Меры предосторожности при употреблении Нифедипина, показания к назначению, инструкция по применению и противопоказания

Нифедипин (Nifedipinum)

Содержание

• Структурная формула
• Английское название
• Латинское название вещества Нифедипин
• Фармакологическая группа вещества Нифедипин
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Характеристика вещества Нифедипин
• Фармакология
• Применение вещества Нифедипин
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Нифедипин
• Взаимодействие
• Передозировка
• Пути введения
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности вещества Нифедипин
• Особые указания
• Торговые названия c действующим веществом Нифедипин

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Нифедипин

Химическое название

1,4-Дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Нифедипин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Нифедипин

Блокатор кальциевых каналов — производное 1,4-дигидропиридина.

Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.

Фармакология

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T_1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения — 3,9 л/кг, плазменный Cl — 0,9 л/мин, постоянная концентрация — 17 нг/мл. После приема внутрь C_max в плазме создается через 30 мин, T_1/2 — 2–4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% — с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T_1/2 . При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 ч, при сублингвальном применении — наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Применение вещества Нифедипин

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии ( в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), синдром Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нифедипин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ : часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Взаимодействие

Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин (в меньшей степени) могут повышать уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Передозировка

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина ( в/в ) . Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь, сублингвально, в/в .

Способ применения и дозы

Внутрь, сублингвально, в/в . Режим дозирования устанавливается индивидуально. Внутрь, взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20 мг 4–6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7–14 дней до 20–30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20–40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметала — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40–80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5 мг в течение 4–8 ч (0,0104–0,0208 мг/мин), или 6,3–12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15–30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).

Меры предосторожности вещества Нифедипин

Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма).

Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

Нифедипин (Nifedipine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нифедипин

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Нифедипин

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза – по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).

В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза – по 5 мг в течение 4-8 ч.

Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь – 120 мг, при в/в введении – 30 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко – брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко – ухудшение функции печени; в единичных случаях – гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях – гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях – развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Нифедипин (10 мг, ЧАО Технолог)

Инструкция

• русский
• қазақша

• Скачать или отправить файл
  

  Торговое название

  Международное непатентованное название

  Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг и 20 мг

  Состав

  Одна таблетка содержит

  активное вещество: нифедипин – 10 мг или 20 мг;

  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолиновый желтый (Е 104).

  Описание

  Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета. На разломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

  Фармакотерапевтическая группа

  Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Нифедипин.

  Код АТХ С08СА05

  Фармакологические свойства

  Фармакокинетика

  При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 50 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения – 2-5 часов. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном. Длительность клинического эффекта – 4-6 ч.

  Фармакодинамика

  Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующие вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

  Показания к применению

  – ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

  Способ применения и дозы

  Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

  В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

  Для лечения ишемической болезни сердца рекомендуется принимать по 1 (дозировка 20 мг) или по 2 (дозировка 10 мг) таблетки препарата дважды в сутки (40 мг/сутки).

  Если необходимы более высокие дозы препарата, их следует повышать постепенно до максимальной дозы – 60 мг/сутки.

  Для лечения артериальной гипертензии Нифедипин рекомендуется принимать по 1 (дозировка 20 мг) или по 2 (дозировка 10 мг) таблетки дважды в день (40 мг/сутки).

  При одновременном применении препарата Нифедипин с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.

  Ввиду выраженного антиишемического и антигипертензивного эффекта препарата его следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.

  Таблетки следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат применяют независимо от приема пищи.

  Рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока во время приема препарата.

  Рекомендуемый интервал между применением таблеток – 12 часов (не менее 6 часов).

  Побочные действия

  Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до

  Нифедипин – Валента – инструкция по применению

  ИНСТРУКЦИЯ
  по медицинскому применению лекарственного препарата

  Торговое наименование препарата

  Международное непатентованное наименование

  Лекарственная форма

  Состав

  На одну таблетку:

  активное вещество: нифедипин – 0,01 г;

  вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза или повидон (Коллидон 25), кальция стеарат.

  Описание

  Фармакотерапевтическая группа

  Блокатор “медленных” кальциевых каналов

  Код АТХ

  Фармакодинамика:

  Селективный блокатор “медленных” кальциевых каналов (БМКК) производное 14- дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов не оказывая воздействия на время их активации инактивации и восстановления.

  Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде опосредованные тропомиозином и тропонином и в гладких мышцах сосудов опосредованные кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция нарушенный при ряде патологических состояний прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания” активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии снижает общее периферическое сопротивление сосудов тонус миокарда постнагрузку потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узел и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно- дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на периферическую вазодилатацию.

  Время наступления эффекта при приеме внутрь 20 мин длительность эффекта: 4-6 ч.

  Фармакокинетика:

  Абсорбция – высокая (более 92-98%). Биодоступность – 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1-3 ч максимальная концентрация в плазме крови 65 мг/мл. Связь с белками плазмы крови – 90%.

  Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер выделяется с грудным молоком.

  Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4 CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения – 2-4 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения. Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80%) и с желчью (20%). Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес.) развивается толерантность к действию препарата. Плазмаферез может усиливать элиминацию.

  Показания:

  – Ишемическая болезнь сердца – стенокардия напряжения (в том числе вариантная);

  – артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

  Противопоказания:

  – Повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридинового ряда другим компонентам препарата;

  – острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);

  – кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда); коллапс;

  – выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);

  – хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

  – выраженный стеноз аортального клапана;

  – идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

  – в комбинации с рифампицином (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);

  – беременность до 20-ти недель период лактации;

  – возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

  – непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

  С осторожностью:

  У больных со стенозом устья аорты или митрального клапана гипертрофической обструктивной кардиомиопатией выраженной брадикардией или тахикардией синдромом слабости синусового узла инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью выраженными нарушениями функции печени и/или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения злокачественной артериальной гипертензией; больным находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновениия артериальной гипотензии) в пожилом возрасте при беременности после 20-ой недели.

  Беременность и лактация:

  Назначение нифедипина беременным после 20 недель показано только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода при неэффективности другой проводимой терапии.

  Нифедипин противопоказан при беременности до 20 недель.

  Препарат выделяется с грудным молоком поэтому во время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

  Способ применения и дозы:

  Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи запивая небольшим количеством воды.

  Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2-х таблеток (20 мг) – 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию а также при нарушении функции печени у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

  Побочные эффекты:

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия аритмии периферические отеки (лодыжек стоп голеней) проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления (АД) “приливы” крови к коже лица чувство жара) чрезмерное снижение артериального давления (редко) обморок развитие или усугубление сердечной недостаточности (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).

  Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение повышенная утомляемость слабость сонливость нарушения сна (в т.ч. бессонница) нервозность чувство тревоги гипестезии мышечные судороги. При длительном приеме внутрь в высоких дозах – парестезии конечностей депрессия тремор.

  Со стороны пищеварительной системы:сухость слизистой оболочки полости рта повышение аппетита диспепсия (тошнота диарея или запор); редко – гиперплазия десен (кровоточивость болезненность отечность) при длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз повышение активности “печеночных” трансаминаз).

  Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия отечность суставов миалгия.

  Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура бессимптомный агранулоцитоз.

  Со стороны мочевыделительной системы:увеличение суточного диуреза ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

  Аллергические реакции:редко – кожный зуд крапивница экзантема аутоиммунный гепатит.

  Прочие:редко – нарушения зрения (в том числе транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови) гинекомастия (у пожилых больных полностью исчезающая после отмены) галакторея гипергликемия отек легких (затруднение дыхания кашель стридорозное дыхание) увеличение массы тела.

  Передозировка:

  Симптомы:головная боль гиперемия кожи лица длительное выраженное снижение АД подавление функции синусового узла брадикардия брадиаритмия.

  – при тяжелом отравлении (коллапс угнетение синусового узла) проводят промывание желудка назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция: показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата в дозе 02 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин. при неэффективности возможно повторное введение под контролем концентрации кальция в сыворотке крови при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 02 мл/кг/ч но не более 10 мл/ч.

  – при выраженном снижении АД – внутривенное введение допамина или добутамина.

  – при нарушениях проводимости – атропин изопреналин или искусственный водитель ритма.

  – при развитии сердечной недостаточности – внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая доза вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии обусловленной интоксикацией).

  Рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (калия кальция).

  Взаимодействие:

  Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств нитратов циметидина (в меньшей степени ранитидина) ингаляционных анестетиков и трициклических антидепрессантов. Лекарственные средства из группы БМКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (снижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств как амиодарон и хинидин.

  Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается что по-видимому обусловлено уменьшением биодоступности хинидина индукцией ферментов инактивирующих его повышением кровотока в печени и почках увеличением объема распределение препарата а также изменением показателей гемодинамики. При отмене нифедипина после одновременного его применения с хинидином наблюдаетося транзиторное повышение концентрации (приблизительно в 2 раз) последнего в сыворотке крови которое достигает максимального уровня на 3-4 день после отмены а также удлинение интервала QT на ЭКГ.

  Повышает плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.

  В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза простагландина в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме) эстрогены (задержка жидкости в организме). Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК. Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты характеризующиеся высокой степенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона противосудорожные средства нестероидные противовоспалительные препараты хинин салицилаты сульфинпиразон) вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.

  Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

  Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина при необходимости дозу винкристина снижают.

  Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту рвоту диарею атаксию тремор шум в ушах).

  Прокаинамид хинидин и другие лекарственные средства вызывающие удлинение интервала QT могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

  Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

  Одновременное применение с магния сульфатом у беременных может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

  Особые указания:

  Прекращать лечение препаратом рекомендуется постепенно.

  Следует иметь в виду что в начале лечения может возникнуть стенокардия особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно). Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления а в некоторых случаях – усугубление симптомов сердечной недостаточности.

  Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина сопровождающаяся повышением сегмента ST возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

  Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема Нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

  У больных находящихся на гемодиализе с высоким АД и необратимой недостаточностью почек с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно может произойти резкое падение АД.

  За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы Нифедипина.

  Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией анестезиологу следует сообщить о том что пациент принимает Нифедипин.

  Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

  С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

  Форма выпуска/дозировка:

  Упаковка:

  По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

  По 50 таблеток в банки полимерные в комплекте с крышками.

  Каждую банку 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

  Условия хранения:

  В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

  Хранить в недоступном для детей месте.

  Срок годности:

  Не использовать после истечения срока годности.

  Условия отпуска

  Производитель

  Открытое акционерное общество “Валента Фармацевтика” (ОАО “Валента Фарм”), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия

  Нифедипин

  Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Нифедипин
  • Показания к примененинию препарата Нифедипин
  • Применение препарата Нифедипин
  • Противопоказания к примененинию препарата Нифедипин
  • Побочные эффекты препарата Нифедипин
  • Особые указания по применению препарата Нифедипин
  • Взаимодействия препарата Нифедипин
  • Передозировка препарата Нифедипин, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Нифедипин

  

  Фармакологические свойства препарата Нифедипин

  Нифедипин — антагонист ионов кальция, тормозит их поступление в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные каналы мембраны. Расширяет венечные и периферические артериальные сосуды, уменьшает потребность миокарда в кислороде, понижает ОПСС и АД.
  Быстро всасывается в пищеварительном тракте (при применении в виде р-ра или таблеток с обычным высвобождением активного вещества). Максимальная концентрация в плазме крови при приеме обычных лекарственных форм достигается через 30–60 мин. При использовании различных ретард-форм максимальная концентрация нифедипина в плазме крови отмечается через несколько часов после перорального приема, продолжительность действия составляет в среднем 10–12 ч, некоторых лекарственных форм — до 24 ч.

  Показания к применению препарата Нифедипин

  Стенокардия (особенно стабильная стенокардия напряжения и вариантная стенокардия), эссенциальная и симптоматическая АГ (артериальная гипертензия).

  Применение препарата Нифедипин

  Внутрь, независимо от приема пищи по 10–30 мг 3–4 раза в сутки. Для купирования гипертензивного криза применяют сублингвально в дозе 10 мг в виде р-ра для перорального применения (или предварительно разжевав таблетку), при необходимости через 20–30 мин прием нифедипина повторяют, иногда повышая дозу до 20–30 мг; либо вводят препарат в/в в дозе 5 мг в течение 4–8 ч, максимальная доза — 15–30 мг/сут (в течение не более 3 дней). Для длительного лечения АГ (артериальная гипертензия) и/или стенокардии следует применять в виде ретард-форм, которые назначают 1–2 раза в сутки.

  Противопоказания к применению препарата Нифедипин

  Период беременности и кормления грудью, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия, порфирия, повышенная чувствительность к нифедипину или к другим производным дигидропиридина.

