) 5,00 (5,21) мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 47,82 мг, кросповидон 30,00 мг, лактоза 54,97 мг, повидон-КЗО 8,50 мг, натрия стеарилфумарат 3,50 мг; оболочка Опадрай II 85Р23426 оранжевый (поливиниловый спирт – частично гидролизированный 1,800 мг, титана диоксид (Е171) 1,025 мг, макрогол- 3350 0,909 мг, тальк 0,666 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,075 мг, краситель железа оксид черный (Е172) 0,003 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) 0,022 мг).

Таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг. В 1 таблетке содержится: активное вещество розувастатин (розувастатин кальция) 10,00 (10,42)/20,00 (20,83)/40,00 (41,67) мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 45,22/90,45/80,03 мг, кросповидон 30,00/60,00/60,00 мг, лактоза 52,36/104,72/94,30 мг, повидон-КЗО 8,50/17,00/17,00 мг, натрия стеарилфумарат 3,50/7,00/7,00 мг; оболочка Опадрай II 85Р24155 розовый (поливиниловый спирт – частично гидролизированный 1,800/3,600/3,600 мг, титана диоксид (Е171) 1,105/2,210/2,210 мг, макрогол-3350 0,909/1,818/1,818 мг, тальк 0,666/ 1,332/1,332 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,009/0,018/0,018 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,005/0,010/0,010 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (Е 122) 0,005/0,009/0,009 мг, индигокармин алюминиевый лак (Е132) 0,001/0,003/0,003 мг).

Фармакокинетика

Всасывание. Максимальная концентрация (Сmах) розувастатина в плазме крови до­стигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность – примерно 20%.

Распределение. Розувастатин накаплива­ется преимущественно в печени, основ­ным органом синтеза Хс и клиренса Хс- ЛПНП. Объем распределения (Vd) – пример­но 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составля­ет приблизительно 90%.

Метаболизм. Биотрансформируетcя в не­большой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастати­на, является СУР2С9. Изофермеyты СУР2С19, СУР3А4 и СУР2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастати­на являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметильный метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА- редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.

Выведение. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Период полувыведения (Т1/2) – примерно 19 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации – 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс “печеночного” за­хвата розувастатина вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации ро­зувастатина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Пол и возраст не оказывают клини­чески значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений площади под кривой “концентрация-время” (АUС), по сравне­нию с показателями у европейцев, прожи­вающих в Европе и Азии. Не выявлено вли­яния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил кли­нически значимых различий среди европей­цев, латиноамериканцев, чернокожих или афроамериканцев.

У пациентов с легкой и умеренно выражен­ной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметильиого метаболита суще­ственно не меняется.

У пациентов с выраженной почечной не­достаточностью (клиренс креатинина (КК) 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности “ООО Аптека-Риэлти” ЛО-77-02- 011246 от 17.11.2020

Тевастор

Дозировки и формы выпуска

Тевастор: инструкция по применению

• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Передозировка
• Особые указания
• При почечной недостаточности
• При нарушении функций печени
• Пожилым
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Лекарственное взаимодействие
• Условия хранения и срок годности
• Отпуск из аптек

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм ЛПНП. Розувастатин увеличивает число “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенную концентрацию Хс-ЛПНП, общего холестерина, ТГ, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс- ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии розувастанином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.

Фармакокинетика

C_max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность – примерно 20%

Распределение

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Розувастатин накапливается преимущественно в печени – основном органе синтеза Хс и клиренса Хс-ЛПНП. V_d – примерно 134 л.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.

Т_1/2 – примерно 19 ч. Т_1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации – 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс “печеночного” захвата розувастатина вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК ® в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

Влияние на скелетную мускулатуру (миалгия, миопатия и очень редко рабдомиолиз) наблюдается у пациентов, принимающих препарат Тевастор ® , в частности, в дозе более 20 мг. Были зарегистрированы очень редкие случаи рабдомиолиза при применении эзетимиба с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Вероятность развития рабдомиолиза, как при применении розувастатина, так и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, выше при дозе 40 мг.

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК из-за вероятного искажения полученных результатов. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше ВГН).

