Клиническая эффективность Моксонидина, противопоказания, инструкция по применению и показания

Моксонидин (0.2 мг, Лекфарм)

Инструкция

• русский
• қазақша

• Скачать или отправить файл
  

  Торговое название

  Международное непатентованное название

  Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество – моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг,

  вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния

  стеарат, лактозы моногидрат,

  для дозировки 0.2 мг состав оболочки опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);

  для дозировки 0.4 мг состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид

  Описание

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой cветло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг).

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

  Фармакотерапевтическая группа

  Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные,

  производные имидазолина. Моксонидин.

  Код АТХ С02АС05

  Фармакологические свойства

  Фармакокинетика

  После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность

  составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации – около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

  Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

  Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

  Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

  Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

  По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

  Фармакокинетика в пожилом возрасте

  Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

  Фармакокинетика у детей

  Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

  Фармакокинетика при почечной недостаточности

  Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

  Фармакодинамика

  Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

  Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

  Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

  Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

  Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 – 7 ч. после прима внутрь.

  Показания к применению

  Способ применения и дозы

  Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

  В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

  Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.,6 мг.

  Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

  У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

  У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

  Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

  У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дози-

  ровке такие же как и для взрослых пациентов.

  Побочные действия

  Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 – 1/1000 – 30 мл/мин, но

  Моксонидин (Moxonidinum)

  Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Моксонидин
  • Фармакологическая группа вещества Моксонидин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Моксонидин
  • Фармакология
  • Применение вещества Моксонидин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Моксонидин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Моксонидин
  • Источники информации
  • Торговые названия c действующим веществом Моксонидин

  Структурная формула

  

  Русское название

  Английское название

  Латинское название вещества Моксонидин

  Химическое название

  Брутто-формула

  Фармакологическая группа вещества Моксонидин

  Нозологическая классификация (МКБ-10)

  Код CAS

  Характеристика вещества Моксонидин

  Белый или почти белый порошок с температурой плавления 197–205 °C и молекулярной массой 241,68.

  Фармакология

  Фармакодинамика

  В экспериментальных моделях на животных показано, что моксонидин является относительно сильным антигипертензивным средством. Имеющиеся экспериментальные данные позволяют предположить, что местом приложения антигипертензивного действия моксонидина является ЦНС . Моксонидин связывается с I₁-имидазолиновыми рецепторами и в меньшей степени с α₂-адренорецепторами. Терапевтическое действие моксонидина, по-видимому, обусловлено взаимодействием с I₁– и α₂-рецепторами, расположенными в ростральном вентролатеральном продолговатом мозге, что приводит к снижению активности симпатических нервов.

  Моксонидин отличается от других антигипертензивных ЛС центрального действия низким сродством к центральным α₂-адренорецепторам по сравнению с I₁-имидазолиновыми рецепторами. Считается, что наиболее распространенные побочные эффекты антигипертензивных ЛС центрального действия (седативный эффект и сухость во рту) опосредуются стимуляцией α₂-адренорецепторов. У людей применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и вследствие этого к снижению АД .

  Фармакокинетика

  У человека всасывание моксонидина составляет около 90% пероральной дозы, он не подвергается метаболизму первого прохождения через печень, и его биодоступность составляет 88%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина. Моксонидин метаболизируется на 10–20% путем раскрытия имидазолинового кольца, главным образом до 4,5-дегидромоксонидина и производного гуанидина. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет лишь 1/10, а производного гуанидина — менее 1/100 от гипотензивного действия моксонидина. T_max моксонидина в плазме крови составляет 30–180 мин после приема в виде таблетки, покрытой пленочной оболочкой.

  Связывание моксонидина с белками плазмы крови составляет около 10% ( V_ss =(1,8±0,4) л/кг). Моксонидин и его метаболиты выводятся почти полностью через почки. Более 90% дозы выводится через почки в течение первых 24 ч после приема, и только около 1% выводится с калом. Кумулятивная почечная экскреция неизмененного моксонидина составляет около 50–75%.

  Средний T_1/2 моксонидина из плазмы составляет 2,2–2,3 ч, а из почек — 2,6–2,8 ч. Хотя у моксонидина относительно короткий Т_1/2 , его следует принимать не чаще двух раз в день.

  Особые группы пациентов

  Пожилой возраст. У пожилых людей AUC моксонидина после однократного приема в равновесном состоянии увеличивается приблизительно на 50%, поэтому следует применять более низкие дозы моксонидина для лечения гипертензии у пожилых людей.

