Описание препарата Амлорус в инструкции по применению, аналоги и показания

Амлорус (5 мг)

Инструкция

русский
қазақша

Скачать или отправить файл

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амлодипина бесилат (в пересчете на амлодипин)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской, допускается наличие «мраморности».

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Амлодипин

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Время приема и состав пищи не влияют на степень абсорбции препарата. Абсолютная биодоступность составляет 64 %. Сmaxдостигается через 6-9 ч. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в крови от дозы препарата Амлоруса. Прием пищи не изменяет биодоступность амлодипина.

Объем распределения равен 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95-97 %), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Равновесная концентрация амлодипина в плазме крови (СSS) достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первичного» прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов – что соответствует назначению препарата 1 раз в сутки. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 увеличивается до 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых и молодых пациентов время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.

У пациентов с печеночной недостаточностью и с тяжелой хронической сердечной недостаточностью Т1/2 увеличивается до 56-60 ч.

Т1/2 из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, с желчью и через кишечник – 20-25 % в виде метаболитов. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов, оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие двумя путями:

1) расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;

2) расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), уменьшает выраженность ишемии миокарда и предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением).

При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Благодаря медленному началу действия Амлодипин не вызывает резкого снижения артериального давления. Не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выброса левого желудочка.

У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС).

У пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластинку коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов в плазме крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Время наступления эффекта препарата – 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа. При длительной терапии максимальное снижение артериального давления наступает через 6-12 часов после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение артериального давления сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели артериального давления постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Показания к применению

– артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами)

– стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами)

Способ применения и дозы

Таблетки принимают однократно внутрь, запивая необходимым объемом воды (по 100 мл).

Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного при необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 мг 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки. При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) – 5-10 мг в сутки, однократно.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

У пациентов с печеночной недостаточностью, пожилых пациентов – может потребоваться изменение дозы, начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2,5 мг.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлорус назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг.

Побочные действия

– периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, ощущения жара и «приливов» крови к коже лица

– повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, мигрень

– боль в животе, тошнота

– выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, васкулит

– общее недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гиперестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога

– звон в ушах, нарушения зрения, боль в глазах, диплопия, ксерофтальмия, конъюнктивит, нарушение аккомодации, извращение вкуса

– рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда

– учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция

– одышка, ринит, носовое кровотечение

– артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз алопеция

– развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности

– судороги, апатия, ажитация

– гиперплазия десен, повышение аппетита

– аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке

– гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит

– нарушение пигментации кожи, ксеродермия

– тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения

– аллергические реакции: иногда – кожный зуд, сыпь, очень редко – ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница, токсический эпидермальный некролиз

– прочие: иногда – гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, озноб, очень редко – холодный пот

Противопоказания

– повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата

– тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст)

– острый инфаркт миокарда в течение первых 28 дней

– нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической)

– обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая клинически значимый стеноз аорты)

– подростковый возраст до 18 лет

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов (в т.ч. амлодипина).

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальные и гипотензивные эффекты.

Альфа-1-адреноблокаторы, нейролептики, амиодарон и хинидин – могут усилить антигипертензивное действие амлодипина при совместном применении.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (в т.ч. амлодипин) могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (амиодарон, хинидин, прокаинамид).

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Противовирусные препараты (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов «медленных» кальциевых каналов (в т.ч. амлодипина).

Однократный прием алюминий- и магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT (продолжительность желудочкового комплекса, отражающая длительность), усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Особые указания

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, пожилой возраст, сахарный диабет.

При лечении артериальной гипертензии Амлорус можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Амлорус не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты, наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Несмотря на отсутствие у препарата синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Беременность и период лактации

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов – производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата Амлорус в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Амлодипин-АКОС (Amlodipin-AKOS)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амлодипин-АКОС

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается наличие мраморности.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата)	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 88.34 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 87.8 мг, кросповидон – 2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1 мг, тальк – 5 мг, кальция стеарат – 2 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при “первом прохождении” через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T 1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов – до 65 ч и при нарушениях функции печени – до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% – почками, 20-25% – через кишечник.

Показания активных веществ препарата Амлодипин-АКОС

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20	Стенокардия [грудная жаба]
I20.0	Нестабильная стенокардия
I20.1	Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)

Режим дозирования

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь – 10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко – гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении – парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении – боли в конечностях.

Противопоказания к применению

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Амлорус : инструкция по применению

Лекарственная форма •
Состав •
Описание •
Фармакотерапевтическая группа •
Фармакологические свойства •
Показания к применению •
Способ применения и дозы •
Побочные действия •
Противопоказания •

Лекарственные взаимодействия •
Особые указания •
Передозировка •
Форма выпуска и упаковка •
Условия хранения •
Срок хранения •
Условия отпуска из аптек •
Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амлодипина бесилат (в пересчете на амлодипин)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, кальция стеарат.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Амлодипин

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Время приема и состав пищи не влияют на степень абсорбции препарата. Абсолютная биодоступность составляет 64 %. Сmax достигается через 6-9 ч. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в крови от дозы препарата Амлоруса. Прием пищи не изменяет биодоступность амлодипина.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие двумя путями:

Показания к применению

– артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами)

Способ применения и дозы

Таблетки принимают однократно внутрь, запивая необходимым объемом воды (по 100 мл).

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

Побочные действия

– периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, ощущения жара и «приливов» крови к коже лица

– повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, мигрень

– боль в животе, тошнота

– выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, васкулит

– рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда

– учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция

– одышка, ринит, носовое кровотечение

– артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз алопеция

– развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности

– судороги, апатия, ажитация

– гиперплазия десен, повышение аппетита

– нарушение пигментации кожи, ксеродермия

– тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения

– аллергические реакции: иногда – кожный зуд, сыпь, очень редко – ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница, токсический эпидермальный некролиз

– прочие: иногда – гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, озноб, очень редко – холодный пот

Противопоказания

– тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст)

– острый инфаркт миокарда в течение первых 28 дней

– нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической)

– обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая клинически значимый стеноз аорты)

– подростковый возраст до 18 лет

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов (в т.ч. амлодипина).

Особые указания

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, пожилой возраст, сахарный диабет.

Беременность и период лактации

Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Амлорус

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. гипотензивными ЛС), стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в комбинации с др. антиангинальными ЛС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, таблетки, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), выраженная артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, однократно. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии – 5 мг/сут, которую при необходимости повышают до максимальной 10 мг/сут.

Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина – БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Уменьшение ишемии миокарда происходит за счет расширения коронарных и периферически артерий и артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, снижения ОПСС, уменьшения постнагрузки, потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала); предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента S-T (на 1 мм) при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”).

У пациентов с заболеваниями CCC (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероза сонных артерий), перенесших ИМ, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от ИМ, инсульта, транслюминальной ангиопластики, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у больных ХСН (III-IV класс по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН (III-IV класса по NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.

Время наступления эффекта – 2-4 ч; длительность – 24 ч.

Побочные действия

Частота: частые – более 1%, нечасто – менее 1%, редко – менее 0.1%, очень редко – менее 0.01%.

Со стороны ССС: часто – периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение; нечасто – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко – развитие или усугубление СН; очень редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто – недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко – судороги, апатия, ажитация; очень редко – атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, абдоминальная боль; нечасто – рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко – гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко – миастения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, ринит; очень редко – кашель.

Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь; очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Прочие: нечасто – алопеция, звон в ушах, гинекомастия, повышение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия,

конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; редко – дерматит; очень редко – холодный липкий пот, паросмия, нарушение пигментации кожи, гипергликемия.

Особые указания

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии.

Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – снижать.

В отличие от др. БМКК не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВП, особенно индометацином.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты.

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран – усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Амлорус: описание, инструкция, цена

Торговое название: Амлорус
Международное название: Амлодипин
Производитель: Синтез АКО ОАО
Страна: Россия

Сведения о зарегистрированных упаковках:
1.Упаковка таблетки 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05
Код EAN 4602565012038

2.Упаковка таблетки 10 мг 20 шт., упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

3.Упаковка таблетки 10 мг 20 шт., упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

4.Упаковка таблетки 10 мг 20 шт., упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

5.Упаковка таблетки 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

6.Упаковка таблетки 10 мг 30 шт., банки (1) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

7.Упаковка таблетки 10 мг 30 шт., банки полимерные (1) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

8.Упаковка таблетки 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

9.Упаковка таблетки 5 мг 30 шт., банки полимерные (1) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

10.Упаковка таблетки 2.5 мг 20 шт., упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

11.Упаковка таблетки 2.5 мг 30 шт., банки (1) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

12.Упаковка таблетки 2.5 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

13.Упаковка таблетки 2.5 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

14.Упаковка таблетки 5 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05
Код EAN 4602565012021

15.Упаковка таблетки 5 мг 30 шт., банки (1) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

16.Упаковка таблетки 5 мг 20 шт., упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

17.Упаковка таблетки 5 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

18.Упаковка таблетки 5 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

19.Упаковка таблетки 2.5 мг 30 шт., банки полимерные (1) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

20.Упаковка таблетки 2.5 мг 20 шт., упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

21.Упаковка таблетки 5 мг 20 шт., упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

22.Упаковка таблетки 5 мг 20 шт., упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

23.Упаковка таблетки 2.5 мг 20 шт., упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05

24.Упаковка таблетки 2.5 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные
Регистрационный номер ЛС-001556
Дата регистрации 05.05.2006
НД ФСП 42-0054-7140-05
Код EAN 4602565012014

Всего упаковок: 24

Представительство:
СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий код ATX: C08CA01 Владелец регистрационного удостоверения:
СИНТЕЗ, ОАО
amlodipine

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской. 1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 2.5 мг
– ‘ – 5 мг
– ‘ – 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, тальк.