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщить врачу при появлении новых, ранее не отмечавшихся симптомов, необъяснимой мышечной боли, слабости или судорог, особенно сочетающихся с лихорадкой и недомоганием. Терапию необходимо прекратить, если активность КФК в 5 раз выше ВГН или при наличии серьезных мышечных симптомов, вызывающих постоянный дискомфорт. При исчезновении симптомов и нормализации активности КФК, следует рассмотреть вопрос о повторном применении розувастатина при минимальной дозе и тщательном контроле. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Рекомендуется проводить функциональную диагностику печени до и в течение 3 месяцев после начала терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований, направленных на изучение влияния препарата Тевастор ® на способность к управлению автотранспортом и работу с техникой, не проводилось. При применении препарата Тевастор ® следует соблюдать осторожность в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

При почечной недостаточности

При нарушении функций печени

Противопоказания: заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).

Пожилым

Применение при беременности и кормлении грудью

Тевастор ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.

Данные о выделении розувастатина в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата Тевастор ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению ­Международного­ Нормализованного Отношения (MHO) . Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO (в таких случаях рекомендуется мониторинг MHO).

Одновременное ­применение­ розувастатина­ в­ дозе ­10 ­мг ­и­ эзетимиба­ в ­дозе­ 10­ мг ­сопровождалось­ увеличением­ AUC розувастатина ­у­ пациентов­ с ­гиперхолестеринемией.­ Нельзя ­исключить­ увеличение ­риска­ возникновения­ побочных эффектов ­из-за­ фармакодинамического ­взаимодействия­ между­ розувастатином­ и ­эзетимибом.

Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза C_max в плазме крови и AUC розувастатина. По данным специальных исследований соответствующего фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не отмечено, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемофиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты, увеличивают риск возникновения миопатии, когда применяются одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (вероятно, в связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА могут вызвать миопатию и при применении в качестве монотерапии).

Хотя точный механизм взаимодействия розувастатина с ингибиторами протеаз неизвестен, их одновременное применение может вызвать стойкое усиление действия розувастатина. В фармакокинетических исследованиях у здоровых добровольцев совместное применение 20 мг розувастатина и комбинации ингибиторов протеаз (лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг) вызывало приблизительно 2- и 5-кратное повышение AUC и C_max соответственно. Поэтому одновременное применение розувастатина и ингибиторов протеаз при терапии пациентов с ВИЧ не рекомендуется.

Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и C_max розувастатина на 30%, вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения розувастатина.

На основании исследований взаимодействия розувастатина с дигоксином клинически значимого взаимодействия не выявлено.

Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Отпуск из аптек

Препарат отпускается по рецепту.TSTR-RU-00011-DOK-PHARM-14082016

Препарат принимают внутрь в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам.

До начала терапии препаратом Тевастор ® пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата Тевастор ® для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена.

Пациенты с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2-4 недель терапии и/или повышении дозы препарата Тевастор ® необходим контроль показателей липидного обмена.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата Тевастор ® в любых дозах при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата Тевастор ® в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Противопоказано применение препарата Тевастор ® в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы.

Противопоказано назначение препарата Тевастор ® в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуется начальная доза для пациентов данной группы 5 мг.

У ­носителей­ генотипов­ SLCO1B1 ­(OATP1B1) ­c.521CC­ и­ ABCG2 ­(BCRP)­ c.421AA ­отмечалось ­увеличение­ экспозиции ­(AUC) ­к розувастатину ­по ­сравнению­ с ­носителями­ генотипов­ SLCO1B1­ c.521TT­ и­ ABCG2­c.421CC.­ Для­ пациентов-носителей генотипов ­с.521CC ­или­ c.421AA ­рекомендуемая­ максимальная­ суточная­ доза­ препарата­ Тевастор ® составляет­ 20­ мг ­1 ­раз/сут ­(см. ­разделы­ “Фармакокинетика”,­ “Особые ­указания” ­и­ “Лекарственное взаимодействие”).

При­ одновременном­ применении ­препарата­ Тевастор ® ­с­ циклоспорином­ и­ ингибиторами­ протеазы ­ВИЧ­ (включая комбинацию ­ритонавира­ с­ атазанавиром, ­лопинавиром) ­возрастает ­риск ­возникновения­ миопатии ­(включая­ рабдомиолиз), поэтому­ следует­ рассмотреть ­возможность ­альтернативной­ терапии ­или ­временной­ отмены­ препарата­ Тевастор ® .­ В­ случае, ­если­ одновременное­ применение­ этих ­препаратов ­неизбежно,­ следует­ оценить­ соотношение­ пользы/риска­ сопуствующей терапии­ с­ препаратом­ Тевастор ® ­­и ­рассмотреть ­возможность ­снижения­ его ­дозы.

Тевастор в Самаре

Товары из категории – Антихолестериновые препараты

Pierre Fabre [Пьер Фабр]

Pierre Fabre [Пьер Фабр]

Инструкция по применению

Немного фактов

Опыты по созданию статинов, к которым и относится тевастор, проходили еще в начале 20 века. Требовалось создать средство, которое понизить чрезмерное количество холестерина в крови. Группе удалось добиться значительных ингибирующих процессов в печени, ограничивая действие фермента, вырабатывающего холестерин.

Благотворные реакции организма проявляются на первой неделе лекарственного курса тевастором. В плазме крови он скапливается в значительном количестве уже через 5 часов. Связываясь с плазменными белками, он, преимущественно, содержится в печени. Вывод препарата происходит через 20 часов в процессе дефекации.

Состав и форма выпуска

Главным активным веществом в препарате выступает розувастатин кальция, а вспомогательными — кросповидон, стеарилфумарат натрия, лактоза, повидон, диоксид титана, тальк.

Средство для более легкой дозировки производится в таблетках, от 5 до 40 мг. Один блистер содержит 10 таблеток, а картонная пачка — от 3 до 9 блистеров.

Показания к применению

Тевастор используется при терапии повышенного уровня липидных образований в крови, как вспомогательное средство при диете, когда немедикаментозная терапия не дает ожидаемых результатов. Также, выступает дополнением в нормализации обмена жиров.

Согласно списку, лекарство отменно зарекомендовало себя в замедлении атеросклероза. Лекарственное средство подлежит применению в профилактических мерах у пациентов, перенесших инсульт и инфаркт миокарда.

Побочные эффекты

Практика показала, что лечение тевастором соответствующих заболеваний, может вызвать некоторые нежелательные реакции организма.

Для иммунной системы, есть риск развития повышенной чувствительности организма на компоненты препарата, либо же обычные вещества.

Для пациентов, имеющих диагноз сахарный диабет, существует значительная опасность повысить его степень, а для прочих — увеличить содержание сахара в крови, с потенциальным развитием в диабет.

В центральной нервной системе, при использовании тевастора, могут возникнуть головные боли, головокружении, и, изредка, потеря сознания.

В желудочно- кишечном тракте часто появляется резкая боль, тошнота, закупоривание кишечника, в редких случаях — неспособность желудка переваривать пищу.

Препарат может вызвать обильную сыпь на кожных покровах, крапивницу, а также постоянный зуд.

Для костно-мышечной основы возникает опасность развития слабости и отеков в мышцах, боли в мышечных волокнах.

В мочевыводящей системе может повыситься содержание белка в моче.

Учитывая показания многих лечебных курсов, к общим признакам можно отнести общее лихорадочное состояние организма, ослабленность, неусидчивость.

Противопоказания

Тевастор не рекомендован к использованию пациентам, у которых выявлена непереносимость любого компонента препарата, даже в малой дозировке.

Запрещено использовать средство в терапии при обнаружении заболевания печени в активной фазе, почечной недостаточности, дисфункции печени.

Нельзя использовать препарат при выявлении нервно-мышечной болезни хронического типа. Беременным женщинам и кормящим матерям не рекомендовано проходить лекарственный курс описываемым препаратом, поскольку содержание тяжелых элементов в препарате нарушает нормальное развитие плода и ребенка, соответственно.

Также, рекомендовано воздержаться от планирования беременность на период терапии, а также до трех месяцев после её окончания.

Лекарственное средство не допускается к использованию для пациентов, младше 18 лет.

Не рекомендована большая доза средства для представителей азиатской расы, поскольку многочисленные случаи подтверждают значительное ухудшение состояния организма. Также, имеются противопоказания в комплексном действии с циклоспорином.

Покупка и хранение

Поскольку в состав лекарства входят вещества с ограниченным распространением, приобрести средство можно по рецептному бланку вашего врача. Инструкция предписывает для сохранности, обеспечить темное место со сбалансированной влажностью и температурным режимом до 25 градусов тепла. При таких условия период хранения достигает двух лет с даты изготовления.

Способ и особенности применения

Лекарственное средство употребляется пероральным методом, запив водой, не разжевывая и разламывая таблетку.

Первый этап терапии начинается с употребления 5-10 мг средства один раз в сутки. После четырехнедельного периода, возможно корректирования, если реакция протекает замедленно или отсутствует.

Пациентам пожилого возраста желательно начинать с 5 мг в сутки.

При почечной и сердечной недостаточности, а также дисфункции печени в легких формах, возможна терапия описываемым средством, а при тяжелых — невозможна.

Действие с другими препаратами

Использование в комплексе с другими средствами, дает значительные осложнения, вызванные несовместимостью компонентов препаратов. Известна негативная реакция с циклоспорином. Данное лекарственное средство не является ингибитором для Р450.

Передозировка

В случае превышения употребления лекарства, оказать терапию симптоматично.

Аналоги

При невозможности терапевтического курса данным средством, рекомендован зокор форте.

Совместимость с алкоголем

Инструкция по применению не содержит никакой информации об этом, поэтому, в целях безопасности, не рекомендовано употреблять алкоголь при лечении заболеваний тевастором.

ТЕВАСТОР 10МГ. №30 ТАБ. П/О

Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту

Наличие в аптеках г. Старый Оскол

Другие товары из категории “Гиполипидемические препараты”:

• Описание

ТЕВАСТОР 10МГ. №30 ТАБ. П/О – инструкция по применению:

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

• действующее вещество: розувастатин (в виде розувастатина кальция) 10 мг;
• вспомогательные вещества: МКЦ; кросповидон; лактоза; повидон К30; натрия стеарилфумарат;
• оболочка пленочная: таблетки, 5 мг: Опадрай II 85F23426 оранжевый, таблетки, 10, 20 и 40 мг: Опадрай II 85F24155 розовый.

Действующее вещество:

Форма выпуска:

Количество в упаковке:

Способ применения/дозировка:

Фармакологическое действие:

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм ЛПНП. Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает повышенную концентрацию Хс-ЛПНП, общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс- ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед после начала терапии розувастатином, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й нед и поддерживается при регулярном приеме.

Всасывание. C_max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — примерно 20%.

Распределение. Розувастатин накапливается преимущественно в печени, основном органе синтеза Хс и клиренса Хс-ЛПНП. V_d — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Метаболизм. Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. T_1/2 — примерно 19 ч. T_1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Особые группы пациентов

Пол и возраст. Не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику розувастатина.

Раса. Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений AUC по сравнению с показателями у европейцев, проживающих в Европе и Азии. Не выявлено влияние генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил клинически значимые различия среди европейцев, латиноамериканцев, чернокожих или афроамериканцев.

Нарушение функции почек.У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина

Нарушение функции печени. У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение T_1/2 розувастатина (пациенты с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью). У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение T_1/2 по крайней мере в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата Тевастор;
• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина
• миопатия;
• одновременный прием циклоспорина;
• отсутствие надежных методов контрацепции;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
• тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза — почечная недостаточность; гипотиреоз; личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; пациенты старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса); одновременное применение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Побочное действие:

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Тевастор, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит в основном дозозависимый характер.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет типа 2.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боли в животе; редко — панкреатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз.

Со стороны мочевыводящей системы: у пациентов, получавших Тевастор, может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих препарат в дозе 10–20 мг, и у приблизительно 3% пациентов, получающих препарат в дозе 40 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновение острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Со стороны костно-мышечной системы: при применении препарата Тевастор во всех дозах, особенно в дозах более 20 мг, — миалгия, миопатия (включая миозит); в редких случаях — рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение активности КФК наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) терапию следует приостановить.

Со стороны печени: дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.

Лабораторные показатели: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности ГГТ, ЩФ, нарушения функции щитовидной железы.

Прочие: часто — астенический синдром.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неуточнена — тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — желтуха, гепатит; редко — повышение активности печеночных трансаминаз; неуточненной частоты — диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия; частота неуточнена — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Со стороны ЦНС: очень редко — полинейропатия, потеря или снижение памяти.

Со стороны дыхательной системы: частота неуточнена — кашель, одышка.

Со стороны мочевыводящей системы: очень редко — гематурия.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: частота неуточнена — синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны репродуктивной системы: частота неуточнена — гинекомастия.

Прочие: частота неуточнена — периферические отеки.

При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция, гипергликемия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина.

Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов.