ЛИПРИЛ
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
- Дополнительно
Препарат Липрил является ингибитором пептидилдипептидазы, ингибирует АПФ (АПФ), который является катализатором превращения ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Также ангиотензин II стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Подавление АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что приводит к снижению активности вазопрессоров и секреции альдостерона, а также может привести к росту концентрации калия в сыворотке крови.
Поскольку механизм действия при гипертензии осуществляется с помощью подавления ренин-ангиотензин-, лизиноприл оказывает гипотензивное действие даже в гипертензивных пациентов с низким уровнем ренина. АПФ идентичен киназы ИИ, энзима, который расщепляет брадикинин. Роль повышенного уровня брадикинина (что имеет выраженные вазодилатирующие свойства) в ходе лечения лизиноприлом полностью не выяснена и требует дальнейшего изучения.
Фармакокинетика
Лизиноприл – это перорально активный ингибитор АПФ, не содержит сульфгидрилу.
После приема лизиноприла максимальная его концентрация в сыворотке крови достигается в течение 7:00. У пациентов с острым инфарктом миокарда наблюдается тенденция к незначительному увеличению времени, необходимого для достижения максимальной концентрации в сыворотке крови. Среднее значение абсорбции лизиноприла составляет примерно 25% и варьирует у отдельных пациентов в зависимости от величины дозы (5-80 мг) в диапазоне от 6 до 60%. Эти данные основаны на количестве препарата, определенного в моче. У пациентов с сердечной недостаточностью биодоступность снижается примерно на 16%. Прием пищи в желудочно-кишечном тракте не влияет на абсорбцию лизиноприла.
Лизиноприл не связывается с другими белками сыворотки крови, кроме АПФ, циркулирующей в крови. Исследования на крысах указывают на то, что лизиноприл плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Лизиноприл не метаболизируется и полностью выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном приеме эффективный кумулятивный полупериод лизиноприла составляет 12,6 часа. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет примерно 50 мл / мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированное терминальную фазу, не влияет на аккумуляцию препарата. Эта заключительная фаза, вероятно, свидетельствует об интенсивном связывания с АПФ но не пропорционально дозы.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Липрил являются: эссенциальная гипертензия, сердечная недостаточность (симптоматическое лечение), острый инфаркт миокарда (кратковременное лечение (6 недель) пациентов со стабильными показателями гемодинамики не позднее чем через 24 часа после острого инфаркта миокарда); лечения начальной нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа с артериальной гипертензией.
Способ применения
У заболевания различают 3 степени тяжести:
1. Легкая (гемоглобин выше 90 г/л).
2. Средняя (гемоглобин в пределах 70-90 г/л).
3. Тяжелая (гемоглобин ниже 70 г/л).
Инсульт нередко приводит к летальному исходу, поэтому заболевание занимает 3 место в структуре смертности после онкологических и сердечно-сосудистых болезней. В группе риска данного заболевания находятся люди в возрасте 60-ти и более лет.
Виды инсульта:
– ишемический (инфаркт головного мозга);
– геморрагический (гематома внутри головного мозга);
– субарахноидальный (кровоизлияние сосудов оболочки головного мозга);
– обширный (массивный инсульт);
– лакунарный (поражение одной малой перфоратной артерии);
– спинальный (нарушенное кровообращение спинного мозга).
” rel=”nofollow” target=”_blank”>инсульт, возможно, вторичный из-за чрезмерной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска ; пальпитация, тахикардия, феномен Рейно. При применении лизиноприла пациентами с острым инфарктом миокарда возможны, особенно в первые 24 часа, AV-блокада II-III степени, тяжелая артериальная гипотензия и / или нарушение функции почек, в единичных случаях – кардиогенный шок.
Костно-мышечная система: были зарегистрированы мышечные спазмы.
Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: кашель, ринит,
Тип заболевания делится на острый и хронический. Первый тип, как правило, является осложнением после перенесенного ОРЗ.
С крапивницей сталкивается каждый третий человек на протяжении жизни, а наиболее часто заболевание проявляется в возрасте 20-60 лет. Стоит отметить, что данному кожному высыпанию в большей степени подвержены женщины, чем мужчины. Сыпь – не заразна, более того, в легкой форме заболевание проходит само и на месте волдырей не остается рубцов, шрамов или белых пятен.
Крапивница может протекать в острой и хронической форме. В первом случае высыпания беспокоят не более 2 недель, во втором – сыпь проявляется регулярно и не проходит несколько месяцев. Острая форма сыпи чаще проявляется у детей и подростков на пищевые аллергены или медикаменты, хроническая – у взрослых, как результат стресса и симптом хронических заболеваний.
Типы алопеции:
– андрогенная;
– наследственная;
– очаговая;
– травматическая;
– диффузная;
– рубцовая;
– себорейная.
” rel=”nofollow” target=”_blank”>алопеция, псориаз, реакции гиперчувствительности / ангионевротический отек ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых связок и / или гортани, гипергидроз, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, псевдолимфома кожи.
Сообщалось о комплексной реакцию, включающую один или несколько симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия / артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, сыпь, реакции фотосенсибилизции или другие дерматологические проявления.
Мочевыделительной системы: дисфункция почек, уремия, острая почечная недостаточность , олигурия / анурия.
Эндокринная система: неадекватная секреция АДГ.
Репродуктивная система и молочные железы: импотенция, гинекомастия.
Метаболические нарушения: гипогликемия, подагра.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: повышенная утомляемость, астения.
Результаты лабораторных тестов: повышение уровня мочевины, креатинина, билирубина и печеночных ферментов в сыворотке крови, гиперкалиемия, гипонатриемия, протеинурия.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Липрил являются: повышенная чувствительность к лизиноприла, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе после применения ингибиторов АПФ; идиопатический или наследственный ангионевротический отек; двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с выраженными гемодинамическими нарушениями; острый инфаркт миокарда с нестабильной гемодинамикой; кардиогенный шок; применение высокопропускными мембран с полиакрилнитрилнатрий-2-метилалилсульфонат (например AN 69) при диализе; применение с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (СКФ 220 мкмоль / л; первичный гиперальдостеронизм; беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Беременность
Данные о влиянии терапии ингибиторами АПФ во II и III триместрах свидетельствуют о фетотоксичность (угнетение функции почек, олигогидрамниоз, гипоплазия костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
При планировании беременности следует выбрать альтернативное антигипертензивное лечения с установленным профилем безопасности для применения в период беременности.
При установлении беременности во время лечения ингибиторами АПФ применения его следует немедленно прекратить и при необходимости заменить другими лекарственными средствами, разрешенными для применения беременным. В этом случае рекомендуется ультразвуковой контроль функции почек и черепа плода.
За новорожденными, матери которых применяли ингибиторы АПФ, необходимо тщательно наблюдать в связи с возможностью развития в них артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Поскольку информация о возможности применения лизиноприла в период кормления грудью отсутствует, прием препарата противопоказан кормящим грудью. Следует выбрать альтернативное антигипертензивное лечение с более изученным профилем безопасности применения в период кормления грудью, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Применять лизиноприл одновременно с литием не рекомендуется, но если такое сочетание необходимо, следует проводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥ 3 г в сутки, селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП: снижается гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Сопутствующий прием НПВП и ингибиторов АПФ может привести к нарушению функции почек, включая острую почечную недостаточность, особенно у пациентов пожилого возраста, у пациентов с обезвоживанием (в т.ч. на фоне терапии диуретиками), вызывает аддитивный эффект на повышение уровня калия в сыворотке крови , особенно у пациентов с уже существующим нарушением функции почек. Обычно эти эффекты обратимы. Следует с осторожностью применять такую комбинацию, особенно при нарушении функции почек, периодически контролируя их функцию.
Препараты золота: нитритоидни реакции (симптомы вазодилатации, в т.ч. приливы, тошноту, головокружение, артериальная гипотензия, что может быть очень тяжелой) после инъекции золота (например, натрия однократно, ) отмечались чаще у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ .
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства и анестетики: возможно усиление артериальной гипотензии.
Симпатомиметики: может снижаться гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.
Гипогликемические препараты (инсулины, пероральные гипогликемические средства): возможно усиление эффекта снижения глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Вероятность такого эффекта особенно высока в течение первых недель комбинированного лечения, а также при нарушении функции почек.
Эстрогены, кортикостероиды: возможно уменьшение антигипертензивного действия ингибиторов АПФ вследствие задержки жидкости в организме.
Алдеслейкин: усиление гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ.
Средства, подавляющие функцию костного мозга повышается риск развития нейтропении и / или агранулоцитоза.
Цитостатики, иммунодепрессанты, кортикостероиды, прокаинамид: при одновременном применении с лизиноприлом возможно развитие лейкопении.
Аллопуринол: повышается риск лейкопении и реакций гиперчувствительности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Тканевые активаторы плазминогена, такие иммунодепрессанты как mTOR-ингибиторы (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус): возможно повышение риска развития ангионевротического отека.
Антацидные средства: может снижаться биодоступность лизиноприла, так Липрил следует принимать за 1-2 ч до или через 1-2 часа после приема антацидного препарата.
Лизиноприл можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах, применяемых в кардиологии), тромболитиками , β-адреноблокаторами и / или нитратами.
Алкоголь потенцирует гипотензивное действие ингибиторов АПФ.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Липрил: артериальная гипотензия, циркуляторный шок, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, пальпитация, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.
Лечение симптоматическое, рекомендуется введение физиологического раствора. При артериальной гипотензии следует положить пациента на кровать (ноги необходимо поднять). Возможна инфузия ангиотензина II и / или внутривенное ведение катехоламинов. Если прием препарата был осуществлен недавно, то для его вывода рекомендуется стимуляция рвоты, промывание желудка, прием энтеросорбентов и сульфата натрия. Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью гемодиализа, при этом следует избегать применения полиакрилонитрильных металосульфонатних высокопоточных мембран (например AN 69).
Для лечения устойчивой брадикардии показано применение кардиостимулятора. Необходимо постоянно контролировать показатели жизненно важных функций, концентрации сывороточных электролитов и креатинина.
При развитии ангионевротического отека необходима адекватная неотложная терапия (введение адреналина (0,3-0,5 мл раствора адреналина (1: 1000) трансдермально), ГКС, антигистаминных препаратов, обеспечение проходимости дыхательных путей путем интубации или ларинготомия).
Условия хранения
Препарат Липрил следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Липрил – таблетки 5 мг; 10 мг или 20 мг.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке; по 60 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке; по 90 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке.
Состав
1 таблетка Липрил содержит лизиноприла (в пересчете на 100% безводный лизиноприл) – 5,0 мг, что соответствует лизиноприла дигидрата – 5,44 мг 10 мг, что соответствует лизиноприла дигидрата – 10,89 мг 20 мг, что соответствует лизиноприла дигидрата – 21,78 мг.
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат для дозирования 10 мг – железа оксид желтый (Е172) для дозирования 20 мг – железа оксид красный (Е 172).
Инструкция по применению ЛИПРИЛ (LIPRIL)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки кремового цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской; на поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления.
1 таб. | |
лизиноприл (в форме дигидрата) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, железа оксид желтый.
10 шт. – блистеры (3) – пачки.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.
Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или с другими антигипертензивными средствами);
- застойная сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
- острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST (в составе комплексной терапии).
Режим дозирования
Препарат следует принимать 1 раз/сут утром, независимо от приема еды, желательно в одно и то же время.
При артериальной гипертензии Липрил назначают по 5 мг 1 раз/сут. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не приводит к дальнейшему снижению АД). Максимальная суточная доза – 40 мг.
Если применение Липрила в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата.
У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения Липрила. При невозможности отмены диуретиков начальная доза Липрила должна составлять не более 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимальное действие достигается примерно через 6 ч), т.к. возможно развитие симптоматической гипотензии.
При реноваскулярной артериальной гипертензии Липрил назначают в начальной дозе 2.5-5 мг/сут (под контролем АД, функции почек, уровня калия в сыворотке крови).
У пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе , начальную дозу устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина. Терапевтическую дозу определяют в зависимости от динамики АД (под контролем функции почек, уровня калия и натрия в плазме крови).
Клиренс креатинина (мл/мин) | Начальная доза (мг/сут) | |||||||||||||||
30-70 | 5-10 | |||||||||||||||
10-30 | 2.5-5 | |||||||||||||||
застойной сердечной недостаточности возможно применение Липрила одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема Липрила. Начальная доза Липрила составляет 2.5 мг/сут, в дальнейшем ее постепенно увеличивают до 5-20 мг/сут. Для получения устойчивого терапевтического эффекта может понадобиться 2-4 недельный курс лечения, что следует учитывать при повышении доз. При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST лечение Липрилом должно начинаться в течение 24 ч с момента появления его симптомов по схеме:
Побочные действияСо стороны ЦНС:
Со стороны пищеварительной системы:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Со стороны мочеполовой системы:
Со стороны системы кроветворения:
Со стороны дыхательной системы:
Аллергические реакции:
Лабораторные показатели:
Прочие:
Пациент должен быть информирован о том, что в случаях проявления неблагоприятного действия или других необычных реакций необходимо посоветоваться с врачом по поводу дальнейшего применения препарата. Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение препарата при беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Особые указанияДо начала лечения следует нормализовать уровень натрия и/или компенсировать потерянный объем жидкости и тщательно контролировать развитие антигипертензивного действия. У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией подбор и коррекцию дозирования следует проводить в условиях стационара. Липрил с осторожностью назначают при заболеваниях, сопровождающихся потерей жидкости (повышенное потоотделение, диарея, рвота) и при предшествующей терапии диуретиками, т.к. возрастает риск развития артериальной гипотензии. В таких случаях после приема первой дозы показан врачебный контроль в течение нескольких часов. У пациентов с сахарным диабетом лечение следует проводить под контролем уровня глюкозы в крови, особенно в течение первого месяца лечения. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, после трансплантации почек, а также пациентам с нарушением функции почек, печени, нарушением кроветворения, аутоиммунными заболеваниями, митральным и аортальным стенозом, обструктивной формой гипертрофической кардиомиопатии, другими заболеваниями с обструкцией путей оттока из левого желудочка. Применение Липрила у пациентов с этими заболеваниями требует постоянного контроля врача. С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, поскольку у них повышенный риск развития артериальной гипотензии, в т.ч. ортостатической, и они могут проявлять повышенную чувствительность к препарату даже при применении обычных доз. Следует иметь в виду, что между препаратами группы ингибиторов АПФ существует перекрестная гиперчувствительность. В период лечения препаратом следует контролировать картину периферической крови. Следует иметь в виду, что у пациентов с почечной недостаточностью и аутоиммунными заболеваниями существует повышенный риск возникновения гематологических нарушений. В период лечения Липрилом не рекомендуется употреблять алкоголь. При артериальной гипотензии (систолическое АД менее или равно 100 мм рт.ст.) дозу Липрила следует уменьшить до 2.5 мг/сут. Если гипотензия не компенсируется (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), препарат следует отменить. При необходимости проведения наркоза следует проинформировать врача о том, что пациент применяет Липрил. При обширных хирургических вмешательствах или при применении опиоидных анальгетиков, вызывающих артериальную гипотензию, Липрил блокирует образование ангиотензина II при компенсаторном высвобождении ренина. Артериальная гипотензия, обусловленная этим механизмом, устраняется компенсированием потерянной жидкости (инфузией изотонического раствора натрия хлорида). При применении препарата в условиях диализа с полиакрилнитриловой мембраной возможно развитие анафилактического шока, поэтому рекомендуется использовать другие мембраны либо назначать другие антигипертензивные препараты. Липрил следует назначать с осторожностью пациентам с инфарктом миокарда в течение 6-12 ч после введения стрептокиназы (повышается риск развития артериальной гипотензии). У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом препараты группы ингибиторов АПФ неэффективны. Использование в педиатрии Эффективность и безопасность применения препарата в детском и подростковом возрасте не исследовались, поэтому Липрил следует применять только у взрослых. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Липрил может влиять (особенно в начале терапии) на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Вопрос о возможности заниматься потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. ПередозировкаСимптомы:
