Механизм действия «Хинидина», побочные эффекты, состав, инструкция по применению, аналоги, цены, отзывы, показания и противопоказания

Хинидин (Chinidinum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Хинидин
  • Фармакологическая группа вещества Хинидин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Хинидин
  • Фармакология
  • Применение вещества Хинидин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Побочные действия вещества Хинидин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Хинидин
  • Торговые названия c действующим веществом Хинидин

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Хинидин

Химическое название

(8R,9S)-6′-Метоксицинхонан-9-ол (в виде сульфата); алкалоид коры хинного дерева, правовращающий изомер хинина

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Хинидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Хинидин

Относится к подклассу IA антиаритмических средств. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (около 1%).

Фармакология

Блокирует быстрые натриевые каналы. Угнетает автоматизм клеток водителей ритма (в большей степени подчиненных, чем клеток синусного узла), снижает скорость проведения импульсов, возбудимость миокарда. Оказывает непосредственное и непрямое (антихолинергическое) влияние на сердце. Прямой эффект заключается в снижении максимальной (в фазе 0) и диастолической скорости деполяризации, увеличении эффективного рефрактерного периода и продолжительности потенциала действия. Антихолинергическое действие проявляется в снижении тонуса блуждающего нерва (блокада передачи импульсов в окончаниях парасимпатических волокон в кардиомиоцитах). Тормозит окислительно-восстановительные процессы в сердечной мышце.

Абсорбируется в тонком отделе кишечника. Биодоступность — 70–80%. Терапевтическая концентрация в крови 3–6 мкг/мл (токсические эффекты развиваются при содержании выше 8 мкг/мл). Объем распределения уменьшается у больных с сердечной недостаточностью, увеличивается при циррозе печени. Около 80–90% связывается с белками плазмы (в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином); связывание с белками снижается при заболеваниях печени, возрастает после травмы, оперативного вмешательства, остановки сердца и на фоне инфаркта миокарда. Биотрансформируется в печени при участии оксидазной системы, частично — до активных метаболитов. T1/2 — 4–10 ч (обычно 6–7 ч), увеличивается в пожилом возрасте. 10–50% экскретируется почками (в неизмененной форме и в виде активных метаболитов), выведение снижается при щелочной реакции мочи. Эффект наступает через 1–3 ч, пик действия после приема внутрь регистрируется через 1–2 (хинидина сульфат), или 3–4 ч (хинидина глюконат) и спустя 1 ч — при в/м введении. Продолжительность действия составляет 6–8 (обычные таблетки) или 12 ч (пролонгированные формы).

Снижается ЧСС , замедляется проводимости по AV узлу и пучкам Гиса — Пуркинье, увеличивается эффективный рефрактерный период в предсердиях и желудочках сердца, удлиняются комплекс QRS и интервал QT (электрофизиологические изменения более выражены в условиях ишемии, гипоксии и тахикардии). У здоровых людей непрямой ваголитический эффект проявляется в синусном (увеличение ЧСС) и AV (повышение проводимости) узлах. Снижает силу сердечных сокращений, системное АД и минутный объем (особенно при в/в введении). При высоких концентрациях может вызвать блокаду синусного и AV узлов, нарушение автоматизма.

Применение вещества Хинидин

Аритмии (профилактика и лечение): пароксизмы наджелудочковой и желудочковой тахикардии (без полной блокады сердца), пароксизмальный предсердно-желудочковый (узловой) ритм, мерцательная аритмия (пароксизмы и постоянная форма), трепетание предсердий, реже — желудочковая и предсердная экстрасистолия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, полная предсердно-желудочковая блокада (за исключением случаев наличия искусственного водителя ритма), блокада ветвей пучка Гиса, нарушения внутрижелудочковой проводимости, аберрантные ритмы (обусловленные ускользающим механизмом из AV узла или желудочков), кардиогенный шок, тромбоцитопеническая пурпура на фоне приема хинидина или хинина (в анамнезе).

Ограничения к применению

Неполная предсердно-желудочковая блокада, синдром врожденного удлинения интервала QT , эпизоды аритмии типа «torsade de pointes» (в анамнезе), дигиталисная интоксикация, декомпенсированная сердечная недостаточность, гипотония, миокардит, бронхиальная астма, эмфизема легких, миопатия, аденома предстательной железы, глаукома, инфекционные заболевания с лихорадкой, гипертиреоз, псориаз, беременность, кормление грудью, нарушение функции печени и почек, детский возраст (для пролонгированных форм).

Побочные действия вещества Хинидин

Аритмогенные эффекты — аритмии типа «torsade de pointes», желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, блокада, волчаночноподобный синдром, гипотензия, обморок, головокружение, горький вкус во рту, диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, гепатит, анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции (повышение температуры тела, кожная сыпь, крапивница, зуд, покраснение кожных покровов, одышка или затрудненное дыхание).

Взаимодействие

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов, миорелаксантов, снижает — антимиастенических средств, бетанехола, бретилия (орнида). Вещества, подщелачивающие мочу (антацидные средства, содержащие кальций или магний, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), и калийсодержащие препараты повышают токсичность, пимозид, другие антиаритмики — проаритмогенную активность, фенотиазины и резерпин — кардиодепрессию. Антихолинергические средства (атропин, платифиллин) ослабляют ваготонизирующие свойства; холиномиметические (ацетилхолин, пилокарпин, прозерин) — усиливают. Циметидин уменьшает общий клиренс и удлиняет T1/2 (угнетает микросомальные ферменты печени), стимуляторы печеночного метаболизма (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) — укорачивают. Ранитидин — индуцирует желудочковые экстрасистолы ( в т.ч. по типу бигеминии). Риск отравления хинидином повышается на фоне хинина.

Передозировка

Симптомы: угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией, возможен хинидиновый шок (асистолия и тяжелые нарушения ритма желудочков), снижение АД , диплопия, головокружение, звон в ушах, потеря слуха.

Лечение: при недавнем приеме препарата — промывание желудка или индукция рвоты; кислород, гипертензивные средства, препараты, подкисляющие мочу, ИВЛ , электрокардиостимуляция, в/в введение жидкостей, гемодиализ.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, с полным стаканом воды (при необходимости снижения раздражающего действия на слизистую оболочку ЖКТ — с молоком); таблетки пролонгированного действия не следует разламывать или разжевывать. Хинидина сульфат (таблетки и капсулы) — 200–300 мг 3–4 раза в сутки. При пароксизмах наджелудочковой тахикардии — 400–600 мг, повторно каждые 2–3 ч до купирования пароксизма. При пароксизмах мерцательной аритмии — 200 мг каждые 2–3 ч (всего 5–8 раз в сутки), поддерживающая доза — 200–300 мг 3–4 раза в сутки. Альтернативная схема: 400 мг и, если приступ не купирован — по 200 мг каждый час до прекращения приступа или достижения общей дозы 1 г. При отсутствии побочных явлений первая доза при следующем приеме может быть увеличена до 600 мг. Максимальная доза 4 г в сутки.

Хинидина сульфат (таблетки пролонгированного действия) 300–600 мг каждые 8–12 ч.

Хинидина глюконат (медленно высвобождающиеся таблетки) — 1–2 табл. через 8–12 ч, для поддержания синусового ритма после конверсии — 2 табл. каждые 12 ч или от 0,5 — 2 табл. через 8 ч; поддерживающая доза — 1 табл. в сутки, при необходимости каждые 6 ч. Хинидина глюконат (для парентерального ведения): в/м, начальная доза 600 мг, далее по 400 мг через каждые 2 ч, при достижении эффекта дозу снижают; в/в, 800 мг в 40 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 1 мл/мин (обязательно мониторинг ЭКГ и АД).

Хинидина полигалактуронат — 1–3 табл. (предварительно назначают прием 100 мг хинидина сульфата) через 3–4 ч до 3–4 раз в сутки. При необходимости в последующие сутки каждая третья-четвертая разовая доза увеличивается на 0,5–1 табл. до восстановления синусового ритма или появления токсических эффектов. Поддерживающая доза — 1 табл. 2–3 раза в день.

Обычная доза для детей: внутрь, в виде обычных таблеток: хинидина сульфат — 6 мг/кг или 180 мг/м 2 5 раз в сутки; хинидина полигалактуронат — 8,25 мг/кг или 247,5 мг/м 2 5 раз в сутки.

Меры предосторожности вещества Хинидин

Дозы подбираются индивидуально на основе клинической реакции. Перед началом лечения следует назначить пробную дозу (200 мг) внутрь для проверки переносимости.

Поскольку хинидин обладает потенциальным кардиотоксическим действием (особенно в дозах выше 2,4 г в сутки), при длительном назначении необходимы регулярные анализы крови, контроль ЭКГ (удлинение комплекса QRS на 25% — начальный признак интоксикации, более 50% — токсикоз), функции печени и почек, АД (особенно при в/в ведении), уровня калия и хинидина в сыворотке крови (если суточная доза внутрь превышает 2 г и при парентеральном применении).

У пожилых больных, при нарушении функции печени и почек доза должна быть снижена из-за опасности кумуляции.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующих хирургических вмешательствах. Абсорбция и эффективность снижаются при одновременном приеме внутрь противодиарейных и антацидных средств (кроме геля гидроокиси алюминия), у больных с сердечной недостаточностью, при в/м введении, гипокалиемии, гипоксии и нарушениях КЩС .

Следует иметь в виду, что антихолинергические свойства (в частности — гипосаливация) могут приводить (особенно у пожилых больных) к развитию кариеса, заболеваниям околозубных тканей, кандидозу полости рта и появлению неприятных ощущений во рту.

ХИНИДИН (QUINIDINE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IA. Подавляя транспорт ионов натрия через быстрые натриевые каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, снижает максимальную скорость деполяризации (фаза 0), увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, AV-узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Оказывает ваголитическое действие, уменьшает сократительную активность миокарда, может вызвать снижение АД, оказывает м-холиноблокирующее действие.

Антиаритмическое действие связано с наличием в его молекуле третичной амидной группы. Отрицательный инотропный эффект является результатом угнетения образования энергии в митохондриях. Снижение скорости проведения возбуждения связано с влиянием на процесс деполяризации. Угнетение проводимости под влиянием хинидина проявляется на ЭКГ расширением комплекса QRS, замедление реполяризации выражается в удлинении интервала QT. В токсических дозах повышает автоматизм волокон Пуркинье.

Блокируя м-холинорецепторы, улучшает AV-проводимость.

В терапевтических дозах оказывает гипотензивное действие за счет снижения тонуса периферических сосудов (альфа-адреноблокирующий эффект) и отрицательного инотропного эффекта. Обладает местнораздражающим действием. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектами, что связано с угнетающим влиянием на ЦНС.

Фармакокинетика

Показания активного вещества ХИНИДИН

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, предсердная тахикардия, AV-тахикардия, пароксизмы мерцания и трепетание предсердий.

Профилактика: пароксизм наджелудочковой тахикардии (в т.ч. синдром WPW), пароксизм желудочковой тахикардии, профилактика фибрилляции желудочков; поддержание синусового ритма после кардиоверсии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I45.6Синдром преждевременного возбуждения
I47.1Наджелудочковая тахикардия
I47.2Желудочковая тахикардия
I48Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.0Фибрилляция и трепетание желудочков
I49.4Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь начальная доза – 200-600 мг/сут, частота приема зависит от показаний и схемы лечения. При в/м введении рекомендуется начальная пробная доза – 95 мг (для исключения проявлений идиосинкразии), затем применяют по 190-380 мг каждые 2-4 ч.

Максимальные суточные дозы при приеме внутрь – 4 г, при в/м введении – 3 г.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: расширение комплекса QRS, артериальная тромбоэмболия, эктопическая желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, увеличение интервала QT, аритмии типа “пируэт”, фибрилляция желудочков, асистолия, снижение АД (вплоть до обморочного состояния), синусовая брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: горький вкус во рту, потеря аппетита, гастралгия, спастические боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, потеря слуха, нарушения зрения.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, волчаночноподобный синдром.

Прочие: астения, миастения.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований влияния хинидина на репродуктивную функцию у животных и человека не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.

Хинидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

C осторожностью следует применять при желудочковой тахиаритмии, сопровождающейся удлинением интервала QT, при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, AV-блокаде I степени, СССУ, при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, эмфиземе, тиреотоксикозе, гипокалиемии, острых инфекционных заболеваниях, тромбоцитопении, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, печеночной недостаточности, псориазе, хронической почечной недостаточности.

Пациентам с миокардитом или другими тяжелыми заболеваниями миокарда при применении хинидина требуется постоянный контроль врача. Перед применением хинидина следует принять меры, направленные на коррекцию симптомов сердечной недостаточности и гипокалиемии, т.к. снижение внутриклеточной концентрации калия ослабляет фармакологические эффекты хинидина.

В процессе лечения необходим систематический контроль показателей гемодинамики, ЭКГ (интервалы QT и PQ, комплекс QRS), картины периферической крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами (особенно классов I и II) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

При одновременном применении возможно уменьшение эффективности антихолинэстеразных средств; с препаратами калия – возможно усиление действия хинидина.

