Механизм действия и состав таблеток Бритомар, инструкция по применению, аналоги

Бритомар (10 мг)

Инструкция

русский
қазақша

Скачать или отправить файл

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением 5 мг и 10 мг

Cостав

Одна таблетка содержит

активное вещество – торасемид 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества: камедь гуаровая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактоза.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «SN» на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Торасемид.Код АТХ C03CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пролонгированная форма торасемида обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества, снижая колебания концентрации препарата в крови, по сравнению с обычной формой торасемида немедленного высвобождения.

Относительная биодоступность пролонгированной формы по сравнению с обычной составляет приблизительно 102% после приема нескольких доз препарата. Активное вещество всасывается с ограниченным эффектом первого прохождения через печень; его максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается в течение 1,5 ч после приема внутрь. Одновременный прием с пищей снижает Cmax на 21% и общую биодоступность на 11%. Однако, несмотря на это снижение, влияние пищи на количество абсорбированного препарата считается незначительным. Почечная или печеночная недостаточность не влияют на всасываемость препарата.

Более 99% торасемида связывается с белками плазмы. Объем распределения торасемида от 12 до 15 литров у здоровых индивидуумов и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или застойной сердечной недостаточностью. У пациентов с циррозом печени объем распределения практически удваивается.

Главный метаболит – производное карбоновой кислоты, является биологически неактивным веществом. Два других метаболита, которые в организме человека образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрации слишком малы, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

Период полувыведения (Т1/2) торасемида у здоровых людей составляет 4 часа. Торасемид удаляется из кровообращения, подвергаясь метаболизму в печени (около 80% общего количества), и выводится с мочой (около 20% от общего количества у пациентов с нормальной функцией почек).

Учитывая тот факт, что более 99% торасемида связывается с белками плазмы, количество вещества попадающего в канальцы нефрона посредством клубочковой фильтрации очень невелико. Почечный клиренс торасемида осуществляется, по большей части, за счет активной секреции соединения в проксимальных канальцах.

У пациентов с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью снижен печеночный и почечный клиренс препарата, вероятно за счет застойных явлений в печени и снижения почечного кровотока, соответственно. У таких пациентов, общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых индивидуумов, а период полувыведения и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) соответственно выше. Из-за сниженного почечного клиренса, меньшее количество препарата, попавшего в кровоток, достигает места своего действия в просвете канальца, поэтому, для данной дозы препарата, натрийурез у пациентов с застойной сердечной недостаточностью ниже, чем у здоровых индивидуумов.

У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не сильно отражается на общем клиренсе препарата. Меньшее количество препарата попавшего в кровоток достигает места своего действия в просвете канальца, поэтому натрийуретический эффект диуретика снижен. Мочегонный эффект при почечной недостаточности все же может быть достигнут назначением больших доз препарата. Общий клиренс торасемида и период его полувыведения остаются нормальными в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма вещества в печени.

У пациентов с циррозом печени объем распределения, период полувыведения и почечный клиренс препарата повышены, но общий клиренс, по-прежнему остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов похож на таковой у молодых людей, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного снижения почечной функции у пожилых пациентов. При этом общий клиренс и период полувыведения остаются неизменными.

Фармакодинамика

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Торасемид действует на внутренней поверхности толстого сегмента восходящего колена петли Генле, где он ингибирует транспортную систему Na+/K+/2Cl-.

Препарат усиливает экскрецию натрия, хлора и воды, не оказывая заметного влияния на скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток или кислотно-щелочной баланс.

Бритомар высвобождается пролонгированно, благодаря этому диурез начинается примерно через час после приема препарата, достигая максимума через 3-6 часов, длится эффект от 8 до 10 часов. У здоровых людей, принимавших разовую дозу препарата Бритомар, зависимость ответа от дозы, по отношению к экскреции натрия, была линейной при дозировке от 2,5 до 20 мг. Увеличение экскреции калия пренебрежимо мало при дозе до 10 мг и незначительно повышается до 5-10 миллиграмм-эквивалентов (мг-экв) при дозировке в 20 мг.

У пациентов с артериальной гипертензией Бритомар снижет артериальное давление, при применении один раз в сутки в дозе 5-10 мг. После 4-6 недель лечения антигипертензивный эффект практически достигает своего максимума, но может продолжать усиливаться в течение 12 недель и более. В результате приема препарата снижается систолическое и диастолическое давление в положении лежа и стоя. Значимый ортостатический эффект отсутствует. Сравнение клинических эффектов обычного торасемида и формы препарата с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества, показали, что последний оказывал не меньший эффект на снижение диастолического давления, и степень снижения систолического давления у обоих препаратов также была сходна. Препарат с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества показал большую эффективность у пациентов с контролируемым артериальным давлением после трех месяцев лечения по сравнению с обычной формой торасемида.

Когда Бритомар назначается впервые, выведение натрия с мочой усиливается, по крайней мере, в течение первой недели приема препарата. При постоянном приеме, потери натрия с мочой сравниваются с его количеством, поступающим с пищей. При резкой отмене препарата Бритомар, в течение нескольких дней артериальное давление возвращается на уровень, на котором оно было до начала лечения, не превышая его.

Показания к применению

отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности, заболеваний почек и печени

эссенциальная артериальная гипертензия в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами

Способ применения и дозы

Бритомар, таблетки с пролонгированным высвобождением назначают внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Хроническая сердечная недостаточность

Обычная начальная доза – 10-20 мг 1 раз в сутки. При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу увеличивают примерно в два раза до получения адекватного диуретического ответа.

Хроническая почечная недостаточность

Обычная начальная доза – 20 мг 1 раз в сутки. При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу увеличивают примерно в два раза до получения адекватного диуретического ответа.

Обычную начальную дозу 5-10 мг препарата Бритомар, принимают 1 раз в сутки вместе с антагонистом альдостерона или другим калийсберегающим диуретиком. При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу увеличивают примерно в два раза до получения адекватного диуретического ответа.

Обычная начальная доза – 5 мг 1 раз в сутки. Если необходимое снижение артериального давления не было достигнуто за 4-6 недель, следует повысить дозу до 10 мг 1 раз в сутки, и если эта доза не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить антигипертензивый препарат другой группы.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста не требуется специальный подбор дозировки.

Нарушения функции почек

Почечный клиренс торасемида может быть снижен у больных с нарушенной функцией почек, поэтому для достижения желаемого диуретического эффекта могут потребоваться более высокие дозы препарата.

Нарушения функции печени

Следует учитывать, что у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени повышенный почечный клиренс торасемида может компенсироваться снижением натрийуреза.

Побочные действия

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100,

Бритомар – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки с пролонгированным высвобождением

Состав

1 таблетка содержит:
Действующее вещество:
Дозировка 5 мг: торасемид 5,0 мг;
Дозировка 10 мг: торасемид 10,0 мг.

Вспомогательные вещества:
Дозировка 5 мг: камедь гуаровая 3,40 мг, крахмал кукурузный 30,77 мг, кремния диоксид коллоидный 0,42 мг, магния стеарат 0,25 мг, лактозы моногидрат до 85 мг;
Дозировка 10 мг: камедь гуаровая 6,80 мг, крахмал кукурузный 61,54 мг, кремния диоксид коллоидный 0,85 мг, магния стеарат 0,51 мг, лактозы моногидрат до 170 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «SN» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема препарата внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и длится от 8 до 10 ч.

Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) в положении «лежа» и «стоя».

Фармакокинетика
Препарат Бритомар таблетки с пролонгированным высвобождением обеспечивает постепенное высвобождение торасемида, снижая колебания его концентрации в крови, по сравнению с препаратами торасемида в лекарственной форме таблетки.

Всасывание
После приема нескольких доз препарата относительная биодоступность таблеток с пролонгированным высвобождением, по сравнению с лекарственной формой таблетки, составляет около 102%. Активное вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) с ограниченным эффектом «первого прохождения» через печень, и максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается в течение 1,5 ч после приема внутрь.
Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата.
Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание препарата.

Распределение
Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.
Объем распределения (V_d) у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью – от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени V_d увеличивается вдвое.

Метаболизм
Метаболизируется под действием изофермента CYP2C9 цитохрома P450 в печени с образованием трех метаболитов.
Основной метаболит – это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрации слишком малы, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

Выведение
Период полувыведения (Т _1/2) торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч.
Около 80% от принятой внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек).
Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс – около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25% от общего.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а Т1/2 и общая биодоступность, соответственно, выше.

У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе препарата. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут применением больших доз препарата. Общий клиренс торасемида и Т_1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек за счет метаболизма в печени.

У пациентов с циррозом печени V_d, Т_1/2 и почечный клиренс препарата повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения: снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т_1/2 при этом не меняются.

Показания к применению:

– артериальная гипертензия (монотерапия или в составе комбинированной терапии);
– отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек.

Противопоказания:

– повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид;
– анурия;
– печеночная кома и прекома;
– рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия;
– дегидратация;
– резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
– дигиталисная интоксикация;
– острый гломерулонефрит;
– синоатриальная и AV блокада II-III степени;
– возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не изучены);
– беременность;
– непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

– артериальная гипотензия;
– гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее);
– нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
– желудочковая аритмия в анамнезе;
– острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
– диарея;
– панкреатит;
– сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
– заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром;
– подагра, гиперурикемия;
– анемия;
– одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ);
– гипокалиемия;
– гипонатриемия;
– период грудного вскармливания.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Препарат Бритомар не рекомендуется применять во время беременности.