  Нарушение функции почек. При умеренном нарушении функции почек (СКФ 30–60 мл/мин) AUC увеличивается на 85%, а клиренс снижается на 52%. У таких пациентов гипотензивный эффект моксонидина должен тщательно контролироваться, особенно в начале лечения.

  Клинические исследования

  Антигипертензивное действие моксонидина было продемонстрировано в трех плацебо–контролируемых опорных клинических исследованиях с препаратом сравнения, в которых изучалось применение доз от 0,2 до 0,6 мг 1 раз в день у пациентов с легкой или умеренной гипертензией (офисное дАД 95–110 мм рт.ст., суточное амбулаторное дАД ≥85 мм рт.ст.). Эти исследования позволили провести прямое сравнение моксонидина с эталонным препаратом (эналаприлом) в эквивалентных терапевтических дозах, анализ максимальных и минимальных эффектов и (в объединенных данных) зависимость реакции от дозы. Всего в исследования было включено 464 пациента, из которых 152 были рандомизированы на получение моксонидина. Все исследования были двойными слепыми плацебо-контролируемыми проспективными рандомизированными с препаратом сравнения и параллельными группами сравнения, с вводным 4-недельным периодом введения плацебо и последующим 8-недельным периодом двойного слепого лечения.

  В первом исследовании сравнивали применение 0,2 мг моксонидина с 5 мг эналаприла и плацебо при введении 1 раз в день. Популяция пациентов согласно назначенному лечению включала 169 пациентов для мониторинга офисного АД и 152 — амбулаторного АД . Средняя за вычетом плацебо разница офисного сАД и дАД в самой низкой точке от исходного уровня к 8-й нед составила −3,4/−4,65 мм рт.ст. для моксонидина. Снижение дАД было статистически значимым по сравнению с плацебо (p сАД по сравнению с плацебо. Общая частота побочных реакций в этом исследовании при применении моксонидина (27,8%) была схожей с применением эналаприла (26,7%) и плацебо (22,8%).

  Во втором исследовании аналогичного дизайна сравнивали применение 0,4 мг моксонидина с 10 мг эналаприла и плацебо при введении 1 раз в день. В популяцию пациентов согласно назначенному лечению были включены 139 пациентов для мониторинга офисного АД и 108 пациентов — амбулаторного АД . Моксонидин заметно и статистически значимо снижал офисное сАД и дАД на 13,08/7,01 мм. рт.ст. (с коррекцией на плацебо, p АД . Суточные эффекты сохранялись в течение всего интервала дозирования с соотношением минимум–макисмум приблизительно 70%. Побочные реакции, возникшие после начала лечения, были зарегистрированы у 36,6% пациентов, принимавших моксонидин, у 31,9% пациентов, принимавших эналаприл, и у 28,9% пациентов, получавших плацебо.

  В третьем опорном исследовании аналогичного дизайна сравнивали применение 0,6 мг моксонидина с 20 мг эналаприла и плацебо при введении 1 раз в день. Популяция пациентов согласно назначенному лечению состояла из 154 пациентов для мониторинга офисного АД и 130 пациентов — амбулаторного АД . Офисное сАД и дАД заметно и статистически значимо снижалось под действием моксонидина на 21,53/10,45 мм рт.ст. (с коррекцией на плацебо, p АД статистически достоверно снижалось по сравнению с плацебо как в случае дАД , так и в случае сАД . Побочные эффекты были зарегистрированы у 43,1% пациентов в группе моксонидина по сравнению с 32,1% в группе эналаприла и 22,6% в группе плацебо. Основные результаты эффективности по первичным и вторичным параметрам приведены в таблице 1.

  Основные результаты эффективности моксонидина в трех опорных исследованиях

  Снижение сАД и дАД в положении сидя в самой низкой точке (согласно назначенному лечению)

  Моксонидин-С3

  

  Инструкция по применению

  Немного фактов

  

  Лекарственный препарат Моксонидин-С3 разработан для борьбы с повышением артериального давления.

  Детальный состав и лекарственная форма

  Эффективное действие на состояние сердечно-сосудистой системы медикамент оказывает, с помощью содержащегося в нем активного вещества – моксонидина.

  Моксонидин-С3 производится в форме таблеток трех подвидов. Различие разновидностей состоит в содержании действующего вещества: по 0,2 г, 0,3 г, 0,4 г в каждой отдельной пилюле.

  Помимо активного компонента при создании таблеток используются общие для всех подвидов вспомогательные вещества, представленные:

  • Аэросилом;
  • Моногидратом лактозы;
  • Кроскармеллозой натрия;
  • Аэросилом;
  • Стеарилфумаратом натрия.

  Вещества используются в необходимом для каждой разновидности количестве.

  Кроме этого, каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой, состоящей из собственных компонентов, розового цвета. Насыщенность оттенка связана с дозировкой действующего вещества в медикаменте. Наиболее светлые содержат наименьшее количество моксонидина, темные – наибольшее. Таблетки обладают небольшим размером, гладкой, двояковыпуклой поверхностью и округлой формой.

  Пилюли упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками или в полиэтиленовый флакон (банку). В одну конвалюту может вкладываться 10, 14 или 30 таблеток указанной дозировки. Флакон (банку) наполняют 60 единицами лекарства. В пачке из картона может находиться одна полиэтиленовая емкость с таблетками, 3 конвалюты по 10 штук, или 1 или 2 блистера по 14 или 30 штук таблеток, а также инструкция по применению.

  Средство отпускается при наличии рецепта специалиста. Рекомендации к применению (длительность терапии, режим дозирования) определяются лечащим врачом.

  Фармакологические возможности

  

  Действующим веществом в составе медикамента является моксонидин. Вещество относится к избирательным антагонистам имидазол-чувствительных рецепторов. С помощью данной рецепторной системы регулируются тонус и рефлекторные реакции симпатической части нервного аппарата. Лекарство может подавлять влияние этого отдела нервной системы на периферические части системы кровообращения, выражающегося в сужении сосудистых просветов и поднимающемся вследствие этого артериальном давлении. Активный компонент вызывает снижение сосудистого тонуса, что приводит к уменьшению периферического сопротивления и падению систолического и диастолического давления. При этом лекарство не оказывает существенного воздействия на объем крови, выбрасываемый сердцем, и частоту его сокращений.

  Результативность Моксонидина-С3 одинакова при однократном и постоянном использовании.

  Дополнительное воздействие длительного курса лечения выражается в способности позитивно влиять на миокард, уменьшая его гипертрофию в левом желудочке и купируя признаки фиброзной кардиомиопатии, микроаретриопатии, а также улучшать трофику сердца через систему капилляров.

  Вещество вызывает снижение активности ряда гормонов, включающего адреналин, норэпинефрин, ангиотензиногеназу, ангиотензин-II, ПНП (при нагрузках) и альдостерон.

  В отличие от других лекарств этой фармакологической группы, моксонидин менее родственен альфа-2-адренорецепторам, что снижает риск появления признаков седации и сухости слизистых во рту.

  Лекарство не воздействует на метаболизм глюкозы и липидов, но снижает устойчивость тканей к влиянию инсулина.

  При приеме внутрь из ЖКТ, независимо от употребления пищи, абсорбируется 90% вещества, а до места воздействия доходит около 88% дозы. Максимальное количество действующего компонента фиксируется в кровяном русле в промежутке 30-180 минут с момента приема.

  С плазменными белками образует взаимосвязи около 7% средства. Эксперименты показали способность активного вещества преодолевать гематоэнцефалический барьер и отсутствие накапливания.

  Моксонидин биотрансформирутся в печени до дигидратного состояния. Действенность основного метаболита сравнительно с неизмененным средством составляет около 10%.

  Период выведения половины средства активного компонента и метаболитов занимает 150 и 300 мин соответственно. За суточный интервал времени с помощью мочевыделительной системы выводится до 90% вещества в виде:

  • 78% – неизменных элементов;
  • 13% – основного метаболита;
  • 8% – других продуктов метаболизма.

  До 1% средства выводится кишечником.

  Фармакокинетика лекарства у пациентов пожилых возрастных категорий несущественно разнится с показателями больных в молодом возрасте, что связывают с возрастными изменениями метаболизма и повышением биодоступности.

  Прослеживается значительная зависимость фармакокинетических показателей от клиренса креатинина. При значении последнего в пределах 30-60 мл за минуту средняя концентрация моксонидина в крови и время выведения половины его количества увеличиваются в 2 и 1,5 раза. При тяжелых патологиях почечных функций и клиренсе креатинина ниже 30 мл за минуту Моксонидин-С3 демонстрирует повышение общей концентрации за период наблюдения концентрации и времени выведения &fras12; вещества в три раза. В организме больных с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, с КК до 10 мл/мин вышеуказанные показатели возрастают в 6 и 4 раз соответственно. Необходимо корректировать дозировку средства, учитывая изменения фармакокинетики.

  Показания к использованию

  

  Препарат рекомендован для борьбы с длительным и стойким повышением артериального давления, отличающегося хроническим течением (первичная гипертензия), а также возникающего в качестве симптома основного заболевания (вторичная гипертензия). Данные состояния в международной классификации болезней (МКБ-10) находятся под кодами I10, I15.

  Способ применения и дозировка

  Суточная доза средства составляет 1 таблетку. Употребление Моксонидина-С3 рекомендуется проводить в дообеденное время, независимо от режима питания. Таблетка проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды.

  Исходная дозировка при стандартной терапии составляет 0,2 мг лекарства в сутки. В случае недостаточной выраженности или длительности результата возможно повышение дозировки через три недели лечения до 400 мкг за день. Повышенное количество средства можно делить между двумя приемами или принимать за раз.

  При сохранении симптоматики артериальной гипертензии возможно использование максимальной суточной дозировки – 600 мкг моксонидина, разделенной на утренний и вечерний приемы. За одно употребление недопустимо использование более 0,4 мг средства.

  Отмена терапии производится постепенно. В случае потребности в отказе от лечения препаратом и параллельно употребляемыми бета-блокаторами, сначала прекращают использование последних, а через несколько дней отменяют моксонидин.

  Дозирование в особых группах пациентов

  

  Пожилым пациентам с нормально функционирующими почками назначается стандартныя режим дозирования. После 75-летия рекомендуется отказаться от лечения медикаментом.

  При почечных функциональных патологиях и клиренсе креатинина от 30 до 60 мл за минуту, допускается использование минимальных доз (0,2 мг/сутки) с постоянным отслеживанием состояния пациента. Максимальное возможное количество – 0,4 мг/сутки. Запрещена терапия медикаментом при клиренсе креатинина за 60 секунд менее 30 мл и содержанием его в крови в объеме 160 мкмоль/л.

  Препарат у пациентов с недостаточными функциями печени используется с осторожностью. Тяжелые нарушения в работе печени являются противопоказанием к лечению медикаментом.

  Средство не используется в педиатрии (до 18 лет) из-за отсутствия доказательств результативности и безопасности приема.

  Противопоказания

  Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:

  • Патологиями ритма сердца (включая синдром слабости синусового узла);
  • Нарушениями атриовентрикулярной (2-3 степень) и синоатриальной проводимости;
  • Сильной брадикардией;
  • Недостаточностью сердечной деятельности(3-4 класс);
  • Ангионевротическим отеком в анамнезе;
  • Тяжелыми функциональными отклонениями работы почек и печени;
  • Гемодиализом;
  • Использованием трициклических антидепрессантов;
  • Возрастом до 18 и старше 75 лет;
  • Индивидуальной непереносимости компонентов;
  • Нарушения метаболизма лактозы.

  Под наблюдением Моксонидин-С3 назначается пациентам с:

  • Болезнью Паркинсона;
  • Эпилепсией;
  • Повышенным внутриглазным давлением;
  • Депрессией;
  • Болезнью Рейно;
  • Легкими патологиями атриовентрикулярной проводимости;
  • Выраженными отклонениями в мозговом кровообращении;
  • Патологиями коронарных сосудов, ишемией, стенокардией;
  • Перенесенным инфарктом миокарда;
  • Нарушениями функций почек и печени средней тяжести.

  Побочные эффекты

  

  Во время клинических исследований было выяснено, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:

  • Понижения концентрации внимания, депрессии, беспокойства, раздражительности;
  • Астении, нарушений сна, цефалгии, головокружений, нарушения кожной чувствительности, синкопе;
  • Сухости роговицы, жжения и зуда в глазах;
  • Звона в ушах;
  • Признаков падения тонуса гладкой мускулатуры сосудистых стенок, гипотензии, синдрома Рейно, отклонений в периферическом кровообращении;
  • Сухости слизистых рта, запора, тошноты, диспепсических нарушений, анорексии, гепатита, холестаза;
  • Энуреза, ишурии, нарушений потенции, снижения полового влечения, гинекомастии;
  • Высыпаний, зуда, отечности, ангионевротического отека;
  • Болевых ощущений в области шеи и спины;
  • Слабости нижних конечностей.

  При появлении нежелательных реакций следует обратиться к врачу за получением дальнейших рекомендаций.