При одновременном применении с противосудорожными средствами (в т.ч. с фенитоином, фенобарбиталом, примидоном) возможно уменьшение концентрации хинидина в плазме крови и снижение его эффективности, по-видимому, вследствие индукции метаболизма хинидина в печени под влиянием противосудорожных средств.

При одновременном применении со слабительными средствами возможно уменьшение концентрации хинидина в плазме крови и уменьшение его эффективности; со средствами, алкализирующими мочу (в т.ч. с натрия гидрокарбонатом, ацетазоламидом) повышается вероятность развития токсических эффектов хинидина.

При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается выведение из организма дезипрамина, имипрамина, нортриптилина, тримипрамина, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови. Возникает риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с амилоридом уменьшается эффективность хинидина; с амиодароном – увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и возникает риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт”. Повышается концентрация хинидина в плазме крови и усиливаются его побочные эффекты.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описан случай увеличения времени кровотечения, появления петехий и кровотечения из ЖКТ.

При одновременном применении с варфарином усиливается антикоагулянтное действие варфарина; с верапамилом – снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении повышается концентрация галоперидола в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с гидроксизином возникает риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма; с декстрометорфаном – повышается концентрация декстрометорфана в плазме крови вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием хинидина.

При одновременном применении с дигоксином увеличивается концентрация дигоксина в сыворотке крови; с дизопирамидом – возможно некоторое повышение концентрации хинидина в плазме крови, аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с дикумаролом сообщается об уменьшении его эффективности; с итраконазолом, кетоконазолом – возможно повышение концентрации хинидина в плазме крови; с кодеином – уменьшается анальгезирующее действие кодеина; с метоклопрамидом – возможно изменение концентрации хинидина в плазме крови; с мефлохином – увеличение интервала QT.

При одновременном применении с нифедипином возможно изменение концентраций в плазме крови хинидина и нифедипина.

При одновременном применении с прениламином усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.

При одновременном применении с пропранололом хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и снижению клиренса. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.

Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.

При одновременном применении с ранитидином описан случай развития бигеминии; с рифампицином – значительно уменьшается концентрация хинидина в плазме крови и снижается его эффективность; с флувоксамином – возможно ингибирование метаболизма хинидина и уменьшение его клиренса.

При одновременном применении с эритромицином повышается концентрация хинидина в плазме крови и незначительно увеличивается интервал QT. Описан случай развития желудочковой аритмии типа “пируэт” у пациента пожилого возраста.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа “пируэт”).

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация хинидина в плазме крови, возникает риск усиления побочных реакций.

Хинидин

Состав

1 порошок или 1 таблетка могут содержать хинидина сульфата количеством 100 или 200 мг. Данные о вспомогательных веществах не предоставлены.

Форма выпуска

10 таблеток в блистере, 2 блистера в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Хинидин относится к антиаритмическим средствам IA класса. Тормозит перенос ионов натрия сквозь быстрые каналы клеточной стенки кардиомиоцитов, понижает предельную скорость деполяризации, повышает длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного отрезка времени. Ослабляет возбудимость миокарда, проводимость и автоматизм в AV-узле, предсердиях, пучке Гиса и других структурах. Имеет ваголитическое действие, снижает сократительную активность сердца, способен вызвать снижение кровяного давления, оказывает также м-холиноблокирующий эффект.

Негативный инотропный эффект – результат торможения преобразования энергии в митохондриях. Антиаритмическое действие вызвано наличием в структуре молекуле амидной группы. Снижение скорости распространения возбуждения связано воздействием на процесс деполяризации. Подавление проводимости проявляется на ЭКГ увеличением отрезка QRS, торможение реполяризации выражается в увеличении отрезка QT. В токсических дозировках препарат Хинидин усиливает функцию автоматизма волокон Пуркинье.

Подавляя м-холинорецепторы, стимулирует AV-проводимость. В лечебных дозах оказывает гипотензивный эффект из-за понижения тонуса периферических артерий и вен и негативного инотропного действия. Демонстрирует местнораздражающее действие. Обладает также обезболивающим и жаропонижающим эффектами, что связано с угнетающим влиянием на головной мозг.

Фармакокинетика

После приема внутрь наибольшая концентрация препарат в крови достигается спустя полтора часа. Реагирование с белками составляет 75-80%. Биотрансформируется в печени. Некоторые производные обладают кардиотоническим действием. Время полувыведения составляет около 6 часов. Эвакуируется преимущественно почками. Выделение препарата усиливается при закислении мочи и тормозится при ее щелочной реакции.

Показания к применению

Применение Хинидина обосновано при следующих состояниях:

  • предсердная тахикардия, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, AV-тахикардия, приступы трепетания и мерцания предсердий;
  • для сохранения синусового ритма после проведения кардиоверсии;
  • для предупреждения приступов наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, предупреждения фибрилляции желудочков.

Противопоказания

  • AV-блокада 2-3 степени;
  • тромбоцитопеническая пурпура после приема Хинидина;
  • тяжелые расстройства внутрижелудочковой проводимости;
  • интоксикация гликозидами с нарушением проводимости;
  • кардиогенный шок;
  • блокада ножек пучка Гиса;
  • аллергия на Хинидин или хинин;
  • миастения.

Побочные действия

  • Реакции со стороны кровообращения: артериальная тромбоэмболия, расширение отрезка QRS, желудочковая экстрасистолия эктопического типа, увеличение отрезка QT на ЭКГ, пароксизмальная желудочковая тахикардия, асистолия, фибрилляция желудочков, снижение кровяного давления,синусовая брадикардия.
  • Реакции со стороны пищеварения: потеря аппетита, горький привкус во рту, боли спастического характера в эпигастральной области, гастралгия, рвота, тошнота, гепатит, диарея.
  • Реакции со стороны нервной системы: спутанность сознания, головная боль, головокружение.
  • Реакции со стороны сенсорных органов: потеря слуха, шум в ушах, нарушения зрения.
  • Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
  • Аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, лихорадка, крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд.
  • Прочие реакции: миастения, астения.

Хинидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются перорально за час до или спустя 2 часа после еды, запивая стаканом воды (или молоком при необходимости ослабления раздражающего действия на органы пищеварения); пролонгированные таблетки не следует разжевывать или раскусывать.

Хинидина сульфат в стандартных случаях принимается по 200–300 мг до 4 раз в день. При лечении приступов наджелудочковой тахикардии принимают 400–600 мг каждые 3 часа до купирования пароксизма. При лечении приступов мерцательной аритмии принимают по 200 мг через каждые 3 часа (и так до 5–8 раз в день), поддерживающая доза равна 200–300 мг до 4 раз в день.