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. Препарат Бритомар в период грудного вскармливания должен назначаться с осторожностью.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия
Обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в день.

При отсутствии адекватного снижения артериального давления в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если эта доза не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Пропуск дозы: в случае пропуска очередной дозы нельзя принимать двойную дозу препарата. Следует сразу же принять забытую дозу. Следующую дозу принимают в обычное время на следующий день.

Отек
Обычная доза составляет 5 мг один раз в день. При необходимости дозу можно увеличить постепенно до 20 мг один раз в день. В отдельных случаях возможен прием до 40 мг торасемида в день.

Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Побочное действие

Классификация нежелательных побочных реакций (НПР) по частоте развития: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Бритомар

Состав

В 1 таблетке торасемида 5 мг или 10 мг. Камедь гуаровая, крахмал, кремния диоксид, магния стеарат, лактозы моногидрат, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки, имеющие пролонгированное действие.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Механизм действия заключается в связывании торасемида с контранспортером Na +,K+ и Cl, который находится в мембране восходящей петли Генле. Вследствие чего, снижается почечная реабсорбция натрия и хлора, уменьшается осмотическое давление внутри клетки и уменьшается реабсорбция воды.

Это «петлевой» диуретик. Практически не влияет на уровень почечного плазмотока, гломерулярную фильтрацию и кислотно-щелочной баланс. Торасемид меньше вызывает гипокалиемию, по сравнению с фуросемидом, но проявляет большую активность. Снижает систолическое и диастолическое давление.

Мочегонный эффект проявляется через 1 час, максимума достигает через 4-6 ч. В целом, действие препарата Бритомар продолжается до 10 ч.

Фармакокинетика

Препарат Бритомар имеет пролонгированное действие за счет постепенного высвобождения действующего вещества торасемида, что предотвращает резкие снижения его концентрации в крови. После приема таблеток несколько дней биодоступность составляет 102%. Хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в крови определяется спустя 1,5 ч. Около 99% препарата связывается с белками. Метаболизируется в печени с образованием 3-х метаболитов, которые фармакологически неактивны. Период полувыведения — 4 ч. Большая часть препарата выводится почками.

Показания к применению

Отечный синдром при ХСН, заболеваниях печени и почек.
Гипертензия.

Противопоказания

Бритомар противопоказан при следующих состояниях:

нарушения оттока мочи;
анурия;
печеночная кома;
дегидратация организма;
рефрактернаягипокалиемияи гипонатриемия;
интоксикация сердечными гликозидами;
AV-блокада II и III степени;
острый гломерулонефрит;
беременность;
дефицит лактазы;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность.

Побочные действия

головокружение, сонливость;
судороги нижних конечностей;
усиленная жажда;
спутанность сознания;
звон в ушах;
онемения в конечностях;
экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия, тромбоэмболия;
носовые кровотечения;
диарея, боль в животе, вздутие, потеря аппетита;
учащенные позывы к мочеиспусканию, никтурия;
кожный зуд, сыпь;
гиперхолестеринемия.

Таблетки Бритомар, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Бритомар принимают внутрь 1 раз в день, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, запивая жидкостью.

При отечном синдроме, вызванном сердечной недостаточностью: 10-20 мг в сутки. Дозу можно увеличить в 2 раза, если это необходимо.

При отечном синдроме на фоне заболевания почек: 20 мг, при необходимости увеличивается в 2 раза.

При отечном синдроме, вызванном заболеваниями печени: 5-10 мг + калийсберегающие диуретики. Дозу можно увеличить в 2 раза, но не более 40 мг.

При артериальной гипертензии: 5 мг в сутки. Дозу увеличивают до 10 мг, если через1,5 месяца не наблюдается адекватного снижения АД.

Инструкция по применению Бритомара содержит предупреждения:

При длительном лечении необходимо проводить контроль электролитов крови, глюкозы, креатининаи липидов.
Для профилактики гипокалиемиипринимать препараты калия и соблюдать диету с высоким содержанием калия.
Применение препарата может провоцировать обострение подагры.
При приеме высоких доз препарата нецелесообразно ограничивать или исключать потребление соли, поскольку может развиться гипонатриемия.

Передозировка

Проявляется симптомами: повышенный диурез, который сопровождается электролитными нарушениями, снижением ОЦК, резким снижением АД, спутанностью сознания.

Предпринимается лечение: промывание желудка, прием сорбентов, отмена препарата, восстановление водно-электролитного баланса.

Взаимодействие

Препарат усиливает действие гипотензивных средств и токсичность сердечных гликозидов.

В высоких дозах усиливает нефротоксическое и ототоксическое действие антибиотиков, препаратов платины, этакриновой кислоты.

Повышает токсичность препаратов лития. Усиливает действие Теофиллина.

Ослабляет действие сахароснижающих препаратов.