  Передозировка

  Моксонидин-С3 при значительном превышении допустимой дозировки может стать причиной развития:

  • Головной боли и успокоительного эффекта;
  • Сонливости;
  • Выраженной гипотензии;
  • Головокружения и слабости;
  • Снижения частоты сердечных сокращений;
  • Рвоты;
  • Острой желудочной боли.

  Существует небольшой риск дальнейшего возрастания артериального давления, тахикардии, гипергликемии.

  Лечение – симптоматическое. Первая помощь – провоцирование рвотных позывов, промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных препаратов. Для купирования симптомов передозировки возможен прием атропина, допамина и восстановление объема циркулирующей крови с помощью внутривенных вливаний изотонических растворов.

  Период беременности и лактации

  Лечение препаратом в период вынашивания плода разрешено только при превышении пользы для матери над риском для ребенка из-за недостаточного количества исследований в данной группе пациентов.

  Средство способно проникать в грудное молоко. При терапии медикаментом необходимо отказаться от кормления грудью.

  Лекарственное взаимодействие

  

  Моксонидин-С3 разрешено использовать параллельно с диуретиками тиазидной группы и блокирующими медленные кальциевые каналы средствами с учетом возможного усиления гипотензивных свойств.

  Лекарство не оказывает влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида, глибенкламида, дигоксина.

  Использование трициклических антидепрессантов способно привести к отсутствию терапевтического эффекта.

  Совместно с лоразепамом наблюдается улучшение когнитивных функций, угнетенных последним.

  При одновременном лечении бензодиазепинами возможно усиление седативных свойств, а при приеме анксиолитиков, барбитуратов и употреблении алкоголя – угнетения деятельности центрального нервного аппарата.

  Использование лекарства с бета-адренаблокаторами вызывает замедление сердцебиения, ухудшение атриовентрикулярной проводимости, снижение силы сокращений сердца.

  Условия хранения

  Следует ограничить доступ детей к лекарству и сберегать его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 36 месяцев с даты производства.

  Аналоги

  Аналогами Моксонидина-С3 являются: Моксарел, Моксогамма, Физиотенз, Цинт и др.

  Моксонидин (Moxonidine)

  Владелец регистрационного удостоверения:

  Лекарственные формы

  Форма выпуска, упаковка и состав препарата Моксонидин

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – белого или почти белого цвета.

  1 таб.
  моксонидин	0.2 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат.

  Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, краситель железа оксид красный, титана диоксид.

  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
  10 шт. – банки (1) – пачки картонные.
  20 шт. – банки (1) – пачки картонные.
  30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
  60 шт. – банки (1) – пачки картонные.

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – белого или почти белого цвета.

  1 таб.
  моксонидин	0.3 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат.

  Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, краситель железа оксид красный, титана диоксид.

  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
  10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
  10 шт. – банки (1) – пачки картонные.
  20 шт. – банки (1) – пачки картонные.
  30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
  60 шт. – банки (1) – пачки картонные.

  Фармакологическое действие

  Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

  Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом – уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α 2 -адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

  Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

  Фармакокинетика

  После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения C max – около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина – дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

  Т 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

  По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

  Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

  Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

  Моксонидин Канон – инструкция по применению

  ИНСТРУКЦИЯ
  по медицинскому применению лекарственного препарата

  Торговое наименование препарата

  Международное непатентованное наименование

  Лекарственная форма

  Состав

  Дозировка 0,2 мг

  1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,2 мг содержит:

  активное вещество: моксонидин 0,2 мг;

  вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3 мг, маннитол 68 мг, кроскармеллоза натрия 3,3 мг, магния стеарат 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25 мг;

  состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, титана диоксид 0,7206 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0003 мг, краситель индигокармин 0,0045 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0246 мг.

  Дозировка 0,3 мг

  1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,3 мг содержит:

  активное вещество: моксонидин 0,3 мг;

  вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3,6 мг, маннитол 81,5 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг, магния стеарат 0,6 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 30 мг;

  состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3,5 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,707 мг, тальк 0,518 мг, титана диоксид 0,6626 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0889 мг, краситель индигокармин 0,0507 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0728 мг.

  Дозировка 0,4 мг

  1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:

  активное вещество: моксонидин 0,4 мг;

  вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,2 мг, маннитол 95 мг, кроскармеллоза натрия 4,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 35 мг;

  состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 0,9608 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0004 мг, краситель индигокармин 0,0060 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0328 мг.