Пролонгированные таблетки принимаются по 300–600 мг 2-3 раза в день.

Передозировка

Признаки передозировки: угнетение сердечной функции, трепетание предсердий на фоне желудочковой тахикардии, не исключен хинидиновый шок (асистолия и выраженные нарушения ритма), диплопия, снижение кровяного давления, звон в ушах, головокружение, потеря слуха.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием гипертензивных средств, подача кислорода, применение электрокардиостимуляции, ИВЛ, введение внутривенных растворов, гемодиализ.

Взаимодействие

При совместном приеме с антиаритмическими средствами не исключено усиление кардиодепрессивного действия.

При совместном применении не исключено ослабление действия антихолинэстеразных препаратов; с калийсодержащими средствами выявляется усиление эффектов Хинидина.

При одновременном использовании с противосудорожными средствами возможно снижение содержания Хинидина в крови и уменьшение его эффективности, из-за стимуляции его метаболизма .

При одновременном приеме со слабительными средствами концентрация Хинидина в крови и его эффективность снижаются; с лекарствами, алкализирующими мочу (например, гидрокарбонат натрия, Ацетазоламид) увеличивается вероятность появления токсических реакций Хинидина.

При совместном применении стимулируется действие средств, подавляющих нервно-мышечную передачу.

При совместном использовании с трициклическими антидепрессантами замедляется выведение из организма Нортриптилина, Дезипрамина, Имипрамина, Тримипрамина, что приводит к увеличению их содержания в крови и риска появления токсических реакций.

При совместном приеме с Амилоридом снижается эффективность описываемого препарата; с Амиодароном — удлиняется отрезок QT из-за аддитивного действия лекарств и возникает повышенная вероятность возникновения желудочковой аритмии «пируэт». Также повышается концентрация активного вещества в крови и усиливаются его нежелательные эффекты.

При одновременном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение срока кровотечения, возникновение петехий и кровотечений из органов пищеварения.

При одновременном приеме с Варфарином усиливается его антикоагулянтный эффект; с Верапамилом – понижается скорость выведения Хинидина и возрастает вероятность появления побочных эффектов.

При совместном применении увеличивается содержание Галоперидола в крови и возрастает вероятность развития побочных реакций.

При одновременном приеме с Гидроксизином повышается вероятность тяжелых аритмий; с Декстрометорфаном – повышается его содержание в крови из-за торможения метаболизма в печени под действием Хинидина.

При совместном применении с Дигоксином повышается его концентрация в крови; с Дизопирамидом – не исключено повышение содержания Хинидина в крови и увеличение отрезка QT на ЭКГ.

При совместном приеме с Дикумаролом сообщается о снижении его эффективности; с Итраконазолом, Кетоконазолом – увеличение концентрации Хинидина в крови; с Кодеином – снижается анальгезирующий эффект кодеина; с Метоклопрамидом – изменение концентрации сульфата хинидина в крови; с мефлохином – повышение интервала QT на ЭКГ.

При совместном приеме применении с Нифедипином не исключено изменение концентраций Хинидина и Нифедипина в крови.

При совместном применении с Пропранололом подавляется работа изофермента CYP2D6, что вызывает торможение метаболизма Пропранолола и снижению его выведения. Также не исключено усиление бета-адреноблокирующего эффекта и развитие ортостатической гипотензии.

При совместном применении с Рифампицином происходит снижение концентрации Хинидина в крови и, следовательно, его эффективности; с Флувоксамином – возможно блокирование биотрансформации Хинидина и замедление его выведения.

При одновременном приеме с Эритромицином увеличивается концентрация Хинидина в крови и немного удлиняется отрезок QT на ЭКГ.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности
2 года.

Особые указания

Рекомендуется с осторожностью применять описываемое лекарство при желудочковой тахиаритмии с удлинением отрезка QT, AV-блокаде первой степени, при сердечной недостаточности хронического типа 2-3 стадии, слабости синусового узла, бронхиальной астме, артериальной гипотензии, тиреотоксикозе, эмфиземе, гипокалиемии, тромбоцитопении, острых инфекционных болезнях, гиперплазии простаты, печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, хронической почечной недостаточности, псориазе, при беременности и лактации.

Лицам с миокардитом или другими серьезными заболеваниями миокарда при использовании препарата требуется постоянный медицинский контроль. Перед началом терапии следует произвести коррекцию симптомов недостаточности работы сердца и гипокалиемии.

В процессе лечения регулярно необходимо контролировать ЭКГ, показатели гемодинамики и данные анализа периферической крови.

Детям

Стандартная доза сульфата хинидина для детей составляет 6 мг/кг веса 5 раз в день.

Хинидин

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, предсердная тахикардия, AV тахикардия, пароксизмы мерцания и трепетание предсердий.

Профилактика: пароксизм наджелудочковой тахикардии (в т.ч. синдром WPW), пароксизм желудочковой тахикардии, профилактика фибрилляции желудочков; поддержание синусного ритма после кардиоверсии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбоцитопеническая пурпура на фоне приема препарата (в т.ч. в анамнезе), AV блокада II-III ст., гликозидная интоксикация с нарушением проводимости, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, блокада правой и левой ножки пучка Гиса, кардиогенный шок, миастения.C осторожностью. Желудочковые тахиаритмии, сопровождающиеся удлинением интервала Q-T, ХСН II-III ст., AV блокада I ст., СССУ, артериальная гипотензия, бронхиальная астма, эмфизема, тиреотоксикоз, гипокалиемия, острые инфекционные заболевания, тромбоцитопения, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, псориаз, ХПН, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Мерцание и трепетание предсердий (взрослым): начальная доза – 0.2-0.3 г (для выявления повышенной чувствительности); при необходимости дозу увеличивают до 0.4 г однократно каждые 6 ч, а при неэффективности (после 4-5 дозы) – по 0.2 г каждый час до прекращения пароксизма или до достижения общей дозы препарата 1 г. При рецидиве и отсутствии побочных эффектов первая доза может быть увеличена до 0.6 г.

При частых приступах желудочковой аритмии – 0.4-0.6 г каждые 2-3 ч. Максимальная суточная доза – 4 г.

При использовании пролонгированных форм препарата – 0.3-0.6 г каждые 8-12 ч, через 3 ч после нагрузочной дозы обычной лекарственной формы, составляющей 0.4-0.8 г. При подборе дозы рекомендуется определение концентрации препарата в плазме (терапевтическая концентрация – 2.3-5 мкг/мл).

Детям: внутрь, только в виде непролонгированных лекарственных форм препарата – 6 мг/кг (хинидина сульфата) или 8.25 мг/кг (хинидина полигалактуроната) 5 раз в сутки.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство Ia класса, алкалоид коры хинного дерева; оказывает гипотензивное действие. Подавляя транспорт Na+ через “быстрые” Na+-каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, снижает максимальную скорость деполяризации (фаза 0), увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, AV узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Оказывает м-холиноблокирующее действие, уменьшает сократительную активность миокарда, может вызвать снижение АД.

Антиаритмическое действие связано с наличием в его молекуле третичной амидной группы. Отрицательный инотропный эффект является результатом угнетения образования энергии в митохондриях. Снижение скорости проведения возбуждения связано с влиянием на процесс деполяризации. Угнетение проводимости под влиянием препарата проявляется на ЭКГ расширением комплекса QRS, замедление реполяризации выражается в удлинении интервала Q-T. В токсических дозах повышает автоматизм волокон Пуркинье. Блокируя м-холинорецепторы, облегчает AV проведение.

В терапевтических дозах оказывает гипотензивное действие за счет снижения тонуса периферических сосудов (альфа-адреноблокирующий эффект) и отрицательного инотропного эффекта. Обладает местнораздражающим действием. Угнетает ЦНС (анальгезирующий и жаропонижающий эффект). Может повышать тонус матки и усиливать ее сокращения.

Продолжительность действия составляет 6-8 ч – обычные таблетки и 12 ч – пролонгированные формы.

Побочные действия

Со стороны ССС: расширение комплекса QRS, артериальная тромбоэмболия, эктопическая желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, расширение интервала Q-T, аритмии типа “пируэт”, фибрилляция желудочков, асистолия, снижение АД (вплоть до обморочного состояния), синусовая брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: горький вкус во рту, потеря аппетита, гастралгия, спастические боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, потеря слуха, нарушения зрения.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, волчаночноподобный синдром.

Прочие: астения, миастения.Передозировка. Симптомы: угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией, хинидиновый шок (асистолия, тяжелые нарушения ритма желудочков), снижение АД, диплопия, светобоязнь, головокружение, звон в ушах, потеря слуха, спутанность сознания, кома, остановка дыхания, судорожный припадок.

Лечение: промывание желудка, кислород, гипертензивные ЛС, “закислители” мочи, ИВЛ, контроль ЭКГ, при необходимости – электрокардиостимуляция, проведение дезинтоксикационной терапии, гемодиализ.

Особые указания

Глотать целиком. Не разламывать и не разжевывать. Таблетку следует принимать за 1 ч или через 2 ч после еды; для уменьшения раздражения слизистой оболочки ЖКТ можно принимать с пищей. При обнаружении пропуска в приеме препарата в пределах 2 ч пропущенную дозу следует принять как можно скорее; дозу не следует удваивать.

Поскольку препарат обладает потенциальным кардиотоксическим и гепатотоксическим действием (особенно в дозах выше 2.4 г/сут), при длительном назначении препарата необходимы регулярные анализы крови, мониторирование ЭКГ, а также показателей функции печени и почек.

На фоне назначения препарата существует риск развития аритмий (может возникнуть желудочковая тахикардия и фибрилляция). Дигитализация перед применением препарата может уменьшить этот риск. Необходим контроль ЭКГ (начальным признаком интоксикации является удлинение интервала Q-T на 25%, токсикоза – на 50%) и концентрации K+ и хинидина в крови.

При сопутствующей почечной и/или печеночной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста требуется определение концентрации в плазме для точного подбора дозы.

При явлениях СН перед назначением лечения препаратом необходимо добиться компенсации состояния.

У больных с повышенной чувствительностью отравление препаратом (нечеткость зрения, головокружение, головная боль, звон в ушах, потеря слуха) возможно даже после приема однократной дозы.

Соблюдать осторожность при хирургическом вмешательстве (включая хирургическую стоматологию) или неотложном лечении.

В настоящее время в/в путь введения практически не используется из-за опасности развития выраженной артериальной гипотензии.

Не отмечено возникновения нежелательного влияния на плод при использовании во время беременности, однако хинин (стереоизомер хинидина) вызывает глухоту, замедление или неправильное развитие конечностей и черепа плода. В связи со способностью препарата повышать тонус матки и усиливать ее сокращения имеется повышеная опасность выкидыша.

Пролонгированные формы препарата не следует применять у детей.

Взаимодействие

Лечение препаратом увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов, миорелаксантов, снижает – антимиастенических ЛС, бетаникола, бретилия.

Одновременный прием с хинином повышает риск хинидиновой интоксикации.

Прием препарата усиливает действие периферических миорелаксантов, сердечных гликозидов (увеличение концентрации дигоксина в сыворотке крови).

Антиаритмические ЛС, трициклические антидепрессанты, эритромицин, галоперидол повышают риск развития аритмогенного действия.

Антациды и противодиарейные ЛС замедляют абсорбцию и выведение препарата, в связи с чем их назначают с перерывом в 2 ч.

ЛС, подщелачивающие мочу (антациды, содержащие Ca2+ и/или Mg2+; ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия карбонат и K+-содержащие ЛС), повышают токсичность, фенотиазины и резерпин – выраженность кардиодепрессивного действия.

Циметидин (в меньшей степени ранитидин) уменьшает общий клиренс и удлиняет T1/2, стимуляторы печеночного метаболизма (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) – укорачивают.

Механизм действия «Хинидина», побочные эффекты, состав, инструкция по применению, аналоги, цены, отзывы, показания и противопоказания

Хинидин – антиаритмик IA класса, использующийся для лечения наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, предсердной тахикардии, AV-тахикардии, пароксизмов мерцания и трепетание предсердий. С целью профилактики назначается при пароксизмах наджелудочковой тахикардии (в т.ч. синдром WPW), пароксизмах желудочковой тахикардии, профилактики фибрилляции желудочков; поддержании синусового ритма после кардиоверсии.

Антиаритмик IA класса.

Высокоэффективная жидкостная хроматография с тандемной масс-спектрометрией.

мкг/мл (микрограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Как правильно подготовиться к исследованию?

  • Детям в возрасте до 1 года не принимать пищу в течение 30-40 минут до исследования.
  • Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
  • Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Хинидин – антиаритмик IA класса, механизм действия которого заключается в подавлении транспорта ионов натрия через быстрые натриевые каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов и снижении максимальной скорости деполяризации. Он также увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода, снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, AV-узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье.