Лечение:
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении Липрила с препаратами лития может снижаться выведение лития из организма и усиливаться его токсическое действие, поэтому следует регулярно контролировать уровень лития в плазме. При одновременном применении Липрила с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем уровня калия в плазме и функции почек. При одновременном применении Липрила с диуретиками, антигипертензивными препаратами отмечается дополнительный антигипертензивный эффект и может потребоваться коррекция доз препаратов. При одновременном применении Липрила с НПВП, особенно с индометацином, отмечается снижение эффективности Липрила. При одновременном применении Липрила со средствами, угнетающими функцию костного мозга, повышается риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза. При одновременном применении Липрила с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, ГКС, прокаинамидом повышается риск развития лейкопении. При одновременном применении Липрила с симпатомиметиками снижается эффективность Липрила. При одновременном применении Липрила с эстрогенами за счет задержки жидкости в организме может снижаться антигипертензивная эффективность Липрила. ЛиприлСостав и форма выпускаЦены в аптеках
Цены в аптеках
Цены в аптеках
Фармакологические свойствафармакодинамика. Лизиноприл является ингибитором пептидилдипептидазы. Он ингибирует АПФ, который является катализатором преобразования ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Также ангиотензин II стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Угнетение АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что приводит к снижению активности вазопрессоров и секреции альдостерона, а также может привести к повышению концентрации калия в плазме крови. Поскольку механизм действия при АГ осуществляется с помощью угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл оказывает гипотензивное действие даже у гипертензивных пациентов с низким уровнем ренина. АПФ идентичен киназе ІІ, энзиму, который расщепляет брадикинин. Роль повышенного уровня брадикинина (который обладает выраженными вазодилатирующими свойствами) в ходе лечения лизиноприлом полностью не выяснена и требует последующего изучения. Фармакокинетика. Лизиноприл — это перорально активный ингибитор АПФ, который не содержит сульфгидрила. Абсорбция. После перорального приема лизиноприла Cmax в плазме крови достигается в течение 7 ч. У пациентов с острым инфарктом миокарда отмечается тенденция к незначительному увеличению времени, необходимого для достижения Cmax в плазме крови. Среднее значение абсорбции лизиноприла составляет около 25% и варьирует у отдельных пациентов в зависимости от величины принятой дозы (5–80 мг) в диапазоне 6–60%. Эти данные базируются на количестве препарата, определяемого в моче. У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность снижается приблизительно на 16%. Наличие еды в ЖКТ не влияет на абсорбцию лизиноприла. Распределение. Лизиноприл не связывается с другими белками плазмы крови, кроме AПФ, который циркулирует в крови. Исследования на крысах указывают на то, что лизиноприл плохо проникает через ГЭБ. Выведение . Лизиноприл не метаболизируется и полностью выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном приеме эффективный кумулятивный полупериод лизиноприла составляет 12,6 ч. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет около 50 мл/мин. Снижение концентрации в плазме крови имеет пролонгированную терминальную фазу, которая не влияет на аккумуляцию препарата. Эта заключительная фаза, вероятно, свидетельствует об интенсивном связывании с АПФ и непропорциональна дозе. Фармакокинетика у особых групп пациентов Нарушение функции печени. Нарушение функции печени у пациентов с циррозом приводит к уменьшению абсорбции лизиноприла (приблизительно на 30%), а также к увеличению экспозиции (приблизительно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами в результате снижения клиренса. эссенциальная АГ; сердечная недостаточность (симптоматическое лечение); острый инфаркт миокарда (кратковременное лечение (6 нед) пациентов со стабильными показателями гемодинамики не позднее чем через 24 ч после острого инфаркта миокарда); лечение начальной нефропатии у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа с АГ. Применение Липрилпрепарат следует принимать 1 раз в сутки утром, желательно в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Липрил можно применять независимо от приема пищи. Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, состояния функции почек и сопутствующей терапии. При необходимости применения дозы 2,5 мг следует назначать лизиноприл в соответствующем дозировании и лекарственной форме. Эссенциальная АГ. Лизиноприл можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Начальная доза. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. У пациентов с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности при реноваскулярной АГ, повышенном выведении электролитов из организма и/или дегидратации, сердечной декомпенсации или тяжелой АГ) возможно чрезмерное снижение АД после приема начальной дозы. Поэтому в начале лечения таким пациентам следует находиться под наблюдением врача, начальная рекомендуемая доза составляет 2,5–5 мг. Поддерживающая доза. Обычная эффективная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Если при применении назначенной дозы в течение 2–4 нед не достигнут желаемый терапевтический эффект, в дальнейшем дозу можно повысить. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг. Пациенты, принимающие диуретики. У пациентов, которые получают диуретическую терапию, после приема первой дозы препарата возможно возникновение симптоматической артериальной гипотензии. Лечение диуретиками следует прекратить за 2–3 дня до начала применения Липрила. При невозможности отмены диуретиков начальная доза Липрила должна составлять не более 5 мг/сут. Следует контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Дальнейший режим дозирования необходимо устанавливать в соответствии с показателями АД. В случае необходимости лечение диуретиками можно возобновить. Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью начальную дозу устанавливают в зависимости от значения клиренса креатинина (таблица). Коррекция дозы при почечной недостаточности Начальная доза, которую необходимо принимать под контролем врача с целью определения начального влияния на АД, составляет 2,5 мг/сут. Дозу препарата следует повышать не более чем на 10 мг, с интервалом не менее 2 нед и до максимальной дозы 35 мг/сут. При коррекции дозы необходимо учитывать клиническую реакцию конкретного пациента. У пациентов с высоким риском развития симптоматической гипотензии (например с дефицитом электролитов и гипонатриемией или без нее, с гиповолемией или те, кто получал интенсивную терапию диуретиками) вышеназванные состояния перед началом лечения необходимо компенсировать. Лечение лизиноприлом следует проводить под контролем функции почек и уровня калия в плазме крови. Острый инфаркт миокарда. Пациентам одновременно следует принимать обычную стандартную терапию с тромболитическими лекарственными средствами, ацетилсалициловой кислотой и блокаторами β-адренорецепторов. Лизиноприл совместим с нитроглицерином, введенным в/в или трансдермально. Терапию лизиноприлом следует начинать в первые 24 ч с момента появления симптомов инфаркта миокарда по схеме: начальная доза составляет 5 мг, следующая доза (через 24 ч) — 5 мг, затем (через 48 ч) — 10 мг. Далее поддерживающая доза составляет 10 мг/сут. Пациентам с низким систолическим АД (120 мм рт. ст. или ниже) в начале лечения или в первые 3 сут после инфаркта миокарда назначать 2,5 мг. При почечной недостаточности (клиренс креатинина Нефропатия при сахарном диабете. При лечении АГ у пациентов с сахарным диабетом II типа и начальной нефропатией доза препарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг/сут для достижения показателей диастолического АД Пациенты пожилого возраста. Не выявлено отличий в эффективности или безопасности препарата в зависимости от возраста пациента. Для назначения начальной дозы лизиноприла пациентам пожилого возраста со сниженной функцией почек необходимо руководствоваться данными таблицы. После этого дозу необходимо изменять в соответствии с показателями АД. Противопоказанияповышенная чувствительность к лизиноприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ; наличие в анамнезе ангионевротического отека после применения ингибиторов АПФ; идиопатический или наследственный ангионевротический отек; двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз артерии единственной почки; митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с выраженными гемодинамическими нарушениями; состояние после трансплантации почки; острый инфаркт миокарда с нестабильной гемодинамикой; кардиогенный шок; использование высокопропускных мембран из полиакрилнитрилнатрия-2-метилалилсульфоната (например AN 69) при диализе. Побочные эффектысо стороны системы крови и лимфатической системы: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, угнетение костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, изменения настроения, парестезия, вертиго, нарушение вкусовых ощущений, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение обоняния, нарушение равновесия, дезориентация, шум в ушах, снижение остроты зрения, симптомы депрессии, синкопе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические эффекты (включая гипотонию), инфаркт миокарда или цереброваскулярный инсульт, возможно, вторичный вследствие чрезмерной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска; пальпитация, тахикардия, феномен Рейно. Со стороны костно-мышечной системы: зарегистрированы мышечные спазмы. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, бронхит, ринит, диспноэ, бронхоспазм, глоссит, синусит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония. Выявлены инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, тошнота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, уменьшение аппетита, изменение вкуса, панкреатит, интестинальный ангионевротический отек, запор, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, желтуха, печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожной ткани: гиперчувствительность/ангионевротический отек: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых связок и/или гортани, сыпь, зуд, крапивница, алопеция, псориаз, гипергидроз, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, полиморфная эритема, псевдолимфома кожи. Сообщалось о комплексной реакции, которая включает один или несколько симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз, сыпь, фоточувствительность или другие дерматологические проявления. Со стороны мочевыделительной системы: дисфункция почек, уремия, острая почечная недостаточность, олигурия/анурия. Со стороны эндокринной системы: неадекватная секреция антидиуретического гормона. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия. Метаболические нарушения: гипогликемия. Общие нарушения и нарушения условий введения: повышенная утомляемость, астения. Результаты лабораторных тестов: повышение уровня мочевины в крови, креатинина и печеночных энзимов в плазме крови, гиперкалиемия, повышение уровня билирубина в плазме крови, гипонатриемия, протеинурия. Особые указаниясимптоматическая артериальная гипотензия. Эту патологию выявляют редко. У пациентов с АГ, которые принимают лизиноприл, гипотензия чаще развивается вследствие гиповолемии при терапии диуретиками, ограничения употребления соли в еде, диализа, диареи или рвоты, или при тяжелых формах ренинзависимой АГ. У пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью или без нее отмечали случаи симптоматической гипотензии. Ее чаще выявляли у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, которые вынуждены принимать высокие дозы петлевых диуретиков, на фоне гипонатриемии или функциональной почечной недостаточности. Пациентам с повышенным риском симптоматической гипотензии лечение препаратом следует начинать под контролем врача, при изменении дозы препарата наблюдение должно быть особенно тщательным. Подобный контроль необходим и для пациентов с ИБС или заболеваниями сосудов мозга, у которых значительное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. В случае развития артериальной гипотензии пациента необходимо положить на спину и при необходимости назначить в/в вливание р-ра натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме препарата не является противопоказанием для лечения, которое можно продолжить после нормализации АД и восстановления ОЦК. У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным АД препарат может дополнительно снизить уровень АД. Этот ожидаемый эффект обычно не является причиной для прекращения лечения. При возникновении симптоматической гипотензии, возможно, необходимо снизить дозу или прекратить применение лизиноприла. Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда. У пациентов с острым инфарктом миокарда лечение лизиноприлом нельзя начинать, если существует риск дальнейших серьезных гемодинамических нарушений после терапии вазодилататорами. Это касается пациентов с систолическим АД ≤100 мм рт. ст. или пациентов, которые находятся в состоянии кардиогенного шока. Если систолическое АД ≤120 мм рт. ст., то на протяжении первых 3 дней после инфаркта следует снизить дозу препарата. Если систолическое АД ≤100 мм рт. ст., то поддерживающую дозу препарата необходимо снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. В случае длительной артериальной гипотензии (систолическое АД ЛиприлСодержание
Фармакологические свойства препарата ЛиприлЛизиноприл (N-[N-[(1S)-1-карбокси-3-фенилпропил]-L-лизил]-L-пролина дигидрат) — ингибитор АПФ. Подавляет образование ангиотензина II и уменьшает его сосудосуживающее действие, а также его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона в надпочечниках. На фоне действия лизиноприла снижается АД, уменьшается ОПСС, постнагрузка, снижается давление в малом круге кровообращения, незначительно усиливается внутрипочечный кровоток. Не влияет на ЧСС и МОК. Оказывает длительное антигипертензивное действие (около 36 ч после однократного приема). Показания к применению препарата ЛиприлАГ (артериальная гипертензия) всех степеней тяжести; застойная сердечная недостаточность. Может применяться как средство монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Применение препарата ЛиприлВнутрь, взрослым в дозе 2,5–40 мг/сут (в среднем 10 мг/сут). При АГ (артериальная гипертензия) назначают в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 20–40 мг (редко — до 80 мг). При хронической сердечной недостаточности назначают в начальной дозе 2,5 мг в сутки; поддерживающая доза — 5–20 мг. Больным с нарушением водно-электролитного баланса, с почечной недостаточностью, реноваскулярной АГ (артериальная гипертензия), а также получающим диуретики, дозу устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза — 80 мг. Противопоказания к применению препарата ЛиприлПовышенная чувствительность к лизиноприлу, выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, аортальный стеноз, ангионевротический отек после приема других ингибиторов АПФ в анамнезе, период беременности и кормления грудью, детский возраст. Побочные эффекты препарата Липрилголовокружение, головная боль, чувство усталости, тошнота, сухой кашель, реже — ортостатическая гипотония, астения, кожная сыпь аллергического генеза, ангионевротический отек, тахикардия, боль в животе, диарея, сухость во рту. В отдельных случаях — отек Квинке, лабильность настроения, спутанность сознания, нарушение функции почек, импотенция, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, нейтропения, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и эритроцитов. Описаны случаи развития ОПН, артралгии, миалгии, лихорадки. Особые указания по применению препарата ЛиприлПри реноваскулярной АГ (артериальная гипертензия) у некоторых пациентов, особенно с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, возможна повышенная реакция на первую дозу Липрила, поэтому рекомендуется начальная доза 2,5 или 5 мг. Прием диуретиков прекращают за 2–3 сут до начала лечения Липрилом. Начальная доза препарата не должна превышать 5 мг в связи с возможным развитием артериальной гипотензии. Взаимодействия препарата ЛиприлГипотензивное действие Липрила усиливается при одновременном применении диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Препарат может уменьшить действие салуретиков на экскрецию калия. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) возможно развитие (особенно при нарушении функции почек) гиперкалиемии, с солями лития — повышение лития в плазме крови. НПВП могут снижать эффективность Липрила при одновременном применении. Липрил может усиливать действие алкоголя. Передозировка препарата Липрил, симптомы и лечениеВозможно развитие симптоматической гипотензии, которую устраняют в/в инфузией изотонического р-ра натрия хлорида. Рекомендуется уложить больного; в тяжелых случаях показано проведение гемодиализа. Условия хранения препарата ЛиприлВ сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 3 года. Список аптек, где можно купить Липрил:
Липрил табл. 0.01 г. №30Липрил табл. 0.01 г. №30