  Описание

  Фармакотерапевтическая группа

  Гипотензивное средство центрального действия

  Код АТХ

  Фармакодинамика:

  Селективный агонист имидазолиновых рецепторов отвечающих за тонический и рефлек­торный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды снижает периферическое сосудистое сопротивление снижает систолическое и диастолическое давление как при однократном так и при длительном приеме в то время как сердечный выброс и частота сердечных со­кращений (ЧСС) существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка нивелирует признаки миокардиального фибро­за микроартериопатии нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне ле­чения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина ренина ангиотензина II в покое и при нагрузке предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

  Обладает более низким сродством к альфа₂-адренорецепторам что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

  Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

  Фармакокинетика:

  Абсорбция после приема внутрь – 90%. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность – 88%.

  Связь с белками плазмы крови – 72%. Максимальная концен­трация (С_mах ) в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и со­ставляет 1-3 нг/мл. Объем распределения – 14-3 л/кг.

  Основной метаболит – дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином. Проникает через гематоэнцефалический барь­ер. Не кумулирует при длительном применении.

  Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 25 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками (78% – в неизмененном виде 13% – в виде дигидрированного моксонидина 8% – в виде других метаболитов). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

  Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

  У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

  Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

  Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксо­нидина у пациентов пожилого возраста вероятно обусловленные снижением интенсивно­сти его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

  Фармакокинетика при почечной недостаточности

  Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

  У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизи­тельно в 2 и 15 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

  У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рав­новесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.

  У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) находящихся на гемодиализе равновесные кон­центрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.

  У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

  Показания:

  Противопоказания:

  – Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

  – выраженные нарушения ритма сердца;

  – синдром слабости синусового узла;

  – синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени;

  – выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

  – острая и хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;

  – ангионевротический отек в анамнезе;

  – тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

  – хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин креатинин более 60 мкмоль/л);

  – одновременное применение трициклических антидепрессантов;

  – возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

  – возраст старше 75 лет;

  С осторожностью:

  – Болезнь Паркинсона (тяжелая форма);

  – атриовентрикулярная блокада I степени;

  – хроническая почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин но менее 60 мл/мин);

  – тяжелые цереброваскулярные нарушения;

  – после перенесенного инфаркта миокарда;

  – тяжелые заболевания коронарных сосудов;

  – тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточный);

  – хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса по классифика­ции NYHA;

  – нарушения функции печени;

  Беременность и лактация:

  Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин Канон следует назначать беременным только в том случае если потенци­альная польза для матери превышает возможный риск для плода.

  Моксонидин проникает в грудное молоко поэтому если прием препарата Моксонидин Канон необходим в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

  Способ применения и дозы:

  Внутрь независимо от приема пищи запивая достаточным количеством жидкости.

  В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин Канон составляет 02 мг в сутки в один прием предпочтительно в утренние часы. При недостаточности терапевти­ческого эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 04 мг в сутки которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером) или однократно.

  Максимальная суточная доза которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером) составляет 06 мг.

  Максимальная однократная доза составляет 04 мг.

  У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же как и для взрослых пациентов.

  У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и паци­ентов находящихся на гемодиализе разовая доза не должна превышать 02 мг макси­мальная суточная доза – 04 мг.

  Побочные эффекты:

  Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

  очень часто – ≥1/10 назначений (>10%)

  часто – от ≥1/100 до 1 % и 01% и 001% и Нарушения психики

  Часто: снижение концентрации внимания.

  Нечасто: депрессия тревога нервозность.

  Нарушения со стороны центральной нервной системы

  Часто: повышенная утомляемость сонливость головная боль головокружение.

  Нечасто: парестезии бессонница обморок.

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

  Часто: сухость слизистой оболочки полости рта запор диспепсические расстройства.

  Нечасто: тошнота анорексия.

  Очень редко: гепатит холестаз.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

  Нечасто: кожная сыпь зуд отеки различной локализации.

  Очень редко: ангионевротический отек.

  Нарушения со стороны мочеполовой системы

  Нечасто: задержка мочи или недержание импотенция снижение либидо.

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

  Редко: гепатит застой желчи.

  Нарушения со стороны органа зрения

  Нечасто: сухость глаз вызывающая зуд или ощущение жжения в глазах.

  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

  Нечасто: звон в ушах.

  Нарушения со стороны сосудов

  Часто: симптомы вазодилатации.

  Нечасто: снижение артериального давления (АД) ортостатическая гипотензия синдром Рейно нарушения периферической циркуляции.

  Нарушения со стороны эндокринной системы

  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

  Часто: боль в спине.

  Нечасто: боль в шее.

  Общие расстройства и нарушение в месте введения

  Нечасто: слабость в ногах обморок боль в области околоушных желез.

  Передозировка:

  Симптомы: головная боль седативный эффект сонливость выраженное снижение АД головокружение общая слабость брадикардия повышенная утомляемость сухость сли­зистой оболочки полости рта рвота и боль в желудке. Потенциально возможны также парадоксальное повышение АД тахикардия гипергликемия.

  Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка (сразу после приема) прием активированного угля и слабительных средств симптоматическая терапия.

  В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулиру­ющей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.

  Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую ар­териальную гипертензию при передозировке препаратом Моксонидин Канон.

  Взаимодействие:

  Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами “мед­ленных” кальциевых каналов. Совместное применение препарата Моксонидин Канон с этими и другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.

  При назначении препарата Моксонидин Канон с гидрохлоротиазидом глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

  Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

  Препарат Моксонидин Канон умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов принимающих лоразепам.

  Назначение препарата Моксонидин Канон совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

  Препарат Моксонидин Канон усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему анксиолитиков барбитуратов и этанола.

  Бета-адреноблокаторы при совместном применении с моксонидином усиливают бради­кардию выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

  При назначении препарата Моксонидин Канон совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

  Особые указания:

  При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и пре­парата Моксонидин Канон сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через не­сколько дней препарат Моксонидин Канон.

  Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с препаратом Моксонидин Канон.

  Во время лечения необходим регулярный контроль АД ЧСС и ЭКГ.

  Препарат Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками ингибито­рами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторами “медленных” кальци­евых каналов.

  Прекращать прием препарата Моксонидин Канон следует постепенно.

  Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

  Принимая во внимание возможное возникновение сонливости и головокружения в период лечения препаратом Моксонидин Канон пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного вни­мания таких как вождение автотранспорта или управление техникой требующей повы­шенной концентрации внимания.

  Форма выпуска/дозировка:

  Таблетки покрытые пленочной оболочкой 02 мг 03 мг и 04 мг.

  Упаковка:

  По 7 10 28 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку ив пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

  По 2 4 6 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 12 3 4 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 12 контурных ячейковых упаковки по 28 таблеток или по 1 2 3 4 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

  Условия хранения:

  В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

  МОКСОНИДИН

  Лекарственная форма: ТАБ П/О

  Производители

  Инструкция по применению

  Состав

  Активное вещество: моксонидин (в пересчете на сухое вещество) – 200 мкг.

  Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза – 91,8 мг; повидон К-25 – 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 2,5 мг; магния стеарат – 0,1 мг.

  Состав оболочки:

  гипролоза – 1,0 мг; клещевины обыкновенной семян масло – 0,2 мг; полисорбат 80 – 0,2 мг.

  Описание

  Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета.

  Фармакотерапевтическая группа

  Фармакодинамика

  Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Снижает артериальное давление (АД). Незначительно связывается с центральными альфа₂-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.

  Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

  Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.

  Фармакокинетика

  Абсорбция после приема внутрь – 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность – 88%. Связь с белками плазмы крови – 7%. С_mах в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 нг/мл. Объем распределения – 1,4-3 л/кг. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Не кумулируется при длительном применении. Период полувыведения – 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% – в неизмененном виде, 20% – в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

  Показания

  Противопоказания

  Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), хроническая сердечная недостаточность III и класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.

  С осторожностью

  Беременность и лактация

  При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.

  Способы применения и дозы

  Внутрь, независимо от приема нищи, запивая достаточным количеством жидкости.

  В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

  У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

  У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.

  Побочные эффекты

  Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения, периферические отеки, аллергические реакции, тошнота, запор, сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме.

  Сообщалось о случаях анорексии, боли в области околоушных желез, задержке или недержании мочи, сухости глаза, ортостатической гипотензии, синдроме Рейно, эндокринных нарушениях, желчекаменной болезни.

  Передозировка

  Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

  Лечение: симптоматическое. Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.

  В случае снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином.

  Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

  Взаимодействие

  Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами “медленных” кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.

  При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

  Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

  Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.

  Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

  Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

  При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

  Особые указания

  При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, моксонидин.

  Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения исключается употребление алкоголя.

  Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

  Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами “медленных” кальциевых каналов.

  Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

  Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

  Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий (особенно в начале лечения).

  Условия хранения и срок годности

  В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

  Хранить в местах недоступных для детей.

  Не использовать по истечении срока годности.

