Описание Адалата и его инструкция по применению, аналоги, показания и противопоказания

Адалат : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: нифедипин, 50 мл (1 флакон) инфузионных растворов 5 мг нифедипина (1 мл содержит 0,1 мг)

Вспомогательные вещества: этанол 96%, макрогол 400, натрия гидроксид 0,1 N, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Показания

Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия), гипертонические кризы.

Противопоказания

Известная индивидуальная повышенная чувствительность к нифедипина или к вспомогательным веществам препарата, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда в течение первых 4-х недель. Применение в ЧИС беременности до 20-й недели и в период кормления грудью. Комбинированное применение с рифампицином, в связи с индукцией ферментов и, как следствие, низким (неэффективным) уровнем нифедипина в плазме крови.

Способ применения и дозы

Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента, в зависимости от степени тяжести заболевания и чувствительности больного к нифедипина, контролируя уровень артериального давления и ЧСС.

Если врачом не назначено другое, Адалат ® вводят путем инфузии по 50 мл (5 мг нифедипина) в течение 4-8 часов, то есть со скоростью 6,3-12,5 мл раствора за 1:00 (что соответствует введению нифедипина в дозах 0 , 63-1,25 мг / ч).

В течение 24 часов доза препарата, вводимого не должна превышать 150-300 мл, что соответствует суточной дозе нифедипина 15-30 мг.

Инфузионная терапия может проводиться не более 3-х дней, затем рекомендуется назначать таблетированные формы нифедипина.

Готовый к применению Адалат ® следует вводить только с помощью шприцев для систем “Перфузор” или “Инжектомат” и устройств, которые к ним прилагаются. Таким образом практически исключается потеря препарата.

Нифедипин имеет высокую чувствительность к воздействию света, что необходимо учитывать при использовании раствора.

При подготовке смешанной инфузии также необходимо обеспечить защиту раствора от воздействия света. Адалат ® можно добавлять только к другому раствора, который уже поступает по системе, причем введение в систему следует осуществлять как можно ближе к месту пункции вены. Категорически запрещается вливать раствор нифедипина непосредственно в емкость с солевым раствором и с растворами других препаратов.

Парентерально можно вводить только раствор нифедипина, который имеет комнатную температуру

Рекомендуется тщательно соблюдать следующих инструкций:

Иглой шприца с выдвинутым поршнем прокалывают крышку флакона, повышают давление во флаконе путем повторных пидкачувань воздуха шприцем, набирают содержимое флакона.

Снимают иглу и закрепляют на шприце инфузионную трубку. Удаляют весь воздух из шприца и проводящей системы.

Размещают шприц в “Перфузор” и устанавливают скорость инфузии.

Размещают шприц в “Инжектомат” и устанавливают скорость инфузии.

Соединяют инфузионную трубку с инфузионной иглой. Рекомендуется дополнительно ознакомиться с инструкциями по применению систем “Перфузор” и “Инжектомат”.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика раствора препарата Адалат ® изменена у пациентов пожилого возраста таким образом, что может возникнуть потребность в низших поддерживающих дозах нифедипина по сравнению с пациентами молодого возраста.

Пациенты с нарушениями функции печени

При введении Адалата ® пациентам с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль активности ферментов печени, а в некоторых случаях – уменьшение дозы препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек

На основании фармакокинетических данных пациенты с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

Побочные реакции

Побочные реакции на основании плацебо-контролируемых исследований с применением нифедипина приведены ниже по категориям частоты CIOMS III.

Побочные реакции, указанные как «частые» наблюдались с частотой менее 3%, за исключением отека (9,9%) и головной боли (3,9%).

Побочные реакции, которые чаще всего возникали при применении нифедипина, суммированы ниже в таблице. В рамках каждой группы побочные реакции представлены в порядке убывания тяжести. Частота побочных реакции определена следующим образом: часто (≥1 / 100 до

Передозировка

Следующие симптомы наблюдались в случае тяжелой интоксикации на фоне нифедипина.

Потеря сознания вплоть до развития комы, резкое снижение артериального давления, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Мероприятия во время оказания неотложной помощи при передозировке в первую очередь следует направить на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

Для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, поэтому гемодиализ не эффективен, но рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардии можно купировать бета-симпатомиметиками. В случае замедления сердечного ритма, которое угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно купировать препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора глюконата кальция, вводимого в медленно и повторяют при необходимости). В результате концентрация кальция в сыворотке может достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенной. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы препаратов подбирают с учетом достигнутого эффекта. К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нифедипин противопоказан в период беременности сроком до 20-й недели.

Достоверных данных контролируемых клинических исследований по применению нифедипина беременным женщинам нет. Во время исследований на животных были зафиксированы эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенное влияние при введении препарата во время или после периода органогенеза.

Во время клинического применения нифедипина не было обнаружено специфического пренатального риска. Однако сообщалось об увеличении частоты случаев перинатальной асфиксии, кесаревых сечений, а также о преждевременных родах и задержку внутриутробного развития. Не определено, что именно было причиной вышеупомянутых состояний: сопутствующая артериальная гипертензия, ее лечение или специфическое действие лекарственного средства.

Имеющиеся данные недостаточно веские для исключения побочных реакций в нерожденных и новорожденных детей. Таким образом, применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательного индивидуального анализа риск пользу и должен рассматриваться только, если все другие варианты лечения невозможны, или были неэффективными.

Необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления при назначении нифедипина из магния сульфатом внутривенно, так как существует возможность резкого снижения артериального давления, может быть угрожающим для женщины и плода.

Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку нет данных о влиянии нифедипина на младенцев, необходимо прекратить кормление грудью перед началом применения нифедипина, если такое имеет место в период лактации.

Препарат показан к применению детям.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше 18 лет не изучалась.

Особенности применения

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Реакции на этот препарат, характер которых индивидуален, могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами (см. «Побочные реакции»). В частности, это касается начала лечения, периода после перехода от другого препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нифедипин метоболизируется системой цитохрома Р450 ЗА4, что локализуется и в печени и в интерстинальному слизи. Применение лекарственных средств, являющихся ингибиторами или индукторами данного фермента, могут влиять на эффект первого прохождения нифедипина через печень (после перорального применения) или на его выведение из организма.

Нифедипин имеет высокий печеночный клиренс, который может быть определен в крови печеночного кровообращения.

Таким образом, потенциальные взаимодействия, перечисленные ниже, влияющие на фармакокинетические свойства нифедипина при одновременном пероральном приеме не всегда могут быть сравнению с имеющими место после введения нифедипина.

Рифампицин является мощным ингибитором цитохрома Р450 ЗА4. Комбинированное применение рифампицина и нифедипина приводит к снижению биодоступности и эффективности последнего, и поэтому противопоказан.

После сопутствующего применения следующих слабых или умеренных ингибиторов системы цитохрома Р450 ЗА4 следует контролировать артериальное давление и при необходимости рассматривать вопрос о снижении дозы нифедипина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Не проводилось никаких исследований взаимодействия между нифедипином и макролидные антибиотики (например, эритромицин). Некоторые макролидные антибиотики, как известно, ингибируют опосредованный цитохромом Р450 ЗА4 метаболизм других препаратов. Поэтому нельзя исключить потенциал по увеличению плазменной концентрации нифедипина при одновременном применении обоих препаратов.

Азитромицин, хотя структурно и относится к классу макролидных антибиотиков, не ингибируется CYP3A4.

Клинические исследования является изучение потенциала взаимодействия между нифедипином и некоторыми ингибиторами протеазы ВИЧ (например, ритонавиром) не проводились. Препараты этого класса, как известно, ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4. Кроме того, данные препараты ингибируют in vitro опосредованный цитохромом Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его концентрации в плазме крови из-за снижения метаболизма первого прохождения и снижение выведения из организма.

Исследование взаимодействия, изучает потенциал взаимодействия между нифедипином и некоторыми противогрибковыми препаратами азольные группы (например, кетоконазол), еще не проводилось. Препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его системной биодоступности из-за снижения метаболизма первого прохождения.

Клинические исследования является изучение потенциала взаимодействия между нифедипином и флуоксетином, нефазодоном еще не проводились. Флуоксетин и нефазодон ингибируют in vitroопосредованный цитохромом Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина. Поэтому нельзя исключить увеличение плазменных концентраций нифедипина при одновременном применении этих лекарственных средств.

Одновременное применение хинупристин / дальфопристин и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Не проводилось никаких официальных исследований для изучения потенциала взаимодействия между нифедипином и вальпроевой кислотой. Поскольку вальпроевая кислота увеличивает плазменные концентрации структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина за счет ингибирования ферментов, нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме и, следовательно, увеличение его эффективности.

Через ингибирования цитохрома Р450 ЗА4 циметидин повышает плазменные концентрации нифедипина и может усиливать антигипертензивный эффект.

Одновременное применение цизаприда и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Фенитоин индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с фенитоином, уменьшается биодоступность нифедипина и, следовательно, снижается его эффективность. При одновременном введении обоих препаратов следует контролировать клинический ответ на введение нифедипина и, при необходимости, рассмотреть вопрос об увеличении дозы нифедипина. Если доза нифедипина увеличивается при одновременном применении обоих лекарственных средств, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина при прекращении лечения фенитоином.

Не проводилось никаких официальных исследований изучение потенциала взаимодействия между нифедипином и карбамазепином или фенобарбиталом. Поскольку, как было показано, оба препарата снижают плазменные концентрации структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина через индукцию ферментов, нельзя исключить снижение плазменной концентрации нифедипина и, следовательно, снижению его эффективности.

Одновременное применение нифедипина и других антигипертензивных препаратов, приведенных ниже, может привести к увеличению антигипертензивного эффекта:

• диуретики
• β-адреноблокаторы (также возможно возникновение сердечного приступа в отдельных случаях);
• ингибиторы АПФ
• антагонисты рецепторов ангиотензина;
• другие антагонисты кальция
• α-адреноблокаторы;
• ингибиторы ВИЭ-5;
• α-Метилдофа.

Одновременное применение нифедипина с такими лекарственными средствами как такролимус, дигоксин или хинидин может привести к повышению плазменных уровней данных препаратов. Таким образом возможно уменьшение дозы такролимуса, дигоксина или хинидин в случае необходимости.

Другие виды взаимодействия.

При сочетании инфузионных растворов нифедипина, содержащий этиловый спирт, с растворами других лекарственных средств необходимо учитывать совместимость последних с этанолом.

Применение нифедипина может вызвать неправильно повышенные спектрофотометрические значение ванилил-миндальной кислоты в плазме. Однако, при определении с помощью ВЭЖХ такого влияния не отмечается.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Нифедипин является кальциевым антагонистом 1,4-дигидропиридинового типа. Кальциевые антагонисты тормозят трансмембранный поток ионов кальция через медленный кальциевый канал в клетку. Нифедипин действует, в частности, клетки миокарда и гладкой мускулатуры коронарных артерий и периферических сосудов.

В сердце нифедипин расширяет коронарные артерии, особенно крупные кровопостачальни сосуды, а также интактные сегменты стенок частично стенозированным сосудов. Кроме того, нифедипин снижает тонус гладких мышц коронарных артерий, что приводит к увеличению коронарного кровотока, и предотвращает ангиоспазма. При длительном применении предотвращает развитие атеросклеротических бляшек в стенке сосудов. Кроме того, препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения после- нагрузки.

Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшает повышенное сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. В начале лечения возможно временное рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений и увеличения величины сердечного выброса.

К тому же, препарат увеличивает выведение натрия и воды из организма. Антигипертензивное действие нифедипина особенно выражено у больных артериальной гипертензией.

При синдроме Рейно нифедипин может предупреждать или снижать периферическое вазоспазм.

Фармакокинетика. До 95% введенной дозы связывается с белками плазмы крови (альбумином). После введения нифедипин очень быстро распределяется. Период распределения составляет примерно 5-6 минут.

После парентерального применения нифедипин почти полностью метаболизируется в печени, главным образом, с помощью окислительных процессов. Эти метаболиты не проявляют фармакодинамического активности.

Нифедипин выделяется в виде его метаболитов преимущественно почками, и примерно 5 – 15% – через желчь с калом. Изменена вещество оказывается только в следовых количествах (менее 1%) в моче.

Период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет приблизительно 1,7 часа. В случаях нарушения функции почек никаких существенных изменений не выявлено по сравнению со здоровыми добровольцами.

В случаях нарушения функции печени период полувыведения выражено длительный, и общий клиренс снижается. В тяжелых случаях возможно снижение дозы.

Описание Адалата и его инструкция по применению, аналоги, показания и противопоказания

Адалат и Осмо Адалат – это идентичные лекарственные препараты, предназначенные для контроля артериального давления. Относятся к группе лекарств – блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Эффективность препаратов основана на действующем веществе – нифедипине.

Выпускается Адалат в форме драже, капель для приема внутрь, капсул, таблеток, раствора для инфузий, а Осмо Адалат – в виде таблеток, покрытых оболочкой, с контролируемым высвобождением.

На сегодняшний день сердечнососудистые заболевания, в частности артериальная гипертония и ишемическая болезнь сердца, являются самыми распространенными по всему миру, особенно в России. По результатам выборочных исследований можно сделать вывод, что гипертонией страдают более 41 млн. человек нашей страны, и к этому числу относятся люди в возрасте от 15 лет. Многие пациенты уже имеют осложнения в виде серьезных заболеваний сердца и сосудов головного мозга.

Состав, форма выпуска и аналоги

Активное действующее вещество препарата – нифедипин.

Адалат для инфузий выпускается во флаконах из коричневого стекла. Они укупорены резиновой пробкой и снабжены особой светозащитной пластиковой оболочкой. В индивидуальной картонной упаковке находится один флакон (50 мл) и система «Перфузор» (стерильная полиэтиленовая трубка и шприц). В 1 мл инфузионного раствора содержится 0,1 мг нифедипина.

Осмо Адалат – это покрытые оболочкой таблетки с контролируемым высвобождением. В картонной пачке две контурные ячейковые упаковки, в каждой из которых по 14 таблеток Осмо Адалата, содержащих по 30 мг нифедипина.

К аналогам Адалата относятся:

• Кордипин;
• Нифедикап;
• Коринфар;
• Нифедипин;
• Нифекард;
• Фармадипин;
• Осмо Адалат;
• Фенигидин.

Передозировка

Симптомы: потеря сознания вплоть до комы, снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. При брадикардии — β-симпатомиметики, при жизнеугрожающей брадикардии — имплантация временного искусственного водителя ритма, при выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение), при неэффективности которого назначают сосудосуживающе симпатомиметики (допамин или норэпинефрин). Дозы этих препаратов подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта. Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется проведение плазмафереза.

Фармакологическое действие Адалата

Нифедипин представляет собой селективный блокатор кальциевых каналов. Он оказывает гипотензивное и антиангинальное действия.

За счет уменьшения тока ионов кальция внутрь клеток, в основном внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток периферических и коронарных артерий, понижается периферическое сосудистое сопротивление, и расширяются коронарные артерии.

Понижая тонус гладкой мускулатуры крупных кровеносных сосудов, нифедипин предотвращает ангиоспазм и увеличивает доставку кислорода к сердечной мышце.

При лечении Адалатом может произойти временное рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений, но оно не настолько значительно, чтобы покрыть расширение кровеносных сосудов.

Кроме всего прочего, нифедипин оказывает гипотензивное действие, особенно выраженное у пациентов, которые страдают артериальной гипертензией.

Особые указания

Дозу препарата Адалат® необходимо подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции пациента на проводимое лечение, а также строго контролировать АД и ЧСС.

Не рекомендуется одновременное применение препарата Адалат® и бета-адреноблокаторов из-за риска развития выраженного снижения АД, а в некоторых случаях усугубления течения хронической сердечной недостаточности. При необходимости одновременного применения нифедипина с бета-адреноблокаторами необходимо наблюдение за пациентом.

Препарат Адалат® не следует применять у пациентов, у которых предполагается взаимосвязь болей ишемического характера с предшествующей терапией нифедипином.

Как и при применении других вазодилататоров, при применении препарата Адалат® очень редко могут возникнуть приступы стенокардии, а также ухудшение течение стенокардии с утяжелением, удлинением и учащением приступов стенокардии, особенно в самом начале лечения.

В отдельных случаях зарегистрировано развитие инфаркта миокарда, однако при этом не представляется возможным установить причинно-следственную связь заболевания с применением нифедипина, поскольку инфаркт миокарда может возникнуть в результате естественного течения ИБС.

Пациенты с нарушением функции печени при введении препарата Адалат® требуют тщательного наблюдения; в тяжелых случаях необходимо уменьшение дозы препарата Адалат®.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4. Таким образом, лекарственные средства — ингибиторы или индукторы изофермента CYP3A4 могут влиять на метаболизм при «первом прохождении» нифедипина через печень и на его клиренс при совместном применении. В случае совместного применения нифедипина и лекарственных средств — слабых или умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4, перечисленных ниже, возможно увеличение концентрации нифедипина в плазме крови, в связи с чем необходимо тщательное наблюдение за АД и при необходимости снижение дозы нифедипина: антибиотики группы макролидов (например, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), противогрибковые препараты из группы азолов (например, кетоконазол), антидепрессанты (нефазодон и флуоксетин), хинупристин/далфопристин. вальпроевая кислота, циметидин.

Препарат Адалат® содержит 18 объемных % этилового спирта, что соответствует 45 г этанола из расчета на дневную дозу препарата. Это необходимо принимать во внимание при применении у пациентов с алкоголизмом или имеющих нарушения метаболизма этанола, а также при применении у беременных и кормящих женщин, у детей, также у пациентов из группы высокого риска (имеющих заболевания печени или эпилепсию).

В единичных случаях при проведении экстракорпорального оплодотворения при применении блокаторов медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда отмечались обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, что приводило к нарушению функции спермы. При безуспешных попытках экстракорпорального оплодотворения и при исключении других причин бесплодия, следует принимать во внимание вероятность влияния блокаторов медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда на сперму при условии их приема.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Препарат Адалат® во флаконе, снабженном пластиковой светозащитной оболочкой, остается стабильным при дневном свете в течение 1 ч, а при искусственном освещении — в течение 6 ч.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Этанол, содержащийся в составе препарата Адалат®, может влиять на действие других лекарственных средств. применяемых одновременно с препаратом Адалат®, и может нарушать способность к вождению автотранспорта и к работе с требующими повышенного внимания механизмами.

Противопоказания

Согласно инструкции к Адалату, препарат запрещен к приему в случае нестабильной стенокардии, кардиогенного шока, а также в первый месяц после перенесения острого инфаркта миокарда.

• Беременность и лактация;
• Возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

С осторожностью препарат назначают при тяжелом аортальном стенозе, выраженной артериальной гипотензии, серьезных нарушениях мозгового кровообращения, выраженной брадикардии, хронической сердечной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.

Показания к применению Адалама

Согласно инструкции, Адалат назначают в следующих случаях:

• Артериальная гипертензия (в том числе вазоренальная);
• Болезнь и синдром Рейно;
• Стенокардия (стабильная без ангиоспазма, напряжения, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов);
• Купирование гипертонического криза;
• Гипертензия в «малом» круге кровообращения;
• Спазм коронарных артерий (в ходе терапевтических или диагностических вмешательств – реканализация сосудов, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика или аортокоронарное шунтирование).

Побочные действия

К возможным побочным явлениям относятся:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы – ощущение жара, покраснение кожи лица, периферические отеки, снижение артериального давления, тахикардия, учащенное сердцебиение, обмороки;
• Со стороны нервной системы – головная боль, нарушение сна, тревожность, мигрень, тремор, головокружение;
• Со стороны пищеварительной системы – метеоризм, тошнота, запор, диспепсия, сухость во рту, желудочные и кишечные боли;
• В отдельных случаях – заложенность носа, мышечные судороги, носовые кровотечения, нарушение четкости зрения, аллергические реакции, плохое самочувствие в целом.

Как осуществляется прием?

Эффективность лечения во многом зависит от правильного курса: кратности приема препарата, дозировки и длительности. Терапевтический комплекс разрабатывается индивидуально для каждого пациента.

Однако в руководстве к препарату отмечается общая схема приема. Адалат для инфузий применяется внутривенно с помощью капельницы. Одну 50 мл ампулу необходимо вводить на минимальной скорости от 3 до 5 часов.

Таким образом можно сократить нагрузку на организм, снизить риски нежелательных эффектов. Максимальная суточная дозировка в экстренных случаях может варьироваться от 200 до 300 мл. Курс составляет 3 дня, превышать порог не рекомендуется. После использования инфузий сделать перерыв между курсами либо перевести больного на пероральную терапию.

Прием препарата в форме таблеток: по 1 – 2 капсулы, не нарушая целостность, запивая водой независимо от приема еды. Минимальный отрезок времени между приемом препарата – 6 часов. В данном случае регулярная и максимально возможная дозировка разрабатывается кардиологом на основе данных больного.

Важно! Не корректировать дозировку лекарства самостоятельно.

Лекарственное взаимодействие Адалата

При одновременном приеме Адалата и других антигипертензивных средств может усиливаться гипотензивный эффект нифедипина. Циметидин повышает уровень активного вещества в плазме, усиливая таким образом антигипертензивный эффект препарата.

Сочетание с бета-адреноблокаторами может привести к развитию сердечной недостаточности и гипотензии, поэтому не следует допускать инфузионного введения Адалата одновременно с внутривенным введением блокаторов бета-адренорецепторов.

Нифедипин снижает клиренс (коэффициент очищения) дигоксина и повышает его концентрацию в плазме крови, поэтому нужен регулярный контроль и снижение дозы дигоксина при необходимости.

Противопоказано применение Адалата в комбинации с Рифампицином, так как он ускоряет метаболизм нифедипина и, как следствие, может ослабить его терапевтический эффект.

С осторожностью необходимо назначать препарат одновременно с Дилтиаземом, так как последний снижает клиренс нифедипина. При необходимости дозу Адалата следует снизить.

Несовместимость лекарственного средства с рентгеноконтрастными препаратами не отмечалась.

Фармакокинетика

После в/в введения нифедипин быстро распределяется в организме; 50% введенной дозы распределяется в организме уже через 5-6 мин. Связывается с белками плазмы крови (альбумином) на 95%.

После парентерального введения нифедипин почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Выводится из организма преимущественно почками в виде неактивных метаболитов, в меньшей степени (5-15%) — с желчью. В моче обнаруживаются лишь следы (менее 1%) неизмененного активного вещества.

T1/2 нифедипина после парентерального введения составляет 1.7 ч. У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика нифедипина существенно не изменяется.

При печеночной недостаточности отмечается значительное удлинение T1/2 препарата и снижение его общего клиренса, что может потребовать снижения дозы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Гемодиализ и перитонеалытый диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его элиминацию.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ніфедипін чинить виражену антиангінальну та гіпотензивну дію. Гальмує трансмембранний потік іонів кальцію у клітини гладенької мускулатури артеріальних судин та міокарда.

Ніфедипін знижує тонус гладенької мускулатури артеріол, тим самим зменшуючи підвищений опір периферичних судин, що призводить до зниження артеріального тиску. Дещо збільшує виведення натрію та води з організму.

Препарат знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження післянавантаження на серце шляхом зменшення опору судин на периферії.

Розширює коронарні артерії, призводить до збільшення коронарного кровотоку. Знижує тонус мускулатури коронарних артерій, запобігаючи ангіоспазму.

Таблетки рапід-ретард містять 5 мг ніфедипіну у швидкорозчинній формі та 15 мг кристалічного ніфедипіну, який вивільняється повільно.

Фармакокінетика.

Біодоступність ніфедипіну становить до 98 %. Приблизно 94–99 % введеної дози зв’язується з білками плазми крові. Період напіввиведення ніфедипіну з плазми крові становить 2 — 4 години. Приблизно 60 — 80 % введеної дози препарату виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. Кумуляція для ніфедипіну не характерна. У незначних кількостях ніфедипін проникає через гематоенцефалічний бар’єр, а також потрапляє в материнське молоко і, можливо, через гематоенцефалічний бар’єр.

Адалат

Товары из категории – Лекарства от повышенного давления

Московская фармацевтическая фабрика

Московский эндокринный завод

Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Адалат купить можно у нас в нашей интернет-аптеке. Средняя цена адалата в среднем по аптекам составляет 450 рублей. В случае аллергических реакций на состав препарата, рассмотрите аналоги адалата. При заказе на других сайтах, уточняйте наличие и способ доставки. Адалат в Москве отпускается по рецепту. Согласно медицинским отзывам препарата, адалат успешно применяется в лечебных курсах. Лекарство выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного использования. Согласно инструкции в состав препарата входит: • nifedipine; • метилкарбинол; • macrogol 4000; • каустическая сода; • инъекционная жидкость.

Фармакологическое действие

Как и другие антагонисты кальциевых каналов, нифедипин ингибирует приток внеклеточного кальция через поры миокарда и сосудистой мембраны, которые являются селективными для специфических ионов. Уровень кальция в сыворотке крови остается неизменным. Считается, что нифедипин ингибирует этот приток путем физической закупорки канала. Хотя верапамил и дилтиазем оказывают сбалансированное воздействие на кальциевые каналы в узле SA, AV-узле и сосудистой сети, нифедипин и другие члены группы дигидропиридина действуют преимущественно на сосудистую сеть, что делает эти агенты более сильными периферическими вазодилататорами. Снижение внутриклеточного кальция подавляет сократительные процессы клеток гладких мышц, вызывая расширение коронарных и системных артерий. Это приводит к увеличению доставки кислорода к ткани миокарда, снижению общего периферического сопротивления, снижению системного артериального давления и снижению постнагрузки. Хотя первоначально предполагалось, что эти препараты улучшают снабжение кислородом, в настоящее время представляется, что их эффективность в качестве антиишемических агентов обусловлена их способность изменять системный баланс между спросом и предложением. Снижение постнагрузки и снижение напряжения стенки миокарда приводят к снижению потребности миокарда в кислороде, что в настоящее время, по-видимому, лучше всего объясняет преимущества нифедипина и других дигидропиридинов при лечении стенокардии. Таким образом, нифедипин увеличивает снабжение миокарда кислородом (вторично по отношению к коронарной вазодилатации) и уменьшает потребность кислорода в миокарде (вторично по отношению к снижению постнагрузки). Нифедипин оказывается особенно эффективным при лечении вариантной стенокардии (то есть вазоспастической стенокардии) благодаря этой способности увеличивать снабжение кислородом миокарда путем индуцирования коронарной вазодилатации. С другой стороны, эффективность нифедипина в лечении хронической стабильной стенокардии связана со снижением потребности кислорода в миокарде вследствие вторичной нагрузки. Нифедипин не оказывает клинического влияния на проводимость АВ, что может быть связано с его ингибированием фосфодиэстеразы. Этот внутриклеточный механизм нифедипина фактически увеличивает приток кальция и противодействует его собственному ингибирующему воздействию на приток кальция на поверхности мембраны. Кроме того, ингибирование фосфодиэстеразы вызывает дополнительное расслабление гладких мышц сосудов. Адалат вводят перорально и сублингвально. Адалат является субстратом CYP3A4, и на его метаболизм могут влиять ингибиторы или индукторы CYP3A4. Адалат осмо быстро и хорошо всасывается (90%) после перорального приема, но подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении, что приводит к биодоступности от 50% до 70%. Биодоступность таблетки с замедленным высвобождением («желудочно-кишечная терапевтическая система [GITS]») относительно капсулы составляет 86% после хронического введения. Биодоступность нифедипина, по-видимому, не зависит от пищи.

Показания

Пероральный блокатор кальциевых каналов является прототипом дигидропиридина с более выраженным влиянием на вазодилатацию и коронарный кровоток, чем дилтиазем и верапамил. Не влияет на AV проводимость. В основном имеет показания при стенокардии, стенокардии Принцметала и артериальной гипертензии.

Противопоказания

Адалат имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • период лактации; • крайняя степень левожелудочковой недостаточности; • ИБС, угрожающий развитием инфаркта миокарда и связанных с ним осложнений; • Беременность на сроке до 6 месяцев; • сердечный приступ.

Способ применения и дозы

Для лечения ишемической болезни сердца, включая вариант стенокардии (стенокардия Принцметала) и хронической стабильной стенокардии: первоначально 10 мг адалата 3 раза в день. Титруйте вверх при необходимости. Максимальная дозировка составляет 180 мг/ сут. Однако дозы более 120 мг/день необходимы редко. Максимальная разовая доза составляет 30 мг, если не используются таблетки с пролонгированным высвобождением.

Побочные действия

Адалат имеет ряд побочных эффектов: • сердечная недостаточность; • инфаркт миокарда; • мерцательная аритмия; • обострение аритмии; • остановка сердца; • брадикардия; • анафилактоидные реакции; • ангионевротический отек; • GI кровотечение; • глазное кровотечение; • нарушение зрения; • эксфолиативный дерматит; • синдром Стивенса-Джонсона; • острый генерализованный экзантематозный пустулез; • мультиформная эритема; • токсический эпидермальный некролиз; • язвенная болезнь желудка; • обструкция кишечника; • гемолитическая анемия; • периферические отеки; • сердцебиение; • хрипы; • одышка; • гипотония; • запор; • боль в груди; • импотенция; • затуманенное зрение; • ангина; • флебит; • ортостатическая гипотензия; • преждевременные сокращения желудочков; • синусовая тахикардия; • гипертония; • атаксия; • путаница; • депрессия; • мигрень; • гиперплазия десны; • дисфагия; • эзофагит; • мелена; • дизурия; • нефролитиаз; • гематурия; • подагра; • миастения; • амблиопия; • конъюнктивит; • эозинофилия; • лимфаденопатия; • приливы; • лейкопения; • тромбоцитопения; • анемия; • периферическая вазодилатация; • повышенные печеночные ферменты; • желтуха; • холестаз; • гепатит; • гипергликемия; • головокружение; • промывка быстрая; • головная боль; • слабость; • тошнота; • пироз (изжога); • тремор; • мышечные спазмы; • раздражение горла; • кашель; • заложенность носа; • усталость; • астения; • головокружение; • сонливость; • парестезии; • бессонница; • носовое кровотечение; • ринит; • сыпь; • зуд быстрый; • ксеростомия; • боль в животе; • диарея; • диспепсия; • метеоризм; • повышенная частота мочеиспускания; • полиурия; • артралгия; • крапивница; • гипергидроз; • озноб; • лихорадка; • обморок; • снижение либидо; • гипоэстезия; • кошмары; • тревога; • фарингит; • синусит; • петехии; • светочувствительность; • пурпура; • алопеция; • гинекомастия; • увеличение груди; • масталгия; • гастроэзофагеальный рефлюкс; • прибавка в весе; • потеря веса; • рвота; • дисгевзия; • отрыжка; • тазовая боль; • никтурия; • миалгия; • боли в спине; • диплопия; • слезотечение; • шум в ушах; • недомогание; • паранойя.

Передозировка

В случае передозировки обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Избегайте одновременного применения адалата с барбитуратами и по возможности рассмотрите альтернативную терапию. Если необходимо совместное управление, внимательно следите за пациентом, чтобы узнать влияние сердечно-сосудистой системы на сердечный ритм, артериальное давление или боль в груди. Маркировка для некоторых продуктов нифедипина, противопоказана для совместного введения с сильными индукторами CYP3A4, в то время как другие производители предупреждают об избежании таких индукторов. Нифедипин является субстратом CYP3A4, а барбитураты являются сильными индукторами CYP3A4. Совместное введение нифедипина с другим сильным индуктором CYP3A4 уменьшило AUC и Cmax нифедипина примерно на 70%.

Особые указания

Концентрации нифедипина в плазме значительно повышены у пациентов с заболеваниями печени, такими как цирроз печени. Эти пациенты могут подвергаться большему риску накопления наркотиков и токсичности. Неизвестно, как системное воздействие может быть изменено у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью. Может потребоваться тщательный мониторинг и снижение дозы, рассмотреть возможность начала терапии с наименьшей доступной дозой.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте, вдали от детей. Адалат заказать можно у нас.

Адалат – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Раствор для инфузий Адалат (Adalat)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Форма выпуска

Фармакодинамика

Нифедипин имеет вираженое антиангинальное и гипотензивное действие. Тормозит трансмембранный ток ионов кальция клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и миокарда.

Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенное сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Несколько увеличивает выведение натрия и воды из организма.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения после нагрузки на сердце путем уменьшения сопротивления сосудов на периферии.

Расширяет коронарные артерии, приводит к увеличению коронарного кровотока. Снижает тонус мускулатуры коронарных артерий, предотвращая ангиоспазма.

Таблетки рапид-ретард содержит 5 мг нифедипина в быстрорастворимой форме и 15 мг кристаллического нифедипина, который высвобождается медленно.

Фармакокинетика

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто (более 1% наблюдений), в основном в начале лечения препаратом, отмечались тахикардия, головная боль, головокружение и снижение артериального давления.

Изредка (менее чем у 1 % больных) наблюдались отеки голеней, коллапс, боль в загрудинном участке.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: при применении повышенных доз препарата иногда возникали диспептические явления (тошнота, изжога, диарея).

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцит тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза; у больных почечной недостаточностью – ухудшение функционирования почек.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь и зуд.

Другие реакции: кратковременная гиперемия и ощущение жжения, гиперемия лица и других участков тела (особенно в начале лечения); при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, кратковременные нарушения зрения, повышенная утомляемость; при длительном лечении возможны гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых мужчин).

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью проходили.

Способ применения и дозы

В/в, инфузионно, в течение, примерно, 4–8 ч (со скоростью 6,3–12,5 мл/ч, что соответствует 0,63–1,25 мг /ч).

Максимальная доза препарата, вводимого в течение 24 ч, не должна превышать 150–300 мл (что соответствует 15–30 мг/сут).

Инфузионная терапия может проводиться непрерывно в течение 3 дней. Затем рекомендуется переход на пероральную терапию нифедипином.

Особые группы пациентов

Дети и подростки. Безопасность и эффективность применения препарата Адалат у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста из-за нарушений фармакокинетики может потребоваться уменьшение поддерживающей дозы (по сравнению с более молодыми пациентами).

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью под контролем функции печени, при тяжелых нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы острой интоксикации: головная боль, гиперемия лица, тахикардия, гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия, метаболический ацидоз и гипоксия, развиваются коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. Меры для оказания неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови.

Терапевтическим антидотом нифедипина является кальция глюконат или хлорид. В зависимости от степени тяжести интоксикации можно ввести раствор кальция хлорида или глюконата (сначала – внутри венно медленно, затем путем длительной инфузии).

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, что угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция. Если введение кальция недостаточно эффективное, целесообразным является применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Взаимодействия с другими препаратами

Нельзя применять с рифампицином, поскольку вследствие стимуляции активности ферментов печени эффективный уровень концентрации нифедипина в плазме крови практически не может быть достигнут.

Усиление гипотензивного действия препарата имеет место при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими антигипертензивними препаратами.

Усиление антиангинального эффекта отмечается при его сочетании с нитратами.

Одновременный прием трициклических антидепрессантов, циметидина, ранитидина может привести к усилению эффекта Адалата.

В отдельных случаях при назначении нифедипина и хинидина отмечается уменьшение концентрации последнего в плазме крови.

Нифедипин повышает уровень дигоксина и теофиллина в плазме крови в среднем на 15%.

Особые указания при приеме

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Адалат можно применять только в условиях постоянного клинического надзора, избегая назначения высоких доз препарата.

Следует с осторожностью назначать Адалат пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным злокачественной гипотензией или гиповолемией (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности – нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению.

При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечения, следует начинать примерно за 3 – 4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усиление гипотензивного действия препарата.

Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилин-ммедной кислоты в моче (однако при применении метода высоко эффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Адалат

Показания к применению

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. вазоренальная), купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств – чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в “малом” круге кровообращения.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Драже, капли для приема внутрь, капсулы, раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки рапид-ретард, таблетки с контролируемым высвобо

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе, – высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), пожилой возраст, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, сублингвально, в/в, внутрикоронарно. Максимальная суточная доза короткодействующего нифедипина – 40 мг. Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных форм нифедипина, максимальные разовая доза – 30 мг, суточная доза – 180 мг.

Сублингвально: при гипертоническом кризе – по 10 мг через каждые 30 мин (в суммарной дозе до 40 мг) под тщательным контролем АД и ЧСС. После приема рекомендуется больному находиться в положении “лежа” в течение 30-60 мин.

Внутрь, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 10 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата (при условии перехода на пролонгированные формы) до 80-120 мг/сут (в зависимости от препарата) в течение 7-14 дней.

При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней.

При вазоспастической стенокардии назначают пролонгированные формы в дозе от 80 мг/сут. При др. генезе нестабильной стенокардии – только в сочетании с бета-адреноблокаторами, в дозе от 80 мг/сут.

Для таблеток пролонгированного действия – 30-60 мг 1 раз в сутки.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

В/в капельно, для купирования гипертоничекого криза или приступа стенокардии: скорость проведения инфузий должна составлять 0.6-1.2 мг/ч; максимальная суточная доза – 30 мг, срок лечения – 2-3 сут. Для продолжения терапии целесообразен перевод на пролонгированные пероральные формы.

