Механизм действия Лоспирина, противопоказания и показания к использованию, побочные действия и инструкция по применению

Лоспирин инструкция по применению

Фармакологическое действие
Лоспирин оказывает выраженное антиагрегационное действие на тромбоциты, а также нормализует реологические показатели крови и приводит к некоторой вазодилатации. В состав препарата входят низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, которые практически не приводят к развитию анальгетического и противовоспалительного эффекта, однако оказывают выраженное действие на синтез тромбоксана.
Механизм терапевтического действия препарата Лоспирин связан с угнетением циклооксигеназы, вследствие чего снижается синтез тромбоксана А2 в клетках тромбоцитов, что приводит к необратимым изменениям агрегации. Ацетилсалициловая кислота также оказывает некоторый сосудорасширяющий эффект, увеличивает фибринолитические свойства плазмы и снижает уровни факторов свертываемости крови, зависимых от витамина К.
У пациентов с нестабильной стенокардией Лоспирин снижает риск появления инфаркта миокарда. Кроме того, препарат эффективен при вторичной профилактике развития инфаркта миокарда.
В ходе исследований выявлено снижение частоты появления ишемических инсультов, количества смертности от них и рецидивов патологий церебрального кровотока у больных, которые получали 900 мг и более Лоспирина в сутки.
Ацетилсалициловая кислота, не являясь селективным ингибитором циклооксигеназы, несколько снижает продукцию гастропротекторных простагландинов, однако применение таблеток в кишечнорастворимой оболочке уменьшает риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ, так как в такой форме ацетилсалициловая кислота практически не взаимодействует с оболочкой желудка.
Лоспирин в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, высвобождается в тонком кишечнике и практически полностью абсорбируется. В стенке кишечника препарат поддается пресистемному метаболизму. Метаболизируется ацетилсалициловая кислота также в печени (путем деацетилирования) и путем гидролизации специфическими эстеразами. Вследствие активного метаболизма время полувыведения препарата Лоспирин составляет не больше 15–20 минут.
В плазме циркулирует анион салициловой кислоты. Пик сывороточной концентрации салицилатов достигается через 2 часа от приема таблетки Лоспирин и является достаточно вариабельным. Ацетилсалициловая кислота на 75–90% вступает в связь с белками сыворотки, салицилаты практически не связываются сывороточными белками. В печени салицилаты метаболизируются с образованием основных 4 производных. Экскретируются салицилаты преимущественно почками (путем активной секреции в почечных канальцах) – до 60% в неизменном виде, остальная часть выводится в форме метаболитов. Выведение неизменных салицилатов почками зависит от рН мочи (подщелачивание мочи приводит к увеличению выведения салицилатов за счет снижения реабсорбции). Период полувыведения салицилатов зависит от дозы и может варьироваться от 2 до 30 часов (при увеличении дозы возрастает период полувыведения).

Показания к применению
Лоспирин применяется для предупреждения инфаркта миокарда при стенокардии, а также для вторичной профилактики появления инфаркта миокарда.
Лоспирин может применяться для предупреждения развития эмболии и тромбозов у пациентов группы риска (в том числе после оперативных вмешательств на сосудах и сердце).
Таблетки Лоспирин можно назначать пациентам с целью профилактики нарушений церебрального кровотока по ишемическому типу.

Способ применения
Перорально. Таблетки принимают после еды, при этом следует запивать таблетку достаточным количеством жидкости. При приеме таблетки необходимо следить, чтобы не нарушалась целостность оболочки (нельзя разламывать и измельчать таблетки). Дозирование и схему терапии определяет специалист.
Обычно рекомендуется прием 75–150 мг Лоспирина в день пациентам для вторичной профилактики возникновения инфаркта миокарда, а также при стенокардии с риском инфаркта миокарда.
Для предупреждения тромбозов и эмболии пациентам группы риска может назначаться от 75 до 300 мг Лоспирина в день.
Для предупреждения нарушений церебрального кровотока по ишемическому типу используют дозу 75–300 мг/сутки.
Лечащий врач может изменять дозирование препарата Лоспирин в зависимости от состояния больного и индивидуальных особенностей.
Продолжительность терапии определяет специалист. При продолжительном применении необходимо следить за функцией печени и показателями крови.

Побочные действия
При приеме препарата Лоспирин в терапевтических дозах у пациентов возможно возникновение нежелательных явлений, включая:
ЖКТ: рвота, нарушения стула, тошнота. Учитывая низкие дозы активного вещества, иные побочные явления со стороны ЖКТ отмечаются в единичных случаях, однако нельзя полностью исключать возможность развития эрозивных поражений слизистой ЖКТ, кровотечений из ЖКТ и язвенной болезни.
Система крови: железодефицитная анемия, тромбоцитопения.
Прочие: увеличение кровопотери при менструации (более продолжительная и обильная менструация).
На фоне терапии возможно развитие реакций аллергического характера в форме бронхоспазма и кожной сыпи.

Противопоказания
Таблетки Лоспирин противопоказаны пациентам с непереносимостью салицилатов, а также ингредиентов, которые используются в составе препарата.
Таблетки Лоспирин не назначают пациентам с патологиями свертываемости крови, в том числе при гемофилии, тромбоцитопении и геморрагическом диатезе.
Противопоказано применение препарата Лоспирин пациентам с острой формой эрозивно-язвенных поражений слизистой ЖКТ.
Не следует применять Лоспирин при бронхиальной астме, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также недостаточности печени и оксалурии.
Лоспирин не рекомендуют пациентам, которые получают антикоагулянты.
Таблетки не применяют в педиатрической практике.
Лоспирин необходимо с осторожностью применять в терапии пациентов с подагрой и гиперурикемией (в связи со снижением выведения мочевой кислоты на фоне терапии ацетилсалициловой кислотой).
Необходимо с осторожностью рекомендовать Лоспирин пациентам с такими состояниями:
патологии ЖКТ;
нарушенная функция почек и/или печени;
хронические болезни дыхательной системы, бронхиальная астма;
дефицит витамина К;
сенная лихорадка;
полипы слизистой носа;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Учитывая повышенный риск кровотечений и увеличение времени кровотечения при приеме препарата Лоспирин, необходимо прекратить прием за 5–7 дней до плановых оперативных вмешательств или экстракции зубов.

Беременность
Применение таблеток Лоспирин в период беременности возможно исключительно по жизненным показаниям и при строгом контроле специалиста.
В период лактации не следует применять препарат Лоспирин.

Лекарственное взаимодействие
Антациды при сочетанном применении с таблетками Лоспирин снижают абсорбцию ацетилсалициловой кислоты.
Кортикостероиды при одновременном применении с препаратом Лоспирин повышают риск кровотечений ЖКТ, а также увеличивают выведение салицилатов. Не рекомендована комбинация с кортикостероидами, а также нестероидными противовоспалительными препаратами.
Ацетилсалициловая кислота потенцирует эффект гепарина и антикоагулянтов непрямого действия (вследствие нарушения тромбоцитарной функции, а также увеличения уровня свободных антикоагулянтов в сыворотке вследствие вытеснения их из связей с белками).
Лоспирин потенцирует действие антитромботических и тромболитических препаратов.
Лоспирин увеличивает токсичность дигоксина и метотрексата.
При сочетанном применении Лоспирин снижает эффективность гипотензивных препаратов.
Ацетилсалициловая кислота при сочетанном приеме потенцирует эффекты инсулина и противодиабетических препаратов (производных сульфонилмочевины).
Лоспирин снижает эффективность урикозурических препаратов, спиронолактона и фуросемида.
Этиловый спирт при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой повышает вероятность кровотечений и язв ЖКТ.

Передозировка
Развитие передозировки препарата Лоспирин более вероятно у пациентов пожилого возраста.
При интоксикации ацетилсалициловой кислотой развивается нарушение слуха, спутанность сознания, тошнота, шум в ушах, головокружение, повышение температуры тела, рвота. В случаях дальнейшего увеличения уровня препарата Лоспирин возникает вероятность развития кетоацидоза, гипервентиляции, комы, респираторного ацидоза, дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточности, а также кровоизлияний и гипогликемии.
При тяжелой передозировке ацетилсалициловой кислоты показана госпитализация. Если с момента передозировки прошло немного времени – промывают желудок и назначают сорбенты. Пациентам, у которых отмечается передозировка ацетилсалициловой кислоты, необходим мониторинг кислотно-щелочного обмена, возможно проведение инфузионной терапии.
При уровне салицилатов более 500 мг/л показано проведение форсированного диуреза. При необходимости проводят гемодиализ.
В зависимости от симптомов, которые развиваются на фоне передозировки, проводят терапию, которая направлена на их устранение.

Форма выпуска
Таблетки в кишечнорастворимой оболочке Лоспирин по 10 штук в блистерных пластинах, в пачке 100 или 30 таблеток.

Условия хранения
Лоспирин годен 3 года после производства.
Таблетки Лоспирин необходимо хранить вне доступа детей, специфические условия хранения для таблеток Лоспирин не требуются.

Состав
В 1 таблетке Лоспирин содержится:
Ацетилсалициловой кислоты – 75 мг;
Прочие ингредиенты: прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный кремния диоксид, кислота стеариновая, покрытие Acryl-Eze 93018359 white, покрытие Opadry Y-1-7000 White.

Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота

АТХ: B01A C06

Производитель: Кусум Хелтхкер

Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Индия.

Триазавирин – новый препарат, рекомендованный при коронавирусной инфекции

Триазавирин относится к противовирусным средствам. Лекарство разработано в нашей стране, зарегистрировано в 2014 году. Сегодня препарат используется для терапии вирусных инфекций на фоне эпидемии коронавируса.

Когда показан Триазавирин

Триазавирин является антивирусным лекарственным препаратом. Он разработан институтами двух академий наук РАН и РАМН. Над лекарством работали Чупахин О.Н., Киселев О.И., Чарушин В.Н. Средство прошло клинические испытания в 11 крупных аккредитованных клинических центрах. Регистрационное удостоверение было выдано в 2014 г.

Препарат относится к классу азолоазинов. Он является единственным лекарственным средством из этой группы. Активной составляющей препарата является риамиловир, который непосредственно борется с вирусными агентами.

Триазавирин показан для терапии и профилактики респираторных заболеваний.

Препарат эффективен при:

  • Гриппе (H3N2, H5N1, H1N1, H5N2, H9N2);
  • Парагриппе;
  • Кори;
  • Респираторно-сенцитиальном вирусе;
  • Лихорадке Денге, Западного Нила;
  • Клещевом энцефалите.

Средство можно использовать для профилактических и лечебных целей при КОВИД 19.

Медикамент показан только для взрослых. В педиатрической практике не используется из-за недостаточной доказательной базы.

Состав, форма

Лекарство относится к противовирусным средствам. Активной составляющей считается риамиловир. Вспомогательными компонентами являются: кальция стеарат, титана диоксид, красители и другие.

Медикамент производится в капсулированной форме. Внутри капсулы содержится порошковая субстанция или гранулы. Дозировка 1 капсулы составляет 250 мг. Таблетки Триазавирин не выпускаются. В аптечных пунктах медикамент можно приобрести без рецепта доктора.

Триазавирин – инструкция по применению

Препарат рекомендовано пить на 2 сутки от дебюта болезни или раньше. Если терапия начата позднее 2 суток, эффективность лечения может быть ниже. Принимать лекарственное средство рекомендовано по 1 капсулированной форме (250 мг) трижды за сутки. Максимальная дозировка за день не должна превышать 750 мг. Длительность курсовой терапии равна 5 суток. Возможно увеличение продолжительности лечения до недели.

Фармакодинамика

Триазавирин содержит в себе активный компонент риамиловир. Он относится к синтетическим пуриновым нуклеозидам, обладающим антивирусным воздействием.

Лекарство работает только в отношении РНК-содержащих вирусных агентов. Средство тормозит образование нового вирусного генома, что препятствует размножению микроорганизмов.

Можно ли во время вынашивания и лактации?

Препарат относительно новый, поэтому недостаточно изучен. Средство не следует применять у женщин, вынашивающих плод, так как исследования в этой группе пациентов не проводили.

Воздействие лекарства на организм кормящей женщины также не изучали, поэтому во время лечения грудное вскармливание следует приостановить. Для сохранения лактационной функции нужно регулярно сцеживаться весь период терапии.

Чем Триазавирин хорош при COVID-19?

Согласно механизму действия, препарат активен в отношении РНК-содержащих вирусов. Геном COVID-19 состоит из одной цепочки РНК.

Препарат рекомендовано применять в профилактических целях. Он позволяет остановить размножение микроорганизмов, проникших в клетки хозяина. Особенно медикамент рекомендован людям, находящимся в контакте с больными COVID-19 (родственники заболевших коронавирусом, врачи, медсестры и так далее).

Триазавирин от коронавируса средней тяжести может использоваться в составе комплексной терапии. Препарат уменьшает выраженность симптоматики, сокращает длительность терапии. В качестве монотерапии можно применять при легких формах коронавирусной инфекции.

Кому нельзя применять медикамент

Лекарство запрещено к использованию при аллергии на его компоненты. Не показан препарат во время вынашивания плода и вскармливания грудью. Медикамент не рекомендован детям до 18-летнего возраста. Так как средство недостаточно изучено, его не желательно использовать у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Побочные эффекты

Как и любой лекарственный препарат Триазавирин может давать нежелательные эффекты. Список последствий использования:

  • эозинофилия;
  • аллергическая реакция (высыпания на кожном покрове);
  • боль в голове;
  • диспепсия (разжижение стула, рвота, тошнота, вздутие живота, гастралгия, сухость слизистой оболочки ротовой полости);
  • появление эритроцитов, бактерий, эпителиальных клеток в моче;
  • повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).
  • бессилие.

Если симптомы появились и усиливаются, следует обратиться к доктору для коррекции терапии. При передозировке появляется сильная боль в животе, диспепсия, рвота, тошнота.

Взаимодействие с другими медикаментами и алкоголем

При использовании Триазавирина с другими аналогами на основе пуриновых и пиримидиновых оснований может увеличиться его токсичность. Если лекарство применяется вместе с рибавирином, требуется уменьшение дозировки последнего. Данных о взаимодействии со спиртосодержащими напитками нет.

Похожие средства

У Препарата имеются неструктурные аналоги. Список похожих лекарств:

  • Анаферон – лекарство содержит антитела к гамма-интерферону человека, повышающие общий иммунный статус, производится в виде таблеток, по эффективности уступает Триазавирину;
  • Арбидол – производится в таблетированных формах или порошке для изготовления суспензии, содержит умифеновир;
  • Виферон – выпускается в ректальных свечах, имеет высокую эффективность в отношении вирусных инфекций, можно использовать на любом этапе болезни, относительно безопасен; применяется в педиатрической практике, в том числе неонатологии;
  • Кагоцел – индуктор интерферонов, стимулирует синтез собственных интерферонов.

Триазавирин или Арбидол – что лучше?

В отношении этих двух препаратов идет много споров. Механизм действия лекарств направлен на предупреждение размножения вирусных агентов. Триазавирин эффективнее борется с вирусами, в отличие от Арбидола. Минусом средства риамиловир является:

  • Отсутствие детской формы;
  • Токсичность препарата во время одновременного использования с пуриновыми аналогами;
  • Присутствует нагрузка на печень и почки;
  • Проведено недостаточное количество исследований в отношении эффективности и возможных нежелательных эффектов.

Триазавирин – это относительно новый противовирусный препарат, который сейчас находится еще в процессе изучения. Сегодня его рекомендуют применять от коронавирусной инфекции, всех штаммов вирусов гриппа, клещевого энцефалита и других возбудителей. Лекарство хорошо справляется с инфекциями, но имеет ряд побочных эффектов. Также препарат запрещен у детей, беременных, лактирующих, больных с патологиями печени и почек. Эти ограничения значительно сужают круг его использования, потому что вирусным инфекциям больше подвержены пожилые люди, дети, пациенты с хроническими заболеваниями.

Источники

  • О. И. Киселев, Э. Г. Деева,, Т. И. Мельникова , К. Н. Козелецкая , А. С. Киселев , В. Л. Русинов , В. Н. Чарушин , О. Н. Чупахин // Новый противовирусный препарат Триазавирин. // Результаты II фазы клинического исследования // 2012 г;
  • А.У. Сабитов , П.В. Сорокин , С.Ю. Дашутина, опыт профилактического применения препарата Риамиловир в очагах коронавирусной инфекции (COVID-19) // Терапевтический архив // 2021 г.

Лизоприл : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества: лизиноприла дигидрата в дозе, эквивалентной 5,10 или 20 мг лизиноприла.

Описание

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);

• Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

• диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у больных инсулинзависимым сахарным диабетом с нормальным АД и больных инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или к другим компонентам препарата, или к другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе, и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и лактация.

С осторожностью: выраженные нарушения функции почек, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные–заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная ‘волчанка); угнетение костномозгового -кроветворения; ; диета с ограничением натрия, гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст.

Беременность и период лактации

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше.

Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данные о негативных воздействиях препарата в более ранние сроки беременности отсуствуют.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторами АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Побочное действие

Следующие нежелательные побочные реакции были обнаружены и зафиксированы во время лечения лизиноприлшг и другими ингибиторами АПФ со следующими частотами: очень . частые (> 1/10 назначений), частые (> 1/100 до 1/1,000 до. 1/10,000 до

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего.

Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В случае назначения диуретика пациенту, получающему Лизоприл, гипотензивный эффект, как правило, усиливается. Поэтому, необходимо с особой осторожностью принимать Лизоприл в сочетании с диуретиками.

Пациенты, уже принимающие диуретики и особенно те, которые в начале терапии диуретиками, могут иногда испытывать чрезмерное снижение артериального давления при добавлении Лизоприла. Возможно свести к минимуму симптоматическую гипотонию прерыванием диуретика до начала лечения Лизоприлом.

Приложения калия, калийсберегающие диуретики или калийсодержащие заменители соли Хотя в клинических испытаниях уровень калия в сыворотке обычно остается в пределах нормы, гиперкалиемия имела место у некоторых пациентов. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет и сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), калия или калийсодержащих заменителей соли. Использование калия, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей соли, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, может привести к значительному увеличению уровня калия в сыворотке. Поэтому, одновременное назначение должно быть тщательно обосновано и произведено с особой осторожностью и регулярным контролем как уровня калия в сыворотке крови, так и функции почек. Калийсберегающие диуретики можно принимать совместно с препаратом Лизоприл только при условии медицинского контроля. Если Лизоприл принимается с калийуретическими диуретиками, эффект гипокалиемии может быть смягчен.

Выведение лития может быть замедлено во время одновременного приема с ингибиторами АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков может увеличивать риск литиевой токсичности и повышения уже увеличенной литиевой токсичности с ингибиторами АПФ, Совместное применение Лизоприла и лития не рекомендуется, но если комбинация окажется необходимой, следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови в этот период. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту 3 г / сут

Когда ингибиторы АПФ назначаются одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (например, ацетилсалициловая кислота при противовоспалительной схеме дозирования, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП), возможен эффект ослабления антигипертензивного действия. Аддитивный эффект при приеме НПВС и ингибиторов АПФ проявляется повышением уровня калия в сыворотке крови и может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. Очень редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пожилых пациентов и пациентов в состоянии дегидратации.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, головокружение, тошноту, рвоту и снижение АД, которые могут быть очень тяжелыми. Другие антигипертензивные препараты

При одновременном применении других антигипертензивных препаратов возможно усиление гипотензивного эффекта препарата Лизоприл.

При одновременном приеме с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами возможно более выраженное снижение АД.

Трициклические антидепрессанты / Нейролептики / анестетики

При одновременном применении с ингибиторами АПФ трициклических антидепрессантов/ антипсихотических препаратов, средств для общей анестезии, опиоидных анальгетиков возможно более выраженное снижение АД.

Симпатомиметики могут уменьшить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Антидиабетические препараты

Исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулин, пероральные гипогликемические. средства), может вызвать повышение глюкозы в крови, снижение эффекта с риском развития гипогликемии. -Наиболее часто это явление наблюдается во время первой недели комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики, бета-блокаторы, нитраты

Лизоприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитическими препаратами, блокаторами а- адренорецепторов и/или нитратами.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные ГКС) могут повышать риск развития лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ. Антациды и колестирамин при одновременном приеме с ингибиторами АПФ снижают всасывание в желудочно-кишечный тракт и снижают биодоступность последних.

Этанол усиливает гипотензивный эффект препарата.

Особенности применения

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, применяемого в терапевтических дозах.

Однако, необходимо учитывать, что преимущественно в начале лечения могут возникать преходящие артериальная гипотензия и головокружение. Поэтому, в начале лечения пациентам рекомендуется избегать управления транспортными средствами, работать. с механизмами и выполнять другую работу, требующую концентрации внимания.

Меры предосторожности

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных с хронической сердечной недостаточностью и одновременно почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение лизиноприлом надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении Лизоприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным уровнем АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является прекарщением применения.

До начала лечения Лизоприлом, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на больного.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе или при наличии стеноза артерии’ единственной- почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Лизоприла может привести и к нарушению функции почек,-острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизоприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина. Аортальный и митральный стеноз и гипертрофическая кардиомиопатия Как и все сосудорасширяющие препараты, Лизоприл следует назначать с осторожностью пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка и стенозом митрального клапана или гипертрофической кардиомиопатии.

Нарушение функции почек

В случае нарушения функции почек (клиренс креатинина

Форма выпуска

По 14 таблеток в блистере. 2 блистера в пачке картонной.

Лоспирин : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: acetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 75 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, Opadry Y-1-7000 белый, Acryl-Eze 93018359 белый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой,.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакологическая группа

Код АТХ B01A C06.

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана 2 . Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Ацетилсалициловая кислота также оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит – кислоту салициловую. Максимальная концентрация кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10-20 мин, салициловой кислоты – через 20-120 мин соответственно. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток Лоспирину высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3-6 ч после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко.

Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты является салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкоуронид, салицилацил глюкоуронид, гентизиновая кислота и гентизинсечова кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов – при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Показания

Для снижения риска:

  • летального исхода пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда
  • заболеваемости и летального исхода пациентов, перенесших инфаркт миокарда
  • преходящих ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
  • заболеваемости и летального исхода при стабильной и нестабильной стенокардии;
  • инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст).

Для профилактики:

  • тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
  • тромбоза глубоких вен и эмболии легененовои артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций);
  • инсультов (в качестве вторичной профилактики).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатов или к любому компоненту препарата.
  • Астма, вызванная приемом салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП в анамнезе.
  • Острые пептические язвы.
  • Геморрагический диатез.
  • Почечная недостаточность тяжелой степени.
  • Печеночная недостаточность тяжелой степени.
  • Сердечная недостаточность тяжелой степени.
  • Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю или больше (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Особые меры безопасности

Лоспирин ® применять с осторожностью в следующих ситуациях:

  • гиперчувствительность к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества;
  • язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе
  • одновременное применение антикоагулянтов;
  • у пациентов с нарушениями функции почек или больных с нарушениями сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности ;
  • у пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитической анемии. Особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, например, высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс,
  • нарушение функции печени.

Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов. В случае применения Лоспирину перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астмой в анамнезе, сенной лихорадкой, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.

Через ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов, который сохраняется на протяжении нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность / усиление кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например, удаление зуба). Поэтому за 5-7 дней до плановой операции или экстракции зубов следует прекратить применение препарата.

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующий лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются постоянным рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алкоголя повышается риск поражения слизистой оболочки органов желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

Применение препарата в высоких дозах вызывает гипогликемический эффект, что необходимо учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом.

При длительном применении препарата в высоких дозах необходим регулярный гематологический контроль (уровень гемоглобина и показателей системы свертывания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказания для одновременного применения.

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении Лоспирину и антикоагулянтов, тромболитиков / других ингибиторов агрегации тромбоцитов / гемостаза повышается риск кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (через взаемопосилювальний эффект) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы крови, ацетилсалициловой кислотой.

Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

АПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (вследствие конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или эмбриональный / внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждено.

Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не является последовательными, однако повышенный риск гастрошизис не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния в ранние сроки беременности (1-4-й месяц) с участием примерно 14800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.

Во время I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. У женщин, которые, вероятно, могут быть беременными или во время I и II триместра беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче.

На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
  • нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом;

на женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

  • возможность продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз
  • торможения сокращений матки, что может привести к задержке или увеличения продолжительности родов.

Несмотря на это, ацетилсалициловая кислота противопоказана на III триместра беременности.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку не было обнаружено вредного воздействия препарата на ребенка после его приема женщинами, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормления грудью необходимо прекратить на ранних этапах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, за 30-60 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Для снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 75-300 мг в сутки. В течение 30 дней после инфаркта продолжать принимать поддерживающую дозу 75-300 мг в сутки. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Для снижения риска заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применять 75-300 мг в сутки.

Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 75-300 мг в сутки.

Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применять 75-300 мг в сутки.

Для снижения риска развития заболевания и летального исхода у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: 75-300 мг в сутки.

Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование) применять препарат в дозе 75-150 мг в сутки ежедневно или 300 мг в сутки через день.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) – 75-150 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.

Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст) применять 75 мг в сутки или 300 мг сутки через день.

Согласно показаниям (см. Раздел «Показания») препарат Лоспирин ® не применять детям.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянное рвота). Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе «Особые меры безопасности»

Передозировка

Токсическое действие салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг / кг / сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), в результате острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причиной которой может быть, например , случайное применение детьми или непредвиденное передозировки.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы. Головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может встречаться при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг / мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг / мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все применены меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Через комплексные патофизиологические эффекты отравления салицилатами проявления и симптомы / результаты анализов могут включать:

Прозерин (0.5 мг/мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать или отправить файл

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл, 1 мл

    Состав

    1 мл раствора содержит

    активное вещество: прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг;

    вспомогательное вещество: вода для инъекций

    Описание

    Прозрачная бесцветная жидкость

    Фармакотерапевтическая группа

    Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин. Код АТХ N07А А01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы — 15 – 25 %. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении — 51 – 90 мин, при внутривенном введении – 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % – в неизменном виде и 30 % – в виде метаболитов).

    Фармакодинамика

    Прозерин – синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной идентичностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

    Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

    Показания к применению

    острый миастенический криз

    двигательные нарушения после травмы мозга

    период восстановления после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита

    атрофия зрительного нерва

    атония желудочно-кишечного тракта

    атония мочевого пузыря

    устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами

    Способ применения и дозы

    Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым – 0,5 – 2 мг (1 – 4 мл) 1 – 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) – 25 – 30 дней, при необходимости – повторно, через 3 – 4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

    При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

    При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) – взрослым 0,5 – 1 мл 0,05 % раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

    При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно – каждые 4 – 6 часов в течение 3 – 4 дней.

    В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 – 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5 – 2 мин 0,5 – 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина сульфат в случае брадикардии) в общей дозе не более 5 – 6 мг (10 – 12 мл) в течение 20 – 30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

    Детям подкожно (в условиях стационара) – 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию.

    Побочные действия

    – гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея

    – спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги

    – головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, тремор

    – брадикардия или тахикардия, AV-блокада, остановка сердца

    – снижение артериального давления

    – усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов

    – аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактический шок

    – одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки

    – миоз, нарушение зрения

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к компонентам препарата

    ишемическая болезнь сердца

    стенокардия, аритмии, брадикардия

    язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

    механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей

    гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся затрудненным мочеиспусканием

    острый период инфекционного заболевания

    интоксикации у сильно ослабленных детей

    период беременности и кормления грудью

    Лекарственные взаимодействия

    При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

    Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

    При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

    Особые указания

    Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

    С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

    При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат.

    Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

    С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

    В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе “Способ применения и дозы”.

    Передозировка

    Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

    Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

    Форма выпуска и упаковка

    По 1 мл в ампуле.

    По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку из картона.

    Условия хранения

    В защищенном от света месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Производитель

    ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

    61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

    Владелец регистрационного удостоверения

    ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

    61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

    61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

    Телефон: (057) 757 43 36

    Факс: (057) 757 43 36

    Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua

    Доверенное лицо на территории Республики Казахстан

    Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс»

    050004, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Маметовой, 54

    Клозапин (Clozapinum)

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клозапин

    Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, светло-желтого цвета с фаской и риской.

    1 таб.
    клозапин25 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 56.5 мг, крахмал картофельный – 15 мг, повидон тип К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) – 2 мг, магния стеарат – 1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.5 мг.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых “атипичных” нейролептиков.

    Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

    Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

    Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без “субмеланхолического оттенка” и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

    Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

    Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. C max в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. C ss достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками – 95%.

    T 1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут – 12 ч (4-66 ч).

    Выводится почками – 50% и через кишечник – 30%.

    Показания активных веществ препарата Клозапин

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10Показание
    F20Шизофрения
    F21Шизотипическое расстройство
    F22Хронические бредовые расстройства
    F23Острые и преходящие психические расстройства
    F25Шизоаффективные расстройства
    F29Неорганический психоз неуточненный
    F30Маниакальный эпизод
    F31Биполярное аффективное расстройство
    F51.2Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
    F69Расстройство личности и поведения в зрелом возрасте неуточненное
    F91.9Расстройство поведения неуточненное
    F92.9Смешанное расстройство поведения и эмоций неуточненное
    F93.9Эмоциональное расстройство в детском возрасте неуточненное
    R45.1Беспокойство и возбуждение

    Режим дозирования

    Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная – 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

    В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

    Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

    При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

    Побочное действие

    Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко – ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко – уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

    Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

    Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

    Со стороны системы кроветворения: редко – эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

    Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

    Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

    Противопоказания к применению

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

    Применение у детей

    Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

    Особые указания

    С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

    В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

    При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

    Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

    При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

    При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами – возможно усиление антихолинергического действия.

    При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

    При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

    При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

    При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

    При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

    При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

    Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

    При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

    При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

    Трекрезан таблетки 10 шт ➤ инструкция по применению

    Описание

    Трекрезан – тройное действие против ОРВИ.
    1. Активен при первых симптомах простуды
    2. Эффективен на пике заболевания
    3. Помогает быстрее восстановить силы после болезни

    Действующие вещества

    Форма выпуска

    Состав

    оксиэтиламмония метилфеноксиацетат 200 мг

    Фармакологический эффект

    Трекрезан относится к группе адаптогенных препаратов. Стимулирует выработку α- и γ-интерферонов, что определяет спектр его биологической активности (иммуностимулирующее, адаптогенное), влияет на иммунный статус организма за счет активации клеточного и гуморального звеньев иммунитета, стимулирует фагоцитарную активность макрофагов. Точный механизм действия оксиэтиламмония метилфеноксиацетата не установлен. Указанные иммунологические эффекты препарата, способствуют повышению выносливости при физических и умственных нагрузках, уменьшают действие различных токсинов, повышают устойчивость организма к гипоксии, низким и высоким температурам и другим неблагоприятным факторам окружающей среды.

    Фармакокинетика

    Согласно имеющимся данным оксиэтиламмония метилфеноксиацетат обладает высокой биодоступностью, быстро метаболизируется в печени, выделяясь почками преимущественно в виде глюкуронидов. Не кумулирует в организме при длительном применении.
    У лиц пожилого возраста, детей в возрасте 12-18 лет, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью фармакокинетика оксиэтиламмония метилфеноксиацетата существенно не меняется.

    Показания

    В составе комплексной терапии:
    – при профилактике и лечении острых респираторных вирусных инфекций;
    – в период высоких интеллектуальных и тяжелых физических нагрузок;
    – для повышения устойчивости организма различным стрессовым воздействиям (гипоксия, перегревание, переохлаждение) и неблагоприятным воздействиям окружающей среды (резкая смена климатических условий, адаптации к перепадам атмосферного давления).

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
    – детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения);
    – наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы.
    С осторожностью: сахарный диабет (см. раздел “Особые указания”).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения).

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают внутрь.
    Для профилактики острых респираторных вирусных инфекций в составе комплексной терапии: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. (200 мг)/сут, после еды. Всего на курс 14 таблеток (суммарная доза 2800 мг), длительность курса – 14 дней.
    Для лечения острых респираторных вирусных инфекций в составе комплексной терапии: взрослым и детям старше 12 лет назначают в первый день по 1 таб. 3 раза (600 мг)/сут, в последующие 7 дней по 1 таб. (200 мг). Всего на курс 10 таблеток (суммарная доза 2000 мг), длительность курса – 8 дней.
    В период высоких интеллектуальных и тяжелых физических нагрузок в составе комплексной терапии взрослым и детям старше 12 лет назначают в первый день 3 таб. (600 мг)/сут, в последующие 7 дней по 1 таб. (200 мг). Всего на курс 10 таблеток (суммарная доза 2000 мг), длительность курса – 8 дней.
    Для повышения устойчивости организма различным стрессовым воздействиям (гипоксия, перегревание, переохлаждение) и неблагоприятным воздействиям окружающей среды (резкая смена климатических условий, адаптации к перепадам атмосферного давления), в составе комплексной терапии взрослым и детям старше 12 лет назначают в первый день 3 таб. (600 мг)/сут, в последующие 7 дней по 1 таб. (200 мг). Всего на курс 10 таблеток (суммарная доза 2000 мг), длительность курса – 8 дней.
    Если по истечении 3-дневного срока лечения отсутствует улучшение самочувствия и симптомы вышеуказанных состояний не уменьшаются или становятся более выраженными, пациенту следует обратиться к врачу.

    Побочные действия

    Редко: возможны аллергические реакции – реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке.
    Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

    Передозировка

    Симптомы интоксикации вследствие передозировки препарата не отмечены.
    Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Нежелательного взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

    Особые указания

    Пациентам с сахарным диабетом необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Трекрезан.
    – В случае острой респираторной вирусной инфекции, если у пациента наблюдаются перечисленные ниже признаки, это, как правило, свидетельствуют о более тяжелом состоянии и требует обязательного обращения к специалисту – семейному врачу или терапевту:
    – повышение температуры тела выше 39°С (высокая лихорадка);
    – повышение температуры сопровождается сильной болью, одышкой, нарушением сознания, судорогами;
    – при симптомах острого респираторного заболевания температура тела выше 38.5°С отмечается в течение 3 дней и более;
    – температура выше 37.5°С держится 2 недели и более.
    Учитывая, что фармакокинетические параметры оксиэтиламмония метилфеноксиацетата существенно не меняются, отсутствует необходимость соблюдать какие-либо особенности и ограничения применения препарата у детей 12-18 лет, пожилых пациентов, пациентов с нарушением функций печени, почек, кроме указанных в инструкции.

    Не рекомендуется превышать рекомендуемую дозу.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
    Применение препарата не оказывает влияния на управление автотранспортом и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Условия хранения

    Препарат следует хранить в потребительской упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Ссылка на основную публикацию