Совместный прием глюкокортикоидов увеличивает выведение калия. При совместном применении салицилатов усиливает их токсическое действие. НПВС и пробенецид уменьшают мочегонное действие препарата. Биодоступность его и эффективность снижается при одновременном назначении Колестирамина.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом месте. Температура хранения не выше 30°C.

Срок годности

Аналоги Бритомара

Аналоги Диувер, Торасемид Канон, Тригрим, Торасемид имеют одно действующее вещество — торасемид.

Отзывы о Бритомаре

Обсуждений на форумах по поводу применения препарата Бритомар нет, и отзывы тоже встречаются очень редко. Со слов пациентов, принимавших этот препарат, он не быстро действует, а эффект нарастает постепенно день ото дня. Это объясняется пролонгированным действием препарата.

При увеличении дозы нередко наблюдается побочный эффект — дегидратация (излишняя потеря жидкости за счет усиленной экскреции натрия). Это побочное явление характерно для всех петлевых диуретиков. У людей это проявлялось снижением давления при резкой перемене положения туловища, появлялось головокружение, обморочное состояние, учащенное сердцебиение, особенно ночью и по утрам. При общей дегидратации понижался тургор кожи, появлялась выраженная сухость во рту. В таком случае врачи рекомендовали отменить препарат, повысить количество потребляемой воды и поваренной соли.

Считается, что форма с медленным высвобождением вещества более приемлема, поскольку в меньшей степени ограничивает активность человека, не нарушает привычный образ жизни и подходит для длительного приема в амбулаторных условиях. Это мягкий препарат с пролонгированным действием и хорошо переносится пациентами, особенно в случаях, если предполагается длительная терапия.

Цена Бритомара,где купить

Приобрести препарат можно в любой аптеке г.Москвы и других городов. Цена Бритомара в таблетках по 5мг № 30 колеблется от 299 руб. до 456 руб., а таблеток по 10 мг № 30 от 419 руб. до 584 руб.

Бритомар (Britomar)

Лек. форма	Дозировка	Кол-во, шт	Производитель
таблетки с пролонгированным высвобождением	5 мг 10 мг	15 30

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

Действующее вещество
Аналоги по АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания препарата Бритомар
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Бритомар
Срок годности препарата Бритомар
Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки пролонгированного действия	1 табл.
активное вещество:
торасемид	5 мг
вспомогательные вещества: камедь гуаровая — 3,4 мг; крахмал кукурузный — 30,77 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,42 мг; стеарат магния — 0,25 мг; лактозы моногидрат — до 85 мг

Таблетки пролонгированного действия	1 табл.
активное вещество:
торасемид	10 мг
вспомогательные вещества: камедь гуаровая — 6,8 мг; крахмал кукурузный — 61,54 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,85 мг; стеарат магния — 0,51 мг; лактозы моногидрат — до 170 мг

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «SN» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Торасемид является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет бóльшую активность и его действие более продолжительно.

Диуретический эффект развивается примерно через час после приема препарата внутрь, достигая максимума через 3–6 ч, и длится от 8 до 10 ч.

Снижает сАД и дАД в положении лежа и стоя.

Фармакокинетика

Препарат Бритомар в лекарственной форме таблеток пролонгированного действия обеспечивает постепенное высвобождение торасемида, снижая колебания его концентрации в крови, по сравнению с препаратами торасемида в лекарственной форме таблеток с обычным высвобождением.

Всасывание. После приема нескольких доз препарата относительная биодоступность пролонгированной формы, по сравнению с обычной лекарственной формой, составляет около 102%. Активное вещество всасывается в ЖКТ с ограниченным эффектом первого прохождения через печень и С_max в плазме крови достигается в течение 1,5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Нарушение функции почек и/или печени не влияет на всасывание препарата.

Распределение. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.

V_d у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью — от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени V_d увеличивается вдвое.

Метаболизм. Метаболизируется под действием изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 в печени с образованием 3 метаболитов. Основной метаболит — это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрации слишком мало, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

Выведение. T_1/2 торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч.

Около 80% от принятой внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек).

Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25% от общего.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T_1/2 и общая биодоступность, соответственно, выше.

У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе препарата. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут применением больших доз препарата. Общий клиренс торасемида и T_1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.

У пациентов с циррозом печени V_d , T_1/2 и почечный клиренс препарата повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т_1/2 при этом не меняются.

Показания препарата Бритомар

отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, и почек;

Противопоказания

повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид;

печеночная кома и прекома;

рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия;

резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

синоатриальная и AV-блокада II–III степени;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не изучены);

непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция.

С осторожностью: артериальная гипотензия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее); нарушения оттока мочи (ДГПЖ, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром; подагра, гиперурикемия; анемия; одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или АКТГ; гипокалемия; гипонатриемия, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Бритомар не рекомендуется применять во время беременности.

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. Препарат Бритомар в период лактации (грудного вскармливания) должен назначаться с осторожностью.