Хинидин был первым лекарством, используемым для лечения сердечных аритмий. Исследования в начале XX века определили хинидин, алкалоид хинного дерева, как наиболее сильнодействующий антиаритмик. Он используется с 1920-х годов в качестве антиаритмического средства для поддержания синусового ритма после перехода от трепетания предсердий или фибрилляции предсердий и для предотвращения рецидива желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков. Однако его значение в профилактике рецидивов желудочковой аритмии было поставлено под вопрос после публикации метаанализа, показавшего, что применение хинидина увеличивает смертность.

Из-за многочисленных доказательств повышенного риска возникновения желудочковой аритмии и внезапной смерти, а также ряда других побочных эффектов и лекарственных взаимодействий хинидин в последние годы стал недоступен во многих странах. С другой стороны, недавние исследования показали, что хинидин – единственный препарат, который неизменно демонстрирует эффективность в предотвращении аритмий, вызванных рецидивирующей фибрилляцией желудочков, у пациентов с синдромом Бругада, идиопатической фибрилляцией желудочков и синдромом ранней реполяризации. Он также является единственным антиаритмическим препаратом, который нормализует QT у пациентов с врожденным синдромом короткого интервала QT. При осторожном использовании в соответствующих группах пациентов хинидин – достаточно безопасный и эффективный антиаритмический препарат. Режим дозирования хинидина определяется индивидуально.

Для чего используется исследование?

  • Для определения концентрации препарата в крови.
  • Для подбора индивидуальной дозировки препарата.
  • Для оптимизации контроля за лечением с помощью коррекции дозы.
  • Для оценки лекарственного взаимодействия.
  • Для диагностики передозировки.
  • Для выявления нарушений по режиму приема препарата.
  • Для предотвращения токсического действия препарата.

Когда назначается исследование?

  • При назначении хинидина с целью лечения аритмий.
  • При необходимости определения концентрации препарата и мониторинга ее колебаний в крови.
  • При недостаточной эффективности применяемого препарата и решении вопроса о коррекции дозы.
  • При изменении дозировки и лекарственной формы препарата.
  • При подозрении на передозировку препаратом.

Что означают результаты?

Референсные значения: 2 – 6 мкг/мл.

Терапевтические концентрации хинидина обычно составляют от 2 до 6 мкг/мл.

Результаты исследования оцениваются лечащим врачом с учетом дозы хинидина, режима его приема, возраста пациента, сопутствующей патологии и индивидуальной переносимости препарата.

Что может влиять на результат?

  • Концентрация хинидина в сыворотке крови может повышаться у пациентов с печеночной, почечной недостаточностью, а также у пожилых людей.
  • Концентрация хинидина в сыворотке крови может повышаться при одновременном применении с препаратами калия, амиодароном, эритромицином.
  • Концентрация хинидина в сыворотке крови может снижаться при одновременном применении с противосудорожными средствами, слабительными, верапамилом.
  • Хинидин следует применять с осторожностью при желудочковой тахиаритмии, сопровождающейся удлинением интервала QT, при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, AV-блокаде I степени, синдроме слабости синусового узла, при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, эмфиземе, тиреотоксикозе, гипокалиемии, острых инфекционных заболеваниях, тромбоцитопении, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, печеночной недостаточности, псориазе, хронической почечной недостаточности, при беременности, в период лактации.
  • Пациентам с миокардитом при применении хинидина требуется постоянное наблюдение врача.
  • В процессе лечения хинидином необходим периодический контроль показателей гемодинамики, ЭКГ (интервалы QT и PQ, комплекс QRS), клинического анализа крови.

Кто назначает исследование?

Терапевт, кардиолог, аритмолог, клинический фармаколог.

‘Анальгин-хинин’

Товары из категории – Жаропонижающие

Shreya Life Sciences [Шрея Лайф Саенсиз]

Алиум Производственная фармацевтическая компания

Agio Pharmaceuticals [Аджио Фармасьютикалс]

Инструкция по применению

Немного фактов

Анальгин-хинин – медикамент, который рекомендуется пациентам в качестве обезболивающего средства. Препарат не несет ярко выраженного воздействия против сильных воспалительных процессов, но эффективно снимает болевые синдромы при заболеваниях и травмах. Показаний для использования препарата много, это самый популярный анальгетик в медицине.

Фармакологические свойства Анальгин-хинин

В состав медикамента входят такие активные компоненты, как метамизол натрия и хинидин. Медикамент направлен на обезболивающий и жаропонижающий эффект, а также снимает первичные воспалительные признаки. Медикамент оказывает антибактериальное действие, понижает возбудимость сердечной мышцы, оказывает аритмогенный эффект. За счет парализации нервных окончаний под влиянием медикамента понижается болевой порог и чувствительность. Медикамент быстро всасывается в стенки желудка, максимальная действенность препарата достигается спустя час или полтора после употребления. При этом медикамент равномерно распределяется по тканям, а также поступает в белки плазмы крови. Обмен веществ происходит в печени организма человека. Выводятся остатки компонентов через мочу.

Состав и форма выпуска

Медикамент производится в виде таблеток двояковыпуклой формы, сверху они покрыты зеленоватой пленкой. Основные составляющие: метамизол натрия и солянокислая соль алкалоида хинидина. Кроме этого, в содержательную базу препарата входят: МКЦ, пласдон, натрий карбоксиметилцеллюлоза, стеатит, стеариновокислый магний. Верхнее покрытие препарата состоит из: стеатита, глицерина, двуокиси титана, масла клещевины, эудрагида, полиэтиленгликоль 400, зеленый краситель. Продается медикамент без рецептурного листа от лечащего врача. Хранить препарат необходимо в изолированном от проникновения света и детей помещении при температуре не более 25°С. Использовать медикамент необходимо в течение пяти лет с момента изготовления.

Показания к применению Анальгин-хинин

Показаний для назначения медикамента не так много, но средство является эффективным в борьбе с: • болезненными проявлениями разного характера, например, мигрени, местные боли нервов, в суставах, болезненные ощущения в мышцах, воспаление костных мышц, болезненные менструации, болезненные проявления после хирургического вмешательства; • приступами внезапной боли в районе почек и печени; • лихорадкой во время инфекционных и воспалительных процессов в организме.

Побочные эффекты Анальгин-хинин

Согласно инструкции по применению у препарата есть ряд противопоказаний, которые выражаются в проявлении побочных признаков: • тошнотворное состояние; • рвотные позывы; • болезненные ощущения в желудке и животе; • жидкий стул; • изъявления желудка и двенадцатиперстной кишки; • кровотечения из желудка; • мигрени; • вестибулярные нарушения; • переутомляемость; • нарушения сна; • непроизвольное дрожание конечностей; • звон в ушах; • нарушения слуха; • проблемы со зрением; • сердечные заболевания; • учащенное сердцебиение; • внезапная потеря сознания; • снижение количества лейкоцитов в крови; • снижение уровня лейкоцитов; • повышенная склонность к кровотечениям; • почечная недостаточность; • нарушения водного обмена; • зуд; • кожные болезни с образованием гнойников; • высыпания на коже; • крапивная лихорадка; • отек Квинке; • анафилаксия; • злокачественная экссудативная эритема; • острый эпидермальный некролиз; • бронхоспазм; • повышенная температура тела.