  Побочные эффекты препарата Нифедипин

  головная боль, сонливость, головокружение, тахикардия, тошнота, отек нижних конечностей, гиперемия кожи лица и верхней части туловища. В этих случаях следует снизить дозу.

  Особые указания по применению препарата Нифедипин

  Лицам, управляющим транспортными средствами или работающим с другими потенциально опасными механизмами, при приеме нифедипина следует соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.
  Пациенты с гипертрофической кардиомиопатией, нестабильной стенокардией, диабетом, тяжелыми заболеваниями печени, легочной гипертензией, а также лица пожилого возраста при лечении нифедипином должны находиться под врачебным наблюдением. С особой осторожностью следует применять нифедипин у больных с нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда, поскольку возникающая на фоне лечения рефлекторная тахикардия может ухудшить течение заболевания.
  Нифедипин может оказывать влияние на значение некоторых лабораторных показателей и тестов (ЩФ, ЛДГ, АлАТ, АсАТ, ложноположительная реакция Кумбса). Указанные изменения, как правило, не сопровождаются клиническими признаками, хотя известны случаи, когда повышение активности сывороточных трансаминаз сопровождалось появлением холестаза и желтухи. Нифедипин может оказывать умеренно выраженное антиагрегантное действие.

  Взаимодействия препарата Нифедипин

  При одновременном назначении других антигипертензивных препаратов, в том числе блокаторов β-адренорецепторов, диуретиков, а также органических нитратов необходимо учитывать синергический эффект нифедипина. Одновременное введение фентанила потенцирует гипотензивное действие нифедипина; лечение нифедипином необходимо прекратить за 36 ч до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин повышает концентрацию дигоксина, карбамазепина, фенитоина и теофиллина в крови. Циметидин повышает концентрацию нифедипина в сыворотке крови.

  Передозировка препарата Нифедипин, симптомы и лечение

  Проявляется артериальной гипотензией, брадикардией, сердечной недостаточностью, шоком, метаболическим ацидозом и судорогами. Рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля, контроль гемодинамических параметров и симптоматическое лечение (восполнение ОЦК, введение симпатомиметиков, кальция хлорида).

  Список аптек, где можно купить Нифедипин:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

  Нифедипин: инструкция по применению

  

  При гипертонии и стенокардии доктора часто прописывают больным «Нифедипин». Этот препарат купирует острые приступы, снижает давление и замедляет пульс. Но у него есть ряд противопоказаний и побочных действий, поэтому принимать его нужно крайне осторожно.

  Формы выпуска

  Есть две основные формы выпуска «Нифедипина» — таблетки и гель-эмульсия. Чаще всего пациентам назначают таблетки. В них высокое содержание действующего вещества. Гель-эмульсия является вспомогательным препаратом.

  Таблетки весом 10 г могут быть расфасованы в блистеры по 10 штук в каждом. Эти блистеры упакованы в картонные коробки. Также таблетки по 20 или 50 штук могут быть уложены в пластиковые банки.

  Гель-эмульсия хранится в тюбике весом 40 г. Это лекарство в такой форме выпуска применяется только для лечения геморроя.

  Есть также «Нифедипин» в форме раствора для внутривенных инъекций, а также в виде болюсов, которые вводят в коронарные сосуды.

  Состав

  Таблетки на 100% состоят из действующего вещества — нифедипина. В чистом виде это вещество представляет собой кристаллический порошок жёлтого цвета. Порошок не растворяется в воде и почти не растворяется в спирте.

  В состав геля-эмульсии, помимо нифедипина (0,2%), входит лидокаин (2%) и минералы Мёртвого моря.

  Как воздействует на организм

  Лекарство является антагонистом кальция и относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК). Вещество замедляет процесс проникновения кальция в мышечные клетки сердца, а также в клетки сосудистой мускулатуры. Под действием препарата миокард потребляет меньше кислорода. «Нифедипин» понижает артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, также немного уменьшается способность миокарда сокращаться.

  Благодаря лекарству слегка уменьшается тонус гладких мышц, расположенных в сосудах, поэтому расширяются периферические и коронарные артерии. За счёт этого нормализуется кровоток в коронарных сосудах. Проводимость миокарда не угнетается. Но нужно помнить, что «Нифедипин» не воздействует против аритмии и не нормализует ритм сердца.

  Показания к применению

  Доктор прописывает «Нифедипин» для лечения многих заболеваний и патологических состояний:

  стенокардия, в том числе вазоспастическая;

  «Нифедипин» необходим для профилактики и купирования приступов стенокардии, а также для понижения давления.

  Врач может рекомендовать пациенту принимать лекарство только 1 раз в день. Это связано с тем, что «Нифедипин» активно действует в течение суток.

  При геморрое на любой стадии вплоть до 4-й врач может назначить гель «Нифедипин». Этот гель расширяет сосуды и нормализует кровоток, а значит, поможет от ректального кровотечения.

  Инструкция по применению

  Лечащий врач назначает больному индивидуальную дозировку и подбирает препарат в подходящей форме выпуска.

  Как принимать «Нифедипин» в таблетках — инструкция:

  В начале курса лечения врач может прописать 3–4 раза в день по 1 таблетке (10 мг).

  Затем может возникнуть необходимость принимать по 2 таблетки (20 мг) 3–4 раза в сутки.

  В тяжёлых случаях дозу увеличивают до 3 таблеток (30 мг) по 3–4 раза в день. Это происходит при серьёзной гипертензии, а также при вариантной стенокардии.

  При остром приступе стенокардии рекомендуется принимать 1–2 таблетки (10–20 мг) под язык.

  Острый приступ можно купировать инъекциями «Нифедипина». В течение 4–8 часов делают уколы по 5 мг препарата.

  При резких спазмах коронарных артерий применяют болюсы «Нифедипина» по 100–200 мкг. Они вводятся прямо в сосуды (внутрикоронарно). Для лечения стеноза коронарных сосудов принимают болюсы весом 50–100 мкг.

  Принимать лекарство нужно строго в соответствии с рекомендациями и назначениями врача. Самолечением заниматься не стоит, иначе можно навредить здоровью.

  Побочные эффекты

  Лекарство может вызвать некоторые побочные симптомы. Для их снятия врачом могут быть назначены дополнительные препараты.

  ощущение тепла или жара на коже;

  усиление приступов стенокардии;

  остановка сердца, асистолия;

  изжога, тошнота, диарея;

  нарушение функций печени;

  нарушения функции почек;

  увеличение суточного количества выделяемой мочи;

  внезапное увеличение молочной железы (гинекомастия).

  После внутривенного укола пациент может чувствовать жжение. После внутрикоронарного введения лекарства в течение первой минуты у больного может резко участиться пульс и упасть давление. Эти неприятные ощущения пропадают через 5–15 минут.

  Противопоказания

  Есть множество противопоказаний, запрещающих приём этого препарата для некоторых больных:

  тяжёлая форма сердечной недостаточности;

  гипотензия, при которой систолическое (верхнее) давление падает ниже 90 мм ртутного столба;

  первые 4 недели после инфаркта миокарда (острый период);

  нестабильная форма стенокардии;

  непереносимость лактозы, дефицит лактазы;

  синдром GGM — нарушение усвоения глюкозы и галактозы;

  повышенная индивидуальная непереносимость;

  беременность сроком меньше 20 недель;

  детский возраст (до 18 лет).

  При этих диагнозах и состояниях необходимо назначить пациенту другие лекарства. «Нифедипин» не подходит для длительного лечения.

  Недавно кардиологи провели исследование, в ходе которого доказали, что «Нифедипин» увеличивает риск внезапной остановки сердца, поэтому принимать это лекарство нужно крайне осторожно.

  С осторожностью

  Чрезвычайно внимательными к своему здоровью должны быть пациенты, страдающие некоторыми заболеваниями. Им придётся пить «Нифедипин» с осторожностью:

  гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

  тяжёлые заболевания печени;

  синдром слабости синусового узла;

  нарушения работы почек;

  стеноз митрального клапана;

  хроническая сердечная недостаточность;

  стенозы любых отделов кишечника;

  нарушения работы сосудов головного мозга.

  Приём лекарства в этих случаях должен проходить строго под контролем и наблюдением лечащего врача.

  Симптомы передозировки

  В сутки нельзя принимать больше 120 мг в таблетках. Максимальная доза внутривенного раствора составляет 30 мг.