  Моксонидин-СЗ

  Для лечения артериальной гипертензии

  • Снижает системное сосудистое сопротивление и АД
  • Корректирует метаболические нарушения
  • Имеет выраженный органопротективный эффект

  

  Показания к применению

  

  • Артериальная гипертензия

  Моксонидин-СЗ

  Фармгруппа : Гипотензивное средство центрального действия

  Форма выпуска:

  0,2 мг № 14, 28, 30, 60, 90 0,3 мг № 28 0,4 мг № 14, 28, 30, 60, 90

  

  Скачать архив с фотографиями

  

  Скачать инструкцию

  

  Инструкция

  Регистрационный номер

  Лекарственная форма

  таблетки, покрытые пленочной оболочкой

  Состав

  1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

  дозировка 0,2 м г: активное вещество: моксонидин 0,2 мг

  вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) -; 95,3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) -; 0,5 мг; натрия стеарилфумарат -; 1,0 мг;

  вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный -; 1,32 мг; титана диоксид Е 171 -; 0,6027 мг; тальк -; 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) -; 0,3705 мг; лецитин соевый Е 322 -; 0,105 мг; краситель железа оксид (II) желтый -; 0,0003 мг; краситель железа оксид (II) красный -; 0,0015 мг).

  дозировка 0,3 мг: активное вещество: моксонидин 0,3 мг

  вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза);

  3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) -; 95,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) -; 0,5 мг; натрия стеарилфумарат; 1,0 мг;

  вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный -; 1,32 мг; титана диоксид Е 171 -; 0,6003 мг; тальк -; 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) -; 0,3705 мг; лецитин соевый Е 322 -; 0,105 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] -; 0,0039 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый 0,0003 мг).

  дозировка 0,4 м г: активное вещество: моксонидин 0,4 мг

  вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) -;

  3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) -; 95,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) -; 0,5 мг; натрия стеарилфумарат -; 1,0 мг;

  вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт
  поливиниловый,
  частично гидролизованный -; 1,32
  мг; титана диоксид Е 171 -;
  0,5751 мг; тальк -;
  0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль
  3350) -; 0,3705 мг; лецитин соевый
  Е 322 -; 0,105 мг; алюминиевый лак
  на основе индигокармина -;
  0,0018 мг; алюминиевый
  лак на основе красителя
  азорубин -; 0,0153 мг; алюминиевый
  лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] -; 0,0123 мг).

  Описание

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,3 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,4 мг).

  Код АТХ

  Фармакологические свойства

  Фармакодинамика

  Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. Встволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция ими- дазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

  Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

  Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

  Фармакокинетика

  Всасы ван ие: После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в

  верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступ-ность составляет приблизительно 88 %. Время достижения максимальной концентрации -; около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

  Распред ел ен ие

  Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

  Метабол изм

  Основной метаболит -; дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина -; около 10 % по сравнению с моксонидином.

  Вывед ен ие

  Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78

  % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидри-ромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

  Фармак окин етика у пациен тов с арт ериал ь н ой гипертен зией:

  По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

  Фармак окин етика в пожил ом возрасте

  Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодостyпностью.

  Фармак окин етика у д етей

  Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

  Фармак окин етика при поч еч н ой н ед остаточ ности

  Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и l,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.).

  У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находя- щихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 – 2 раза. У

  пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

  Показания к применению

  Противопоказания

  – повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;

  – синдром слабости синусового узла;

  – выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд./мин);

  – атриовентрикулярная блокада II и III степени;

  – выраженные нарушения ритма сердца;

  – острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);

  – одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел

  «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);

  – тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

  – наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы- галактозы;

  – возраст старше 75 лет;

  – возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

  С осторожностью

  Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с

  атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).

  Применение при беременности и в период грудного вскармливания

  Клинические данные о применении Моксонидина у беременных отсутствуют.

  В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

  Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения Моксонидина в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

  Способ применения и дозы

  Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата

  Моксонидин составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг.

  Побочное действие

  Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно

  следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000,

  Передозировка

  Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда

  одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

  головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

  Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

  Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).

  В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

  Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

  Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

  Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

  Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

  Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

  Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

  Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

  Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

  Особые указания

  При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин.

  В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

  Во время лечения исключить употребление алкоголя.

  Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений и электрокардиографии.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Влияние Моксонидина на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управления техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

  Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг

  По 10, 14 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

  По 60 таблеток в банки полимерные или во флаконы полимерные.

  Каждую банку, флакон, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

  Срок годности

  3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

  Условия хранения

  В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

  Хранить в недоступном для детей месте.