Противопоказания Анальгин-хинин

У медикамента есть ряд противопоказаний для применения: • признаки тяжелых недугах печени; • сложная форма почечной недостаточности; • хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей; • повторяющиеся приступы удушья, вызванные спазмами бронхов и отеком слизистой; • болезни, сопровождающиеся сужением бронхов; • наследственная анемическая болезнь; • тяжелая форма аутоиммунного нервно-мышечного заболевания; • проблемы со слуховым восприятием; • первичное воспаление зрительных нервов; • чрезмерная восприимчивость к составляющим медикамента. Необходимо проявлять осторожность при применении препарата при следующих проблемах: • аллергии; • уменьшении содержания гранулоцитов в периферической крови. Детям, не достигшим двенадцатилетнего возраста, применять медикамент не рекомендуется.

Применение при беременности Анальгин-хинин

Использовать медикамент в период грудного вскармливания и беременности недопустимо. На время приема медикаментозного средства необходимо прекратить вскармливание младенца грудью.

Способ и особенности применения Анальгина-хинин

Доза, назначаемая пациентам взрослого возраста и детям старше четырнадцати лет для лечения, составляет не больше двух таблеток от одного до трех раз в день в соответствии с тяжестью заболевания. Применять медикамент нужно не больше трехдневного срока как жаропонижающее средство, и не больше пятидневного срока как анальгетик. Применять медикамент необходимо после употребления еды, запивая водой. При применении препарата сроком больше недели, нужно находиться под наблюдением врача, и следить за состоянием крови. Если при использовании препарата появляются резкие и острые боли в животе, то необходимо прекратить применять медикамент до выяснения причин болезненных ощущений. При излишней дозировке препарата, а также проявлении побочных эффектов нужно отказаться от медикамента и обратиться в больницу. Медикамент хорошо переносится при сочетании с антибиотическими, противомикробными химическими средствами и витаминными добавками. Прием медикамента оказывает влияние на концентрацию и восприятие реальности, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами, а также от травмоопасной работы.

Совместимость с алкоголем

Инструкция к препарату не дает указаний на совместимость с алкоголем и не ставит его употребление совместно с медикаментом под запрет. Однако, необходимо учитывать что активные компоненты препарата в сочетании со спиртосодержащими напитками оказывают негативное действие на костный мозг. После сочетания с алкогольными напитками токсический эффект от приема препарата и алкоголя усиливается в несколько раз, при этом, количество выпитого алкоголя роли не играет. Пациент может почувствовать рвотные позывы, сильную мигрень, развитие фобий. При совместном употреблении медикамента с алкоголем усиливается эффект опьянения.

Взаимодействие с другими лекарствами

Интоксикация организма может быть усилена при одновременном употреблении медикамента с другими обезболивающими средствами, трицикликов, оральных контрацептивов. Эффективность препарата снижается при одновременном приеме лекарственных средств, производных барбитуровой кислоты, а также Бутадиона. Компоненты препарата усиливают влияние медикаментов, направленных на блокировку нервно-мышечных процессов. Ланоксин в сочетании с анальгином вызывает повышение концентрации препарата в крови. Консупрен теряет свою эффективность при сочетании с анальгином.

Передозировка Анальгин-хинин

При чрезмерной дозировке препаратом пациент может испытывать следующие симптоматические проявления: • тошнотворные ощущения; • рвотные позывы; • дегтеобразный стул; • болезненные ощущения в желудке; • снижение уровня лейкоцитов в крови; • признаки заболеваний, характеризующиеся резким угнетением или прекращением роста клеток в костном мозге; • повышенная кровоточивость; • вестибулярные нарушения; • звон в ушах; • непроизвольные сокращения мышц; • токсическое поражение сердца; • высыпания на коже; • анафилаксия; • коматозное состояние. При проявлении симптоматических признаков при лечении заболеваний необходимо принять следующие меры по их устранению: • промывание желудка; • применение слабительных средств; • вызывание мочеиспускания; • восстановление дыхательной функции; • восстановление объема циркулирующей крови.

Аналоги Анальгина-хинин

Медикамент может быть заменен для лечения препаратом, содержащим в себе сочетание метамизола натрия и хинина.

Условия продажи

Медикамент отпускается в аптечных пунктах без специального рецептного листа от лечащего врача.

Условия хранения

Хранить медикамент необходимо в изолированном от досягаемости детьми месте при температуре не более 25°С. Срок хранения препарата составляет пять лет.

Кордафен

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать или отправить файл

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – нифедипин 10,0 мг,

    вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, магния стеарат,

    состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленгликоль, краситель лак хинолиновый желтый (Е 104).

    Описание

    Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета, диаметром от 5.8 до 6.5 мм

    Фармакотерапевтическая группа

    Блокаторы медленных кальциевых каналов селективные Дигидропиридиновые производные

    Код АТХ С08СА05

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Нифедипин быстро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта. Для нифедипина характерен феномен первичного прохождения через печень, около 45-75% пероральной дозы проникает в неизмененном виде в кровь, Сmax достигается через 0,5-2 ч. Пища снижает скорость всасывания нифедипина, но не влияет на количество

    абсорбированного препарата. Биологическая доступность нифедипина повышается у больных циррозом печени.

    Нифедипин связывается с белками плазмы крови на 92-98%. Связывание с белками снижается у больных с печеночной или почечной недостаточностью. Менее 5% проникает через гемато-энцефалический барьер, фетоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Препарат не кумулируется.

    Препарат быстро и полностью преобразуется в печени в неактивные

    метаболиты. Метаболизм осуществляется главным образом путем окисления дигидропиридина и одной из метильных групп в оксиметильную, а также путем гидролиза эфирной группы в карбоксильную.

    У больных с нормальной функцией почек и печени период полувыведения нифедипина составляет 2-5 часов. Около 80% нифедипина выводится в форме метаболитов с мочой (менее 1% в неизменном виде), оставшаяся часть – с желчью.

    У больных с печеночной недостаточностью время выведения препарата увеличивается.

    Фармакодинамика

    Кордафен (производное дигидропиридина) относится к группе антагонистов кальция. Препарат не влияет на концентрацию ионов кальция в сыворотке крови. Механизм действия препарата заключается в торможении поступления ионов кальция в клетки миокарда и в клетки гладкой мускулатуры кровеносных сосудов.

    Препарат снижает сократимость преимущественно гладкой мускулатуры сосудов, чем миокарда.

    Расширяя кровеносные сосуды, Кордафен снижает периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление крови. Тем самым уменьшая потребность миокарда в кислороде и симптомы стенокардии.

    Показания к применению

    – вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная

    Способ применения и дозы

    Таблетки Кордафен предназначены для приема внутрь.

    Взрослые: обычная доза 10 мг 3 раза в день.

    В случае необходимости дозу можно повысить до 20 мг 3 раза в день под контролем артериального давления крови. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

    Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

    Побочные действия

    Проявление побочного действия зависит от дозы препарата.

    – головокружение, головная боль

    – кожный зуд, крапивница, экзантема

    – покраснение лица, чувство жара

    – тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, диарея или запор; редко – гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз)

    – мышечные судороги, тремор, парестезии

    – нервозность, изменчивое настроение

    – рефлекторная тахикардия, транзиторная гипотония, появление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, развитие или усугубление сердечной недостаточности, аритмии, желудочковая аритмия

    – анемия, лейкопения, тромбоцитопения

    – затрудненное дыхание, кашель, отек легких

    – гиперемия слизистых оболочек носа, фарингит

    Противопоказания

    – гиперчувствительность к нифедипину или вспомогательным веществам

    – тяжелая сердечная недостаточность

    – тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.)

    – кардиогенный шок, коллапс

    – выраженный аортальный или субаортальный стеноз

    – синдром слабости синусового узла

    – первые 4 недели после инфаркта миокарда

    – нестабильная стенокардия и тяжелые приступы стенокардии

    – наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

    – беременность и период лактации

    – детский и подростковый возраст до 18 лет (нет доказательств безопасности)

    Лекарственные взаимодействия

    Ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина-II, диуретики, нитраты, циметидин (в меньшей степени ранитидин), трициклические антидепрессанты, ингаляционные анестетики

    При применении с Кордафеном усиливается гипотензивный эффект.

    Празозин и другие альфа-адреноблокаторы

    Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

    При одновременном применении Кордафена с бета-блокаторами возможна гипотензия и сердечная недостаточность.

    Симпатомиметики, НПВС, эстрогены

    Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект Кордафена.

    При сочетании с нитратами отмечается усиление тахикардии.

    Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых каналов.

    Хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT.

    Кордафен понижает концентрацию хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина возможно резкое повышение его концентрации в крови, а также при совместном применении кордафена с хинидином или другими лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала Q-T, повышен риск значительного удлинения интервала Q-T.

    Амиодарон и хинидин

    Блокаторы медленных кальциевых каналов усиливают отрицательное инотропное действие амиодарона и хинидина.

    Кордафен повышает уровень гликозидов наперстянки в сыворотке крови, поэтому в начале лечения этими препаратами следует контролировать концентрацию гликозидов, чтобы избежать их передозировки.

    Кордафен повышает уровень теофиллина в сыворотке крови.

    Непрямые антикоагулянты, противосудорожные средства, НПВС, хинин, салацилаты, сульфинпиразон

    Кордафен может вытеснять из связи с белками производные кумарина и индандиона (тем самым увеличивая протромбиновое время), противосудорожные средства, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон, вследствие чего может повыситься их плазменная концентрация.

    Индукторы микросомальных ферментов печени

    Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.

    Кордафен снижает выведение винкристина из организма.

    Циметидин, ранитидин и фамотидин

    Циметидин, применяемый вместе с Кордафеном, повышает концентрацию нифедипина в сыворотке крови. Механизм этого взаимодействия связан с торможением циметидином функции цитохрома Р-450 печени, отвечающего за метаболизм нифедипина. В то же время, одновременное применение Кордафена с фамотидином и ранитидином не оказывает существенного влияния на метаболизм нифедипина.

    Этиловый спирт повышает биологическую доступность нифедипина.

    Особые указания

    Кордафен может усилить симптомы ишемической болезни сердца, в том числе вызывать проявления острого инфаркта миокарда у больных, начинающих лечение препаратом или повышающих дозу препарата или при его длительном применении, что, вероятно, связано с его действием – аритмогенным, снижение кровоснабжения миокарда, а также незначительным отрицательным инотропным действием.

    У больных, леченных бета-блокаторами, не следует внезапно прерывать лечение этими средствами (до начала терапии Кордафеном), так как возможно развитие синдрома отмены и усиление симптомов коронарной недостаточности.

    Кордафен следует применять осторожно у больных с сердечной недостаточностью или сужением аорты (особенно, получающих бета-блокаторы, так как Кордафен может ускорить проявление существующей сердечной недостаточности), митральным стенозом, гипертрофической кардиомиопатией, выраженной брадикардией или тахикардией, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и почечной недостаточностью, пациентам принимающим сердечные гликозиды и лицам пожилого возраста.

    Кордафен, снижая периферическое сопротивление, может вызвать гипотонию. Поэтому, следует контролировать артериальное давление в начальный период лечения и после каждого повышения дозы препарата.

    Кордафен в форме с быстрым высвобождением не следует применять для продолжительного лечения гипертонической болезни и других заболеваний, требующих применения препарата в дозе, превышающей 60 мг в сутки.

    При длительном применении возможно развитие толерантности и синдрома отмены.

    Если во время лечения Кордафеном пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо предупредить анестезиолога, о приеме препарата.

    У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения препарата в высоких дозах.

    Отмечались случаи увеличения печени и застоя желчи. При приеме больших доз Кордафена возможно повышение активности трансаминаз печени, возникновение внутрипеченочного холестаза. У больных с циррозом печени время выведения Кордафена может увеличиваться до 7 дней.

    Кордафен, подобно другим препаратам из группы антагонистов кальция, снижает агрегацию тромбоцитов in vitro. У некоторых больных препарат увеличивал время кровотечения, что связано, вероятно, с торможением транспорта ионов кальция клеточной оболочкой тромбоцитов.

    У больных, принимающих Кордафен, может быть ложноположительная реакция Кумбса, гемолитическая анемия.

    Особенности влияния на способность к управлению транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Вследствие снижения артериального давления Кордафен может ограничивать способность управления средствами транспорта и обслуживания механического оборудования.

    Передозировка

    Симптомы: усиление побочных действий препарата, таких как гипотония, брадикардия, в тяжелых случаях – коллапсЛечение: симптоматическое при тяжелом отравлении проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются соли кальция. Гемодиализ не эффективен.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не применять препарат после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Производитель

    Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО

    ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

    Владелец регистрационного удостоверения

    «Химфарм» АО, Казахстан

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

Ссылка на основную публикацию