  резкое замедление пульса;

  нарушения сердечного ритма;

  замедление сердечной проводимости;

  Симптомы проявляются через 3–4 часа после приёма таблеток. При передозировке пациенту промывают желудок и вводя активированный уголь. Затем ему делают внутривенные уколы атропина с глюконатом кальция, хлоридом кальция и норэпинефрином для снятия интоксикации. Из-за доказанной неэффективности гемодиализ не проводится.

  Взаимодействие с другими лекарствами

  Давление резко снижается при одновременном приёме «Нифедипина» с другими антигипертензивными лекарствами, а также с мочегонными, с дилтиаземом и с препаратами на основе фенотиазина и его производных.

  Внимание и память могут пострадать при использовании «Нифедипина» с антихолинергическими лекарствами.

  Не стоит сочетать это лекарство с бета-адреноблокаторами, иначе может возникнуть сильная гипотензия и даже сердечная недостаточность.

  В сочетании с солями магния у пациента возникает сильная слабость в мышцах.

  Эффективное воздействие против стенокардии усиливается при сочетании препарата с нитратами.

  Из-за приёма дигоксина и теофиллина в крови увеличивается количество этих веществ.

  Не стоит пить «Нифедипин» вместе с лекарствами, содержащими кальций. Эти вещества обладают противоположными свойствами, из-за этого снижается их эффективность. Побочные действия лекарства усиливаются в сочетании с флуоксетином и винкристином. Также эффект от «Нифедипина» сокращается в сочетании с рифампицином, поэтому эти два препарата несовместимы друг с другом.

  Уровень нифедипина в крови уменьшается, если пить лекарство вместе с фенитоином, фенобарбиталом или карбамазепином. И наоборот, концентрация повышается в сочетании с итраконазолом, циметидином, флуконазолом и ранитидин.

  Интервал QT на ЭКГ удлиняется при одновременном употреблении «Нифедипина» с хинидином. Это происходит из-за того, что количество хинидина в крови резко уменьшается, а при его отмене — внезапно увеличивается.

  Сильная гипотензия, головокружение и другие неприятные симптомы возникают, если пациент пьёт «Нифедипин» и напитки, содержащие этиловый спирт. Нельзя сочетать этот препарат с соком грейпфрута.

  Срок годности и условия хранения

  Необходимо держать лекарство в тёмном и сухом шкафу при температуре не больше 25°C. Препарат годен в течение 3 лет.

  Условия продажи, где купить, цена

  Лекарство отпускается только по рецепту. В каждой аптеке можно приобрести «Нифедипин», инструкция по применению и цена указаны на упаковке.

  Особые указания

  «Нифедипин» необходимо принимать только под строгим наблюдением врачей. Пожилым пациентам рекомендуют снижать дозу. Лекарство вызывает синдром отмены, поэтому его отменяют постепенно. Отменить препарат необходимо, если у больного возникли боли за грудиной.

  Если у человека стеноз двух коронарных сосудов, то лекарство нельзя вводить в третий внутрикоронарно.

  Во время курса лечения запрещено пить алкоголь. Желательно отказаться от работы с механизмами, от вождения автомобиля и других видов транспорта, а также избегать опасной работы, требующей большой концентрации внимания.

  Аналоги

  Полными или частичными аналогами «Нифедипина» являются следующие препараты:

  Нифедипин

  Нифедипин

  Состав

  1 таблетка содержит активное вещество: нифедипин 10 мг.

  Фармакотерапевтическая группа

  Блокатор «медленных» кальциевых каналов

  Код АТХ

  Фармакологическое действие

  Нифедипин – селективный блокатор “медленных” кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, тонус миокарда, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность дистолического расслабления левого желудочка. Увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиритмической активностью. Отрицательное хроно-, дромо-, и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазолидацию. Усиливает почечный кровото, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 минут, длительность клинического эффекта составляет 4-6 часов.

  Показания к применению

  Стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная); артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

  Противопоказания

  – Гиперчувствительность; – артериальная шипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.с); – кардиогенный шок; – выраженный аортальный или субаортальный стеноз; – нестабильная стенокардия; – острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель); – синдром слабости синусового узла; – AV блокада II-III ст; – беременность (до 20-ти недель), период лактации; – возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы); – наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в связи с наличием в составе лактозы).

  Способ применения и дозы

  Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат внутрь во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) – 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

  Форма выпуска

  Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг. По 10, 25, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона