Механизм действия Амзаара и его инструкция по применению, состав и показания к назначению

‘Амзаар’

Hanmi Pharm [Ханми Фарм]

Hanmi Pharm [Ханми Фарм]

Товары из категории – Лекарства от повышенного давления

Московская фармацевтическая фабрика

Московский эндокринный завод

Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ

Инструкция по применению

Немного фактов

Амлодипин относится к гипотензивным лекарственным средствам 3 поколения – антагонистам кальция. Это гетерогенная группа препаратов. Они, имея схожий принцип действия и состав, отличаются по некоторым характеристикам: фармакокинетике, тканевой избирательности, воздействию на частоту сердечной сократимости. Вещество, как комплекс изомеров, способно оказывать гипотензивное и антиангинальное действие при лечении заболеваний.

S-амлодипин, как левовращающий изомер, ограничивает доступ ионов кальция сквозь мембраны в гладкомышечной ткани сердечнососудистой системы. R-амлодипин является правовращающим изомером, отвечающим за работу противоокислительного, антисклеротического и антипролиферативного механизма. Антиангинальный эффект выражается в предупреждении и купировании приступов стенокардии. Он реализуется путем снижения активности коронарных артерий, общего периферического сопротивления, постнагрузок и потребности мышцы сердца в кислороде. Максимальная биодоступность лекарства находится в пределах от 64 до 80%. Сочетание хорошей абсорбции и периода выведения 30-50 часов дает возможность принимать химпродукт один раз в сутки. Лозартан калия представляет собой белые кристаллы очень мелкой фракции, которые хорошо растворяются в воде и этиловом спирте, но недостаточно – в органических растворителях. Это вещество принадлежит к блокаторам нервных окончаний ангиотензина II и способно понижать артериальное давление.

Фармакологические свойства Амзаара

Сочетание в препарате двух активных ингредиентов позволяет ему отлично справляться с повышенным давлением в системе кровоснабжения в отличие от обособленной терапии каждым веществом. Лозартан, являясь синтетическим блокатором рецепторов, применяется для перорального использования. Он не препятствует работе ионных каналов и гормональных ферментов, участвующих в управлении функционалом миокарда и не замедляет ангиотензинпревращающий гормон, расщепляющий брадикинин.

Амлодипин – это метаболит дигидропиридина и относится к оптически пассивной субстанции изомеров. Ингибируя сквозь мембранный транспорт кальция в структуру гладкомышечной структуре миокарда, он блокирует влияние на ионно-кальциевые каналы. Напрямую расслабляя гладкие ткани сосудов, амлодипин понижает артериальное давление, усиливает почечное кровоснабжение. Химвещество толерантно к физическим перегрузкам, не имеет отрицательного влияния на фракцию выброса и метаболизм по отношению к липидам и углеводам в кровяной плазме. После употребления средства эффект становится заметным через 2-4 часа и продолжается сутки. Максимальный уровень воздействия наблюдается через один месяц постоянного приема лекарства. Не зависимо от физической активности, или, наоборот, у постоянно лежащих и сидячих больных химпрепарат снижает артериальное давление.

Состав и форма выпуска

Препарат производится в таблетированной форме белого цвета с содержанием амлодипина в количестве 5 мг и лозартана калия – 50 мг. Они имеют продолговатую двояковыпуклую конфигурацию и надпись на одной стороне «АТ1″. В таблетках розового цвета масса лозартана калия увеличена до 100 мг. Конфигурация похожа на белые таблетки, но надпись другая – «АТ2».

Показания к применению Амзаара

Назначается при артериальной гипертензии как средство комплексного лечения заболеваний.

Побочные эффекты

Коллатеральные признаки приема лекарства могут быть выражены со стороны: • центральной нервной системы в виде головных болей и кружения головы, сонливости; • органов ЖКТ – тошнота с рвотой, рефлюкс, запор; • дерматологии – крапивная лихорадка, зуд; • сердечнососудистой структуры – ощущение сердечного ритма, покраснение кожи на лице; • дыхательной системы – астма; • ЛОР-органов – лабиринтные повреждения слуха; • мочевыведения – учащенное мочеиспускание;

Противопоказания Амзаара

Препарат не допускается к назначению при: • сложной форме печеночной дисфункции; • гемодинамическом характерном сужении устья аорты; • шоковых состояниях; • тяжелой форме низкого артериального давления; • в период лактоформирования и вынашивания плода; • высокой сенсибилизации к компонентам лекарства. Особую осторожность необходимо соблюдать при назначении средства в случае: • почечной дисфункции; • повышенном содержании калия в крови; • перенесенного инфаркта миокарда; • пожилого возраста.

Применение при беременности

Продукт на этапе вынашивания ребенка к использованию запрещен. В случае приема химсредства и установлении беременности от дальнейшей терапии следует немедленно отказаться. Действие на плод явно токсическое, вплоть до выкидыша.

Способ и особенности применения

Амзаар употребляется перорально с небольшим объемом жидкости. Время введения таблеток и приема пищи не ограничивается. Перед проведением курса терапии осуществляется процедура титрования нормы лозартана и амлодипина – по одной таблетке препарата “АТ1” и “АТ2”. При положительной реакции организма разрешается переход от монотерапии к употреблению медикамента. Средство не рекомендуют назначать несовершеннолетним до исполнения 18 лет. Это объясняется отсутствием достоверных данных и клинических исследований по безопасности препарата при лечении в детском возрасте. При необходимости управления транспортом или участия в других сложных манипуляциях использование медикамента не разрешается.

Совместимость с алкоголем

При использовании действующего компонента в дозировке 10 мг этанол на фармококинетику отрицательного воздействия не оказывает.

Взаимодействие с другими лекарствами

При комбинированном использовании Амзаара и некоторых средств не исключено повышение или понижение эффективности обоих веществ. Например, эритромицин, кетоконазол и другие лекарства увеличивают плотность активного ингредиента в крови. Зверобой продырявленный, рифампицин требуют частого наблюдения за давлением. Препараты на основе лития способны аккумулировать нейротоксические процессы, что проявляется в форме тошноты и рвоты, шума в ушах, поносе, дрожании пальцев рук. Употребление материалов, содержащих кальций, ведет к снижению эффективности основного вещества. Нейролептики усиливают гиптензивный эффект. Фармакокинетика препарата не ухудшается при однократном потреблении антацидов, содержащих магний и алюминий, а также грейпфрутового сока, циметидина.

Передозировка

Фактов, свидетельствующих о приеме Амзаара, когда доза была превышена, не существует. Известные случаи превышения дозировки касаются самостоятельного приема лозартана калия и амлодипина. При превышении дозы лозартана отмечается изменение сердечного ритма, гипотензия. Терапия заключается в проведении симптоматических процедур с использованием гемодиализа. Признаки передозировки амлодипина заключаются в большой вероятности развития периферической релаксации гладких мышц и стенок кровеносных сосудов. Возможно появление рефлекторного изменения сердечного ритма. Если случай имеет продолжительный и выраженный гипотензивный характер, то не исключается явление шокового состояния со смертельным исходом. Лечение заключается в употреблении активированного угля. Его давали здоровым испытателям-добровольцам сразу после передозировки или на протяжении 2 часов после введения 10 мг амлодипина. Активированный уголь в значительной степени абсорбирует на себя излишки препарата и уменьшает всасывания того в кровь. Следующим шагом симптоматической терапии является промывание пищеварительного тракта. Клинически существенная артериальная гипотензия при превышении нормы употребления Амзаара предъявляет повышенные требования к проведению дезинтоксикации и оптимизации функционирования сердечнососудистой системы. Для этого пациента необходимо поднять на ноги и проводить постоянный мониторинг работы сердца и органов дыхания. Для возобновления активности сосудистой системы и давления вводят сосудосуживающие препараты, предварительно установив безопасность их использования. Для разблокировки кальциевых каналов можно применить внутривенное введение кальция глюконата. Использование гемодиализа малоэффективно.

Аналоги

Веществами, тождественными Амзаару по клиническим параметрам, являются Амозартан, Буран и другие. Принимать фармакологические средства необходимо согласно инструкции по применению, учитывая показания и противопоказания.

Условия продажи

Медикамент назначается только в соответствии с рецептом.

Условия хранения

Амзаар необходимо содержать при температуре не более 30°С. Срок хранения составляет 2 года для блистеров и 3 года для флаконов.

Амзаар таблетки 5мг+50мг №30

• Производитель Ханми Фарм. Ко., Лтд

Аналоги Амзаар таблетки 5мг+50мг №30Другие формы выпуска Амзаар (2)

Товар временно не доступен

• Производитель Ханми Фарм. Ко., Лтд

Аналоги Амзаар таблетки 5мг+50мг №30Другие формы выпуска Амзаар (2)

• Купить Амзаар таблетки 5мг+50мг №30 можно с доставкой или в наших аптеках
• Товар доступен для бронирования по цене от 0 руб. в 0 аптеках сети Диалог в Москве и области
• Узнать стоимость и наличие в удобном для вас аптечном пункте можно здесь

Действующее вещество

Состав

1 таблетка содержит: миллиграмма амлодипина камзилата 7,84 мг, лозартана калия 50 мг.

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 17 мг, целлюлозы микрокристаллической 265,1 мг, маннитола 40 мг, повидона К30 5 мг, кросповидона 12 мг,магния стеарата 3 мг.
Таблетка белого или почти белого цвета, имеющие двояковыпуклую продолговатую форму, пленочную оболочку и гравировку на одной стороне с надписью «АТ1».

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Часто могут наблюдаться:
— головокружение и головная боль.
Нечасто:
— сонливость;
— периферические отеки, ощущение переполнения в животе, дискомфорт или болевые ощущения в груди, астения;
— эзофагеальный рефлюкс, рвота, диспепсия, дискомфорт в области живота, запор;
— крапивница и кожный зуд;
— ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения;
— одышка;
— системное головокружение;
— повышенная частота мочеиспускания.

Лозартан
Часто наблюдаются:
— ригидность суставов, припухлость суставов, скелетно-мышечная боль, судороги;
— боли в груди, ларингит, ринит, кровотечение из носа, дискомфорт в области глотки, сухой кашель, бронхит, одышка;
— болевые ощущения в животе, диспепсия, диарея, тошнота;
— повышенная слабость, астения, лихорадка, отек лица;
— бессонница, повышенная утомляемость, головная боль, астения, головокружение.
Нечасто:
— фибромиалгия, артрит, артралгия;
— подагра;
— импотенция, снижение либидо;
— снижение остроты зрения, конъюнктивит, ощущение укола/жжение в глазу, нечеткость зрения;
— паническое расстройство, необычные сновидения, депрессия, спутанность сознания, тревожное расстройство, беспокойство;
— инфекции мочевыводящих путей, никтурия, нарушение частоты мочеиспускания;
— звон в ушах;
— анемии;
— васкулит, артериальная гипотензия, обморок, ортотатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, нарушения ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда;
— ангионевротический отек и крапивница;
— повышенное потоотделение, зуд, фотосенсибилизация, пурпура Шенлена-Геноха, покраснение кожи, кожная сыпь, сухость кожи, алопеция;
— панкреатит, нарушение функции печени, гепатит, гастрит, метеоризм, сухость во рту, зубная боль, запор, нарушения вкуса, анорексия;
— нервозность, мигрень, ухудшение памяти, системное головокружение, атаксия, тремор, гиперестезии, парестезии, периферическая нейропатия, расстройство памяти, сонливость, нарушение сна, нарушение мозгового кровообращения.
Редко могут наблюдаться рабдомиолиз и тромбоцитопения. Очень редко – почечная недостаточность.

Амлодипин
Часто могут возникать:
— приливы крови к коже лица;
— ощущения сердцебиения;
— боли в животе и тошнота;
— сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль.
Нечасто:
— кровотечения из носа, увеличение массы тела, снижение массы тела;
— боль в глазах, конъюнктивит, ксерофтальмия, нарушение аккомодации, диплопия, звон в ушах;
— артроз, боли в спине, артралгия, миалгия, мышечные судороги;
— ринит и одышка;
— импотенция и гинекомастия;
— никтурия, болезненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание;
— чрезмерное снижение артериального давления;
— жажда, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, метеоризм, диарея или запор, рвота;
— депрессия и лабильность настроения;
— тревожность, повышенная возбудимость, необычные сновидения, бессонница, тремор, периферическая нейропатия, парестезии, гиперестезии, общее недомогание.
Редко:
— синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит;
— миастения;
— повышение аппетита, гиперплазия десен.
Очень редко:
— гипергликемия;
— паросмия;
— реакции фоточувствительности, мультиформная эритема, отек Квинке, сыпь (в том числе крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь), кожный зуд;
— нарушение пигментации кожи, холодный пот, ксеродермия, алопеция;
— кашель;
— полиурия и дизурия;
— тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
— отеки нижних конечностей, отек легких, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, васкулит, одышка, обморок;
— гепатит, повышение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия, желтуха из-за холестаза, гастрит, панкреатит;
— повышенное потоотделение, астения, амнезия, атаксия, ажитация, апатия, мигрень.

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Пациенты со сниженным ОЦК
У пациентов со сниженным ОЦК (например при приеме высоких доз диуретиков, выраженной диарее, рвоте и других состояниях, приводящих к гиповолемии) в начале терапии Амзааром может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед назначением Амзаара дефицит ОЦК должен быть устранен. Для пациентов, чья суточная доза лозартана составляет 25 мг, применение Амзаара не рекомендуется (см.«Способ применения и дозы»).

Особые указания и меры предосторожности, относящиеся к амлодипину
Благодаря длительному T1/2 в плазме крови, вазодилатация, развившаяся в результате приема амлодипина, может сохраняться и после его отмены. Таким образом, назначение другого вазодилататора после отмены амлодипина следует проводить с осторожностью, при индивидуальной оценке дозы, интервала дозирования и активном контроле состояния пациента.
В период лечения необходим контроль массы тела и потребления поваренной соли, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Особые указания и меры предосторожности, относящиеся к лозартану
Гиперкалиемия (содержание калия в плазме >5,5 ммоль/л) отмечалась у 1,5% пациентов, принимавших лозартан в виде монотерапии. Ни в одном из этих случаев не требовалась отмена препарата. Совместное с лозартаном назначение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли, а также препаратов, прием которых может приводить к повышению концентрации калия в плазме (например гепарин), должно быть обосновано (особенно у пожилых пациентов с нарушением функции почек), а содержание калия в плазме должно находиться под контролем.

Прием лозартана может приводить к транзиторной артериальной гипотензии, сопровождаемой шоком, обмороком и одышкой.
Препарат Амзаар необходимо назначать с осторожностью пациентам:
– со сниженным ОЦК;
– находящимся на диете с ограничением поваренной соли;
– с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 20 мл/мин) или находящимся на гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью
Согласно исследованиям фармакокинетики, у пациентов с циррозом печени наблюдается значительно повышение концентрации лозартана в плазме. Применение лозартана не рекомендуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), а также у пациентов с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), которым рекомендовано снижение дозы лозартана до 25 мг/сут.

Пациенты с почечной недостаточностью
Вследствие подавления РААС у части пациентов, принимавших лозартан, отмечались обратимые при отмене препарата изменения функции почек.
У пациентов, почечная функция которых может зависеть от активности РААС (например при хронической сердечной недостаточности III–IV функционального класса по классификации NYHA), применение ингибиторов АПФ сопровождалось олигурией и/или нарастающей азотемией и, изредка, острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Схожая картина наблюдалась и при применении лозартана у таких пациентов. В клинических исследованиях применение ингибиторов АПФ у пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии приводило к увеличению концентрации креатинина и азота мочевины в плазме. Подобный эффект наблюдался и при приеме лозартана у данной группы, он был обратим при отмене препарата.
Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами при приеме препарата Амзаар, учитывая риск развития головокружения.

Амзаар, 5 мг+100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Инструкция на Амзаар 5 мг+100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Состав

Описание

Таблетки 5 мг+50 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «АТ1» на одной стороне.

Таблетки 5 мг+100 мг: розовые или светло-розовые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «АТ2» на одной стороне.

Фармакодинамика

Амзаар является комбинацией 2 активных компонентов с дополняющим друг друга гипотензивным действием: амлодипина (относится к классу БКК, производным дигидропиридина) и лозартана (относится к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II-АРА).

Активные компоненты препарата обладают разным механизмом гипотензивного действия: амлодипин — за счет вазодилатации снижает ОПСС, лозартан — за счет воздействия на РААС (ингибирует эффекты ангиотензина II), что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Производное дигидропиридина, представляющее собой оптически неактивную смесь оптически активных изомеров. Амлодипин блокирует кальциевые каналы, тем самым ингибируя трансмембранный переход кальция внутрь клеток миокарда и гладкомышечных клеток сосудов. Снижает АД путем прямого расслабляющего эффекта на гладкую мускулатуру артериальных сосудов. В доклинических исследованиях амлодипин оказывал более выраженное действие на гладкомышечные клетки по сравнению с кардиомиоцитами. Амлодипин не оказывает негативного влияния ни на AV проводимость, ни на сократимость миокарда. Препарат уменьшает сопротивляемость сосудов почек и увеличивает почечный кровоток.

Исследования амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II–IV функциональных классов по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) показали, что амлодипин не оказывает негативного влияния на толерантность к физической нагрузке, фракцию выброса или какие-либо клинические показатели, а также обмен веществ, в частности на концентрации липидов и глюкозы в плазме крови. При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2–4 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 нед от начала приема препарата. Амлодипин снижает АД у пациентов, находящихся в положении лежа и сидя, а также при физической нагрузке. Поскольку фармакодинамический эффект препарата развивается постепенно, амлодипин не вызывает резкого снижения АД или рефлекторной тахикардии.

Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.

Амлодипина камзилат химически сходен с более распространенным в клинической практике амлодипина безилатом, но обладает по сравнению с ним лучшей фотостабильностью. По данным доклинических исследований, как камзилат, так и безилат обладают одинаковыми показателями фармакодинамики и фармакокинетики. В токсикологических исследованиях амлодипина камзилата у животных не было выявлено дополнительных токсических эффектов или генотоксического потенциала относительно амлодипина безилата.

Фармакодинамическое действие амлодипина камзилата и амлодипина безилата оказалось сопоставимым при однократном приеме дозы 5 мг здоровыми добровольцами мужского пола. В частности, обе соли амлодипина оказывали сопоставимое действие на сАД и дАД, а также увеличение ЧСС, с максимальным развитием гипотензивного эффекта в интервале 6,7–11,9 ч после приема и максимального повышения ЧСС в течение 19 ч после приема. Снижение сАД и дАД примерно на 13 и 15 мм рт. ст. соответственно наблюдалось в обоих случаях, с возвращением АД к исходным значениям через 24 ч от момента приема, что соответствует известному фармакокинетическому и гемодинамическому профилю амлодипина безилата.

Лозартан является синтетическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT₁) для приема внутрь. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является главным гормоном РААС и важным определяющим фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами AT₁, имеющимися во многих тканях организма (гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки и сердце) и опосредует такие важные эффекты как вазоконстрикция и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Лозартан селективно блокирует AT₁-рецепторы. Как in vitro, так и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит — Е-3174 — блокируют все физиологически связанные действия ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза в организме.

Лозартан не обладает агонистическим действием и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистой деятельности. Помимо этого, лозартан не ингибирует АПФ, расщепляющий брадикинин. Соответственно, при приеме лозартана не наблюдается потенцирования опосредованных брадикинином нежелательных эффектов. При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II и секреции ренина приводит к повышению активности ренина плазмы (АРП), что в свою очередь повышает концентрацию ангиотензина в плазме крови. Несмотря на данные изменения, гипотензивное действие и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, указывая на эффективную блокаду AT₁-рецепторов. Через 3 дня после прекращения приема лозартана, АРП и концентрация ангиотензина в плазме крови снижаются до исходных значений.

Фармакокинетика

Амлодипина безилат

Всасывание. При приеме в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, и C_max в плазме крови наблюдается через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность оценивается в диапазоне от 64 до 80%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Распределение. T_1/2 составляет 30–40 ч, C_ss достигается через 7–8 дней приема. V_d составляет около 21 л/кг. Связывание с белками плазмы — 98%.

Метаболизм. Плазменный клиренс составляет 7 мл/мин/кг. Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Выведение. 10% амлодипина и 60% метаболитов выводится почками.

Пациенты с печеночной недостаточностью. T_1/2 амлодипина увеличен у пациентов с печеночной недостаточностью.

Амлодипина камзилат

Сравнительное исследование фармакокинетики амлодипина камзилата и референсного препарата амлодипина безилата при однократном приеме в дозе 5 мг показало схожие профили всасывания. C_max в плазме крови в среднем составили 3,6 нг/мл — для амлодипина безилата и 3,7 нг/мл — для амлодипина камзилата, а T_max — 6,9 и 7,3 ч соответственно; T_1/2 — 42,2 ч и 39,3 ч соответственно. Полученные данные соответствуют инструкции по применению и литературным данным для амлодипина безилата. Таким образом, была показана биоэквивалентность амлодипина камзилата в дозе 5 мг оригинальному препарату амлодипина безилату в той же дозе.

Всасывание. При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет около 33%. C_max лозартана и его активного метаболита в плазме наблюдается через 1 и 3–4 ч соответственно.

Распределение. Как лозартан, так и его активный метаболит более чем на 99% связываются с белками плазмы, главным образом — с альбумином. V_d лозартана составляет 34 л.

Метаболизм. Лозартан подвергается метаболизму первичного прохождения через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита, а также других, неактивных метаболитов. Около 14% в/в введенной или принятой внутрь дозы лозартана превращается в его активный метаболит. При в/в введении или приеме внутрь 14 С-меченного лозартана калия, бóльшая часть радиоактивной метки в кровотоке соответствовала лозартану и его активному метаболиту. Минимальный наблюдавшийся в клинических исследованиях уровень биотрансформации лозартана до активного метаболита составлял 1%.

Выведение. Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 60 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс — 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и 6% — в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

При приеме внутрь концентрация лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально, с конечным T_1/2 около 2 и 6–9 ч, соответственно. В дозе 100 мг, принимаемой 1 раз в сутки, ни лозартан, ни его активный метаболит не кумулируют в плазме.

Лозартан и его метаболиты выводится почками и через кишечник с желчью. При приеме внутрь и в/в введении 14 С-меченного лозартана у человека соответственно 35 и 43% радиоактивности лозартана и его активного метаболита обнаруживается в моче, 58 и 50% — в кале.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

У пожилых пациентов с повышенным АД концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме незначительно отличается от таковых у молодых пациентов.

У женщин с повышенным АД концентрации лозартана в плазме в 2 раза выше, чем у мужчин, тогда как концентрация его активного метаболита не отличается у мужчин и женщин.

У пациентов с умеренно или средне выраженным алкогольным циррозом печени, концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме при приеме внутрь увеличились соответственно в 5 и 1,7 раза по сравнению с таковыми у молодых мужчин-добровольцев.

Концентрация лозартана в плазме не изменяется у пациентов с Cl креатинина выше 10 мл/мин. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, AUC лозартана в 2 раза выше, чем у пациентов, находящихся на гемодиализе. Концентрации его активного метаболита в плазме не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе. Ни лозартан, ни его активный метаболит нельзя удалить посредством гемодиализа.

Комбинация амлодипин + лозартан

В сравнительных клинических исследованиях совместного применения амлодипина камзилата и лозартана и применения комбинации амлодипина камзилата с лозартаном в дозах 5 мг+50 мг и 5 мг+100 мг фармакокинетические показатели в обоих случаях совпадали как для амлодипина, так и для лозартана и его активного метаболита Е-3174. Была показана биоэквивалентность между комбинацией и совместным приемом по значениям C_max, AUC для амлодипина камзилата, лозартана и Е-3174 в обеих дозах, за исключением C_max лозартана в комбинации 5 мг+50 мг. Поскольку терапевтическая активность лозартана по большей части обусловлена его активным метаболитом, было заключено, что комбинация 5/50 мг терапевтически эквивалентна совместно назначаемым амлодипину в дозе 5 мг и лозартану в дозе 50 мг.

Амзаар

• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие, совместимость, несовместимость
• Аналоги

• Действующее вещество
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Фармакологическое действие
• Особые указания
• Беременность и лактация
• Условия хранения
• Срок годности
• Условия отпуска
• Отзывы и консультации

Показания к применению

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

-Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

-Беременность и период грудного вскармливания.

-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

-Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2)

-Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).

-Шок (включая кардиогенный шок).

-Обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелый аортальный стеноз).

-Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

-Применение у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или пациентов, находящихся на гемодиализе.

