Клиническая эффективность Кардисейва, механизм действия, показания к использованию, инструкция по применению и побочные эффекты

Кардиосэйф : инструкция по применению

Состав

каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активного вещества – бисопролола фумарата 10 мг;

вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая (50 микрометров) и кремния диоксид коллоидный, прежелатинизированный крахмал, кальция гидрофосфат дигидрат, кросповидон, магния стеарат; оболочка – Опадрай OY-8413 желтый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый (Е172), алюминиевый лак «желтый закат» и «желтый №6» (Е110)).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желто­коричневого цвета, с оттиском «СА 10» на одной стороне и риской на другой стороне.

Фармакологическое действие

Бисопролол – мощный селективный р_гадреноблокатор без собственной симпатомиметической активности и не обладающий клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.

Обладает антиангинальным действием. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения частоты сердечных сокращений, уменьшения
сердечного выброса и уменьшения артериального давления. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, незначительно замедляет AV-проводимость, уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке.

Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками и снижения его концентрации в плазме, влияя на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме лекарственное средство снижает первоначально увеличенное общее периферическое сопротивление сосудов. При хронической сердечной недостаточности угнетает активизированную симпато-адреналовую и ренин- ангиотензин-альдостероновую систему, повышенная активность которой приводит к прогрессу заболевания.

В высоких дозах бисопролол может вызвать блокаду также и (Зг- адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов. Для сохранения селективности лекарственное средство следует применять в минимально эффективной дозе.

Фармакокинетика. После приема внутрь бисопролол почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность высокая – 80-90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы крови – около 30 %. При первом прохождении через печень 20 % бисопролола биотрансформируется в неактивные метаболиты. Выводится почками (около 50 % в неизмененном виде, остальная часть – в виде неактивных метаболитов). Период полувыведения составляет 10-12 часов, что обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме один раз в день. У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается. Нарушение функции печени и почек также сопровождается увеличением периода полувыведения (при клиренсе креатинина ниже 40 мл/мин период полувыведения увеличивается в 3 раза, удлиняется при циррозе печени).

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин при лечении хронической сердечной недостаточности, менее 50 уд/мин – по другим показаниям), кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст. при лечении хронической сердечной недостаточности, менее 90 мм рт.ст. – по другим показаниям); хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе бронхиальная астма); нарушение периферического кровообращения (поздние стадии); период лактации; одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), за исключением ингибиторов МАО-В, тяжелые формы периферического кровотока, облитерирующий эндартериит, синдром Рейно, метаболический ацидоз.

С осторожностью: феохромоцитома, псориаз, сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), метаболический ацидоз, тяжелые аллергические реакции (в анамнезе), стенокардия Принцметала, AV-блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), почечная и/или печеночная недостаточность; беременность, дети в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

Беременность и период лактации

данные о применении бисопролола у беременных женщин отсутствуют. При беременности и лактации следует тщательно оценить абсолютную необходимость Кардиосэйфа. Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопрололом должно быть прекращено за 48-72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 48-72 ч после рождения. Не было изучено выделение бисопролола с материнским молоком у человека, но поскольку он был обнаружен в молоке у животных, грудные дети должны находиться под врачебным контролем.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром натощак или во время еды, не разжевывая. При артериальной гипертензии и стенокардии средняя доза для взрослых составляет 5-10 мг

Почечная или печеночная недостаточность: У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Побочное действие

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко – галлюцинации, «кошмарные» сновидения, судороги.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), сухость и болезненность глаз; очень редко – конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, снижение артериального давления, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто – нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, периферические отеки; в начале лечения возможно ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм; редко – заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Аллергические реакции: редко – крапивница, зуд, кожная сыпь.

Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Лабораторные показатели: редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение уровня триглицеридов, в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: нарушение потенции; синдром «отмены» (усиление приступов

стенокардии, повышение артериального давления).

Передозировка

Симптомы: гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация, обострение симптомов сердечной недостаточности, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, акроцианоз, судороги, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде – внутривенное введение атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при снижении артериального давления (АД) больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – бета₂-адреностимуляторы ингаляционно, при гипогликемии – администрирование IV глюкозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бисопролол усиливает действие других антигипертензивньгх лекарственных средств (ангиотензинпревращающего фермента. антагонистов кальция, диуретиков). На фоне приема амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов, резерпина, а-метилдофы возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца. Одновременное применение с производными эрготамина потенцирует нарушения периферического кровообращения. При совместном применении бисопролола с клонидином, гуанфацином возможно появление выраженной брадикардии, замедление AV-проводимости, с антиаритмическими средствами – повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсаций сердечной деятельности, в связи с чем внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения бисопрололом не рекомендуется.

Бисопролол уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Эффективность лекарственного средства может уменьшаться на фоне приема нестероидных противовоспалительных веществ и кортикостероидов.

Бисопролол может усиливать действие аллергенов, которые применяются для лечения и диагностики. Действие инсулина, пероралъных гипогликемизирующих лекарственных средств может модифицироваться при одновременном применении с бисопрололом. Бисопролол ослабляет терапевтические эффекты ксантинов, а-адреномиметиков, рифампицина, которые, в свою очередь, при одновременном применении с бисопрололом сокращают период его полувыведения. Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако это, как правило, не требует коррекции дозирования последнего. Циметидин увеличивает плазменную концентрацию бисопролола.

Бисопролол несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы (ниаламид, пиразидол, инказан и др.) вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролол а должен составлять не менее 14 дней.

Не рекомендуется одновременное применение бисопролола со средствами, угнетающими центральную нервную систему (барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, баклофеном, недеполяризующими блокаторами нейро- и мышечной передачи, а также средствами для ингаляционного наркоза – производными углеводородов).

Особенности применения

Меры предосторожности

Лечение бисопрололом следует проводить под регулярным медицинским наблюдением, контролируя уровень артериального давления, частоту сердечных сокращений, AV-проводимость по показателям электрокардиограммы.

В связи с тем, что у пациентов с предрасположенностью к бронхоспазму начальная доза лекарственного средства должна составлять 2,5 мг в сутки, не рекомендуется использовать таблетки Кардиосэйф по 10 мг для проведения фармакотерапии у данной категории пациентов.

При сахарном диабете необходим контроль уровня глюкозы в крови, так как применение блокаторов (3-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и модифицировать действие антидиабетических средств.

При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени – активность печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы). При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе дозу необходимо уменьшить.

Таблетки Кардиосэйф по 10 мг не предназначены для проведения терапии хронической сердечной недостаточности, в связи с тем, что начальные дозы бисопролола у данной категории пациентов составляют 1,25 мг/сут.

Бисопролол применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, нарушениях периферического кровообращения (в том числе синдроме Рейно), сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, нарушениях функции печени и почек, миастении (в том числе в анамнезе). Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 ударов в минуту.

У пациентов, имеющих тяжелые аллергические реакции (в том числе в анамнезе), а также у пациентов, получающих десенсибилизирующую терапию, бисопролол применяют с осторожностью, так как ослабление адренергической реактивности в период лечения бисопрололом может способствовать более тяжелому течению аллергических реакций.

Назначение бисопролола больным псориазом (в т. ч. в анамнезе) возможно только после тщательной оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.

Примерно у 20 % больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны.

У курящих больных эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

Лекарственное средство может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.

У больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

Применение бисопролола при ацидозе требует особой осторожности.

При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.

Перед проведением хирургической операции лекарственное средство следует отменить за 48 часов до ввода в наркоз; в случае невозможности отмены бисопролола следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, терапию рекомендуется прекратить.

Отмену бисопролола проводят постепенно под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений, так как при резкой отмене блокаторов (3-адренорецепторов наблюдается синдром отмены различной степени выраженности (повышение артериального давления, усиление приступов стенокардии и нарушений ритма сердца).

Влияние на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами: в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Кардисейв : инструкция по применению

• Лекарственная форма •
• Состав •
• Описание •
• Фармакотерапевтическая группа •
• Фармакологические свойства •
• Показания к применению •
• Способ применения и дозы •
• Побочные действия •
• Противопоказания •

• Лекарственные взаимодействия •
• Особые указания •
• Передозировка •
• Форма выпуска и упаковка •
• Условия хранения •
• Срок хранения •
• Условия отпуска из аптек •
• Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг

Состав

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты в пересчете на 100 % сухое вещество 150 мг,

вспомогательные вещества: магния гидроксид, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая (200), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

пленочная оболочка: Opadry II 85G18490 white (спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), лецитин).

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства. Код АТХ В01А С06

Фармакологические свойства

Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина характеризуется индивидуальной вариабельностью из – за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием эстераз салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80–100%.

Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается – у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, которые принимают полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,5-2 часа.

При пероральном применении магний в небольших количествах медленно абсорбируется из тонкого кишечника.

Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы составляет 80-90 %. Объем распределения у взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. Салицилаты сильно связываются с белками плазмы и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Магний распространяется с белками в связанном виде (примерно 25-30 %). Небольшое количество выводится в грудное молоко. Магний может проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита – салицилата – в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после приема внутрь она является доминирующей в плазме.

Выведение. Салицилат выводится главным образом за счет печеночного метаболизма. Период полувыведения составляет 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до

15-30 часов. Салицилат также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем зависит от уровня дозы и рН мочи. Примерно 30 % дозы выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, и только 2 % – если кислая. Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.

Ацетилсалициловая кислота является анальгезирующим, противовоспа-лительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством.

Основной фармакологический эффект – ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее влияние на простагландины длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается длительное время после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме.

Гидроксид магния имеет антацидный эффект и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Показания к применению

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.

Инструкция Кардисен

Гипертония – серьезное заболевание, которым страдают люди разного возраста. Справиться с высоким давлением поможет Кардисен. Препарат изготовлен только из натуральных компонентов, не имеет противопоказаний, не вызывает побочных эффектов. Капли произведены с учетом последних достижений и всего за 1 курс терапии позволяют избавиться от гипертонии навсегда. Основное отличие препарата от аналогов – способность устранять причины патологии, а не только симптомы.

Инструкция по применению

Кардисен прошел многочисленные клинические испытания, полностью безопасен для здоровья. Капли оказывают благотворное действие на сосуды, укрепляют, повышают их эластичность.

Средство против гипертонии принимают 1 раз в день утром во время еды, предварительно растворив в воде комнатной температуры. Продолжительность терапии – 2-3 месяца. Курс лечения при необходимости можно повторить.

Лекарство принимают при наличии показаний в зависимости от возраста. Для профилактики: дети старше 12 лет и взрослые – 12-24 капли 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания. В составе комплексной терапии разных патологий: 20-60 капли 1 раз в сутки.

Противопоказания и побочные эффекты

Капли Кардисен за счет состава природного происхождения не имеют особых запретов к использованию. Применение средства не рекомендуется только детям до 18 лет, беременным, с повышенной чувствительностью на один из действующих компонентов. Из побочных эффектов возможна аллергия, иногда расстройство стула и тошнота.

Показания к использованию

Для комплексной терапии различных заболеваний: хроническая недостаточность сердца, дилатационная кардиомиопатия, гипертония, ишемическая патология, инфаркт миокарда, аритмии.

Внимание! Кардисен имеет полностью натуральный состав. Средство от гипертонии не содержит синтетических добавок, химии, гормонов, генномодифицированных веществ. Препарат могут принимать пациенты с хроническими заболеваниями, аллергики. Благодаря этому Кардисен и заслужил положительные отзывы среди гипертоников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Капли разрешено совмещать с другими препаратами. Лекарство можно использовать в качестве монотерапии или принимать вместе с иными средствами против гипертонии.

Влияние препарата Кардисен на способность управления транспортными средствами и механизмами

Данные случаи не зафиксированы. Kardisen могут принимать водители и люди, работа которых связана с управлением различными механизмами.

Состав Кардисен

Кардисен – капли на основе бустерной формулы концентрированных структур природных компонентов и активных частей растений. Благодаря этому Kardisen могут использовать пациенты с хроническими заболеваниями.

Важно! Кардисен от гипертонии, обладает высокой эффективностью и полностью безопасен для здоровья. В связи с этим появилось много подделок. Чтобы обезопасить покупателей, официальный производитель перестал сотрудничать с аптеками, магазинами. Купить Кардисен можно только на сайте изготовителя натуральной продукции.

Сроки и условия хранения препарата

Кардисен следует держать в защищенном от света, сухом месте, недоступным для детей. Температура хранения – 15-25 градусов. Срок годности закрытого флакона Кардисен – 2 года. После лекарство хранится – 6 месяцев в прохладном месте.

Заказать консультацию

Купить Кардисен можно только на официальном сайте. Так изготовитель защищает клиентов от приобретения подделок. Заполните специальную форму, и менеджер свяжется для уточнения деталей, консультации. После оформления заказа, оператор обсудит адрес доставки, порекомендует курс терапии. Кардисен отправляется во все города и регионы России по почте или курьером. Оплата при получении, заранее перечислять деньги не нужно.

Кардисен – безопасные, эффективные капли от гипертонии. В наличии имеются все необходимые сертификаты качества, соответствия. Основной курс лечения – 2-3 месяца, при необходимости терапию можно пройти повторно. Результативность натуральных капель доказана многочисленными лабораторными, клиническими испытаниями.

ОФИЦИАЛЬНЫЙ САЙТ!

ВНИМАНИЕ! Рекомендуем заказывать товар только на официальном сайте производителя!

Цена указана за упаковку

Глюкокортикоидная терапия сегодня: эффективность и безопасность

В каких случаях проводится терапия глюкокортикоидами? Какие виды гормональной терапии используются? История применения глюкокортикостероидов (ГКС) в клинической практике насчитывает чуть более полувека, хотя «антиревматическая субстанция Х» была изве

В каких случаях проводится терапия глюкокортикоидами?
Какие виды гормональной терапии используются?

История применения глюкокортикостероидов (ГКС) в клинической практике насчитывает чуть более полувека, хотя «антиревматическая субстанция Х» была известна еще с 20-х годов ХХ столетия. Детальное изучение клинической значимости гормонов коры надпочечников, начатое Edward Calvin Kendall и Tadeus Reichstein, было продолжено только после того, как Philip Hench в конце 40-х годов обратил внимание на улучшение течения ревматоидного артрита при желтухе и беременности. В 1950 году всем троим была присуждена Нобелевская премия за «. открытия в отношении гормонов коры надпочечников, их структуры и биологических эффектов».

В настоящее время к ГКС относятся как естественные гормоны коры надпочечников с преимущественно глюкокортикоидной функцией — кортизон и гидрокортизон (кортизол), так и их синтезированные аналоги — преднизон, преднизолон, метилпреднизолон и др., включая галогенированные (фторированные) производные — триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон и др. Широкий спектр физиологических и фармакологических эффектов глюкокортикоидов (адаптогенный, противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий, неспецифический мембраностабилизирующий и противоотечный, противоаллергический и иммуносупрессивный, гематологический, гемодинамический и противошоковый, антитоксический, противорвотный и др.) делает эти препараты чуть ли не универсальными лекарственными средствами, и сегодня трудно найти такое патологическое состояние, при котором на том или ином этапе развития они не были бы показаны. Среди показаний в первую очередь можно выделить так называемые ревматические заболевания, болезни почек, крови, аллергические заболевания, трансплантации, ургентные состояния.

В зависимости от цели различаются три варианта терапии ГКС; при этом любая из них может быть как ургентной, так и плановой.

• Заместительная терапия, проводимая при надпочечниковой недостаточности, должна имитировать как базальную секрецию надпочечников и ее суточный ритм, так и ее усиление при стрессе; при этом используемые дозы близки к суточной секреции гормона. Здесь предпочтительнее применять естественный гормон — гидрокортизон (солу кортеф), обладающий глюкокортикоидной и определенной минералокортикоидной активностью, в дозе от 20-25 до 30-37,5 мг в сутки. При незначительном выпадении минералокортикоидной функции (небольшие потери соли) бывает достаточно его одного. При выраженной потере соли или при использовании эквивалентных доз преднизолона (от 5 до 7,5 мг), который может оказаться более эффективным, добавляется кортикостероид с выраженной минерало- и некоторой глюкокортикостероидной активностью — флудрокортизон (кортинефф, кортеф). На практике применяются те минимальные дозы, которые обеспечивают хорошее самочувствие и работоспособность, нормальный уровень АД и электролитов крови. При стрессе доза гидрокортизона может достигать 250-300 мг в сутки. Для имитации ритма секреции 2/3 дозы назначаются в 8 часов и 1/3 — в 16.
• При блокирующей (подавляющей) терапии используется эффект, чаще всего рассматриваемый как побочный, — блокада оси гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников (ГГКН). Так, при терапии адреногенитального синдрома вводимые извне ГКС кроме заместительной выполняют и блокирующую функцию в отношении гиперсекреции АКТГ и андрогенов. ГКС подавляют и секрецию ТТГ, что наряду со снижением уровня тиреоидсвязывающего глобулина и торможением конверсии Т4 в Т3 уменьшает тиреоидную активность и используется при лечении тиреотоксических кризов. Наиболее активно ось ГГКН подавляется естественными ГКС или препаратами с длительным тканевым периодом полураспада (фторированные гормоны — дексаметазон, бетаметазон); при этом применяются как физиологические, так и более высокие (фармакодинамические) дозы.
• Большинство показаний к фармакодинамической терапии базируются на одной особенности ГКС — уникальном сочетании противовоспалительного и иммунодепрессивного эффектов. Это сочетание лежит в основе традиционных представлений о том, что так называемые ревматические болезни, где воспаление является следствием иммунопатологического процесса, служат чуть ли не абсолютным показанием к ее проведению.

В отличие от плановой терапии применение ГКС в ургентных ситуациях носит, как правило, симптоматический, реже патогенетический характер и не заменяет, а дополняет другие методы лечения. В рамках неотложной терапии ГКС применяются при острой надпочечниковой недостаточности, тиреотоксическом кризе, аллергических заболеваниях (сывороточная болезнь, анафилактический шок, бронхиальная астма, крапивница, отек Квинке), заболеваниях печени (печеночно-клеточная недостаточность), неврологических заболеваниях (туберкулезный и бактериальный менингит, некоторые формы отека мозга), различных видах шока (кроме кардиогенного).

Из-за обилия побочных эффектов терапия ГКС направлена в основном на достижение максимального эффекта при назначении минимальных доз, величина которых определяется заболеванием и не зависит от массы тела и возраста; доза корректируется в соответствии с индивидуальной реакцией. Приняты две принципиально разные схемы назначения ГКС:

• начиная с наименьшей возможной дозы, увеличивают ее при недостаточном эффекте до оптимальной; при этом возникает опасность увеличения сроков лечения, потери эффективности и развития побочного действия;
• начиная с максимальных суточных доз, их снижают после получения клинического эффекта; при этом достигается скорейший эффект, уменьшаются длительность лечения и суммарная доза ГКС.

В зависимости от суточной дозы (в пересчете на преднизолон) и длительности применения ГКС принято выделять несколько видов терапии, имеющих различные показания:

• в ситуациях, непосредственно угрожающих жизни, назначается интенсивная терапия сверхвысокими (до 500–4000 мг внутривенно) или средними/высокими (25–150 мг внутрь) дозами (пероральная доза преднизолона эквивалентна примерно 1/6 внутривенной) — такая терапия может проводиться несколько дней и не требует постепенной отмены;
• при тяжелых обострениях или при хроническом течении тяжелых заболеваний (лейкозы, некоторые коллагенозы, гемолитическая анемия, тромбоцитопении) проводится лимитированная терапия, ограниченная неделями при использовании внутрь высоких доз (80–200 мг) и неделями или месяцами в случае применения средних доз (25–60 мг); максимальные дозы, назначаемые вначале, по мере улучшения состояния ступенчато уменьшаются с последующим переходом на поддерживающие;
• при ряде хронических заболеваний (бронхиальная астма, ревматоидный артрит) проводится длительная терапия низкими дозами (до 10 мг), однако дозы менее 5 мг скорее всего являются лишь заместительными и дают клинический эффект только при атрофии коры надпочечников, индуцированной длительной глюкокортикоидной терапией.

Результат терапии ГКС зависит не только от дозы, но и от режима дозирования. Наиболее перспективными можно считать прерывистые схемы применения, когда за счет увеличения суточной дозы препарат принимается не каждый день. Самой эффективной представляется внутривенная пульс-терапия максимальными дозами, однако она оказывается и самой небезопасной. Значительно более безопасным должен быть признан режим «мини-пульс», который, однако, уступает по эффективности пульс-терапии. Столь же эффективно назначение умеренной/высокой дозы, разделенной на несколько приемов; но по безопасности этот режим уступает «мини-пульсу». Далее по эффективности следуют альтернирующий режим (через день удвоенные суточные дозы с последующим постепенным уменьшением) и режим ежедневного однократного назначения умеренной/высокой дозы; первый из них безопаснее и по этому критерию приближается к «мини-пульсу». Наиболее безопасна терапия низкими дозами, которая, однако, обеспечивает лишь поддерживающий эффект. При всех ежедневных схемах ГКС следует назначать в ранние утренние часы (между 6 и 8 часами); если же одноразовый прием невозможен из-за величины дозы, 2/3 дозы назначаются в 8 часов и 1/3 — днем (около полудня). При любом режиме дозирования по достижении планируемого эффекта доза постепенно снижается до поддерживающей или препарат отменяется вовсе.

Важной проблемой терапии ГКС является выбор препарата. Фармакокинетические и фармакодинамические свойства ГКС, включая их побочные эффекты, существенно различаются у отдельных препаратов (табл. 1, табл. 2). Приняв за единицу выраженность различных эффектов гидрокортизона, можно получить количественные характеристики активности отдельных препаратов. При сравнении ГКС чаще всего анализируется противовоспалительное действие этих препаратов, в соответствии с которым и рассчитывается эквивалентная пероральная доза, снижающаяся по мере увеличения противовоспалительной активности. Ее возрастание, параллельное увеличению длительности действия отдельных ГКС, сопровождается уменьшением минералокортикоидной активности, которой у метилпреднизолона (солу-медрола) и фторированных соединений вообще можно пренебречь.

Соотношение терапевтического и побочных эффектов позволяет утверждать, что в настоящее время препаратом выбора для длительной и пожизненной терапии является метилпреднизолон (солу-медрол). В настоящий момент солу-медрол широко используется в лечении аутоиммунных заболеваний, в трансплантологии и интенсивной терапии. Многообразие форм выпуска позволяет использовать препарат во всех возрастных категориях в оптимальных дозировках.

Вторым по эффективности препаратом остается в большинстве случаев преднизолон. Во многих же ургентных ситуациях определенными достоинствами обладают фторированные соединения: дексаметазон (дексазон, дексона) и бетаметазон (целестон, дипроспан). Однако в случае неотложной терапии, при которой противовоспалительное действие не играет ведущей роли, сравнительная оценка эффективности и безопасности различных препаратов весьма затруднительна по крайней мере по двум причинам:

• соотносить эффективность и безопасность различных препаратов можно только на основе их эквивалентных доз. Между тем, если для различных побочных эффектов отдельных ГКС имеются характеристики относительной активности, из всех лечебных эффектов сравнивается только противовоспалительный, в соответствии с которым и рассчитывается эквивалентная доза;
• о соотношении доз при пероральном и парентеральном применении конкретных препаратов отсутствуют однозначные данные даже тогда, когда речь идет о противовоспалительном эффекте, не говоря уже о других лечебных или побочных свойствах.

В связи с вышеуказанными трудностями была предложена условная эквивалентная единица (УЭЕ), за которую принимаются минимальные эффективные дозы. Показано, что выраженные в УЭЕ максимальные суточные эффективные дозы фторированных ГКС (дексаметазона и бетаметазона) в пять раз меньше, чем у негалогенированных препаратов. Это обеспечивает не только более высокую эффективность и безопасность данной группы препаратов, назначаемых в определенных ситуациях, но и их фармакоэкономические преимущества.

Как бы тщательно ни проводился выбор препарата, режима дозирования и вида терапии, полностью предотвратить развитие тех или иных побочных эффектов при применении ГКС не удается. Характер побочных реакций может зависеть от ряда причин (табл. 3).

Вероятность и выраженность подавления оси ГГКН с развитием вначале функциональной недостаточности, а позже и атрофии коры надпочечников определяются дозой и длительностью терапии. Прекращение глюкокортикоидной терапии почти всегда сопряжено с угрозой развития острой надпочечниковой недостаточности.

Частым побочным действием ГКС оказываются инфекционные осложнения, которые в этом случае протекают атипично, что связано с противовоспалительной, аналгетической и жаропонижающей активностью этих средств. Это затрудняет своевременную диагностику и требует проведения ряда профилактических мероприятий. Из-за склонности к генерализации, затяжному течению, тканевому распаду и резистентности к специфической терапии эти осложнения становятся особенно грозными. Столь же коварны и «стероидные язвы», отличающиеся бессимптомным течением и склонностью к кровотечениям и перфорациям. Между тем желудочный дискомфорт, тошнота, другие диспепсические жалобы на фоне приема ГКС чаще не связаны с поражением слизистой. Экзогенный синдром Кушинга как осложнение терапии ГКС встречается далеко не всегда, однако отдельные нарушения метаболизма, гормональной регуляции и деятельности тех или иных систем развиваются почти во всех случаях глюкокортикоидной терапии.

С сожалением приходится отметить, что утверждение Е. М. Тареева, назвавшего терапию ГКС трудной, сложной и опасной, до сих пор справедливо. Как писал Тареев, такую терапию гораздо легче начать, чем прекратить. Однако ответственный подход к лечению позволяет значительно повысить его безопасность. Это достигается благодаря строгому учету противопоказаний (абсолютных среди которых нет) и побочных эффектов ГКС (оценка отношения «ожидаемый эффект/предполагаемый риск»), а также проведению «терапии прикрытия» в группах риска (антибактериальные препараты при хронических очагах инфекции, коррекция доз сахароснижающих средств или переход на инсулин при сахарном диабете и др.). Особое место при длительном применении ГКС занимает метаболическая терапия, которая проводится в целях предупреждения и коррекции нарушений электролитного обмена и катаболических процессов в первую очередь в миокарде (дистрофия) и костной ткани (остеопороз). Однако наиболее надежным путем обеспечения безопасности терапии ГКС остается соблюдение основного принципа клинической фармакологии и фармакотерапии — назначение лечения по строгим показаниям.