Внутрикоронарно: при спазме коронарных сосудов – 0.1-0.2 мг. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг, соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5-15 мин. Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90-120 с. При наличии обтурации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, т.к. обычно небольшое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные осложнения.

Фармакологическое действие

Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч – для таблеток и капсул, 12-24 ч – для пролонгированных форм.

Побочные действия

Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, “приливы” крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах – парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко – гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, отечность суставов, миалгия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: редко – кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.

Местные реакции: жжение в месте в/в введения.

Прочие: редко – нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении АД – в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН – в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях – усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку больной может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Снижает концентрацию хинидина в плазме.

Повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.

Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.

Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).

Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.

Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме.

Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

В инфузионном растворе нифедипина в качестве растворителя используют этанол, что необходимо учитывать при сочетании с ЛС, с ним несовместимыми.

Недопустимо внутрикоронарное введение нифедипина одновременно с др. ЛС.

Афалаза

Инструкция

• русский
• қазақша

• Скачать или отправить файл
  

  Торговое наименование

  Международное непатентованное название

  Лекарственная форма, дозировка

  Таблетки для рассасывания

  Фармакотерапевтическая группа

  Прочие препараты. Другие терапевтические препараты все

  Показания к применению

  доброкачественная гиперплазия предстательной железы

  дизурические расстройства (в составе комплексной терапии): частые позывы на мочеиспускание, затруднение при мочеиспускании, боль и дискомфорт в области промежности, сопровождающие доброкачественную гиперплазию предстательной железы.

  Перечень сведений, необходимых до начала применения

  Противопоказания

  повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

  возраст до 18 лет

  дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

  Необходимые меры предосторожности при применении

  Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

  Случаев несовместимости с другими лекарственными средствами до настоящего времени не зарегистрировано.

  Специальные предупреждения

  В состав препарата входит лактозы моногидрат, в связи с чем его не рекомендуется назначать пациентам с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы либо с врожденной лактазной недостаточностью.

  Применение в педиатрии

  Препарат Афалаза не предназначен для применения у детей.

  Во время беременности или лактации

  Препарат Афалаза не предназначен для применения у женщин.

  Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Афалаза не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Режим дозирования

  Внутрь. По 2 таблетки, дважды в сутки, утром и вечером (держать во рту до полного растворения – вне приема пищи). Риска не предназначена для деления таблетки на части).

  При дизурических расстройствах препарат рекомендуется принимать в течение 16 недель.

  По рекомендации врача при выраженных болевом синдроме и дизурических нарушениях

  в первые 2-3 недели терапии показан прием препарата до 4 раз в сутки.

  Для предотвращения роста предстательной железы у пациентов с ДГПЖ и снижения риска прогрессии заболевания препарат рекомендуется принимать дважды в день, утром и вечером в течение 12 месяцев.

  Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

  При передозировке возможны диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), обусловленные входящими в состав препарата вспомогательными веществами. Лечение заключается в отмене препарата и назначении симптоматической терапии, например, пероральной регидратации (обильное питье).

  Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

  В случае пропуска приема дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше и продолжить курс приема препарата по начатой схеме. Нельзя удваивать дозу взамен забытой дозы.

  Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

  Перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

  Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

  В рамках клинических исследований, пострегистрационных независимых исследований и мониторинга спонтанных сообщений не зарегистрированы случаи развития нежелательных реакций, имеющих определенную связь с приемом препарата.

  Возможны реакции повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.

  Частота возникновения нежелательных реакций не может быть вычислена на основании постмаркетингового наблюдения.

  Если при приеме препарата возникают нежелательные реакции, необходимо прекратить прием и обратиться к врачу.

  При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

  РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

  Дополнительные сведения

  Состав лекарственного препарата

  Одна таблетка содержит

  активные вещества: антитела к эндотелиальной NO синтазе аффинно очищенные – 0,006 г*, антитела к простатоспецифическому антигену аффинно очищенные – 0,006 г*;

  * наносятся на лактозы моногидрат в виде смеси трех активных водно-спиртовых разведений субстанции, разведенной соответственно в 10012, 10030, 100200 раз.

  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

  Описание внешнего вида, запаха, вкуса

  Таблетки плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской, от белого до почти белого цвета. На плоской стороне с риской нанесена надпись MATERIA MEDICA , на другой плоской стороне нанесена надпись AFALAZA .

  Форма выпуска и упаковка

  Таблетки для рассасывания. По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

  По 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Срок хранения

  Не применять по истечении срока годности.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25 °С.

  Хранить в недоступном для детей месте.

  Условия отпуска из аптек

  Сведения о производителе/ Держатель регистрационного удостоверения

  ООО «НПФ «МАТЕРИА МЕДИКА ХОЛДИНГ»

  Россия, 127473, г. Москва, 3-й Самотечный пер., д. 9

  Тел./факс: +7 (495) 684-43-33

  Телефоны «Горячей линии»: +7 (495) 681-09-30, +7 (495) 681-93-00.

  Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

  Представительство О ОО «НПФ «МАТЕРИА МЕДИКА ХОЛДИНГ» в Республике Казахстан

  Лозартан : инструкция по применению

  Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг, 100 мг

  Состав

  Одна таблетка содержит

  активное вещество – лозартан калия 50.00 мг или 100.00 мг,

  вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарил фумарат, кроскармеллоза натрия, prosolv HD 90 в том числе: целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил) 2%,

  состав оболочки: белая Sepifilm® 752 в составе: гипромеллоза 50%, целлюлоза микрокристаллическая 25%, макрогола стеарат 10%, титана диоксид (Е 171) 15%.

  Описание

  Овальные таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской (для дозировки 50 мг).

  Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 100 мг).

  Фармакотерапевтическая группа

  Антигипертензивные препараты. Модификаторы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Антагонисты рецепторов ангиотензина. Лозартан

  Код ATХ C09CA01

  Фармакологические свойства

  После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается пресистемному метаболизму с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и других неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет приблизительно 33%. Средние пиковые концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3-4 часа, соответственно.

  Лозартан и его активный метаболит на ³ 99% связываются с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра.

  Около 14% лозартана при внутривенном или пероральном применении превращается в активный метаболит. В дополнение к активному метаболиту образуются неактивные метаболиты.

  Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При пероральном применении лозартана приблизительно 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а приблизительно 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг.

  После перорального применения концентрации лозартана в плазме крови и его активного метаболита снижаются равномерно с конечным периодом полувыведения приблизительно через 2 ч и 6-9 ч, соответственно. При применении один раз в сутки в дозе 100 мг не наблюдается выраженного накопления в плазме крови лозартана и его активного метаболита.

  Лозартан и его активный метаболит выводятся с желчью и мочой. После перорального и внутривенного применения лозартана приблизительно 35% и 43% выводятся с мочой, а 58% и 50% с калом, соответственно.

  Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

  Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией существенно не отличаются от концентраций у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

  Концентрации лозартана в плазме крови в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией, чем у мужчин. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не отличались.

  У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови были соответственно в 5 и 1,7 раз выше, чем у молодых мужчин.

  Концентрации лозартана в плазме крови не изменялись у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, показатель площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза выше у пациентов, которым проводят гемодиализ. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, которым проводят гемодиализ.

  Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина ІІ (типа АТ1) для перорального применения. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор, является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, которые находятся во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и освобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

  Лозартан селективно блокирует рецепторы АТ1. Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильная кислота (Е-3174) блокируют все физиологически существенные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.

  Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые принимают участие в регуляции сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II) – фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не наблюдается потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином.

  Во время применения лозартана устранение негативной обратной реакции ангиотензина ІІ на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП). Такое повышение активности приводит к повышению уровня ангиотензина ІІ в плазме крови. Несмотря на это антигипертензивная активность и уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина ІІ. После прекращения применения лозартана активность ренина в плазме крови и уровень ангиотензина ІІ в течение 3 дней возвращаются к исходным показателям.

  Как лозартан, так и его основной метаболит, обладают более высоким сродством к АТ1‑рецепторам, чем к АТ2. Активный метаболит в 10 – 40 раз активнее, чем лозартан (при пересчете на массу тела).

  Показания к применению

  – лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых

  – лечение заболеваний почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией ≥0,5 г/сутки, артериальной гипертензии – как часть антигипертензивной терапии

  – лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов (фракция выброса левого желудочка ≤40%, клинически стабильное состояние), когда применение ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента считается невозможным по причине непереносимости, особенно при развитии кашля, или когда их назначение противопоказано

  – снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной на ЭКГ

  Способ применения и дозы

  Таблетки Лозартана принимают перорально, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.

  Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов повышение дозы препарата до 100 мг на сутки (утром) может быть более эффективным.

  Лозартан можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).

  Пациенты с гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа (протеинурия ≥0,5 г/сутки)

  Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно повысить до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами альфа- или бета-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими препаратами (например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).

  Для пациентов с сердечной недостаточностью обычная начальная доза Лозартана составляет 12,5 мг один раз в сутки. Дозу следует подбирать, как правило, с недельными интервалами (например, 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки и до максимальной дозы 150 мг один раз в сутки), в зависимости от индивидуальной переносимости.

  Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном.

  Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ

  Обычная начальная доза составляет 50 мг Лозартана один раз в сутки. В зависимости от снижения уровня артериального давления, к лечению следует добавить гидрохлортиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу Лозартана до 100 мг один раз в сутки.

  Отдельные группы пациентов

  Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови

  Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг один раз в сутки.

  Применение у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ

  Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ.

  Применение у пациентов с нарушением функции печени

  Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени, а также в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в более низкой дозе.

  Применение у пациентов пожилого возраста

  Нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет.

  Побочные действия

  Противопоказания

  – повышенная чувствительность к лозартану или любому из компонентов

  – тяжелая печеночная недостаточность

  – период беременности и лактации

  – детский возраст до 18 лет

  Лекарственные взаимодействия

  Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект Лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.

  Лозартан метаболизируется преимущественно при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного карбоксикислого метаболита. Установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2С9) снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50%. Одновременное лечение Лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет отличий в экспозиции при одновременном применении Лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2С9).

  Также как и при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, которые задерживают калий в организме (например, калийсберегающие диуретики: спиронолактон, триамтерен, амилорид), или могут повышать уровни калия (например, гепарин), а также содержащих калий добавок или заменителей соли, может привести к гиперкалиемии. Одновременный прием таких средств не рекомендован.

  Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности, сообщалось при совместном применении лития с ингибиторами АПФ, и очень редко с антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении всего курса лечения.

  При комбинации антагонистов ангиотензина ІІ и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина ІІ или диуретиков с НПВП приводит к риску ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к гиперкалиемии, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо проводить соответствующую гидратацию, а также рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала терапии, и в дальнейшем – периодически.

  Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

  Сообщалось, что у пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или диабетом с поражением органов-мишеней, двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенной частотой возникновения артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), при сравнении с применением одного препарата, влияющего на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Двойную блокаду (например, назначение ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II) следует проводить только в отдельных случаях, постоянно контролируя функцию почек.

  Особые указания

  Следует тщательно контролировать состояние пациентов, перенесшим ангионевротический отек в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка).

  Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

  Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванных применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения Лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе.

  Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с наличием или отсутствием сахарного диабета), что следует принимать во внимание. У пациентов с сахарным диабетом II типа и нефропатией частота возникновения гиперкалиемии повышается при приеме Лозартана. Следует проверять концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30–50 мл/мин.

  Не рекомендовано одновременное применение Лозартана и калийсберегающих диуретиков, добавок калия и заменителей соли, содержащих калий.

  Нарушение функции печени

  Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Нет опыта применения Лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому его назначение не рекомендуется.

  Нарушение функции почек

  Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациентов с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять Лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

  На протяжении лечения необходимо регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее нарушение. Особенно это касается ситуаций, когда Лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.

  Одновременное применение Лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, потому такая комбинация не рекомендована.

  Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.

  У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение Лозартана не рекомендовано.

  Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания

  Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

  Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.

  Нет достаточного терапевтического опыта применения Лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс ІV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни, аритмией. Поэтому Лозартан следует применять с осторожностью в этой группе пациентов.

  Следует с осторожностью одновременно применять Лозартан и бета-блокаторы.

  Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

  Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

  Другие предостережения и предупреждения

  Как установлено относительно ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, Лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов черной расы, возможно по причине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у этих пациентов с артериальной гипертензией.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами в связи с возможностью развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

  Передозировка

  Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, возможна брадикардия.

  Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

  Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.

  Форма выпуска и упаковка

  По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

  По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Условия хранения

  Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

  Хранить в недоступном для детей месте!

  Срок хранения

  Не применять препарат после истечения срока годности.