10 – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов

Регистрационные №№:
таблетки 2.5 мг: 30 – ЛС-001556, 05.05.06
таблетки 5 мг: 30 – ЛС-001556, 05.05.06
таблетки 10 мг: 30 – ЛС-001556, 05.05.06
Описание лекарственного препарата АМЛОРУС® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата АМЛОРУС® для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2010 года.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, уменьшает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.

Время наступления эффекта – 2-4 ч, длительность эффекта 24 ч.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-90%. Cmax в плазме крови наблюдается через 6-9 ч. Css достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний Vd составляет 21 л/кг, это указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Связывание с белками плазмы крови – 95%.

Препарат проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, подвергается эффекту ‘первого прохождения’ через печень. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

После однократного перорального приема T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, 20-25% – с калом. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 – до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению препарата АМЛОРУС®

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами: диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ);

— стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Препарат назначают внутрь.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии начальная составляет 5 мг 1 раз/ При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 мг 1 раз/ При артериальной гипертензии поддерживающая доза может составлять 5 мг/

При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) – 5-10 мг / в 1 прием.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью, пациентов пожилого возраста начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2.5 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях – развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; в отдельных случаях – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; в отдельных случаях – гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; в отдельных случаях – дизурия, полиурия.

Со стороны половой системы: редко – нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), гинекомастия.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т. ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); в отдельных случаях – миастения.

Со стороны обмена веществ: редко – полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда; в отдельных случаях – холодный липкий пот.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Со стороны дыхательной системы: редко – диспноэ, носовое кровотечение, кашель, ринит.

Прочие: редко – боль в спине.

Противопоказания к применению препарата АМЛОРУС®

— выраженная артериальная гипотензия;

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после него), сахарном диабете, нарушении липидного профиля, у пациентов пожилого возраста.

Применение препарата АМЛОРУС® при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2.5 мг.

С осторожностью следует применять препарат принарушении функции печени.

В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, как и для пациентов других возрастных групп.

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК, диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и ‘петлевые’ диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Амлорус таблетки 10мг 30 шт.

Действующее вещество (МНН): Амлодипин
Производитель: Синтез АКО ОАО
Страна производства: Российская Федерация
Форма выпуска: таблетки
Категория: От повышенного давления

Доставим в одну из 2558 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

Инструкция
Сертификаты
Аналоги 77
Аптеки

Инструкция по применению Амлорус таблетки 10мг 30 шт.

Краткое описание
Состав
Фармакологическое действие
Показания
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Передозировка
Особые указания
Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Гипотензивное, антиангинальное.Артериальная гипертензия.Внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут; поддерживающая – 2,5-5 мг/сут; максимальная – 10 мг/сут.При стенокардии напряжения и ангиоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг/сут в один прием.

Состав

Состав на одну
таблетку:

Амлодипина
бесилат (в пересчете на амлодипин) ? 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.

Лактозы
моногидрат (сахар молочный) ? 45,83 мг, 63,17 мг, 88,34 мг; целлюлоза
микрокристаллическая ? 45,7 мг, 62,9 мг, 87,8 мг; кросповидон ? 1,0 мг, 1,4 мг,
2,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) ? 0,5 мг, 0,7 мг, 1,0 мг; тальк ? 2,5
мг, 3,5 мг, 5,0;мг; кальция стеарат (кальций стеариновокислый) ? 1,0 мг,
1,4 мг, 2,0 мг.

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина – блокатор медленных кальциевых каналов. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие. Амлодипин уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями: 1) расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; 2) расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), уменьшает выраженность ишемии миокарда и предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД. Не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выброса левого желудочка. У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. У пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов в плазме крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Время наступления эффекта препарата – 2-4 ч, длительность эффекта – 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Показания

— артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами); — стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают однократно внутрь, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл). Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции больного при необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 мг 1 раз/сут. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг/сут. При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) – 5-10 мг/сут, доза принимается 1 раз/сут. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ. У пациентов с печеночной недостаточностью, пожилых пациентов может потребоваться изменение дозы, начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2.5 мг. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

Побочные действия

Под частотой побочных реакций понимается: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто – периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, ощущение жара и “приливов” крови к коже лица; нечасто – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко – развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности; очень редко – нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке. Со стороны ЦНС: часто – повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, мигрень; нечасто – общее недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко – судороги, апатия, ажитация; очень редко – атаксия, амнезия. Со стороны органов чувств: нечасто – звон в ушах, нарушения зрения, боль в глазах, диплопия, ксерофтальмия, конъюнктивит, нарушение аккомодации, извращение вкуса; очень редко – паросмия. Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота; нечасто – рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко – гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко – дизурия, полиурия. Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко – кашель. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко – миастения. Со стороны кожных покровов: нечасто – алопеция; редко – дерматит; очень редко – нарушение пигментации кожи, ксеродермия. Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны обмена веществ: очень редко – гипергликемия. Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь; очень редко – ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница. Прочие: нечасто – гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, озноб; очень редко – холодный пот.

Противопоказания

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); — кардиогенный шок; — острый инфаркт миокарда в течение первых 28 дней; — нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической/стенокардии Принцметала); — обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая клинически значимый стеноз аорты); — возраст до 18 лет; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; — повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата. С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода). Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови, гемодиализ неэффективен.

Особые указания

При лечении артериальной гипертензии Амлорус® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ. Для лечения стенокардии Амлорус® можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами. Амлорус® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции). Амлорус® не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлорус® назначают в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг. Во время лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты, наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Несмотря на отсутствие у препарата синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина, не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. амлодипина). В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов значимого взаимодействия при совместном применении с НПВП (в т.ч. индометацином) обнаружено не было. Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и антигипертензивное действия амлодипина. Альфа1-адреноблокаторы, нейролептики, амиодарон и хинидин могут усилить антигипертензивное действие амлодипина при совместном применении. Блокаторы медленных кальциевых каналов (в т.ч. амлодипин) могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (амиодарон, хинидин, прокаинамид). При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. Противовирусные препараты (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. амлодипина). Однократный прием алюминий- и магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

АМЛОРУС таблетки

Действующее вещество

Фармакологическая группа

артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
кардиогенный шок;
острый инфаркт миокарда в течение первых 28 дней;
нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической/стенокардии Принцметала);
обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая клинически значимый.

Показания

артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Форма выпуска и состав

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается наличие мраморности.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата)	2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 45.83 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 45.7 мг, кросповидон – 1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.5 мг, тальк – 2.5 мг, кальция стеарат – 1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается наличие мраморности.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата)	5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 63.17 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 62.9 мг, кросповидон – 1.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.7 мг, тальк – 3.5 мг, кальция стеарат – 1.4 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается наличие мраморности.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата)	10 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями:

1) расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;

При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД. Не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выброса левого желудочка.

У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС.

У пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Время наступления эффекта препарата – 2-4 ч, длительность эффекта – 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Фармакокинетика

Абсорбция медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%. Биодоступность составляет 60-90%, C_max в сыворотке крови наблюдается через 6-12 ч после приема.

Распределение

V_d равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95-97%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется. C_ss амлодипина в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь T_1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т_1/2 составляет приблизительно 45 ч (что соответствует назначению препарата 1 раз/сут). Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, с желчью и через кишечник – 20-25% в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (Т_1/2 увеличивается до 65 ч) по сравнению с молодыми пациентам. У пожилых и у молодых пациентов время, необходимое для достижения С_max амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.

У пациентов с печеночной недостаточностью и с тяжелой хронической сердечной недостаточностью Т_1/2 увеличивается до 56-60 ч.

Т_1/2 из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Режим дозирования

Таблетки принимают однократно внутрь, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл).

Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции больного при необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 мг 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг/сут. При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) – 5-10 мг/сут, доза принимается 1 раз/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью, пожилых пациентов может потребоваться изменение дозы, начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2.5 мг.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

Побочное действие

Под частотой побочных реакций понимается: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
кардиогенный шок;
острый инфаркт миокарда в течение первых 28 дней;
нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической/стенокардии Принцметала);
обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая клинически значимый стеноз аорты);
возраст до 18 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, пожилой возраст.

При беременности и кормлении

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов – производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата Амлорус ® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

При нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью может потребоваться изменение дозы, начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2.5 мг.

При нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Для лечения стенокардии Амлорус ® можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

Амлорус ® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Амлорус ® не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлорус ® назначают в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг.

Несмотря на отсутствие у препарата синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови, гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина, не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. амлодипина).

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов значимого взаимодействия при совместном применении с НПВП (в т.ч. индометацином) обнаружено не было.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и антигипертензивное действия амлодипина.

Альфа₁-адреноблокаторы, нейролептики, амиодарон и хинидин могут усилить антигипертензивное действие амлодипина при совместном применении.

Блокаторы медленных кальциевых каналов (в т.ч. амлодипин) могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (амиодарон, хинидин, прокаинамид).

Противовирусные препараты (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. амлодипина).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.