ИнструкцияЛИПРИЛ (LIPRILUM)Фармакологические свойства препарата Липрил: Фармакодинамика. Липрил относится к группе ингибиторов АПФ. Подавляет образование ангиотензина II и уменьшает его сосудосуживающее действие, а также его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона в надпочечниках. На фоне действия препарата уменьшается ОПСС, увеличивается МОК, снижается постнагрузка, давление в малом круге кровообращения, АД, незначительно усиливается внутрипочечный кровоток. Липрил не влияет на ЧСС. Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается в неизмененном виде, прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови. Биодоступность лизиноприла состав Липрил табл. 0.01 г. №30ляет 25–50%. Показания к применению препарата Липрил: •АГ (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); Применение препарата Липрил: препарат принимают 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время. При Противопоказания к применению препарата Липрил: •повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим компонентам препарата; Побочные эффекты препарата Липрил: Со стороны цнс: головокружение, головная боль, лабильность настроения, спутанность сознания. Со стороны жкт: анорексия, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), панкреатит, гепатит, желтуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области груди, артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, нарушение ритма сердца, тахикардия. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, уремия, олигурия и/или анурия, ОПН, импотенция. Аллергические реакции: кожные высыпания, ангионевротический отек. Изменение лабораторных показателей: нейтропения, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита, тромбоцитопения, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови (особенно при наличии заболеваний почек, сахарном диабете, реноваскулярной гипертензии), повышение активности печеночных трансаминаз. Другие: ощущение слабости, сухой кашель, бронхит, одышка, синусит, глоссит, артралгия. Особые указания к применению препарата Липрил: до начала терапии следует провести контроль функции почек пациента. Внимание! На этой странице вы можете зарезервировать товар Липрил, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта. Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Липрил, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (097) 310-32-12, (095) 803-51-21, (073) 092-77-38. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Липрил, возможности и сроках доставки. Обратите внимание, что актуальность цены на Липрил указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Липрил указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте. Эту страницу Вы можете найти в поисковых системах по запросу «Липрил Аптека 0303» или «Аптека 0303 Липрил купить». ЛиприлНаименование:Липрил (Liprilum) СоставДействующее вещество – лизиноприла дигидрат. Вспомогательные вещества – крахмал кукурузный, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, железа оксид жёлтый, маннитол. Фармакологическое действиеЛиприл – препарат из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Химическую структуру отражает название N-[N-[(1S)-1-карбокси-3-фенилпропил]-L-лизил]-L-пролина дигидрат). Действующее вещество – лизиноприл – взаимодействует с одним из компонентов ренин – ангиотензин – альдостероновой системы ферментом ангиотензинконвертазой, подавляя его действие. Тем самым препятствует образованию ангиотензина II из ангиотензиногена. Основными эффектами ангиотензиногена являются сосудосуживающий и стимулирующий продукцию в надпочечниках альдостерона. Следствием их являются такие нежелательные эффекты как повышение АД, ОПСС, увеличение постнагрузки, увеличение давления в малом круге кровообращения, снижение внутрипочечного кровотока. Применение лизиноприла позволяет предотвращать их развитие. Препарат не влияет на частоту сердечных сокращений и минутный объём крови. Действие лизиноприла достаточно длительное – после однократного приёма около 36 часов. Показания к применениюПри артериальной гипертензии всех степеней тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами. При застойной сердечной недостаточности в составе комплексной лекарственной терапии лизиноприл весьма уместен. При остром инфаркте миокарда с подъёмом сегмента ST применяется также в комплексе с другими лекарственными препаратами. Способ примененияКратность приёма препарата однократно в сутки. Лучше отнести приём его на утро. Желательно делать это в одно и то же время. При артериальной гипертензии доза Липрила составляет 5 мг 1 раз в сутки. Если на такой дозе не наступило желаемое снижение артериального давления, дозу повышают на 5 мг каждые 2–3 дня до средней терапевтической дозы 20–40 мг в сутки. Максимальная доза суточного приёма 40 мг. Дальнейшее повышение её обычно не является эффективным, так как уже не ведёт к снижению АД. Более целесообразной в этом случае является комбинация приёма Липрила с приёмом другого антигипертензивного препарата. Отдельно следует сказать о пациентах, получавших до начала приёма Липрила диуретики. Их следует отменить за 2–3 дня до начала его приёма. Если это по какой–то причине невозможно, Липрил назначают в начальной дозе – не больше 5 мг в сутки. Вслед за приёмом первой дозы необходимо осуществлять врачебный контроль за уровнем артериального давления в течение 6 часов. Это нужно, чтобы предотвратить нежелательные последствия, связанные с возможным развитием симптоматической гипотензии. Если Липрил используют в терапии больных с почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, показателем, определяющим начальную дозу, является клиренс креатинина. В определении терапевтической дозы ведущими являются показатели динамики артериального давления. При этом обязательно учитывать показатели функции почек, и контролировать содержание К и Na в плазме крови. У пациентов с острым инфарктом миокарда, сопровождающимся подъёмом сегмента ST лечение Липрилом начинают в течение первых суток с момента появления его симптомов. При этом инициальная доза составляет 5 мг, последующая , через 24 час – 5 мг, затем, через 48 часов – 10 мг, и затем каждые 24 часа по 10 мг/сут. Побочные действияМогут наблюдаться: При хирургических вмешательствах у пациентов, принимающих Липрил развивается компенсаторное высвобождение ренина, вследствие которого Липрил блокирует ангиотензин II и возникает артериальная гипотензия. Этот нежелательный эффект устраняется инфузией изотонического раствора натрия хлорида. ПротивопоказанияЛиприл не применяют у больных с повышенной чувствительностью в лизиноприлу и другим его компонентам. Избегают назначать его больным с ангионевротическим отёком – как наследственным, так и идиопатическим. Если у больного после приёма других ингибиторов АПФ наблюдался ангионевротический отёк, Липрил тоже противопоказан ему. БеременностьНельзя назначать Липрил беременным, женщинам, кормящим грудью и детям. Лекарственное взаимодействиеРяд препаратов при одновременном назначении их с Липрилом меняют свои фармакокинетику и фармакодинамику, и влияют на такие же показатели Липрила. Диуретики, антигипертензивные препараты. Может потребоваться коррекция доз препаратов в связи с потенцированием антигипертензивного эффекта. ПередозировкаОсновной симптом передозировки – выраженная артериальная гипотензия. Необходимые меры – уложить больного в кровать, при этом приподнять его ноги. Симптоматическое лечение включает в себя восполнение ОЦК и восстановление водно-электролитного баланса (инфузия 0,9% раствора натрия хлорида). Эффективный путь выведения лизиноприла – гемодиализ. В случае, если применение препарата осложнилось развитием ангионевротического отёка, необходима неотложная терапия, соответственно ситуации: адреналин, ГКС, антигистаминные препараты. Форма выпускаТаблетки лизиноприла дигидрата. Одна таблетка содержит 10 мг лизиноприла. Условия храненияХранить препарат в прохладном тёмном месте при температуре не выше 23-25 градусов Цельсия. ЛиприлСоставВ одной таблетке Липрила может содержаться 5 мг, 10 мг, 20 мг лизиноприла (использован в форме дигидрата). В зависимости от дозировки отличается список вспомогательных веществ:
Форма выпускаЦвет и внешний вид таблеток Липрил отличается:
Таблетки Липрил упакованы в блистеры по 10 табл. (в каждой упаковке по 3 блистера) и запечатаны в картонные пачки. Фармакологическое действиеЛиприл является ингибитором ангиотензин трансформирующего фермента. Фармакодинамика и фармакокинетикаЛизиноприл — ингибитор пептидилдипептидазы, который ингибирует ангиотензин трансформирующий фермент — катализатор превращения ангиотензина 1 в форму 2 — вазоконстрикторный пептид (вызывающий сужение кровеносных сосудов, повышающий уровень брадикинина). Также ангиотензин 2 способен стимулировать секрецию альдостерона, происходящую в коре надпочечников. Снижение активности вазопрессоров ведет к секреции альдостерона корой надпочечников, что повышает концентрацию калия в кровяном русле. Поскольку Лизиноприл при гипертензии действует, угнетая ренин-ангиотензиновую альдостероновую систему, то эффект наблюдается даже у пациентов, имеющих низкий уровень ренина. ФармакокинетикаДля достижения максимальной концентрации в кровяном русле лизиноприла после перорального приема таблеток необходимо 7 ч. Средний показатель абсорбции примерно 25% (вне зависимости от режима питания) — варьирует от 6% до 60% у отдельных групп пациентов зависимости от размера принятой дозы. Лизиноприл в крови связывается только с AПФ, плохо проникает сквозь ГЭБ. Выводится лизиноприл полностью, не поддаваясь метаболизму, вместе с мочой, период полувыведения обычно составляет 12 ч, при клиренсе у здоровых пациентов — 50 мл / мин. Для отдельных групп пациентов
Показания к применениюПрименение Липрила целесообразно:
Противопоказания
Побочные действияНа фоне терапии Липрилом со стороны нижеперечисленных систем и органов человеческого организма наблюдались нежелательные реакции:
Липрил, инструкция по применению (способ и дозировка)Липрил от давления принимают 1 раз за сутки, желательно – с утра в одинаковое время с достаточным количеством чистой воды. Дозировка при эссенциальной гипертензииПрепарат применяют в виде монотерапии либо в комбинации с прочими антигипертензивными препаратами. Начинают терапию с дозы в 10 мг, поддерживающая суточная доза не должна превышать 20 мг. Если за 2–4 недели не было достигнуто желаемого терапевтического эффекта, то в дальнейшем дозу повышают, с учетом, что максимально допустимая не должна превышать 80 мг. Пациенты, проходящие терапию диуретикамиТерапию диуретиками прекращают за 2-3 суток. Начальная доза Липрила должна быть не больше 5 мг/сут. Причем, необходим регулярный контроль функции почек, уровня калия в плазме в соответствии с последующими показателями АД. В дальнейшем допустимо возобновление лечения диуретиками. Пациенты, страдающие почечной недостаточностьюНачальная доза должна отличаться от клиренса креатинина и значений АД:
С сердечной недостаточностьюЛиприл применяется в дополнение к терапии диуретическими препаратами, к примеру, наперстянка или блокаторы β-адренорецепторы. Начальная доза — 2,5 мг в сутки, кроме того – необходимо установить первоначальное влияние на АД. Дозировку поднимать следует постепенно на 10 мг, выдерживая интервал 2 недели – поднимая до максимальной допустимой дозы 35 мг. Липрил применяют в комплексе с тромболитическими препаратами, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами β-адренорецепторов, кроме того есть совместимость с нитроглицерином. Начинают терапию Липрилом с дозы 5 мг (в первые и вторые сутки), 10 мг (начиная с третьих суток). Поддерживающая доза обычно не превышает 10 мг. Если наблюдается в начале лечения низкое систолическое АД (до 120 мм рт. ст.) либо в первые трое суток – суточная доза составляет 2,5 мг. Наличие нефропатии у пациентов с сахарным диабетомСтандартная суточная доза — 10 мг, в случае необходимости возможно повышение дозировки до 20 мг (в целях достижения диастолического АД менее 90 мм рт. ст. в сидячем положении тела пациента). ПередозировкаСимптоматикаРазвитие артериальной гипотензии, шока, нарушений водно-электролитного равновесия, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, пальпитации, брадикардии, головокружения, беспокойства из-за кашля. Лечение передозировкиСимптоматическое, к примеру, в/в введение физиологического раствора. Рекомендуется принять горизонтальное положение с поднятыми ногами вверх. Допустимо инфузное введение ангиотензина II либо внутривенное введение катехоламинов. Если прием сверх дозы Липрила произведен недавно, то оказывается достаточно эффективным промывание желудка, назначение энтеросорбентов, а также сульфата натрия. Выведение лизиноприла возможно при помощи диализа: за 4 ч гемодиализа концентрация плазменного лизиноприла обычно снижается на 60% (диализный клиренс составляет 40–55 мл / мин). Взаимодействие
Условия продажиТребуется рецепт врача. Условия храненияВ оригинальной упаковке пр температуре до +25 градусов Цельсия. |