В. В. Городецкий, кандидат медицинских наук
А. В. Тополянский, кандидат медицинских наук

Стероидные противовоспалительные препараты – механизм действия, классификация, побочные эффекты

Хроническая боль формируется при длительном периоде заживления. Ее лечение требует комплексной терапии, при которой применяют разнонаправленные медпрепараты, среди которых помимо типичных в этом случае наркотических и ненаркотических анальгетиков используют препараты адъювантной терапии.

Среди них cтepoидные гopмoнальные противовоспалительные препараты и мази. Однако гормоны назначаются специалистами при лечении хронического болевого синдрома далеко не всегда. Стероидные противовоспалительные препараты имеют довольно обширный список побочных действий и противопоказаний.

Не можете
уговорить
на лечение

Адъювантная терапия боли – что это такое?

Самое важное в лечении любого заболевания – это устранение не симптомов болезни, а причин ее развития. Однако далеко не все заболевания предполагают этиотропную терапию, к примеру, онкологические и аутоиммунные. Именно поэтому в медицине и фармакологии существуют лекарственные средства для патофизиологического и симптоматического лечения болезней.

В зависимости от интенсивности болевых ощущений врач назначает пациентам либо наркотические медпрепараты, либо нестероидные противовоспалительные. Чтобы повысить шансы на успех лечения, применяются различные их комбинации, однако часто при этом обезболивающий эффект препаратов снижается.

Адъювантная терапия – это лечение заболеваний с применением медикаментов, учитывающих их симптоматику, к примеру, глюкокортикостероиды. Эти высокоэффективные препараты могут повлиять сразу на несколько симптомов болезни, а также устранить возможные негативные последствия для организма и снизить уровень болезненных ощущений. Это помогает специалистам контролировать и более точно рассчитывать дозу обезболивающих препаратов, минимизируя побочные действия.

При лечении хронического болевого синдрома применяется довольно широкий список препаратов, среди которых стероидные противовоспалительные и множество других медикаментов. В зависимости от вида болевых ощущений, их локализации и клинической картины врачи применяют как стероидные препараты противовоспалительного действия, так и обезболивающие, антиконвульсанты, спазмолитики и даже антидепрессанты.

Довольно часто стероидные противовоспалительные препараты применяют для лечения суставов, список их достаточно широк.

Стероидные противовоспалительные препараты

Отличия стероидных от нестероидных противовоспалительных препаратов довольно значимые. СПВС – это средства, в основе которых содержатся глюкокортикостероиды (ГКС), тогда как НПВС – это препараты, которые создаются из органических кислот и не содержат гормонов. В первом случае действующее вещество угнетает все фазы воспаления. Синтетические аналоги гормонов, которые в организме человека создаются надпочечниками, сегодня довольно распространены в терапии хронической боли.

Естественные глюкокортикостероиды, созданные природой, повышают давление и объем крови, циркулирующей в кровеносной системе организма человека. При комплексном лечении ХБС и болезней, сопровождающихся болевыми ощущениями, применяют стероидные анальгетики. Форма лекарств (глюкокортикоидных препаратов) может быть любая, например, стероидное противовоспалительное средство для суставов или кожи в виде мази, стероидные гормональные противовоспалительные препараты при остеохондрозе в таблетках или ампулах.

В зависимости от тяжести заболевания и интенсивности болевых ощущений врачи применяют те или иные лекарства в индивидуальной дозировке. При тяжелом течении заболевания и сильных болях специалисты применяют пульс-терапию стероидными гормонами, которая подразумевает одновременное применение больших доз препаратов.

• анализы
• тестирование на наркотики
• детокс
• кодировка
• психиатрия
• подшивка
• снятие ломки

Классификация стероидных противовоспалительных препаратов

Сравнительная характеристика основных СГКС

Стероидные противовоспалительные препараты – механизм действия

Механизм работы НПВС достаточно прост, он заключается в избирательном или неизбирательном ингибировании фермента под названием циклооксигеназа, который содержится в человеческом организме и играет в нем важную роль, вырабатывая ряд необходимых биологически активных веществ. Как итог, быстрее продуцируются белки, оказывающие противовоспалительный, противоаллергический и противоотечный эффект, а также повышается стрессоустойчивость, ограничивается клеточная инфильтрация, повышается свертываемость крови, стимулируется возникновение глюкозы из белков и жиров, усиливается потеря кальция и т.д.

Если дозы большие, нарушается работа надпочечников и гипофиза. Искусственно синтезированные глюкокортикостероиды более эффективны, чем гормоны естественного происхождения, благодаря чему требуются довольно небольшие дозы синтетических ГСК. Самые распространенные вещества – дексаметазон и преднизолон, которые не влияют на риск развития гипертонии и отечности.

Показания к применению

У медпрепаратов, имеющих противовоспалительное действие, имеется довольно обширный список побочных действий. Глюкокортикостероиды применяются в следующих ситуациях:

• устранение аллергических реакций при первом приеме лекарства (обезболивающего);
• устранение тошноты и рвоты, которые возникают от приема наркотических анальгетиков;
• сдавливание нервов и спинного мозга (остеохондроз);
• повышенное внутричерепное давление;
• повышение аппетита у людей с различными заболеваниями;
• при инфильтрации тканей при онкологии.

Противовоспалительные стероидные препараты применяются при терапии ревматоидного артрита и болезнях соединительной ткани, суставов, для устранения воспаления и снятия боли. В медицинской практике применяются при гипотонии, вызванной шоком или кровотечением. Помимо этого стероидные анальгетики применяются при нарушении работы надпочечников.

Побочные эффекты глюкокортикоидов

В зависимости от течения заболевания, показаний и индивидуальных особенностей организма врачи рассчитывают подходящую дозировку того или иного лекарства. Несмотря на то, что они имеют положительный эффект, не исключены и побочные действия, которые необходимо учитывать при проведении терапии. В большинстве случаев противопоказания относительны, поэтому только врач может определить целесообразность применения препарата. При применении совместно с нестероидными противовоспалительными повышается токсическое воздействие на печень, что может сказаться на общем состоянии больного.

Важно: во время медикаментозной терапии пациентам строго запрещено употреблять алкоголь или наркотические вещества!

Если у человека имеют место депрессивные расстройства и нарушения в психике, такое вещество как преднизолон может только усилить эмоциональную нестабильность, нервозность и раздражительность.

Побочные явления при длительном лечении высокими дозами ГК

В заключении хотелось бы добавить, что в борьбе с хроническим болевым синдромом, который сопутствует множеству заболеваний, стероидные анальгетики помогают косвенно и являются лишь частью терапии. Важно, чтобы препарат, дозировку и длительность курса подбирал лечащий врач в соответствии с результатами обследований, показаниями, историей болезни и индивидуальными особенностями организма больного человека. Самостоятельно корректировать курс лечения не рекомендуется во избежание побочных эффектов.

Видео о лечении наркомании и алкоголизма в ЦЗМ

Побочные эффекты, появляющиеся при длительном приеме препаратов леводопы

Вот уже около 50 лет наиболее эффективным средством лечения болезни Паркинсона остается леводопа (L-ДОФА – левовращающий изомер аминокислоты дезоксифенилаланина). По эффективности она опережает любой другой противопаркинсонический препарат и даже нейрохирургическое вмешательство. Она обеспечивает наиболее гарантированный противопаркинсонический эффект, вызывая улучшение практически у 100% пациентов с болезнью Паркинсона. Ее приема не может избежать ни один пациент с болезнью Паркинсона, стремящийся максимально продлить период своей активной жизнедеятельности. Леводопа считается «золотым стандартом» лечения болезни Паркинсона. Она увеличивает продолжительность жизни пациентов. На сегодняшний день убедительных данных о нейротоксическом влиянии леводопы не существует. Более того, нельзя исключить способность небольших доз леводопы оказывать нейропротективное действие.

​

После приема внутрь леводопа проникает в мозг и превращается там функционирующими нервными клетками в дофамин, возмещая его дефицит. Современные препараты (такие как Наком или Мадопар) содержат комбинацию леводопы с ингибитором фермента ДОФА-декарбоксилазы, который блокирует метаболизм леводопы в периферических тканях, в результате чего большая часть леводопы попадает в головной мозг и снижается вероятность побочных действий, связанных с периферическим действием препарата. На ранней стадии болезни Паркинсона даже небольшие дозы леводопы зачастую дают серьезный эффект, почти полностью устраняя симптомы паркинсонизма. К сожалению, через несколько лет после начала лечения леводопой у значительной части больных реакция на препарат меняется: снижается продолжительность действия разовой дозы, появляются насильственные движения (дискинезии).

Больной принимает назначенную разовую дозу леводопы, она начинает действовать минут через 40 – у больного наступает период «включения», характеризующийся уменьшением симптомов паркинсонизма, а уже через 3–4 ч, а в последующем еще быстрее – уже через 2–2,5 ч – эффект препарата ослабевает – наступает период «выключения» со снижением двигательной активности. Иногда «включение» и «выключение» сопровождаются непроизвольными (насильственными) движениями различного характера. В течение дня бывают также застывания при ходьбе, когда на несколько секунд или минут больной не может сдвинуться с места. Для больных с указанным расстройством особенную трудность могут представлять повороты или прохождение через относительно узкий дверной проем. Колебания двигательной активности, возможные в широком диапазоне – от избыточной двигательной активности на пике дозы до резкого ослабления двигательных возможностей в периоде «выключения», – в медицинской литературе называются моторными флуктуациями.

Различают несколько видов моторных флуктуаций. Феномен «истощения» конца действия дозы характеризуется постепенным предсказуемым частичным возвращением симптомов парксинсонизма к концу действия очередной дозы леводопы. Многие пациенты по мере истощения эффекта действия разовой дозы леводопы отмечают, кроме того, угнетение настроения, тревожность, потливость, сердцебиение, нарастание болевых ощущений и т.д. («немоторные флуктуации»).

Со временем переход пациента из состояния «включения» в состояние «выключения» становится все более кратким и резким, что обозначается как феномен «включения–выключения».

​

Иногда период «выключения» наступает внезапно, независимо от времени приема препарата. Помимо вышеупомянутых флуктуаций возможно замедленное развитие «включения» или полное отсутствие «включения», когда прием очередной дозы не сопровождается улучшением клинической симптоматики или наступает недостаточно быстро.

На фоне «включения» (на пике дозы леводопы) могут возникать быстрые «танцующие» (хореиформные) движения, преимущественно вовлекающие верхнюю половину тела («дискинезия пика дозы»). Это своего рода ограничитель, требующий ослабления дофаминергической терапии, поскольку повышение дозы приведет к усилению дискинезий. В основе данного феномена лежит гиперчувствительность дофаминовых рецепторов.

Дистония периода «выключения» представляет собой насильственное, длительное, часто болезненное сведение мышц нижних конечностей, нередко с подошвенным сгибанием или подворачиванием стопы. Она, как правило, появляется ночью или утром до приема очередной дозы препарата и уменьшается при более продолжительной дофаминергической стимуляции, достигаемой назначением препарата леводопы с замедленным высвобождением (Мадопар ГСС), длительно действующего агониста дофаминовых рецепторов либо комбинацией леводопы с ингибитором ДОФА-декарбоксилазы и ингибитором катехол-Ометилтрансферазы энтакапоном (Сталево).

у бПоскольку риск развития флуктуаций и дискинезий зависит от суммарной дозы препаратов леводопы, их принято назначать только при реальном снижении функциональных возможностей больного, которое препятствует его профессиональной или повседневной бытовой активности.

У более молодых больных (до 60 лет) колебания эффекта леводопы развиваются быстрее, поэтому момент назначения леводопы в этой возрастной категории пытаются оттянуть, начиная лечение с других противопаркинсонических препаратов: агонистов дофаминовых рецепторов (ропинирол, прамипексол, пирибедил, ротиготин), ингибиторов моноаминоксидазы – разагилин (Азилект) или селегилин (Юмекс). Дополнительно для усиления эффекта могут быть назначены амантадин и холинолитик (особенно при треморе покоя) или комбинация всех перечисленных препаратов. И только тогда, когда они уже не дают необходимого эффекта и не обеспечивают достаточной подвижности больного, к ним добавляют небольшие дозы леводопы. Вместе с тем, ряд специалистов полагают, что излишнее откладывание назначения леводопы не является оптимальной тактикой в ведении больных, так как нередко сопровождается недостаточным контролем симптомов. Между тем, адекватная коррекция двигательных функций является главным залогом лучших долгосрочных результатов лечения.

У пожилых с более низким риском развития флуктуаций и дискинезий принято сразу же назначать препараты леводопы. При этом следует придерживаться минимальной эффективной дозы, чего позволяет достичь добавление агонистов дофаминовых рецепторов, ингибиторов моноаминоксидазы типа В или амантадина.

Периоды «выключения» и дискинезии бывают мучительными для пациентов, и у них может возникнуть соблазн облегчить свое состояние приемом внеочередной дозы леводопы или другого противопаркинсонического средства. Зачастую по механизму порочного круга это приводит к усугублению нестабильности состояния пациента. В силу этого любые изменения схемы лечения, особенно при флуктуациях, должны быть согласованы с лечащим врачом. Коррекция флуктуаций и дискинезий – сложная задача даже для опытного специалиста, и ее удается решить только при тесном взаимодействии врача и пациента.

Цель коррекции схемы лечения заключается в максимальном увеличении длительности периода «включения» в отсутствие или при минимальной представленности дискинезий. Заполнение пациентом дневника с указанием повседневной активности с интервалом 1 ч может помочь специалисту проанализировать соотношение периода «выключения» с дискинезиями, а также их появление относительно времени приема лекарственных препаратов.

​ При уменьшении длительности действия леводопы (феномен «истощения» конца дозы) большинство специалистов вначале прибегают к дроблению дозы леводопы (уменьшению разовой дозы при сокращении интервала между приемами препарата) и переходу с препарата немедленного высвобождения на препарат с длительным высвобождением (Мадопар ГСС). Кроме того, действие леводопы можно усилить, улучшая ее всасывание. Для этого препарат принимают как минимум за 60 мин до еды и не ранее чем через 2 ч после приема пищи. Кроме того, уменьшают потребление белка в течение дня (аминокислоты, образующиеся при распаде пищевых белков, конкурируют в кишечнике с леводопой за всасывание). Если этот прием не срабатывает, приходится последовательно добавлять один из агонистов дофаминовых рецепторов (предпочтительно с контролируемым высвобождением), ингибитор катехол-О-метилтрансферазы энтакапон (с переходом на Сталево) или ингибитор моноаминоксидазы типа В.

​ Последовательность назначения препаратов определяется индивидуально, в том числе с учетом риска побочных эффектов у каждого конкретного пациента.

​ Застывания, развивающиеся в период «выключения», реагируют на приемы, уменьшающие фазу «выключения». Полезно обучение пациента приемам преодоления застываний путем ходьбы на месте, необычных танцевальных движений, перешагивания через воображаемую черту, проведенную на пути больного, или использования специальной трости с откидывающейся внизу тонкой металлической планкой, перешагивая через которую, пациент может тронуться с места.

​ Другие рекомендации при застываниях:

• прекратите попытки продолжить движение;
• попытайтесь переминаться с одной ноги на другую;
• слегка согните ноги в коленях, оторвите стопу от пола и шагните вперед;
• посчитайте «раз, два, три» или скомандуйте себе «левой-правой, левой-правой»;
• напевайте ритмичную мелодию;
• представьте звук шагов по мостовой и поднимите ногу для того, чтобы сделать шаг;
• попытайтесь подражать ходьбе идущего впереди человека;
• если у вас есть проблема с преодолением узкого пространства, попытайтесь взглянуть за его пределы: вообразите себе то место, где вы окажетесь, минуя это пространство.

​ В тех случаях, когда переход от «включения» к «выключению» становится непредсказуемым, возможен возврат к менее частому приему относительно больших доз леводопы («наслаивание доз»). Это приведет, с одной стороны, к увеличению периода «включения» в дневной период, когда пациенту надо активно действовать; с другой стороны, период «выключения» также увеличится, но передвинется на вечернее время и станет более предсказуемым. Лечение флуктуаций типа «включения–выключения» усложняется, когда период «включения» сопровождается дискинезиями. В этих случаях однозначно удовлетворительного решения может не быть, и сам пациент должен решить, смириться ли ему с гиперкинезами во время «включения» или страдать от длительного периода «выключения». Обычно пациенты выбирают первое.

​ В тех случаях, когда с помощью лекарственных средств не удается добиться достаточного эффекта, прибегают к стереотаксическим операциям (постоянной стимуляции определенных зон в базальных ганглиях) (см. ниже). Альтернативой могут быть подкожное введение апоморфина, введение геля с леводопой/карбидопой (дуодопой) в двенадцатиперстную кишку.

Но иногда полностью избавиться от моторных флуктуаций не удается. Тогда остается приспособиться к ним: все необходимые вам дела вы делаете в часы, когда чувствуете себя лучше, остальные часы проводите за занятием, не требующим движений: чтением, просмотром телепередач, прослушиванием радио.

​ В отечественной клинической практике у пациентов с болезнью Паркинсона часто применяют лекарственные средства, эффективность которых при этом звболевании убедительно не доказана. Часто это так называемые «сосудистые препараты», нередко вводимые внутривенно капельно. Их назначение часто обосновывается наивными и архаичными представлениями о связи болезни Паркинсона с «плохими сосудами головного мозга», которые у большинства пациентов, даже преклонного возраста, существенно не страдают. Положительный опыт их применения, если он и существует, объясняется не чем иным, как эффектом плацебо.

Эффект плацебо достигается верой пациента во врача, неправильно донесенной или неточно воспринятой информацией, силой традиций, а иногда и отчаянием пациента в методах классической медицины. Специалисты, занимающиеся лечением болезни Паркинсона, прекрасно знают, что значительная часть больных хорошо реагирует на плацебо, но этот эффект никогда не бывает стойким. Важнее всего, чтобы неэффективные препараты и другие методы лечения не препятствовали проведению адекватной терапии заболевания, промедление с которым может иметь неблагоприятные долговременные последствия.

В целом, пациенты с болезнью Паркинсона должны соблюдать осторожность при применении любых лекарственных средств, некоторые из которых несут опасность ухудшения их состояния. Прежде всего это относится к нейролептикам, таким как галоперидол, трифтазин, этаперазин, клопиксол, оланзапин (Зипрекса), рисперидон (Рисполепт). Даже такие сравнительно мягкие препараты, как сульпирид (Эглонил), тиоридазин (Сонапакс), тералиджен, при регулярном приеме могут вызвать значительное ухудшение.

То же можно сказать и о ряде препаратов, широко применяющихся в неврологической и терапевтической практике, но способных блокировать дофаминовые рецепторы и усиливать симптомы паркинсонизма: циннаризине (включая комбинированные препараты циннаризина и пирацетама, например, Омарон или Фезам), метоклопрамиде (Церукал), пипольфене. Препараты железа, назначаемые при железодефицитной анемии, могут снижать эффективность леводопы и нередко требуют увеличения ее дозы.

Будьте осторожны с препаратами, которые вызывают седативный эффект, включая снотворные, особенно если они обладают длительным действием (например, феназепам). При их применении сообщайте лечащему врачу о выраженности седативного эффекта, возможном усилении симптомов в дневное время. С другой стороны, такие «ноотропные» препараты, как пирацетам или фенотропил, способны у некоторых пациентов вызвать возбуждение.

​ Наконец, следует иметь в виду, что при оперативных вмешательствах, проводимых по поводу сопутствующих заболеваний, для наркоза нередко используют ингаляционные анестетики – препараты с сильнейшим седативным эффектом, способные вызывать искусственную кому, необходимую для проведения хирургического вмешательства. У пожилых людей они могут спровоцировать спутанность сознания. Некоторые хирургические операции могут быть проведены под действием менее опасных препаратов, при некоторых состояниях можно обойтись без хирургического вмешательства. Спросите лечащего врача об альтернативных способах лечения, прежде чем выбрать хирургическое вмешательство.

​ Список препаратов, способных вызвать ухудшение у пациентов с болезнью Паркинсона, весьма обширен, поэтому имеет смысл перед началом регулярного приема нового препарата, даже если он выписан по поводу иного заболевания, посоветоваться с неврологом.

Быстрый прогресс в изучении патогенеза болезни Паркинсона, а также развитие новейших медицинских технологий (в частности, методика подсаживания стволовых клеток, способных занять место гибнущих клеток, или генетическая терапия) позволяют надеяться, что в ближайшее десятилетие будет найден способ существенно замедлить прогрессирование этого заболевания.

​ Для извлечения максимальной пользы от визита к врачу попробуйте придерживаться следующих несложных рекомендаций:

• Большинство врачей приветствует, если вы познакомитесь с информацией, касающейся вашего заболевания. Это поможет вам участвовать в принятии решений по поводу терапии, вы сможете более точно сформулировать свои жалобы.
• Заранее составьте список вопросов к врачу, которые у вас возникли.
• Не откладывайте надолго визит к врачу, который вас наблюдает, особенно если чувствуете ухудшение или осложнения лечения.
• На каждый визит берите с собой все лекарственные препараты, которые вы сейчас принимаете.
• Не принимайте перед визитом к врачу какоголибо дополнительного средства – врачу важно видеть, как работает та схема терапии, на которой вы находитесь в данное время.
• Во время визита будьте откровенны с врачом.
• Не бойтесь задавать вопросы и обсуждать с врачом те симптомы, которые, на ваш взгляд, не связаны с болезнью Паркинсона.
• Записывайте ответы на ваши вопросы, рекомендации врача, чтобы не забыть.
• Важно понимать, что вы не остались один на один с вашим заболеванием: существует много специалистов, способных вам помочь.

Алгоритм выбора препарата для лечения артериальной гипертонии

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

В статье представлен алгоритм выбора оптимального гипотензивного лекарственного препарата для лечения артериальной гипертонии (АГ), в т. ч. у пациентов с высокой коморбидностью (например, при сочетании АГ с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), сахарным диабетом (СД), нефропатией, гипертрофией миокарда левого желудочка сердца). Дана классификация АГ, описаны основные группы гипотензивных препаратов с характеристикой механизма их действия и возможных побочных эффектов. Также внимание уделено немедикаментозной терапии: психологической разгрузке, отказу от курения и ограничению потребления спиртных напитков, физической нагрузке и рациональному питанию. Авторы статьи подробно охарактеризовали гипотензивный препарат из группы блокаторы АТ1-рецепторов ангиотензина II – кандесартан (Гипосарт, компания «Акрихин»). Представлены результаты многоцентровых рандомизированных исследований кандесартана у больных с АГ, нефропатией на фоне СД и сердечной недостаточностью.
Представленный алгоритм направлен на достижение протективного эффекта в отношении органов-мишеней. В статье приведена доказательная база эффективности и безопасности препарата кандесартан. Кандесартан обладает хорошим дозозависимым антигипертензивным эффектом у всех категорий больных АГ и может быть рекомендован для более широкого клинического использования.

Ключевые слова: блокатор АТ1-рецепторов ангиотензина II, кандесартан, Гипосарт, артериальная гипертония, нефропатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Для цитирования: Задионченко В.С., Щикота А.М., Ялымов А.А. и др. Алгоритм выбора препарата для лечения артериальной гипертонии. РМЖ. 2017;4:296-301.

The algorithm of selection of the drug for the treatment of hypertension
Zadionchenko V.S. 1, Schikota A.M. 1, Yalymov A.A. 1, Shehyan G.G. 1, Timofeeva N.Y. 1, Oganezova L.G. 2,3 Terpigorev S.A. 3, Kabanova T.G.3, Nikishenkov A.M. 3

1 Moscow State Medical Stomatological University named after A.I. Evdokimov
2 Russian National Research Medical University named after N.I. Pirogov, Moscow
3 M.F. Vladimirskiy Moscow Regional Research and Clinical Institute

The article presents the algorithm of choosing the optimal antihypertensive drug for the treatment of hypertension in patients with high comorbidity (for example, in case of hypertension combination with chronic heart failure, diabetes, nephropathy, hypertrophy of the myocardium of the left ventricle of the heart). The article also gives a classification of arterial hypertension, describes the main groups of antihypertensive drugs with a description of their mechanism of action and possible side effects. Special attention is given to a non-pharmacological treatment: a psychological discharge, smoking cessation and limited alcohol consumption, physical activity and a balanced diet. The authors described in detail the hypotensive drug from the group of blockers of AT1-receptor of angiotensin II – candesartan (Giposart, Akrikhin company). The article presents the results of a multicenter randomized research of candesartan in patients with hypertension, nephropathy, with diabetes mellitus and heart failure.
The aim of using the algorithm is to achieve a protective effect in respect of targeted organs. The article provides the evidence base of efficiency and safety of candesartan. Candesartan has a good dose-dependent antihypertensive effect in all categories of patients with hypertension and can be recommended for a wider clinical use.

Key words: blocker AT1-receptor of angiotensin II, candesartan, Geocart, hypertension, nephropathy, heart failure, myocardial infarction
For citation: Zadionchenko V.S., Schikota A.M., Yalymov A.A. et al. The algorithm of selection of the drug for the treatment of hypertension // RMJ. 2017. № 4. P.296 –301.

В статье представлен алгоритм выбора оптимального гипотензивного лекарственного препарата для лечения артериальной гипертонии

Классификация уровня АД и определение артериальной гипертонии:

Принципы выбора медикаментозной терапии при АГ

Заключение

Только для зарегистрированных пользователей