Препарат Амзаар необходимо применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующими тяжелыми нарушениями функции почек; тяжелая сердечная недостаточность (IV функционального класса по классификации NYHA); сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; нарушение функции печени; нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.

Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большими дозами диуретиков) – может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь вне зависимости от времени приема пищи. Рекомендуется запивать препарат достаточным количеством воды.

Препарат можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами. Пациенты, которые не достигли адекватного контроля АД при применении лозартана или амлодипина в монотерапии, могут перейти на комбинированную терапию препаратом Амзаар.

Рекомендуемая доза препарата – 1 таблетка 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 5мг+100мг 1 раз в сутки.

Амзаар в дозе 5 мг+50 мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении амлодипина в дозе 5 мг или лозартана в дозе 50 мг в монотерапии.

Амзаар в дозе 5мг+100мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении лозартана в дозе 100 мг или препарата Амзаар в дозе 5 мг+50 мг.

Пациенты, принимающие комбинированную терапию амлодипином и лозартаном в виде отдельных лекарственных препаратов, могут перейти на прием комбинированного препарата Амзаар (фиксированная комбинация доз, содержащая те же дозы амлодипина и лозартана) для повышения приверженности к терапии.

У пациентов с нарушением функции почек (КК 20-50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренным нарушением функции почек применение препарата не рекомендуется. Применение препарата противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе.

При терапевтической необходимости применения у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), пациентов с нарушением функции печени или пожилых пациентов должен быть предварительно проведен индивидуальный подбор доз действующих веществ (т.е. амлодипина и лозартана) до начала применения комбинированного препарата с фиксированными дозами действующих веществ.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) рекомендованная начальная доза лозартана составляет 25 мг 1 раз в сутки. Поскольку у препарата отсутствует дозировка, содержащая лозартан 25 мг, данную дозу следует назначать в монотерапии лозартаном.

У пожилых пациентов из-за сниженного клиренса терапию амлодипином обычно рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. Поскольку у препарата Амзаар отсутствует дозировка, содержащая амлодипин 2,5 мг, данную дозу следует назначать в монотерапии амлодипином.

Фармакологическое действие

В состав препарата Амзаар входят два действующих вещества с дополняющим друг друга механизмом действия для улучшения контроля артериального давления (АД) у пациентов с артериальной гипертензией (АГ): лозартан калия, антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II), и амлодипин, блокатор “медленных” кальциевых каналов (БМКК). Лозартан блокирует сосудосуживающее действие ангиотензина II и стимуляцию последним высвобождения альдостерона путем селективного ингибирования связывания ангиотензина II с рецепторами AT1 во многих тканях. Амлодипин является вазодилататором периферических артерий, который действует непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и снижению АД.

Побочные действия

Безопасность препарата Амзаар была оценена в клинических исследованиях в течение 8 недель с участием 646 пациентов с АГ, из них 325 пациентов принимали комбинированную терапию амлодипин + лозартан. В ходе клинических исследований наблюдались следующие нежелательные явления, которые оценивались исследователями как возможно, вероятно или определенно связанные с приемом препарата (частые > 1% и 0,1 % и *

Механизм действия Амзаара и его инструкция по применению, состав и показания к назначению

Автор статьи: Марина Дмитриевна

Регулярное повышенное артериальное давление, или гипертония, – одна из самых распространенных и опасных болезней. Отсутствие, затянувшееся или неправильное лечение приводит к формированию опасных для здоровья и жизни человека последствий: инсульт, инфаркт.

Поэтому терапии артериальной гипертензии, связанных с ней патологий уделяется повышенное внимание практикующими кардиологами и фармацевтическими компаниями. Ежегодно выпускается огромное количество препаратов различного действия, но особое место среди них занимают комбинированные лекарства, сочетающие несколько активных компонентов.

Амзаар – комбинированный препарат, обладающий антигипертензивным свойством. Лекарство применяется в кардиологии и имеет положительные отклики. Необходимо ознакомиться с аннотацией, дабы понимать, что представляет собой препарат, когда и как его использовать.

Состав и механизм действия препарата

Амзаар выпускает корейская компания Ханми Фарм. Ко., Лтд. Согласно инструкции, лекарство содержит:

Действие амлодипина направлено на уменьшение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Он блокирует кальциевые каналы, замедляя переход кальция в клетки гладких мышц сосудов и сердца, оказывая расслабляющий эффект. Благодаря этому снижается сопротивляемость сосудов почек. Увеличивается почечный кровоток. Амлодипин снижает проявления гипертрофии левого желудочка миокарда.

Действие амлодипина ощущается спустя 2 часа после приема. Сохраняется сутки. Максимальный результат появляется месяц спустя после начала терапии. Фармакодинамический эффект лекарства развивается медленно. Амлодипин не приводит к резкому снижению АД или учащенному сердцебиению (тахикардии).

Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II, гормона, участвующего в регуляции АД и водно-солевого обмена. Результатом его действия является рост объема циркулирующей крови и повышение АД. Для этого ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами, которые находятся в гладких мышцах сосудов, сердце, почках, надпочечниках. Это приводит к сужению артериол и освобождению гормона альдостерона, который регулирует в крови калий и натрий.

Лозартан блокирует AT1-рецепторы, что останавливает все действия, связанные с ангиотензином II. При этом он не затрагивает работу других гормонов, регулирующих сердечно-сосудистую систему. Примечательно, что лозартан повышает концентрацию ангиотензина II в крови. Благодаря блокаде АТ1— рецепторов гипотензивное действие препарата сохраняется. Уровень гормона возвращается к стандартным показателям 3 дня спустя после отмены препарата.

• Аргинин – инструкция по применению, противопоказания, курс приема, побочные эффекты и механизм действия
• Азатиоприн – инструкция по применению и аналоги
• Цыгапан – инструкция по применению, противопоказания, механизм действия, побочные эффекты и аналоги

«Апроваск»

Медикамент употребляется перорально, независимо от еды. Таблетку нужно проглатывать целиком, запивая водой. Как правило, начальная дозировка — 1 таблетка в день.

«Апроваск» часто назначают пациентам при неэффективности монотерапии «Амлодипином» либо «Ирбесартаном», а также тем, кто уже их использует в качестве отдельных лекарств. Дозирование подбирается в индивидуальном порядке, причем сначала «Амлодипин» и «Ирбесартан» назначают по отдельности.

Согласно инструкции по применению к аналогу «Амзаара» известно, при подборе правильной концентрации препарата учитывается реакция кровяного давления на терапию. Максимальное дневное дозирование медикамента составляет 150 мг/10 мг либо 300 мг/10 мг. Людям с нарушениями функционирования почек и лицам пенсионного возраста снижение концентрации активных компонентов не требуется. При нарушениях работы печени препарат назначают с особой осторожностью.

Воздействие медикамента на способность пациента управлять автомобилем либо заниматься работой, которая требует повышенного внимания и быстроты реакции, неизвестно. Учитывая фармакодинамические действия лекарства, его воздействие на такую деятельность маловероятно. Нельзя управлять автомобилем либо заниматься потенциально опасной деятельностью при появлении таких отрицательных реакций как вертиго, а также головокружение и слабость.

Как принимать таблетки от гипертензии

Лекарство принимают раз в сутки. Еда значения не имеет. Запивают водой. Дозировку и длительность лечения врач в каждом случае подбирает отдельно. Больные, которые по отдельности принимали лозартан и амлодипин, могут перейти на Амзаар, соблюдая ту же дозировку активных веществ.

При назначении дозы необходимо учитывать следующие моменты:

• Средство можно применять при почечной недостаточности, если клиренс креатинина от 50 до 20 мл/мин. При этом дозировка в коррекции не нуждается. Если больной находится на гемодиализе или клиренс ниже 20 мл/мин, лекарство не рекомендуется, поскольку дозы активных веществ надо корректировать по отдельности.
• Инструкция не рекомендует лекарство пациентам с пониженным ОЦК (объемом циркулирующей крови). При этом таблетки можно пить при восполнении ОЦК (например, путем переливания крови). Дозировка лозартана не должна превышать 25 мг.
• Пациенты с печеночной недостаточностью могут применять Амзаар. Суточная доза лозартана – 50 мг.
• Пациентам старше 65 лет можно принимать препарат. Доза лозартана – 50 мг.

Особые указания

До начала курса терапии Амзааром у пациентов должен быть устранен дефицит ОЦК, наличие которого может привести к появлению симптоматической артериальной гипотензии.

При назначенной суточной дозе лозартана в 25 мг принимать препарат не рекомендуется.

После отмены амлодипина (из-за его длительного периода полувыведения) необходимо с особой осторожностью начинать лечение другим вазодилататором. В этом случае следует индивидуально подбирать интервал дозирования и дозу, и тщательно наблюдать за состоянием пациента.

Во время лечения амлодипином нужно контролировать вес тела и потребление поваренной соли, а также строго придерживаться соответствующей диеты. Для предупреждения возникновения кровоточивости, гиперплазии и болезненности десен, рекомендуется регулярно посещать стоматолога и поддерживать гигиену зубов.

Ввиду возможной угрозы развития гиперкалиемии следует с крайней осторожностью сочетать прием лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом и др.), калийсодержащими заменителями соли, гепарином, препаратами калия и другими средствами, приводящими к повышению уровня калия в плазме крови. При необходимости подобных комбинаций требуется контроль плазменной концентрации калия, особенно у лиц пожилого возраста с нарушением функции почек.

Использование лозартана может стать причиной развития артериальной гипотензии, протекающей с одышкой, обмороком, шоком.

В результате подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) у некоторых больных, принимавших лозартан, были зарегистрированы изменения функции почек, проходящие при отмене препарата.

Согласно клиническим исследованиям у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии при приеме лозартана возможно повышение в плазме уровня содержания азота мочевины и креатинина, обратимое после прекращения терапии препаратом.

Во время проведения лечения ввиду возможного риска появления головокружений требуется соблюдать крайнюю осторожность при управлении транспортными средствами и другими сложными механизмами.

Противопоказания к приему Амзаара

Нельзя принимать Амзаар при беременности, лактации, детям до 18 лет. Другие противопоказания:

• тяжелая артериальная гипотензия;
• шоковое состояние;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• стеноз (сужение) устья аорты с выраженными гемодинамическими нарушениями;
• аллергия на компоненты препарата.

Средство имеет относительные противопоказания. Чтобы не допустить осложнений, во время лечения надо постоянно быть под контролем врача. Специалист вовремя заметит проблему и примет меры: снизит дозировку или отменит препарат. Такие факторы:

• пожилой возраст;
• инфаркт миокарда и месяц после приступа;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (утолщение стенки правого или левого желудочка миокарда);
• стеноз митрального клапана (приобретенный порок сердца);
• стеноз устья аорты (сужение просвета за счет сращивания створок ее клапана, что препятствует нормальному оттоку крови);
• хроническая сердечная недостаточность неишемического происхождения (II-IV функциональный класс согласно классификации NYHA);
• синдром слабости синусного узла (тахикардия, выраженная брадикардия);
• печеночная недостаточность (по шкале Чайл-Пью ниже 9 баллов);
• артериальная гипотензия;
• гиперкалиемия;
• тяжелая почечная недостаточность, гемодиализ;
• диета с ограниченным употреблением соли;
• сниженный объем циркулирующей крови (наблюдается при рвоте, диарее, после приема больших доз мочегонных средств).

В этих случаях лекарство принимать можно, но оно способно негативно повлиять на состояние больного.

«Лозартан»

Это монопрепарат, который принимают перорально, независимо от еды. Медикамент можно применять также совместно с другими гипотензивными лекарствами. Если нет других назначений, дневную дозу медикамента употребляют в 1 прием.

В большинстве ситуаций при гипертонии начальное и поддерживающее суточное дозирование составляет 50 мг. Как правило, максимального гипотензивного эффекта можно достичь спустя три-шесть недель с момента начала лечения. Некоторым пациентам для достижения наилучшего фармакологического действия можно повышать дозировку до максимальной возможной – 100 мг в сутки.

Во время лечения необходимо постоянно контролировать концентрацию калия в крови, в особенности у пациентов пенсионного возраста и при нарушениях работы почек. Без одобрения медицинского специалиста не рекомендуется использовать медикаменты калия либо аналоги соли с содержанием калия.

При наличии поражения печени в истории болезни «Лозартан» нужно употреблять в более низких дозировках, что связано с повышением концентрации лекарства в крови. Во время лечения необходимо постоянно (через равные отрезки времени) контролировать содержание креатинина в крови.

Возможные побочные действия

Применение Амзаара может спровоцировать различные побочные эффекты со стороны нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой и других систем. В отзывах отмечаются более частные.

Отзывы

Отзывы о препарате носят преимущественно положительный характер, но некоторые пациенты, принимающие Амзаар, жалуются на часто проявляющиеся побочные действия:

• отеки конечностей;
• головные боли;
• нехватку воздуха.

Препарат является достаточно эффективным средством в борьбе с гипертонией и иными проблемами сердечно-сосудистой системы. Кроме того он также имеет внушительное количество противопоказаний и побочных эффектов. В связи с этим прием необходимо тщательно согласовывать с лечащим врачом перед приемом, чтобы избежать последствий.

Применение с другими препаратами

Перед лечением необходимо предупредить врача о приеме всех лекарственных средств. Их взаимодействие с Амзааром может спровоцировать нежелательные реакции и осложнения. Инструкция рекомендует учитывать следующие моменты:

• Одновременный прием с другими средствами от повышения давления усиливает гипотензивный эффект Амзаара.
• Повышают концентрацию амлодипина в крови Эритромицин, Дилтиазем, Итраконазол, Ритонавир и другие ингибиторы CYP3A4.
• При одновременном приеме со Зверобоем продырявленным, Рифампицином и другими индукторами CYP3A4 возможны непредсказуемые скачки давления. По этой причине АД необходимо постоянно контролировать.
• Сочетание с препаратами лития может спровоцировать тошноту, шум в ушах, тремор, диарею, атаксию.
• Одновременное применение амлодипина с бета-адреноблокаторами может спровоцировать обострение сердечной недостаточности.
• Сочетание с Хинидином, Амиодароном и другими блокаторами медленных кальциевых каналов усиливает снижение частоты сокращений сердца.
• Усиливают эффект амлодипина нейролептики, изофлуран.
• Внутривенное введение Дотролена на фоне применения Амзаара может спровоцировать аритмию, коллапс, уменьшение силы сокращений сердца, гиперкалиемию.
• Препараты кальция способны снизить эффект амлодипина.

Нестероидные противовоспалительные средства снижают эффект лозартана. Сочетание препарата с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина может дать осложнение на почки, поэтому необходимо постоянно контролировать их состояние. Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, повышает уровень лозартана в крови, тогда как Рифампин понижает.

Лекарственное взаимодействие

Разрешен одновременный приём с препаратами-диуретиками тиазидного типа, альфа-АБ (альфа-адреноблокаторами) и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ).

Совместное лечение со следующими медикаментозными средствами может вызвать повышение содержания калия в организме и поэтому требует особенного внимания и контроля: Амилорид, Спиронолактон, Триатерне, препараты, содержащие большие дозы калия.

Приём Амзаара и препаратов, содержащих высокие дозы лития, влечёт за собой риск развития признаков нейротоксичности.

Одновременное лечение Амзааром и Рифампицином, а также лечебными средствами, содержащими зверобой требует постоянного контролирования давления крови.

Приём следующих медицинских препаратов не оказывает влияния на всасывание и распределения Амзаара в организме: Циметидин, препараты-антациды, Дигоксин, Варфарин, Фенобарбитал.

Аналоги Амзаара

Препарат можно заменить другими лекарствами, в составе которых те же действующие вещества, что в Амзааре. Показания, противопоказания, возможные осложнения у них одинаковые. Разница может быть в концентрации действующих веществ. Перед покупкой надо внимательно изучить инструкцию. Аналогами Амзаара являются:

• Амозартан (Корея). Соотношение действующих веществ такое же, как в Амзааре.
• Лортенза (Россия). Действующие вещества: соотношение амлодипина и лозартана подано в 4 вариантах: 5 и 50 мг; 5 и 100 мг; 10 и 50 мг; 10 и 100 мг.

Амзаар таблетки 5+50 мг, 30 шт.

Уважаемые покупатели, этот сайт не продает товары, а предлагает сайты интернет-аптек, где вы сможете купить нужные Вам препараты по выгодным ценам.

Инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка содержит амлодипина камзилат 7.84 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг, лозартан калия 50 мг

Амзаар является комбинацией 2 активных компонентов с дополняющим друг друга гипотензивным действием: амлодипина (относится к классу БКК, производным дигидропиридина) и лозартана (относится к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II-АРА).

Активные компоненты препарата обладают разным механизмом гипотензивного действия: амлодипин — за счет вазодилатации снижает ОПСС, лозартан — за счет воздействия на РААС (ингибирует эффекты ангиотензина II), что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Производное дигидропиридина, представляющее собой оптически неактивную смесь оптически активных изомеров. Амлодипин блокирует кальциевые каналы, тем самым ингибируя трансмембранный переход кальция внутрь клеток миокарда и гладкомышечных клеток сосудов. Снижает АД путем прямого расслабляющего эффекта на гладкую мускулатуру артериальных сосудов. В доклинических исследованиях амлодипин оказывал более выраженное действие на гладкомышечные клетки по сравнению с кардиомиоцитами. Амлодипин не оказывает негативного влияния ни на AV проводимость, ни на сократимость миокарда. Препарат уменьшает сопротивляемость сосудов почек и увеличивает почечный кровоток.

Исследования амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II–IV функциональных классов по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) показали, что амлодипин не оказывает негативного влияния на толерантность к физической нагрузке, фракцию выброса или какие-либо клинические показатели, а также обмен веществ, в частности на концентрации липидов и глюкозы в плазме крови. При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2–4 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 нед от начала приема препарата. Амлодипин снижает АД у пациентов, находящихся в положении лежа и сидя, а также при физической нагрузке. Поскольку фармакодинамический эффект препарата развивается постепенно, амлодипин не вызывает резкого снижения АД или рефлекторной тахикардии.

Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.

Амлодипина камзилат химически сходен с более распространенным в клинической практике амлодипина безилатом, но обладает по сравнению с ним лучшей фотостабильностью. По данным доклинических исследований, как камзилат, так и безилат обладают одинаковыми показателями фармакодинамики и фармакокинетики. В токсикологических исследованиях амлодипина камзилата у животных не было выявлено дополнительных токсических эффектов или генотоксического потенциала относительно амлодипина безилата.