Побочные действия

Классификация нежелательных побочных реакций (НПР) по частоте развития: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, ССС : нечасто — экстрасистолия (нарушение ритма сердца), тахикардия (увеличение ЧСС), усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота не известна — чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен (образование сгустков крови), тромбоэмболия, гиповолемия (уменьшение ОЦК).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; нечасто — боль в животе, метеоризм; частота не известна — тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспептические расстройства.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия (увеличенное образование мочи), никтурия (учащение мочеиспускания по ночам); нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию; частота не известна — задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения (истощение), жажда, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — увеличение числа тромбоцитов; частота не известна — гипергликемия (повышение концентрации глюкозы в крови), гиперурикемии (повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови), гипокалиемия (снижение содержания калия в крови), снижение концентрации клеточных компонентов крови (эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов), небольшое повышение концентрации ЩФ в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например ГГТ), гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз.

Со стороны органа зрения: частота не известна — нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота не известна — звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер).

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота не известна — кожные реакции (кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Торасемид повышает токсичность сердечных гликозидов.

При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.

Торасемид усиливает действие гипотензивных препаратов.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидов, антибиотиков, препаратов платины (Pt), цефалоспоринов.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

При применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться.

Торасемид ослабляет действие гипогликемических препаратов.

Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к кратковременному падению АД . Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Торасемид может повышать токсичность препаратов лития (Li + ) и ототоксичность этакриновой кислоты.

Способ применения и дозы

Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности. Обычная начальная доза составляет 10–20 мг внутрь 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании почек. Обычная начальная доза составляет 20 мг внутрь 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании печени. Обычная начальная доза составляет 5–10 мг внутрь 1 раз в день вместе с препаратами — антагонистами альдостерона или калийсберегающими диуретиками. При необходимости доза препарата Бритомар может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Не рекомендуется разовая доза более 40 мг, т.к. ее действие не изучено. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия. Обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день.

При отсутствии адекватного снижения АД в течение 4–6 нед дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в день. Если эта доза не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пропуск дозы: в случае пропуска очередной дозы нельзя принимать двойную дозу препарата. Следует сразу же принять забытую дозу. Следующую дозу принимают в обычное время на следующий день.

Передозировка

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД , сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременное восполнение ОЦК и коррекция показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита.

Гемодиализ неэффективен, т.к. выведение торасемида и его метаболитов не ускоряется.

Особые указания

Применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Бритомар.

У пациентов, особенно в начале лечения препаратом Бритомар и лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса и ОЦК .

При длительном лечении препаратом Бритомар рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.

Пациентам, получающим высокие дозы препарата Бритомар, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении КС или АКТГ .

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови ( в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, уровень остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием препарата Бритомар до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом Бритомар в меньшей дозе. При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдать диету, богатую калием.

Применение препарата Бритомар может обуславливать обострение подагры.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов с заболеваниями ССС , особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, 5 мг и 10 мг: в блистерах из ПВХ/ПВДХ/фольга алюминиевая по 15 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Производитель

Феррер Интернасьональ, С.А. Хуан Бускалья, 1-9, 08173 Сант Кугат дель Вальес, Барселона, Испания.

Владелец регистрационного удостоверения: Феррер Интернасьональ, С.А., Гран Виа Карлос III, 94, 08028, Барселона, Испания.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Такеда Фармасьютикалс». 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

Бритомар (Britomar) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бритомар

Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “SN” на одной стороне.

1 таб.
торасемид	5 мг

Вспомогательные вещества: камедь гуаровая – 3.4 мг, крахмал кукурузный – 30.77 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.42 мг, магния стеарат – 0.25 мг, лактозы моногидрат – до 85 мг.

15 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

1 таб.
торасемид	10 мг

Вспомогательные вещества: камедь гуаровая – 6.8 мг, крахмал кукурузный – 61.54 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.85 мг, магния стеарат – 0.51 мг, лактозы моногидрат – до 170 мг.

15 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

“Петлевой” диуретик. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.

Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема препарата внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и продолжается от 8 до 10 ч.

Снижает систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.

Фармакокинетика

Препарат Бритомар таблетки пролонгированного действия обеспечивает постепенное высвобождение торасемида, снижая колебания его концентрации в крови, по сравнению с препаратами торасемида в лекарственной форме таблетки с обычным высвобождением.

После приема нескольких доз препарата относительная биодоступность пролонгированной формы, по сравнению с обычной лекарственной формой, составляет около 102%. Активное вещество всасывается из ЖКТ с ограниченным эффектом “первого прохождения” через печень. C max в плазме крови достигается в течение 1.5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание препарата.

Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.

V d у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью – от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени V d увеличивается в 2 раза.

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9 с образованием трех метаболитов.

Основной метаболит – это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрация слишком мала, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

T 1/2 торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч. Около 80% от принятой во внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек). Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс – около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25% от общего.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T 1/2 и общая биодоступность соответственно выше.

У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе препарата. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут применением препарата в высоких дозах. Общий клиренс торасемида и T 1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.

У пациентов с циррозом печени V d , T 1/2 и почечный клиренс препарата повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и T 1/2 при этом не меняются.

Показания препарата Бритомар

отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек;
артериальная гипертензия.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I50.0	Застойная сердечная недостаточность
K74	Фиброз и цирроз печени
N04	Нефротический синдром
N18	Хроническая болезнь почек

Режим дозирования

Принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности: начальная доза составляет, как правило, 10-20 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена в 2 раза до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании почек: начальная доза составляет, как правило, 20 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена в 2 раза до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании печени: начальная доза составляет, как правило, 5-10 мг 1 раз/сут вместе с антагонистами альдостерона или калийсберегающими диуретиками. При необходимости доза препарата Бритомар может быть увеличена в 2 раза до получения требуемого эффекта. Не рекомендуется разовая доза более 40 мг, т.к. ее действие не изучено. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет, как правило, 5 мг 1 раз/сут. При отсутствии адекватного снижения АД в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Если эта доза не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

В случае пропуска очередной дозы нельзя принимать двойную дозу препарата. Следует сразу же принять забытую дозу. Следующую дозу принимают в обычное время на следующий день.

Побочное действие

Определение частоты нежелательных побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Со стороны обмена веществ: нечасто – гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, полидипсия.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, сонливость; нечасто – судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна – спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, “ползания мурашек” и покалывания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – экстрасистолия, тахикардия, усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота неизвестна – чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия (уменьшение ОЦК).

Со стороны дыхательной системы: нечасто – носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея; нечасто – боль в животе, метеоризм; частота неизвестна – тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические явления.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто – учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна – задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Со стороны органов чувств: частота неизвестна – нарушения зрения, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер).

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна – кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.

Лабораторные показатели: нечасто – увеличение числа тромбоцитов; частота неизвестна – гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности ЩФ в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, ГГТ), гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз.

Общие реакции: нечасто – астения (истощение), слабость, жажда, гиперактивность, нервозность, повышенная утомляемость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или были замечены любые другие побочные эффекты, пациент должен сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид;
анурия;
печеночная кома и прекома;
рефрактерная гипокалиемия, рефрактерная гипонатриемия;
дегидратация;
резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
дигиталисная интоксикация;
острый гломерулонефрит;
синоатриальная и AV-блокада II и III степени;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не изучены);
беременность;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

артериальная гипотензия;
гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее);
нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
желудочковая аритмия в анамнезе;
острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
диарея;
панкреатит;
сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром;
подагра, гиперурикемия;
анемия;
одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или АКТГ;
гипокалемия;
гипонатриемия;
период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бритомар не рекомендуется при беременности.

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. С осторожностью следует назначать Бритомар в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Препарат следует применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Бритомар. У пациентов, особенно в начале лечения препаратом Бритомар и лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объем и концентрацию циркулирующей крови.

Пациентам, получающим Бритомар в высоких дозах, во избежание развития гипонатриемиии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием препарата Бритомар до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом Бритомар в меньшей дозе. При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Применение препарата Бритомар может вызывать обострение подагры.

У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно, принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита.

Гемодиализ не эффективен, т.к. выведение торасемида и его метаболитов не ускоряется.

Лекарственное взаимодействие

Торасемид повышает токсичность сердечных гликозидов.

Торасемид усиливает действие гипотензивных препаратов.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидов, антибиотиков, препаратов платины, цефалоспоринов.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах возможно усиление их токсического действия.

Торасемид ослабляет действие гипогликемических препаратов.

Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к кратковременному падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Биодоступность и как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Торасемид может повышать токсичность препаратов лития и ототоксичность этакриновой кислоты.

Условия хранения препарата Бритомар

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Бритомар

Ferrer Internacional [Феррер Интернейшенал]

Товары из категории – Диуретики

Инструкция по применению

Немного фактов

Главный компонент лекарства – торасемид. Он относится к средствам, которые тормозят в канальцах почек реабсорцию воды и солей. Средство повышает их выведение из организма вместе с мочой. По классификации диуретиков, лекарство относится к сильнодействующим диуретикам.

Бритомар создан для ликвидации отечного синдрома при патологии сердца, печени, почек. Он обладает выраженным диуретическим эффектом. Перед использованием требуется проконсультироваться с врачом, так как у лекарства есть определенные ограничения в приеме.

Фармакологические свойства

Бритомар относится к группе диуретиков. Препарат проявляет противоотечное действие. Его используют в лечении выраженного отека из-за нарушенной работы сердца, печени или почек. Также лекарство обеспечивает профилактику заболеваний вазоспазма. Основной эффект наступает из-за того, что действующий компонент связывается с белками, которые транспортируют натрий, калий и хлор. Из-за этого начинает снижаться обратное всасывание натрия, понижается внеклеточное давление жидкости и всасывание жидкости из полостей и клеток. После употребления перорально лекарство легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биологическая доступность составляет девяносто процентов, но возможна индивидуальная вариация. Терапевтический эффект действующий компонент сохраняет до восемнадцати часов. Лекарство переносится хорошо и не вызывает частых позывов к мочеиспусканию, не ограничивает привычную активность больного. Максимальное воздействие на организм наступает через два часа после приема. Начинается процесс нормализации электролитного баланса. Действующий компонент обладает положительным воздействием на тромбоксан. После процессов метаболизма образуются конечные метаболиты, которые выводятся преимущественно с мочой. Лекарство вступает в связь с белками плазмы. Действующий компонент не вызывает толерантности. Во время терапии стоит ограничить вождение автомобиля, так как в некоторых случаях на начальном этапе приема возможно изменение сознания и снижение четкости зрения. У лекарства отмечается гипотензивное воздействие, положение тела пациента не влияет на понижение давление (сидя, лежа). У пациентов пожилого возраста фармакологическое свойство и процесс метаболизма лекарства не отличается от метаболизма у пациентов более молодого возраста. У пациентов с циррозом печени повышается почечный клиренс.

Состав и форма выпуска

Лекарство выпускается в виде таблеток с пролонгированным воздействием. Средство белого цвета, на одной стороне пропечатано «SN». В состав лекарства входит активный компонент торасемид, его дозировка пять или десять миллиграммов, и вспомогательные компоненты. Доза таблеток составляет восемьдесят пять миллиграммов или сто семьдесят миллиграммов. Лекарство выпускается по пятнадцать штук. Средство помещено в картонную упаковку вместе с инструкцией по применению.

Показания к применению

Бритомар назначается для лечения отеков разного происхождения. Показания являются появление отечности при патологии сердца (сердечная недостаточность), патологии печени и почек. Также лекарство эффективно при отеках, которые появляются из-за повышения кровяного давления. Лекарство показано для терапии у пациентов с восемнадцати лет.

Побочные эффекты

Побочное действие Бритомара: изменение сердечного ритма, сгущение крови, обморочное состояние, судорожные сокращения в нижних и верхних конечностях. Также наблюдается головокружение, тошнота, рвотные позывы, расстройство пищеварения, воспаление поджелудочной железы, боль в животе, изменение показателей крови, нарушение концентрации электролитов, аллергия, изменение четкости зрения. При подозрении на появление побочной реакции требуется отменить прием, постараться промыть желудок (вызвать рвоту) до приезда медицинского специалиста. Врач по приезду к больному окажет симптоматические мероприятия.

Противопоказания

Противопоказания Бритомара: индивидуальная непереносимость, аллергия, задержка мочи, кома печеночная, нарушение оттока мочи, интоксикация организма, беременность, лактация, детский возраст, гломерулонефрит, непереносимость галактозы и лактазы. Очень осторожно употребляется при наличии повышенного давления, гиперплазии предстательной железы, инфаркта, воспаления поджелудочной железы, сахарного диабета.

Применение при беременности

Лекарство во время беременности не употребляется. Лекарственное средство не вызывает тератогенного воздействие на плод, но вызывает нарушение водного баланса в женском организме. Во время лактации женщинам не рекомендуется использовать лекарство для терапии. Медицинских исследований на кормящих женщинах не проводились, нет сведений, как влияет лекарство на грудного малыша.

Способ и особенности применения

Препарат употребляется перорально. Таблетка принимается целой, можно запить водой. Но нельзя лекарство предварительно разжевывать, разламывать или рассасывать. Продукты питания не влияют на терапевтические свойства лекарства, поэтому средство употребляется вне зависимости от еды. Дозировка у лекарства индивидуальная. Дозирование зависит от вида патологии, из-за которой возникает отек. Пациентам пожилого возраста коррекция терапии не проводится. Если была пропущена таблетка, то принимается таблетка, как только пациент вспомнил о пропуске. Но если уже подошло время очередного приема, то принимать таблетку в двойном дозировании не нужно.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии заболеваний не рекомендуется производить сочетание Бритомара с алкоголем. Алкоголь приводит к нарушению всасываемости и изменяет фармакологическое воздействие.

Взаимодействие с другими лекарствами

У Бритомара есть нежелательные лекарственные взаимодействия. Это сочетание лекарства с сердечными гликозидами, такое сочетание приводит к повышению токсичности лекарства. Лекарство повышает фармакологическое воздействие гипотензивных средств. Лекарство повышает побочное воздействие антибактериальной терапии, ухудшает усвоение аминогликозидов. Не рекомендуется комбинировать действующий компонент с препаратами платины. Не сочетать с цефалоспоринами. Лекарственное средство повышает фармакологические свойства мышечных релаксантов и теофиллина. При комбинировании лекарства с салицилатами повышается токсическое воздействие на организм от лекарств. Снижается фармакологический эффект у гипогликемических средств. Падает кровяное давление при комбинации лекарства с ингибиторами АПФ. Колестирамином снижается биологическая доступность лекарства. Действующий компонент повышает токсическое воздействие препаратом лития. Во время терапии следует соблюдать осторожность при комбинировании разных групп лекарств.

Передозировка

Если нарушена инструкция Бритомара, то может возникнуть патологическое повышение диуреза, снижение объема циркулирующей крови, изменение количества электролитов в крови, понижение кровяного давления до низких цифр, появление сонливости, нарушение сознания или обморочное состояние, расстройство пищеварения. В редких случаях наблюдается потеря сознания. Все эти симптомы являются признаками передозировки. При обнаружении их у пациента нужно обратиться за помощью к квалифицированному врачу.

Аналоги

У Бритомара есть несколько аналогов – это Торасемид, Диувер, Тригрим. Лекарства имеют аналогичное фармакологическое воздействие на организм. Перед заменой лекарства необходимо пройти консультацию у врача.

Условия продажи

Лекарство отпускается к продаже строго по рецепту.

Условия хранения

Лекарство храниться при температурном режиме до тридцати градусов, без доступа солнечных лучей, без повышенной влажности в оригинальной упаковочной коробке. Следить, чтобы дети не воспользовались лекарством. Срок годности составляет тридцать шесть месяцев.

Бритомар

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество	Количество
Торасемид	5 мг

Цены в аптеках

Вещество	Количество
Торасемид	10 мг

Фармакологические свойства
Показания
Применение
Противопоказания
Побочные эффекты
Особые указания
Взаимодействия
Передозировка
Условия хранения
Диагнозы
Рекомендуемые аналоги
Торговые наименования

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Основной механизм действия препарата обусловлен торможением ренальной реабсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Существенно не влияет на уровень гломерулярной фильтрации, почечный плазмоток.

Фармакокинетика. Бритомар, таблетки пролонгированного действия, обеспечивают постепенное выделение активного действующего вещества, которое снижает колебание его концентрации в сыворотке крови в отличие от препаратов немедленного действия.

Всасывание. После многократного применения относительная биодоступность торасемида в форме таблеток пролонгированного действия по сравнению с препаратами немедленного действия составляет 100%. После приема внутрь С_max в плазме крови достигается через 1,5 ч. Показатели всасывания не изменяются в случае наличия печеночной или почечной недостаточности.

Распределение. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет >99%. Объем распределения торасемида — 12–15 л. У пациентов с циррозом печени объем распределения увеличивается почти вдвое.

Выведение. Т_½ торасемида составляет приблизительно 4 ч. Процесс выведения обеспечивается метаболизмом в печени (около 80% общего клиренса) и выведением почками (приблизительно 20% у пациентов с нормальной функцией почек) за счет выведения соединения через проксимальные канальцы с мочой.

У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью печеночный и ренальный клиренс снижаются, Т_½ и AUC удлиняются.

У пациентов с почечной недостаточностью ренальный клиренс торасемида значительно снижен, показатель общего клиренса существенно не изменяется. Необходимый мочегонный эффект в этой группе пациентов обеспечивается повышением дозирования.

Показания Бритомар

отеки, вызванные застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек или печени; эссенциальная гипертензия — в виде монотерапии или в комплексной терапии с другими гипотензивными средствами.

Применение Бритомар

таблетки принимать не разжевывая и не измельчая независимо от приема пищи и времени суток, запивая небольшим количеством жидкости.

Застойная сердечная недостаточность

Общая начальная доза составляет 10–20 мг 1 раз в сутки.

При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу необходимо повысить в 2 раза (20–40 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.

Общая начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу необходимо повысить в 2 раза (40 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.

Общая начальная доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки при сочетанном применении с препаратами — антагонистами альдостерона или калийсберегающими мочегонными средствами. При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу необходимо повысить в 2–3 раза (10–20 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.

Данные относительно однократного приема доз, превышающих 40 мг/сут, отсутствуют.

Общая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Если такой режим дозирования не обеспечивает необходимого снижения АД в течение 4–6 нед, дозу необходимо повысить до 10 мг 1 раз в сутки.

В случае необходимости следует применять комплексную терапию с другими гипотоническими средствами.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе доз.

Пациенты с почечной недостаточностью могут нуждаться в повышении дозы для достижения необходимого мочегонного эффекта в связи со сниженным клиренсом торасемида. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо учитывать, что повышенный ренальный клиренс торасемида может сопровождаться снижением выведения ионов натрия.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата или производным сульфонилмочевины.

Почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией.

Редкая наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Побочные эффекты

побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,