Фармакодинамическое действие амлодипина камзилата и амлодипина безилата оказалось сопоставимым при однократном приеме дозы 5 мг здоровыми добровольцами мужского пола. В частности, обе соли амлодипина оказывали сопоставимое действие на сАД и дАД, а также увеличение ЧСС, с максимальным развитием гипотензивного эффекта в интервале 6,7–11,9 ч после приема и максимального повышения ЧСС в течение 19 ч после приема. Снижение сАД и дАД примерно на 13 и 15 мм рт. ст. соответственно наблюдалось в обоих случаях, с возвращением АД к исходным значениям через 24 ч от момента приема, что соответствует известному фармакокинетическому и гемодинамическому профилю амлодипина безилата.

Лозартан является синтетическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является главным гормоном РААС и важным определяющим фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами AT1, имеющимися во многих тканях организма (гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки и сердце) и опосредует такие важные эффекты как вазоконстрикция и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Лозартан селективно блокирует AT1-рецепторы. Как in vitro, так и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит — Е-3174 — блокируют все физиологически связанные действия ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза в организме.

Лозартан не обладает агонистическим действием и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистой деятельности. Помимо этого, лозартан не ингибирует АПФ, расщепляющий брадикинин. Соответственно, при приеме лозартана не наблюдается потенцирования опосредованных брадикинином нежелательных эффектов. При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II и секреции ренина приводит к повышению активности ренина плазмы (АРП), что в свою очередь повышает концентрацию ангиотензина в плазме крови. Несмотря на данные изменения, гипотензивное действие и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, указывая на эффективную блокаду AT1-рецепторов. Через 3 дня после прекращения приема лозартана, АРП и концентрация ангиотензина в плазме крови снижаются до исходных значений.

Трекрезан таблетки 10 шт ➤ инструкция по применению

Описание

Трекрезан – тройное действие против ОРВИ.
1. Активен при первых симптомах простуды
2. Эффективен на пике заболевания
3. Помогает быстрее восстановить силы после болезни

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

оксиэтиламмония метилфеноксиацетат 200 мг

Фармакологический эффект

Трекрезан относится к группе адаптогенных препаратов. Стимулирует выработку α- и γ-интерферонов, что определяет спектр его биологической активности (иммуностимулирующее, адаптогенное), влияет на иммунный статус организма за счет активации клеточного и гуморального звеньев иммунитета, стимулирует фагоцитарную активность макрофагов. Точный механизм действия оксиэтиламмония метилфеноксиацетата не установлен. Указанные иммунологические эффекты препарата, способствуют повышению выносливости при физических и умственных нагрузках, уменьшают действие различных токсинов, повышают устойчивость организма к гипоксии, низким и высоким температурам и другим неблагоприятным факторам окружающей среды.

Фармакокинетика

Согласно имеющимся данным оксиэтиламмония метилфеноксиацетат обладает высокой биодоступностью, быстро метаболизируется в печени, выделяясь почками преимущественно в виде глюкуронидов. Не кумулирует в организме при длительном применении.
У лиц пожилого возраста, детей в возрасте 12-18 лет, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью фармакокинетика оксиэтиламмония метилфеноксиацетата существенно не меняется.

Показания

В составе комплексной терапии:
– при профилактике и лечении острых респираторных вирусных инфекций;
– в период высоких интеллектуальных и тяжелых физических нагрузок;
– для повышения устойчивости организма различным стрессовым воздействиям (гипоксия, перегревание, переохлаждение) и неблагоприятным воздействиям окружающей среды (резкая смена климатических условий, адаптации к перепадам атмосферного давления).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
– детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения);
– наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы.
С осторожностью: сахарный диабет (см. раздел “Особые указания”).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.
Для профилактики острых респираторных вирусных инфекций в составе комплексной терапии: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. (200 мг)/сут, после еды. Всего на курс 14 таблеток (суммарная доза 2800 мг), длительность курса – 14 дней.
Для лечения острых респираторных вирусных инфекций в составе комплексной терапии: взрослым и детям старше 12 лет назначают в первый день по 1 таб. 3 раза (600 мг)/сут, в последующие 7 дней по 1 таб. (200 мг). Всего на курс 10 таблеток (суммарная доза 2000 мг), длительность курса – 8 дней.
В период высоких интеллектуальных и тяжелых физических нагрузок в составе комплексной терапии взрослым и детям старше 12 лет назначают в первый день 3 таб. (600 мг)/сут, в последующие 7 дней по 1 таб. (200 мг). Всего на курс 10 таблеток (суммарная доза 2000 мг), длительность курса – 8 дней.
Для повышения устойчивости организма различным стрессовым воздействиям (гипоксия, перегревание, переохлаждение) и неблагоприятным воздействиям окружающей среды (резкая смена климатических условий, адаптации к перепадам атмосферного давления), в составе комплексной терапии взрослым и детям старше 12 лет назначают в первый день 3 таб. (600 мг)/сут, в последующие 7 дней по 1 таб. (200 мг). Всего на курс 10 таблеток (суммарная доза 2000 мг), длительность курса – 8 дней.
Если по истечении 3-дневного срока лечения отсутствует улучшение самочувствия и симптомы вышеуказанных состояний не уменьшаются или становятся более выраженными, пациенту следует обратиться к врачу.

Побочные действия

Редко: возможны аллергические реакции – реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы интоксикации вследствие передозировки препарата не отмечены.
Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Нежелательного взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Трекрезан.
– В случае острой респираторной вирусной инфекции, если у пациента наблюдаются перечисленные ниже признаки, это, как правило, свидетельствуют о более тяжелом состоянии и требует обязательного обращения к специалисту – семейному врачу или терапевту:
– повышение температуры тела выше 39°С (высокая лихорадка);
– повышение температуры сопровождается сильной болью, одышкой, нарушением сознания, судорогами;
– при симптомах острого респираторного заболевания температура тела выше 38.5°С отмечается в течение 3 дней и более;
– температура выше 37.5°С держится 2 недели и более.
Учитывая, что фармакокинетические параметры оксиэтиламмония метилфеноксиацетата существенно не меняются, отсутствует необходимость соблюдать какие-либо особенности и ограничения применения препарата у детей 12-18 лет, пожилых пациентов, пациентов с нарушением функций печени, почек, кроме указанных в инструкции.

Не рекомендуется превышать рекомендуемую дозу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение препарата не оказывает влияния на управление автотранспортом и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Препарат следует хранить в потребительской упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.